| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 作为蛋白酶活化受体4(PAR4)抑制剂用于治疗血小板聚集的咪唑并噻二唑和咪唑并吡嗪的衍生物 | CN201380032304.X | 2013-04-24 | CN104583218A | 2015-04-29 | J.班维勒; R.雷米拉; E.H.吕迪格; D.H.德昂; M.加农; L.迪贝; J.盖; E.S.普里斯特利; S.L.波西; B.D.麦克斯韦尔; 黄楚滨; M.R.劳伦斯; M.M.米勒 |
| 本发明提供其中W、Y、R0、R2、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3和X4如说明书所定义的式I的噻唑化合物，或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药物前体酯或溶剂合物形式，其中所有这些变量均如本文所定义。这些化合物是血小板聚集抑制剂，因此可用作治疗或预防血栓栓塞性病症的药物。 | ||||||
| 22 | 利用筒状物合成放射性药物的方法 | CN201380037260.X | 2013-05-24 | CN104470547A | 2015-03-25 | 池大润; 李炳世; 李在学; 秋昭映; 郑韵庭 |
| 本发明涉及利用筒状物合成放射性药物的方法，其使得能够在填充有聚合物的筒状物中进行合成放射性药物所需的反应的数个步骤。用于合成根据本发明的放射性药物的方法使得每个步骤的反应能够在溶液被限制在筒状物中以免流出的情况下进行，由此与用于合成放射性药物的常规方法相比得到简化，并加速其合成。 | ||||||
| 23 | 18F-标记的叶酸酯 | CN201410568077.9 | 2008-04-11 | CN104447750A | 2015-03-25 | S·M·艾梅塔美; R·莫泽; T·L·罗斯; V·格罗恩 |
| 本发明涉及新的18F-叶酸酯放射性药物,其中氟-18共价连接至氨基苯甲酰基部分，后者将稠合的嘧啶杂环连接至叶酸酯结构内的氨基酸部分，以及它们的前体和它们的非放射性参照物，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸酯-受体的细胞或细胞群和监测癌症和炎症疾病和自身免疫性疾病及其治疗中的应用。 | ||||||
| 24 | 18F-标记的叶酸/抗叶酸剂类似物 | CN201380024067.2 | 2013-05-08 | CN104379585A | 2015-02-25 | R·施布利; R·莫泽; C·M·穆勒; S·M·艾梅塔美; T·贝特泽尔; V·格罗恩 |
| 本发明涉及新的18F-叶酸/抗叶酸剂类似物放射药剂，其中叶酸结构中的苯基已用18F-杂环替换，它们的前体，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸受体的细胞或细胞群体和监测癌症和炎性和自身免疫性疾病及其治疗中的用途。 | ||||||
| 25 | 囊泡单胺转运体2的苯并喹啉抑制剂 | CN201410524867.7 | 2009-09-18 | CN104311552A | 2015-01-28 | T·G·甘特; M·沙赫巴兹 |
| 本发明涉及一种结构式I的化合物或其盐、其药物组合物和其使用方法。 | ||||||
| 26 | 放射性氟化方法 | CN201280063163.3 | 2012-12-20 | CN104220401A | 2014-12-17 | S·K·卢思拉; R·福特; R·O·阿韦斯; E·O·阿博吉; G·史密斯 |
| 本发明提供一种用放射性同位素18F将生物学靶向分子(BTM)放射性氟化的方法。本发明还提供可用于所述18F-放射性氟化方法中的新颖的缀合物，以及所述缀合物的用途和包括进行该方法的盒的自动合成仪。 | ||||||
| 27 | 新有机电致发光化合物和使用该化合物的有机电致发光器件 | CN201280067342.4 | 2012-11-30 | CN104066739A | 2014-09-24 | 金侈植; 李秀镛; 梁绶晋; 金承爱; 朴景秦; 权赫柱; 李暻周; 金奉玉 |
| 本发明涉及新颖的有机电致发光化合物以及含有该化合物的有机电致发光器件。使用本发明的有机电致发光化合物可生产长工作寿命和高发光效率的OLED器件。此外，该化合物可提高该器件的功率效率以降低总功率消耗。 | ||||||
| 28 | 新有机电致发光化合物和含有该化合物的有机电致发光器件 | CN201280067386.7 | 2012-11-15 | CN104066728A | 2014-09-24 | 梁绶晋; 朴景秦; 丘宗锡; 权赫柱; 李暻周; 金奉玉 |
| 本发明涉及新颖的有机电致发光化合物以及包括该化合物的有机电致发光器件。本发明的有机电致发光化合物在制备具有长工作寿命的OLED器件上具有优势，这是因为与常规材料相比其具有高发光效率，并且通过提高的功率效率来减少功率消耗。 | ||||||
| 29 | 取代的三唑并哒嗪衍生物 | CN200980140350.5 | 2009-08-28 | CN102176826B | 2014-08-20 | S·哈比森 |
| 本发明涉及新型的取代的三唑并哒嗪、其衍生物、及其药学上可接受的盐。本发明也提供包含本发明化合物的组合物、以及此种组合物在治疗通过施用α1-GABA-A受体拮抗剂和/或α2、α3和α5GABA-A受体激动剂有益地治疗的疾病和病况的方法中的用途。 | ||||||
| 30 | 含氟的氘代二苯基脲的合成方法 | CN201410059969.6 | 2011-03-17 | CN103936669A | 2014-07-23 | 冯卫东; 高小勇; 代晓俊 |
| 一种含氟的氘代二苯基脲化合物，尤其是4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)酰脲)-3-氟苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶甲酰胺，其制备方法以及在治疗或预防癌症以及相关的疾病中的用途。 | ||||||
| 31 | 作为PBR配体的吲哚衍生物 | CN201080023868.3 | 2010-03-26 | CN102448933B | 2014-07-02 | H·J·沃兹沃思; D·奥希亚; J·M·帕斯摩尔; W·J·特里格; A·尤恩; B·善 |
| 本发明提供基于吲哚的体内成像剂，所述成像剂以高亲合性结合到PBR，在给药后具有良好的脑摄入，并且良好地选择性结合到PBR。本发明还包括可用于合成本发明的体内成像剂的前体化合物、以及包括用所述前体化合物合成所述体内成像剂的方法和进行所述方法的试剂盒。本发明还提供用于自动合成体内成像剂的盒子。本发明的其它方面包括含有本发明的体内成像剂的放射性药物组合物和使用所述体内成像剂的方法。 | ||||||
| 32 | 硝基咪唑低氧造影剂 | CN200880011415.1 | 2008-04-04 | CN101652360B | 2014-06-25 | H·C·科尔布; J·C·沃尔什; U·B·甘加达马斯; F·卡里米; H·C·帕吉特; D·卡西; 高志勇; 梁千瓦; T·L·科利耶; B·A·杜克洛斯; 赵铁铭 |
| 本发明涉及用于在体内检测低氧肿瘤或缺血组织的式I所示放射性标记的可生物还原的示踪剂。在一个实施方案中，所述示踪剂由2-硝基咪唑部分、三唑、具有药动学提高取代基的代谢稳定连接基团以及放射性同位素组成。优选的体内成像方法是正电子发射断层扫描。 | ||||||
| 33 | 用于检测神经障碍的显像剂 | CN201310641646.3 | 2010-03-23 | CN103739605A | 2014-04-23 | U.B.甘加哈马特; H.C.科尔布; P.J.H.斯科特; J.C.沃尔什; 张炜; A.K.萨德宁斯; A.辛哈; 陈钢; E.王; V.P.莫查拉; C.于; 刘昌辉; D.K.卡希安; D.卡西 |
| 本文呈现了式(I)的显像剂和用于检测神经障碍的方法，所述方法包括给有需要的患者施用能够与tau蛋白质和β-淀粉样肽结合的式(I)化合物。本文还涉及成像Aβ和tau聚集物的方法，其包括引入可检测量的包括放射性标记的式(I)化合物的药物制剂，并且检测患者中与淀粉样蛋白沉积物和/或tau蛋白质结合的标记化合物。这些方法和组合物使得AD和其他神经障碍的临床前诊断和监控其进展成为可能。 | ||||||
| 34 | 叶酸的白蛋白-结合实体缀合物 | CN201280039175.2 | 2012-08-10 | CN103732595A | 2014-04-16 | R·施布利; R·莫泽; C·M·穆勒; H·斯特鲁瑟斯; V·格罗恩; S·M·艾梅塔美; C·R·菲舍尔 |
| 本发明涉及新的三官能叶酸-缀合物，包含叶酸部分、白蛋白结合剂和基于放射性核素的治疗或诊断部分，以及其药物组合物、其制备方法及其在诊断和治疗医学应用比如诊断核成像和放射性核素治疗中的用途。 | ||||||
| 35 | 放射性标记的谷氨酰胺酰环化酶抑制剂 | CN201280025603.6 | 2012-05-24 | CN103561776A | 2014-02-05 | U·海泽; D·拉姆斯贝克; H-U·德穆特 |
| 本发明涉及放射性标记的谷氨酰胺酰环化酶(QC)抑制剂作为显像剂的用途，特别是，但不限于作为检测神经系统病症的医学显像剂的用途。本发明还涉及包含所述放射性标记的抑制剂的药物组合物，并涉及用于检测神经系统病症的方法和药盒。 | ||||||
| 36 | 新的杂环衍生物及其在神经性疾病治疗中的应用 | CN201280011449.7 | 2012-01-11 | CN103403001A | 2013-11-20 | S·巴迪格; M·舍布罗鲁; K·胡尔特; S·雅基耶; R·M·吕尔恩德; R·马绍尔; H·鲁伊格尔; M·廷特尔诺特-布洛莱伊; S·J·费恩施塔尔; M·沃格特勒 |
| 本发明涉及新的式(I)杂环化合物，在式(I)中，所有的变量均如说明书中所定义，本发明还涉及其药用组合物、其组合产品以及它们作为药物的用途，特别用于通过抑制BACE-1或BACE-2而治疗阿尔茨海默病或糖尿病的用途。 | ||||||
| 37 | 作为两面神激酶抑制剂的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和吡咯并[2,3-b]嘧啶 | CN201310058988.2 | 2006-12-12 | CN103214483A | 2013-07-24 | J·D·罗杰斯; S·谢泼德; T·P·马杜斯亏; H·王; N·法拉哈特皮谢; M·拉法尔斯基; A·G·阿瓦尼蒂斯; L·斯托拉斯; R·K·贾卢里; J·S·弗里德曼; K·瓦迪 |
| 本发明提供杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶，其调节两面神激酶的活性并用于治疗与两面神激酶的活性相关的疾病，包括,例如免疫-相关的疾病、皮肤病、脊髓增生性疾病、癌及其它疾病。 | ||||||
| 38 | 抑制JAK途径的组合物和方法 | CN201180036682.6 | 2011-07-27 | CN103201280A | 2013-07-10 | 李慧; T·J·赫克罗特; 陈燕; D·J·麦克默特里; V·泰勒; R·辛格; 丁平羽; R·严 |
| 本发明公开了式I的化合物、包含其的组合物以及使用这些化合物和组合物治疗其中调节JAK途径或抑制JAK激酶(特别是JAK2和JAK3)有治疗作用的病症的方法。还公开了制备这些化合物的方法。 | ||||||
| 39 | 作为CDK4/6抑制剂的氘化吡咯并嘧啶化合物 | CN201180019523.5 | 2011-02-17 | CN103003280A | 2013-03-27 | C·T·布雷恩; L·B·佩雷斯 |
| 本发明涉及新的式(I)的氘化吡咯并嘧啶化合物及其盐、包括其可药用盐，其中R1和R2如下定义。本发明化合物是CDK4/6抑制剂并且可以用于治疗由CDK4/6介导的疾病和障碍，例如癌症，包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、食管鳞状上皮细胞癌和乳癌。本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及抑制CDK4/6活性的方法以及应用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与CDK4/6活性相关的障碍。 | ||||||
| 40 | 用于检测神经障碍的成像剂 | CN201180025561.1 | 2011-03-22 | CN102985411A | 2013-03-20 | D.K.卡施恩; G.陈; D.卡西; H.C.科尔布; C.刘; A.辛哈; A.K.扎尔德宁斯; E.王; C.于; W.张; U.B.甘嘉德哈尔马斯; J.C.瓦尔施 |
| 本发明涉及式(I)-(V)的成像剂以及神经障碍的检测方法，所述方法包括向有需要的患者给药能够结合至tau蛋白和β-淀粉状蛋白肽的式(I)-(V)化合物。本发明还涉及Aβ和tau聚集体的成像方法，该方法包括引入可检测量的包含放射性标记的式(I)-(V)化合物的药物制剂，并检测与患者中淀粉样沉着物和/或tau蛋白相关的标记化合物。这些方法和组合物实现了临床前诊断并监控AD和其它神经障碍的进展。式(V)化合物或其药用盐及其立体异构体，其中：X25-X28各自独立地为CH、CR11或N；X29为CH、N、O或S；X30为CH、C或N；X31-34各自独立地为CH、CR12、CR13或N；R11-R13各自独立地为H、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、烷基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、芳基胺、芳基氨基、烷氧基、-(O-CH2-CH2)n-、烯基、炔基、芳基氧基、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环，其中R11-R13中至少一个碳任选被N、O、S、三唑或卤素所取代，和其中至少一个氢任选被卤素、胺、氨基、烷氧基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基氧基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环、离去基团、CN、OH或放射性同位素所取代。 | ||||||
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