| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 181 | 四氢喹啉和吲哚啉衍生的磷氮配体、合成方法和应用 | CN200910048438.6 | 2009-03-27 | CN101508702B | 2012-07-04 | 游书力; 刘文博 |
| 本发明提供了一种基于联萘二酚骨架的磷氮类化合物、合成方法，是一种有效的以手性联萘二酚类化合物、三氯化磷和手性四氢喹啉和吲哚啉为原料，在碱的作用下合成光学纯的磷氮类化合物的方法。该方法的原料易得、反应条件温和、产物易于分离提纯。本发明所合成的基于联萘二酚骨架的磷氮类化合物，可以有效的应用于金属铱催化的烯丙基取代反应中，能以高的对映选择性和区域选择性得到产物，极大地拓宽了此类反应的底物范围。 | ||||||
| 182 | 光学活性的1-氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯的制造方法 | CN201080034997.2 | 2010-08-05 | CN102471239A | 2012-05-23 | 相川利昭; 安冈顺一; 池本哲哉 |
| 本发明涉及包含以下工序的光学活性的式(4)所示的1-氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯的制造方法：将在碱和光学活性的季铵盐的存在下使式(1)所示的N-(芳亚甲基)甘氨酸酯与式(2)所示的化合物反应所得的光学活性的式(3)所示的1-N-(芳亚甲基)氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯进行亚胺水解；采用所述方法来制造作为药品的合成中间体有用的1-氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯。 | ||||||
| 183 | 用于制备光学活性二胺衍生物的方法 | CN201080011257.7 | 2010-03-10 | CN102348680A | 2012-02-08 | 川波光太郎 |
| 本发明要解决的问题是提供用于FXa抑制剂制备的重要中间体。其解决方案是用于工业制备化合物(1)或化合物(4)的方法，包括：[步骤1]：向水中添加季铵盐和叠氮化金属盐以制备包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物的水溶液，并且随后使用芳香烃溶剂对该水溶液进行脱水以形成水含量为0.2%或更低的包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物和芳香烃溶剂的混合溶液；以及[步骤2]：向[步骤1]中制备的混合溶液中添加化合物(2)，其中L表示离去基团。 | ||||||
| 184 | 用手性铱络合物对烯烃的非对称氢化 | CN200580044518.4 | 2005-12-20 | CN101087774B | 2012-02-08 | 维尔纳·邦拉蒂; 弗雷德里克·蒙格斯; 托马斯·内切尔; 安德里亚斯·法勒茨; 贝蒂娜·乌斯腾伯格 |
| 本发明涉及具有至少一个碳碳双键的化合物(例如异戊二烯类化合物、非环式倍半萜烯、生育单烯酚、生育二烯酚、生育三烯酚或其衍生物)中的碳碳双键的(立体选择性)氢化，本发明还涉及包含这样的生育三烯酚或其衍生物的植物油的部分/提取物在作为催化剂的手性Ir络合物存在下的(立体选择性)氢化，其中优选一种立体异构体以过量形式制备。 | ||||||
| 185 | 用于合成光学活性菊酸的金属络合物基催化剂 | CN200580019749.X | 2005-06-14 | CN1988954B | 2012-01-18 | 西尔维娅·卡洛尼; 瓦莱里奥·波扎塔; 雷尼·莫罗尼; 加达·坦茨; 吉奥瓦尼·萨托利; 雷蒙多·马吉 |
| 本发明描述了基于金属络合物的催化剂，络合物来自光学活性化合物，光学活性化合物选自由有机或无机底物负载的二噁唑啉和水杨醛二胺，该催化剂特别用于合成光学活性的菊酸。 | ||||||
| 186 | 用于制备N-酰化-4-芳基β-氨基酸衍生物的方法和中间体 | CN200980153048.3 | 2009-12-30 | CN102271504A | 2011-12-07 | 吴树林; 余波; 王叶静; A·德利斯; 朱景仰 |
| 制备对映体富集的，纯的或富集的和基本上纯的式I化合物[结构]的方法，其中立构中心的R-或S-构型用＊标记，该方法在有机溶剂中，在配合至手性膦配体的过渡金属前体催化剂存在下，氢化式III烯酰胺化合物[结构]，其中Ar是未取代的或取代的苯基，R1和R2选自H，C1-8烷基，C5-12环烷基，芳基和芳基-C1-2-烷基，或R1和R2与它们连接至的氮原子一起形成任选与5-至6-元碳环或杂环系统稠合的C4-r元杂环系统，而其它取代基如本文所定义。 | ||||||
| 187 | 喜树碱衍生物的制造方法 | CN200780014895.2 | 2007-04-27 | CN101432288B | 2011-10-05 | 泽田诚吾; 八重樫隆 |
| 本发明的目的是提供一种从含有18，19-脱氢喜树碱的喜树碱组合物来制造不含有乙烯基体的7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基氧基喜树碱的方法。前述目的是通过前述7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基氧基喜树碱的制造方法来实现的，该制造方法的特征在于，在从含有化合物(1)的组合物生成化合物(5)的步骤中，将选自化合物(1)等中的至少一个进行接触还原。 | ||||||
| 188 | 二膦化合物作为配体的过渡金属络合物 | CN200810002933.9 | 2003-12-04 | CN101239992B | 2011-09-28 | 后藤充孝; 山野光久; 川口信治 |
| 2，2′-二[二(3，5-二-叔丁基-4-甲氧基苯基)膦基]-1，1′-联萘作为配体的过渡金属络合物，在不对称反应体系中该过渡金属络合物的存在可以有效地获得具有目的绝对构型的化合物。 | ||||||
| 189 | 具有三齿配体的新型羰基钌配合物、其制备方法和用途 | CN201080002901.4 | 2010-06-30 | CN102177170A | 2011-09-07 | 栗山亘; 松本崇司; 猪野恭规; 小形理 |
| 本发明涉及一种如下通式(1)所示的羰基钌配合物及其制备方法，以及使用该配合物作为催化剂，通过对酮类、酯类和内酯类进行加氢还原制备醇类的方法。RuXY(CO)(L) (1)(所述通式(1)中，X及Y可以是相同或不同的阴离子配体，L为含有-NH-基和2个膦基的三齿胺二膦配体。)本发明中的羰基钌配合物具有催化活性高、制备及处理方便的特点。 | ||||||
| 190 | 二膦化合物作为配体的过渡金属络合物 | CN200810002932.4 | 2003-12-04 | CN101239991B | 2011-08-31 | 后藤充孝; 山野光久; 川口信治 |
| 2，2′-二[二(3，5-二-叔丁基-4-甲氧基苯基)膦基]-1，1′-联萘作为配体的过渡金属络合物，在不对称反应体系中该过渡金属络合物的存在可以有效地获得具有目的绝对构型的化合物。 | ||||||
| 191 | 1-取代-反-4-(取代氨基)哌啶-3-醇的制造方法 | CN200980137872.X | 2009-09-25 | CN102164893A | 2011-08-24 | 相川利昭; 德田修; 池本哲哉 |
| 本发明提供一种式III-1所示的1-取代-反-4-(取代氨基)哌啶-3-醇的制造方法，包括：在无机锂盐的存在下，使式I(式中，R1表示芳香族碳环基、可以由1种以上的芳香族碳环基取代的碳原子数为1～12的烷基、可以由1种以上的芳香族碳环基取代的碳原子数为2～14的链烯基或可以由1种以上的芳香族碳环基取代的碳原子数为2～12的炔基)所示的1-取代-3，4-环氧哌啶与式II所示的胺化合物反应的工序，通过利用所述制造方法，可以制造可用作药物中间体等各种化学品的反-4-氨基哌啶-3-醇化合物。 | ||||||
| 192 | 光学活性的哌嗪化合物的制造方法 | CN201010601630.6 | 2006-09-25 | CN102126982A | 2011-07-20 | 前田比吕志; 松井浩三; 板谷信重 |
| 本发明涉及光学活性的哌嗪化合物的制造方法。本发明提供一种式(11)表示的光学活性的1-甲基-3-苯基哌嗪或其盐的制造方法，其包括以下工序1～工序4、或者包括以下工序5～工序7以及工序4，还提供经由该方法制造光学活性的米氮平的方法。 | ||||||
| 193 | 制备光学活性氨基烷基酚的方法 | CN200680022179.4 | 2006-06-19 | CN101203482B | 2011-07-13 | K·迪特赫 |
| 本发明涉及一种用于对映选择性N-酰化氨基烷基酚的方法，以及一种用于制备式I-S和/或I-R对映异构体纯化合物的方法。 | ||||||
| 194 | 含咪唑基的磷化合物 | CN200980113188.8 | 2009-02-13 | CN102007136A | 2011-04-06 | P·霍夫曼; P·汉诺-伊格尔斯; O·博恩达立夫; C·耶克尔 |
| 本发明涉及通式(I)或(II)的含咪唑基的磷化合物，其中W为磷(P)或亚磷酸酯(P＝O)，涉及使用它们制备的光学活性配体，涉及包含所述配体的过渡金属配合物，以及包含所述过渡金属配合物的催化剂。本发明还涉及制备所述磷化合物、光学活性配体、过渡金属配合物和催化剂的相应方法，以及所述催化剂在有机转化反应中的用途。 | ||||||
| 195 | 钌化合物和光学活性氨基醇化合物的制造方法 | CN200980112209.4 | 2009-04-03 | CN101983186A | 2011-03-02 | 明石真也; 井上勉 |
| 本发明提供可用作羰基化合物的不对称还原催化剂的新型钌化合物。本发明的钌化合物是式(I)(Ru(X)2(Pxx)[R1R2C(NH2)-R3R4C(NH2)](I))；所示的钌化合物，如果使用该化合物作为不对称还原催化剂，能够由α氨基酮化合物、特别是式(IV)所示的化合物高立体选择性地且高收率地制造光学活性氨基醇化合物。 | ||||||
| 196 | 用于不对称加成反应的二齿氧化仲膦手性配体 | CN200880117553.8 | 2008-11-14 | CN101868468A | 2010-10-20 | B·普金; H·兰德特; B·格施文德; A·普法尔茨; F·斯平德勒 |
| 式(I)化合物，其为主要包含一种对映体的混合物形式或纯对映体形式，仲膦-Q-P＊(＝O)HR1(I)，其中仲膦是与C结合的仲膦基团-P(R)2，其中R在每种情况下均独立地为烃基或杂烃基；Q是二价非手性芳族基本骨架、二价非手性二茂铁基本骨架、任选取代的二价环烷烃或杂环烷烃骨架或者C1-C4亚烷基骨架，在所述基本骨架中，仲膦基团直接与碳原子结合，或者在环状基本骨架情况中，仲膦基团直接或经由C1-C4亚烷基与碳原子结合，并且在所述基本骨架中，P-手性基团-P＊(＝O)HR1与碳原子结合，以使磷原子经由1-7个原子的碳链连接，所述碳链任选被选自O、S、N、Fe或Si的杂原子中断；P＊是手性磷原子；以及R1是烃基、与C-结合的杂烃基或二茂铁基，条件是，当Q为非手性二茂铁基本骨架时，R1是非手性二茂铁基。这些配体以约1.3∶1-0.9∶1的配体/金属摩尔比形成的金属络合物是不对称加成反应，特别是氢化的均相催化剂。 | ||||||
| 197 | 氨基酸衍生物的立体选择性制备方法 | CN200880116614.9 | 2008-11-19 | CN101861299A | 2010-10-13 | L·拉夫卡斯贾尼; A·瑞拉艾斯卡尔; R·拉蒙埃巴拉特; M·阿隆索哈尔马 |
| 本发明涉及氨基酸衍生物的立体选择性制备方法，其包括下列步骤：式(III)的化合物或其对映体的氢化反应，其中R是(C1-C8)-烷基；然后是水解反应，得到L-基丙氨酸或其对映体D-基丙氨酸；任选使所述化合物进行氨基保护反应，特别是采用Fmoc来进行。本发明还涉及本身作为产物的Fmoc-L-或Fmoc-D-基丙氨酸，它们用作制备具有治疗或生物活性的肽类或肽类似物的中间体。 | ||||||
| 198 | 钛化合物及亚胺的不对称氰化方法 | CN200880108848.9 | 2008-09-26 | CN101848916A | 2010-09-29 | 阿卜杜勒·马吉德·塞亚亚德; 巴拉穆鲁甘·拉马林加姆; 克里斯蒂娜·查伊; 永田卓司; 吉永一彦 |
| 本发明涉及用于不对称合成反应的钛催化剂，所述钛催化剂通过使水与钛醇盐接触获得的反应混合物与通式(a)所表示的旋光配体接触而制备，其中R1、R2、R3和R4独立地为氢原子、烷基等，A＊表示含两个或更多个碳原子且具有不对称碳原子或轴向不对称性的基团。本发明还涉及亚胺的不对称氰化方法，其中所述方法包括使亚胺与氰化剂在所述钛催化剂的存在下反应。 | ||||||
| 199 | 二磺酸化合物的制法、不对称曼尼希催化剂、β-氨基羰基衍生物的制法及新型二磺酸盐 | CN200880112896.5 | 2008-10-01 | CN101835745A | 2010-09-15 | 石原一彰; 波多野学; 牧利克 |
| 在添加有(R)-1，1’-联萘-2，2’-二硫醇和氢氧化钾的反应容器中加入六甲基磷酰胺(HMPA)。接下来，用氧气清洗容器内部，在7个大气压的氧气下于80℃搅拌5天。冷却至室温后进行精制，得到(R)-1，1’-联萘-2，2’-二磺酸钾。在乙腈中搅拌由该二磺酸盐得到的(R)-1，1’-联萘-2，2’-二磺酸和2，6-二苯基吡啶后，减压蒸馏除去溶剂。其后，加入硫酸镁和和经蒸留的CH2C12，在室温搅拌30分钟。将该溶液冷却至0℃，用1小时依次滴加经Cbz保护了氮的苯甲醛亚胺、乙酰丙酮，滴加后进一步在0℃搅拌30分钟。由此以91％的收率、90％ee的对映体过量值得到对应的β-氨基羰基衍生物。 | ||||||
| 200 | 合成光学活性羰基化合物的方法 | CN200880013615.0 | 2008-04-17 | CN101675020A | 2010-03-17 | J·施密特-来托夫; C·耶克尔; R·帕切洛 |
| 本发明涉及一种通过在可溶于反应混合物中且具有至少一个一氧化碳配体的光学活性过渡金属催化剂存在下不对称氢化α，β-不饱和羰基化合物而合成光学活性羰基化合物的方法。为了合成要使用的且具有至少一个一氧化碳配体的光学活性催化剂，用包含一氧化碳和氢气的气体混合物预处理催化剂前体。在将如此得到的催化剂用于不对称氢化之前从中除去过量的一氧化碳，并且不对称氢化在额外供入反应混合物中的一氧化碳存在下进行。 | ||||||
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