1.用于制备由下式(1d)表示的化合物或其盐或其水合物的方法：
1a
其中R 表示二(C1-C6烷基)氨基；和
4
R表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团，
所述方法包括：
用以下[溶液A]处理由下式(4)表示的化合物：
1a
其中R 如上文所定义，
[溶液A]通过在溶剂中用氯磺酰基异氰酸酯和叔胺处理由下式(I)表示的化合物而制备：
4
R-OH (I)
4
其中R如上文所定义；或
用以下[试剂B]处理由式(4)表示的化合物：
[试剂B]为由下式(II)表示的化合物：
4
其中R表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团；和
21 22
R 和R 表示以下(a)、(b)或(c)：
21 22
(a) R 和R 是相同的或不同的，并且各自表示C1-C6烷基；
22 21 21
(b) R 表示C1-C6烷基，和两个R 连同R 连接的氮原子一起形成哌啶环、吡咯烷环或1,4-吗啉环；或
21 22 22 21
(c) 两个R 和R 连同R 和R 连接的氮原子一起形成1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷环或奎宁环，
以获得由下式(5)表示的化合物：
1a 4
其中R 和R 如上文所定义，
在碱的存在下用由下式(III)表示的化合物处理由式(5)表示的化合物：
6
RSO2X (III)
6
其中R表示C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基可具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团；和X表示卤素原子，
以获得由下式(6a)表示的化合物：
1a 4 6
其中R 、R和R 如上文所定义，
用碱处理由式(6a)表示的化合物以获得由下式(8c)表示的化合物：
1a 4
其中R 和R 如上文所定义，和
进行由式(8c)表示的化合物的脱磺酰化。
2.权利要求1的制备方法，其中所述脱磺酰化通过用水和碱处理所述化合物来进行。
3.权利要求2的制备方法，其中所述碱是吡啶。
4.制备由下式(5)表示的化合物的方法：
4
其中R表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团；和
1a
R 表示二(C1-C6烷基)氨基，
所述方法包括用以下[溶液A]处理由下式(4)表示的化合物：
其中R1a如上文所定义，
[溶液A]通过在溶剂中用氯磺酰基异氰酸酯和叔胺处理由下式(I)表示的化合物而制备：
R4-OH (I)
其中R4如上文所定义。
5.制备由下式(5)表示的化合物的方法：
其中R1a表示二(C1-C6烷基)氨基；和
R4表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团，
所述方法包括用以下[试剂B]处理由下式(4)表示的化合物：
其中R1a如上文所定义，
[试剂B]为由下式(II)表示的化合物：
其中R4如上文所定义；和
R21和R22表示以下(a)、(b)或(c)：
(a) R21和R22是相同的或不同的和各自表示C1-C6烷基；
(b) R22表示C1-C6烷基，和两个R21连同R21连接的氮原子一起形成哌啶环、吡咯烷环或1,4-吗啉环；或
(c) 两个R21和R22连同R22和R21连接的氮原子一起形成1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷环或奎宁环。
6.权利要求1或5的制备方法，其中R21和R22各自表示乙基。
7.制备由下式(6a)表示的化合物的方法：
其中R1a表示二(C1-C6烷基)氨基；
R4表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团；和
R6表示C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基可具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团，
所述方法包括在碱的存在下用由下式(III)表示的化合物处理由下式(5)表示的化合物：
1a 4
其中R 和R 如上文所定义，
6
RSO2X (III)
6
其中R如上文所定义；和
X表示卤素原子。
6
8.权利要求1或7的制备方法，其中R 表示C1-C6烷基。
6
9.权利要求1或7的制备方法，其中R 表示甲基。
10.制备由下式(8c)表示的化合物的方法：
其中R1a表示二(C1-C6烷基)氨基；和
R4表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团，
所述方法包括用碱处理由下式(6a)表示的化合物：
其中R1a和R4如上文所定义；和
6
R表示C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基可具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团。
11.制备由下式(1d)表示的化合物或其盐或其水合物的方法：
1a
其中R 表示二(C1-C6烷基)氨基；和
4
R表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团，
所述方法包括由下式(8c)表示的化合物的脱磺酰化：
1a 4
其中R 和R 如上文所定义。
12.权利要求11的制备方法，其中所述脱磺酰化通过用水和碱处理所述化合物来进行。
13.权利要求12的制备方法，其中所述碱是吡啶。
1a
14.权利要求1-13中任一项的制备方法，其中R 是二(甲基)氨基。
4
15.权利要求1-14中任一项的制备方法，其中R 是叔丁基或苄基。
16.权利要求14或15的制备方法，其中由式(1d)表示的化合物或其盐或其水合物是由式(1d)表示的化合物的硫酸盐、由式(1d)表示的化合物的草酸盐一水合物或由式(1d)表示的化合物的草酸盐。
17.制备由下式(1b)表示的化合物或其盐或其水合物的方法：
1
其中R表示C1-C6烷氧基或二(C1-C6烷基)氨基；和
2 3
R和R 各自独立地表示氢原子、C1-C6烷氧基羰基或苄基氧基羰基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团，
所述方法包括由下式(8a)表示的化合物的脱磺酰化：
1 2 3
其中R、R和R 如上文所定义。
18.制备由下式(1c)表示的化合物或其盐或其水合物的方法：
其中R1表示C1-C6烷氧基或二(C1-C6烷基)氨基；和
R4表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团，
所述方法包括由下式(8b)表示的化合物的脱磺酰化：
其中R1和R4如上文所定义。
19.由下式(5)表示的化合物：
其中R1a表示二(C1-C6烷基)氨基；和
R4表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团。
20.由下式(6a)表示的化合物：
1a
其中R 表示二(C1-C6烷基)氨基；
4
R表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团；和
6
R表示C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基可具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团。
6
21.权利要求20的化合物，其中R 表示C1-C6烷基。
6
22.权利要求20的化合物，其中R 表示甲基。
23.由下式(8c)表示的化合物：
1a
其中R 表示二(C1-C6烷基)氨基；和
4
R表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团。
1a
24.权利要求19-23中任一项的化合物，其中R 表示二(甲基)氨基。
4
25.权利要求19-23中任一项的化合物，其中R 表示叔丁基或苄基。
26.制备由下式(X-a)表示的化合物的方法：
所述方法包括以下步骤：
用水和碱处理由下式(8d)表示的化合物以获得由下式(1f)表示的化合物：
4a
其中R 表示C1-C6烷基或苄基，其中所述苄基可在苯环上具有一个或两个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基和卤素原子的作为取代基的基团，
4a
其中R 如上文所定义，
在碱的存在下用由下式(A-8)表示的化合物处理由式(1f)表示的化合物的草酸盐或硫酸盐以获得由下式(A-9)表示的化合物：
4a
其中R 如上文所定义，
将由式(A-9)表示的化合物脱保护以获得由下式(A-10)表示的化合物：
和将由式(A-10)表示的化合物或其盐与由下式(A-11)表示的化合物缩合以获得由下式(X)表示的化合物：
；和
用在含水乙醇中的对甲苯磺酸一水合物处理由式(X)表示的化合物的步骤。
27.权利要求26的制备方法，其中R4a表示叔丁基。