| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 101 | 转移氢化方法 | CN00811534.6 | 2000-07-25 | CN1368945A | 2002-09-11 | J·马丁; L·A·坎贝尔 |
| 本发明提供了一种催化转移氢化方法。该方法可用于转移氢化优选前手性的N－取代亚胺和亚铵盐。用于该方法的催化剂优选为具有一个烃基或环戊二烯基配体并另外与所定义的双齿配体配位的金属配合物。优选的金属包括铑、钌和铱。优选的双齿配体是二胺和氨基醇,特别是包含手性中心的那些。氢给体有利地是三乙胺和甲酸的混合物。本发明还提供了一种通过N－取代亚胺和亚铵盐的催化转移氢化来生产伯和仲胺的方法。 | ||||||
| 102 | 炔基磺酰胺硫醇TACE抑制剂 | CN00803028.6 | 2000-01-27 | CN1337947A | 2002-02-27 | J·I·莱文; J·M·陈 |
| 本发明提供结构式B的化合物:(1a),或(1b),(1c),其中变量如本说明书所述,它可用于治疗由TNF－α介导的疾病,如风湿性关节炎、骨关节、脓毒症、艾滋病、溃疡性肠炎、多发性硬化、克罗恩氏病和退化软骨缺失。 | ||||||
| 103 | 转移氢化方法 | CN99811447.2 | 1999-09-22 | CN1321140A | 2001-11-07 | A·J·布拉克; L·坎贝尔 |
| 本发明提供了催化转移氢化方法。在本发明方法中使用的催化剂是金属中性烃基络合物,该络合物与定义的双齿配体配位。优选的金属包括铑、钌和铱。优选的双齿配体是二胺和氨基醇,特别是包含手性中心的二胺和氨基醇。氢供体优选为三乙胺和甲酸的混合物。可使用本发明方法来转移氢化优选是前手性化合物的亚铵盐。 | ||||||
| 104 | 水溶性膦衍生物 | CN95101923.6 | 1995-02-10 | CN1059906C | 2000-12-27 | M·拉朗德; R·史密德 |
| 本发明涉及下式新的水溶性外消旋或光学活性化合物，式中各基团定义详见说明书。本发明还及制备这些化合物，这些化合物与Ⅷ族金属形成的络合物的方法，及这些络合物用作不对称氢化催化剂及在前手性烯丙系统中的对映选择性氢取代中用作催化剂。 | ||||||
| 105 | 羰基化合物的立体选择性还原 | CN99108328.8 | 1999-06-08 | CN1238327A | 1999-12-15 | J·D·布朗; R·O·肯; M·E·科帕克 |
| 一种通过Meerwein－Ponndorf－Verley(MPV)反应，将羰基化合物立体选择性还原为相应醇的方法。一种优选的起始羰基化合物为酮化合物，其中羰基碳为前手性碳。起始羰基化合物与MPV介体，如异丙氧基铝接触。反应在温和条件，例如温度为约50℃或以下进行，反应时间少于4小时，可以制备出所需光学活性手性醇的过量(约90%—97%或更高)。这种温和的反应条件保留了羰基化合物起始原料中其它不对称中心的光学取向。 | ||||||
| 106 | 旋光性β－氨基醇化合物及其用途 | CN99105088.6 | 1994-01-17 | CN1234392A | 1999-11-10 | 原宏; 铃木干夫; 小原义夫 |
| 本发明涉及式(Ⅱ)β－氨基醇化合物，其中,R1为苯基,R2是氢,或者R1和R2一起构成(CH2)n,其中n为3或4,和Ar为萘基,蒽基或菲基。本发明还涉及该化合物的用途。 | ||||||
| 107 | 酰氨基膦三价膦酸酯化合物 | CN98106073.0 | 1998-03-09 | CN1193020A | 1998-09-16 | W·伯卡特; M·斯卡龙; R·史密德 |
| 新的以(R)或(S)形式存在的以下通式的手性酰氨基膦三价膦酸酯化合物,其中R1,R2,R3和R4及*代表手性中心,通过通式R1C(OH)－CONHR2(Ⅲ)与通式R3R4PCl(Ⅳ)二取代的氯膦在溶剂中和碱的存在下反应制备。作为配体本发明酰氨基膦三价膦酸酯化合物与第Ⅷ族过渡金属,特别是与铑,铱,钌和钯及任选其它配体形成配合物,这种配合物也是本发明的目的;它们作为对映体有择反应,特别是不对称氢化,对映体有择氢置换和烯丙位取代反应的催化剂。 | ||||||
| 108 | 制左旋布比卡因及类似物中所用的外消旋及不对称转变方法 | CN95195252.8 | 1995-09-22 | CN1159184A | 1997-09-10 | U·C·迪尔; C·J·劳克; M·伍兹 |
| 旋光富集的哌啶-2-酰胺化物的外消旋方法，包括，在链烷酸或芳基链烷酸存在下加热该化合物。这种化合物的不对称转变方法，包括，在上述酸、手性酸拆解试剂和惰性共溶剂存在下加热该化合物。 | ||||||
| 109 | 不对称合成 | CN92110864.8 | 1992-08-20 | CN1071431A | 1993-04-28 | J·E·巴宾; G·T·惠蒂克 |
| 本发明涉及不对称合成，其中将一前手性或手性化合物在有一旋光金属一配位体配位催化剂存在下接触生成一旋光产物。 | ||||||
| 110 | 铑催化剂和制备胺化合物的方法 | CN201380027588.3 | 2013-03-28 | CN104321330B | 2017-12-08 | 山野光久; 山田雅俊; 臼谷弘次 |
| 提供优良的铑催化剂和制备胺化合物的方法。配位有下式所代表的化合物的铑络合物。 | ||||||
| 111 | 一种西他列汀的不对称工艺方法 | CN201710689482.X | 2017-08-14 | CN107365313A | 2017-11-21 | 王保安 |
| 本发明提供了一种式（1）化合物西他列汀的不对称合成方法，由式（2）和式（3）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述西他列汀：相对于现有技术中西他列汀合成步骤多，合成工艺复杂，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大工业化生产。 | ||||||
| 112 | α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸类化合物及其制备方法 | CN201610251302.5 | 2016-04-21 | CN107304176A | 2017-10-31 | 李亚; 李祥 |
| 本发明涉及一种α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸类化合物及其制备方法。本发明的化合物结构通式如式(1)所示：其为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的氟代分子。其制备方法为：在有机溶剂中，手性(R)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、α-芳基取代的氟乙酸酯以及碱在-90℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到目标产物。与现有技术相比，本发明用到的原料方便易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的分子光学纯度高。本发明制备得到的含有α-氟代季碳的手性β-氨基酸，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。 | ||||||
| 113 | 一种光学活性二（杂）芳基甲醇及其不对称合成方法 | CN201710031647.4 | 2017-01-17 | CN106831550A | 2017-06-13 | 周海峰; 王百贵; 刘祈星; 陆国仁 |
| 本发明涉及一种光学活性二(杂)芳基甲醇的不对称合成方法。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂，甲酸钠、或者甲酸/三乙胺、或者异丙醇为氢源，首次实现了对二(杂)芳基甲酮的不对称转移氢化反应，得到光学活性二(杂)芳基甲醇。该方法反应条件温和，操作简便，原料易得、底物适用范围广、对映选择性高，在合成抗组胺手性药物苯海拉明、甲苯海明、卡比沙明、贝他斯汀等方面具有重要的应用前景。 | ||||||
| 114 | 一种盐酸达泊西汀制备方法 | CN201611113280.2 | 2016-12-06 | CN106748817A | 2017-05-31 | 胡惠平; 李杰; 卢海; 唐中姚 |
| 本发明公开了一种盐酸达泊西汀制备方法，包括3‑氯苯丙醇的制备、1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑丙醇的制备、混旋达泊西汀的制备、达泊西汀DTTA盐制备、达泊西汀的制备、盐酸达泊西汀粗品的制备和盐酸达泊西汀成品的制备，本发明，加快生产速度，节省材料。 | ||||||
| 115 | 使用添加剂不对称氢化不饱和酮的有效方法 | CN201380065793.9 | 2013-12-18 | CN104936938B | 2017-05-31 | 乔纳森·艾伦·米德洛克; 格拉尔杜斯·卡雷尔·玛丽亚·韦尔兹尔; 埃德温·杰勒德·埃佩耶; 安德里亚斯·翰德里克斯·玛丽亚·弗里斯·德 |
| 本发明涉及：在至少一种手性铱络合物存在下且至少一种添加剂和卤代醇存在下，通过氢分子不对称氢化不饱和酮或不饱和醛的方法。所述方法以非常有效的方式产生手性化合物且是非常有利的，因为该方法能够显著减少所述铱络合物的量。 | ||||||
| 116 | 旋光纯的β‑氨基酸类活性药物成分及其中间体的制备 | CN201380013706.5 | 2013-01-11 | CN104159886B | 2017-05-24 | G·斯塔夫伯; Z·查萨尔 |
| 本发明涉及旋光拆分的手性化合物β‑氨基酸类活性药物成分(API)的制备，更特别涉及β‑氨基丁酰基取代的化合物，尤其是具有γ‑键合的芳基的β‑氨基丁酰基化合物的制备。本发明更特别涉及对映体富集的手性化合物的制备，该化合物用作制备抗糖尿病剂的中间体，所述抗糖尿病剂优选西他列汀。 | ||||||
| 117 | 2‑吡啶酮化合物的制造方法 | CN201580024710.0 | 2015-05-11 | CN106573909A | 2017-04-19 | 吉野弘展; 梅田康广; 武冈准; 长屋昭裕; 菅原祐大; 吉野円香 |
| 本发明的课题在于提供以高收率制造以式(1)表示的化合物等的方法，所述化合物作为药品或药品中间体有用且为2‑吡啶酮化合物。一种以式(1)表示的2‑吡啶酮化合物的制造方法，其特征在于，使以式(3)表示的6‑苯甲酰基‑2‑吡啶酮化合物与以式(4)表示的砜化合物反应。[化1][化2] | ||||||
| 118 | (S)-1-(1-羟乙基-1-异丙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用 | CN201610890649.4 | 2016-10-12 | CN106513040A | 2017-03-22 | 余焓; 茹诗; 韩生; 王爱民; 邱丰; 蔺华林 |
| 本发明公开了一种(S)-1-(1-羟乙基-1-异丙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用。本发明首先将钼酸钠与三氯化铝反应生成Al-Anderson型杂多酸母体；接着将杂多酸母体与三羟基氨基甲烷水热反应得到有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐；再合成(S)-1-(1-羟乙基-1-异丙基)异硫氰酸酯；最后将有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐和(S)-1-(1-羟乙基-1-异丙基)异硫氰酸酯反应得到目标催化剂。本发明反应条件温和、环境友好，得到的催化剂用于醛催化氧化制备羧酸的反应中，高效、高对应选择性，可回收利用。 | ||||||
| 119 | (S)-1-(2-羟基-1-苯乙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用 | CN201610890647.5 | 2016-10-12 | CN106513039A | 2017-03-22 | 茹诗; 余焓; 韩生; 祝俊; 邱丰; 卢德力 |
| 本发明公开了一种(S)-1-(2-羟基-1-苯乙基)硫脲修饰的Al-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用。本发明首先将二水合钼酸钠与六水合三氯化铝反应生成Al-Anderson型杂多酸母体；接着将杂多酸母体与三羟基氨基甲烷水热反应得到有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐；再合成(S)-1-(2-羟基-1-苯乙基)异硫氰酸酯；最后将有机单侧氨基修饰的Al-Anderson型多金属氧酸盐和(S)-1-(2-羟基-1-苯乙基)异硫氰酸酯反应得到目标催化剂。本发明反应条件温和、环境友好，得到的催化剂用于醛催化氧化制备羧酸的反应，高效、高对应选择性，可回收利用。 | ||||||
| 120 | 一种合成反式环己二甲胺的方法 | CN201610893116.1 | 2016-10-13 | CN106478431A | 2017-03-08 | 马士忠; 胡伟; 杜项龙; 张宝华; 胡文进 |
| 本发明公开了一种合成反式环己二甲胺的方法。将环氧环己烷与甲胺水溶液在硼酸催化下反应，接着加入硫酸脱水成酯后碱性条件关环，最后加入甲胺水溶液和硼酸密封反应，蒸馏后得到反式环己二甲胺。本合成工艺操作简单，分离纯化方便，收率和产品纯度高，适合放大量生产。 | ||||||
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