| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 141 | 一种手性金属钴(III)配合物的合成方法及其应用 | CN201510426983.X | 2015-07-17 | CN105017334A | 2015-11-04 | 俞杰; 蒋华杰; 褚明杰; 梅玉; 张袖丽; 李晋玲 |
| 本发明提供了一种手性金属钴(III)配合物的合成方法及其应用。本发明制备得到的手性Λ-构型手性金属钴(III)配合物，有望在不对称催化合成领域得到广泛应用。 | ||||||
| 142 | 三环手性化合物及其在不对称催化中的用途 | CN200980143199.0 | 2009-09-03 | CN102203097B | 2015-08-26 | T·P·洛; J·肖 |
| 本发明涉及通式(XX)的化合物、其形成及其在不对称催化中的用途。在式(XX)中，R和R31独立地为-COOR3、-R4COOR3、-R4CHO、-R4COR3、-R4CONR5R6、-R4COX、-R4OP(＝O)(OH)2、-R4P(＝O)(OH)2)、R4C(O)C(R3)CR5R6和-R4CO2COR3。此外，R31还可以是氢。R3、R5和R6独立地为氢、含具有1至大约20个碳原子的主链的脂族基团、脂环族基团、芳族基团、芳基脂族基团或芳基脂环族基团，其包含0至大约3个独立地选自N、O、S、Se和Si的杂原子。R4是含具有1至大约20个碳原子的主链的脂族桥、脂环族桥、芳族桥、芳基脂族桥或芳基脂环族桥，其包含0至大约3个独立地选自N、O、S、Se和Si的杂原子，且X是卤素。在式(XX)中，R30是-C(OH)R1R2或-COOR14，其中R1、R2和R14独立地为氢、含具有1至大约20个碳原子的主链的脂族基团、脂环族基团、芳族基团、芳基脂族基团或芳基脂环族基团，其包含0至大约3个独立地选自N、O、S、Se和Si的杂原子。 | ||||||
| 143 | 光学活性3-奎核醇衍生物的制造方法 | CN200880105289.6 | 2008-09-02 | CN101796050B | 2015-08-12 | 大熊毅; 新井则义; 明石真也; 大冈浩仁; 井上勉 |
| 本发明提供使用容易获得的钌化合物作为不对称还原催化剂，高收率地制造光学纯度高的光学活性3-奎核醇衍生物的方法。该方法是式(III)表示的光学活性3-奎核醇衍生物的制造方法，其特征在于，在式(II)：Ru(X)(Y)(PX)n[R1R2C*(NR3R4)-A-R5R6C*(NR7R8)]表示的钌化合物(II)的存在下将下述式(I)表示的3-奎宁环酮衍生物不对称氢化。(式中，R表示氢原子、C7～C18芳烷基等，X和Y表示氢原子、卤素原子等，PX表示膦配体，n表示1或2，R1～R8表示氢原子、C1～C20烷基等，*表示光学活性的碳原子，A表示亚乙基等)。 | ||||||
| 144 | 一种不对称合成手性二芳基甲醇的方法 | CN201510164776.1 | 2015-03-31 | CN104803829A | 2015-07-29 | 程青芳; 王启发; 王静文 |
| 本发明公开了一种不对称合成二芳基甲醇的方法，该合成方法的反应式为：所述反应式中，R1、R2都为芳环上的基团；催化剂为手性氮杂环二茂铁卡宾盐，碱为碱金属的醋酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、有机胺等。该方法为手性二芳基甲醇的不对称合成提供一种新的高效和立体选择性高的方法。 | ||||||
| 145 | 季铵盐 | CN201280007689.X | 2012-01-30 | CN103347861B | 2015-07-29 | 相川利昭; 池本哲哉 |
| 式(5)所示的季铵盐可以用作在碱性条件下的稳定性优异的催化剂。(式中，R1表示碳原子数1～4的烷基，R2表示碳原子数1～10的烷基，R3表示可以被一个以上的苯基取代的碳原子数1～10的烷基或具有选自碳原子数1～10的烷基及三氟甲基中的1个以上的基团的苯基，R4表示碳原子数1～4的烷基，R5表示碳原子数1～10的烷基，C*表示不对称碳原子，X-表示卤化物离子)。 | ||||||
| 146 | 一种海洋天然产物(+)-(4E,15Z)-4,15-二十二碳二烯-1-炔-3-醇及其对映体的合成方法 | CN201510024344.0 | 2015-01-16 | CN104725193A | 2015-06-24 | 候士聪; 郑冰; 边庆花; 钟江春; 王敏; 刘飞鹏 |
| 本发明公开了一种海洋天然产物(+)-(4E,15Z)-4,15-二十二碳二烯-1-炔-3-醇及其对映体的合成方法，属于化学合成领域。本发明以炔丙醇为起始原料，包括偶联、三键转位、氧化、选择性还原、不对称炔基化、酯化、水解等多步反应合成，关键步骤是三甲基硅基乙炔与二烯醛的不对称加成反应直接得到手性炔醇结构。本发明的合成方法具有步骤简便、总产率较高、产物光学纯度高的优点。 | ||||||
| 147 | 一种仿生不对称氢化合成手性胺的方法 | CN201310690964.9 | 2013-12-13 | CN104710377A | 2015-06-17 | 周永贵; 陈章培; 陈木旺; 郭冉柠 |
| 一种仿生不对称氢化合成手性胺的方法：本发明以过渡金属[Ru(II)]为氢化催化剂实现二氢吡咯[1,2-a]并喹喔啉类化合物的原位再生，并作为氢源应用到不饱和亚胺的不对称转移氢化中，只需加入催化量的吡咯[1,2-a]并喹喔啉即可高对映选择性合成手性胺。本发明操作简便实用，非对映/对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。 | ||||||
| 148 | 不对称辅助基团 | CN201380037512.9 | 2013-07-12 | CN104684893A | 2015-06-03 | 清水护; 和田猛 |
| 本发明提供一种手性试剂或其盐，其中所述手性试剂具有下述化学式(I)。在式(I)中，G1和G2独立地为氢原子、硝基(-NO2)、卤素原子、氰基(-CN)、式(Ⅱ)或(Ⅲ)的基团，或G1和G2结合在一起形成的式(Ⅳ)的基团。 | ||||||
| 149 | 二膦化合物作为配体的过渡金属络合物 | CN200810002935.8 | 2003-12-04 | CN101239994B | 2015-05-13 | 后藤充孝; 山野光久; 川口信治 |
| 2，2′-二[二(3，5-二-叔丁基-4-甲氧基苯基)膦基]-1，1′-联萘作为配体的过渡金属络合物，在不对称反应体系中该过渡金属络合物的存在可以有效地获得具有目的绝对构型的化合物。 | ||||||
| 150 | 加兰他敏和力克拉敏的不对称合成方法 | CN201410800466.X | 2014-12-19 | CN104592243A | 2015-05-06 | 贾彦兴; 杨巧; 李磊 |
| 本发明公开了一种加兰他敏和力克拉敏的不对称合成方法。该方法使用廉价易得的原料异香草醛的碘代物和易制备的4-三乙基硅基-3-丁炔-1-氨基为原料，通过还原氨化保护氮原子后，用钯催化的Larock环化反应可以制得苯丙呋喃化合物，后转化为苯丙呋喃酮结构后，经过关键的金属Sc(OTf)3和氮氧化物配体催化的对甲基乙烯基酮的不对称迈克尔加成，可以以94％的ee值得到光学纯的关键中间体，此中间体后经过底物手性诱导的不对称adol反应以及后续的三仲丁基硼氢化锂的选择性还原，可以得到光学纯的加兰他敏和力克拉敏，具有合成路线更短、效率更高的优点。 | ||||||
| 151 | 六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制造方法 | CN201380041930.5 | 2013-07-31 | CN104520262A | 2015-04-15 | 相川利昭; 竹田昌央; 三木崇; 池本哲哉 |
| 本发明提供高效且在工业规模上廉价地制造具有良好的非对映异构体比及对映异构体过量率的化合物(VII)的方法、该方法中使用的有用的中间体及其制造方法、以及化合物(VIII)的制造方法，通过下述路径由化合物(I)及化合物(II)得到化合物(VIII)。 | ||||||
| 152 | 卤化茚酮类及使用其的光学活性茚满酮类或光学活性茚满醇类的制造方法 | CN201510029428.3 | 2011-11-08 | CN104496780A | 2015-04-08 | 山本升平; 西八条正克; 田中理绘; 川野茂; 藤井章雄 |
| 下述式(2)：(式中，Ar1表示呋喃基、噻吩基或碳原子数6～20的芳基。X1表示卤素原子。＊表示不对称点)所示的光学活性酮通过立体选择性地还原下述式(1)：(式中，Ar1、X1与上述相同)所示的烯酮化合物来制造。 | ||||||
| 153 | Δ3-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法 | CN201310330679.6 | 2013-07-31 | CN104341276A | 2015-02-11 | 雷新胜; 林国强; 许千千; 赵群 |
| 本发明属于化学合成领域，提供了一中合成Δ3-2-羟基补骨脂酚的新方法，具体涉及一种Δ3-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法。本发明中通过不对称合成的路线合成通式（Ⅰ）的Δ3-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物，本方法克服了现有技术从植物中提取分离得到Δ3-2-羟基补骨脂酚含量极微，提取率非常低，以及在提取分离过程中易被氧化变质扥问题，能提供足够的样品供有关药学研究，为进一步的有关抗菌，抗感染，抗氧化，抗色素沉积，减少骨质流失，免疫抑制，肝损伤以及镇静催眠等药物研究提供了良好基础。其中：R1选自4-羟基，3-羟基，2-羟基，氢，4-甲基，4-甲氧基，4-三氟甲基，3,4-[d][1,3]dioxole，3,4-苯基；R2选自甲基，乙基，丁基；R3选自乙烯基，乙基，环丙基。 | ||||||
| 154 | 3-乙酰基环戊烷羧酸甲酯顺、反异构体的控制方法 | CN201410482165.7 | 2014-09-19 | CN104262157A | 2015-01-07 | 樊彬; 付水香; 廖祖态; 陶明; 吕雪皓; 李桂芹; 成振 |
| 本发明公开了一种3-乙酰基环戊烷羧酸甲酯顺、反异构体的控制方法，包括如下步骤：1)将3-亚甲基-2-降莰烷酮溶于无水甲醇中，冰浴条件下依次滴加质量浓度为95％的浓硫酸和质量浓度为30％的双氧水；之后于特定温度下反应7～24h；2)在步骤1)的所得物中加入亚硫酸氢钠，室温下真空旋蒸至恒重；然后依次用有机溶剂萃取、饱和碳酸氢钠溶液洗涤和无水硫酸镁干燥，最后于25℃下真空旋蒸至恒重，获得3-乙酰基环戊烷羧酸甲酯；该3-乙酰基环戊烷羧酸甲酯由顺-3-乙酰基环戊烷羧酸甲酯、反-3-乙酰基环戊烷羧酸甲酯组成。 | ||||||
| 155 | 使用流反应器进行不对称环氧化的方法 | CN201280055893.9 | 2012-11-06 | CN104203875A | 2014-12-10 | P·R·巴兹内特 |
| 本发明的实施方式涉及烯烃醇类的不对称环氧化，其是采用手性醇螯合化的钛催化剂和有机过氧化物，在可以包括多个微反应器模块的微反应器流反应器系统中进行的。分子筛可用于去除反应物进料溶液中任意外来水并确保无水反应。使用微反应器流反应器实现了在提升的温度(至少20℃、30℃或者甚至50℃)进行环氧化反应，这显著地加速了反应，而不会导致对映异构体选择性的大量下降。从而可以以短反应时间进行反应，导致高产量。 | ||||||
| 156 | 旋光纯的β-氨基酸类活性药物成分及其中间体的制备 | CN201380013706.5 | 2013-01-11 | CN104159886A | 2014-11-19 | G·斯塔夫伯; Z·查萨尔 |
| 本发明涉及旋光拆分的手性化合物β-氨基酸类活性药物成分(API)的制备，更特别涉及β-氨基丁酰基取代的化合物，尤其是具有γ-键合的芳基的β-氨基丁酰基化合物的制备。本发明更特别涉及对映体富集的手性化合物的制备，该化合物用作制备抗糖尿病剂的中间体，所述抗糖尿病剂优选西他列汀。 | ||||||
| 157 | 酰氧基吡喃酮化合物的制造方法、炔烃化合物的制造方法及二氢呋喃化合物的制造方法 | CN201180017240.7 | 2011-04-07 | CN102906273B | 2014-11-05 | 大塚义和; 明星知宏; 山崎亚希子; 入山友辅 |
| 本发明通过如下方法制造式(V)所示的二氢呋喃化合物：在含水有机溶剂中，使酰基化剂及水解酶作用于式(I)所示的羟基吡喃酮，制造式(Ⅱ)(式中，R1表示酰基。)所示的酰氧基吡喃酮化合物，使式(Ⅲ)(式中，R2表示氢原子或三取代甲硅烷基，M表示碱金属原子、铝或单卤化镁。)所示的乙炔有机金属化合物及配位性添加物作用于式(Ⅱ)所示的酰氧基吡喃酮化合物，制造式(Ⅳ)所示的炔烃化合物，使式(Ⅳ)所示的炔烃化合物酸水解。 | ||||||
| 158 | 用于制备光学活性二胺衍生物的方法 | CN201080011257.7 | 2010-03-10 | CN102348680B | 2014-11-05 | 川波光太郎 |
| 本发明要解决的问题是提供用于FXa抑制剂制备的重要中间体。其解决方案是用于工业制备化合物(1)或化合物(4)的方法，包括：[步骤1]：向水中添加季铵盐和叠氮化金属盐以制备包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物的水溶液，并且随后使用芳香烃溶剂对该水溶液进行脱水以形成水含量为0.2%或更低的包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物和芳香烃溶剂的混合溶液；以及[步骤2]：向[步骤1]中制备的混合溶液中添加化合物(2)，其中L表示离去基团。 | ||||||
| 159 | 具有杂环骨架的化合物以及使用该化合物作为不对称催化剂制备光学活性化合物的方法 | CN201080025193.6 | 2010-04-09 | CN102459194B | 2014-10-29 | 竹本佳司; 村上和夫 |
| 本发明提供可用作用于不对称合成的催化剂的由式(I)表示的具有杂环骨架的化合物、其互变异构体或其盐：其中，R1和R2是相同或不同的，并且各自是任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的芳烷基、或任选地具有取代基的芳基，或者R1和R2与其所结合的氮原子结合在一起形成任选地具有取代基的杂环(该杂环任选地与芳烃环稠合)；环A是与任选地具有取代基的芳香环稠合的咪唑环、或者与任选地具有取代基的芳香环稠合的嘧啶-4-酮环；R3和R4是相同的或不同的，并且各自是任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的低级烯基、任选地具有取代基的低级炔基、任选地具有取代基的芳烷基、或任选地具有取代基的芳基，或者R3和R4与它们分别结合的碳原子结合在一起形成任选地具有取代基的同素环或者任选地具有取代基的杂环(该同素环和杂环任选地与芳烃环稠合)；并且R5和R6是相同的或不同的，并且各自是氢原子或者任选地具有取代基的低级烷基。 | ||||||
| 160 | 一种手性五元二环胍化合物及其制备方法和应用 | CN201210210567.2 | 2012-06-26 | CN102718768B | 2014-10-08 | 徐俊烨; 叶伟平 |
| 本发明公开一种手性五元二环胍化合物及其制备方法和应用。所述手性五元二环胍化合物结构如式（Ⅰ）所示。所述手性五元二环胍化合物的制备方法可以参照现有的五元二环胍化合物的合成路线，再进行适当调整制备得到。所述手性五元二环胍化合物的两个侧链是二苯甲基，可以形成更大的手性空间，同时，苯基有可能与带共轭基团的底物形成π-π叠加作用，增加手性诱导的作用，因此，式（Ⅰ）化合物的催化底物更广，具有比现有的手性五元二环胍化合物更好的催化性能；（Ⅰ）。 | ||||||
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