序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
81 酸的放射标记的氟衍生物 CN200980159454.0 2009-03-24 CN102448931A 2012-05-09 A·卡特斯菲斯; C·J·R·福克斯; I·格雷格尤里克; T·鲍迪尔
发明提供了化合物,该化合物是18F-放射标记的S-丙基高半胱酸或其衍生物。该化合物具有至少约90%的对映体纯度。18F-放射标记的S-丙基高半胱氨酸的制备可以通过将取代的S-丙基高半胱氨酸的N-保护的酯在的存在下使用络合的18F-盐进行处理,从而形成保护的产物,并且随后将所述保护的产物脱保护,从而形成18F-放射标记的S-丙基高半胱氨酸。在此方法中,N-保护的酯在S-丙基上具有离去基团,并且具有至少约90%的对映体纯度。所述的碱应该是不导致保护的产物消旋的那种。
82 用于电子应用的氘代化合物 CN201080022317.5 2010-05-19 CN102428158A 2012-04-25 D·D·莱克洛克斯; A·费尼莫尔; 高卫英; N·S·拉杜; W·吴; V·罗斯托弗采夫; M·H·小霍华德; 旻鸿; 沈裕隆
发明涉及可用于电子应用中的氘代芳基蒽化合物。它还涉及其中活性层包含此类氘代化合物的电子器件。
83 二酰基乙二胺化合物 CN201080017426.8 2010-04-19 CN102405209A 2012-04-04 河野友昭; 米德康博; 花泽毅; 二川原充启; 福留裕树; 盛谷浩史
发明提供一种可用作抗肥胖药的化合物。本发明人对有望用作用于治疗肥胖、II型糖尿病、脂肪肝、以及由它们引起的相关疾病的药物组合物的有效成分、并且具有DGAT1抑制作用的化合物进行了研究,发现本发明的二酰基乙二胺化合物具有优异的DGAT1抑制作用,从而完成本发明。即,本发明的二酰基乙二胺化合物具有DGAT1抑制作用,可用作肥胖、II型糖尿病、脂肪肝、以及相关疾病的预防剂和/或治疗剂。
84 应用于细菌感染治疗的有机化合物 CN200980136312.2 2009-09-15 CN102159537A 2011-08-17 M·R·多布勒; F·勒努瓦; D·T·帕克; 彭云山; G·皮兹; S·瓦特那森
申请描述了用于治疗预防和/或改善人体疾病的有机化合物。
85 在醇溶剂中制备有机氟化物的方法 CN200580043130.2 2005-12-09 CN101094824B 2011-07-27 文大赫; 池大润; 金东昱; 吴承埈; 柳真淑
发明涉及一种包含放射性同位素氟-18的有机氟化物的制备方法。更特别地,本发明涉及一种在作为溶剂的化学式1的醇的存在下,通过包含放射性同位素氟-18的氟盐与烷基卤或烷基磺酸盐反应,以获得高收率的有机氟化物,而制备有机氟化物的方法。根据本发明的合成反应可以在温和条件下进行,以生成高收率的有机氟化物并且减少反应时间,因而适合于有机氟化物的大规模生产。
86 得自生物质的甲基丙烯酸甲酯和相应的制造方法、用途和聚合物 CN200980130099.4 2009-05-28 CN102112433A 2011-06-29 让-弗朗索瓦.克罗伊齐; 让-卢克.杜博伊斯
发明涉及甲基丙烯酸甲酯,其特征在于,其的至少一部分是生物来源的,更具体地,其特征在于,其含有根据标准ASTM D6866的相对于碳的总重量的0.2×10-10重量%~1.2×10-10重量%的14C。所述制备方法包括使用丙氰醇作为原料,所述丙酮氰醇是通过使氢氰酸和丙酮缩合得到的,和所述甲基丙烯酸甲酯是使用涉及添加甲醇的方法制备的。根据本发明,丙酮、氢氰酸和甲醇中的至少一种是通过涉及生物质的反应或一系列反应得到的。
87 取代的黄嘌呤衍生物 CN200980111485.9 2009-02-27 CN101998957A 2011-03-30 R·D·滕; J·F·刘; S·L·哈比森
发明涉及为取代的黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐的新型化合物。例如,本发明涉及为己可可衍生物的新型取代的黄嘌呤衍生物。本发明还提供包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物以及所公开化合物和组合物在治疗己酮可可碱和相关化合物对其有益的疾病和状况的方法中的用途。
88 用于制备针对L-3,4-二羟基-6-[18F]氟-苯丙酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的前体的方法,前体和由所述前体制备L-3,4-二羟基-6-[18F]氟-苯丙氨酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的方法 CN200880119256.7 2008-11-21 CN101889002A 2010-11-17 F·瓦格纳; J·埃默特; H·H·科南
发明涉及用于制备针对L-3,4-二羟基-6-[18F]氟-苯丙酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的前体的方法,所述前体和用于由所述前体制备L-3,4-二羟基-6-[18F]氟-苯丙氨酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的方法。根据本发明,使用式(3)的化合物,使得能够自动合成L-3,4-二羟基-6-[18F]氟-苯丙氨酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸。产物的对映体纯度为≥98%。
89 α-氟烷基丁苯那嗪和二氢丁苯那嗪成像剂和探针 CN200880118894.7 2008-11-25 CN101878213A 2010-11-03 M·J·里谢尔; B·F·约翰逊; K·K·D·阿马拉辛赫; S·R·迪恩
发明提供了具有结构式I的新颖α-氟烷基化合物和相应的二氢丁苯那嗪化合物IV以及用于制备此类化合物的中间体。所述α-氟烷基化合物同时以外消旋形式和对映异构体富集形式提供,并且可以包含氟-18和/或氟-19。已显示,所述α-氟烷基化合物对VMAT-2具有高亲和性,VMAT-2是一种牵涉例如人的糖尿病的生物标记物。包含氟-18基团的α-氟烷基化合物可用作靶向VMAT-2生物标记物的PET成像剂。非放射性标记的α-氟烷基化合物可用作发现PET成像剂的探针。
90 放射性酸衍生物、其制造方法、其使用、电子成像用标识剂和肿瘤的恶性度评价药剂 CN200580014613.X 2005-05-25 CN1950329B 2010-05-05 佐藤谦吾; 塚田秀夫
发明提供用式(I)表示的放射性酸衍生物或其药学上可接受的盐。(式中,R1表示选自-11CH3、-11CH2CH3、-CH218F和-CH2CH2CH218F的基)。
91 18F-标记的叶酸酯 CN200880002749.2 2008-04-11 CN101646670A 2010-02-10 S·M·艾梅塔美; R·莫泽; T·L·罗斯; V·格罗恩
发明涉及新的<sup>18</sup>F-叶酸酯放射性药物,其中氟-18共价连接至基苯甲酰基部分,后者将稠合的嘧啶杂环连接至叶酸酯结构内的氨基酸部分,以及它们的前体和它们的非放射性参照物,它们的制备方法,以及它们在诊断表达叶酸酯-受体的细胞或细胞群和监测癌症和炎症疾病自身免疫性疾病及其治疗中的应用。
92 前列环素衍生物 CN200780051636.7 2007-12-21 CN101616584A 2009-12-30 罗杰·滕格
发明涉及新型的前列环素衍生物及其可接受的酸加成盐溶剂化物、合物及多晶型物。本发明也涉及包含本发明化合物的组合物及所述组合物在治疗能用前列环素进行有益治疗的疾病和病症的方法中的用途,特别是在治疗能用全身性或动脉血管床扩张剂或血小板聚集抑制剂进行有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。
93 经吖丙啶氟化进行的放射性标记 CN200780049545.X 2007-09-07 CN101578262A 2009-11-11 A·斯里尼瓦桑; T·布伦比; T·施特尔菲尔德; K·格雷厄姆; U·勒恩; J·贝科; 穆林静
发明涉及适于或已经用18F放射性标记的新化合物、制备这样的化合物的方法以及这样的化合物在诊断成像中的用途。
94 阿片样物质止痛剂的制备和应用 CN200780038620.2 2007-08-16 CN101528269A 2009-09-09 T·G.·甘特; S·萨沙
本公开涉及阿片受体和/或NMDA受体调节剂及其药学上可接受的盐及前药,其化学合成及此类化合物用于治疗和/或控制疼痛、焦虑、神经变性、药物依赖、咳嗽、肌紧张、和/或青光眼及其中调节阿片受体和/或NMDA受体是有利的任何其它病症的应用。
95 ATP-结合盒转运蛋白调节剂 CN200780021073.7 2007-04-09 CN101460489A 2009-06-17 S·S·H·鲁亚; P·D·J·格鲁滕惠斯; F·范古尔; J·周; B·比尔; M·T·米勒; J·麦卡特尼; M·M·J·努马
发明化合物及其药学上可接受的组合物,用作包括囊性纤维化跨膜转导调节剂(″CFTR″)的ATP-结合盒(″ABC″)转运蛋白或其片段的调节剂。本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。
96 作为两面神激酶抑制剂的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡咯和吡咯并[2,3-b]嘧啶 CN200680052750.7 2006-12-12 CN101448826A 2009-06-03 J·D·罗杰斯; S·谢泼德; T·P·马杜斯亏; H·王; N·法拉哈特皮谢; M·拉法尔斯基; A·G·阿瓦尼蒂斯; L·斯托拉斯; R·K·贾卢里; J·S·弗里德曼; K·瓦迪
发明提供杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶,其调节两面神激酶的活性并用于治疗与两面神激酶的活性相关的疾病,包括,例如免疫-相关的疾病、皮肤病、脊髓增生性疾病、癌及其它疾病。
97 用于制造相变存储器材料的碲(Te)前驱体 CN200810125876.3 2008-04-24 CN101367756A 2009-02-18 萧满超; T·R·加夫尼
说明书中公开了用于制造相变存储器材料的碲(Te)前驱体,特别是含碲(Te)前驱体、含Te硫属元素化物相变材料。说明书中还公开了使用ALD、CVD或循环CVD法制造含Te硫属元素化物相变材料的方法,其中至少一种公开的含碲(Te)前驱体引入该方法。
98 重氢化(甲基)丙烯酸酯、其制备方法、其聚合物以及光学元件 CN200480021479.1 2004-07-23 CN100462378C 2009-02-18 佐佐木广树; 山田耕三郎; 前泽典明; 伊藤伸浩; 无藤和重
发明公开了一种由结构式[1]表示的新型化合物,式中,R1和R2各自表示重或轻氢原子,R3表示重或轻氢原子或其中三个氢原子分别地为重或轻氢原子的甲基,R4表示由降片烷环和C5-7的环组成的稠环基团,前提条件是,包含在所述稠环基团中的至少一个氢原子是重氢原子;和公开了通过包括所述化合物的组合物的聚合而制备的新型聚合物
99 放射性卤素标记的有机化合物的前体化合物 CN200680044818.7 2006-11-28 CN101316812A 2008-12-03 伊藤修; 林明希男; 黑崎文枝; 外山正人; 新村俊幸; 原野有教
发明旨在提供一种新型基酸有机化合物,其能够用作放射性卤素标记的氨基酸化合物(包括[18F]FACBC)的标记性前体化合物,并且其防止甲醇残留在由其制备的放射性卤素标记的氨基酸化合物中。该新型氨基酸有机化合物由以上通式表示,(1)其中n是0或1-4的整数;R1是乙基、1-丙基或异丙基取代基;X是卤素取代基或由-OR2表示的基团;R2是1010个原子的直链或支链卤代烷基磺酸取代基、3-12个碳原子的三烷基甲烷基取代基、氟代磺酸取代基或芳族磺酸取代基;R3是保护基。
100 取代蒽衍生物和使用该衍生物的有机发光元件 CN200410060075.5 2004-06-25 CN100422125C 2008-10-01 齐藤章人; 妹尾章弘; 上野和则; 冲中启二; 铃木幸一
发明通过使用如下通式(1)表示的取代蒽衍生物,可制造一种呈现出非常纯的良好发光色相、并具有高效率、高辉度、长寿命的光输出的有机发光元件。
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