| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 核苷之烃氧基苄基氨基磷酸/膦酸酯衍生物的制备及其医药用途 | CN201710255252.2 | 2017-04-12 | CN107286190A | 2017-10-24 | 刘沛 |
| 本发明涉及一种由烃氧基苄醇和D或L-氨基酸酯共同构成的新型核苷氨基磷酸/膦酸酯前药及其制备方法和用途。所述含有烃氧基苄基的新型核苷氨基磷酸/膦酸酯前药为式(I)所示的化合物或其异构体或可药用盐，它可用作各种核苷类似物，例如非环核苷、碳环核苷、呋喃环核苷等的前体药物，强化核苷类化合物的生物活性，从而优化这类化合物在病毒感染及癌症治疗领域的已有应有。 | ||||||
| 2 | 氘代Palbociclib的衍生物、制备方法及其应用 | CN201710198712.2 | 2017-03-29 | CN106967064A | 2017-07-21 | 吴豫生; 牛成山; 耿阳; 郑茂林; 梁阿朋; 孟庆国; 杨挺; 王国辉; 霍云峰; 郭瑞云; 李敬亚; 邹大鹏 |
| 本发明属于医药化合物技术领域，具体涉及氘代Palbociclib的衍生物、制备方法及其应用。所述氘代Palbociclib衍生物具有如式(I)所示的结构，通过对Palbociclib活性代谢位点进行选择性氘代，改善了药物的代谢性质，进而提高了药物的疗效、安全性和耐受性；氘代Palbociclib衍生物的合成，为合成新型抗肿瘤药物提供了新的化合物，该类化合物可用于抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和/或6的抑制剂药物方面的应用和治疗乳腺癌、卵巢癌、肝癌或急性淋巴细胞白血病药物方面的应用。 | ||||||
| 3 | 螯合的PSMA抑制剂 | CN201280039876.6 | 2012-06-13 | CN103930432B | 2017-06-23 | C.伯克曼; B.兰顿-韦伯斯特; X.王 |
| 提供了如本文定义的化合物，其用于(1)检测和/或鉴定呈现PSMA的细胞的诊断方法；(2)包含本发明的化合物以及药学上可接受的稀释剂的组合物；和(3)使前列腺癌细胞显像的方法。 | ||||||
| 4 | Janus激酶3的哌啶抑制剂 | CN201510171918.7 | 2010-04-20 | CN104817561B | 2017-06-13 | T·S·拉奥; C·张 |
| 本发明涉及新的Janus激酶3的哌啶抑制剂，其药物组合物及其应用。 | ||||||
| 5 | 18F标记的PI3K/Akt信号通路抑制剂S14161及其制备方法和应用 | CN201610946166.1 | 2016-11-02 | CN106543131A | 2017-03-29 | 刘剑峰; 刘新辉; 梁婷; 苏鹏; 韩建奎 |
| 本发明首次公开了一种18F标记的8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯(S14161)及其制备方法，所述制备合成方法具有以下优势：制备原料廉价易得，合成工艺简单，反应条件温和，放射化学合成时间快捷；所得产物提纯分离简单方便，所得产物放射化学纯度超过98％，同时产物放射化学产率高，不校正产率高达92％，药物的放射性比活度高；所得产物具有用于肿瘤的检查诊断和肿瘤的放射治疗的价值。18F标记的8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯其结构式如下所示： | ||||||
| 6 | 一种五羟色胺转运体显像剂[18F]-FPBM的标记方法 | CN201610938349.9 | 2016-10-24 | CN106543052A | 2017-03-29 | 虞善友; 徐超; 刘学文; 张姣; 李新平 |
| 本发明涉及一种五羟色胺转运体显像剂[18F]-FPBM的标记方法。该标记方法，包括如下步骤：2-叔丁氧羰基胺基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-(3-对甲苯磺酰基丙基醚)-苯)硫醚与[18F]KF/K222在无水极性非质子性溶剂中反应，然后用盐酸脱保护，即得[18F]-FPBM粗品的反应液。该标记方法首次以2-叔丁氧羰基胺基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-(3-对甲苯磺酰基丙基醚)-苯)硫醚为原料，实现了一步标记反应制备[18F]-FPBM，反应步骤较简便，提高了合成的效率，使得反应时间大大缩短，只需40-50min即可完成；不经衰变校正的产率高于30％，放射性化学产率较高。 | ||||||
| 7 | 一种稳定同位素氘标记丙酮的制备方法 | CN201610928559.X | 2016-10-31 | CN106542982A | 2017-03-29 | 王雪婷; 王伟; 杜晓宁; 卢伟京; 侯捷; 雷雯; 岳韩笑; 徐建飞 |
| 本发明涉及一种稳定同位素氘标记丙酮的制备方法，利用稳定同位素标记重水为同位素原料，在碱性催化剂作用下反应一定时间，与天然丰度丙酮进行氢-氘交换，纯化后得到稳定同位素D标记丙酮。与现有氘标记丙酮的合成技术相比，该方法具有反应条件温和、交换次数少、同位素利用率高的优点，本发明制备的稳定同位素D标记丙酮经分离纯化后，化学纯度达99％以上，同位素丰度达99.5atom％D以上。 | ||||||
| 8 | 一种PET显像剂及其制备方法 | CN201610916188.3 | 2016-10-20 | CN106496062A | 2017-03-15 | 孔艳艳; 管一晖; 张政伟; 陆秀宏; 李明; 华逢春; 周维燕 |
| 本发明提供了一种PET显像剂及其制备方法。PET显像剂的分子式为：本发明的显像剂可用于糖尿病脑相关和神经退行性疾病领域，作为研究DM并发AD病理的分子探针，同时用于糖尿病相关脑、阿尔茨海默病的PET显像。 | ||||||
| 9 | 有机化合物 | CN201580029208.9 | 2015-04-03 | CN106456638A | 2017-02-22 | S·梅特斯; 李鹏; L·P·文诺格勒; R·戴维斯 |
| 本发明涉及本文所述的游离、固体、药学上可接受的盐和/或基本上纯形式的特定取代的杂环稠合γ-咔啉类化合物、它们的前药、其药物组合物，以及在治疗涉及5-HT2A受体、血清素转运蛋白(SERT)的疾病和/或涉及多巴胺D1/D2受体信号传导系统的途径的疾病中和/或在治疗残留症状中的使用方法。 | ||||||
| 10 | 用于治疗补体介导的疾病的氨基化合物 | CN201580010615.5 | 2015-02-25 | CN106456605A | 2017-02-22 | V·R·加德哈查恩达; 桥本彰宏; G·派斯; 王秋萍; 陈大为; 王祥柱; A·阿加瓦尔; M·德施潘德; J·A·怀尔斯; A·S·法德克 |
| 本发明提供了包含式I或其药学可接受盐的补体因子D抑制剂、使用方法及制备方法或其组合物，其中A基团上的R12或R13为氨基取代基(R32)。本文描述的抑制剂靶向因子D，并在替代补体途径中在早期和必需位点处抑制或调节补体级联，并降低因子D调节经典和凝集素补体途径的能力。本文描述的因子D的抑制剂能够降低补体的过度活化，所述过度活化与某些自身免疫、炎性和神经变性疾病以及缺血-再灌注损伤和癌症相关。 | ||||||
| 11 | 一种氘代Palbociclib羟乙基磺酸盐的结晶 | CN201510484100.0 | 2015-08-07 | CN106432224A | 2017-02-22 | 张寅生; 高勇 |
| 本发明提供了一种式Ⅰ所示的氘代Palbociclib羟乙基磺酸盐的结晶及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及式Ⅰ所示的氘代Palbociclib羟乙基磺酸盐的结晶、该结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶和其结晶组合物的药物组合物以及该结晶和其结晶组合物的医药用途。本发明的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、易于制备的优点，可供制备细胞周期蛋白依赖性激酶4和6引起的疾病的药物。。 | ||||||
| 12 | 一种制备O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的方法及装置 | CN201610599127.9 | 2016-07-27 | CN106431945A | 2017-02-22 | 程祝忠; 江骁; 王潇雄; 张歌; 张威; 陆皓; 陈世容 |
| 本发明公开了一种制备O-2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的方法及装置，具体是利用前体TET与18F-进行亲核取代反应生成中间物；加入三氟乙酸进行水解产物通过固相萃取和半制备HPLC的分离纯化得到18F-FET；其流动相为乙醇与水的体积为1～3:9，流速4.0ml/min，紫外波长223nm，产品的出峰时间为30～40min。本发明将18F-FET的合成路线与CFN-MPS-200合成模块在工艺上进行改进，通过采用新型卡套技术，气密性更好，避免了试剂在管线中的大量残留；在合成之前进行自检，保证了更好的合成环境；在合成过程中，操作人员通过摄像头装置观察内部情况，确保每一步顺利进行，有效降低合成失败的概率；该合成模块适用于多种新型PET显像剂的合成，能够在提高合成效率的同时提高了产品的化学纯度，收集产品后即可注射。 | ||||||
| 13 | 稳定同位素13C或D标记的对羟基苯甲酸酯类化合物的合成方法 | CN201610726316.8 | 2016-08-25 | CN106365987A | 2017-02-01 | 王雪婷; 王伟; 杜晓宁; 徐建飞; 宋明鸣; 侯捷; 雷雯; 岳韩笑 |
| 本发明涉及一种稳定同位素13C或D标记的对羟基苯甲酸酯类化合物的合成方法，该方法利用醇类化合物和稳定同位素13C或D标记的对羟基苯甲酸为原料，在酸催化剂对甲苯磺酸的作用下反应制得。与现有天然丰度对羟基苯甲酸酯类化合物的合成技术相比，该方法具有反应过程不造成同位素稀释、反应条件温和、同位素利用率高的优点，本发明制备的稳定同位素13C或D标记对羟基苯甲酸酯类化合物经分离纯化后，化学纯度达99％以上，同位素丰度达99atom％以上。 | ||||||
| 14 | 一种取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物及其用途 | CN201610100266.2 | 2016-02-23 | CN106146406A | 2016-11-23 | 王义汉; 李焕银 |
| 本发明提供了一种取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物及其用途，所述取代的二氨基嘧啶类化合物为如式（I）所示的二氨基嘧啶化合物，或其晶型、药学上可接受的盐、前药，立体异构体、水合物或溶剂化合物。本发明公开的取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物对EGFR激酶具有优异的抑制性，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以提高药物疗效和安全性。 | ||||||
| 15 | 纯化方法和组合物 | CN201480069376.6 | 2014-12-18 | CN105849067A | 2016-08-10 | T.恩格尔; A.R.迈耶尔; I.A.卡恩; R.J.奈尔内; G.麦克罗比 |
| 本发明涉及用于体内成像的放射性药物领域，具体地说涉及包含18F标记的氨氧基官能化生物打靶部分的放射性示踪剂的纯化的方法。本发明提供含有辐射防护剂的示踪剂的放射性药物组合物，以及相关自动化方法和盒。 | ||||||
| 16 | 抑制JAK途径的组合物和方法 | CN201180036682.6 | 2011-07-27 | CN103201280B | 2016-08-10 | 李慧; T·J·赫克罗特; 陈燕; D·J·麦克默特里; V·泰勒; R·辛格; 丁平羽; R·严 |
| 本发明公开了式I的化合物、包含其的组合物以及使用这些化合物和组合物治疗其中调节JAK途径或抑制JAK激酶(特别是JAK2和JAK3)有治疗作用的病症的方法。还公开了制备这些化合物的方法。 | ||||||
| 17 | 一种针对肿瘤乏氧的PET示踪剂及其制备方法与应用 | CN201610197547.4 | 2016-03-31 | CN105770921A | 2016-07-20 | 孙新臣; 鲁璟; 杨曦; 成红艳; 唐心宇; 葛小林; 许礼平 |
| 本发明属核医学领域，涉及一种针对肿瘤乏氧的PET示踪剂及其制备方法和应用。该PET示踪剂是NOTA?Nitro 1经正电子显像核素标记的标记物，所述的NOTA?Nitro 1的化学名为2?[4?(羧甲基)?7?[2?(2?(2?硝基?1H?咪唑?1?基)乙酰氨基)乙基]?1,4,7?三氮杂环壬烷?1?基]乙酸。本发明解决了现有乏氧显像剂标记操作复杂、标记率低的技术问题和亲脂性高的应用缺陷，特别适用于乏氧肿瘤的诊断、治疗及疗效监测等。 | ||||||
| 18 | 苯基苄基醚类衍生物及其制备方法和应用 | CN201310714057.3 | 2013-12-20 | CN103724207B | 2016-07-06 | 崔孟超; 林春平; 刘伯里; 国毓智; 张志勇 |
| 本发明涉及一种苯基苄基醚类衍生物及其制备方法，其部分化合物被放射性核素标记后作为Aβ斑块显像剂，以及所述苯基苄基醚类衍生物在制备诊断和治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。苯基苄基醚类衍生物，其结构式如式（I）所示；本发明研发出一类全新的与AD病人脑内Aβ斑块具有高亲和力的苯基苄基醚衍生物，化学结构不同于现有技术所公开的化合物，属于诊断和治疗阿尔茨海默症的全新的化合物；得到的Aβ斑块显像剂，体内稳定性好，脂溶性低、脑清除速度快，并且不存在体内脱放射性核素的问题，具有巨大的应用前景和市场价值； | ||||||
| 19 | 使用氨基吡唑鉴别和/或定量儿茶酚胺的质谱法 | CN201480057828.9 | 2014-10-22 | CN105659078A | 2016-06-08 | S·N·戴伊; S·普尔卡亚斯塔 |
| 本发明描述一种用于质谱分析、检测和定量儿茶酚胺的方法。所述方法可包含使所述儿茶酚胺与4-氨基安替比林试剂反应并且检测和/或定量所述反应产生的加合物。所述方法也可以允许同时进行多次。还提供所述反应形成的化合物。 | ||||||
| 20 | 密闭蒸发系统 | CN201480057026.8 | 2014-10-17 | CN105612583A | 2016-05-25 | X.弗兰西; S.利希农; A.朗 |
| 本发明提供用于蒸发放射性流体的系统，包括该系统的合成放射性标记化合物的方法，和包含该系统的合成放射性标记化合物的盒。本发明提供与蒸发放射性流体的已知方法相比的优点，因为其大大降低在热室内释放的放射性气态化学品的量。与已知的方法相比，其更温和且更安全，并允许进行由于与蒸发期间挥发性放射性气体释放有关的安全原因而可能不可接受的放射合成过程。此外，该方法产率较高，因为放射性挥发物为标记的中间物类。 | ||||||
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