| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 141 | 合成方法 | CN201180023861.6 | 2011-05-13 | CN102884043B | 2016-01-20 | A.布拉特; A.奥尔森; M.塔宁; S.布格 |
| 本发明提供制备放射性标记的胍衍生物的方法，特别是其中放射性标记的胍衍生物为正电子发射断层照相(PET)示踪剂。本发明也提供可用于所述方法的某些中间体和用于以自动方式进行所述方法的装置。本发明的方法提供超过制备放射性标记的胍衍生物的已知方法的优势。 | ||||||
| 142 | 氘代嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物和用途 | CN201510654436.7 | 2015-10-10 | CN105237515A | 2016-01-13 | 江岳恒 |
| 本发明涉及下面式(I)所示的氘代嘧啶类化合物，其药学上可接受的盐、立体异构体、前药和溶剂合物，其制备方法、药物组合物以及用途。所述化合物可以对EGFR蛋白激酶的变异形态产生抑制作用，因此有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，用于很多不同的癌症的治疗或预防，并可以克服现有药物吉非替尼、厄洛替尼等第一代EGFR抑制剂诱发的耐药性。更特别地，该类化合物可用于制备用于治疗或预防由某些变异形态的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)所介导的疾病、障碍、紊乱或病况的药物。 | ||||||
| 143 | 取代的氧代吡啶衍生物及其在治疗心血管病症方面的用途 | CN201480025730.5 | 2014-03-27 | CN105164122A | 2015-12-16 | S.勒里希; A.希利施; J.施特拉斯布格; S.海特迈尔; M.V.施密特; K-H.施莱默; A.特施特根; A.布赫米勒; C.格德斯; M.舍费尔; T.金策尔; H.泰勒; H.希罗克; J.克拉尔; E.希梅内斯努内斯 |
| 本发明涉及取代的式(I)的氧代吡啶衍生物，其中R1表示下式的基团，其中*是连接至氧代吡啶环的位点，R6表示溴、氯、氟、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，R7 表示溴、氯、氟、氰基、硝基、羟基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、3,3,3-三氟丙-1-炔-1-基或环丙基，还涉及制备它们的方法和它们用于制备药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管病症，优选血栓形成或血栓栓塞病症和水肿以及眼科病症。 | ||||||
| 144 | 治疗眼科疾病和紊乱的化合物 | CN200980142277.5 | 2009-10-21 | CN102197023B | 2015-12-16 | 伊恩·L·斯科特; 弗拉迪米尔·A·库克萨; 洪峰; 辽·洼田; 珍妮弗·盖奇 |
| 本发明提供了所述化合物、其药物组合物以及使用所述化合物和组合物治疗如年龄相关性黄斑变性和斯塔加特氏病的眼科疾病和紊乱的方法。 | ||||||
| 145 | 放射性标记的化合物 | CN201480006218.6 | 2014-01-22 | CN104955825A | 2015-09-30 | 埃迪利奥·博罗尼; 亚历山大·弗洛尔; 罗卡·戈比; 托马斯·哈通; 拉斐尔·瓦罗; 迈克尔·霍纳; 劳伦特·马尔塔雷洛 |
| 本发明涉及式(I)的放射性标记的化合物，其中R1、R2、R3和R4是如本文中所限定的。 | ||||||
| 146 | 用作IL-12、IL-23和/或IFNα应答调节剂的酰胺取代的杂环化合物 | CN201380069692.9 | 2013-11-07 | CN104884454A | 2015-09-02 | R.M.莫斯林; D.S.魏因施泰因; S.T.弗罗布列斯基; J.S.托卡斯基; A.库马; D.G.贝特; 蔺恕群; 刘春健; S.H.斯佩格尔; 张燕蕾 |
| 本发明提供具有下式I的化合物：或其立体异构体或可药用盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，其可通过作用于Tyk-2以引起信号转导抑制，而用于调节IL-12、IL-23和/或IFNα。 | ||||||
| 147 | 6，7-二氢-5H-苯并[7]轮烯衍生物、其制备方法、包含其的药物制剂以及其用于制备药物的用途 | CN201180040895.6 | 2011-06-21 | CN103080080B | 2015-08-26 | T·温特曼特尔; C·摩勒; U·博特; R·纳博迈耶; L·佐恩; D·科泽蒙德; A·特拉克; R·博尔曼; L·沃特曼; D·比勒 |
| 本发明涉及选择性雌激素受体调节剂（SERM）以及其制备方法、其治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备治疗和/或预防疾病—特别是出血障碍、骨质疏松症、子宫内膜异位症、肌瘤、激素依赖性肿瘤—的药物的用途、其用于激素替代疗法的用途以及其用于避孕的用途。 | ||||||
| 148 | 氘代的丙型肝炎病毒抑制剂 | CN201410009372.0 | 2014-01-09 | CN104774194A | 2015-07-15 | 吉民; 宗玺; 李锐 |
| 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒蛋白NS5A的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。 | ||||||
| 149 | 由乙醇和甲醛制备丙烯酸的方法 | CN201180055317.X | 2011-09-13 | CN103221378B | 2015-07-15 | S·赫佐格; S·奥尔特威瑟; M·奥滕巴克; F·胡滕; A·E·温廷克; A·沙弗 |
| 一种由乙醇和甲醛制备丙烯酸的方法，其中，在反应区域A中，乙醇在非均相催化气相反应中部分氧化为乙酸，得到的产物气体混合物A与一种甲醛来源用于得到反应气体进料混合物B，其包含乙酸和甲醛并具有相对于甲醛过量的乙酸，并且在反应区域B中在非均相催化下存在于反应气体进料混合物B的甲醛与存在于反应气体进料混合物B的乙酸进行醇醛缩合得到丙烯酸，并且从中将产物气体混合物B中伴随丙烯酸目标产物仍然存在的未转化的乙酸移除，并且将移除的乙酸循环到反应气体进料混合物B的制备中。 | ||||||
| 150 | 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮的同位素体及其制备方法 | CN201380056088.2 | 2013-09-03 | CN104755472A | 2015-07-01 | 汉华·曼; 威廉·W·莱昂 |
| 本文提供3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮的氚化的同位素体或其对映异构体或对映异构体的混合物；或其可药用盐、溶剂化物、共晶体或多晶型物，及其制备方法。还提供包含同位素富集的化合物的药物组合物，及这种化合物的使用方法。 | ||||||
| 151 | 用于电子器件的化合物 | CN201380045932.1 | 2013-08-06 | CN104684886A | 2015-06-03 | 霍尔格·海尔; 拉拉-伊莎贝尔·罗德里格斯; 法布里斯·埃克斯; 奥利弗·考夫霍尔德; 安雅·格哈德; 斯特凡·里德米勒 |
| 本发明涉及适用于电子器件、优选有机电致发光器件中的化合物。 | ||||||
| 152 | 氘代依鲁替尼 | CN201380040337.9 | 2013-07-30 | CN104507946A | 2015-04-08 | R·D·通; A·J·摩根 |
| 本发明在一个实施方式中提供式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中式I中显示的变量在说明书中进行了定义。 | ||||||
| 153 | 一种氘代Palbociclib衍生物、制备方法及应用 | CN201410623485.X | 2014-11-07 | CN104447739A | 2015-03-25 | 吴豫生; 牛成山; 邹大鹏; 张森; 郭瑞云; 李敬亚 |
| 本发明公开了一种氘代Palbociclib衍生物、制备方法及应用，该氘代Palbociclib衍生物的结构式如式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)所示。本发明的氘代Palbociclib衍生物，通过对Palbociclib的选择性氘代，改善了药物的药代性质，进而提高了药物的疗效、安全性和耐受性；本发明的氘代Palbociclib盐，提高了药物的溶解度和溶出速率；氘代Palbociclib衍生物的合成，为合成新型抗肿瘤药物提供了新的化合物，其与Palbociclib具有类似的生物活性，具有良好的药物应用前景。 | ||||||
| 154 | 氘代克里唑蒂尼晶型及其制备方法 | CN201410614766.9 | 2014-11-04 | CN104402868A | 2015-03-11 | 吴豫生; 牛成山; 邹大鹏; 耿阳; 郭瑞云; 李敬亚 |
| 本发明公开了一种氘代克里唑蒂尼晶型及其制备方法，所述晶型包括如结构式(I)或结构式(II)所示的氘代克里唑蒂尼晶型，并给出了该两种晶型在X-射线粉末衍射图中以2θ角度表示的衍射峰。本发明的氘代克里唑蒂尼晶型的制备方法，是将氘代克里唑蒂尼溶于有机溶剂中，升温后通过加水和阶梯式降温，实现了如结构式(I)或结构式(II)所示的氘代克里唑蒂尼的晶型的制备；该制备方法所得晶型具有较高的结构均一性和晶型纯度，收率高；该制备方法工艺简单，操作方便，成本低，易于自动化控制，适合推广应用。 | ||||||
| 155 | 基于吡唑并[1,5-a]嘧啶的化合物、包含它们的组合物及其使用方法 | CN201380012483.0 | 2013-03-05 | CN104302649A | 2015-01-21 | 毕映枝; 肯尼斯·戈登·卡森; 吉奥范尼·钱凯塔; 迈克尔·爱伦·格林; 戈德温·库米; 爱伦·梅恩; 张玉莲; 格伦·格雷戈里·齐普 |
| 本发明公开了下式的基于吡唑并[1,5-a]嘧啶的化合物：其中R1、R2和R3在本文中定义。还公开了包含所述化合物的组合物以及将它们用于治疗、管理和/或预防由转接物关联激酶(adaptor associated kinase)1活性介导的疾病和障碍的方法。 | ||||||
| 156 | 一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的方法 | CN201410448287.4 | 2014-09-04 | CN104211579A | 2014-12-17 | 郑保富; 高强; 张宪恕; 丁福斗; 李洪坤 |
| 本发明公开了一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的制备方法。该方法包含如下步骤：以化合物IX为起始原料，与丙烯酸乙酯加成还原，再经还原、碘代、取代、烷基化、还原、脱保护反应制得化合物II。本发明还公开了多步骤连续操作而无需单独分离纯化制备化合物II的方法。本发明以廉价原料为起点、简便、安全，利于工业化生产。 | ||||||
| 157 | 作为两面神激酶抑制剂的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和吡咯并[2,3-b]嘧啶 | CN201310058988.2 | 2006-12-12 | CN103214483B | 2014-12-17 | J·D·罗杰斯; S·谢泼德; T·P·马杜斯亏; H·王; N·法拉哈特皮谢; M·拉法尔斯基; A·G·阿瓦尼蒂斯; L·斯托拉斯; R·K·贾卢里; J·S·弗里德曼; K·瓦迪 |
| 本发明提供杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶，其调节两面神激酶的活性并用于治疗与两面神激酶的活性相关的疾病，包括,例如免疫-相关的疾病、皮肤病、脊髓增生性疾病、癌及其它疾病。 | ||||||
| 158 | 新的2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物及其用途 | CN201410401604.7 | 2014-08-15 | CN104140418A | 2014-11-12 | 朱孝云; 唐春雷 |
| 本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯氨基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物或其盐特别在作用于某些突变形式的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)的功能方面是有用的抗癌剂。本发明还涉及包含所述化合物及其盐特别是有用的这些化合物和盐的多晶型的药物组合物、可用于制造所述化合物的中间体、以及利用所述化合物及其盐治疗过度增生性疾病或症状如各种癌症和良性前列腺增生的方法。 | ||||||
| 159 | 用于电子应用的氘代化合物 | CN200980161299.6 | 2009-12-21 | CN102482570B | 2014-11-12 | D·D·莱克洛克斯; A·费尼莫尔; 高卫英; N·S·拉杜; W·吴; V·罗斯托弗采夫; M·H·小霍华德; 旻鸿; 沈裕隆 |
| 本发明涉及可用于电子应用中的氘代芳基蒽化合物。它还涉及其中活性层包含此类氘代化合物的电子器件。 | ||||||
| 160 | 地克珠利及同位素内标D4-地克珠利的制备方法 | CN201410358341.6 | 2014-07-26 | CN104098521A | 2014-10-15 | 杨丽君; 李伟; 刘玉敏; 胡巧茹; 颜鸿飞 |
| 本发明涉及地克珠利及同位素内标D4-地克珠利的制备方法，本发明以2,6-二氯-4-硝基苯胺为原料，经桑德迈尔反应，亲和取代，还原，重氮化，重氮还原，两步缩合反应，环合，精制，得到地克珠利或同位素内标D4-地克珠利精品。该工艺中亲和取代，硝基还原可不经处理连续操作，重氮化，重氮还原，两步缩合反应可以实现一锅法合成,制备物纯度高、可达99.5%，总收率较原有工艺提升了约10%，并填补了此类药物检测领域空白。 | ||||||
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