21 |
甾体类化合物及其制备方法和应用 |
CN202310640588.6 |
2023-05-31 |
CN116768957A |
2023-09-19 |
袁海生; 王雨曦; 霍雅琴; 魏玉莲; 秦问敏 |
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种药用真菌山东灵芝中的甾体类化合物及其制备方法及这类化合物在抗阿尔兹海默症方面的应用。甾体类化合物1‑4结构如下所示;本发明还提供所述化合物在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。本发明制备方法简单,重现性好,所得化合物纯度高,具有较好的抑制乙酰胆碱酯酶活性。 |
22 |
雷公藤氯内酯醇的用途 |
CN202211104517.6 |
2022-09-09 |
CN115590861B |
2023-09-19 |
陈丽敏; 陈毓清; 宋天娇; 林小红; 吴艺林; 田澜; 吴佳宝 |
本发明涉及肺癌药物领域,具体公开了雷公藤氯内酯醇的用途,雷公藤氯内酯醇在制备用于抑制人体肺癌细胞生长和延缓人体肺癌细胞对靶向药耐药性的药物中的应用。本发明能够通过多个途径对非小细胞肺癌进行治疗,并且能够延缓非小细胞肺癌对于靶向药的耐药性。 |
23 |
一种可逆响应型Pickering乳液 |
CN202310331429.8 |
2023-03-30 |
CN116716116A |
2023-09-08 |
饶小平; 王翰文; 唐伟珊; 王澌洁 |
本发明公开了一种可逆响应型Pickering乳液的制备方法,所用乳化剂为Cn‑MPA‑N,Cn‑MPA‑N的结构为其中,n=10,12,14,16,18;向Cn‑MPA‑N的水溶液中通入CMnP‑AM‑PN+A去质子化变回‑N+,再CO向2后C,n非离子形式的Cn‑M‑MPAPA‑N‑N+的质子化变为阳离子形式的水Cn溶‑M液P中A通‑N入,前述过程N2,Cn‑可反复重复。本发明可逆响应型Pickering乳液,乳化和破乳均在室温下进行,无需特殊的操作环境和温度,简化了操作,降低了成本;乳化破乳可反复循环,且多次循环后乳液粒径和稳定性基本不变,此外,本申请乳化剂可重复利用,破乳后的水相收集后可乳化新的油相,粒径与第一次乳化基本一致;C12‑MPA‑N与纳米氧化铝复配使用,可有效减少C12‑MPA‑N的用量,提高Pickering乳液的稳定性;本申请乳化剂以天然资源松香为原料,符合绿色可持续发展的理念。 |
24 |
一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用 |
CN202310675273.5 |
2023-06-07 |
CN116693595A |
2023-09-05 |
王玉成; 周慧宇; 王明华; 杨志衡; 朱梅; 薛文华; 王菊仙; 张国宁; 牛伟萍; 石玉; 郑承鸿; 高雨; 李泓璇 |
本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用,属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明,本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性,可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法,此法操作简单,易于实现工业化批量生产。进一步的,本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物,包括活性成分和药物载体,所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。 |
25 |
一种海绵烷骨架化合物的制备方法及其应用 |
CN202211540206.4 |
2022-11-30 |
CN115851863B |
2023-07-25 |
项征; 王素静; 肖雯; 于明珠; 沙凤 |
本发明提供了一种海绵烷骨架化合物的制备方法及其应用,所述方法为通过对来源于酸热脂环杆菌的角鲨烯环化酶进行改造,利用酶催化方法选择性合成了ent‑isocopalane型海绵烷骨架化合物1和2,所述应用为将化合物1和2用于两种海绵烷天然产物和一种杂萜化合物的化学酶法合成中。本发明合成了光学纯的ent‑isocopalane型化合物,为发现新型萜类化合物、丰富萜类天然产物化合物库提供了重要的先导化合物资源。本发明将酶催化的萜类环化反应与选择性化学转化相结合的两阶段合成策略还可应用于具有相似结构的大量二萜、杂萜类天然产物及其类似物的发散式合成,为这些天然产物的构效关系研究奠定了基础。 |
26 |
一种丹参酮IIA C-1位酯化衍生物及其制备方法和应用 |
CN202310205163.2 |
2023-03-06 |
CN116284203A |
2023-06-23 |
毕跃峰; 魏博; 程鑫涛; 陈晓宇; 王东浩 |
本发明属于药物化学领域,涉及丹参酮1位衍生物,特别是指一种丹参酮IIA C‑1位酯化衍生物及其制备方法和应用。本申请首次通过噻二唑类杂环中间体,设计合成了一系列丹参酮ⅡA与丹参芳香酸类化合物的拼合产物,共得到25个丹参酮ⅡA衍生物,其中24个为新化合物。通过薄层层析分析和溶解性能研究,与丹参酮ⅡA相比,丹参酮IIAC‑1位取代的酯化衍生物的极性均变大,大部分衍生物的亲水性明显增加。本申请为丹参酮ⅡA衍生物的合成以及拼合原理在中药结构修饰中的应用提供了一定的参考价值,活性实验表明衍生物具有一定前药的潜力,为心血管新药的开发和丹参创新药物研究提供了新的可能。 |
27 |
白木香花抗癌活性部位化学成分的制备方法与其应用 |
CN202111103689.7 |
2021-10-19 |
CN113817013B |
2023-05-26 |
杨珺; 王跃虎; 罗吉凤; 夏梦媛; 李兴玉; 胡栋宝 |
提供白木香花抗癌活性部位PXS66‑2中的化学成分的提取和鉴定方法和其应用。属于药物技术领域。本发明的方法采用色谱柱层析及半制备高效液相色谱的分离方法,以及质谱和核磁共振波谱的鉴定方法,从PXS66‑2中分离、鉴定出了PFS‑2a(葫芦素E)、PFS‑7(樱花素)、PFS‑8(23,24‑二氢葫芦素E)、PFS‑12(葫芦素B)、PFS‑15(6‑甲氧基‑7‑羟基‑2‑[2‑(4′‑甲氧基苯基)乙基])色酮和新化合物PFS‑11(沉香内酯A)。本发明首次阐明PXS66‑2的主要化学成分,并分离鉴定了新化合物PFS‑11,通过本发明的方法,能简单快速地从白木香花及其抗癌活性部位PXS66‑2中获取上述化学成分,并能用于建立白木香花及其抗癌活性部位PXS66‑2的质量控制标准。 |
28 |
一种球蕊五味子内酯A及其制备与应用 |
CN202210040029.7 |
2022-01-14 |
CN114478683B |
2023-05-23 |
应优敏; 冉坤; 于航飞; 饶桂维; 单伟光 |
本发明公开一种式(Ⅰ)所示球蕊五味子内酯A及其制备与应用,经体外活性试验评价,本发明化合物在体外能显著抑制α‑葡萄糖苷酶活性,表明其具有潜在的降血糖活性。因此,可用于制备新的降血糖药物。本发明为研发新型降血糖药物提供了新的来源。 |
29 |
一种丹参酮IIA磺酸钠的制备方法 |
CN202111295372.8 |
2021-11-03 |
CN113861263B |
2023-05-09 |
张耀华; 孙忠达; 叶金星; 丁金国; 俞伟; 江锡铭; 董莹; 刘蓓; 程瑞华; 孙茂林; 朱维平; 钱旭红; 梁超茗; 沈昕源; 曹黎明 |
本发明公开了一种丹参酮IIA磺酸钠的制备方法。包括如下步骤:S1:将丹参酮IIA、乙酸酐和有机溶剂的混合液作为进料液A,将硫酸和乙酸的混合液作为进料液B,将所述进料液A和所述进料液B加入第一微反应器中,进行连续磺化反应,得到反应液D;S2:将所述反应液D和钠盐水溶液加入第二微反应器中,进行连续成盐反应,得到反应液E;S3:将所述反应液E过滤、重结晶,即可。将处理过程连续化操作能节约大量的有机溶剂和人力成本,得到的产物更容易过滤,而且能提高收率,实现了高纯度的丹参酮IIA磺酸钠的绿色、安全、高效全连续制备的优点。 |
30 |
一种柠檬提取物的制备方法 |
CN202310151932.5 |
2023-02-22 |
CN116063374A |
2023-05-05 |
蒋乐文; 张宝堂; 谭家忠 |
本发明公开了一种柠檬提取物的制备方法,涉及植物提取技术领域,该方法包括以下步骤:S1、将柠檬皮酶解后水蒸气蒸馏,制得柠檬精油和提取剩余物;S2、将柠檬果肉榨碎,制得柠檬液和柠檬肉泥;S21、将柠檬肉泥冷冻干燥后,制得粉末;S22、将粉末、柠檬液和有机溶剂混合后萃取;制得有机相;S23、将有机相浓缩干燥,制得柠檬苦素;酶解选用纤维素酶、果胶酶和半纤维素酶中的至少一种。本发明的整体制备工艺方法简单,耗能低,操作工艺条件易于控制,易于实现工业化生产,是一种极具应用前景的柠檬提取方法;该方法在同一工艺流程中,制备得到柠檬精油,柠檬苦素和柠檬果胶,实现了资源利用充分。 |
31 |
萘并呋喃衍生物的制备方法 |
CN201910030898.X |
2019-01-18 |
CN109574966B |
2023-03-28 |
唐强; 罗娟 |
本发明公开一种以萘酚和α‑卤代酮为原料,在四氯化钛的作用下一步高效合成萘并呋喃衍生物的方法,即在惰性气体保护下,加入萘酚和多氟醇,然后加热搅拌至回流后加入四氯化钛,最后滴入α‑卤代酮和多氟醇的混合溶液,反应结束后经分离纯化得到所述萘并呋喃衍生物。本发明所述的合成方法,原料易得,成本低廉,反应条件温和,操作简单易控,副反应较少,后处理简单,产品收率较高,大大节约了生产成本,具有较好的经济效益,适宜于工业化大生产。 |
32 |
一种用于医疗器械表面的耐高温抗菌性涂层及其制备方法 |
CN202111086440.X |
2021-09-16 |
CN115820121A |
2023-03-21 |
李天铎; 许静; 高春红; 班青 |
本发明公开一种用于医疗器械表面的耐候性抗菌性涂层及其制备方法,所述涂层为多肽单层膜接枝马来海松酸季铵盐和环氧聚硅氧烷,所述马来海松酸季铵盐的接枝率2.5~3.5%,所述环氧聚硅氧烷的接枝率为1.0~1.8%;所述涂层的接触角为100~125°,所述涂层对大肠杆菌的的抗菌率为80~85%,对金黄色葡萄球菌的抗菌率为90~95%。胶原多肽单层膜上面的伯氨基与马来海松酸季铵盐上的羧基进行接枝,从而将季铵盐本身含有的功能基团引入到胶原多肽单层膜中,使得胶原多肽的抗菌能得到改善。通过在多肽单分子膜表面接枝环氧聚硅氧烷和马来海松酸季铵盐,能够提高涂层表面的疏水性能和耐高温性能,使其适用于医疗器械材料。 |
33 |
化合物Caffarolide A及其药物组合物与其在制药中的应用 |
CN202211623999.6 |
2022-12-15 |
CN115785190A |
2023-03-14 |
邱明华; 熊文勇; 王倩; 胡贵林; 李忠荣; 周琳; 权晨曦 |
提供化合物Caffarolide A及其药物组合物与其在制药中的应用,属于医药食品技术领域。本发明化合物Caffarolide A的制备方法原料易得,易于操作,收率高,适于工业化生产。化合物Caffarolide A作为有效成分的药物组合物,为新的降脂药物提供了具有较好药用作用的产品。从细胞活力检测结果看,Caffarolide A在100μM浓度下仍然未显示细胞毒性,表明其具有较宽的活性窗口。Caffarolide A在40μM浓度下,脂滴已经明显消失,残留的很少。化合物Caffarolide A能应用于制备3T3‑L1前脂肪细胞脂质抑制活性剂和降脂药物和治疗肥胖疾病的药物,能用于制备降脂的健康产品。 |
34 |
13/14、14/15-双裂环孕甾醇型C21甾体化合物及其用途 |
CN202211266890.1 |
2022-10-17 |
CN115716835A |
2023-02-28 |
卢汝梅; 詹鑫; 刘美余; 朱小勇; 李兵; 廖广凤 |
本发明公开了一种双裂环孕甾醇型C21甾体化合物,结构式如下所示:式1:或式2: 经实验验证,本发明的13/14、14/15‑双裂环孕甾醇型C21甾体化合物在促进L6细胞葡萄糖摄取量上具有明显效果,可作为制备抗糖尿病药物的应用,这样的研究发现填补了目前大叶匙羹藤研究的空白,对大叶匙羹藤产品的开发和应用意义重大。 |
35 |
一种抗病毒的化合物及其制剂和合成方法 |
CN202010303561.4 |
2020-04-17 |
CN111825741B |
2022-12-09 |
朱水芳; 王晨光; 田志清; 王超楠; 姜帆; 李新实 |
本发明“一种抑制病毒沉默抑制子的化合物及其合成方法和制剂”,属于制药技术,其结构如式(I)所示:。 |
36 |
一种隐丹参酮两亲性前药纳米胶束的制备方法及应用 |
CN202211037212.8 |
2022-08-29 |
CN115260277A |
2022-11-01 |
刘强; 曾泉富; 杨智钧 |
本发明公开了一种隐丹参酮两亲性前药及其制备方法和靶向治疗痤疮的应用。该隐丹参酮两亲性前药的结构式为发明人首次制备得到的新的隐丹参酮衍生物。研究表明,该隐丹参酮两亲性前药同时具有亲水和疏水部分,可以在水中自组装形成纳米胶束,有较高的的水溶性,并具有特异性响应性、增强的抑菌活性和较好的安全性,为开发为新型的治疗痤疮药物或化妆品提供一种创新思路。本发明提供的隐丹参酮两亲性前药的制备方法,以先前研究的一种隐丹参酮衍生物为母核通过两步反应得到产物,随后制备成纳米胶束,操作步骤简便,成本较低,适合规模化生产。 |
37 |
含有三氟甲基茚并苯并六元杂环结构化合物在防治植物病虫害中的应用 |
CN201811477903.3 |
2018-12-04 |
CN111269180B |
2022-10-28 |
汪清民; 王强; 刘玉秀; 王兹稳; 宋红健 |
本发明涉及含有三氟甲基茚并苯并六元杂环结构化合物在防治植物病虫害中的应用,式中各基团的意义见说明书。本专利中含有三氟甲基茚并苯并六元杂环结构化合物表现出良好的抗TMV活性和杀虫活性。 |
38 |
一种双氢非那雄胺碘化物脱碘制备非那雄胺的方法 |
CN201611175665.1 |
2016-12-19 |
CN108203455B |
2022-10-25 |
申玉良; 曹春宇; 舒志坚 |
本发明提供了一种由双氢非那雄胺碘化物氧化脱碘制备非那雄胺的新方法,属于药物合成领域。该工艺主要在双氢非那雄胺碘化物的氧化消去方面进行了改进,高产率地得到了高纯度的非那雄胺。与传统技术相比,本方法使用了安全性好、廉价的无机氧化剂过二硫酸盐对双氢非那雄胺碘化物进行氧化消去,得到了高纯度的非那雄胺,产率达96.3%,纯度达99.68%以上。避免了对环境不友好的、昂贵的原辅料的使用。该工艺操作简便,成本低,收率稳定,适合于工业大生产。 |
39 |
一种pH响应型松香基表面活性剂、其制备方法及其构筑的伪双子表面活性剂 |
CN202111070574.2 |
2021-09-13 |
CN113735933B |
2022-10-18 |
翟兆兰; 叶圣丰; 商士斌; 宋湛谦 |
本发明公开了一种pH响应型松香基表面活性剂、其制备方法及其构筑的伪双子表面活性剂。pH响应型松香基表面活性剂,其分子结构式如下:其中n=10,12,14,16,18。pH响应型松香基伪双子表面活性剂,由pH响应型松香基表面活性剂和马来酸复配制得。pH响应型松香基表面活性剂和pH响应型松香基伪双子表面活性剂均具有非常优异的表面活性和pH响应性,可用于洗漱用品、废水处理、三级采油、药物和基因传递等领域中,为松香的高值化利用提供了新的方向。 |
40 |
一种从柑橘果胶生产废水中回收活性成分的方法 |
CN202210716009.7 |
2022-06-23 |
CN115159612A |
2022-10-11 |
齐军茹; 阮程伟; 廖劲松 |
本发明公开了一种从柑橘果胶生产废水中回收活性成分的方法,包括以下步骤:将亲液盐、乙醇和柑橘果胶生产废水混合均匀形成亲液盐含量为13wt%~46wt%、乙醇含量为3wt%~25wt%的双水相萃取体系,亲液盐为柠檬酸钠、硫酸铵、磷酸氢二钾中的一种,再静置分层,收集上层乙醇相,即得多酚、黄酮和柠檬苦素。本发明可以高效提取柑橘果胶生产废水中的多酚、黄酮、柠檬苦素等活性成分,活性成分的得率高,绿色安全,成本低,具有很好的应用前景。 |