| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 181 | 丹参酸甲酯磺酸钠的制备方法和应用 | CN201410093547.0 | 2014-03-14 | CN103819533B | 2015-10-07 | 洪勇; 袁永雷; 黄臻辉 |
| 本发明公开了丹参酸甲酯磺酸钠的制备方法和应用。该制备方法包括下述步骤：采用高效液相反相色谱法分离丹参酮类磺化液，高效液相反相色谱法的条件如下：流动相A为0.1%三乙胺-水、流动相B为0.1%三乙胺-甲醇；或，流动相A为0.1%二乙胺-水、流动相B为0.1%二乙胺-甲醇；或，流动相A为0.1%氨水、流动相B为甲醇；检测波长为271nm，保留时间为35～50min。本发明的制备方法制备能力强、制备量大、周期短、效率高，工艺操作连续性强易于进行质量控制和生产。本发明还可将丹参酸甲酯磺酸钠作为标准品，对丹参酮IIA磺酸钠原料药中的丹参酸甲酯磺酸钠的含量进行检测和控制。 | ||||||
| 182 | 从三种高山鼠尾草植物中制备隐丹参酮化学对照品的方法 | CN201510274650.X | 2015-05-27 | CN104926918A | 2015-09-23 | 党军; 邵赟; 张莉; 陶燕铎; 王启兰; 梅丽娟; 赵建强; 孙策 |
| 本发明涉及一种从三种高山鼠尾草植物中制备隐丹参酮化学对照品的方法，该方法包括以下步骤：⑴微孔树脂除杂：粘毛鼠尾草、甘西鼠尾草或康定鼠尾草中的一种醇提物用乙醇溶液溶解，过滤、上微孔树脂柱分离，先以水溶液洗脱除杂，然后用甲醇溶液进行台阶梯度洗脱，收集70%~90%甲醇水洗脱物，该甲醇水洗脱物经减压干燥得丹参酮类组分粗品；⑵硅胶柱富集：将丹参酮类组分粗品经硅胶柱色谱分离、洗脱，收集Rf值为0.75~0.85的馏分；该馏分经减压干燥即得红色粉末状的隐丹参酮粗品；⑶反相液相制备色谱精制：隐丹参酮粗品用甲醇溶液溶解，经过滤、反相液相制备色谱分离，收集色谱峰馏分，该色谱峰馏分经减压干燥即得红色粉末状的对照品。本发明工艺简单、易规模化。 | ||||||
| 183 | 1-氯代丹参酮类化合物及其制备方法 | CN201010604829.4 | 2010-12-24 | CN102532249B | 2015-08-19 | 毕跃峰; 刘宏民; 刘晓庆; 张雁冰; 符玲; 关若飞 |
| 本发明公开了一种1-氯代丹参酮类化合物，同时还公开了一种1-氯代丹参酮类化合物的制备方法，1-氯代丹参酮类化合物的结构通式为：；本发明提供的1-氯代丹参酮类化合物通过在丹参酮类化合物的1位引入氯原子制得，经氯代后制得的1-氯代丹参酮类化合物容易发生化学反应，可以很方便的转化为其他产物，为独特分子结构的丹参酮类化合物难以进行结构修饰的问题提供了一种可以参考的解决方法，同时也为丹参酮类化合物的药用价值得到充分的开发提供了一种新的途径。 | ||||||
| 184 | 一种雷公藤甲素的提取制备方法 | CN201510213692.2 | 2015-04-30 | CN104788532A | 2015-07-22 | 谢相林; 付书青 |
| 本发明提供一种雷公藤甲素的提取制备方法，用乙酸乙酯提取雷公藤药材，浸膏用二氯甲烷溶解后碱洗，然后进行二次正相硅胶柱层析，第一次柱层析依次用二氯甲烷、二氯甲烷/甲醇混合溶剂、甲醇洗脱，第二次柱层析用石油醚/乙酸乙酯混合溶剂梯度洗脱，最后通过结晶操作制得雷公藤甲素纯品。该制备方法步骤少、操作简便，可高收率地得到高纯度的雷公藤甲素产品，大大降低了雷公藤甲素的生产成本。 | ||||||
| 185 | 柠檬苦素-7-氨基衍生物、其制法以及医药用途 | CN201510128622.7 | 2015-03-23 | CN104744558A | 2015-07-01 | 徐云根; 杨芸; 蒋艾豆; 朱启华; 龚国清 |
| 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类水溶性柠檬苦素-7-氨基衍生物(I)和(II)，其制备方法以及医药用途。药理实验证明，本发明化合物具有镇痛和抗炎作用，可用于临床缓解疼痛和炎症疾病。 | ||||||
| 186 | N-取代马来海松酸酰亚胺的制备方法 | CN201510005787.5 | 2015-01-06 | CN104558095A | 2015-04-29 | 李慧; 龚磊; 杨旭石; 王殷; 代立; 袁振文; 廖本仁; 揭元萍 |
| 本发明涉及一种N-取代马来海松酸酰亚胺的制备方法，主要解决现有技术中合成工艺困难、反应温度较高、产品收率较低的问题。本发明通过采用一种N-取代马来海松酸酰亚胺的制备方法，以马来松香和苯胺或马来松香和苯胺衍生物作为原料、以聚乙二醇作为溶剂、以苯及其衍生物作为带水剂、在溶剂和带水剂同时存在时，在反应温度为80-140℃时，经酰胺化、脱水环合反应得到产品的技术方案较好地解决了上述问题，可用于N-取代马来海松酸酰亚胺的制备中。 | ||||||
| 187 | 一种应用糖化预处理方法从丹参药渣中提取制备丹参酮类成分的方法 | CN201510007766.7 | 2015-01-07 | CN104497096A | 2015-04-08 | 宿树兰; 段金廒; 赵步长; 唐志书; 王明耿; 钱大玮; 郭盛 |
| 本发明公开了一种从丹参废弃药渣中提取制备丹参酮类化学成分的方法，本发明首先将丹参废弃药渣先进行糖化处理以破坏细胞壁纤维素、半纤维素、木质纤维素，处理液再采用有机溶剂萃取，萃取液浓缩至一定体积，再上大孔树脂柱，乙醇洗脱，收集优选洗脱液部位，浓缩，再经喷雾干燥制备总丹参酮类化学成分，其提取率可达80%~100%，纯度可达70~95%，其中丹参酮IIA含量可达36%，丹参酮I含量可达32%，隐丹参酮含量可达8%，二氢丹参酮I含量可达9%，活性成分含量高。实验结果表明，具有很好到活血化瘀功效，可用于制备防治心脑血管疾病药物或功能保健产品。 | ||||||
| 188 | 一种3-羰基-4-氮杂雄甾-17β羧酸的制备方法 | CN201410539288.X | 2014-10-14 | CN104311626A | 2015-01-28 | 左前进; 甘红星; 谢来宾 |
| 本发明属于有机化学领域，提出一种3-羰基-4-氮杂雄甾-17β羧酸的制备方法，包括步骤：1)将3-羰基-4-氮杂-5-雄烯-17β羧酸溶于碱水中，加钯碳催化剂，通入氢气进行氢化反应，2)氢化反应结束后过滤，滤液酸化至pH值3～5，甩滤，水洗滤饼至洗出液为中性，甩干滤饼，得3-羰基-4-氮杂雄甾-17β羧酸Ⅰ粗品，3)将所得粗品用甲醇打浆后，甩滤，用甲醇洗涤滤饼，甩干，烘干，得3-羰基-4-氮杂雄甾-17β羧酸精品。本发明提出的方法，未使用有机溶剂，经济、环保、后处理简单；反应在碱性条件下进行，钯碳的催化活性和选择性高(异构体比例小)、回收率高。所以，本发明能以较高收率得到纯度较高产物。 | ||||||
| 189 | 异海松烷二萜化合物及其应用 | CN201310298815.8 | 2013-07-17 | CN103360351B | 2015-01-28 | 吴少华; 陈有为; 苗翠苹 |
| 本发明涉及从一株印楝内生炭角菌YM311647（Xylariasp.YM311647）的发酵产物中分离获得异海松烷二萜化合物及其应用，属微生物技术领域。本发明的生产菌株YM311647已于2012年9月19日保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏号为CCTCCNo:M2012365。本发明由菌株YM311647经常规发酵、提取分离获得三个异海松烷二萜化合物A、B和C。抗真菌活性试验证实该类化合物具有明显的抗真菌活性，具有作为制备新的农用或医用抗真菌药物的潜在用途。 | ||||||
| 190 | 一种从黄柏皮提取小檗碱后的废液制备黄柏内酯的方法 | CN201410481959.1 | 2014-09-22 | CN104262452A | 2015-01-07 | 谢红旗; 曾建国 |
| 本发明公开了一种从从黄柏皮分离小檗碱后的乙醇废液中制备黄柏内酯的方法，该方法以从黄柏皮乙醇提取液中分离粗品小檗碱后的滤液为原料，采用复合酶进行酶解，得到沉淀物，再用乙醇进行回流提取，过滤得滤液，滤液进行减压浓缩回收乙醇，得浓缩液。将浓缩液以大孔吸附树脂法进行富集、洗脱，得洗脱液，将洗脱液进行浓缩、结晶，干燥，得黄柏内酯产品。获得的黄柏内酯得率达到0.35%（相对于黄柏原料）左右，含量达到80%以上。本发明能综合利用黄柏资源，变废为宝，减少对环境污染，分离工艺简单，回收率高，柠檬苦素含量高，不使用有毒有机溶剂，环境友好，适于工业化生产。 | ||||||
| 191 | 计明胺类甾体生物碱衍生物、其制备及在抗血栓药物中的应用 | CN201110439132.0 | 2011-12-23 | CN102516353B | 2014-12-10 | 王世盛; 张士妍; 宋其玲; 罗丽娟; 赵伟杰; 周雪峰; 高志刚 |
| 本发明提供计明胺类甾体生物碱衍生物、其制备及在抗血栓药物中的应用。计明胺类甾体生物碱衍生物具有通式I的结构，是以甾体生物碱计明胺为原料，经化学修饰，合成含有游离羧基的计明胺类酯型甾体生物碱。本发明采用经典的淤血诱发大鼠下腔静脉血栓形成模型以评价2个衍生物的抗静脉血栓活性。结果表明，计明胺类甾体生物碱衍生物具有强烈的抗静脉血栓形成活性，可用于制备抗血栓药物，拓宽了计明胺衍生物的医药应用。 | ||||||
| 192 | 一种3-羰基-4-氮杂-5-雄烯-17β衍生物的制备方法 | CN201410392187.4 | 2014-08-11 | CN104151393A | 2014-11-19 | 左前进; 甘红星; 谢来宾 |
| 本发明提供了一种3-羰基-4-氮杂-5-雄烯-17β衍生物的制备方法，将A-失碳-3,5-开裂-雄甾-5-酮-3-羧酸-17β衍生物Ⅱ悬于醋酸铵的水溶液中进行闭环反应，降温，用工业氨水调PH值，甩滤，甩干，将滤饼水洗后烘干获得3-羰基-4-氮杂-5-雄烯-17β衍生物Ⅰ；式Ⅱ、式Ⅰ中R为羰基、羧酸、羧酸酯、酰胺、乙酰基、羟基、烃基、醚基、氯代基。该制备方法由于无有机溶剂，反应条件温和，对设备及其预处理要求不高，反应比较完全，不经纯化其纯度可达到99％以上，并且甩滤母液回收套用，“三废”排放大大降低；在整个反应中所使用的原辅料易得，同时反应收率高，因而既经济环保又便于工业化实施。 | ||||||
| 193 | 一种生物基不饱和聚酯固化物及其制备方法 | CN201410184862.4 | 2014-04-30 | CN104031205A | 2014-09-10 | 刘小青; 李超; 朱锦 |
| 本发明公开了一种生物基不饱和聚酯固化物，由质量百分含量40～94％环氧大豆油丙烯酸酯、4～59.5％化合物A以及0.5～2％引发剂的原料制成，所述的化合物A为马来海松酸单环氧丙烯酸酯或马来海松酸单环氧甲基丙烯酸酯；充分发挥了马来海松酸单环氧(甲基)丙烯酸酯丙烯海松酸二丙烯酯中氢菲环结构具有较强力学刚性的优点，克服了环氧大豆油丙烯酸酯分子链柔性太大、难以直接得到高性能高分子材料的缺点，制备得到的生物基不饱和聚酯固化物具有固化活性更高，凝胶时间短，固化产物微观均一，耐热性优异，强度高，透明性好等优点；本发明还公开了所述生物基不饱和聚酯固化物的制备方法，制备条件易于实现和控制，易于大规模工业化生产。 | ||||||
| 194 | 一种柠檬苦素的提取方法 | CN201410259115.2 | 2014-06-12 | CN104004051A | 2014-08-27 | 倪辉; 蔡慧农; 杨远帆; 高秋芬; 陈峰; 杜希萍; 黄高凌; 伍菱; 肖安风 |
| 本发明公开了一种柠檬苦素的提取方法，包括以下步骤：步骤一、原料浸提或榨汁：将原料用水直接浸泡或者采用压榨机直接将原料榨汁，得到提取液；步骤二、加盐及调pH：向上述提取液中，加入硫酸盐固体物质或硫酸盐饱和溶液；调节pH为3-7；步骤三、加热保温：加热至温度20-100℃，保温时间10-110min；步骤四、离心：在转速为2500×g的条件下离心10min，制得柠檬苦素沉淀。采用本发明后，与传统方法相比，原料不需要干燥就可直接用浸提液或榨汁液，采用沉淀法回收水中的大部分柠檬苦素，不需要复杂的设备，操作简便，工艺成本低。 | ||||||
| 195 | 一种氨基酸丹参酮酚酯衍生物及其制备方法 | CN201410246938.1 | 2014-06-05 | CN103980341A | 2014-08-13 | 周长新; 甘礼社; 曾林伟; 朱志彬 |
| 本发明涉及一种氨基酸丹参酮酚酯衍生物及其制备方法，该类衍生物通过对丹参酮类化合物还原后与氨基酸进行酯化修饰成前药获得。其中的丹参酮类化合物为存在于丹参中具有邻醌结构的菲醌类化合物；而酯化的氨基酸为α-氨基酸。该类氨基酸丹参酮酚酯衍生物为具有下述通式(I)结构的化合物或者其可药用盐：其中R1及R2表示H或α-氨基酸酰基及其盐，R1及R2不同时为H。本发明的有益效果在于：首先提供了一种新的丹参酮类衍生物，该类新物质对一些重大疾病如肿瘤等具有潜在的治疗作用；其次，本发明的氨基酸丹参酮酚酯衍生物具备较好的水溶性，因此，除可以制成各种口服制剂外，还可较方便地制成注射剂型，从而在疾病的治疗上快速起效。其作为一类重要前药，在临床上具有重要的应用价值。 | ||||||
| 196 | 羊毛固醇三萜的新颖用途 | CN201310047983.X | 2013-02-06 | CN103961359A | 2014-08-06 | 林淑萍; 张肇麟; 陈登海 |
| 在此揭示一种自黄芝(Ganoderma colossum(Fr.)Baker)中分离出来的羊毛固醇三萜类化合物作为抗癌药物佐剂的新颖用途，离体试验证实其具有可增强抗癌药物杀死癌细胞的功效，特别是可增强抗癌药物对于已对艾瑞莎具有抗性的非小细胞肺癌细胞或对蕾沙瓦具有抗性的肝癌细胞产生细胞毒性的效果。 | ||||||
| 197 | 紫丹参甲素磺酸钠的制备方法 | CN201410093550.2 | 2014-03-14 | CN103864884A | 2014-06-18 | 洪勇; 琚姝; 黄臻辉 |
| 本发明公开了紫丹参甲素磺酸钠的制备方法。该制备方法包括下述步骤：采用高效液相反相色谱法分离丹参酮类磺化液，即可；其中，高效液相反相色谱法的条件如下：流动相A为0.1%三乙胺-水、流动相B为0.1%三乙胺-甲醇；或，流动相A为0.1%二乙胺-水、流动相B为0.1%二乙胺-甲醇；或，流动相A为0.1%乙胺-水、流动相B为0.1%乙胺-甲醇；或，流动相A为水、流动相B为甲醇；百分比为组分占流动相的体积百分比；检测波长为271nm。本发明的制备方法制备能力强、制备量大、周期短、效率高，并且减少了有机溶剂的使用，工艺操作连续性强易于进行质量控制和生产。 | ||||||
| 198 | 紫丹参甲素磺酸钠的应用 | CN201410093443.X | 2014-03-14 | CN103822987A | 2014-05-28 | 洪勇; 琚姝; 黄臻辉 |
| 本发明公开了紫丹参甲素磺酸钠的应用。紫丹参甲素磺酸钠在检测药品中紫丹参甲素磺酸钠含量的应用包括下述步骤：将丹参酮IIA磺酸钠原料药溶液和紫丹参甲素磺酸钠标准品溶液分别进行高效液相色谱检测，根据紫丹参甲素磺酸钠标准品色谱图的保留时间确定丹参酮IIA磺酸钠原料药色谱图中相关物质的峰，并计算丹参酮IIA磺酸钠原料药中紫丹参甲素磺酸钠的含量。本发明将紫丹参甲素磺酸钠作为标准品，可以对丹参酮IIA磺酸钠原料药中的紫丹参甲素磺酸钠的含量进行检测和控制。 | ||||||
| 199 | 一种制备高纯度丹参酮化合物的双柱循环分离系统及其方法 | CN201310750245.1 | 2013-12-30 | CN103736296A | 2014-04-23 | 吴世华; 孟杰 |
| 本发明涉及制备高纯度丹参酮化合物的双柱循环分离系统及其方法，双柱循环分离系统包括三个逆流色谱柱，三个泵，三个检测器，三个收集器和三个六通阀。以第一逆流色谱柱做起始分离柱，第二逆流色谱柱和第三逆流色谱柱做相互独立的循环分离柱，通过调节第二六通阀和第三六通阀即可实现丹参酮类化合物多维循环分离。丹参酮类化合物包括二氢丹参酮Ⅰ、三叶鼠尾酮B和甲基丹参酮酯。本发明提取分离简单、时间短，产物纯度高，可连续化操作，适于工业化生产。 | ||||||
| 200 | 一种度他雄胺晶型I的制备方法 | CN201210388437.8 | 2012-10-15 | CN103724397A | 2014-04-16 | 王西照; 戚云鹤; 王慧莉; 杨成喜 |
| 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种度他雄胺晶型I的制备方法，主要利用度他雄胺晶型I对热稳定的特性，通过在一定温度下的有机溶剂中加入少量度他雄胺晶型I制备得到度他雄胺晶型I。该方法制备得到度他雄胺晶型I具有晶型纯度高、重现性好、稳定性高、溶剂残留低等优点，整个制备过程具有可控性好、操作性强，规模化试验结果良好的优点，更适合工业化生产。 | ||||||
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