| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 甾体哌啶酮衍生物及其合成方法与应用 | CN202111114215.2 | 2021-09-23 | CN113831386B | 2022-09-23 | 师宝君; 蒋伟奇; 马世闯; 胡玉晓; 王强平 |
| 本发明公开了甾体哌啶酮衍生物及其合成方法与应用，甾体哌啶酮衍生物具有通式(1)或通式(2)表示的化学结构，其中，R为烷基、苯基或取代苯基以及杂环中的任意一种；甾体哌啶酮衍生物的合成方法，以去氢表雄酮为基础原料，通过一系列反应得到本发明的甾体哌啶酮衍生物，该合成方法制备的产物产率高且产物易于分离，是制备本发明甾体哌啶酮衍生物的最优方法；本发明提供的甾体哌啶酮衍生物经生物测定证实对蚜虫、叶螨、稻飞虱以及粉虱等刺吸式昆虫表现出良好的毒杀活性，可应用于植物虫害防治。 | ||||||
| 42 | 丹参内酯在制备治疗帕金森病的药物中的应用 | CN202010955226.2 | 2020-09-11 | CN111920823B | 2022-09-06 | 张占欣; 崔文博; 费冬青; 苏盼杰; 支德娟 |
| 本发明属于药物技术领域，提供一种丹参内酯的新应用，具体涉及丹参内酯在制备治疗帕金森病的药物中的应用。本发明通过提取分离得到丹参内酯，丹参内酯可显著抑制α‑突触核蛋白的表达，对秀丽隐杆线虫帕金森病病理模型具有显著的治疗作用，提示丹参内酯具有治疗帕金森病的潜力，可在制备治疗帕金森病的药物中应用，亦可在制备预防和辅助治疗帕金森病的保健品中应用。 | ||||||
| 43 | 一种治疗病毒性肺炎的衢枳壳有效成分组及其制备方法与应用 | CN202110880713.1 | 2021-08-02 | CN113577088B | 2022-08-26 | 由振强; 张升; 曲雪峰; 吴月国; 李元圆; 王茵; 孙维 |
| 本发明公开了一种治疗病毒性肺炎的衢枳壳有效成分组，包括：淫羊藿次苷E4、柚皮素4'‑O‑新陈皮糖苷、19‑羟基柠檬尼酸、芦丁、忍冬苷、5,7,5'‑三甲氧基‑3',4'‑亚甲二氧基黄酮‑3‑芸香糖苷、异橙皮内酯、11β‑去乙酰羟基诺米林、佛手苷内酯、橙皮内酯和闹米林酸；制备方法：(1)将衢枳壳粉碎，乙醇浸泡提取；(2)加水，以乙酸乙酯进行萃取，减压浓缩；(3)分离，洗脱，根据化学成分类型合并洗脱流分；(4)将化学成分组Fr.6、7、8、10合并，即得。本发明衢枳壳有效成分组化学组成基本明确，抗炎活性成分含量高，临床上可以开发成口服制剂或吸入制剂，药理毒理基本明确，具有更好的成药性。 | ||||||
| 44 | 15-酮固醇化合物及其制备方法 | CN201880011073.7 | 2018-02-08 | CN110267967B | 2022-07-19 | 竹中阳介; 矶村宜史; 朝乌章; 内田裕 |
| 提供一种用于制备在类固醇骨架的15‑位上具有特异性引入的氧代基团且用作中间体的化合物的方法，具有高产率且没有复杂的步骤。使式(2)代表的化合物与氧化剂(例如，超价碘化物)和共氧化剂(例如，过氧化物)反应，得到由式(1)代表的15‑酮固醇化合物，其用作中间体：其中R1至R3相同或不同，代表卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，R4代表氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、酰基或烷氧基羰基，R5代表氢原子、烷基或酰基，R6代表氢原子、烷基、酰基或磺酰基，和X代表氧原子(O)或亚甲基基团(CH2)。 | ||||||
| 45 | 一种非那雄胺的精制方法及非那雄胺制剂和其制备方法 | CN202111492515.4 | 2021-12-08 | CN114213502A | 2022-03-22 | 戴枫林; 唐杰; 蒋胜兰; 唐小海 |
| 本发明公开了一种非那雄胺的精制方法，包括如下步骤：将非那雄胺粗品溶于浓盐酸中，加碱析出固体，固液分离，干燥后即得。操作简单，收率高，能够除去含有遗传毒性的1,2‑环氧非那雄胺，含量可控制在不高于0.1wt％，最低达到不高于0.01wt％，远低于药典标准(0.1％)，纯度较高，大大提升了非那雄胺药物的安全性。本发明还公开了非那雄胺制剂，包含上述精制方法得到的非那雄胺原料药，以及药学上可接受的载体和/或辅料，其中所含1,2‑环氧非那雄胺含量不高于0.01wt％，消除了药物长期服用的安全隐患。 | ||||||
| 46 | 丹参酮IIA衍生物及其制备方法 | CN201610606291.8 | 2016-07-28 | CN107663224B | 2022-03-22 | 苏梅; 王伟 |
| 本发明涉及一种丹参酮ⅡA衍生物及其制备方法，及其在治疗心血管疾病药物，脑血管疾病药物，治疗肝、肾疾病药物，治疗呼吸系统疾病药物，治疗肿瘤药物的应用。本发明的技术目的在于提供一种新的丹参酮IIA衍生物，结构如式（I）所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或药学上可接受的盐：活性结果表明，部分式（I）化合物、其立体异构体、互变异构体、前药或药学上可接受的盐，表现出抗心肌细胞损伤的效果。 | ||||||
| 47 | 一种中草药丹参提取物丹参酮IIA的制备方法 | CN202111461205.6 | 2021-12-01 | CN114085264A | 2022-02-25 | 行建敏 |
| 本发明公开了一种中草药丹参提取物丹参酮IIA的制备方法，包括如下步骤：S1、将丹参的根及茎通过粉碎机进行粉碎，然后进行初步的滤液和除杂，然后以醇提法进行提取，浓缩析出胶质，然后将析出的胶质进行离心去除杂质；S2、将上述步骤得到的混合物加入纯水进行搅拌，然后得到总醇沉淀物，然后进行干燥过滤；S3、将上述步骤获得的干燥物加入甲醇与异丙醇混合洗脱液进行洗脱。通过采用本发明设计的制备方法，通过对洗脱液所用溶剂、洗脱液所用混合溶剂的比例、喷雾干燥条件等工艺条件不断进行优化，大幅提高了丹参酮IIA提取效率和纯度，并且最大程度地保留了有效成分的活性，且提取过程节能环保，能耗低。 | ||||||
| 48 | 雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和其药物组合物与用途 | CN201810464842.0 | 2018-05-16 | CN110498829B | 2022-02-08 | 张东明; 陈晓光; 臧应达; 来芳芳; 李创军; 王雨辰 |
| 本发明公开了一类雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了如通式I、II及化合物LA‑67所示的雷公藤内酯醇衍生物。这类衍生物是通过人工合成的方式制备，含有其药物组合物，以及它们在制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。 | ||||||
| 49 | 3-氧-氨磺酰氧基-7β-甲基-D-增-6-氧杂雌-1,3,5(10),8(9)-四烯-17a-酮用于治疗乳腺癌的用途 | CN201980088359.X | 2019-09-19 | CN114007624A | 2022-02-01 | 沙米尔·肖诺维奇·伊利亚索夫; 亚历山大·格里戈里耶维奇·沙夫瓦; 斯韦特兰娜·尼古拉耶芙娜·莫罗兹基娜 |
| 本发明涉及医药领域以及化学和药理学行业，并且涉及一种用于治疗乳腺癌的药物。尤其是，本发明涉及由3‑氧‑氨磺酰氧基‑7β‑甲基‑D‑增‑6‑氧杂雌‑1,3,5(10),8(9)‑四烯‑17a‑酮在乳腺癌（包括三阴性乳腺癌）的单一疗法和辅助疗法中作为抗癌剂的用途。 | ||||||
| 50 | 利用高效液相色谱仪检测非那雄胺环氧杂质的方法 | CN202111346343.X | 2021-11-15 | CN114002357A | 2022-02-01 | 胡雄; 龙能吟; 田青; 蒋胜兰 |
| 本发明提供了一种利用高效液相色谱仪检测非那雄胺环氧杂质的方法，该方法将非那雄胺待测样品进行液相色谱检测，包括对环氧杂质进行定性或定量；色谱条件为：C18色谱柱，流动相为乙腈‑水，乙腈和水体积比为25～45：55～75，柱温为50～65℃；所述环氧杂质为 使用本发明的方法，可有效对非那雄胺中的环氧杂质进行定量检测，对非那雄胺的质量控制和工业优化具有重要意义。 | ||||||
| 51 | 一种制备丹参酮IIA磺酸钠的方法 | CN202111296537.3 | 2021-11-03 | CN113980087A | 2022-01-28 | 张耀华; 孙忠达; 叶金星; 丁金国; 俞伟; 江锡铭; 董莹; 刘蓓; 程瑞华; 孙茂林; 朱维平; 钱旭红; 梁超茗; 沈昕源; 曹黎明 |
| 本发明公开了一种制备丹参酮IIA磺酸钠的方法。包括如下步骤：(1)将丹参酮IIA、乙酸酐和有机溶剂的混合液作为进料液A，将硫酸和乙酸的混合液作为进料液B，进行连续磺化反应，得到反应液E；反应温度为0～50℃；(2)将水作为进料液C，与反应液E发生水化反应，得到反应液F；反应温度为0～50℃(3)将二氯甲烷作为进料液D，对反应液F进行纯化，得到反应液G；反应温度为0～50℃；(4)反应液G进入连续分离器中，得到水层和有机层，水层过滤，即可。将磺化反应、水化反应、纯化和成盐进行全连续化反应，有效提高反应的选择性、丹参酮IIA磺酸钠的纯度和产率；实现高纯度丹参酮IIA磺酸钠的高效率制备。 | ||||||
| 52 | 一种4-氮杂甾体化合物及其制备方法和应用 | CN202111346354.8 | 2021-11-15 | CN113943340A | 2022-01-18 | 戴枫林; 龙能吟; 谢来宾; 唐小海; 胡雄 |
| 本发明提供了一种4‑氮杂甾体化合物及其制备方法和应用，其结构式为： 该化合物以非那雄胺为原料，在氧化剂、碱性环境下发生环氧反应得到；可作为杂质标准品或对照品应用于非那雄胺原料药或制剂的检测分析，对非那雄胺的质量控制和工艺优化具有重要作用。 | ||||||
| 53 | 柠檬苦素衍生物及其制备方法和用途 | CN202010668413.2 | 2020-07-13 | CN113929730A | 2022-01-14 | 胡宇宏; 程凤莲; 郭跃伟; 李序文; 刘进 |
| 本发明提供一种柠檬苦素衍生物及其制备方法和用途。所述柠檬苦素衍生物具有下式I所示的结构。本发明的柠檬苦素衍生物能够抑制脂多糖引起RAW264.7巨噬细胞和小鼠原代小胶质细胞产生的TNF‑α的表达，能够阻断促炎因子的过量产生，可被开发为用于治疗炎症的药物。 | ||||||
| 54 | 一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用 | CN202111307971.7 | 2021-11-05 | CN113845559A | 2021-12-28 | 李蓉涛; 蒋娜; 全丽秋; 刘丹; 李洪梅; 陈宣钦; 叶瑞绒; 张治军 |
| 本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用，属于雷公藤甲素衍生物技术领域。雷公藤甲素具有多重细胞毒性，本发明通过对雷公藤甲素进行结构修饰，降低其细胞毒性的同时使其具有体外抗流感病毒的活性。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有显著的抗流感病毒活性，对流感病毒感染的细胞具有保护作用，且具有较低的细胞毒性。 | ||||||
| 55 | 非那雄胺异构体17α-非那雄胺的制备方法 | CN202111206929.6 | 2021-10-18 | CN113831387A | 2021-12-24 | 龙能吟; 戴枫林; 甘红星; 田青 |
| 本发明提供了一种非那雄胺异构体17α‑非那雄胺的制备方法。所述方法包括:1)在第一反应条件下，在小分子醇和浓盐酸存在下，使化合物I差向构异化以产生在第一反应液中的化合物II，并从第一反应液中分离出化合物II；2)在第二反应条件下，在溶剂和格氏试剂的存在下，使化合物II与叔丁胺反应，以产生在第二反应液中的化合物III，并从第二反应液中分离出化合物III；3)将化合物III溶于有机溶剂中，在第三反应条件下，在氧化剂DDQ和BSTFA的存在下，使化合物III发生脱氢反应，以产生在第三反应液中的17α‑非那雄胺，从第三反应液中分离出产物17α‑非那雄胺。本发明提供的方法具有成本低、反应条件温和等优点，所得产品质量稳定。 | ||||||
| 56 | （5R）-5-羟基雷公藤内酯醇的光学选择性工艺合成方法 | CN202111256351.5 | 2021-10-27 | CN113754715A | 2021-12-07 | 郭朋; 朱文峰 |
| 本发明涉及一种(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇的光学选择性工艺合成方法，具体公开一种以雷公藤内酯酮(式II化合物)作为原料，经氧化、还原得到(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇(式I化合物)纯品的方法。该方法原料来源简单且稳定、后处理操作简单、易于工业化。 | ||||||
| 57 | 一种pH响应型松香基表面活性剂、其制备方法及其构筑的伪双子表面活性剂 | CN202111070574.2 | 2021-09-13 | CN113735933A | 2021-12-03 | 翟兆兰; 叶圣丰; 商士斌; 宋湛谦 |
| 本发明公开了一种pH响应型松香基表面活性剂、其制备方法及其构筑的伪双子表面活性剂。pH响应型松香基表面活性剂，其分子结构式如下： 其中n＝10,12,14,16,18。pH响应型松香基伪双子表面活性剂，由pH响应型松香基表面活性剂和马来酸复配制得。pH响应型松香基表面活性剂和pH响应型松香基伪双子表面活性剂均具有非常优异的表面活性和pH响应性，可用于洗漱用品、废水处理、三级采油、药物和基因传递等领域中，为松香的高值化利用提供了新的方向。 | ||||||
| 58 | 一株海洋真菌、由其制备的新型骨架杂萜衍生物及其制备方法和应用 | CN202010032262.1 | 2020-01-13 | CN111154658B | 2021-11-26 | 崔辉; 唐渝茜; 赵钟祥 |
| 本发明公开了一株海洋真菌、由其制备的新型骨架杂萜衍生物及其制备方法和应用。所述海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑31‑1，于2019年12月17日保藏于广东省微生物菌种保藏中心，保藏号为GDMCC No：60789，从其发酵液中，分离得到6个新型骨架杂萜衍生物，其结构新颖，同时还具有显著降低甘油三脂的活性，尤其是化合物1‑5，当其浓度为2μM和5μM时，细胞中甘油三酯的含量显著性的降低，特别是化合物1，其在5μM浓度下的降脂活性，甚至优于同浓度下的阳性对照小檗碱；本发明所述化合物在降脂方面具有很大的应用价值，可制备成为降脂药物进行应用。 | ||||||
| 59 | 一株海洋真菌来源的新型骨架杂萜衍生物及其在制备抗炎药物中的应用 | CN202010017838.7 | 2020-01-08 | CN111139188B | 2021-11-26 | 崔辉; 唐渝茜; 张琪; 赵钟祥; 阮清锋; 赵敏 |
| 本发明公开了一株海洋真菌来源的新型骨架杂萜衍生物及其在制备抗炎药物中的应用。本发明分离筛选得到了一株海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑311，该菌株已于2019年12月17日保藏于广东省微生物菌种保藏中心，其保藏号为GDMCC No：60789。进一步从该真菌的发酵培养产物中分离鉴定得到了杂萜类衍生物，该衍生物具有较强的抗NO产生的活性，其抗炎活性比阳性对照吲哚美辛显著提高2倍左右，且该衍生物具有很大的安全系数；因此，本发明提供的杂萜类衍生物在制备抗炎药物、尤其是制备抑制LPS诱导NO产生的药物中具有良好的临床应用前景。 | ||||||
| 60 | 氮杂甾体吡啶类化合物及其合成与应用 | CN202110097068.6 | 2021-01-25 | CN112851745B | 2021-11-16 | 吴爱群; 申利群; 雷福厚; 何珂峻; 蒋丽娟; 赖无忌; 杨珺; 祁婉玲 |
| 本发明公开了一类氮杂甾体吡啶类化合物及其合成与应用。具体为一类具有如下所示结构通式的氮杂甾体吡啶类化合物、或其药学上可接受的盐。经体外细胞抗肿瘤活性测试结果表明，该甾体吡啶类化合物具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明方法提供了一种有效的以黄体酮为原料，以含高锰酸钾的高碘酸钠溶液为氧化剂，氧化产物不用分离纯化，直接在冰醋酸溶液中用醋酸铵分解释放的氨气缩合、氢化、环合等一系列反应得到氮杂甾体吡啶类化合物的方法。该方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，反应的产率较好。 | ||||||
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