| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 61 | 一种制备双丙酸阿氯米松用的脱氢后中间体的方法 | CN201910130732.5 | 2019-02-21 | CN109651478B | 2020-08-11 | 左前进; 吴来喜; 羊向新 |
| 一种制备双丙酸阿氯米松用的脱氢后中间体的方法，包括以16a‑甲基表氢化可的松为原料，经21位丙酸酯化，7,11位双氧化成双酮，17位丙酸酯化，3位烯醇化醚化保护，7,11位双酮还原并酸水解脱保护，1位DDQ脱氢共六步反应合成双丙酸阿氯米松用的脱氢后中间体。本发明以16a‑甲基表氢化可的松为原料，经六步反应合成双丙酸阿氯米松用的脱氢后中间体，本发明工艺具有合成路线短，工艺经济环保，生产操作简便，产品收率高等诸多优点；生产中使用的溶剂，可回收循环套用，易实施工业化生产。 | ||||||
| 62 | 一种9-卤代甾体激素化合物9-位脱卤的制备方法 | CN201811553427.9 | 2018-12-18 | CN111333690A | 2020-06-26 | 许挺俊; 谢晓强; 徐雅峰; 尉海锋; 金明亮; 汤顺杰; 张德法 |
| 本发明公开了一种甾体激素化合物9-位脱卤的方法，该方法步骤：将9-卤代-11-羟基甾体化合物或者9-卤代-11-羟基酯甾体化合物溶于有机溶剂中，升温至一定温度后，缓慢加入适量的脱卤试剂，反应一段时间后检测，待反应完全，减压浓缩除去部分溶剂，降温析晶或者加水析晶，析出固体，过滤得到目标产物11-羰基甾体化合物或者11-羟基酯甾体化合物。本发明操作简单，反应杂质少，收率高，同时避免了金属脱卤剂和巯基脂肪酸的使用，减少了三废污染，适用于工业化生产。 | ||||||
| 63 | 一锅烩制备醋酸可的松的方法 | CN201910306810.2 | 2019-04-17 | CN109942660B | 2020-06-12 | 王海波; 薛潇; 陈玉真; 李合兴 |
| 一锅烩制备醋酸可的松的方法，采用醋酸阿奈可他为原料，将原料加入有机溶剂中后，采用一锅烩制备，步骤如下：A：将化合物Ⅰ加入混合有机溶剂中，加入卤化试剂和酸催化剂;反应温度在‑10℃到30℃；反应结束，加入淬灭剂，淬灭反应，所述淬灭剂包括亚硫酸钠溶液或亚硫酸氢钠溶液；B在步骤A最后得到的体系中加入氧化剂；氧化剂为琼斯试剂或氯铬酸吡啶或戴斯‑马丁氧化剂进行氧化反应，反应温度为‑10℃到30℃；反应结束，加入淬灭剂，淬灭反应；C：在步骤B最后得到的有机层中加入有机酸催化剂和还原剂，得到目标产物醋酸可的松Ⅳ；本制备方法大大的降低了废液的排放量。 | ||||||
| 64 | 一种甾体化合物9-位脱卤的方法 | CN201911195212.9 | 2019-11-28 | CN111018932A | 2020-04-17 | 尉海锋; 谢晓强; 许佳鹏; 许晓波; 陈媛 |
| 本发明公开了一种甾体化合物9-位脱卤的方法，该方法步骤：将9-卤代-11-羟基酯甾体化合物和一定量的助剂溶于有机溶剂中，升温至一定温度后滴加三丁基氢化锡，反应一段时间后检测，待反应完全，减压浓缩除去部分溶剂，水析或加入溶剂析晶，过滤得到目标产物11-羟基酯甾体化合物，母液分层后可回收获得三丁基氧化锡再利用。相比传统的甾体化合物铬盐脱卤工艺，本发明操作简单，安全性高，三丁基氧化锡可回收再利用，减少了三废污染，降低了成本。 | ||||||
| 65 | 采用静息细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法 | CN201911175986.5 | 2019-11-26 | CN110951815A | 2020-04-03 | 赵小娟; 刘喜荣; 孟浩; 曾春玲; 杨芳 |
| 本发明属于甾体类药物中间体的生产方法，具体涉及一种采用静息细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法。本发明包括以下步骤：(1)3位保护；(2)静息细胞转化；(3)提取；(4)水解；(5)精制。本发明的制备方法成本较低，路线更短，省掉了许多反应步骤和后处理步骤，反应路线的缩短也有利于反应收率的提高，减少中间损耗。本发明采取3位羟基保护的步骤在前，生长细胞生物发酵反应在后，直接加大了发酵底物在发酵液中的溶解度，有利于发酵的进行，可提高产物的收率，减少杂质的产生。本发明的制备方法还能减少化学试剂的使用，有利于环境保护。 | ||||||
| 66 | 倍他米松或地塞米松合成母液料的回收利用方法 | CN201911165330.5 | 2019-11-25 | CN110845562A | 2020-02-28 | 唐杰; 曾春玲; 邹元 |
| 本发明涉及一种倍他米松或地塞米松合成母液料的回收利用方法，包括步骤：从母料液提取式1所示化合物；将式1所示化合物进行20位羟基基团的保护反应，得到式2所示化合物；将式2所示化合物进行21位醛基的还原反应，得到式3所示化合物，继续进行氧化反应和水解反应，得到式4所示化合物，所述式4所示化合物即为倍他米松或地塞米松；上述回收利用方法可将倍他米松或地塞米松母液料转化成药用价值和经济效益高的倍他米松或地塞米松，具有巨大的经济效益。 | ||||||
| 67 | 一种甾体皮质激素21-羟基侧链的合成方法 | CN201911132789.5 | 2019-11-19 | CN110790804A | 2020-02-14 | 唐杰; 刘喜荣; 曾春玲; 李凯 |
| 本发明属于一种甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种甾体皮质激素21-羟基侧链的合成方法，将化合物Ⅰ和过氧化物反应，得到化合物Ⅱ，反应路线如下，本发明从20烯基甾族化合物底物一锅法获得了21羟基甾族化合物，较以往的构造方法步骤最短，条件更简单，效率最高。 | ||||||
| 68 | 6β-甲泼尼龙的制备方法 | CN201810698895.9 | 2018-06-29 | CN110655549A | 2020-01-07 | 陈伟; 李桢; 张成飞 |
| 本发明提供6β-甲泼尼龙的制备方法，以氢化可的松为反应起始物，经亚甲反应、还原反应，和脱氢反应制备得到6β甲泼尼龙，包括以下步骤(1)亚甲反应：氢化可的松在有催化剂条件下，与烷基化试剂在0～50℃温度下反应，然后与甲醛和N甲基苯胺反应，调节酸性条件pH值为1～2，反应结束后得亚甲中间体；(2)还原反应：亚甲中间体在钯碳和单亚磷酸酯配体的催化下，与环己烯加热反应，制备得到的还原物；(3)脱氢反应：将还原物与脱氢试剂，加热回流反应，得6β甲泼尼龙。本发明的有益效果是通过在还原反应中加入催化剂，使得6β-甲泼尼龙能够通过3步化学反应制备。 | ||||||
| 69 | 一种6β-甲基甾体化合物的制备方法 | CN201810698893.X | 2018-06-29 | CN110655548A | 2020-01-07 | 陈伟; 李桢; 陈锋 |
| 本发明提供一种6β-甲基甾体化合物的制备方法，式I化合物溶于有机溶剂中，加入钯碳催化剂和单亚磷酸酯配体，与环己烯加热反应，制备得到的式II化合物。本发明的有益效果是：通过在反应体系中加入单亚磷酸酯配体，使得在还原反应时能够得到收率95％以上的6β-甲基甾体产物，使得甾体类6β位甲基化合物的纯化学方法制备能够实现，且制备工艺过程不含危险的试剂条件，产物的纯度好，收率高。 | ||||||
| 70 | 一种甾体化合物脱除17-乙酰氧基的方法 | CN201910634250.3 | 2019-07-15 | CN110407902A | 2019-11-05 | 李景华; 王亚娜; 褚定军; 张德法; 徐雅峰; 潘伟姣 |
| 本发明公开了一种甾体化合物脱除17-乙酰氧基的方法，将17-乙酰氧基甾体化合物在卤代烃，脂肪烃，芳香烃，四氢呋喃，二氧六环等低沸点溶剂中，加入有机碱，反应生成甾体化合物。本发明提高了反应的收得率，同时避免了使用传统的DMF、DMSO等高沸点，难处理，污染性高的溶剂，使其更适用于工业化生产。 | ||||||
| 71 | 一种甾体发酵后提取新方法 | CN201811653139.0 | 2018-12-29 | CN110372769A | 2019-10-25 | 储消和; 方明山; 吴杰群; 刘喜荣; 余炜; 生英涛; 冯战胜; 柳鹏福; 徐顺清; 沈建; 陈万河; 程跃 |
| 本发明涉及一种甾体发酵后提取新方法，其包括以下工艺步骤：发酵液升温灭活；初始膜水通量的测定，发酵液进行膜过滤收集截留液，再进行膜的清洗，洗至初始膜水通量；所得截留液继续用甲醇萃取，分层得到甾体产品甲醇萃取液，再继续浓缩至粘稠状加水分散过滤得粗品；粗品再用第一种溶剂升温打浆，降温过滤得一精，一精再用第二种溶剂溶解、脱色、重结晶即得成品。本发明设计合理，工艺简单，可操作性强，工作环境毒害性小，不仅避免了传统工艺全萃法的的乳化难分离现象，而且提供了一种新型的分离方法，避免了有毒萃取有机溶剂的使用，解决了废水处理问题。该法成本低，收率高，最终产品符合市场品质要求。 | ||||||
| 72 | 甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用 | CN201980001502.7 | 2019-01-31 | CN110366555A | 2019-10-22 | 苏熠东; 陈晓坡; 汪军; 包如迪 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 | ||||||
| 73 | 一种11烯甾体化合物的制备方法 | CN201810237592.7 | 2018-03-22 | CN110294782A | 2019-10-01 | 李亚玲; 孙建磊 |
| 本发明提供一种11烯甾体化合物的制备方法，以式I化合物为底物，三甲基卤硅烷为脱水剂，在非质子反应溶剂中脱水反应生成11烯甾体式II化合物，所述三甲基卤硅烷选自三甲基氯硅烷、三甲基溴硅烷、三甲基碘硅烷中的一种或多种。本发明的有益效果是供一种反应条件温和，环境友好，易操作，成本低，摩尔收率高的11烯甾体化合物的制备方法，用三甲基卤硅烷作为脱水剂，便宜易得，该发明新工艺更具产业化价值，能够有效控制副反应，提高反应收率和质量。 | ||||||
| 74 | 一种甾体3-酮-4-烯物合成工艺 | CN201410581414.8 | 2014-10-27 | CN105622712B | 2019-08-27 | 李亚玲; 王淑丽 |
| 本专利公开了一种甾体3‑酮‑4‑烯物的合成新工艺。该方法是以甾体3‑羟基‑5烯物为起始物，在非质子性有机溶剂中，以空气或氧气为氧化剂，以过渡金属硝酸盐和2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧自由基或其类似物作为催化剂，氧化得到甾体3‑酮‑4‑烯物。该方法产率高，反应条件温和，操作易于控制，耗能低，成本低，安全，整个过程对环境友好，适合工业化。 | ||||||
| 75 | 用于在肿瘤的治疗中使用的11-脱氧皮质醇17α-苯甲酸酯 | CN201580060711.0 | 2015-10-07 | CN107074905B | 2019-08-09 | 玛拉·格尔隆尼 |
| 本发明提供了式(I)的某些11‑脱氧皮质醇(cortexolone)衍生物和用于作为抗肿瘤活性成分使用，用于癌前病变、发育不良、化生和肿瘤疾病(包含恶性瘤形成和转移)的有疗效的或辅助的、或新辅助的(neoa djuvant)或姑息的治疗的11‑脱氧皮质醇衍生物。本发明的另一方面涉及包括式(I)的11‑脱氧皮质醇衍生物作为活性成分和至少一种生理上可接受的赋形剂的药物组合物，并且涉及所述药物组合物作为抗肿瘤药用产物的用途。 | ||||||
| 76 | 一种地塞米松棕榈酸酯的合成方法 | CN201910255273.3 | 2019-04-01 | CN110041391A | 2019-07-23 | 刘年金; 胡丽娟; 张邦国; 赵百合; 杜艳 |
| 本发明涉及一种地塞米松棕榈酸酯的合成方法，所述方法为在固体碱及相转移催化剂的催化下，地塞米松与棕榈酸甲酯进行酯交换反应得到目标产物；固体碱及相转移催化剂、蒸除溶剂后得到的棕榈酸甲酯与产品的混合物，循环套用。该方法原料易得、反应条件温和、绿色环保、简单高效、节能，降低了生产成本，改善了操作环境，操作简便，自动化程度高，特别易于实现工业化。 | ||||||
| 77 | 一种倍他米松17α-丙酸酯的制备方法 | CN201910229909.7 | 2019-03-26 | CN110003299A | 2019-07-12 | 孟栋梁; 王海波; 黄燕鸽; 李合兴; 陈玉真 |
| 一种倍他米松17α-丙酸酯的制备方法，采用倍他米松与原丙酸三乙酯反应，所述的反应在在四氢呋喃溶剂中进行且采用对甲苯磺酸作为催化剂，反应完成后，不经出料，直接在同一溶剂体系下，向体系中滴加三氯化铝溶液，滴加完毕后，保温反应，反应完毕后，经过后处理工艺得到倍他米松17α-丙酸酯。本发明在解决倍他米松17α-丙酸酯采用二氧六环或者二甲基甲酰胺或者其他溶剂等做反应溶剂的同时，还简化了制造流程、提高了收率和纯度。 | ||||||
| 78 | 神经活性的甾族化合物、其前药以及利用所述化合物的治疗方法 | CN201811630997.3 | 2013-12-18 | CN109970833A | 2019-07-05 | D·考维伊; A·J·罗比肖德 |
| 本公开书广泛涉及如文中所提到的神经活性19‑烷氧基‑17‑取代的甾族化合物及其药学上可接受的盐，其用作例如麻醉剂和/或用于治疗与GABA功能和活性相关的病症。本公开书还涉及含有所述化合物的药物组合物。 | ||||||
| 79 | 9,11烯烃甾族化合物的制备方法 | CN201810027878.2 | 2018-01-11 | CN108191938B | 2019-07-05 | 曾陪玮; 刘喜荣; 曾春玲; 邹元 |
| 一种9,11烯烃甾族化合物的制备方法，包括以下步骤：以式Ⅰ化合物为原料，在有机溶剂中与有机硅试剂及碘盐于‑20～60℃下反应2～4h，得到式Ⅱ的9,11烯烃甾族化合物；其中，虚线表示单键或双键；R1为F或H；R2为OCH3或OCH2CH3；R3为OCH3或OCH2CH3。上述制备方法简单，条件温和，可一步制得9,11烯烃甾族化合物。此外，9,11烯烃甾族化合物的收率高达90％以上，纯度高，避免了传统方法合成路线长且收率低的问题，从而提高了产率，降低了能耗。 | ||||||
| 80 | 一种16a-羟基泼尼松龙的制备方法 | CN201710765122.3 | 2017-08-30 | CN107488203B | 2019-06-04 | 甘红星; 胡爱国; 吴来喜; 谢来宾 |
| 一种16a‑羟基泼尼松龙的制备方法，是将16a‑羟基醋酸泼尼松龙溶入有机溶剂中，加入吸附了强碱的惰性固体载体作为水解反应固相碱催化剂，将21位醋酸酯水解，制得16a‑羟基泼尼松龙粗品；粗品经C4以下低碳醇重结晶，得16a‑羟基泼尼松龙精品，精制重量收率85‑90%，制备重量总收率75‑80%。上述固体载体选自氧化铝或硅胶或碳酸钙；碱催化剂选用碳酸钠；有机溶剂选自甲苯或氯仿等。本发明方法与传统方法相比，生产操作简单方便，能大大减小传统生产中产生的杂质，大幅提高合成总收率；本法生产成本比传统方法降低10‑15%；合成反应溶剂可回收循环套用，利于工业化生产。 | ||||||
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