| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 141 | 醋酸泼尼松的制备方法 | CN201410619353.X | 2014-11-07 | CN104370988A | 2015-02-25 | 戴静; 陈德家; 袁云; 方伟明 |
| 本发明公开了一种醋酸泼尼松的制备方法，以二羟黄体酮脱氢物为原料，先经过碘代反应得到上碘产物，再经过置换反应得到置换产物，最后经过氧化反应得到醋酸泼尼松。本发明首次以二羟黄体酮脱氢物为原料，依次通过碘代、置换、氧化反应得到高纯度的醋酸泼尼松，工艺路线简短、产品质量好、收率高、成本低，适合规模化工业生产。 | ||||||
| 142 | 一种从发酵液中提纯氢化可的松的方法 | CN201410624375.5 | 2014-11-07 | CN104356189A | 2015-02-18 | 丁忠; 黄学英 |
| 本发明提供了一种从发酵液中提纯氢化可的松的方法，包括：将发酵液采用微孔过滤方式过滤，然后在反相硅胶填料上进行吸附，得到附着了氢化可的松的填料物；所述反相硅胶填料为表面键合有官能团的硅胶；所述官能团包括烷基、苯基、氨基、或腈基；将所述附着了氢化可的松的填料物在溶剂中进行洗脱，得到氢化可的松；所述溶剂为醇类化合物。本发明采用固相萃取的方法从发酵液中提纯氢化可的松，这种方法采用无毒和低毒材料和试剂提纯氢化可的松，因此本发明提供的这种提纯氢化可的松的方法对环境的污染较小。此外，本发明提供的提纯氢化可的松的方法消耗的溶剂较少，材料可重复利用，总体成本较低；提纯方法操作简单，生产效率高。 | ||||||
| 143 | 3,3-二取代的19-去甲孕甾烷化合物、组合物、及其用途 | CN201280060883.4 | 2012-10-12 | CN104136452A | 2014-11-05 | R.B.尤帕萨尼; B.C.艾斯丘; B.L.哈里森; P.S.迪斯特法诺; F.G.萨里特洛; A.J.罗比乔德 |
| 本发明中提供根据式(I)和(III)的3,3-二取代的19-去甲甾族化合物，其中R1、R2、R3、R3’、R4、R6a、R6a、R11a和R11b如本文中所定义。预期本发明的化合物对于多种CNS相关病症的预防和治疗，例如睡眠障碍、心境障碍、失眠症、焦虑、抑郁症、创伤性脑损伤(TBI)、应激和癫痫的治疗是有用的。 | ||||||
| 144 | 具有改进的储存特性和溶解度特性的包含3-β-羟基-5-α-孕烷-20-酮的药物组合物 | CN201180005620.9 | 2011-01-14 | CN102753181B | 2014-09-17 | 托尔比约恩·巴克斯特伦; 安德斯·卡尔松 |
| 提供了一种药物组合物，包含3-β-羟基-5-α-孕烷-20-酮、至少一种甾醇或其酯、和酰基甘油混合物，所述酰基甘油混合物具有在25℃小于25％和在37℃为0％的固态脂肪含量。此外提供了制备该药物组合物的方法。 | ||||||
| 145 | 一种蕲蛇提取物及其应用 | CN201410147931.4 | 2014-04-14 | CN104013648A | 2014-09-03 | 徐莉; 范永升; 张纪达; 季巾君; 潘洁莉; 谢冠群; 何淼泉 |
| 本发明公开了一种蕲蛇提取物及应用，所述蕲蛇提取物按如下方法制备：向含糖皮质激素受体基因的重组工程菌经发酵培养获得的发酵液中加入IPTG进行诱导培养，获得诱导培养液；将诱导培养液离心，收集沉淀经超声破碎后提取蛋白，获得糖皮质激素受体蛋白；所述糖皮质激素受体基因的核苷酸序列为SEQ ID NO：1所示；将糖皮质激素受体蛋白偶联到Ni-NTA Agarose柱作为固定相，再将蕲蛇水煎剂作为流动相流经Ni-NTA Agarose柱，然后PBS洗涤柱子两次，加入IgG Elution Buffer洗脱液进行洗脱，收集流出液，获得蕲蛇提取物；本发明制备的蕲蛇提取物，可以增强糖皮质激素受体与NF-κB相互作用，具有潜在的抗炎效应，为糖皮质激素的替代品提供了依据。 | ||||||
| 146 | 一种改进的地塞米松磷酸钠中间体制备方法 | CN201410133362.8 | 2014-04-03 | CN103936809A | 2014-07-23 | 袁文龙; 卿文彬; 吴庆安; 周秋火 |
| 本发明提供了一种改进的地塞米松磷酸钠中间体制备方法，包括以下步骤：（a）在四氢呋喃中，以地塞米松和焦磷酰氯为原料，在-35℃～-45℃下反应获得地塞米松磷酸酯；（b）加入纯化水终止反应后水析，再加入碳酸氢钠成盐；（c）过滤，30℃～45℃减压浓缩至滤液中无四氢呋喃；（d）加入有机溶剂萃取；（e）过滤，30℃～45℃减压浓缩至滤液中无有机溶剂，加酸酸化，搅拌6～8h，过滤，真空干燥，得到地塞米松磷酸酯。本发明提供的方法提高原料的使用率、产品的纯度和收率，从而降低生产成本，具有广泛的工业应用前景。 | ||||||
| 147 | 一种16α-羟基泼尼松龙的合成方法 | CN201210364257.6 | 2012-09-26 | CN102850423B | 2014-07-09 | 陈熙强; 王勇; 裴文 |
| 一种16α-羟基泼尼松龙的合成方法，属于精细化工合成方法技术领域。它以结构如式（Ⅰ）所示的泼尼松龙为原料，在如式（Ⅱ）所示的双子表面活性剂作用下进行脱水反应生成双键化合物，然后加入过氧化氢水溶液进一步反应，反应结束后再加水进行水解，得到目的产物16α-羟基泼尼松龙，所述的双子表面活性剂为二苯甲烷双子表面活性剂。本发明通过将双子表面活性剂同时作为反应介质和催化剂，在反应结束后，可以回收并重复利用，工艺简单、后处理方便，得到的产品产能高、效率好、三废少，收率高达85%以上，双子表面活性剂可重复使用，是经济实用的绿色环保技术，适于推广应用。 | ||||||
| 148 | 用于治疗疾病的NF-κB的非激素甾体调节剂 | CN201310485136.1 | 2009-05-28 | CN103739647A | 2014-04-23 | J·M·麦考尔; E·霍夫曼; N·卡内博伊纳 |
| 本发明涉及用于治疗疾病的NF-κB的非激素甾体调节剂。所述化合物可用于制备用于减轻外伤性脑损伤、脊髓损伤等疾病的症状的药物。 | ||||||
| 149 | 一种氢化可的松琥珀酸钠生产中的干燥工艺 | CN201210380435.4 | 2012-10-10 | CN103724383A | 2014-04-16 | 姬卫忠; 王泉泉; 李合兴; 孙传源 |
| 本发明公布了一种氢化可的松琥珀酸钠生产中的干燥工艺，属于化学制药领域。该工艺采用在液体溶液中制备得到的氢化可的松琥珀酸钠湿料，将湿料置于微波料盘中，湿料厚度在20—40mm，微波功率与湿料的克数的关系为3-5W/g，微波干燥时控制微波炉空间温度在30-55℃，微波干燥总时间为300—500秒。本工艺干燥成本低，易规模生产，不产生余热和粉尘污染，既不污染药品，也不污染环境。 | ||||||
| 150 | 醋酸可的松的制备方法 | CN201310156259.0 | 2013-04-28 | CN103232514B | 2014-04-02 | 赵云现; 李超; 余伟 |
| 本发明公开了一种醋酸可的松的制备方法，包括如下步骤：由原料11-羟基-16,17-环氧-4-烯-3,20-二酮制得17α-羟基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮。再由17α-羟基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮与溴、醋酸钾等原料发生取代、置换反应制得醋酸可的松，具体为：（a）在惰性气体保护下，以醇类为溶剂，使17α-羟基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮与四氢吡咯发生反应，制得中间体化合物A；（b）在惰性气体保护下，以醇类为溶剂，在催化剂甲基磺酸和原甲酸三乙酯存在下，使中间化合物A与溴素发生取代反应，生成物再与醋酸钾发生置换反应制得醋酸可的松。本发明的新工艺可大大降低醋酸可的松的生产成本。 | ||||||
| 151 | 一种17α-羟基甾体酯的制备方法 | CN201310698856.6 | 2013-12-18 | CN103665078A | 2014-03-26 | 骆均勇; 陶长戈 |
| 本发明公开了一种甾体化合物的制备方法，具体涉及一种17α-羟基甾体酯的制备方法，本发明将17α,21-二羟基甾体化合物与原酸酯反应，形成含1,3-二恶烷-5-酮环的甾体化合物中间体，再通过水解得到17α-羟基甾体酯。与现有技术相比，本发明有效的避免了使用强刺激性的三氟醋酐，反应条件温和，可以采用固体酸催化水解，催化用酸被回收利用，有利于环境保护，低污染、工艺简单、反应条件温和的适于工业化生产。 | ||||||
| 152 | 氢化可的松中间体的制备方法 | CN201310594647.7 | 2013-11-22 | CN103641877A | 2014-03-19 | 刘喜荣 |
| 本发明涉及氢化可的松中间体的制备方法，由化合物I经过氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应和置换反应制得，本发明收率较高，成本较低，反应路线如下。 | ||||||
| 153 | 可的松醋酸酯的制备方法 | CN201310594521.X | 2013-11-22 | CN103641876A | 2014-03-19 | 刘喜荣 |
| 本发明涉及可的松醋酸酯的制备方法，由化合物Ⅰ经过氧化反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应和置换反应制得，本发明收率较高，成本较低，反应路线如下： | ||||||
| 154 | 一种倍他米松或泼尼松龙中间体的合成方法 | CN201210286894.6 | 2012-08-13 | CN103588842A | 2014-02-19 | 李晓龙; 柏挺; 田旭彪; 吴庆安; 周福群; 周秋火 |
| 本发明公开了一种11β,17α-二羟基-1,4-二烯孕甾-3,20-二酮-21-乙酸酯的合成方法。本发明11α-羟基-1,4-二烯-16,17-环氧黄体酮（ii）作为起始原料，与对甲苯磺酸甲酯，在偶氮二甲酸二乙酯和三苯基膦催化下，经过Mitunobu反应（光延反应）反转，得到11β-对甲苯磺酰基-16,17-环氧-1,4-二烯黄体酮（iii），即11β-羟基保护物，再在HBr存在下脱去保护基，同时16,17-环氧加成得到11β,17α-二羟基-16β-溴-1,4-烯黄体酮（iv），经过3步合成11β,17α-二羟基-1,4-二烯孕甾-3,20-二酮（v），上碘得到11β,17α-二羟基-1,4-二烯孕甾-3,20-二酮-21-碘（vi），然后与乙酸钾置换得到11β,17α-二羟基-1,4-二烯孕甾-3,20-二酮-21-乙酸酯（i）。本发明的方法避免繁琐的菌种选育工作，操作简单，收率高，环境污染小，具有良好的工业应用前景。 | ||||||
| 155 | 一种制备二氟泼尼酯的方法 | CN201210220284.6 | 2012-06-29 | CN103509075A | 2014-01-15 | 孙宏斌; 陈博 |
| 本发明公开了二氟泼尼酯的一种新型制备方法。以市场上常见且价格低廉的氢化可的松-21-醋酸酯为原料，通过羟基消除成9，11位双键、17位丁酸酯化、6、9位氟代以及1，2位脱氢最终得到二氟泼尼酯，共九步反应。其中17位丁酸酯化可以一步定量得到关键中间体化合物IV，从而大大简化了原有工艺；两步氟代反应采用的试剂环保低毒，反应条件温和，适合工业化生产。该方法与文献报道方法相比，路线更短，操作更简便，收率和成本等方面都具有明显的优势。 | ||||||
| 156 | 用于获得11-脱氧皮醇的17α-单酯和/或其9,11-脱氢衍生物的酶法 | CN201310339201.X | 2008-07-24 | CN103450304A | 2013-12-18 | 毛罗·阿加尼; 卢吉·摩洛 |
| 本发明涉及用于从相应的17α,21-二酯起始获得11-脱氧皮醇的17α-单酯和/或其9,11-脱氢衍生物的酶法，所述酶法包括酶的醇解反应。此外，本发明涉及11-脱氧皮醇17α-丙酸酯和9,11-脱氢-11-脱氧皮醇17α-丁酸酯的晶型。 | ||||||
| 157 | 卤米松的多晶型及其制备方法 | CN201310316295.9 | 2013-07-25 | CN103408626A | 2013-11-27 | 徐云根; 司崇静; 周海平; 施传奇; 何广卫; 卞学国 |
| 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及卤米松的多晶型及其制备方法，及卤米松的一水合物的两种晶型，简称晶型B和晶型C，与一种卤米松的无水晶型，简称晶型D。本发明的卤米松的多晶型具有更好的稳定性和溶解度。 | ||||||
| 158 | 一种泼尼松龙的制备方法 | CN201310348000.6 | 2013-08-12 | CN103387595A | 2013-11-13 | 李竞 |
| 本申请涉及一种泼尼松龙的合成方法，式I结构化合物通过双键溴化、还原脱溴、溴代和水解反应生成泼尼松龙。本申请的方法收率高，操作简单，适合工业生产。 | ||||||
| 159 | 一种琥珀酸甲泼尼龙化合物 | CN201310253622.0 | 2013-06-21 | CN103319559A | 2013-09-25 | 陈洪; 冯卫; 王利 |
| 本发明属于医药技术领域，主要涉及一种琥珀酸甲泼尼龙化合物。本发明涉及的甲泼尼龙是一种中效糖皮质激素，它不仅对炎症和免疫过程有重要作用，还影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼肌肉系统以及中枢神经系统也有作用。具有强大的抗炎、抗过敏、抗休克、免疫抑制等作用。 | ||||||
| 160 | 一种地塞米松中间体的制备方法 | CN201210038066.0 | 2012-02-20 | CN102603843B | 2013-07-31 | 刘喜荣; 蒋青锋 |
| 本发明涉及地塞米松中间体的制备方法，包括将化合物Ⅰ经过炔化反应，酯化反应，氧化反应，重排反应制得地塞米松中间体化合物Ⅴ，本发明的路线如下：本发明收率较高，产物是合成地塞米松的关键中间体。 | ||||||
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