121 |
泼尼松龙的精制方法 |
CN201610037548.2 |
2016-01-20 |
CN105566425A |
2016-05-11 |
王登堂; 柯孝林 |
一种泼尼松龙的精制方法,是以含量为96%~98%粗品泼尼松龙为原料,以有机溶剂和水的混合液作为精制溶液,将粗品泼尼松龙投入到精制溶液中,在搅拌条件下加热溶解;然后降温、结晶、过滤,即得到含量超过99.10%的高纯度泼尼松龙。采用本发明的方法,产品的含量高、收率高。反应条件温和,操作简单。所用精制溶液易得,且价格低廉。适合工厂规模化生产,降低生产成本。 |
122 |
桦木酮酸和Boc-赖氨酸化桦木酮酸的提纯方法,以及利用哌嗪衍生物制备桦木酮酸酰胺的有机合成方法 |
CN201280031564.0 |
2012-06-29 |
CN103797022B |
2016-04-20 |
朱国铎; 金台焕; 坦恩列奥尼德 |
本发明涉及一种从琼斯氧化试剂和白桦脂醇的有机合成反应产物中提纯桦木酮酸的方法,其中的白桦脂醇自白桦树皮中提取得来;以及一种以上述提纯方法制得的高纯度桦木酮酸为原料制备哌嗪桦木酮酸酰胺衍生物的方法及通过此方法制得的衍生物,上述的哌嗪桦木酮酸酰胺衍生物已被作为一种具有抗菌功能的化学药品而使用;以及一种从赖氨酸和高纯度桦木酮酸的有机合成反应产物中提纯Boc-赖氨酸化桦木酮酸酯单体的方法,其中高纯度桦木酮酸作为反应起始物由上述提纯方法制得;以及一种从高纯度Boc-赖氨酸化桦木酮酸酯单体水解反应产物中提纯Boc-赖氨酸化桦木酮酸的方法。 |
123 |
林麝粪便中类固醇激素的提取方法 |
CN201510031151.8 |
2015-01-21 |
CN104558084B |
2016-04-13 |
王毅花; 刘树强; 周俊彤; 葛兴芳; 胡德夫 |
本发明公开了林麝粪便中类固醇激素的提取方法。本发明所提供的动物粪便中类固醇激素的提取方法,包括用提取液浸提所述动物粪便得到含有所述类固醇激素的浸提液的步骤;所述提取液为乙醇水溶液、甲醇水溶液、乙醇或甲醇;所述乙醇水溶液中乙醇的体积百分比浓度为大于等于60%小于100%;所述甲醇水溶液中甲醇的体积百分比浓度为大于等于60%小于100%;所述类固醇激素为皮质醇、雌二醇和睾酮中的全部或两种或一种。实验证明,可以利用本发明的林麝粪便中类固醇激素的提取方法从林麝粪便中提取类固醇激素,最佳提取液为90E(体积百分比浓度为90%的乙醇水溶液)。 |
124 |
氢化可的松中间体的制备方法 |
CN201310594647.7 |
2013-11-22 |
CN103641877B |
2016-02-10 |
刘喜荣 |
本发明涉及氢化可的松中间体的制备方法,由化合物Ⅰ经过氰基取代反应,硅烷氧基保护反应,分子内亲核取代反应和置换反应制得,本发明收率较高,成本较低,反应路线如下: |
125 |
一种醋酸氢化可的松的制备方法 |
CN201510787698.0 |
2015-11-17 |
CN105294800A |
2016-02-03 |
廖俊; 付林; 曾建华; 魏旭力; 徐明琴; 赵成安 |
本发明涉及一种醋酸氢化可的松的制备方法,包括:以醋酸可的松为原料,依次经3、20-位酮基保护反应、11-位酮基还原反应、21-位羟基酯化反应、3、20-位酮基脱保护反应得到醋酸氢化可的松。本发明提供了一种先酯化、再脱保护的新的合成路线,大幅度提高了反应的选择性、脱保护反应产物更易于析出,避免了传统脱保护反应工艺过程中繁琐的大量溶剂多次萃取的后处理方式,同时避免了传统工艺后处理中淬灭反应引发的副反应。本发明脱保护反应后处理过程简捷、生产成本低,适合工业规模化生产。 |
126 |
一种高纯度的二氟泼尼酯的制备方法 |
CN201410317861.2 |
2014-07-06 |
CN105273030A |
2016-01-27 |
周玲; 吴晨 |
本发明涉及利用丙酮和乙腈的混合溶剂A重结晶二氟泼尼酯的方法,所述混合溶剂A中丙酮和乙腈的体积比为1:9-4:6。利用该方法可以很容易得到含量99.7%以上,最大单杂含量小于0.1%的高纯度的二氟泼尼酯。 |
127 |
泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法 |
CN201310595028.X |
2013-11-22 |
CN103641879B |
2016-01-27 |
刘喜荣 |
本发明涉及一种泼尼松龙中间体或其类似物的制备方法,由化合物Ⅰ经过消除反应,氰基取代反应,硅烷氧基保护反应,分子内亲核取代反应和酯化反应制得,本发明原料低廉,收率高且稳定,反应路线如下:其中,R1为Cl或者Br,R为H或C1-C10的烃基。 |
128 |
一种纯化卤米松羧酸酯的方法 |
CN201110164240.1 |
2011-06-17 |
CN102827229B |
2016-01-20 |
邓青均; 杨华; 占肖 |
一种纯化卤米松羧酸酯的方法,将卤米松羧酸酯粗品溶解在酯类溶剂中,然后加入烷或醚,降温析晶即得。本发明方法操作方便,产品纯度高,用它制备的卤米松能达到国内和国际的原料药质量标准(单个未知杂质含量≤0.1%)。 |
129 |
可的松醋酸酯的制备方法 |
CN201310594521.X |
2013-11-22 |
CN103641876B |
2016-01-06 |
刘喜荣 |
本发明涉及可的松醋酸酯的制备方法,由化合物Ⅰ经过氧化反应,氰基取代反应,硅烷氧基保护反应,分子内亲核取代反应和置换反应制得,本发明收率较高,成本较低,反应路线如下: |
130 |
氨基葡萄糖衍生物作为小分子药物肾靶向修饰基团的用途 |
CN201110262847.3 |
2011-09-07 |
CN102977175B |
2015-12-02 |
张志荣; 林燕; 龚涛; 孙逊; 王晓虹 |
本发明公开了氨基葡萄糖衍生物作为小分子药物肾靶向修饰基团的用途。进一步涉及一种结构如式(I)的氨基葡萄糖化合物,其中B部分为具有治疗肾病活性的药物D,A部分为氨基葡萄糖及其寡聚糖肾靶向修饰基团,以及其制备方法。含有结构通式(I)氨基葡萄糖化合物具有肾靶向的倾向性,显著提高B部分的药物在肾脏聚集浓度或延长其肾脏聚集时间或提高其肾脏作用效果。 |
131 |
一种17,21-双羟基甾体衍生物的合成方法 |
CN201410138260.5 |
2014-04-08 |
CN104974209A |
2015-10-14 |
卢彦昌; 张杰; 王淑丽 |
本发明涉及一种以6、9位取代的甾体烯醇硅醚化合物I为起始物制备17,21-双羟甾体化合物III的方法。 |
132 |
一种高纯度醋丙甲泼尼龙的制备方法 |
CN201410136626.5 |
2014-04-08 |
CN104974208A |
2015-10-14 |
王淑丽; 张杰 |
本发明涉及一种醋丙甲泼尼龙的精制方法,其特征是利用混合溶剂A重结晶得到,所述混合溶剂A由1体积份的丙酮,0.5~1.5体积份的正己烷,0~0.5体积份的水组成。利用本发明提供的方法可以很容易得到含量99.5%以上,最大单杂小于0.15%的高纯的醋丙甲泼尼龙。 |
133 |
一种丁酸氢化可的松半水合物 |
CN201410086457.9 |
2014-03-11 |
CN103880906B |
2015-10-07 |
孙亮; 赵琳 |
本发明提供了新化合物-一种丁酸氢化可的松半水合物及其制备方法和药用组合物。 |
134 |
一种琥珀酸甲泼尼龙化合物 |
CN201310253622.0 |
2013-06-21 |
CN103319559B |
2015-09-30 |
陈洪; 冯卫; 王利 |
本发明属于医药技术领域,主要涉及一种琥珀酸甲泼尼龙化合物。本发明涉及的甲泼尼龙是一种中效糖皮质激素,它不仅对炎症和免疫过程有重要作用,还影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨骼肌肉系统以及中枢神经系统也有作用。具有强大的抗炎、抗过敏、抗休克、免疫抑制等作用。 |
135 |
3β,21-二羟基-16α-甲基孕甾-5-烯-20-酮-21-醋酸酯的制备方法 |
CN201510279273.9 |
2015-05-27 |
CN104892712A |
2015-09-09 |
金宁; 赵俊志 |
本发明公开了一种化合物3β,21-二羟基-16α-甲基孕甾-5-烯-20-酮-21-醋酸酯的制备方法,以化合物孕酮醋酸酯(II)为起始原料,经过格氏反应、水解反应、上碘反应、置换反应,得到化合物3β,21-二羟基-16α-甲基孕甾-5-烯-20-酮-21-醋酸酯(I)。本发明的合成方法原料易得,没有使用到昂贵的物料,成本低,工艺简单,操作简便,适合工业化生产。本发明的合成方法摩尔收率高,所得产品质量好。 |
136 |
氯可托龙新戊酸酯衍生物及其制备方法 |
CN201210347048.0 |
2012-09-19 |
CN103524587B |
2015-09-09 |
游松; 徐慰倬; 贾娴; 周丽娜; 刘文宝; 万晓辉; 陈奕南 |
本发明涉及化工医药技术领域,更具体为氯可托龙新戊酸酯衍生物及其制备方法。所述的氯可托龙新戊酸酯衍生物的结构如下:其中R1选自H,CnH(2n-1)On(n=1-5),R2选自H,C5H9O,R3选自H或F,R4选自F或H。本发明的氯可托龙新戊酸酯衍生物制备方法简单,制备的化合物具有较好的抗炎作用。 |
137 |
用于获得11-脱氧皮醇的17α-单酯和/或其9,11-脱氢衍生物的酶法 |
CN201510158436.8 |
2008-07-24 |
CN104861023A |
2015-08-26 |
毛罗·阿加尼; 卢吉·摩洛 |
本发明涉及用于从相应的17α,21-二酯起始获得11-脱氧皮醇的17α-单酯和/或其9,11-脱氢衍生物的酶法,所述酶法包括酶的醇解反应。此外,本发明涉及11-脱氧皮醇17α-丙酸酯和9,11-脱氢-11-脱氧皮醇17α-丁酸酯的晶型。 |
138 |
一种孕甾烯酮磷酸酯衍生物及其盐的制备方法 |
CN201310731731.9 |
2013-12-26 |
CN104744543A |
2015-07-01 |
熊伟 |
一种以孕甾烯酮磷酸钠为原料制备式I孕甾烯酮磷酸酯的方法,其特征为采用两相酸化结晶法,包括以下步骤:1)将式II化合物制成水溶液;2)在上述水溶液中加入疏水性有机溶剂,形成水和有机溶剂的两相体系;3)调节所述两相体系的pH值至酸性,析出式I化合物。本方法的优点是:得到的产品质量好,杂质少,溶液澄清度与颜色能达到药典要求;方法高效,一次性去除水溶性杂质和脂溶性杂质,提高了效率;方法简便,无需返工操作,可一次性生产出高质量的合格产品;且降低能耗,减少成本。 |
139 |
一种泼尼松龙的精制工艺 |
CN201310539548.9 |
2013-11-05 |
CN104610406A |
2015-05-13 |
李世玉; 陈玉真; 陈文霞; 李合兴 |
本发明公布了一种泼尼松龙的精制工艺,属于化学制药领域。该精制工艺,包括采用泼尼松龙成品为原料,采用二氯甲烷、甲醇和水的混合液作为精制溶剂体系,在精制溶剂体系中加入吉拉尔特试剂T和冰乙酸,加入原料泼尼松龙,搅拌升温使其回流溶清后,再回流一定时间,降低温度,在适当的温度下控制一定的速度向体系中滴加水,滴加过程中泼尼松龙慢慢析出得到精制后的泼尼松龙。本发明的工艺有利于提高产品品质,增加企业受益。 |
140 |
16a,17a-二羟基-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮的制备方法 |
CN201410480127.8 |
2014-09-19 |
CN104447930A |
2015-03-25 |
冉亚玲; 陈义文 |
本发明提供了一种16a,17a-二羟基-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮的制备方法:以强的松为原料,第一步:与醋酸酐进行酯化反应;第二步:用碱进行脱脂反应;第三步:在酸性条件下用高锰酸钾氧化。该方法原料价廉易得,简化了生产工艺路线,操作简单,适合工业化大生产。 |