| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 181 | 一种稳定的依碳氯替泼诺混悬滴眼液组合物 | CN201510277703.3 | 2015-05-27 | CN106265502A | 2017-01-04 | 王淑丽; 韩昆颖 |
| 一种依碳氯替泼诺混悬滴眼液，其特征在于含有作为活性成分的依碳氯替泼诺一水合物，水、助悬剂以及其他辅料，所述其他辅料选自pH调节剂、渗透压调节剂、表面活性剂、抑菌剂中的一种或几种，所述的依碳氯替泼诺一水合物以晶体形式存在，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝9.8°，15.0°，15.6°，16.6°，17.2°，18.1°，19.8°，23.0°，24.8°，26.3°处有特征峰。 | ||||||
| 182 | 桦木酮酸和Boc-赖氨酸化桦木酮酸的提纯方法，以及利用哌嗪衍生物制备桦木酮酸酰胺的有机合成方法 | CN201280031564.0 | 2012-06-29 | CN103797022B | 2016-04-20 | 朱国铎; 金台焕; 坦恩列奥尼德 |
| 本发明涉及一种从琼斯氧化试剂和白桦脂醇的有机合成反应产物中提纯桦木酮酸的方法，其中的白桦脂醇自白桦树皮中提取得来；以及一种以上述提纯方法制得的高纯度桦木酮酸为原料制备哌嗪桦木酮酸酰胺衍生物的方法及通过此方法制得的衍生物，上述的哌嗪桦木酮酸酰胺衍生物已被作为一种具有抗菌功能的化学药品而使用；以及一种从赖氨酸和高纯度桦木酮酸的有机合成反应产物中提纯Boc-赖氨酸化桦木酮酸酯单体的方法，其中高纯度桦木酮酸作为反应起始物由上述提纯方法制得；以及一种从高纯度Boc-赖氨酸化桦木酮酸酯单体水解反应产物中提纯Boc-赖氨酸化桦木酮酸的方法。 | ||||||
| 183 | 3-羟基-5-雄烯-17β羧酸甲酯的制备方法 | CN201410541550.4 | 2014-10-14 | CN104327144B | 2016-03-09 | 甘红星; 左前进; 谢来宾 |
| 本发明提出一种3-羟基-5-雄烯-17β羧酸甲酯Ⅰ的制备方法，包括步骤：将3-羟基-5-雄烯-17β羧酸Ⅱ溶于碱水中，加入碳酸二甲酯，升温回流进行酯化反应，酯化反应过程中每20～40min滴加碱溶液调PH＝8～10，点板反应完后，循环水降温至65～75℃，用酸调节反应混合物的pH值＝6～8，减压浓缩过量的碳酸二甲酯，循环水降温至40℃以下，直接甩滤，水洗至中性，甩干，得3-羟基-5-雄烯-17β羧酸甲酯Ⅰ。本发明提出的方法，避免使用腐蚀性大的强酸和毒性大的甲醇酯化和避免使用剧毒的硫酸二甲酯酯化，质量好，收率高，成本低，经济、环保、后处理简单。 | ||||||
| 184 | 丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法 | CN201310138973.7 | 2013-04-19 | CN103193844B | 2015-11-18 | 丁凯; 宫丰杰 |
| 本发明提供了一种丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法，使用环原酸酯(I)开环的策略高效引入17位羟基的丙酰基保护基，一锅煮的高碘酸原位开环和氧化开环的策略构建20位羧酸。所述的中间体（I）具有如下的结构式：所述的丙酸氟替卡松关键中间体（II）具有如下的结构式：该工艺解决了空间拥挤的17位羟基选择性保护的问题，步骤未增加，操作和成本都有改善。 | ||||||
| 185 | 用于生产雄甾烷-17-β-羧酸的氟甲基-酯的方法 | CN201280034420.0 | 2012-05-25 | CN103781794A | 2014-05-07 | 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱塔奥; 玛丽亚·里塔·文图拉; 克里斯托弗·梅科克 |
| 本发明涉及制备式（I）的有机生物活性化合物的方法，其中R1、R2、R3、R4、X1、X2和X3如说明书中定义，涉及由这种方法可获得的某些新型中间体及其用途。 | ||||||
| 186 | 一种包含酰化固醇糖苷的组成物在用于制备一产物中的用途 | CN201280035158.1 | 2012-04-26 | CN103732608A | 2014-04-16 | 曼兹纳·伊斯梅尔; 穆斯塔法·乌玛·伊玛目; 西帝·诺尔·阿斯玛·穆萨 |
| 本发明涉及一种组成物的用途，其是用于制备一种调节复数个基因的产物，所述基因是由磷酸烯醇丙酮酸羧化激酶-1(phosphoenolpyruvate carboxykinase-1)、果糖1,6-二磷酸酶(fructose-1,6-bisphosphatase)、异质代谢(xenobiotic metabolism)、低密度脂蛋白受体、脂蛋白原-A1(apolipoprotein-A1)、超氧化物歧化酶-2(superoxide dismutase-2)以及过氧化氢酶(catalase)所组成，其特征在于：该组成物包含酰化固醇糖苷。 | ||||||
| 187 | 新型11β-羟基雄甾-4-烯-3-酮 | CN200780003660.3 | 2007-01-29 | CN101384610B | 2013-07-17 | J·R·帕特; G·C·帕特; G·S·谢丝; S·R·沙阿; S·N·曼德汉; T·R·希图尔; R·腾奈特 |
| 式I的化合物11β-羟基雄甾-4-烯-3-酮及其生理学可接收的盐；其中R4表示选自(A)、(B)和(C)的部分，条件是当R4表示部分(C)时，Z是S： | ||||||
| 188 | 一种氯替泼诺的合成方法 | CN201110450450.7 | 2011-12-29 | CN103183714A | 2013-07-03 | 赵海桥; 范兴山; 王飞龙; 孟爱红; 穆子齐 |
| 本发明公开了一种氯替泼诺的合成方法，由17α-乙氧羰基氧基-11β-羟基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧酸乙基碳酸酐经水解之后，在相转移催化剂四丁基硫酸氢铵的作用下与氯磺酸氯甲酯氯甲基化成酯制得。本工艺便于操作，收率高，达80%以上。 | ||||||
| 189 | 一种氟替卡松类衍生物的关键中间体17-β羧酸衍生物的合成方法 | CN201210594415.7 | 2012-12-31 | CN103073609A | 2013-05-01 | 苏为科; 周嘉第; 施湘君; 张汝金; 张峥斌 |
| 本发明公开了一种氟替卡松类衍生物的关键中间体17-β羧酸的合成方法，所述方法以式（Ⅲ）或式（Ⅳ）所示的化合物为原料，在强碱和次卤酸盐氧化剂的作用下，对应制备得到式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示的17-β羧酸衍生物。本发明所用的氧化剂便宜易得，环境污染小，并且反应选择性好，收率高，后处理简单，产品易分离，适合工业化生产。 | ||||||
| 190 | 一种氯替泼诺中间体的合成方法 | CN201110222423.4 | 2011-08-04 | CN102911231A | 2013-02-06 | 赵海桥; 范兴山; 王飞龙; 刘存领 |
| 本发明公开了一种氯替泼诺中间体的制备方法，特别是17α-乙氧羰基氧基-11β-羟基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧酸乙基碳酸酐的制备，由11β,17α-二羟基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β羧酸在相转移催化剂四丁基硫酸氢铵的作用下与氯甲酸乙酯缩合制得。本工艺条件温和，室温下即可反应，收率可达95%以上。 | ||||||
| 191 | 一种氯替泼诺的提纯方法 | CN201010260874.2 | 2010-08-24 | CN101942001B | 2013-02-06 | 刘宪华; 张雯; 任业明; 孔祥雨; 赵思太 |
| 本发明公开了一种氯替泼诺的提纯方法。甾体类抗炎药物氯替泼诺的提纯方法，其特征在于采用乙醇、异丙醇或甲醇作为溶剂，通过将氯替泼诺样品在50-100℃加热溶解，加入活性碳重量与氯替泼诺溶液体积比为1-10％，进行脱色，冷却析晶的方法达到纯化氯替泼诺的目的。 | ||||||
| 192 | 具有抗炎活性的特异性糖皮质类固醇化合物 | CN200480025590.8 | 2004-07-09 | CN1845933B | 2011-10-05 | K·比加迪克; M·P·约翰; D·尼德哈姆 |
| 一种式(I)的化合物：(I)其中X表示O或S；R1表示C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基甲基或C3-8环烯基，其中的任一基团可任选被一个或多个甲基基团或卤原子取代，或是R1表示芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基；R2表示氢、甲基(可以是α或β构型)或亚甲基；R3和R4相同或不同，且各自独立表示氢、卤素或甲基基团；和表示单键或双键；或其生理学上可接受的盐或溶剂合物。 | ||||||
| 193 | 具有抗炎活性的特异性糖皮质类固醇化合物 | CN200480025669.0 | 2004-07-09 | CN1849330B | 2011-05-25 | K·比加迪克; D·尼德哈姆 |
| 式(I)化合物或其生理学上可接受的溶剂合物。 | ||||||
| 194 | 一种雄甾-3-酮-4-烯-17β羧酸的合成方法 | CN201010562819.9 | 2010-11-29 | CN101974052A | 2011-02-16 | 张桂友 |
| 本发明涉及一种雄甾-3-酮-4-烯-17β羧酸的合成方法，该方法以醋酸孕烯醇酮为起始原料经溴仿反应和氧化反应二步合成雄甾-3-酮-4-烯-17β羧酸。本发明的合成方法反应步骤简单，对环境污染小，成本较低，适合大规模工业化生产；采用本发明的方法合成的雄甾-3-酮-4-烯-17β羧酸呈类白色或淡黄色结晶性粉末；收率较高，达到78％以上，产品纯度达到99.0％以上。 | ||||||
| 195 | 含氟甾体化合物的制备方法 | CN200910153335.6 | 2009-10-16 | CN101838301A | 2010-09-22 | 吴美洲 |
| 本发明提供了含氟甾体化合物及其衍生物的制备方法，其包括以9β，11β-环氧-17α-羟基-16α(或β)-甲基-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮为原料，经3-位烯醇酰化后，再与选择性氟试剂在合适的较低温度下反应优先形成6α-氟甾体化合物(式IIIa)，得到产物6α∶6β异构体比例达到96∶4以上；用无机碱或有机碱处理6β-氟甾体异构体，可转位生成6α-氟甾体化合物(式IIIa)；再经碘代、置换、碱水解、高碘酸氧化、氟化氢开环反应生成双氟米松酸。式IIIa中的R1是α甲基或β甲基或羟基或与碳相连接的氧基或与氮相连接的氧基，R2是羟基或氮基或与碳相连接的氧基，虚线是单键或双键。 | ||||||
| 196 | 一种丙酸氟替卡松微细颗粒的制备工艺及其制品 | CN200810154554.1 | 2008-12-25 | CN101798331A | 2010-08-11 | 魏海; 郑洪浩; 刘美 |
| 一种丙酸氟替卡松微细颗粒的制备工艺为：(1)配置丙酸氟替卡松溶液；(2)将步骤(1)中配制的丙酸氟替卡松溶液与溶液泵相连；(3)二氧化碳进料；(4)将上述步骤(1)中配置的丙酸氟替卡松溶液通过溶液泵经超临界流体抗溶剂设备体系中喷嘴急速喷入结晶釜内；(5)丙酸氟替卡松结晶析出。一种根据上述工艺制得的丙酸氟替卡松微细颗粒，其特征在于它为白色松散无定型态微细颗粒，其颗粒的有效粒径为d(0.5)＝8.055um。其优越性在于提供一种适合丙酸氟替卡松的超微细粉，提高该药溶解度和疗效，应用超临界流体结晶技术制备丙酸氟替卡松微细颗粒的工艺。 | ||||||
| 197 | 一种氟替卡松丙酸酯的重结晶精制方法 | CN200810054277.7 | 2008-08-25 | CN101659688A | 2010-03-03 | 王淑丽; 郑彤; 金玉鑫; 樊娜 |
| 一种氟替卡松丙酸酯的重结晶方法，其特征在于氟替卡松丙酸酯在环醚类有机溶剂和酰胺类有机溶剂中的一种或几种溶剂中重结晶，解决了氟替卡松丙酸酯杂质问题，使得氟替卡松丙酸酯的有关物质完全符合欧洲药典2008版EP6的要求，即总的有关物质最大为1.2％，杂质D、G最大为0.3％，杂质A、B、C、E、F、H和I最大为0.2％，其它未知杂质最大0.1％。 | ||||||
| 198 | 一种新的抗炎雄甾化合物 | CN200810054275.8 | 2008-08-25 | CN101659687A | 2010-03-03 | 孙亮; 陈松; 赵琳 |
| 本发明公开了一种新的局部抗炎效果更好、全身副作用更小的糖皮质激素(1)R1为12个碳以内烃基。优选C1-4的烷基，特别优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基。本发明还提供了一种化合物(1)的合成方法以氟替卡松(CAS：90566-53-3)(2)为起始原料，在有机溶剂中与酰化试剂氯甲酸酯(3)反应得到氟替卡松17-碳酸酯(1)。本发明还公开了以化合物(1)为活性成分的药物组合物及化合物(1)在制备治疗人或哺乳动物疾病药物中的应用。 | ||||||
| 199 | 新的甾族化合物 | CN200810127741.0 | 2008-05-20 | CN101585862A | 2009-11-25 | T·巴克斯特伦; G·拉加金 |
| 本发明公开了一种抗代谢能力增强和水溶性增加的甾族化合物，并公开了它们的制备方法。这些化合物适合用于制备治疗由甾族化合物引起或与甾族化合物有关的CNS障碍以及用于缓解、预防或者治疗所述CNS障碍的药物。 | ||||||
| 200 | 氟替卡松丙酸酯的合成方法 | CN200510028147.2 | 2005-07-26 | CN100560598C | 2009-11-18 | 褚定军; 张德法 |
| 本发明公开了一种合成S-氟甲基-6a，9a-二氟-11β-羟基-16a-甲基-17a-丙酰基氧基-3-酮雄甾-1，4-二烯-17β-硫代羧酸酯(氟替卡松丙酸酯)的合成方法。本发明的方法操作简便，反应条件温和，反应产品质量好，宜于规模型工业化生产。 | ||||||
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