| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | 制备氟替卡松丙酸酯的方法 | CN200710044880.2 | 2007-08-15 | CN100549022C | 2009-10-14 | 申玉良; 刘喜荣; 谢来宾; 何辉贤 |
| 本发明公开了一种制备氟替卡松丙酸酯的方法，将6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-酮雄甾-1，4-二烯-17β-硫代羧酸，在碱存在下，于溶剂中与一卤溴甲烷反应，然后将反应产物在离子液体及溶剂存在下，与四烷基氟化铵盐或者M+F-反应，然后从反应产物中收集目标产物。本方明所介绍的方法操作简便，收率高，成本低廉，后处理方便，具有良好的工业化生产前景。 | ||||||
| 122 | 新型11β-羟基雄甾-4-烯-3-酮 | CN200780003660.3 | 2007-01-29 | CN101384610A | 2009-03-11 | J·R·帕特; G·C·帕特; G·S·谢丝; S·R·沙阿; S·N·曼德汉; T·R·希图尔; R·腾奈特 |
| 式I的化合物11β－羟基雄甾－4－烯－3－酮及其生理学可接收的盐；其中R4表示选自(A)、(B)和(C)的部分，条件是当R4表示部分(C)时，Z是S。 | ||||||
| 123 | 一种具有抗炎活性的新型药物 | CN200710059252.1 | 2007-08-23 | CN101372499A | 2009-02-25 | 卢彦昌; 孙亮; 杨新意 |
| 本发明涉及一种雄甾烷类糖皮质激素受体激动剂化合物和它们的制备方法。本发明也涉及含有该化合物的药用制剂以及该化合物的治疗用途，特别是对炎性疾病、变应性疾病或过敏性疾病的治疗。 | ||||||
| 124 | 一种脱除羰基氮硫杂缩酮保护基的方法 | CN200610026652.8 | 2006-05-17 | CN100398552C | 2008-07-02 | 夏鹏; 张蓓娜; 陈瑛; 张倩 |
| 本发明属有机化学领域，具体涉及有机化学合成过程中一类羰基保护基脱保护的方法。本方法采用烯醚或能够产生正碳离子的试剂与酸性试剂作用形成正碳离子中间体，然后与氮硫杂缩酮的氮或硫原子结合，进一步被碱溶液开环、水解而完成脱保护基作用。本方法采用温和、简便的反应条件，廉价易得的试剂，有效的脱除了羰基苯并氮硫杂缩酮保护基，反应液清洁，操作方便，重现性好，且收率高。 | ||||||
| 125 | 制备氟替卡松丙酸酯的方法 | CN200710044880.2 | 2007-08-15 | CN101125875A | 2008-02-20 | 申玉良; 刘喜荣; 谢来宾; 何辉贤 |
| 本发明公开了一种制备氟替卡松丙酸酯的方法，将6α，9α－二氟－11β－羟基－16α－甲基－17α－丙酰氧基－3－酮雄甾－1，4－二烯－17β－硫代羧酸，在碱存在下，于溶剂中与一卤溴甲烷反应，然后将反应产物在离子液体及溶剂存在下，与四烷基氟化铵盐或者M+F－反应，然后从反应产物中收集目标产物。本方明所介绍的方法操作简便，收率高，成本低廉，后处理方便，具有良好的工业化生产前景。 | ||||||
| 126 | 7α－被取代的11α－羟基甾族化合物及其微生物学制备方法 | CN200610138803.9 | 2003-07-24 | CN1923841A | 2007-03-07 | 路德维希·措恩; 罗尔夫·博尔曼; 诺贝特·加卢斯; 赫尔曼·金策尔; 汉斯-彼得·穆恩; 赖因哈德·努贝迈尔 |
| 通式(8、10、12)的化合物以及其微生物学制备方法。在所述制备方法中，用微生物反应制备通式4，B的化合物。基团R7、R10、R11、R13、R17和R17′和U－V－W－X－Y－Z的含义如权利要求书中所述。本发明还包括用于所述方法中的中间体化合物。 | ||||||
| 127 | 免疫调节性类固醇，特别是16α－溴表雄酮的半水合物 | CN200510136279.7 | 2000-03-23 | CN1837231A | 2006-09-27 | 克拉伦斯·纳撒尼尔·阿勒姆; 詹姆斯·马丁·弗林克; 路易斯·丹尼尔·多斯安若斯·德卡瓦略; 威廉·赫吉; 帕特里克·T·普伦德加斯特; 克里斯托弗·L·雷丁; 克鲁帕卡·保罗·撒迪孔达; 拉塞尔·尼尔·弗农 |
| 本发明提供含有通式1类固醇即16α－溴－3β－羟基－5α－雄烷－17－酮半水合物以及一种或多种赋形剂的组合物，通常该组合物的含水量低于约3％。该组合物对于制备改进的药物制剂是有用的。本发明也提供一种间歇式给药类固醇化合物如16α－溴－3β－羟基－5α－雄烷－17－酮的类似物的方法，以及用于这种给药方案的组合物。本发明还提供使用某些类固醇以及类固醇类似物抑制病原体(病毒)复制、改善与免疫失调有关的症状并调节患者的免疫反应的组合物和方法。本发明也提供制备以及使用免疫调节组合物和制剂的方法。 | ||||||
| 128 | 一种蒲公英萜醇的衍生物及制法和用途 | CN03146857.8 | 2003-09-18 | CN1263768C | 2006-07-12 | 张偲; 徐鲁荣; 吴军; 漆淑华; 龙丽娟 |
| 本发明涉及从豆科(Leguminosae)植物三叶鱼藤(Derris trifoliate)中分离得到一种新的蒲公英萜醇(Taraxerol)的衍生物(Taraxeryl tridecyle ether)及制法和用途。本发明利用色谱分离技术从豆科(Leguminosae)鱼藤属植物三叶鱼藤(Derristriofolia)中分离得到一种新的三萜醚类化合物(Taraxerol tridecyle ether)。该化合物外观为白色棱柱状结晶(氯仿-甲醇)，分子式为C43H76O，命名为：Taraxerol tridecyle ether。本发明所述的蒲公英萜醇的衍生物有杀虫、抗菌、镇痛和抗肿瘤的作用。 | ||||||
| 129 | 免疫调节性类固醇,特别是16α－溴表雄酮的半水合物 | CN00805366.9 | 2000-03-23 | CN1243767C | 2006-03-01 | 克拉伦斯·纳撒尼尔·阿勒姆; 詹姆斯·马丁·弗林克; 路易斯·丹尼尔·多斯安若斯·德卡瓦略; 威廉·赫吉; 帕特里克·T·普伦德加斯特; 克里斯托弗·L·雷丁; 克鲁帕卡·保罗·撒迪孔达; 拉塞尔·尼尔·弗农 |
| 本发明提供含有通式1类固醇即16α-溴-3β-羟基-5α-雄烷-17-酮半水合物以及一种或多种赋形剂的组合物，通常该组合物的含水量低于约3%。该组合物对于制备改进的药物制剂是有用的。本发明也提供一种间歇式给药类固醇化合物如16α-溴-3β-羟基-5α-雄烷-17-酮的类似物的方法，以及用于这种给药方案的组合物。本发明还提供使用某些类固醇以及类固醇类似物抑制病原体(病毒)复制、改善与免疫失调有关的症状并调节患者的免疫反应的组合物和方法。本发明也提供制备以及使用免疫调节组合物和制剂的方法。 | ||||||
| 130 | 9α－羟基－17－亚甲基甾类在制备皮质甾类中的用途 | CN95120256.1 | 1989-04-08 | CN1187365C | 2005-02-02 | 杰克巴斯·尼考拉斯·玛瑞·巴提斯特; 阿瑟·夫瑞迪奇·马克斯 |
| 通过在9α-羟基雄-4-烯-3，17-二酮上引入取代的17-亚甲基制备新型9α-羟基-17-亚甲基甾类的方法。所得到的化合物可用于合成皮质甾类的原料。 | ||||||
| 131 | 雄甾烯衍生物 | CN97196075.5 | 1997-05-01 | CN1144812C | 2004-04-07 | N·S·博多 |
| 本发明提供具有抗炎活性的新的雄甾烯衍生物，含有该化合物的药物组合物，以及将其施用于温血动物治疗炎症的方法。活性化合物是17α-二氯乙酰氧基-11β-羟基雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸烷基酯和相关的雄甾烯。 | ||||||
| 132 | 17－β－羧基,羰基硫代以及酰胺雄甾烷衍生物的内酯衍生物 | CN96180107.7 | 1996-12-19 | CN1133643C | 2004-01-07 | K·比加迪克; P·A·普罗克皮奥 |
| 本发明描述了具有通式(I)的雄甾烷系列化合物及其溶剂化物，其中R1代表O、S或NH；R2独立代表OC(＝O)C1-6烷基；R3独立代表氢，甲基(可以是α或β构象)；或R2和R3共同代表(a)其中R6和R7可相同或不同且各自代表氢或C1-6烷基；R4和R5可相同或不同且各自代表氢或卤素和(b)代表单或双键。式(I)化合物及其溶剂化物可以在医学上作为抗炎症和抗变态反应剂。 | ||||||
| 133 | 在17α位被环酰基酯化的9α－氯－6α－氟－17α－羟基－16－甲基－17β－甲氧羟基－雄－1,4－二烯 | CN01811743.0 | 2001-06-26 | CN1439018A | 2003-08-27 | B·屈埃努; D·贝蒂; T·H·凯勒; G·E·皮尔格林; D·A·桑达姆; S·J·沃森 |
| 用作药物的式I化合物，其中R是在环系中具有3－15个原子的一价环状有机基团。 | ||||||
| 134 | 制备中间体6α,9α－二氟－11β,17α－二羟基－16α－甲基－雄甾－1,4－二烯－3－酮－17β－羧酸的氧化法 | CN01811440.7 | 2001-07-20 | CN1437610A | 2003-08-20 | F·D·阿尔宾森; S·J·库特; J·M·罗宾逊 |
| 本发明特别涉及用于制备抗炎的类固醇的式(I)的已知中间体合成的新的氧化方法。 | ||||||
| 135 | 使用新型硫代羧酸合成方法及新型提纯方法制备氟替卡松及其相关的17β－硫代羧酸酯的方法 | CN01119671.8 | 2001-04-19 | CN1381444A | 2002-11-27 | J·巴克罗; S·A·钱伯林; A·J·古柏; A·荷塞; J·J·胡夫南格尔; D·C·兰格列杰 |
| 本发明公开了一种将羧酸转变为硫代羧酸的新颖的方法,及该方法在制备雄甾烷硫代羧酸酯,例如氟替卡松丙酸酯中的用途,该方法可以避免使用柱色谱。 | ||||||
| 136 | 具有诱导下丘脑作用的雄甾烯 | CN95196354.6 | 1995-09-29 | CN1057767C | 2000-10-25 | D·L·伯林纳; N·W·亚当斯; C·L·詹宁斯怀特 |
| 本发明涉及新的，雄甾烷甾体化合物，该化合物为与神经上皮受体结合的配体化学信息素。 | ||||||
| 137 | 雄甾烯衍生物 | CN97196075.5 | 1997-05-01 | CN1224429A | 1999-07-28 | N·S·博多 |
| 本发明提供具有抗炎活性的新的雄甾烯衍生物,含有该化合物的药物组合物,以及将其施用于温血动物治疗炎症的方法。活性化合物是17α－二氯乙酰氧基－11β－羟基雄甾－1,4－二烯－3－酮－17β－羧酸烷基酯和相关的雄甾烯。 | ||||||
| 138 | 6,7－氧化的甾族化合物及其用途 | CN97195531.X | 1997-07-11 | CN1222159A | 1999-07-07 | D·L·伯果因; Y·沈; J·M·朗兰斯; C·罗格斯; J·H·L·朝; E·皮尔斯; H·萨拉瑞 |
| 公开了在甾核上带有各种氧取代基的甾族化合物。许多甾族化合物上的特定功能基是6位和7位上均有氧取代基。因此,公开了一些在C6和C7带有氧取代基的甾族化合物,其中的一些化合物具有特殊的立体化学例如6α和7β氧取代基,以及除具有6α和7β氧取代基外,还有位于5位的α氢。还公开了带有3,4－环氧功能基的甾族化合物。此外,还公开了带有C17吡喃和δ－内酯功能基、在甾核的C6和C7或C15上带有氧取代基的甾族化合物。 | ||||||
| 139 | 制备16β－甲基甾族化合物的中间体 | CN98123752.5 | 1995-06-01 | CN1220996A | 1999-06-30 | C·吉尔斯; M·韦瓦特 |
| 本发明涉及式(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)和(Ⅵ)化合物,它们是制备16β－甲基甾族化合物的中间体。各式中各基团的定义同说明书中。 | ||||||
| 140 | 含有甾类5－α－还原酶抑制剂的药物组合物制备方法 | CN93101897.8 | 1988-04-29 | CN1041054C | 1998-12-09 | D·A·霍尔特; C·J·科瓦尔斯基; M·A·利维; B·W·梅特卡夫; A·M·蒂克纳 |
| 本发明涉及甾族合成化合物的某些新的取代的丙烯酸酯类似物、含有这些化合物的药用组合物和用这些化合物来抑制哺乳类的甾族化合物5-α还原酶。其中M、Z、X、Y、R | ||||||
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