| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | 神经活性类固醇、组合物、及其用途 | CN202111105989.9 | 2012-09-07 | CN113956315A | 2022-01-21 | R.B.厄帕萨尼; B.L.哈里森; 小本尼.C.阿斯丘; J-C.多达特; F.G.萨里特罗; A.J.罗比肖 |
| 提供根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐、及其药物组合物，其中Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团，且其中L1、L2、L3、X1、X2、Y、RZ4、RZ5、RZ6、n、R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R14、R17、R19、R20、R23a、R23b和R24如在本文中所定义的。预期本发明的化合物对于哺乳动物中的多种CNS相关病症的预防和治疗是有用的。 | ||||||
| 162 | 倍他米松中间体的合成方法 | CN201910175656.X | 2019-03-08 | CN109942659B | 2021-08-10 | 杨坤; 于传云; 潘玉秋 |
| 本发明提供了一种倍他米松中间体的合成方法，该倍他米松中间体的合成方法的合成以化合物Ⅱ为起始原料，经加成反应、取代反应生成倍他米松中间体。本发明提供的倍他米松中间体的合成方法，提供了合成关键17位侧链的新方法，避免了1,4双键同时存在对反应的限制，所用辅料无毒或低毒，制备出的中间体性能稳定，收率高、成本低。 | ||||||
| 163 | 一种合成依碳酸氯替泼诺的方法 | CN202110465783.0 | 2021-04-28 | CN113201040A | 2021-08-03 | 王海波; 刘娜娜; 李合兴; 王瑞玲; 陈玉真 |
| 本发明涉及药物制备技术领域，尤其是涉及一种合成依碳酸氯替泼诺的方法，包括以下步骤：以泼尼松龙、高碘酸钠溶液为原料制备中间体I；将中间体I与有机溶剂、有机碱催化剂混合，加入氯甲酸乙酯反应得到含中间体II的反应液；将含中间体II的反应液过滤，向滤液中加入有机溶剂、无机碱催化剂反应，静置分层，分离得到有机层，洗涤有机层后，再静置分层，再次分离得到的有机层为含中间体III的反应液，加入氯甲基化试剂反应得到依碳酸氯替泼诺粗品；将依碳酸氯替泼诺粗品重结晶，获得依碳酸氯替泼诺。本发明能够实现酰化、水解成盐、氯甲基酯化反应均在一个体系中完成，缩短生产周期、减少废水产生，提高收率、降低生产成本。 | ||||||
| 164 | 一种金属单质还原卤代氟烷烃与烯烃制备氟代烷烃取代化合物的方法 | CN202110343942.X | 2021-03-30 | CN113121295A | 2021-07-16 | 李苏华; 彭德乾; 赵雪棋 |
| 本发明公开了一种氟代烷烃取代化合物的方法，包括以下步骤：以含碳碳双键的化合物和卤代氟烷烃为原料，以金属单质为还原剂，以含有活性质子的物质为氢源，发生加成反应，制得同时氢取代和氟烷基取代的的化合物，即得所述氟代烷烃取代化合物。本发明首次以金属单质为还原剂，以含有活性氢的化合物为氢源，实现了在烯烃的两端分别引入一个氢原子和一个氟烷基，只需经一步反应即可，反应过程条件温和，反应原料廉价易得，成本低廉，所有反应试剂均绿色环保；且反应的底物适用性强，只要结构中存在碳碳双键，均可参与反应，不受双键碳原子上取代基种类的影响，且产物的产率好。 | ||||||
| 165 | 一种依碳酸氯替泼诺中间体的制备方法 | CN202110401919.1 | 2021-04-14 | CN113105518A | 2021-07-13 | 王海波; 刘娜娜; 王瑞玲; 魏志奎; 李合兴 |
| 本发明提供一种依碳酸氯替泼诺中间体的制备方法，包括以下步骤：将11α‑羟基‑ADD在有机溶剂中与脱水剂进行脱水反应得到化合物II；化合物II在有机溶剂中，在酸催化剂的存在下，与卤化试剂进行第一次加成反应，反应完毕后加入淬灭剂进行淬灭反应，得到化合物III；化合物III在有机溶剂中，在酸催化剂的存在下，与金属还原剂进行还原反应得到化合物IV；化合物IV在有机溶剂中，在碱性催化剂的存在下，与氰化试剂进行第二次加成反应得到化合物V；化合物V在有机溶剂中，与酸试剂进行水解反应得到化合物VI，化合物VI是依碳酸氯替泼诺中间体，本发明所述的制备方法节能降耗，操作简单，收率高，纯度好。 | ||||||
| 166 | 雪胆甲素衍生物及其制备方法和应用 | CN201911107026.5 | 2019-11-13 | CN110818759B | 2021-03-09 | 姚庆强; 刘波; 喻琨; 杨新美; 宋林林; 李莹; 陈海蛟 |
| 本发明公开了雪胆甲素衍生物其制备方法及其医药用途。具体公开了一类雪胆甲素衍生物(I)，通过雪胆甲素的2，3和16位羟基及其17位支链进行结构修饰，SRB法筛选结果表明：雪胆甲素2，3，16位羟基被乙酰基保护，17位支链被2‑肼基吡啶、2，4，6三氯苯肼或2，4‑二硝基苯肼取代并且羟基被乙酰基保护后的化合物具有较强的抑制肿瘤细胞(SKOV3，LOVO，HT‑29，HepG2，MCF‑7)增殖的作用。同时，这些衍生物对正常细胞HEK293的IC50增大，提示该类衍生物相对于雪胆甲素，其选择性增强。 | ||||||
| 167 | 9-氟代甾体化合物的合成方法及应用 | CN201910582575.1 | 2019-06-29 | CN112142821A | 2020-12-29 | 李桢; 陈伟 |
| 本发明提供了一种9‑氟代甾体化合物的合成方法及应用，涉及化学合成技术领域。9‑氟代甾体化合物的合成方法，包括如下步骤：化合物II在含有氟化氢盐的离子液体中反应，得到9‑氟代甾体化合物III。本发明提供的9‑氟代甾体化合物的合成方法，以含有氟化氢盐的离子液体为氟化剂，代替了传统的氟化氢水溶液，避免氟化氢气体的挥发，腐蚀性小，毒性大幅度降低，且反应条件温和，在室温下即可完成反应，可操作性强，安全系数高，提高了生产适用性。本发明将9‑氟代甾体化合物的合成方法用于制备皮质激素类药物，合成路线中避免使用剧毒的化学试剂，可操作性强，安全系数高，提高了生产适用性。 | ||||||
| 168 | 一种依碳氯替泼诺的制备方法 | CN201811624141.5 | 2018-12-28 | CN111377991A | 2020-07-07 | 李蕾; 徐卫华 |
| 本发明提供一种依碳氯替泼诺的制备方法，包括以下步骤：1)N-芳基化反应：化合物I与碘代苯类似物在碱性条件下反应得到式II化合物；2)脱除反应：在甲醇中式II化合物与环氧乙烷类似物在碱性条件下反应得到式III化合物；3)酯化反应：式III化合物与氯甲酸乙酯在有机碱性条件下反应得到式IV化合物；4)氯化反应：式IV化合物在过硫酸钾作用下进行氯化反应，得到依碳氯替泼诺。该反应路线以便宜易得的化合物I为起始原料，工艺条件温和，既简化了合成步骤，又降低了毒性试剂用量，收率较高。 | ||||||
| 169 | 一种化合物的制备方法 | CN201911325762.8 | 2019-12-20 | CN111100176A | 2020-05-05 | 占肖; 刘科; 彭景; 杨玉金 |
| 本发明公开了一种化合物的制备方法，该制备方法是将原料化合物溶于溶剂中，加入氧化剂进行反应得含有该杂质的溶液，将反应所得的溶液浓缩、过滤后溶解加水析晶即得精制的杂质。本发明避免了使用金属催化剂对环境带来的危害，也避免了使用腐蚀性强酸带来的危害，更加绿色环保，使用的溶剂根据ICH指南，均为二类或三类有机溶剂，降低了对人体的有害程度，也更加环保。 | ||||||
| 170 | 甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用 | CN201980001502.7 | 2019-01-31 | CN110366555A | 2019-10-22 | 苏熠东; 陈晓坡; 汪军; 包如迪 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 | ||||||
| 171 | 神经活性的甾族化合物、其前药以及利用所述化合物的治疗方法 | CN201811630997.3 | 2013-12-18 | CN109970833A | 2019-07-05 | D·考维伊; A·J·罗比肖德 |
| 本公开书广泛涉及如文中所提到的神经活性19‑烷氧基‑17‑取代的甾族化合物及其药学上可接受的盐，其用作例如麻醉剂和/或用于治疗与GABA功能和活性相关的病症。本公开书还涉及含有所述化合物的药物组合物。 | ||||||
| 172 | 制备氯替泼诺的方法和其眼用组合物 | CN201710161988.3 | 2017-03-17 | CN106946965B | 2019-04-12 | 张静; 刘丰华; 方子华; 刘瑄; 杨玲 |
| 本发明涉及制备氯替泼诺的方法和其眼用组合物。具体的，本发明涉及一种制备氯替泼诺的方法，其包括如下步骤：使氯替泼诺原料溶解于第一有机溶剂中得到含药溶液，在搅拌下向所得溶液中滴加第二有机溶剂，再继续搅拌，过滤，用所述第二有机溶剂洗涤滤饼，使所述滤饼在真空干燥箱中干燥，即得。进一步的，本发明还提供了一种照本发明方法制备得到的氯替泼诺原料药，以本发明制得的氯替泼诺为原料药制备得到的眼用药物组合物，以及本发明制得的氯替泼诺在制备用于治疗或预防眼部炎症或干眼症的药物中的用途。本发明方法具有优异的药学特征例如所制得的原料药和制剂具有优异的稳定性。 | ||||||
| 173 | 一种曲安西龙的制备方法 | CN201811237500.1 | 2018-10-23 | CN109293724A | 2019-02-01 | 王京沪 |
| 本发明公开了一种曲安西龙的制备方法，属于制药技术领域。其首先选择醋酸四烯物为原料，然后经过氧化、16位上酯、在进行环氧、上氟，上氟精制好之后再水解，最后得到曲安西龙。该方法的收率及成本明显优于氧化后直接进行环氧的合成方法，在上氟工艺后将杂质去除，可以避免最后该杂质在最后精制时难以去除的问题，从中间体阶段控制，大大减少分离提纯的难度。 | ||||||
| 174 | 新型PD-1抑制剂及其应用 | CN201710261800.2 | 2017-04-20 | CN108727453A | 2018-11-02 | 李洪林; 朱丽丽; 王霞; 全丽娜; 刁妍妍 |
| 本发明涉及作为PD-1阻断剂的甾体类衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式I所示化合物、含有下式I化合物的药物组合物及所述化合物在治疗PD-1介导的相关疾病以及制备治疗PD-1介导相关疾病的药物中的用途： | ||||||
| 175 | 3β-羟基-雄甾-5-烯-17-类二肽化合物及其制备和应用 | CN201510666359.7 | 2015-10-15 | CN105294799B | 2018-03-06 | 姜标; 镇学初; 陈红莉; 郑龙太 |
| 本发明提供了3β‑羟基‑雄甾‑5‑烯‑17‑类二肽化合物及其制备和应用。所述的3β‑羟基‑雄甾‑5‑烯‑17‑类二肽化合物，其特征在于，其通式为：所述化合物治疗中枢神经系统相关疾病的作用与其可作为新型甾体类神经炎症抑制剂有关。所述化合物体外剂量依赖性的抑制相关炎症因子的产生，体内能够有效减少动物体内脑缺血面积，且无明显毒副作用，在中枢神经系统疾病治疗药物的制备中具有良好的应用前景。 | ||||||
| 176 | 用于单卤代甲基基团转移的基于锍离子的亲电试剂、其制备和用途 | CN201710130982.X | 2011-10-27 | CN106986804A | 2017-07-28 | 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐 |
| 本发明提供了亲电单卤代甲基化试剂、其制备方法和使用该试剂制备单卤代甲基化的生物活性化合物的方法。转移的典型单卤代甲基基团是FH2C‑、ClH2C‑等。用于基团转移的试剂通过通式A‑D描述：其中X＝F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或其它离去基团；R11＝四氟硼酸根、三氟甲磺酸根、卤素、高氯酸根、硫酸根、磷酸根或碳酸根。其它变量如权利要求中所定义。 | ||||||
| 177 | 制备氯替泼诺的方法和其眼用组合物 | CN201710161988.3 | 2017-03-17 | CN106946965A | 2017-07-14 | 张静; 刘丰华; 方子华; 杨玲 |
| 本发明涉及制备氯替泼诺的方法和其眼用组合物。具体的，本发明涉及一种制备氯替泼诺的方法，其包括如下步骤：使氯替泼诺原料溶解于第一有机溶剂中得到含药溶液，在搅拌下向所得溶液中滴加第二有机溶剂，再继续搅拌，过滤，用所述第二有机溶剂洗涤滤饼，使所述滤饼在真空干燥箱中干燥，即得。进一步的，本发明还提供了一种照本发明方法制备得到的氯替泼诺原料药，以本发明制得的氯替泼诺为原料药制备得到的眼用药物组合物，以及本发明制得的氯替泼诺在制备用于治疗或预防眼部炎症或干眼症的药物中的用途。本发明方法具有优异的药学特征例如所制得的原料药和制剂具有优异的稳定性。 | ||||||
| 178 | 一种依碳氯替泼诺混悬滴眼液组合物 | CN201510966566.4 | 2015-12-21 | CN106902079A | 2017-06-30 | 李静; 王淑丽; 韩昆颖; 金玉鑫 |
| 一种依碳氯替泼诺混悬滴眼液组合物，含有作为活性成分的依碳氯替泼诺，水、助悬剂以及其他辅料，所述其他辅料选自pH调节剂、渗透压调节剂、表面活性剂、抑菌剂中的一种或几种，所述的依碳氯替泼诺以晶体形式存在，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝5.6°，7.7°，11.9°，14.1°，16.0°，17.0°，18.8°，21.0°，22.0°处有特征峰。 | ||||||
| 179 | 一种利用黄体酮母液物制备雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸的方法 | CN201611134841.7 | 2016-12-11 | CN106632559A | 2017-05-10 | 侯海波; 杨艳青; 郑建雄; 张阳洋 |
| 本发明公开了一种利用黄体酮母液物制备雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸的方法，该方法以黄体酮母液物为原料经溴仿反应一步合成雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸；本发明的合成方法步骤简单，成本较低，适合于批量化工业生产，采用本发明合成的雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸成品呈类白色，收率≥80%，产品纯度≥99.5%，可满足国际市场质量标准。 | ||||||
| 180 | 一种3-酮-4-雄烯-17β羧酸的合成方法 | CN201510717053.X | 2015-10-28 | CN105399790B | 2017-03-08 | 左前进; 甘红星; 谢来宾 |
| 本发明属于有机化学领域，提供一种3-酮-4-雄烯-17β羧酸的合成方法，包括步骤：1)3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17-酮中，缓慢加入2-氯乙酸乙酯，发生加成、环合反应得3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17,20-环氧-20-羧酸乙酯；2)3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17,20-环氧-20-羧酸乙酯经高温脱羧、水解反应得3-酮-4-雄烯-20-醛；3)3-酮-4-雄烯-20-醛经氧化反应得到3-酮-4-雄烯-17β羧酸。本发明提出的方法，改变合成路线和起始的合成原料，采用廉价的4AD的衍生物原料3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17-酮，减少了合成反应步骤，反应条件温和；本发明提出的合成方法更简单、经济、环保，便于工业化实施。 | ||||||
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