| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 141 | 一种含氟甾体5α－还原酶抑制剂、合成方法及其用途 | CN96116596.0 | 1996-11-29 | CN1182091A | 1998-05-20 | 田伟生; 费向曙; 陈庆云 |
| 本发明是一种新型的含氟甾体－5α－还原酶抑制剂及其合成方法。该含氟甾体－5α－还原酶抑制剂是4－三氟甲基－17－(M－叔丁基氨基甲酰)雄甾－4－烯－3－酮。其具有高的抑制甾体－5α－还原酶的生物活性,故有可能进一步发展成为治疗前列腺肥大和前列腺肿瘤疾病的药物。它可从商业易得的甾体化合物(雄酮、孕酮及其衍生物)经卤代、三氟甲基化等关键反应制备。本发明提供了三种不同的合成4－三氟甲基－17－(N－叔丁基氨基甲酰)雄甾－4－烯－3－酮的合成途径。 | ||||||
| 142 | 9，11-脱氢甾类化合物及9-α-羟基-16，17-脱氢甾类化合物的制备方法 | CN95105415.5 | 1987-10-10 | CN1036342C | 1997-11-05 | 巴蒂斯特·扎科布斯·尼科拉斯·马里亚; 马克斯·阿瑟·弗里德里奇; 万·佐斯特·威利姆·约安; 卡普尔·扎格迪施·昌德 |
| 本发明涉及由式I9-α-羟基甾类化合物起始制备9，11-脱氢甾类化合物及9-α-羟基-16，17-脱氢甾类化合物的方法，式中各基团定义及该方法详细描述见说明书。 | ||||||
| 143 | 取代的芳族甾类化合物控制生育力的用途及其药物组合物 | CN95103086.8 | 1995-03-23 | CN1111988A | 1995-11-22 | A·邦菲尔斯; D·菲利伯特 |
| 本发明的目的是式(I)化合物及其可药用的酸加成盐的用途，以获得控制生育力特别是控制雄性生育力的药物：其中各取代基定义参见说明书。 | ||||||
| 144 | 一种甾体烯醇多氟烃基磺酸酯化合物及其衍生物、用途和制备方法 | CN94113929.8 | 1994-10-08 | CN1107478A | 1995-08-30 | 田伟生 |
| 本发明涉及一种甾体烯醇多氟烷基磺酸酯化合物及其衍生物、用途和制备方法。这种化合物类同于烯醇三氟甲基磺酸酯，能与各种亲核试剂反应，是甾体药物的重要中间体。可以甾体-3-酮化合物，在氮原子上带有弧对电子的含氮化合物存在下与多氟磺酰氟反应制得。不仅产率高，且所采用的多氟磺酰氟价格便宜、方便易得，试剂性质稳定，反应操作方便，具有很好的化学选择性。 | ||||||
| 145 | 16α-甲基化甾族化合物的新制备方法 | CN94101077.5 | 1994-01-19 | CN1103643A | 1995-06-14 | P·鲁塞; M·韦瓦特 |
| 本发明涉及式(I)16α-甲基化甾族化合物的新制备方法，其中环A和B、R、R1、R2和R3的定义如说明书中所述。 | ||||||
| 146 | 雌甾烯类固醇作为改变人下丘脑功能的神经化学启动物以及相关的药用组合物和方法 | CN94106649.5 | 1994-06-15 | CN1101648A | 1995-04-19 | 戴维·L·伯林纳; 内森·W·亚当斯; 克莱夫·L·詹宁斯·怀特 |
| 雌甾烯类固醇作为改变人下丘脑功能的神经化学启动物以及相关的药用组合物和方法。本发明涉及改变人体下丘脑功能的方法。这一方法包括在鼻内施用人的化学信息素，例如，雌甾烯类固醇或其药用组合物，从而使该配体与专一的神经上皮受体发生化学信息性的结合。施用的优选方式为含有一种或一种以上药用载体的药用组合物。本发明的其它实施方案包括含有类固醇的各种药用组合物。 | ||||||
| 147 | 三氟甲基甾体化合物及其制备方法 | CN93112563.4 | 1993-09-20 | CN1100729A | 1995-03-29 | 王钟麒; 阮奔放 |
| 本发明是提供一类在C17位或其延伸侧链上同一碳原子上有三氟甲基和羟基的甾体化合物及其制备方法。该类化合物可以用在C17位及其延伸链上具有羰基的甾体为原料，与Me4NF和CF3SiMe3进行加成反应，然后用10—50％的HF水溶液和与水互溶的极性溶剂进行水解而得。产物可用柱层析进一步提纯。本发明还为甾体化合物引入三氟甲基提供了简便的、高产率的方法。 | ||||||
| 148 | N-叔丁基-雄(甾)-3，5-二烯-17β-甲酰胺-3-羧酸多晶A | CN93103518.X | 1993-03-24 | CN1078723A | 1993-11-24 | N·H·贝恩; N·L·霍尔德; D·N·克莱因; R·L·韦布; G·E·祖伯 |
| 本发明公开了多晶A，N-叔丁基-雄甾-3，5-二烯-17β-甲酰胺-3-羧酸的一种新的多晶形式及制备多晶A的新方法。 | ||||||
| 149 | 一种制备取代的甾族二烯类化合物的改进方法 | CN93102530.3 | 1993-02-06 | CN1078474A | 1993-11-17 | N·H·贝恩; M·麦奎尔 |
| 本发明涉及一种制备取代的甾族二烯类化合物的改进方法。 | ||||||
| 150 | 新甾族衍生物及其制备和应用以及新中间体 | CN92103926.3 | 1992-05-23 | CN1066852A | 1992-12-09 | F·布里翁; J·布恩迪亚; C·迪奥莱茨; M·维瓦特 |
| 公开了新的孕甾-4，9(11)，17(20)-三烯-3-酮的甾族衍生物，它们的制备方法，它们在孕甾-4，9(11)，16-三烯-3，20-二酮类甾族化合物的制备中的应用及新的中间体。 | ||||||
| 151 | 制备含有17α-羟基-20-氧代孕甾烷侧链的甾族化合物的新方法 | CN91105033.7 | 1991-06-19 | CN1058970A | 1992-02-26 | A·托罗; G·安布斯; I·帕兰吉; N·梅基; G·霍瓦西; F·斯德肯伊; E·伊尔科; A·杰基尔; I·莫拉维斯克; K·康克佐 |
| 本发明涉及由有23，24-二降-17(20)-去氢-胆甾烷-22-酸结构的甾族化合物制备通式(I)的17a-羟基-20-氧代孕甾烷衍生物的新方法。按照本发明的方法，有23，24-二降胆甾烷-22-酸结构，在17(20)位含双键的甾族化合物衍生物转化成17a，20-环氧-23，24-二降胆甾烷酸，后者转化成活性酸衍生物，然后其与含有叠氮离子的盐反应生成17a，20-环氧-23，24-二降胆甾烷酰基叠氮衍生物，并且得到的叠氮衍生物在含水介质中与无机或有机酸反应。 | ||||||
| 152 | 4-氨基-△4-甾类化合物和它们作为5α-还原酶抑制剂的用途 | CN91105275.5 | 1991-08-01 | CN1058596A | 1992-02-12 | 菲利浦·马内·威特劳伯; 约瑟福·包尔·伯哈特; 托马斯·罗伯特·博劳姆 |
| 本发明涉及用做5α-还原酶抑制剂的4-氨基-Δ4-甾类化合物。该化合物是通过适宜的4-叠氮基甾类化合物与三苯基膦在水性惰性溶剂中，在加热下反应来制备的。 | ||||||
| 153 | 芳族甾类5-α-还原酶抑制剂制备方法 | CN89108217.4 | 1989-10-24 | CN1051181A | 1991-05-08 | 丹尼斯·阿伦·霍尔特; 马克·阿伦·利维; 布赖恩·沃尔特·梅特卡夫 |
| 本发明涉及合成甾类化合物的取代的丙烯酸酯类似物，含有这些化合物的药用组合物，以及应用这些化合物抑制甾类5-α-还原酶的方法，并包括应用这些化合物减小前列腺的大小。本发明还包括用于制备这些化合物的中间体。 | ||||||
| 154 | 19-取代孕酮衍生物及其制备方法 | CN89104356.X | 1989-06-28 | CN1039593A | 1990-02-14 | 吉恩·W·霍尔伯特; J·奥尼尔·约翰斯顿 |
| 本文介绍具备19-羟化酶抑制活性并且可用作抗高血压药剂的19-取代孕酮衍生物及其相关化合物。可以根据所需的特定19-取代孕酮或相关化合物的本性来选择适宜的合成途径从而制备这些化合物。 | ||||||
| 155 | 新的11-芳基雌烷和11-芳基·孕烷衍生物 | CN88102416 | 1988-04-23 | CN88102416A | 1988-12-14 | 马里诺斯·贝尔纳得·格劳恩; 亨德利克·保罗·德·扬夫 |
| 本发明涉及11-芳基雌烷和11-芳基孕烷衍生物；这些化合物的特征具有如上结构，结构式中R1、R2、R3、R4和R5的定义见说明书。本发明还涉及制备这些化合物的方法和含有这些化合物药物制剂，本发明的化合具有抗孕激素作用。 | ||||||
| 156 | 用于治疗心力衰竭的17β-杂环基-洋地黄类化合物 | CN201980049499.6 | 2019-07-17 | CN112673014B | 2023-11-17 | 阿尔贝托·塞里; 朱塞佩·比安基; 帕特里齐亚·费拉里; 玛拉·佛兰迪; 保罗·巴拉西; 安东尼奥·扎扎; 马切拉·罗切蒂; 卡洛塔·隆奇; 徐士哲 |
| 本发明公开了式(I)的化合物，其中X、Y、Z是包含在五元碳环或杂环中的环原子，选自由CH、NH、N、O、S组成的组；所述碳环或杂环任选地被氨基(C1‑C4)直链或支链烷基或胍或胍基(C1‑C4)直链或支链烷基取代；条件是所述杂环不是呋喃基；n为0或1；R为H或OH；虚线表示任选的双键C＝C；粗线表示β构型的键；波浪线表示α和β构型的键；其对映异构体和/或非对映异构体混合物，其药学上可接受的盐，其溶剂化物、水合物；其代谢物和代谢前体。所述式(I)的化合物用作药物，特别是用于治疗急性或慢性心力衰竭。口服施用也是可能的。式(I)#imgabs0# | ||||||
| 157 | 甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用 | CN202111437172.1 | 2019-01-31 | CN114085260B | 2023-10-20 | 苏熠东; 陈晓坡; 汪军; 包如迪 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0# | ||||||
| 158 | 一种氯替泼诺中间体的合成方法 | CN201811214772.X | 2018-10-18 | CN111072743B | 2022-06-14 | 李蕾; 李志万 |
| 本发明提供一种依碳氯替泼诺中间体的制备方法，本发明以廉价易得的11α‑羟‑ADD为起始原料，经过脱水，格氏，水解，氧化，溴羟和还原得到17β羧酸(化合物VII)。本发明起始原料易得，收率高，纯度好，工艺稳定。 | ||||||
| 159 | 一种金属单质还原卤代氟烷烃与烯烃制备氟代烷烃取代化合物的方法 | CN202110343942.X | 2021-03-30 | CN113121295B | 2022-06-03 | 李苏华; 彭德乾; 赵雪棋 |
| 本发明公开了一种氟代烷烃取代化合物的方法，包括以下步骤：以含碳碳双键的化合物和卤代氟烷烃为原料，以金属单质为还原剂，以含有活性质子的物质为氢源，发生加成反应，制得同时氢取代和氟烷基取代的的化合物，即得所述氟代烷烃取代化合物。本发明首次以金属单质为还原剂，以含有活性氢的化合物为氢源，实现了在烯烃的两端分别引入一个氢原子和一个氟烷基，只需经一步反应即可，反应过程条件温和，反应原料廉价易得，成本低廉，所有反应试剂均绿色环保；且反应的底物适用性强，只要结构中存在碳碳双键，均可参与反应，不受双键碳原子上取代基种类的影响，且产物的产率好。 | ||||||
| 160 | 一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用 | CN201980001355.3 | 2019-01-31 | CN110709409B | 2022-05-31 | 苏熠东; 邓海宁; 陈晓坡; 包如迪; 张福军 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 | ||||||
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