| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种长春胺的自动连续流半合成方法 | CN202210628420.9 | 2022-06-06 | CN114702494A | 2022-07-05 | 彭学东; 张梅; 赵金召 |
| 本发明公开了一种长春胺的自动连续流半合成方法，属于长春胺制备技术领域。该方法在自动连续流半合成装置中进行，在自动连续流半合成装置中进行，所述装置包括加氢微通道反应器、氧化微通道反应器和液液分离装置，所述加氢微通道反应器上包括进液口、排气口，所述氧化微通道反应器上包括进料口1、进料口2，加氢微通道反应器中的反应物由进料口1进入氧化微通道反应器中，氧化微通道反应器中的反应物进入液液分离装置中。该方法环境友好、简洁安全，为长春胺原料药的工业自动化生产提供依据。 | ||||||
| 2 | 长春胺PEG衍生物与在制备治疗糖尿病周围神经病变、糖尿病足及肺纤维化药物中的应用 | CN202111432744.7 | 2021-11-29 | CN114249721A | 2022-03-29 | 沈旭; 蒋晟; 王佳颖; 张阔军; 黄玉洁; 张文波; 许瑞; 卢之瑀 |
| 本发明涉及一种PEG化长春胺衍生物与应用。本发明具体公开了一种如式Ⅰ和Ⅱ所示PEG化长春胺衍生物及其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物或其异构体。本发明通过实验表明，这类长春胺衍生物不仅能够促进外周感觉神经元突起生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本实验通过实验表明，这类长春胺衍生物还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。 | ||||||
| 3 | 一种长春胺的制备方法 | CN202011592617.9 | 2020-12-29 | CN112679493B | 2021-12-14 | 彭学东; 张梅; 赵金召 |
| 本发明提供一种长春胺的绿色制备方法，包括以下步骤：(1)还原：将它波宁甲醇溶液、氢气通过加料泵通入微通道反应器中进行反应，反应完毕后，反应液经过滤、浓缩、两次萃取得到萃取液；(2)氧化：步骤(1)萃取液中的有机相用过氧酸催化进行氧化反应，反应完成后用碳酸氢钠溶液中和，萃取，浓缩；(3)重排：步骤(2)的浓缩固体用乙醇溶解，在催化剂存在下进行重排，反应完成后调节pH，过滤，滤饼经洗涤、结晶，析出固体即为长春胺。该制备方法安全、环保、可连续生产，产品纯度在99％以上，并可采用自动化设备连续生产，提高工业化生产的效率。 | ||||||
| 4 | 二氮杂-苯并荧蒽类化合物的盐型和晶型 | CN201780048973.4 | 2017-08-03 | CN109563090B | 2021-02-23 | 陆青青; 施沈一; 白铁忠; 袁淑杰; 李郑武; 户巧芬; 曹翊婕; 高晶; 丁辉; 李金花; 徐光海; 王峥; 金鑫 |
| 本发明公开了化合物1的盐酸盐、柠檬酸盐、磷酸盐或硫酸盐，及上述盐的晶型及其制备方法，以及它们在制备治疗脑卒中或癫痫药物中的应用。 | ||||||
| 5 | 一种长春西汀的有关物质的定量方法 | CN202011358499.5 | 2020-11-27 | CN112326843A | 2021-02-05 | 程刚 |
| 本发明涉及一种长春西汀的有关物质的定量方法，属于药物分析领域，其在Cu/K‑α源得X‑射线粉末衍射图谱中在2θ值为11.32，12.60，17.68，19.20，23.01，23.88，24.94，29.64，36.74等处具有特征吸收峰。 | ||||||
| 6 | 长春胺手性杂质的制备方法 | CN201710693532.1 | 2017-08-14 | CN109384781B | 2020-07-07 | 梁飞; 郑祖爽; 赵国伟; 张子娇; 张媛媛 |
| 本发明涉及长春胺手性杂质的制备方法。本发明通过定向合成的方法，以及后期的柱层析分离，从而得到了七个手性杂质的高纯品，并将其用于长春胺生产中的杂质定性和定量的分析，实现了长春胺药物中七个手性杂质分离确认，并提高了长春胺的药品质量标准，从而能够获得高纯度的长春胺。与现有的长春胺的制备方法相比，本发明涉及到了七个手性异构体的制备，制备方法更加的全面，且操作简单。 | ||||||
| 7 | 二氮杂-苯并荧蒽类化合物 | CN201680015258.6 | 2016-02-02 | CN107614498B | 2020-06-05 | 袁淑杰; 杨新春; 赵金龙; 张道旭; 孙明达; 刘佳吉; 魏涛; 赵华南; 罗云富; 杨纯道 |
| 本发明公开了一系列二氮杂‑苯并荧蒽类化合物，具体涉及式(Ⅰ)所示化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体。 | ||||||
| 8 | 一种高纯度长春西汀的制备方法 | CN201911012530.7 | 2019-10-23 | CN110950859A | 2020-04-03 | 李捍雄; 王小波; 王杰成 |
| 本发明公开了一种高纯度长春西汀的制备方法，包括如下步骤：S1.制备长春胺，包括：将它波宁溶解，在钯碳催化下进行加氢反应得到长春佛明；长春佛明氧化得到长春佛明氮氧化物；长春佛明氮氧化物反应液在酸的催化下得到中间体长春胺；S2.以甲苯做溶剂，加入脱水剂，使长春胺脱水得到阿扑长春胺；S3.在步骤S2基础上，以乙醇为溶剂,二氯甲烷为助溶剂，乙醇钠/甲醇钠做催化剂进行酯交换反应，得到长春西汀粗品，乙醇重结晶后得到长春西汀。本发明工艺生产操作简单，规避高毒性试剂，得到产品杂质少，纯度99.9％以上，质量优于原研厂家，满足药用要求，生产效率高，操作简便，对环境友好。 | ||||||
| 9 | 二氮杂-苯并荧蒽类化合物的盐型和晶型 | CN201780048973.4 | 2017-08-03 | CN109563090A | 2019-04-02 | 陆青青; 施沈一; 白铁忠; 袁淑杰; 李郑武; 户巧芬; 曹翊婕; 高晶; 丁辉; 李金花; 徐光海; 王峥; 金鑫 |
| 本发明公开了化合物1的盐酸盐、柠檬酸盐、磷酸盐或硫酸盐，及上述盐的晶型及其制备方法，以及它们在制备治疗脑卒中或癫痫药物中的应用。 | ||||||
| 10 | 一种制备长春西汀的方法 | CN201611170203.0 | 2016-12-16 | CN106632310B | 2019-01-04 | 韩静; 石勇志; 郭强; 高志亮 |
| 本发明涉及一种制备化合物的方法，具体涉及一种制备长春西汀的方法。本发明制备长春西汀的方法包括以下步骤：1)制备长春西汀粗品，阿朴长春胺乙醇溶液与乙醇钠乙醇溶液混合回流反应，除去溶剂，加入乙醇，乙醇钠乙醇溶液进行回流反应，至体系中阿朴长春胺剩余量少于加入原料阿朴长春胺的0.3％时，热过滤，除去滤液中部分溶剂，冷却结晶，固液分离，洗涤，干燥，即得长春西汀粗品；2)精制长春西汀，加入活性炭，热过滤，用乙醇重结晶精制长春西汀。本发明制备长春西汀的方法工艺简短，制备的长春西汀收率高，纯度高，符合欧洲药典EP6.0标准，易于进行工业化生产。 | ||||||
| 11 | 一类长春胺衍生物及其治疗2型糖尿病的用途 | CN201710933516.5 | 2017-10-10 | CN107595843A | 2018-01-19 | 胡立宏; 沈旭; 胡刚; 王均伟 |
| 本发明涉及药物化学领域，具体涉及通式(I)所示的一类衍生物以及含有该类衍生物的药物组合物在制备治疗2型糖尿病药物中的用途。所述化合物具有保护胰岛β细胞凋亡的作用，可用于2型糖尿病的治疗。 | ||||||
| 12 | 一种长春西汀管状晶体及制备方法 | CN201510121297.1 | 2015-03-19 | CN104725370B | 2017-03-01 | 龚俊波; 王海洋; 杜艳妮; 刘玉敏; 王静康; 尹秋响; 张美景; 侯宝红 |
| 本发明涉及一种长春西汀管状晶体及制备方法。将长春西汀加入到溶剂中，开启搅拌100-800rpm，升高温度至40-95℃使其溶解，得到浓度范围在16mg/ml～50mg/ml的长春西汀溶液；向上述溶液中加入水，恒温5～60min后过滤洗涤，在真空干燥箱中20-80℃干燥2-8h，得到长春西汀管状晶体。本发明制备的长春西汀为品具有晶体结构，具有闭合或非闭合孔道；收率为60～85％，堆密度为0.25～0.4g/ml。溶出速率提高20％～40％，应用于药物领域，改善长春西汀在水中溶出速率低的问题，促进药物吸收，提高药效及生物利用度。采用简单的一步溶析方法制备，生产工艺简单，易于实现工业化生产。 | ||||||
| 13 | 一种长春西汀与高氯酸形成的盐的晶型及制备方法 | CN201510470027.1 | 2015-08-04 | CN105061419B | 2017-01-18 | 马玉恒 |
| 一种长春西汀与高氯酸形成的盐的晶型及制备方法，属于药物盐的晶型发现与制备技术领域。本发明制备的长春西汀与高氯酸形成的盐，经热失重（TGA）、X-射线粉末衍射（P-XRD）、X-射线单晶衍射（S-XRD）差示扫描量热（DSC）以及红外光谱（IR）等分析方法检测为长春西汀与高氯酸形成的盐。由于长春西汀是一种难溶性药物(溶解度≈5μg/mL and pKa=7.31)，长春西汀与高氯酸形成的盐的制备，经过测试具有良好的溶解度与稳定性，新的盐型开发，使其新剂型的开发与应用奠定了基础。 | ||||||
| 14 | 一种长春西汀与D‑酒石酸形成的盐的晶型及制备方法 | CN201610510173.7 | 2016-07-01 | CN106117198A | 2016-11-16 | 马玉恒 |
| 一种长春西汀与D‑酒石酸形成的盐的晶型及制备方法，属于药物盐的晶型发现与制备技术领域。本发明制备的长春西汀与D‑酒石酸形成的盐，经热失重（TGA）、X‑射线粉末衍射（P‑XRD）、X‑射线单晶衍射（S‑XRD）差示扫描量热（DSC）以及红外光谱（IR）等分析方法检测为长春西汀与D‑酒石酸形成的盐。由于长春西汀是一种难溶性药物(溶解度≈5μg/mL and pKa=7.31)，长春西汀与D‑酒石酸形成的盐的制备，经过测试在固体制剂制备的过程中具有良好的溶解度与稳定性，新盐晶的开发，为其新剂型的开发与应用奠定了基础。其空间结构见如图1。 | ||||||
| 15 | 一种利用新工艺制备长春西汀的方法及其用于制备药物组合物的应用 | CN201510016031.0 | 2015-01-13 | CN105837567A | 2016-08-10 | G·维克托尔; F·瓦高; N·托普; S·西拉吉; M·梅泽伊 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一种利用新的重结晶纯化工艺制备长春西汀的方法、以及利用新的纯化技术获得的长春西汀用于制备长春西汀药物组合物的方法及其应用。按照本发明的技术方案制备的长春西汀原料药，较现有技术有更低的杂质，更加稳定，颜色为白色结晶性粉末，不同批次相互间杂质差异更小，有效解决了现有技术的缺陷；利用该长春西汀原料药制备的长春西汀药物组合物，包括口服片剂和注射液，其杂质更低，稳定性更好，在临床上有着更好的应用前景。 | ||||||
| 16 | 一种长春西汀化合物及其制备方法 | CN201310003887.5 | 2013-01-07 | CN103910722B | 2015-12-23 | 姜波; 刘东风; 张春苗; 王小雪 |
| 本发明属于医药技术领域,本发明提供了一种长春西汀化合物及其制备方法。所述的式Ⅰ长春西汀化合物用粉末X射线测定法测定，以2θ衍射角表示X射线粉末衍射图谱在处显示出特征衍射峰。该化合物原料的杂质谱：杂质长春胺乙酯未检出，杂质二氢长春西汀重量百分含量小于0.1%，杂质阿朴长春胺未检出，杂质甲氧基长春西汀重量百分含量小于0.1%。稳定性试验表明，本发明结晶型长春西汀化合物，具有很好的稳定性。 | ||||||
| 17 | 一种长春西汀与高氯酸形成的盐的晶型及制备方法 | CN201510470027.1 | 2015-08-04 | CN105061419A | 2015-11-18 | 马玉恒 |
| 一种长春西汀与高氯酸形成的盐的晶型及制备方法，属于药物盐的晶型发现与制备技术领域。本发明制备的长春西汀与高氯酸形成的盐，经热失重（TGA）、X-射线粉末衍射（P-XRD）、X-射线单晶衍射（S-XRD）差示扫描量热（DSC）以及红外光谱（IR）等分析方法检测为长春西汀与高氯酸形成的盐。由于长春西汀是一种难溶性药物(溶解度≈5μg/mL and pKa=7.31)，长春西汀与高氯酸形成的盐的制备，经过测试具有良好的溶解度与稳定性，新的盐型开发，使其新剂型的开发与应用奠定了基础。 | ||||||
| 18 | 一种长春西汀管状晶体及制备方法 | CN201510121297.1 | 2015-03-19 | CN104725370A | 2015-06-24 | 龚俊波; 王海洋; 杜艳妮; 刘玉敏; 王静康; 尹秋响; 张美景; 侯宝红 |
| 本发明涉及一种长春西汀管状晶体及制备方法。将长春西汀加入到溶剂中，开启搅拌100-800rpm，升高温度至40-95℃使其溶解，得到浓度范围在16mg/ml～50mg/ml的长春西汀溶液；向上述溶液中加入水，恒温5～60min后过滤洗涤，在真空干燥箱中20-80℃干燥2-8h，得到长春西汀管状晶体。本发明制备的长春西汀为品具有晶体结构，具有闭合或非闭合孔道；收率为60～85％，堆密度为0.25～0.4g/ml。溶出速率提高20％～40％，应用于药物领域，改善长春西汀在水中溶出速率低的问题，促进药物吸收，提高药效及生物利用度。采用简单的一步溶析方法制备，生产工艺简单，易于实现工业化生产。 | ||||||
| 19 | 一种长春西汀的制备方法 | CN201310228963.2 | 2013-06-09 | CN103288822B | 2015-06-10 | 程晓峰; 霍彩霞; 黄晓霞; 屈英薇; 张洋 |
| 本发明涉及一种长春西汀的制备方法，包括下述步骤：1）在混合酸存在条件下，将长春胺酸和无水乙醇在加热条件下反应，制得反应液；2）减压浓缩反应液，浓缩残余物用水稀释后，调节pH8-9，有机相萃取，有机相经饱和食盐水洗涤后，脱水干燥，过滤，减压浓缩、重结晶、干燥，即得。本发明的制备方法具有环保、操作简便等优点，制得的长春西汀具有纯度高、杂质可控、成本低等优点。 | ||||||
| 20 | 一种长春西汀的半合成方法 | CN201210388713.0 | 2012-10-15 | CN102911171B | 2015-03-04 | 陈艳君; 高坤; 张涛 |
| 本发明公开了一种改进的长春西汀的半合成方法。采用长春胺为原料，经过脱水和乙酯化合成长春西汀。长春胺在酸性条件下脱水，将纯化后脱水产物在金属钠和乙醇条件下反应，经过提纯得到长春西汀。本发明的长春西汀的制备工艺，步骤简单，副反应少，收率高，成本低，能够保证在产品纯度和产率前提下实现工业化生产长春西汀。 | ||||||
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