| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 长春西汀特种超细粉体冻干制剂及其制备方法 | CN201410059789.8 | 2014-02-21 | CN104083329A | 2014-10-08 | 傅苗青; 李凤生; 陈宇东; 厉达中; 杨孟林 |
| 本发明公开了一种长春西汀的特种超细粉体冻干制剂及其制备方法，以（3α，14β，16α）-14，15-二氢-14-羟基象牙烯宁-14-羧酸甲酯为原料，经过洗脱、浓缩、冷却后变成提纯的长春西汀，将提纯的长春西汀用气流粉碎成超细粉体，然后将长春西汀特种超细粉体溶于注射用水，进行低温预冻，再进行低温减压真空干燥，最后进行高温干燥制得长春西汀的特种超细粉体冻干制剂。 | ||||||
| 22 | 一种长春西汀半合成新合成工艺 | CN201410116247.X | 2014-03-27 | CN103880838A | 2014-06-25 | 彭学东; 张梅; 赵金召; 闫勇义 |
| 本发明是长春西汀半合成工艺，一锅法经过水解、脱水和乙酯化反应得到长春西汀，反应结束进行萃取分离、纯化、结晶得到高含量和高纯度的产品。本方法反应步骤少，工艺流程简洁，长春西汀产率高，设备简单，生产程序绿色环保，有非常大的经济和社会效益。 | ||||||
| 23 | 长春西汀和阿扑长春胺的制备方法 | CN200980137365.6 | 2009-09-15 | CN102164921B | 2014-04-02 | S·帕拉齐尼; M·卢扎尼 |
| 制备长春西汀和阿扑长春胺的方法，其中所述方法包括步骤：(1)制备下式(II)化合物和有机或无机碱在极性非质子溶剂中的溶液，并且(2)在受控的温度条件下，向步骤(1)的溶液中加入卤代乙酸烷基酯。 | ||||||
| 24 | 一种由长春胺高效率合成长春西汀的方法 | CN201310238384.6 | 2013-06-17 | CN103304563A | 2013-09-18 | 龚福春; 李灿; 杨荣 |
| 本发明涉及一种长春胺高效率合成长春西汀的方法。该方法经过长春胺水解、脱水-酰氯化和酯化三步反应制备长春西汀。在该方法中长春胺水解反应所用的催化剂为强碱KOH或NaOH；长春氨酸脱水-酰化反应的催化剂为三氯氧磷，酰氯化合物与乙醇的酯化反应的催化剂为乙醇钠或三乙胺。本发明方法以路易斯酸三氯氧磷为催化-脱水剂，将脱水和酰氯化一步耦合完成，然后再由酰氯化合物与乙醇进行酯化反应制备长春西汀，反应中无需额外除水处理，脱水和酯化反应效率高，产物得率在90%以上，且操作简便，有较好的工业应用开发前景。 | ||||||
| 25 | 一种长春西汀的制备方法 | CN201310228963.2 | 2013-06-09 | CN103288822A | 2013-09-11 | 程晓峰; 霍彩霞; 黄晓霞; 屈英薇; 张洋 |
| 本发明涉及一种长春西汀的制备方法，包括下述步骤：1）在混合酸存在条件下，将长春胺酸和无水乙醇在加热条件下反应，制得反应液；2）减压浓缩反应液，浓缩残余物用水稀释后，调节pH8-9，有机相萃取，有机相经饱和食盐水洗涤后，脱水干燥，过滤，减压浓缩、重结晶、干燥，即得。本发明的制备方法具有环保、操作简便等优点，制得的长春西汀具有纯度高、杂质可控、成本低等优点。 | ||||||
| 26 | 一种长春西汀的半合成方法 | CN201210388713.0 | 2012-10-15 | CN102911171A | 2013-02-06 | 陈艳君; 高坤; 张涛 |
| 本发明公开了一种改进的长春西汀的半合成方法。采用长春胺为原料，经过脱水和乙酯化合成长春西汀。长春胺在酸性条件下脱水，将纯化后脱水产物在金属钠和乙醇条件下反应，经过提纯得到长春西汀。本发明的长春西汀的制备工艺，步骤简单，副反应少，收率高，成本低，能够保证在产品纯度和产率前提下实现工业化生产长春西汀。 | ||||||
| 27 | 一锅法半合成长春西汀及其水溶性盐制备 | CN201010576811.8 | 2010-12-02 | CN102485723A | 2012-06-06 | 彭学东; 王正濂; 龚福春; 张梅 |
| 本发明以长春胺为原料半合成长春西汀及制备长春西汀盐。一锅法合成长春西汀提高了生产效率，总产率在85％以上；长春西汀盐的制备方法简单，产率在85％以上。本方法相比原有生产方法有更高原子经济性、工艺流程简洁可控、利于GMP级别原料药和食品添加剂生产。 | ||||||
| 28 | 半合成法长春胺的制备工艺 | CN201110237686.2 | 2011-08-18 | CN102276599A | 2011-12-14 | 孙文; 王毅; 卢鹏; 李君; 杨国辉; 李世江 |
| 本发明涉及化学药物的合成工艺，具体地说是一种半合成法长春胺的制备工艺。长春胺目前有两种制备工艺，一种是全合成法；一种是半合成法；半合成法存在加氢催化剂极不稳定、易燃及用量大；加氢反应压力高；制备单过氧马来酸的不安全性等问题；本发明采用它波宁加氢物盐酸盐的制备、单过氧马来酸的制备、氧化反应、还原反应、转位反应及氨沉、产品纯化工艺路线；选用价廉、稳定的Pd/C加氢催化剂，降低加氢反应的压力；用它波宁盐酸盐，替代它波宁硫酸盐；制备单过氧化马来酸时选用低浓度双氧水；反应温度为0℃以下，提高了安全系数；降低氧化反应的温度，减少了异构体的生成；通过柱层析提纯和溶剂重结晶；产品质量达到医药级标准。 | ||||||
| 29 | 一种长春西汀的合成方法 | CN201110028452.7 | 2011-01-26 | CN102040606A | 2011-05-04 | 郭文华; 王春德; 肖金霞; 王晓莹; 肖红 |
| 本发明提供一种能够保证产品纯度和产率前提下实现工业化生产长春西汀的半合成方法，本发明采用非洲生长的植物马灵果提取出合成所需原料它波宁(tobersonina)，经过四步合成长春西汀。其具体是1)制备长春蔓弗明；2)制备长春胺；3)制备长春胺酸；4)合成长春西汀，得含量为99％的长春西汀。本发明创建了一条从它波宁到长春西汀的完整工艺，工艺简单，收率高，成本较低；能够在保证产品纯度和产率前提下实现工业化生产长春西汀。 | ||||||
| 30 | 作为药物的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物 | CN96199131.3 | 1996-12-13 | CN1072670C | 2001-10-10 | 乔包·桑泰; 伊什特万·莫尔德瓦伊; 安德拉斯·韦德尔斯; 玛丽亚·因采; 亚诺什·克赖德尔; 拉斯洛·奇布拉; 耶诺奈·福尔考什(玛丽亚·柯杰克); 伊达·多伊奇柰尤哈兹; 阿尼克·盖尔; 玛吉特·佩廖尼兹奈帕罗猜; 伊丽莎白·拉彼斯; 安德拉斯·塞凯瑞斯; 玛丽亚·扎杰尔奈包拉日; 亚当·萨卡地; 费伦茨·奥什; 贝拉·基斯; 埃贡·卡尔帕蒂; 山多尔·福尔考什 |
| 本发明涉及新的式(Ⅰ)的外消旋的和旋光活性的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物及其治疗上可接受的盐，其中R为氢或基团(a)，其中Z代表C1-4烷基，取代或未取代的芳基、芳基烷基、杂环芳基或14-象牙(洪达木)烯宁基；而n为2，3或4的整数。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述的化合物和组合物的方法，本发明还涉及一种治疗方法。式(Ⅰ)的新的化合物表现了特别的抗氧化作用、抗局部缺血作用和抗健忘作用，并且可用于抑制脂质过氧化作用并保持或治疗局部缺血和健忘以及各种退行性疾病例如早老性痴呆症。 | ||||||
| 31 | 作为药物的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物 | CN96199131.3 | 1996-12-13 | CN1205701A | 1999-01-20 | 乔包·桑泰; 伊什特万·莫尔德瓦伊; 安德拉斯·韦德尔斯; 玛丽亚·因采; 亚诺什·克赖德尔; 拉斯洛·奇布拉; 耶诺奈·福尔考什(玛丽亚·柯杰克); 伊达·多伊奇柰尤哈兹; 阿尼克·盖尔; 玛吉特·佩廖尼兹奈帕罗猜; 伊丽莎白·拉彼斯; 安德拉斯·塞凯瑞斯; 玛丽亚·扎杰尔奈包拉日; 亚当·萨卡地; 费伦茨·奥什; 贝拉·基斯; 埃贡·卡尔帕蒂; 山多尔·福尔考什 |
| 本发明涉及新的式(Ⅰ)的外消旋的和旋光活性的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物及其治疗上可接受的盐,其中R为氢或基团(a),其中Z代表C1－4烷基,取代或未取代的芳基、芳基烷基、杂环芳基或14－象牙(洪达木)烯宁基;而n为2,3或4的整数。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述的化合物和组合物的方法,本发明还涉及一种治疗方法。式(Ⅰ)的新的化合物表现了特别的抗氧化作用、抗局部缺血作用和抗健忘作用,并且可用于抑制脂质过氧化作用并保护或治疗局部缺血和健忘以及各种退行性疾病例如早老性痴呆症。 | ||||||
| 32 | 长春胺及其衍生物在制备毛发生长剂中的应用 | CN94110387.0 | 1994-07-12 | CN1040325C | 1998-10-21 | 安静娴; 周秀云; 王秀珍; 鄢杰 |
| 本发明涉及一种公知口服脑血管用药-长春胺及春衍生物的新的医药用途。以其为活性成分可与增溶剂、透皮剂及一种或多种赋形剂结合、经常规制备外用水、乳、膏剂的方法将其制成液态、固态或半固态制剂形式，用于促进头发、眉毛、睫毛的生长。采用本发明制得的促毛发生长剂具有成本低、见效快、制备方法简单、无毒副作用等优点。 | ||||||
| 33 | 一种长春胺的半合成方法 | CN202410195152.5 | 2024-02-22 | CN118027021A | 2024-05-14 | 杨邵华; 李涛; 王贵方; 刘沛; 王德地; 董静静; 李淑恒 |
| 本发明提供一种长春胺的半合成方法，属于医药中间体领域。所述方法如下：(1)碱化制备它波宁；(2)氢化还原制备长春蔓佛明；(3)氧化制备长春蔓佛明氮氧化物；(4)还原重排制备长春胺。本发明与现有技术相比，方法创新，独特新颖，此外还具有成本低、产率高、时间短、反应条件温和、操作简单安全的特点。 | ||||||
| 34 | 长春胺PEG衍生物与在制备治疗糖尿病周围神经病变、糖尿病足及肺纤维化药物中的应用 | CN202111432744.7 | 2021-11-29 | CN114249721B | 2023-10-17 | 沈旭; 蒋晟; 王佳颖; 张阔军; 黄玉洁; 张文波; 许瑞; 卢之瑀 |
| 本发明涉及一种PEG化长春胺衍生物与应用。本发明具体公开了一种如式Ⅰ和Ⅱ所示PEG化长春胺衍生物及其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物或其异构体。本发明通过实验表明，这类长春胺衍生物不仅能够促进外周感觉神经元突起生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本实验通过实验表明，这类长春胺衍生物还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。 | ||||||
| 35 | 一种喹喔啉酮衍生物及其合成方法 | CN202110876104.9 | 2021-07-30 | CN113527218B | 2023-03-24 | 徐骏; 何磊; 梁晨峰; 欧阳娅妮; 沈佳斌 |
| 本发明公开了一种喹喔啉酮衍生物及其合成方法。该合成方法是以2(1H)‑喹喔啉酮、芳胺为原料，常温下以二甲基亚砜和水为溶剂，在加热条件下反应，通过柱层析法合成喹喔啉酮衍生物。本发明具有反应条件温和、方法绿色环保、实验操作简单、反应选择性好、产物收率高等优点。 | ||||||
| 36 | 一种长春西汀共晶复合物及其制备方法 | CN202111438457.7 | 2021-11-29 | CN113999225A | 2022-02-01 | 张亚安; 董婷婷; 穆佳雨; 高玉源; 杨智 |
| 本发明属于药物制备技术领域，尤其为一种长春西汀共晶复合物及其制备方法，该长春西汀共晶复合物制备方法以反丁烯二酸为共晶前驱体，以长春西汀为药物成分在溶剂中反应制得长春西汀‑反丁烯二酸新共晶复合物，既保留了长春西汀药物本身的药理性质，又可以改善药物的稳定性、溶解度等物理化学性质，并且，反丁烯二酸作为药物可接受的酸，为固体酸，具有温和、无强腐蚀性的特点，且廉价易得，克服了长春西汀‑高氯酸盐所用的高氯酸属于危险化学品，导致药物制作过程中危险性高，增加药物制备难度的问题；另外，本发明长春西汀共晶复合物药用性质比较温和，对人体没有毒性。 | ||||||
| 37 | 一种长春西汀的制备方法 | CN202110003143.8 | 2021-01-04 | CN112625034B | 2021-12-14 | 彭学东; 张梅; 赵金召 |
| 本发明提供了一种长春西汀的制备方法，涉及医药中间体合成技术领域，包括以下步骤：(1)将长春胺的乙醇溶液、乙醇钠的乙醇溶液分别送至预混器中预混形成混合液1；(2)将步骤(1)所得混合液1送至微通道模块中反应完全，产生的反应液输出至中转储罐中；(3)将步骤(2)所得中转储罐中的溶液、混合酸分别送至预混器中预混形成混合液2；(4)将步骤(3)所得混合液2送至微通道模块中反应完全，产生的反应液输出至中和釜中；(5)反应结束后，将步骤(4)所得中和釜的物料经后处理得目标产物长春西汀。该方法原子利用率高、选择性高、收率高、固废少、有利于环保、便于工业化生产的利用。 | ||||||
| 38 | 吲哚生物碱及其衍生物的药学应用 | CN202010012271.4 | 2020-01-07 | CN111171016B | 2021-03-23 | 付宏征; 潘博文 |
| 吲哚生物碱及其衍生物的药学应用。本发明属于药物化学、药理学与制剂领域，涉及长春西汀衍生物治疗或预防缺血性脑血管病变引起的疾病、脑动脉硬化症、高血压、出血性的卒中后遗症、高粘血症、脑缺血的用途；涉及长春西汀衍生物用于制备脑血管扩张剂、制备改善缺血性脑血管病灶部位及周围血液供应的组合物、制备提高脑血氧利用率的组合物。 | ||||||
| 39 | 一种二氮杂-苯并荧蒽制备方法及其中间体 | CN201980018269.3 | 2019-03-15 | CN111836809A | 2020-10-27 | 杨新春; 赵金龙; 张道旭; 于海涛; 成佳兴; 赵乐; 罗云富; 徐光海; 杨纯道 |
| 医药中间体化合物3及其制备方法和化合物3在制备其他化合物中的应用。 | ||||||
| 40 | 吲哚生物碱及其衍生物的药学应用 | CN202010012271.4 | 2020-01-07 | CN111171016A | 2020-05-19 | 付宏征; 潘博文 |
| 吲哚生物碱及其衍生物的药学应用。本发明属于药物化学、药理学与制剂领域，涉及长春西汀衍生物治疗或预防缺血性脑血管病变引起的疾病、脑动脉硬化症、高血压、出血性的卒中后遗症、高粘血症、脑缺血的用途；涉及长春西汀衍生物用于制备脑血管扩张剂、制备改善缺血性脑血管病灶部位及周围血液供应的组合物、制备提高脑血氧利用率的组合物。 | ||||||
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