| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 61 | 长春西汀的精制方法 | CN201210422697.2 | 2012-10-30 | CN102952128A | 2013-03-06 | 李锐; 孙卫东; 张胜华 |
| 本发明涉及长春西汀的精制方法，目前工艺在水解、脱水、酯化过程中，由于转化率不高，导致产品中杂质含量高，纯度低，在长春西汀粗品中加入氯代烷烃，加热溶解，回流，得淡黄色澄清溶液，边搅拌边将无水乙醇加入，加热，回流，得无色澄清溶液，保持温度，搅拌，停止加热;自然冷却至室温，搅拌，过滤，用冰的无水乙醇洗涤后，晾干，粉碎，真空干燥，即得，本发明工艺简单，成本低，收率好，纯度高。 | ||||||
| 62 | 一种更为稳定的长春西汀化合物及其药物组合物 | CN201110248975.2 | 2011-08-26 | CN102311432B | 2012-10-17 | 贺金凤 |
| 本发明涉及一种更为稳定的长春西汀化合物及其药物组合物，所述包括将粗品长春西汀用乙酸乙酯∶甲醇＝2∶1为溶剂重结晶1-3次，同时用活性炭脱色得类白色结晶。 | ||||||
| 63 | 一种长春胺用结晶罐 | CN201110258054.4 | 2011-09-02 | CN102350083A | 2012-02-15 | 彭学东; 张梅; 赵金召; 赵金全; 赵保国; 杨学兵; 陈成 |
| 本发明涉及一种长春胺用结晶罐，其包括罐架、设置在罐架上的罐体以及搅拌装置，所述罐体包括罐身和与罐身密封连接的罐盖，所述罐身的底部开设有卸料口，并且在卸料口位置设有放料阀，罐盖上设有进料口，在罐身外周还设有具有冷却水入口和冷却水出口的夹套，所述放料阀包括用于堵住卸料口的闸板和滤板，特别是，所述的卸料口的厚度与罐体的底的厚度相同，阀板用于堵住卸料口的部分的上表面与罐体的底的内表面构成连续的弧形表面。本发明的结晶罐，放料阀的阀板的用于堵住卸料口的部分的上表面与罐体的底的内表面构成连续的弧形表面，无任何搅拌死角，因而能够得到粒径均一的细粒结晶。 | ||||||
| 64 | 治疗脑缺血药物——长春胺(vincamine)的工业化半合成 | CN200910214121.5 | 2009-12-23 | CN102108082A | 2011-06-29 | 彭学东; 王小波; 赵金召; 王正濂 |
| 本发明以它波宁(tabersonine)盐为原料生产长春胺(vincamine)的半合成工艺路线。它波宁盐经过催化氢化、过氧化、重排和结晶重结晶得到高纯度的长春胺，含量大于99.0％。以它波宁盐计，长春胺总收率为55.3％。该方法具有成本低、产率高、时间短、操作简单安全的特点，完全适用于工业化大生产。 | ||||||
| 65 | 14,15-二氢20,21-二降象牙烯宁-14-醇衍生物及其应用 | CN200580015810.3 | 2005-04-14 | CN1953977B | 2011-06-01 | 保拉·恰佩蒂; 洛朗斯·德永; 卡米耶-乔治·韦穆特; 让-弗朗索瓦·皮若尔; 迪娜·魏斯曼 |
| 本发明涉及新颖的14，15-二氢20，21-二降象牙烯宁-14-醇衍生物，具有下式(I)，其中，R代表基团-AR’，其中A代表杂原子，R’代表：C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、芳基烷基；式-R1-CO-O-R2的酯；式-R3-CO-NZY的酰胺，其中Y和Z可以共同形成任选被一个或多个烷基取代的环烷基或杂环基；被至少一种式-NZY的胺取代的烷基、链烯基或炔基；或它的一种药学可接受盐，包括它的异构体、对映体和非对映异构体及其混合物。本发明还涉及所述新颖的衍生物在制备药物组合物中的应用，所述药物组合物特别用于治疗和/或预防人类的抑郁症、睡眠-觉醒周期紊乱和认知部分的症状性额叶紊乱。 | ||||||
| 66 | 从长春花中提取长春碱类提取物的方法 | CN200710187811.7 | 2007-11-13 | CN101157699A | 2008-04-09 | 刘全胜 |
| 一种从长春花中提取长春碱类提取物的方法，包括如下过程：(1)长春花经酸性水拌湿后搅碎，然后用酸性水浸泡，过滤后滤液用碱调节至碱性，用氯仿萃取碱水相，收集氯仿相，回收氯仿后得固体回收物；(2)回收物用酸性水溶解，加乙酸乙酯萃取，回收酸性水相；(3)将步骤(2)中回收的酸性水相调节至碱性，用氯仿萃取，萃取相回收氯仿得粗制生物碱；(4)将步骤(3)中获得的粗制生物碱用酸性水溶解，调pH至碱性，离心收集下层沉淀，沉淀物经干燥后得精制长春花生碱，经氧化铝柱层析分离得长春碱、长春新碱；(5)将步骤(4)中离心所得滤液，用氯仿萃取，减压浓缩，以大孔树脂分离得长春质碱、文朵灵。这种方法可以提高长春花的利用率。 | ||||||
| 67 | 阿朴长春胺酸衍生物及含有其的药品 | CN95197991.4 | 1995-11-29 | CN1200733A | 1998-12-02 | 日高弘义; 石川智彦; 村松宏; 井上勖 |
| 本发明涉及右述式(1)所示的阿朴长春胺酸衍生物或其酸加成盐,以及含有它们的药物。此化合物具有优良的血管舒张活性和血小板聚集抑制活性,可用于脑血管疾病、血栓栓塞和慢性动脉阻塞性疾病的治疗,也可用于改善血流障碍。(R1表示低级烷基;R2表示可被1至5个选自卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、酰胺基和硝基的取代基取代的芳香基团,或苄基、喹啉基、噻吩基)。 | ||||||
| 68 | 长春胺及其衍生物在制备毛发生长剂中的应用 | CN94110387.0 | 1994-07-12 | CN1114958A | 1996-01-17 | 安静娴; 周秀云; 王秀珍; 鄢杰 |
| 本发明涉及一种公知口服脑血管用药——长春胺及其衍生物的新的医药用途。以其为活性成分可与增溶剂、透皮剂及一种或多种赋形剂结合，经常规制备外用水、乳、膏剂的方法将其制成液态、固态或半固态制剂形式，用于促进头发、眉毛、睫毛的生长。采用本发明制得的促毛发生长剂具有成本低、见效快、制备方法简单、无毒副作用等优点。 | ||||||
| 69 | 新的14-(N-取代的氨甲基)象牙烷衍生物，制备方法和组合物 | CN91112610.4 | 1991-12-30 | CN1073945A | 1993-07-07 | L·兹泊尼; B·基斯; E·卡普蒂; E·帕洛斯; Z·佐巴泰勒伊; A·萨卡迪; A·盖尔; M·鲍多; K·萨莫; J·雷茨; Z·曾蒂尔梅; E·拉皮斯; S·赞伯; J·克雷德; G·威斯凯; L·齐布拉; A·内牧斯 |
| 本发明是关于具有式(I)的新的旋光的顺式和反式14-(N-取代的氨甲基)象牙烷衍生物及其药学上适用的盐。本发明的化合物具有抗氧化作用(抑制类脂过氧化)，因此它们可用来治疗与类脂过氧化有关的疾病，如局部缺血性肠道疾病，心肌局部缺血，缺血性脑血障碍以及一些结缔组织的疾病，如类风湿关节炎。本发明化合物也适用于治疗或预防认识紊乱症。 | ||||||
| 70 | 制备阿朴长春蔓胺酸乙酯的方法 | CN86107896 | 1986-11-19 | CN1014788B | 1991-11-20 | 费尔南多·卡尔沃·蒙德洛 |
| 本发明是涉及制配阿朴长春蔓胺酸乙酯的一种方法，其通式为：在室温并在酯化剂氨基吡啶和三硝基苯衍生物的存在下，阿朴长春蔓胺酸与乙醇于有机极性溶剂中反应3至5小时得到。 | ||||||
| 71 | 制备阿朴长春蔓胺醇衍生物的新方法 | CN86103220 | 1986-05-09 | CN1014520B | 1991-10-30 | 扎诺斯·加拉姆伯斯; 蒂伯尔·凯维; 比拉·斯蒂夫科; 吉奥吉·弗克特; 比拉·萨登; 安纳·卡萨·尼·希格; 克拉拉·霍瓦恩·尼·奥塔 |
| 本发明涉及及制备结构式为(I)的17，18-脱氢-阿朴长春蔓胺醇的三甲氧基苯甲酸酯的新方法。以结构式为(IIa)的17，18-脱氢-长春蔓胺和/或结构式(IIb)的17，18-脱氢-表长春蔓胺为原料，先用复合金属氢化物还原；再用3，4，5-三甲氧基苯甲酸或其有酰化作用的衍生物，选择酰化所得的羟基长春蔓胺醇衍生物；最后，再酰氯存在下，用甲酸处理此酰化的羟基长春蔓胺醇衍生物，得到结构式为(I)的化合物。如果需要，可把得到的结构式为(I)的化合物转化为其酸加成盐。 | ||||||
| 72 | 长春胺类衍生物及其制备方法和应用 | CN202310676275.6 | 2023-06-08 | CN116731010A | 2023-09-12 | 李翀; 边煦霏; 于洋 |
| 本发明涉及长春胺类衍生物及其制备方法和应用，属于长春胺类衍生物的制备技术领域。本发明公开的长春胺类衍生物具有以下优点：(i)尾链的修饰增加了长春胺类化合物的脂溶性，且不会影响长春胺类本身的脑血流调控，有助于携载药物穿透血脑屏障，并发挥脑保护作用，改善脑部微循环障碍；(ii)长春胺类衍生物母核结构中的叔胺基团具有在酸性条件下可电离的性质，可通过电荷吸附作用达到对核酸类药物的高效携载和溶酶体逃逸，改善胞内运输；(iii)长春胺类衍生物继承了长春胺固有的各种药理活性，具有高度安全性。因此本发明公开的长春胺类衍生物在脑靶向递送治疗脑部疾病的药物方面具有良好的应用前景。 | ||||||
| 73 | 中间体和制备方法及其在合成长春胺上的应用 | CN202110674268.3 | 2021-06-17 | CN113321643B | 2023-06-20 | 宋颢; 薛芳琳; 秦勇 |
| 本发明涉及化学药物合成技术领域，公开了中间体和制备方法及其在合成长春胺上的应用，本发明采用模块化合成策略，采用具有D环结构和C20季碳中心的化合物1和具有吲哚环的色醇衍生物7(即化合物7)为合成砌块进行合成，合成方法高效，合成路线每一步骤反应简单、所用试剂溶剂价廉易得，操作简便，产率高，易于规模化生产。 | ||||||
| 74 | 一种长春胺的自动连续流半合成方法 | CN202210628420.9 | 2022-06-06 | CN114702494B | 2022-09-27 | 彭学东; 张梅; 赵金召 |
| 本发明公开了一种长春胺的自动连续流半合成方法，属于长春胺制备技术领域。该方法在自动连续流半合成装置中进行，在自动连续流半合成装置中进行，所述装置包括加氢微通道反应器、氧化微通道反应器和液液分离装置，所述加氢微通道反应器上包括进液口、排气口，所述氧化微通道反应器上包括进料口1、进料口2，加氢微通道反应器中的反应物由进料口1进入氧化微通道反应器中，氧化微通道反应器中的反应物进入液液分离装置中。该方法环境友好、简洁安全，为长春胺原料药的工业自动化生产提供依据。 | ||||||
| 75 | 一种二氮杂-苯并荧蒽制备方法及其中间体 | CN201980018269.3 | 2019-03-15 | CN111836809B | 2022-06-14 | 杨新春; 赵金龙; 张道旭; 于海涛; 成佳兴; 赵乐; 罗云富; 徐光海; 杨纯道 |
| 医药中间体化合物3及其制备方法和化合物3在制备其他化合物中的应用。 | ||||||
| 76 | 一种喹喔啉酮衍生物及其合成方法 | CN202110876104.9 | 2021-07-30 | CN113527218A | 2021-10-22 | 徐骏; 何磊; 梁晨峰; 欧阳娅妮; 沈佳斌 |
| 本发明公开了一种喹喔啉酮衍生物及其合成方法。该合成方法是以2(1H)‑喹喔啉酮、芳胺为原料，常温下以二甲基亚砜和水为溶剂，在加热条件下反应，通过柱层析法合成喹喔啉酮衍生物。本发明具有反应条件温和、方法绿色环保、实验操作简单、反应选择性好、产物收率高等优点。 | ||||||
| 77 | 中间体和制备方法及其在合成长春胺上的应用 | CN202110674268.3 | 2021-06-17 | CN113321643A | 2021-08-31 | 宋颢; 薛芳琳; 秦勇 |
| 本发明涉及化学药物合成技术领域，公开了中间体和制备方法及其在合成长春胺上的应用，本发明采用模块化合成策略，采用具有D环结构和C20季碳中心的化合物1和具有吲哚环的色醇衍生物7(即化合物7)为合成砌块进行合成，合成方法高效，合成路线每一步骤反应简单、所用试剂溶剂价廉易得，操作简便，产率高，易于规模化生产。 | ||||||
| 78 | 一种长春西汀的制备方法 | CN201911012530.7 | 2019-10-23 | CN110950859B | 2021-04-30 | 李捍雄; 王小波; 王杰成 |
| 本发明公开了一种高纯度长春西汀的制备方法，包括如下步骤：S1.制备长春胺，包括：将它波宁溶解，在钯碳催化下进行加氢反应得到长春佛明；长春佛明氧化得到长春佛明氮氧化物；长春佛明氮氧化物反应液在酸的催化下得到中间体长春胺；S2.以甲苯做溶剂，加入脱水剂，使长春胺脱水得到阿扑长春胺；S3.在步骤S2基础上，以乙醇为溶剂,二氯甲烷为助溶剂，乙醇钠/甲醇钠做催化剂进行酯交换反应，得到长春西汀粗品，乙醇重结晶后得到长春西汀。本发明工艺生产操作简单，规避高毒性试剂，得到产品杂质少，纯度99.9％以上，质量优于原研厂家，满足药用要求，生产效率高，操作简便，对环境友好。 | ||||||
| 79 | 一种长春胺的制备方法 | CN202011592617.9 | 2020-12-29 | CN112679493A | 2021-04-20 | 彭学东; 张梅; 赵金召 |
| 本发明提供一种长春胺的绿色制备方法，包括以下步骤：(1)还原：将它波宁甲醇溶液、氢气通过加料泵通入微通道反应器中进行反应，反应完毕后，反应液经过滤、浓缩、两次萃取得到萃取液；(2)氧化：步骤(1)萃取液中的有机相用过氧酸催化进行氧化反应，反应完成后用碳酸氢钠溶液中和，萃取，浓缩；(3)重排：步骤(2)的浓缩固体用乙醇溶解，在催化剂存在下进行重排，反应完成后调节pH，过滤，滤饼经洗涤、结晶，析出固体即为长春胺。该制备方法安全、环保、可连续生产，产品纯度在99％以上，并可采用自动化设备连续生产，提高工业化生产的效率。 | ||||||
| 80 | 一种长春西汀的制备方法 | CN202110003143.8 | 2021-01-04 | CN112625034A | 2021-04-09 | 彭学东; 张梅; 赵金召 |
| 本发明提供了一种长春西汀的制备方法，涉及医药中间体合成技术领域，包括以下步骤：(1)将长春胺的乙醇溶液、乙醇钠的乙醇溶液分别送至预混器中预混形成混合液1；(2)将步骤(1)所得混合液1送至微通道模块中反应完全，产生的反应液输出至中转储罐中；(3)将步骤(2)所得中转储罐中的溶液、混合酸分别送至预混器中预混形成混合液2；(4)将步骤(3)所得混合液2送至微通道模块中反应完全，产生的反应液输出至中和釜中；(5)反应结束后，将步骤(4)所得中和釜的物料经后处理得目标产物长春西汀。该方法原子利用率高、选择性高、收率高、固废少、有利于环保、便于工业化生产的利用。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈