| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 一种Cephanolide B的合成方法 | CN201810098239.5 | 2018-01-31 | CN108129433B | 2019-10-25 | 赵玉明; 王超; 徐伦 |
| 本发明公开了一种Cephanolide B的合成方法，该方法以商业可得的5‑溴‑2‑甲基苯甲醚为合成原料，经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化，再经过二异丙基胺锂甲酰化反应得到1,3‑二羰基化合物，其与3‑戊烯‑2‑酮发生罗宾森环化反应，再经过Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物，再通过二异丁基氢化铝还原之后酸处理得到赫克反应前体，经过钯催化的羰酯化偶联反应、酯化得到粗榧萜类骨架化合物，最后经还原羰基、脱甲氧基实现了Cephanolide B的首次化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点，适用于Cephanolide B的大量合成，为天然产物CephanolideB的生物活性评价提供了重要物质基础。 | ||||||
| 22 | 愈创木烷型倍半萜及其制备方法和应用 | CN201910288681.9 | 2019-04-11 | CN110305093A | 2019-10-08 | 宋少江; 黄肖霄; 任镜先; 任强; 程卓阳 |
| 本发明属于医药技术领域，涉及愈创木烷型倍半萜及其制备和应用。具体涉及从中药芫花根中分离的5个愈创木烷类倍半萜化合物及其在神经保护生物活性方面的用途。所述的愈创木烷型倍半萜化合物及其药学上可接受的盐、异构体结构如下：本发明的化合物通过如下方法制备：芫花根用乙醇提取，提取液减压浓缩，合并提取液浓缩得浸膏，浸膏依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，将乙酸乙酯萃取物继而硅胶柱色谱、大孔树脂、ODS、HPLC等手段可以分离得到5个化合物。 | ||||||
| 23 | 愈创木烷倍半萜及其制备和应用 | CN201910288536.0 | 2019-04-11 | CN110305092A | 2019-10-08 | 宋少江; 黄肖霄; 段治康; 任强; 王雨曦 |
| 本发明属于医药科技领域，涉及从瑞香科瑞香属植物芫花的根中提取分离的六个新的愈创木烷倍半萜类化合物genkwanoid A(1)，genkwanoid B(2)，genkwanoid C(3)，genkwanoid D(4)，genkwanoid E(5)，genkwanoid F(6)，结构如下。本发明所述化合物是采用ODS柱层析、HP20柱层析、硅胶、HPLC等色谱方法得到的。本发明还涉及化合物1-6在制备抗AD药物中的应用。本发明制备方法简单，重现性好，所得化合物纯度高，获得的化合物具有明显的对H2O2诱导的人SH-SY5Y细胞氧化损伤的神经保护活性。 | ||||||
| 24 | 含有至少一种水溶助长剂和至少一种活性化合物的化妆品组合物 | CN201380065134.5 | 2013-10-11 | CN104918927B | 2018-09-07 | E·H·劳滕; J.-T.西蒙内; Z·潘; G·巴卢赫 |
| 含水组合物，所述含水组合物包含至少一种水溶助长剂和至少一种活性化合物。所述至少一种水溶助长剂存在的量：（a）有效地溶解所述至少一种活性化合物于水中；和/或（b）有效地增加所述至少一种活性化合物的透皮渗透；和/或（c）有效地增加所述至少一种活性化合物的生物利用率。所述含水组合物被提供用于化妆品和其它的用途。还提供了制备和使用所述组合物的方法。 | ||||||
| 25 | 一种粗榧萜类骨架化合物的合成方法 | CN201810097376.7 | 2018-01-31 | CN108191803A | 2018-06-22 | 赵玉明; 王超; 徐伦 |
| 本发明公开了一种粗榧萜类骨架化合物的合成方法，该方法以商业可得的5-溴-2-甲基苯甲醚为合成原料，经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化，再经过二异丙基胺锂甲酰化反应得到1,3-二羰基化合物，其与3-戊烯-2-酮发生罗宾森环化反应，再经过Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物，再通过二异丁基氢化铝还原之后酸处理得到赫克反应前体，经过钯催化的羰酯化偶联反应，然后通过酯化实现了粗榧萜类骨架化合物的化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点，适用于粗榧萜类骨架化合物的大量合成，为粗榧萜类天然产物的化学合成提供了重要的实验基础。 | ||||||
| 26 | 一种Cephanolide C的合成方法 | CN201810098237.6 | 2018-01-31 | CN108129432A | 2018-06-08 | 赵玉明; 徐伦; 王超 |
| 本发明公开了一种Cephanolide C的合成方法，该方法以商业可得的5-溴-2-甲基苯甲醚为合成原料，经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化、二异丙基胺锂甲酰化反应，所得产物与3-戊烯-2-酮发生罗宾森环化反应，再经Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物，再通过二异丁基氢化铝还原后酸处理得到赫克反应前体，经过钯催化的羰酯化偶联反应，然后通过酯化、还原羰基，再通过2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌和氯铬酸吡啶连续氧化、脱甲基、三氟甲磺酰基保护羟基，再用钯催化消除，实现了Cephanolide C的首次化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点，适用于Cephanolide C的大量合成，为天然产物Cephanolide C的生物活性评价提供了重要物质基础。 | ||||||
| 27 | 甲酰间苯三酚杂萜类化合物和其药物组合物与其制备方法及应用 | CN201710813956.7 | 2017-09-11 | CN107602524A | 2018-01-19 | 刘海洋; 秦徐杰; 倪伟; 余茜; 安林坤; 严欢 |
| 本发明提供从番石榴(Psidium guajava)果实和枝叶中分离得到的甲酰间苯三酚杂萜类化合物，以其为活性成分的药物组合物，及其制备方法，其在制备治疗肿瘤药物中的应用，以及其在制备功能性保健品中的应用。本发明的方法原料易得，方法简单，易操作，所得化合物通过生物实验证明本发明的化合物具有较好的抑制肿瘤细胞生长活性；而且化合物1,2,12,14和16具有类似于喜树碱的抑制拓扑酶活性，化合物1和2具有较强的促进癌细胞凋亡的活性。 | ||||||
| 28 | 一种迷迭香提取物的制备方法 | CN201710843285.9 | 2017-09-18 | CN107513095A | 2017-12-26 | 杨国恩; 张磊; 毕志成; 李超凡 |
| 本发明公开了一种迷迭香提取物的制备方法，包括步骤：S1、以迷迭香枝叶为原料，同时提取鼠尾草酚、鼠尾草酸和熊果酸，得到提取液Ⅰ；S2、对所述提取液Ⅰ进行浓缩，得到浓缩液；S3、向所述浓缩液中加水进行稀释，得到悬浊液；S4、采用碱溶工艺处理所述悬浊液，得到提取液Ⅱ和含有熊果酸的提取物Ⅰ；S5、采用酸沉工艺处理所述提取液Ⅱ，得到含有鼠尾草酚和鼠尾草酸的提取物Ⅱ，实现了同时提取和分离含有尾草酚、鼠尾草酸的提取物和含有熊果酸的提取物。 | ||||||
| 29 | 苯甲酮类化合物及其药物组合物和用途 | CN201510056911.0 | 2015-02-03 | CN104610211B | 2016-10-19 | 徐宏喜; 付文卫; 吴曼; 劳远至; 祝伦伦; 谭红胜 |
| 本发明涉及药学领域，特别是涉及一种如结构式(Ⅰ)的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药，所述结构式(Ⅰ)为：本发明的上述结构式(Ⅰ)的化合物可用于治疗肿瘤。本发明还涉及含有上述结构式(Ⅰ)的化合物的药物组合物。 | ||||||
| 30 | 改善凝血病变的方法以及相关材料和方法 | CN201380045655.4 | 2013-03-15 | CN104837488A | 2015-08-12 | C·K·森; S·罗伊; S·康纳; C·林克 |
| 提供了在对象中减少凝血的方法，包括降低凝血病变风险和/或治疗凝血病变的方法，包括向对象施用生育三烯酚的至少一种同种型的药学有效制剂。还提供了用于降低凝血病变风险或治疗凝血病变的组合物，包括一种或多种生育三烯酚化合物。 | ||||||
| 31 | 一种对映-贝壳杉烷型二萜及其衍生物和制备方法 | CN201110006815.7 | 2011-01-13 | CN102584760B | 2015-06-17 | 南发俊; 张仰明; 刘桦楠; 丁健; 蒙凌华; 许承辉 |
| 本发明属于化学合成领域，更具体而言，涉及一种将含有α-亚甲基环戊酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜中α-亚甲基环戊酮结构单元转化为环丁邻二酮结构单元的方法，以及由此得到的含有环丁邻二酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜和由该类化合物衍生得到的对映-贝壳杉烷型二萜“类天然”衍生物。含有环丁邻二酮结构单元的对映-贝壳杉烷型二萜及其衍生得到的对映-贝壳杉烷型二萜“类天然”衍生物，保留了原对映-贝壳杉烷型二萜的抗肿瘤生物活性，可用于制备抗肿瘤药物。 | ||||||
| 32 | 结合聚合物的四萘嵌三苯和/或三萘嵌二苯染料和包含它的组合物 | CN201280024816.7 | 2012-05-25 | CN103547638B | 2015-06-10 | T·蒂尔勒; A·科莫瑞克; C·巴斯吉耶 |
| 本发明提供提高四萘嵌三苯和/或三萘嵌二苯染料在液体介质，例如包含在印刷油墨组合物中的液体介质中的溶解度和/或分散性的方法。该方法包括将四萘嵌三苯和/或三萘嵌二苯染料共价结合在可溶于液体介质中的聚合物上。本发明还提供包含具有溶于或分散于其中的至少一种如上(包括其各个方面)所述结合聚合物的四萘嵌三苯和/或三萘嵌二苯染料的极性液体介质的印刷油墨组合物。本发明还提供用如上(包括其各个方面)所述本发明印刷油墨组合物制备的标识或安全特征。 | ||||||
| 33 | 芳基-苯并环烷基酰胺衍生物 | CN201280006321.1 | 2012-01-18 | CN103328436B | 2015-06-10 | 约翰尼斯·埃比; 阿尔弗雷德·宾格里; 科妮莉亚·赫特尔; 安尼施·阿索克·康卡尔; 豪格·屈内; 贝恩德·库恩; 汉斯·P·梅尔基; 王海燕 |
| 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A1、A2和n如本文所定义，包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。 | ||||||
| 34 | 用于治疗脊髓性肌萎缩的化合物 | CN201380027139.9 | 2013-03-14 | CN104470909A | 2015-03-25 | 天乐·杨; 加里·米切尔·卡普; 齐红彦 |
| 本文提供了化合物、它们的组合物和利用它们治疗脊髓性肌萎缩的用途。 | ||||||
| 35 | 15-氧代绣线菊内酯衍生物及其制备方法和应用 | CN201310300116.2 | 2013-07-17 | CN103360358B | 2015-03-18 | 郝小江; 晏晨; 刘海洋; 何红平; 李林; 何小丽 |
| 提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。 | ||||||
| 36 | 甲酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物和应用 | CN201410270928.1 | 2014-06-17 | CN104230766A | 2014-12-24 | 夏广新; 余建鑫; 高星; 许振民; 张乐多; 向志雄; 韩建生; 沈竞康 |
| 本发明公开了甲酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的甲酰胺衍生物、其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明的甲酰胺衍生物是11β-羟基类固醇脱氢酶Ⅰ型的抑制剂，其可以用于制备治疗与11β-HSD1的表达或活性有关的多种疾病的药物，具有良好的市场开发前景。 | ||||||
| 37 | 新的苯并吡喃化合物、其组合物和用途 | CN201280062009.4 | 2012-12-17 | CN104169266A | 2014-11-26 | P·J·库什纳; D·C·迈尔斯; C·L·哈蒙; L·C·H·加拉格尔 |
| 提供具有强抗雌激素活性且基本上没有雌激素活性的苯并吡喃化合物，该化合物为OP-1038，其为3-(4-羟基苯基)-4-甲基-2-(4-{2-[(3R)-3-甲基吡咯烷-1-基]乙氧基}苯基)-2H-色烯-7-醇和OP-1074，其为(2S)-3-(4-羟基苯基)-4-甲基-2-(4-{2-[(3R)-3-甲基吡咯烷-1-基]乙氧基}苯基)-2H-色烯-7-醇。当以激动剂模式测试时，OP-1074是一种纯的抗雌激素剂，并且当以拮抗剂模式测试时，其是一种完全抗雌激素剂。这些化合物用于治疗或预防包括人类的哺乳动物中通过雌激素受体调控的各种病症。 | ||||||
| 38 | 检测活性种类的发光猝灭剂和荧光探针 | CN200980112013.5 | 2009-04-07 | CN101983202B | 2014-09-17 | 杨丹; 彭涛 |
| 本发明提供了可用作测量、检测和/或筛选ROS或RNS如过氧亚硝酸盐或次氯酸盐的化合物或荧光探针。本发明还提供了可用于直接或间接测量化学样品和生物样品如活生物细胞或组织中过氧亚硝酸盐或次氯酸盐含量的方法。具体地说，所述方法包括以下步骤：使本文所述荧光探针接触样品以形成一种或多种荧光化合物，以及测量荧光化合物的荧光特性。本发明还提供了检测或筛选化学和生物样品中的过氧亚硝酸盐或有可能升高或降低过氧亚硝酸盐或次氯酸盐水平的化合物的高通量荧光筛选方法。 | ||||||
| 39 | 手性二氢色原酮骨架化合物及不对称合成 | CN201110420499.8 | 2011-12-15 | CN102516217B | 2014-03-12 | 陈应春; 李俊龙; 蕫琳 |
| 本发明提供了一种制备含有多手性中心二氢色原酮骨架化合物的合成方法。该方法是一种能有效利用手性胺--特别是a,a-二芳基脯胺醇O-硅醚--催化色酮缺电子二烯化合物和烯醛在温和反应条件下发生高区域选择性、高立体选择性的不对称反电子需求的Diels-Alder反应及串联插烯Aldol或串联半缩醛化反应，用于合成一类具有多手性中心二氢色原酮骨架的化合物。该不对称合成方法为首次报道并具有多种优越性，例如催化剂廉价易得、催化活性高、反应条件温和、操作简单、底物适用范围广、产物区域和对映选择性高，更重要的是通过该方法学制备的各类含有二氢色原酮骨架化合物可能具有特殊生理活性或成为天然产物的重要合成中间体。 | ||||||
| 40 | 一种手性双环[n.3.1]化合物的催化不对称合成方法 | CN201210277566.X | 2012-08-07 | CN103570513A | 2014-02-12 | 胡向平; 张成 |
| 本发明涉及一种利用手性铜催化剂催化的炔丙基化合物和环状烯胺的不对称[3+3]环加成反应来合成手性双环[n.3.1]类化合物的方法。采用的手性铜催化剂是由铜盐与手性P,N,N-三齿配体在醇类溶剂中原位生成。本发明可以方便地合成[3.2.1]、[3.3.1]、[4.3.1]等双环桥烃产物，取得了最高>98:2的非对映选择性以及98%的对映体过量百分数。本发明具有操作简单，原料易得，底物适用范围广，非对映及对映选择性高等特点。 | ||||||
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