| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 141 | 环己酮类饱和双环(桥环)化合物及其制备方法与用途 | CN200510074807.0 | 2005-06-03 | CN100422167C | 2008-10-01 | 崔承彬; 李长伟; 蔡兵; 韩冰 |
| 本发明涉及式I含一个长链烃取代基的环己酮类饱和双环(桥环)化合物、含有该类化合物的提取物及所述化合物和提取物的制备方法和用途。本发明的环己酮类饱和双环(桥环)化合物可作为细胞周期抑制剂、细胞凋亡诱导剂、细胞增殖抑制剂和抗肿瘤剂用于抗肿瘤治疗。 | ||||||
| 142 | 水溶性青蒿素衍生物、制法、药物组合物及用途 | CN200680026325.0 | 2006-07-20 | CN101223177A | 2008-07-16 | 李英; 左建平; 杨忠顺; 王峻霞; 张瑜; 唐炜; 张建新 |
| 本发明公开了一类水溶性青蒿素衍生物、制备方法、药物组合物及它的用途。该类衍生物的结构如右，经药理试验证明该类化合物及药物组合物具有明显的免疫抑制活性作用，可开发成为治疗人体免疫功能亢进引起的疾病(红斑狼疮、类风湿关节炎，多发性硬化症等自身免疫性疾病)，以及细胞器官移植后抗移植物排斥反应的新型免疫抑制药物。 | ||||||
| 143 | 芳香化合物 | CN03802673.2 | 2003-01-23 | CN100396674C | 2008-06-25 | D·L·哈拉汉 |
| 已经证实猫薄荷例如土荆芥的香精油的微量天然成分——二氢荆芥内酯具有令人愉快的芳香。通过氢化猫薄荷油的主要成分——荆芥内酯可以合成得到二氢荆芥内酯。该芳香化合物由于具有器官感觉特性因而可在商业上使用。 | ||||||
| 144 | D－荧光素化学合成方法及装置 | CN200410051705.2 | 2004-09-30 | CN100344634C | 2007-10-24 | 吴慧清; 吴清平; 张菊梅; 郭伟鹏; 李程思 |
| 本发明涉及一种化学合成D-荧光素的方法及合成装置，属化学合成领域。本发明通过将高纯度的2-氰基-6-甲氧基苯并噻唑和盐酸吡啶进行高温脱甲基反应，然后提取脱甲基反应产物，经柱层析纯化，最后将纯化的脱甲基产物与D-半胱氨酸进行缩合反应后即可获得D-荧光素产品。本发明提供了一种操作简捷、在中等规模条件下可高得率地合成D-荧光素的方法及其反应装置，克服了目前D-荧光素反应途径复杂，反应条件要求苛刻，反应设备要求高，且难以控制的特点，D-荧光素的得率可以达到60%以上，纯度达50%以上，发光系数高于国内同类产品，达到Sigma L-9504产品的水平，但价格大大低于Sigma公司的D-荧光素产品。 | ||||||
| 145 | 17－去甲基雷帕霉素及其类似物、它们的制备方法和它们作为免疫抑制剂、抗癌剂、抗真菌剂等的用途 | CN200580034633.3 | 2005-08-11 | CN101056880A | 2007-10-17 | 马修·A·格雷戈里; 克里斯蒂娜·J·马丁 |
| 本发明涉及聚酮化合物和其他天然产物的生产，并且涉及化合物文库和单个的新型化合物。因此，一方面，本发明提供了17－去甲基雷帕霉素及其类似物，它们的生产方法，包括重组菌株，以及本发明的化合物的分离和用途。另一方面，本发明提供了17－去甲基雷帕霉素及其类似物在诱导或维持免疫抑制，刺激神经元再生或治疗癌症、B－细胞恶性肿瘤、真菌感染、移植排斥、移植物抗宿主病、自身免疫疾病、炎性疾病、血管疾病和纤维变性疾病，和调控伤口愈合中的用途。 | ||||||
| 146 | 取代的苯并二氢吡喃衍生物、药物及其在治疗中的应用 | CN200580038117.8 | 2005-09-21 | CN101056868A | 2007-10-17 | A·希顿; A·J·赫斯本德 |
| 描述了新型取代的苯并二氢吡喃衍生物和中间体化合物，含有它们的组合物，它们的制备方法和作为治疗性药物，特别是抗癌症和化疗选择性药物的应用。 | ||||||
| 147 | 六环化合物 | CN02827746.5 | 2002-11-25 | CN100338066C | 2007-09-19 | 村田毅; 新妻谕; 新间信夫; 须田仁三; 塚崎雅雄 |
| 本发明涉及式[1]的六环化合物和其可药用盐，其中Z、R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物在治疗细胞增殖疾病方面很有用。 | ||||||
| 148 | 一种抗肿瘤和抗溃疡活性的异香豆素类化合物 | CN200710006607.0 | 2007-01-18 | CN101029047A | 2007-09-05 | 黄永富; 裴月湖; 田黎 |
| 本发明提供了一种抗肿瘤和抗溃疡活性的异香豆素类化合物Sg17－1－4。它是从采自海藻上分离得到的海洋真菌Alternaria tenuis的发酵液过滤后，用正丁醇对水层进行萃取后，利用色谱手段对萃取物进行分离后得到的化合物，其结构式如下。药理学实验表明，此化合物对Hela人宫颈癌细胞、人黑色素瘤A375－S2的IC50分别为0.3 and 0.05 mM。它有望成为抗癌和抗溃疡药物先导化合物的物质，也是一个具有抗溃疡活性的异香豆素，用于制备新的抗癌和抗溃疡药物。 | ||||||
| 149 | 一种9－硝基喜树碱的生产方法 | CN200410043732.5 | 2004-07-21 | CN100334089C | 2007-08-29 | 王洋; 于涛; 阎秀峰 |
| 一种9-硝基喜树碱的生产方法，以喜树碱为原料经氧化得N-氧化喜树碱——硝化N-氧化喜树碱得9-硝基-N-氧化喜树碱——二氧六环回流浓缩得9-硝基喜树碱粗品——重结晶得9-硝基喜树碱纯品。本发明以喜树碱为原料经氧化得N-氧化喜树碱后再进行硝化，而使终产物中9-硝基喜树碱亦为主要产物，改变原有方法中12-硝基喜树碱始终为主要产物的情况。本发明可提高9-硝基喜树碱产品收率，产品的最终收率可达50%以上，且产品纯度可达97%以上。 | ||||||
| 150 | C－取代的三环异唑啉衍生物及其作为抗抑郁剂的用途 | CN03819483.X | 2003-08-12 | CN1329396C | 2007-08-01 | J·I·安德烈斯-希尔; J·M·巴托洛梅-涅夫雷达; R·M·阿尔瓦雷斯-埃斯科瓦尔; M·H·M·巴克尔; A·A·H·P·梅根斯 |
| 本发明涉及式(I)的经取代的三环异唑啉衍生物，其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构物形式及其N-氧化物形式，更确定地说，是在三环部分的苯基部分经至少一个经由碳-碳键连接至苯基的基取代的三环二氢苯并吡喃并异唑啉、二氢喹啉并异唑啉、二氢萘并异唑啉和二氢苯并硫代吡喃并异唑啉衍生物，以及其制法，含其的医药组合物及其作为药剂的用途，尤其是用于治疗抑郁症、焦虑症、运动障碍、精神病、巴金森氏症和体重障碍，包括厌食症和贪食症，其中全部的变数是在权利要求1中定义。本化合物讶异地显现具有选择性血清素(5-HT)再摄取抑制剂活性并结合额外的α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性且显现无镇静作用的强烈的抗抑郁剂和/或抗焦虑剂活性和/或抗精神病剂和/或体重控制活性，鉴于其选择性血清素(5-HT)再摄取抑制剂活性以及α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性，本发明的化合物也合适用于治疗和/或预防其中单独一种活性或该活性的组合具有医疗用途的疾病。 | ||||||
| 151 | 三环咪唑并吡啶 | CN02815601.3 | 2002-07-31 | CN1329395C | 2007-08-01 | P·J·滋梅曼恩; W·-A·斯蒙; S·波斯蒂斯; W·克罗梅; W·布尔; J·森恩-比芬格 |
| 本发明提供式(I)的化合物，其中各取代基和符号在说明书中定所述化合物抑制胃酸的分泌。 | ||||||
| 152 | 乳酸基葛根素衍生物制备方法 | CN200610095262.6 | 2006-12-07 | CN1970558A | 2007-05-30 | 霍丹群; 侯长军; 舒茂 |
| 一种乳酸基葛根素衍生物制备方法，属于医药技术领域。本发明以乳酸与氯化亚砜为原料，以吡啶为催化剂制备出乳酸酰氯，加入到葛根素碱性无水溶剂中，经减压蒸馏、过滤、浓缩、蒸干制备出乳酸基葛根素衍生物初品，再经分离纯化得到成品。由于本发明主要具有操作简单，在制备过程中不发生水解，葛根素衍生物的产率高达55％以上，方便分离纯化，无水吡啶溶剂及无水碱性溶剂可循环利用，能降低生产成本，且有利于环境保护等特点，故采用本发明方法制备出的乳酸基葛根素衍生物可广泛应用于治疗心脑血管疾病，尤其可用作抗缺氧治疗的药物。 | ||||||
| 153 | 生产色满衍生物尤其是α－生育酚及其链烷酸酯的方法 | CN200480043309.3 | 2004-12-03 | CN1968943A | 2007-05-23 | 维尔纳·邦拉蒂; 严·福瑞彻; 托马斯·内切尔; 安吉拉·维尔德曼 |
| 本发明涉及制造色满衍生物的新方法，所述衍生物例如α－生育酚(TCP)及其链烷酸酯，特别是α－生育酚乙酸酯(TCPA)，其中，该方法的至少一个步骤在Lewis酸或Lewis酸和Bronsted酸的混合物作为催化剂存在的情况下在压力下进行，优选在至少1.1bar的绝对压力下进行。使用2，3，5－三甲基氢醌(TMHQ)或2，3，6－三甲基氢醌－1－链烷酸酯(TMHQA)与选自由植醇(PH)、异植醇(IP)和(异)植醇衍生物构成的组的化合物的混合物，或2－植基－3，5，6－三甲基－氢醌(PTMHQ)/3－植基－2，5，6－三甲基氢醌－1－链烷酸酯(PTMHQA)和/或其异构体，作为生产TCP及其链烷酸酯的起始材料。合适的Lewis酸是铟(III)盐和钪(III)盐。合适的酸混合物是氯化铁(II)/铁/氢氯酸和氯化锌(II)/氢氯酸。 | ||||||
| 154 | 20－位酯化的喜树碱衍生物、其制法和其药物组合物与用途 | CN200510116740.2 | 2005-10-28 | CN1955183A | 2007-05-02 | 温显道; 刘红岩 |
| 本发明公开了新的20－位酯化的喜树碱衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为抗肿瘤药物的用途。 | ||||||
| 155 | 卤代二氢青蒿素及其制备方法以及用途 | CN200510020151.4 | 2005-01-12 | CN1312157C | 2007-04-25 | 石雁羽; 杨大陆; 铙水元; 贾安全; 邱德清 |
| 本发明公开了一种卤代二氢青蒿素，其特别适用于治疗各种癌症；其主要是以二氢青蒿素为母核，将二氢青蒿素上的3-C位甲基卤化，制成卤代二氢青蒿素；利用卤族元素更强的极性，因此比二氢青蒿素的生理活性更强；按二氢青蒿素抗癌原理，其作用方式是其特有的氧桥断裂产生自由基，引起癌细胞膜破裂而杀死癌细胞；a-甲基的卤化有利于吸引3，12碳位上的氧桥断裂产生自由基，可以大大增强药效，卤代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50＜8nM，卤化工艺简单并易于工业控制，有很好的专一性，使产品的合成工艺有很好的特异性，并且易于量化控制，无毒副作用。 | ||||||
| 156 | 一种分离纯化9－硝基喜树碱的方法 | CN200510023495.0 | 2005-01-21 | CN1312155C | 2007-04-25 | 徐环昕; 宁方红; 陈骏; 赵延斌; 庄思永; 刘坐镇 |
| 本发明是一种分离纯化9-硝基喜树碱的方法。喜树碱经浓硫酸/硝酸硝化后，含粗产物的酸液经大孔吸附树脂吸附，解吸得9-硝基喜树碱粗品。含量在10-40%的9-硝基喜树碱上样的层析硅胶填充的色谱柱层析分离，以低毒的正己烷，乙酸乙酯及其混合液为淋洗剂，梯度洗脱分离纯化得9-硝基喜树碱精制品。淋洗后的淋洗液经旋转蒸发回收溶剂，再经减压真空干燥后可获得99.5%-99.9%的9-硝基喜树碱。该方法工艺简单，溶剂淋洗剂可回收套用，成本低，纯化过程无污染，符合环保要求。 | ||||||
| 157 | 消旋和光活胡桐素A及其类似物的制备方法 | CN03123628.6 | 2003-05-09 | CN1310920C | 2007-04-18 | 王琳; 刘刚; 高琦; 马涛; 赵知中 |
| 本发明公开了如通式消旋和光活胡桐素A(Calanolide A)及其类似物[去甲胡桐素A(11-去甲Calanolide A)]的新的制备方法。 | ||||||
| 158 | 溴代二氢青蒿素的制备方法 | CN200510020153.3 | 2005-01-12 | CN1307182C | 2007-03-28 | 石雁羽; 杨大陆; 铙水元; 贾安全; 邱德清 |
| 本发明公开了一种制备溴代二氢青蒿素的方法，将二氢青蒿素上的3-C位甲基溴化，在二氢青蒿素的母核上直接引进杂原子；其溴化工艺简单、易于工业化生产，并且有很好的专一性，使产品的合成工艺有很好的特异性，易于量化控制。 | ||||||
| 159 | 大环内酯及其生产方法 | CN200580007029.1 | 2005-02-25 | CN1934117A | 2007-03-21 | M·H·Y·萨默斯; E·I·格拉齐阿尼; M·M·赖顿; K·庞; R·A·凯勒; D·P·拉贝达 |
| 本发明部分涉及大环内酯化合物，生产其的放线菌菌株，以及包含它们的药物组合物。 | ||||||
| 160 | 红厚壳内酯E2的制备方法及其在制备抗SARS的药物中的应用 | CN200410008528.X | 2004-03-25 | CN1301256C | 2007-02-21 | 陈纪军; 谈学海; 陈聪; 周俊; 汪建; 张雪梅 |
| 本发明描述了红厚壳内酯E2所具有的抑制SARS病毒特性，及其在制备抗SARS病毒药物中的应用，同时提供了一种从滇南红厚壳果中分离提取红厚壳内酯E2的方法。所述的药物是人体可接受的剂型，并且其中含有抗SARS病毒有效量的红厚壳内酯E2。研究表明，红厚壳内酯E2对感染SARS病毒的VERO细胞进行保护的半数有效浓度EC50为7.721mg/L，红厚壳内酯E2在浓度低于248mg/L时对VERO细胞无毒性，其IC50为350.4mg/L。 | ||||||
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