| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 具有抗精神病药活性的2-(氨甲基)-四氢-9-氧杂-1,3-二氮杂-环戊二烯并[a]萘基衍生物 | CN02818008.9 | 2002-07-19 | CN100369915C | 2008-02-20 | R·E·穆肖; R·赵 |
| 式(I)化合物可用于治疗与多巴胺调节紊乱相关的疾病。 | ||||||
| 82 | 喹啉衍生物及其作为分枝杆菌抑制剂的应用 | CN200710104947.7 | 2003-07-18 | CN101070304A | 2007-11-14 | 杰罗姆·埃米尔·乔治斯·吉耶蒙特; J·F·E·范格斯特尔; M·G·韦内; H·J·J·普瓦内特; L·F·B·德克拉纳; D·F·J·韦尼耶; F·C·奥德斯 |
| 本发明涉及通式(Ia)或通式(Ib)所示新的取代的喹啉衍生物，其可药用酸或碱加成盐，其立体化学异构形式，其互变异构形式及其N－氧化物形式。本发明化合物可用于治疗分枝杆菌疾病，特别是由病原性分枝杆菌例如结核分枝杆菌、牛分枝杆菌、鸟分枝杆菌和海分枝杆菌引起的疾病。本发明化合物特别是定义如下的那些：其中R1彼此独立地为溴，p＝1，R2是烷氧基，R3是任选取代的萘基或苯基，q＝1，R4和R5分别独立地为氢、甲基或乙基，R6是氢，r等于0或1，且R7是氢。本发明还涉及包含可药用载体和治疗有效量的作为活性组分的本发明化合物的组合物，本发明化合物或组合物在制备用于治疗分枝杆菌疾病的药物中的应用，以及制备本发明化合物的方法。 | ||||||
| 83 | 取代的高哌啶基苯并咪唑化合物和含其的药物组合物以及其制法和制药用途 | CN00817445.8 | 2000-12-14 | CN100343251C | 2007-10-17 | F·E·詹森斯; J·E·G·吉勒蒙特; F·M·索门 |
| 本发明涉及具有基底松弛活性的下式(I)的化合物，其前药、N-氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式，其中二价基代表具有一个双键的饱和或不饱和高哌啶基，及其中该二价基被为氢、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基的R2取代；-a1＝a2-a3＝a4-代表任选经取代的二价基团；R1为氢、C1-6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1-6烷基、C1-4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1-6烷基羰基、C1-4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1-6烷基磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基；x代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1-6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、经芳基2及可任选的羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷基羰基经芳基2取代的C1-4烷基；芳基1为任选经取代的苯基、任选经取代的吡啶基、萘基、喹啉基、或1，3-苯并二氧杂环戊烯基；芳基2为经取代的苯基。本发明亦公开了制备该产物的方法、含有该产物的调配物及其作为医药的用途，特别是用于治疗消化不良症状、应激性肠综合征及与基底松弛受阻或受损相关的其他状况。 | ||||||
| 84 | 2－吡啶基－6,7,8,9－四氢嘧啶并[1,2－а]嘧啶－4－酮和7－吡啶基－2,3－二氢咪唑并[1,2－а]嘧啶－5（1H）酮衍生物 | CN200510067259.9 | 2001-08-31 | CN100339379C | 2007-09-26 | A·阿尔马里奥加西亚; T·加莱; A·T·李; A·洛克黑德; S·马格里; A·内德莱克; M·萨尔迪; P·艾彻 |
| 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4-吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原于、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。 | ||||||
| 85 | 用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的五元杂环类化合物 | CN200580027843.X | 2005-06-14 | CN101006063A | 2007-07-25 | J·J·汉格兰德; M·L·荃; J·M·斯马尔赫尔; G·S·比萨基; J·R·科尔特; T·J·弗里恩斯; Z·孙; K·A·罗西; C·L·卡瓦拉罗 |
| 本发明提供一种治疗血栓形成性或炎性疾病的方法，该方法包含向需要这种治疗的患者给药治疗有效量的至少一种式(I)或式(V)化合物，或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中变量A、L、Z、R3、R4、R6、R11、X1、X2和X3如本文中所定义。式(I)化合物可用作为凝血级联和/或接触活化系统中的丝氨酸蛋白酶例如凝血酶、因子Xa、因子XIa、因子IXa、因子VIIa和/或血浆激肽释放酶的选择性抑制剂。特别涉及是选择性因子XIa抑制剂的化合物。本发明还提供式I范围内的化合物，并涉及包含这些化合物的药物组合物。 | ||||||
| 86 | 通过1H－咪唑并[4,5－C]喹啉－4－邻苯二甲酰亚胺类中间体制备1H－咪唑并[4,5－C]喹啉－4－胺类化合物 | CN03821917.4 | 2003-07-23 | CN1315828C | 2007-05-16 | V·默利; S·曼托瓦尼; S·比安基 |
| 本发明提供了1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-邻苯二甲酰亚胺类中间体，该类中间体可用于1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺类化合物的合成，尤其是咪喹莫特的合成。本发明还提供了该类中间体的制备方法和由该类中间体制备1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺类化合物的方法。 | ||||||
| 87 | 用作A28腺苷受体拮抗剂的稠合吡啶衍生物 | CN200580011398.8 | 2005-04-12 | CN1942469A | 2007-04-04 | B·比达尔·胡安; P·R·伊斯特伍德; J·冈萨雷斯·罗德里格斯 |
| 本发明涉及由式(I)表示的A2B腺苷受体的新拮抗剂。那些化合物可用于治疗患有病理状况或疾病的受试者，所述病理状况或疾病易通过A2B腺苷受体的拮抗作用来改善，如哮喘、支气管狭窄、过敏性疾病、高血压、动脉粥样硬化、再灌注损伤、心肌缺血、视网膜病、炎症、胃肠道病症、细胞增殖性疾病、糖尿病，和/或自身免疫性疾病。 | ||||||
| 88 | 作为糖原合酶激酶3抑制剂的三唑并嘧啶衍生物 | CN200480020418.3 | 2004-07-12 | CN1938308A | 2007-03-28 | E·J·E·法兰尼; C·J·洛弗; L·P·库曼斯; N·范德尔梅森; P·J·J·A·布斯特; M·威廉斯; W·C·J·安布雷 |
| 本发明涉及式(I)化合物、其N－氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺和立体化学异构形式，其中环A代表苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；R1代表氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基，被甲酰基、C1－6烷基羰基、C1－6烷氧基羰基、C1－6烷基羰基氧基取代；或任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基羰基；X1代表直接键；－(CH2)n3－或－(CH2)n4－X1a－X1b－；R2代表任选取代的C3－7环烷基；苯基；含至少一个选自O、S或N的杂原子的4－、5－、6－或7－元单环杂环；苯并噁唑基或式(a－1)基团；X2代表直接键；－NR1－NR1－(CH2)n3－；－O－；－O－(CH2)n3－；－C(＝O)－；－C(＝O)－(CH2)n3－；－C(＝O)－NR5－(CH2)n3－；－C(＝S)－；－S－；－S(＝O)n1－；－(CH2)n3－；－(CH2)n4－X1a－X1b－；－X1b－(CH2)n4－；－S(＝O)n1－NR5－(CH2)n3－NR5或－S(＝O)n1，－NR5－(CH2)n3－；R3代表任选取代的含至少一个选自O、S或N的杂原子的5－或6－元单环杂环，或含至少一个选自O、S或N的杂原子的9－或10－元双环杂环，R4代表氢；卤素；羟基；任选取代的C1－4烷基；任选取代的C2－4烯基或C2－4炔基；多卤代C1－3烷基；任选取代的C1－4烷氧基；多卤代C1－3烷氧基；C1－4烷硫基；多卤代C1－3烷硫基；C1－4烷氧基羰基；C1－4烷基羰氧基；C1－4烷基羰基；多卤代C1－4烷基羰基；硝基，氰基；羧基；NR9R10；C(＝O)NR9R10；－NR5C(＝O)－NR9R10；－NR5－C(＝O)－NR5；－S(＝O)n1；－R11－NR5－S(＝O)n1；－R11－S－CN；－NR5－CN；其用途、含有它们的药物组合物和制备它们的方法。 | ||||||
| 89 | 新的烷氧基吡啶衍生物 | CN03806917.2 | 2003-03-25 | CN1307176C | 2007-03-28 | R·贝尔; D·马克斯; M·埃尔策; T·克莱因; R·纳韦; U·格雷德勒; T·福赫斯; J·巴西; W·-R·乌尔里希 |
| 式(I)的化合物是有效的iNOS抑制剂，其中R1是C1-4-烷氧基，A是C1-4-亚烷基，B表示3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基、被R2和/或R3取代的3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基、9H-嘌呤-8-基或被R4和/或R5取代的9H-嘌呤-8-基。 | ||||||
| 90 | 7H－8,9－二氢－吡喃并(2,3－C)咪唑并(1,2A)吡啶衍生物及其作为胃酸分泌抑制剂的用途 | CN200580006989.6 | 2005-03-16 | CN1930171A | 2007-03-14 | M·V·基萨; P·J·齐默曼; C·布雷姆; W·-A·西蒙; W·克罗默; S·波斯蒂乌斯; A·帕尔默; W·布尔 |
| 本发明提供了式(1)的化合物，其中R1是氢、1－4C－烷基、3－7C－环烷基、3－7C－环烷基－1－4C－烷基、1－4C－烷氧基、1－4C－烷氧基－1－4C－烷基、1－4C－烷氧基羰基、2－4C－链烯基、2－4C－炔基、氟代－1－4C－烷基或羟基－1－4C－烷基；R2是氢、1－4C－烷基、3－7C－环烷基、3－7C－环烷基－1－4C－烷基、1－4C－烷氧基羰基、羟基－1－4C－烷基、羟基－3－4C－链烯基、羟基－3－4C－炔基、卤素、2－4C－链烯基、2－4C－炔基、氟代－1－4C－烷基、氰甲基、羟基、1－4C－烷氧基、氨基、一－或二－1－4C－烷基氨基、1－4C－烷基羰基氨基、1－4C－烷氧基羰基氨基、1－4C－烷氧基－1－4C－烷氧基羰基氨基、羧基、一－或二－1－4C－烷基氨基－1－4C－烷基、1－4C－烷基羰基、2－4C－链烯基羰基、2－4C－炔基羰基、或基团－CO－NR21R22；R3是1－4C－烷基羰基、羟基－1－4C－烷基、1－4C－烷氧基－1－4C－烷基、1－4C－烷氧基－1－4C－烷氧基－1－4C－烷基、1－4C－烷氧基羰基、氟代－1－4C－烷氧基－1－4C－烷基、氰基、基团－CO－NR31R32、基团－SO2－NR31R32、基团－CS－NR31R32、基团－C＝N(OH)－NR1R32，或基团Het；Arom是R4－、R5－、R6－和R7－取代的选自下列的单环或二环芳基：苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3－三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基。该化合物抑制胃酸分泌。 | ||||||
| 91 | 水相氧化合成兰索拉唑的方法 | CN200610124437.1 | 2006-09-01 | CN1919844A | 2007-02-28 | 陈金芳; 陈启明; 邵寿强 |
| 本发明涉及一种兰索拉唑的制备方法。水相氧化合成兰索拉唑的方法，其特征是它包括如下步骤：1)选取溶剂A和水混合成溶剂B；按质量百分比为：溶剂B2－97、2－[3－甲基－4－(2，2，2－三氟乙氧基)－2－吡啶基]硫醚基－1H－苯并咪唑3－98混合制得混合物C；2)按质量百分比为：溶剂D0－30、水0－80、氧化剂20－100选取溶剂D、水和氧化剂混合制得混合物E；其中，氧化剂按氧化剂与2－[3－甲基－4－(2，2，2－三氟乙氧基)－2－吡啶基]硫醚基－1H－苯并咪唑的摩尔比为0.1－10∶1选取；3)在－10－50℃下将混合物C和混合物E混合搅拌；4)将步骤3)得到的混合溶液用酸或碱调节到pH＝5－11；分离得产品。本发明具有工艺简单、成本低、无毒无害安全环保的特点。 | ||||||
| 92 | αLβ2整合素介导的细胞粘附抑制剂 | CN03803472.7 | 2003-02-06 | CN1301255C | 2007-02-21 | 艾拉·西卡; 马歇尔·莫宁斯塔; 角岛正甫; 锻治秀文; 川口隆行; 久米俊行 |
| 本发明涉及具有通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R为氢原子、羟基、氨基甲酰基，且n值为1或2。 | ||||||
| 93 | 酰胺基醚取代的咪唑并喹啉 | CN01820167.9 | 2001-12-06 | CN1297554C | 2007-01-31 | 斯蒂芬·L·克鲁克斯; 乔治·W·格里斯格雷伯; 菲利普·D·黑普纳; 布里翁·A·梅里尔 |
| 在1-位上具有醚和酰胺官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物可以作为免疫应答调节剂，本发明化合物和组合物可以诱导细胞因子的生物合成，并可以治疗包括病毒性疾病和肿瘤疾病的许多种疾病。 | ||||||
| 94 | 芳基醚取代的咪唑并喹啉化合物 | CN01820172.5 | 2001-12-06 | CN1894244A | 2007-01-10 | 莱斯利·J·查尔斯; 约瑟夫·F·德拉里亚; 菲利普·D·黑普纳; 布里翁·A·梅里尔; 约翰·W·米克尔森 |
| 1－位上具有醚和芳基或烯基官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物可用作免疫反应调节剂。本发明的化合物和组合物可以诱导多种细胞因子的生物合成并可用于治疗多种疾病包括病毒性疾病和肿瘤疾病。 | ||||||
| 95 | 作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的含吗啉基的苯并咪唑 | CN200480037825.5 | 2004-12-20 | CN1894237A | 2007-01-10 | J·-F·邦范蒂; K·J·L·安德里斯; J·M·C·福廷; P·马勒; F·M·M·道布尔特; C·迈耶; R·E·威伦布罗德斯; T·V·J·格韦斯; P·M·M·B·蒂默曼 |
| 本发明涉及对呼吸道合胞病毒的复制具有抑制活性并具有式(I)的含吗啉基的苯并咪唑、其前药、N－氧化物、加成盐、季胺、金属络合物或立体化学异构形式，G为直键或任选取代的C1－10链烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环，Q为R7、被R7取代的吡咯烷基、被R7取代的哌啶基或被R7取代的高哌啶基；R2a和R3a中的一个选自卤素、任选一或多取代的C1－6烷基、任选一或多取代的C2－6烯基、硝基、羟基、Ar2、N(R4aR4b)、N(R4aR4b)磺酰基、N(R4aR4b)羰基、C1－6烷氧基、Ar2氧、Ar2C1－6烷氧基、羧基、C1－6烷氧基羰基或－C(＝Z)Ar2；R2a和R3a中的另一个是氢；R2a不为氢时，R2b为氢、C1－6烷基或卤素且R3b为氢；R3a不为氢时，R3b为氢、C1－6烷基或卤素且R2b为氢。本发明还涉及它们的制备和包含它们的组合物、它们作为药物的应用。 | ||||||
| 96 | 新嘧啶化合物 | CN02805247.1 | 2002-02-18 | CN1294131C | 2007-01-10 | S·贝里; S·赫尔贝里 |
| 本发明涉及式(I)的新化合物、其制备方法、包含所说治疗活性化合物的药物制剂和所说活性化合物在治疗中的应用、以及在制备所说活性化合物中所用的中间体。 | ||||||
| 97 | 治疗结核病的2,3－二氢－6－硝基咪唑并[2,1－b]噁唑化合物 | CN200480032244.2 | 2004-10-29 | CN1878777A | 2006-12-13 | 壶内英继; 佐佐木博文; 丝谷元宏; 原口佳和; 宫村伸; 松本真; 桥诘博之; 富重辰夫; 川崎昌则; 大黑绢枝; 住田卓美; 长谷川武司; 田中一穗; 竹村勋 |
| 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：在式(1)中，R1代表氢原子或C1－C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。 | ||||||
| 98 | 用于预防和治疗癌症的取代咪唑并嘧啶 | CN200480027966.9 | 2004-07-29 | CN1860121A | 2006-11-08 | J·L·卡特娜鲁伊斯; C·费雷伦斯加列米; A·费尔南德斯塞拉特; C·塞拉科马斯; D·巴尔萨罗佩斯; C·拉古纳斯阿纳尔; C·萨尔切多罗卡; A·费尔南德斯加西亚 |
| 通式(I)的化合物，其中A1－A5和B1－B5为H、烷基、烷氧基、卤素、羧酸衍生物或硫衍生物等；P1－P3为H、卤素、烷基或烷氧基等。所述化合物可用于化学预防和治疗癌前病变和癌症。 | ||||||
| 99 | 制备2－[(吡啶基)甲基]亚磺酰基取代的苯并咪唑和新型泮托拉唑氯化衍生物的方法 | CN200480022239.3 | 2004-06-10 | CN1839127A | 2006-09-27 | A·利伯曼; C·辛格; Y·赖兹; V·布劳德; N·芬克尔斯泰因; K·陈; G·皮拉斯基 |
| 本发明提供一种方法，其包括将硫醚与约1.05至约1.6摩尔当量的活性含氯氧化剂(优选次氯酸钠)和约2.5至约5.0摩尔当量的碱金属碱混合；及回收亚砜(优选为泮托拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑或者雷贝拉唑)。所述方法还可进一步包括将亚砜与钠离子源(优选氢氧化钠)相接触，以产生亚砜的钠盐。本发明还涉及新型泮托拉唑氯化衍生物，包括5－(二氟甲氧基)－2－[[(3，4－二甲氧基－2－吡啶基)－氯甲基]亚磺酰]－1H－苯并咪唑和5－(二氟甲氧基)－2－[[(3，4－二甲氧基－2－吡啶基)－氯羟甲基]亚磺酰]－1H－苯并咪唑，以及制备它们的方法。本发明也涉及定量分析和鉴定含泮托拉唑和至少一种其他化合物的混合物中泮托拉唑之外化合物的方法。 | ||||||
| 100 | 作为P38抑制剂的咪唑并噻唑和咪唑并噁唑衍生物 | CN200480019855.3 | 2004-05-14 | CN1823072A | 2006-08-23 | M·阿什维尔; S·阿利; 刘继峰; 刘彦彬; P·罗塞; B·梅科宁; R·塞利亚; M·坦顿; W·弗罗纳; V·阿托科宁 |
| 本发明涉及能够在体内或体外抑制P38的式I化合物。 | ||||||
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