| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 治疗结核病的2,3-二氢-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑化合物 | CN200480032244.2 | 2004-10-29 | CN100497345C | 2009-06-10 | 壶内英继; 佐佐木博文; 丝谷元宏; 原口佳和; 宫村伸; 松本真; 桥诘博之; 富重辰夫; 川崎昌则; 大黑绢枝; 住田卓美; 长谷川武司; 田中一穗; 竹村勋 |
| 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]恶唑化合物：见右式(1)，式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：见右式(30)，R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。 | ||||||
| 22 | 一种替莫唑胺合成方法 | CN200410020233.4 | 2004-08-04 | CN100453543C | 2009-01-21 | 陈明; 范荣; 徐学宇; 杨国军; 范立君; 李旭 |
| 本发明公开了一种替莫唑胺的合成方法，具体为现有工艺的参数优化，同时克服了现有技术的不足。 | ||||||
| 23 | 1－[烷基],1－[(杂芳基)烷基]及1－[(芳基)烷基]－7－(嘧啶－4－基)－咪唑并[1,2－a]嘧啶－5(1H)－酮衍生物 | CN03807938.0 | 2003-02-26 | CN100441581C | 2008-12-10 | A·洛切德; M·沙迪; P·亚彻 |
| 本发明涉及以通式(I)表示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐，式中，X表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、任意取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或任意取代的氮原子；R1表示任意取代的2、4或5-嘧啶基；R2表示C1-6烷基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8-四氢化萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环、苄基及可任意取代的环；n表示0至3。本发明还涉及包含作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，该药物用来预防和/或治疗由GSK3β的异常活性引起的神经退化性疾病，例如阿耳茨海默氏病。 | ||||||
| 24 | 淀粉样斑块聚集抑制剂和诊断成像剂 | CN02808670.8 | 2002-04-23 | CN100422180C | 2008-10-01 | H·孔; M-P·孔; Z-P·庄 |
| 本发明涉及一种淀粉样沉积物的成像方法和标记化合物，和用于淀粉样沉积物成像的标记化合物的制备方法。本发明还涉及化合物，用于抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物的化合物的制备方法，和将治疗剂递送至淀粉样沉积物的方法。 | ||||||
| 25 | 用作治疗醛固酮介导的病症的药物的有机化合物 | CN03823878.0 | 2003-08-06 | CN100404535C | 2008-07-23 | J·麦克肯纳 |
| 式I的化合物提供了是P450酶，醛固酮合酶抑制剂的药理学活性剂，因此，其可用于治疗醛固酮介导的病症。因此，式I的化合物可用于预防或治疗低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、肾衰、特别是慢性肾衰、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖、肾病、心肌梗塞后、冠心病、胶原形成增加、纤维化、高血压后的重构以及内皮机能障碍或用于延迟这些疾病的进程。优选的是为没有由于细胞色素P450酶的广泛抑制而产生的不希望的副作用的选择性醛固酮合酶抑制剂的式I的化合物。 | ||||||
| 26 | 替莫唑胺和类似物的合成 | CN200610099988.7 | 2002-01-16 | CN101220033A | 2008-07-16 | 郭盛骏; J·L·马斯; 侯镇东 |
| 本发明涉及用于合成替莫唑胺抗癌化合物和类似物的新方法和可用于该新方法的中间体。 | ||||||
| 27 | 用于治疗ORL－1受体介导疾病的羟基烷基取代的1,3,8－三氮杂螺[4,5]癸－4－酮衍生物 | CN03824990.1 | 2003-09-05 | CN100402529C | 2008-07-16 | K·巴蒂斯塔; G·比南; P·J·康诺利; A·B·赖茨; T·摩甘罗斯; M·斯科特; S·A·米德莱顿; M·奥尔西尼 |
| 本发明涉及新的羟基烷基取代的1，3，8-三氮杂螺[4，5]癸-4-酮的通式衍生物：其中所有变量如本文定义，用于治疗ORL-1G-蛋白偶联受体介导疾病和病症。更详细地讲，本发明化合物用于治疗如焦虑、抑郁症、恐慌、躁狂症、痴呆、双相性精神障碍、物质滥用、神经病性痛、急性疼痛、慢性疼痛、偏头痛、哮喘、咳嗽、精神病、精神分裂症、癫痫、高血压、肥胖症、进食障碍疾病、瘾癖、糖尿病、心律失常、过敏性肠综合征、节段性回肠炎、尿失禁、肾上腺失调、注意力缺陷障碍(ADD)、注意力不集中的过度反应症(ADHD)、阿尔茨海默病等疾病和病症，用于改善认知或记忆和用于情绪稳定。 | ||||||
| 28 | 伊贝沙坦的新合成方法 | CN200710186676.4 | 2004-01-16 | CN101165062A | 2008-04-23 | G·尼斯内维奇; I·鲁赫曼; B·佩尔茨科夫; J·卡夫塔诺夫; B·-Z·多利茨基 |
| 本发明提供通过Suzuki偶联反应制备伊贝沙坦的方法和用于该方法的新型中间体2－丁基－3－(4’－溴代苄基)－1，3－二氮杂螺[4.4]壬－1－烯－4－酮。该新方法包括使这种中间体与被保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。 | ||||||
| 29 | 光学活性α－氨基酸及其衍生物的制备 | CN200610117286.7 | 2006-10-19 | CN101165056A | 2008-04-23 | 成尚理 |
| 本发明提供了一种用于制备光学活性α－氨基酸和α－氨基酸衍生物的化合物及其制备方法。本发明提供的方法可以更加经济、合理、有效地合成光学活性α－氨基酸和其衍生物。 | ||||||
| 30 | 三环吡咯衍生物、它们的制备和作为药剂的应用 | CN200680012429.6 | 2006-03-17 | CN101160312A | 2008-04-09 | 吉·乔治; 伯恩哈德·戈勒; 汉斯-威利·克雷尔; 安雅·利姆戈; 乌尔丽克·赖夫; 彼德拉·吕格尔; 马蒂亚斯·吕特 |
| 本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。 | ||||||
| 31 | 微管蛋白结合抗癌药及其前体药物 | CN200580045633.3 | 2005-11-17 | CN101094838A | 2007-12-26 | M·马泰乌奇; J-X·段; X·蔡 |
| 公开了新颖的微管蛋白结合化合物和新颖的微管蛋白结合化合物和已知的微管蛋白结合化合物的低氧激活前体药物，其用于治疗癌症和其它高增殖性疾病。 | ||||||
| 32 | 表面处理剂和使用了该表面处理剂的皮膜形成方法 | CN200710084460.7 | 2007-03-02 | CN101029397A | 2007-09-05 | 古川良昭; 矢熊纪子; 西江健二 |
| 本发明提供的表面处理剂是铜或铜合金的表面处理剂，其含有咪唑化合物和糖醇。根据本发明的表面处理剂，因为溶解在表面处理剂中的铜离子和糖醇结合，所以可以抑制向异种金属上形成皮膜。另外，因为使用糖醇，所以废液处理变得容易，并且可以减轻环境负荷。 | ||||||
| 33 | (2R,3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酰胺和(2R,3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酸烷基酯的制备方法 | CN200580031978.3 | 2005-07-20 | CN101027277A | 2007-08-29 | 蒂基斯·奎尔曼; 亨利克斯·马蒂纳斯·玛丽亚·格拉尔杜斯·斯特罗特曼 |
| 本发明涉及一种根据式(1)的新型化合物(2R，3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酰胺，其中，芳基A表示被取代的或未被取代的芳族环。本发明还涉及了一种用于制备所述式(1)化合物的方法，其中，将包括反式－3－芳基缩水甘油酸烷基酯的两种对映异构体(2R，3S)和(2S，3R)和顺式－3－芳基缩水甘油酸烷基酯的两种对映异构体(2R，3R)和(2S，3S)的反应混合物与氨反应，所述混合物是对映异构富集的和非对映异构富集的(2R，3S)－反式－3－芳基－缩水甘油酸烷基酯。本发明还涉及了一种用于制备(2R，3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酸烷酯的方法。 | ||||||
| 34 | 三环咪唑并吡啶 | CN02815601.3 | 2002-07-31 | CN1329395C | 2007-08-01 | P·J·滋梅曼恩; W·-A·斯蒙; S·波斯蒂斯; W·克罗梅; W·布尔; J·森恩-比芬格 |
| 本发明提供式(I)的化合物，其中各取代基和符号在说明书中定所述化合物抑制胃酸的分泌。 | ||||||
| 35 | 病毒抑制剂 | CN03820142.9 | 2003-07-03 | CN1328279C | 2007-07-25 | J·内茨; 格哈德·皮尔斯汀格; E·德克勒克 |
| 本发明涉及一种用于治疗或预防病毒感染的药物组合物，该组合物包含至少一种具有通式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物。本发明还涉及具有上述通式的化合物的方法，以及作为治疗或预防病毒感染的药物的应用。 | ||||||
| 36 | 取代的嘧啶酮和吡啶酮化合物和它们的应用 | CN97181558.5 | 1997-12-04 | CN1328277C | 2007-07-25 | U·D·斯波尔; M·J·马隆; N·B·曼特罗; J·A·扎布洛基 |
| 所选择的新的取代的嘧啶类化合物可有效地预防和治疗疾病，例如TNF-α、IL-1β、IL-6和/或IL-8介导的疾病以及其他疾病例如疼痛和糖尿病。本发明涉及新的化合物及其类似物、前药和药物上可接受的盐、药物组合物以及预防和治疗疾病和其他病症或症状包括炎症、疼痛、糖尿病等的方法。本发明还涉及此类化合物的制备方法以及该方法中有用的中间体。 | ||||||
| 37 | 哌啶衍生物 | CN03803431.X | 2003-02-10 | CN1319973C | 2007-06-06 | 朱瑟普·阿尔瓦罗; 罗马诺·迪法比奥; 玛丽亚·E·特兰奎利尼; 西蒙娜·斯帕达 |
| 本发明涉及式(I)哌啶衍生物，其中R代表卤素或C1-4烷基；R1代表C1-4烷基；R2或R3独立地代表氢或C1-4烷基；R4代表三氟甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基或卤素；R5代表氢、C1-4烷基或C3-7环烷基；R6是氢和R7是式(W)基团，或者R6是式(W)基团和R7是氢；X代表CH2、NR5或O；Y代表氮和Z是CH，或者Y代表CH和Z是氮；A代表C(O)或S(O)q，其条件是当Y是氮且Z是CH时，A不是S(O)q；m是零或整数1至3；n是整数1至3；p和q独立地是整数1至2；及其药学上可接受的盐和溶剂化物。还涉及式(I)哌啶衍生物的制备方法和它们在由速激肽介导的病症治疗中的用途。 | ||||||
| 38 | 5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑和其衍生物的合成新方法 | CN200610022135.3 | 2006-10-27 | CN1970553A | 2007-05-30 | 邓金根; 王启卫; 朱槿; 廖建; 黄晴菲; 朱剑平; 周宏 |
| 本发明设计了新的反应路线实现了拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑硫醚前体5－(1H－吡咯－1－基)－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的制备。实现了其中间体5－硝基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的制备，收率可达99％，以及该化合物在酸性环境下经还原制备重要中间体5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的新方法，还原收率可达95％。通过改变反应体系，由5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑制备艾普拉唑硫醚前体的反应收率提高到80％以上。该反应路线收率较高，操作简单，利于实现工业化，为拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑的制备提供了新方法。 | ||||||
| 39 | 作为5－羟色胺－6配体的吲哚基烷基胺衍生物 | CN02828172.1 | 2002-12-17 | CN1309385C | 2007-04-11 | D·C·科尔; J·R·斯托克; W·J·伦诺克斯; 周萍 |
| 本发明提供式(I)化合物及其治疗与5-HT6受体有关的或受其影响的疾病的用途。 | ||||||
| 40 | 新颖的γ—分泌酶抑制剂 | CN02815260.3 | 2002-08-01 | CN1304390C | 2007-03-14 | T·阿斯贝罗姆; H·S·古兹克; H·B·乔西恩; D·A·皮萨尼特斯基 |
| 本发明公开了以下通式的新颖的γ-分泌酶抑制剂，其中：R1是取代的芳基或取代的杂芳基；R2是R1基、烷基、-X(CO)Y、-(CR23)1-4X(CO)Y；每个R3独立地是H或烷基；X是-O-、-NH或-N-烷基；和Y是-NR6R7；或-N(R3)(CH2)2-6NR6R7。还公开了阿耳茨海默氏病的治疗方法。 | ||||||
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