| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 101 | 2－吡啶基－6,7,8,9－四氢嘧啶并[1,2－a]嘧啶－4－酮和7－吡啶基－2,3－二氢咪唑并[1,2－a]嘧啶－5(1H)酮衍生物 | CN01814900.6 | 2001-08-31 | CN1267432C | 2006-08-02 | A·阿尔马里奥加西亚; T·加莱; A·T·李; A·洛克黑德; S·马格里; A·内德莱克; M·萨尔迪; P·艾彻 |
| 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4-吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。 | ||||||
| 102 | 替莫唑胺和类似物的合成 | CN200510088271.8 | 2002-01-16 | CN1800184A | 2006-07-12 | 郭盛骏; J·L·马斯; 侯镇东 |
| 本发明涉及用于合成替莫唑胺抗癌化合物和类似物的新方法和可用于该新方法的中间体。 | ||||||
| 103 | 二氢咪唑并[5,1－a]－β－咔啉衍生物,其制备方法和作为药物的用途 | CN02813797.3 | 2002-05-16 | CN1254476C | 2006-05-03 | J-B·富尔蒂兰; M·富尔蒂兰; O·卡拉姆; F·祖尼诺; J-C·雅克西; J-P·塔法尼 |
| 本发明涉及具有通式(I)的二氢咪唑并[5，1-α]-β-咔啉化合物，其中具体地：相同或不同的R1，R2，R3，R4，R6和R7彼此独立地表示氢、卤素原子、烷基、羟基、烷氧基、三卤代烷基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳烷基、羧基、烷基羰氧基、酰基、芳氧基或芳基烷氧基；R5表示氢原子、烷基或芳烷基；和它们的异构体以及它们与药用酸的加成盐。本发明的化合物用作药物，特别是催眠药。 | ||||||
| 104 | 治疗神经退化性疾病的取代的2－嘧啶基－6,7,8,9－四氢嘧啶并[1,2－A]嘧啶－4－酮及7－嘧啶基－2,3－二氢咪唑并[1,2－A]嘧啶－5(1H)酮衍生物 | CN02818339.8 | 2002-09-19 | CN1247586C | 2006-03-29 | T·加雷特; P·拉德诺斯; A·洛切德; S·马古雷; A·内德莱克; M·沙迪; F·斯洛温斯基; P·雅齐 |
| 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的嘧啶基；R2可表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基；C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β3或GSK3β3和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。 | ||||||
| 105 | 1－[烷基]、1－[(杂芳基)烷基]和1－[(芳基)烷基]－7－吡啶基－咪唑并[1,2－a]嘧啶－5(1H)－酮衍生物 | CN01815080.2 | 2001-08-31 | CN1247584C | 2006-03-29 | A·洛克黑德; S·马格丽; M·萨尔迪; P·艾彻 |
| 本发明涉及结构式(I)所示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐，其中：X代表键、亚乙烯基、亚乙炔基、任选被一个或两个选自C1-6烷基、羟基和C1-4烷氧基的基团取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或者任选被C1-6烷基取代的氮原子；R1代表任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子取代的2、3或4-吡啶基；R2代表C1-6烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环，苄基和环任选被1～4个选自C1-6烷基、苯环、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基或C2-10二烷基氨基的取代基所取代；并且n代表0～3。本发明也涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，它可用于预防性和/或治疗性治疗因GSK 3β活性异常而造成的神经变性疾病，比如阿尔茨海默氏病。 | ||||||
| 106 | 含有2－芳基－8－氧化二氢嘌呤衍生物作为活性成分的痴呆症治疗剂 | CN01816374.2 | 2001-07-24 | CN1247578C | 2006-03-29 | 古川清; 久留宫聪; 桥本孝志 |
| 用于治疗或预防痴呆症的药物，所述药物包含作为活性成分的下式(I)的2-芳基-8-氧代二氢嘌呤衍生物或其药学上可接受的酸加成盐：其中：W为H、C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基等；X为H、C1-6烷基、式(Q)的基团：-CH(R3)CON(R1)(R2)(其中R1为C1-6烷基等；R2为苯基取代的C1-4烷基等；R3为H等)等；Y为H、C1-6烷基、上式(Q)的基团等；A为取代的苯基等；条件是X和Y中的一个为式(Q)的基团，则另一个为选自上述X或Y定义中的(Q)以外的基团。上述化合物对学习障碍和/或记忆障碍表现出极其有效的改善效果，因而可用于治疗或预防阿兹海默氏型痴呆症、脑血管性痴呆症和老年性痴呆症等。 | ||||||
| 107 | 替莫唑胺－8－羧酸脂和－8－酰胺衍生物，它们的合成方法以及它们在制备抗癌制剂中的应用 | CN02131346.6 | 2002-09-29 | CN1244583C | 2006-03-08 | 王永峰; 侃维; 盘娜熙 |
| 本发明公开一组替莫唑胺-8-羧酸酯，和它们的合成方法及其作为前体药物在制备抗癌药物制剂中的应用。其制备方法包括将替莫唑胺-8-羧酸与相应的烃(巯)醇或与相应的卤代烃在催化缩合剂存在下直接缩合完成。 | ||||||
| 108 | 高获得率提取替曲朵辛的方法 | CN00124516.3 | 2000-09-18 | CN1240702C | 2006-02-08 | 周茂青; 沈希光 |
| 从河豚鱼卵巢中提取替曲朵辛的方法包括以下5个步骤：第一步：用水和加入卵巢重量0.1%-1%的乙酸浸泡河豚鱼卵巢数小时，然后加压快速过滤。第二步：加热浸取液70-95℃除去可溶蛋白。第三步：用有机碱的水溶液(例如氨水)调节过滤出蛋白的清液pH值在6.0-7.5之间，过阳离子交换树脂富集"替曲朵辛"。第四步：调节含替曲朵辛溶液的pH值并在一定时间内通过活性炭与硅藻土柱，去除碱性氨基酸。第五步：真空浓缩纯化”替曲朵辛″结晶。按照该提取方法，可将替曲朵辛的提取率提高到现有技术的3倍，即以100公斤河豚鱼有毒卵巢计算，可以提取出纯度为80-88%的″替曲朵辛″4-6克。 | ||||||
| 109 | 咪唑衍生物的镁盐 | CN200480001927.1 | 2004-01-07 | CN1723208A | 2006-01-18 | Y·库马尔; M·普拉萨德; N·P·库马尔 |
| 提供了雷贝拉唑镁盐、它的制备方法、所述盐的药物组合物及其在治疗或预防胃肠道溃疡方面的应用。 | ||||||
| 110 | 硫醚取代的咪唑并喹啉 | CN02824375.7 | 2002-06-07 | CN1235900C | 2006-01-11 | 詹森·D·邦克; 约瑟·F·德拉里亚; 拜伦·A·梅里尔; 马修·R·拉德默 |
| 本发明提供用作免疫反应调节剂的在1-位含有硫醚官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物。本发明的化合物和组合物可诱导多种细胞因子的生物合成和可用于治疗各种疾病，包括病毒疾病和肿瘤疾病。 | ||||||
| 111 | 新的环烷二酮衍生物、它们的制备方法和它们的药物应用 | CN03818339.0 | 2003-07-29 | CN1671708A | 2005-09-21 | 华金·德尔里奥桑布拉纳; 迪亚娜·弗雷奇利亚曼索; 卢斯·M.·洛佩斯罗德里格斯; 贝林达·贝尼亚穆萨拉马; 何塞·安赫尔·富恩特斯库韦罗; 梅塞德斯·德尔加多瓦利亚塞 |
| 本发明涉及新的环烷二酮衍生物，它们是5－羟色胺受体亚型(5－羟基色胺，5－HT)5－HT1A的激动剂，因而它们用于治疗所述受体的激动剂所适用的病症。所述衍生物特别地用作神经保护剂，更特别地用于治疗和预防由缺血性或外伤性卒中导致的脑损伤。所述环烷二酮衍生物通常对应于式(I)。 | ||||||
| 112 | 新嘧啶化合物 | CN02805247.1 | 2002-02-18 | CN1537112A | 2004-10-13 | S·贝里; S·赫尔贝里 |
| 本发明涉及式(I)的新化合物、其制备方法、包含所说治疗活性化合物的药物制剂和所说活性化合物在治疗中的应用、以及在制备所说活性化合物中所用的中间体。 | ||||||
| 113 | 环形烯胺作为防光剂的应用 | CN00118638.8 | 2000-06-19 | CN1280818A | 2001-01-24 | T·哈贝克; F·普雷希特尔; T·温施; H·韦斯滕菲尔德 |
| 公开如下结构式Ⅰ化合物单独地或与已知用于化妆品和药物制品的紫外区有吸收的化合物一起,作为保护人皮肤和头发对抗阳光照射的光稳定性紫外滤光剂在化妆品和药物制品中的应用。基团定义见说明书。 | ||||||
| 114 | 咪唑的新二环衍生物及其制法和所获新中间体、它们作为药物的用途和含它们的药用组合物备 | CN94109090.6 | 1994-08-04 | CN1112112A | 1995-11-22 | A·科比埃; J·P·韦弗特; J·D·张 |
| 本发明的主题是式(I)产物及其盐，它们的制备方法和它们作为药物的用途。式(I)如上，其中X1、A1、A2、A3、A4、X2和n1的定义见说明书。 | ||||||
| 115 | 咪唑并[2，1-b][3]苯并吖庚因衍生物，组合物及用法 | CN92105040.2 | 1992-05-16 | CN1068118A | 1993-01-20 | F·E·扬森斯; G·S·M·迪尔斯; J·E·利恩内斯 |
| 本发明涉及上式新的咪唑并[2，1-b][3]苯并吖庚因。它们是有用的抗过敏化合物。还涉及包括所说化合物的组合物，使用和制备所说化合物的方法。 | ||||||
| 116 | 作为PARP抑制剂吲哚并七元酰肟化合物 | CN202080050488.2 | 2020-07-31 | CN114072410B | 2023-08-01 | 胡彦宾; 李刚; 江文; 胡利红; 丁照中; 黎健; 陈曙辉 |
| 公开了一类吲哚并七元酰肟化合物，具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。 | ||||||
| 117 | 用于多光子荧光显微成像的分子构建体 | CN202180076028.1 | 2021-11-12 | CN116438163A | 2023-07-14 | 约阿基姆·安德烈亚松 |
| 本申请总体上涉及用于多光子荧光显微成像的分子构建体。该分子构建体具有第一非荧光构型(2PAP‑C)和第二荧光构型(2PAP‑CL)，并且包括与光致变色分子连接的双光子吸收探针(2PAP)，该光致变色分子能够从第一有色异构形式(C)可逆地变为第二无色异构形式(CL)。当双光子吸收探针(2PAP)吸收两个光子时，第一有色形式(C)能够异构化为第二无色异构形式(CL)。本申请还涉及利用分子构建体在多光子显微镜中分析靶标结构的方法。此外，本申请涉及用分子构建体标签化的抗体，以及分子构建体用于对靶标结构进行成像的用途。 | ||||||
| 118 | 作为PARP抑制剂吲哚并七元酰肟化合物 | CN202080050488.2 | 2020-07-31 | CN114072410A | 2022-02-18 | 胡彦宾; 李刚; 江文; 胡利红; 丁照中; 黎健; 陈曙辉 |
| 公开了一类吲哚并七元酰肟化合物，具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。 | ||||||
| 119 | 含有双咪唑类光引发剂的组合物及其应用 | CN202110422161.X | 2021-04-20 | CN113121726A | 2021-07-16 | 陈莉 |
| 本发明属于光引发剂材料技术领域，尤其是含有双咪唑类光引发剂的组合物及其应用，解决了现有技术中双咪唑类光引发剂对长波紫外光和可见光不敏感或感光度低的问题，所述含有双咪唑类光引发剂的组合物，是在溶剂中，以2‑辛基苯并咪唑、4‑甲氧基苯乙酸甲酯和联苯甲酰为原料，在碱的存在下，反应得到中间产物I；将中间产物I与三乙醇胺硼酸酯反应后，滴加甲基磺酰氯继续反应获得中间产物II；最后将中间产物II与2‑氨基‑5‑硝基二苯甲酮溶于水，加酸调节体系pH后反应，反应完毕后，抽滤烘干而得。本发明所得组合物具有较高的光引发活性，溶解性好，稳定性好，对长波紫外光和可见光引发区域均具有优异的光引发性能。 | ||||||
| 120 | 作为癌症免疫疗法的新型外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)和干扰素基因刺激物(STING)调节剂的经取代的-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶和1H-吡咯并[2,3-c]吡啶系列 | CN201980065271.6 | 2019-08-01 | CN112996496A | 2021-06-18 | 哈里普拉萨德·梵卡亚拉帕提; 苏尼尔·沙玛; 莫汉·拉奥·卡迪奇; 亚历克西斯·韦斯顿; 特拉森·托德 |
| 新型外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶‑1(ENPP1)和相关化合物的经取代的‑3H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶和1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶系列，其可用作ENPP1的抑制剂；用于制备所述化合物的合成方法；包括所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物和组合物治疗与ENPP1功能障碍相关的病症的方法。 | ||||||
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