子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 2－芳基丙酸衍生物的代谢产物及包含它们的药物组合物 | CN200680009318.X | 2006-01-24 | CN101146764A | 2008-03-19 | R·贝尔蒂尼; C·比萨里; M·莫斯卡; M·阿莱格蒂; F·科洛塔 |
| 2－(R)－4－异丁基芳基丙酰胺代谢物及含此类化合物的药物组合物，可用于抑制白细胞介素－8(IL－8)与CXCR1和CXCR2膜受体相互作用诱导的中性粒细胞(PMN白细胞)和单核细胞趋化性的激活。本发明化合物用于预防和治疗因所述趋化性激活而产生的病理学变化。值得注意的是，这些代谢物无环氧化酶抑制活性，在治疗中性粒细胞依赖性病理变化如银屑病、溃疡性结肠炎、黑色素瘤、慢性阻塞性肺病(COPD)、大疱性天疱疮、类风湿性关节炎、特发性纤维化、肾小球肾炎及预防和治疗由局部缺血和再灌注所致损伤上特别有用。 | ||||||
| 22 | 外消旋或光学活性的4－(羟甲基)－2－环戊烯衍生物的制备方法 | CN200610004384.X | 1998-05-13 | CN100374411C | 2008-03-12 | C·贝尔内格尔; E·M·乌尔班; O·M·伯奇; K·伯格多尔夫; F·布鲁克斯; K·S·埃特; P·博萨德; W·布列登; L·迪克; J·戈登; C·奥穆尔丘; Y·格吉斯伯格 |
| 本发明公开一种用通式XIII表示的外消旋或光学活性的4-(羟甲基)-2-环戊烯衍生物的制备方法。 | ||||||
| 23 | 用于制备喹诺酮中间体的氢化还原方法 | CN200610074105.7 | 2006-03-28 | CN101045695A | 2007-10-03 | M·P·海斯; T·T·申克 |
| 公开了一种从环状中间体制备无环二醇中间体的新型氢化方法，其用于抗菌的喹诺酮的合成。 | ||||||
| 24 | 用于制备阿托伐他汀钙的中间体合成的化合物 | CN200610151843.7 | 2001-12-27 | CN101024626A | 2007-08-29 | 唐纳德·E·巴特勒; 兰德尔·L·德琼; 贾德·D·尼尔森; 迈克尔·G·帕曼特; 蒂莫西·L·斯图克 |
| 本发明涉及一种制备5－(4－氟苯基)－1－[2－((2R，4R)－4－羟基－6－氧代－四氢吡喃－2－基)－乙基]－2－异丙基－4－苯基－1H－吡咯－3－甲酸苯基酰胺的改进合成方法，其中经过八个或更少的步骤将氰基乙酸甲酯转变成所需的产物，以及在该方法中使用的其它有价值的中间体。 | ||||||
| 25 | 一种酰基芳胺的合成方法 | CN200510061700.2 | 2005-11-25 | CN1332936C | 2007-08-22 | 杜晓华; 徐振元 |
| 本发明提供了一种由硝基芳烃和羧酸(包括一元酸和二元酸)合成酰基芳胺的方法，所述的方法是由硝基芳烃与一元羧酸或二元羧酸，在赤磷和碘或碘化物的存在下于20～200℃下反应1～20h，再经分离纯化得到所述的酰基芳胺化合物；所述的硝基芳烃、羧酸、赤磷、碘化物物质的量之比为1∶1～10∶1～3∶0.01～0.1。该方法适用于3，4-二氯-N-丙酰基苯胺及系列酰基芳胺和环二酰亚胺的合成，本发明主要优点在于直接使用硝基芳烃和羧酸为原料一步合成，不需要额外使用氯化亚砜、三氯化磷及三氯氧磷等酰氯化试剂和脱水剂，也不需要使用任何缚酸剂。 | ||||||
| 26 | 包括黄斑变性在内的眼科疾病的处理 | CN200580011513.1 | 2005-02-17 | CN1997359A | 2007-07-11 | R·R·兰多 |
| 一种药物可用于制备治疗或预防眼科疾病的药物，其中所述药物抑制、拮抗或缩短发生在杆状感光细胞的盘外的视觉循环阶梯上的视觉循环线路。 | ||||||
| 27 | 制备多异氰酸酯的方法 | CN200480043704.1 | 2004-07-28 | CN1993315A | 2007-07-04 | R·C·史密思; R·H·卡尔 |
| 一种制造多异氰酸酯的方法，包括(a)通过使(1)多元胺与(2)光气反应对多元胺进行光气化以形成多异氰酸酯，所述多异氰酸酯基于所述多元胺，该多元胺是在惰性溶剂中溶液形式的，该光气任选地是在惰性溶剂中溶液形式的，(b)从所述多异氰酸酯分离所述溶剂，(c)用异氰酸酯三聚催化剂处理经分离的溶剂以再用于多元胺溶液(1)中。 | ||||||
| 28 | 治疗高胆固醇血症及相关疾病的小分子 | CN200580018581.0 | 2005-06-09 | CN1964955A | 2007-05-16 | J·C·索卡; V·C·瓦萨; I·尼库林; K·阿利萨拉 |
| 本发明提供适合于增加哺乳动物中反向胆固醇转运的组合物。所述组合物适合于口服递送，并且在治疗和/或预防高胆固醇血症，动脉粥样硬化和相关心血管疾病中是有用的。 | ||||||
| 29 | 外消旋或光学活性的4－(羟甲基)－2－环戊烯衍生物的制备方法 | CN200610004384.X | 1998-05-13 | CN1827591A | 2006-09-06 | C·贝尔内格尔; E·M·乌尔班; O·M·伯奇; K·伯格多尔夫; F·布鲁克斯; K·S·埃特; P·博萨德; W·布列登; L·迪克; J·戈登; C·奥穆尔丘; Y·格吉斯伯格 |
| 本发明公开一种用通式XIII表示的外消旋或光学活性的4－(羟甲基)－2－环戊烯衍生物的制备方法。 | ||||||
| 30 | 一种酰基芳胺的合成方法 | CN200510061700.2 | 2005-11-25 | CN1775745A | 2006-05-24 | 杜晓华; 徐振元 |
| 本发明提供了一种由硝基芳烃和羧酸(包括一元酸和二元酸)合成酰基芳胺的方法，所述的方法是由硝基芳烃与一元羧酸或二元羧酸，在赤磷和碘或碘化物的存在下于20～200℃下反应1～20h，再经分离纯化得到所述的酰基芳胺化合物；所述的硝基芳烃、羧酸、赤磷、碘化物物质的量之比为1∶1～10∶1～3∶0.01～0.1。该方法适用于3，4－二氯－N－丙酰基苯胺及系列酰基芳胺和环二酰亚胺的合成，本发明主要优点在于直接使用硝基芳烃和羧酸为原料一步合成，不需要额外使用氯化亚砜、三氯化磷及三氯氧磷等酰氯化试剂和脱水剂，也不需要使用任何缚酸剂。 | ||||||
| 31 | 用于投递活性剂的化合物和组合物 | CN01811918.2 | 2001-06-29 | CN1460100A | 2003-12-03 | J·J·韦德纳; B·F·瓦里阿诺; S·玛尤鲁; S·布罕卡卡; W·E·贝; L·希尔兹 |
| 本发明提供了用于投递活性剂的化合物和组合物，还提供了其施用和制备方法。 | ||||||
| 32 | 1,4－取代的4,4－二芳基环己烷 | CN00811577.X | 2000-08-10 | CN1368952A | 2002-09-11 | 西格弗里德·B·克里斯坦森第四 |
| 本发明涉及式(I)的化合物,其中Z为胺,醇或其衍生物,及其酮类似物。 | ||||||
| 33 | 粉末涂料粘合剂组合物 | CN99808307.0 | 1999-06-30 | CN1308657A | 2001-08-15 | R·A·T·M·范本特姆; S·乌丁-罗里尔; J·F·G·A·杨森; A·J·A·A·迪尔斯 |
| 本发明涉及一种可辐射固化的粉末涂料粘合剂组合物,其含有可辐射固化的化合物,该化合物是含有β、γ、δ或ε－羟基烷基酰胺基的化合物的单价或多价羧酸酯,其中羧酸酯衍生自α,β－烯键式不饱和羧酸。 | ||||||
| 34 | 制备氨基羧酸的方法 | CN98801292.8 | 1998-02-12 | CN1239473A | 1999-12-22 | M·K·斯特恩; T·J·约翰逊; M·D·罗杰斯; J·A·里威尼; D·A·默根斯特恩; Y·M·夫比安 |
| 本发明公开了通过羧甲基化反应制备N－酰基氨基羧酸的方法。在该方法中，形成含有碱基对、一氧化碳、氢和醛的反应混合物，其中的碱基对含有氨基甲酰基化合物和羧甲基化反应的催化剂前体。在优选的实施方案中，对氨基甲酰基化合物和醛进行选择以得到N－酰基氨基羧酸、其盐或其酯，该N－酰基氨基羧酸很容易转变成N－(膦酰基甲基)甘氨酸。 | ||||||
| 35 | 油酰胺水解酶的抑制剂 | CN97197431.4 | 1997-06-26 | CN1228764A | 1999-09-15 | R·A·勒尔纳; C·-H·王; D·L·波格尔; S·H·亨克森 |
| 设计和合成导致内源性诱导睡眠脂质(1,顺－9－十八烯酰胺)水解的油酰胺水解酶抑制剂。大多数有效抑制剂具有亲电子羰基,能够可逆形成(硫代)半缩醛或(硫代)半缩酮模拟丝氨酸或半胱氨酸蛋白酶催化反应的过渡态。特别是发现紧密结合的α－羰基乙酯8(1.4nM)和三氟甲基酮抑制剂12(1.2nM)具有特殊的抑制剂活性。除抑制剂活性外,某些抑制剂表现出诱导实验动物睡眠的兴奋剂活性。 | ||||||
| 36 | 用于制备NLRP3抑制剂的方法 | CN202280045202.0 | 2022-06-23 | CN118019727A | 2024-05-10 | P·弗雷泽; J·帕尔古纳; M·巴拉塔; J·E·F·辛奎布雷; R·J·G·蒙迪雷; P·托萨蒂 |
| 本发明涉及可用于制备1‑乙基‑N‑((1,2,3,5,6,7‑六氢‑s‑二环戊二烯并苯‑4‑基)氨基甲酰基)哌啶‑4‑磺酰胺及其盐的中间体和方法。本发明进一步涉及通过此类方法制备的1‑乙基‑N‑((1,2,3,5,6,7‑六氢‑s‑二环戊二烯并苯‑4‑基)氨基甲酰基)哌啶‑4‑磺酰胺及其盐，并且涉及相关的药物组合物以及用于治疗和预防、尤其是通过NLRP3抑制来治疗和预防医学病症和疾病的用途。 | ||||||
| 37 | 用于制备JAK抑制剂的方法和中间体 | CN202180068688.5 | 2021-08-17 | CN116761792A | 2023-09-15 | 周家谦; 陈世黎; 刘平里; D·J·美乐尼; J·M·帕克斯; 潘永春; 苏乃晶; M·加亚; W·刘 |
| 本发明涉及用于制备鲁索替尼或其盐的方法，以及与所述鲁索替尼或其盐相关的相关合成中间体。 | ||||||
| 38 | 化合物或中药提取物在制备核酸递送试剂中的应用及其相关产品 | CN201880023083.2 | 2018-03-29 | CN110520408B | 2022-11-25 | 蒋澄宇; 杜涧超; 梁竹; 李晓芸 |
| 本申请涉及从中药中提取多种能够促进核酸递送的化合物或合成的化合物，并利用所提取的化合物或多种组合促进核酸如sRNA吸收和进入靶细胞中，并能促进核酸进入有此需要的对象体内的靶部位。 | ||||||
| 39 | 三酰胺化合物和包含所述三酰胺化合物的组合物 | CN202080095909.3 | 2020-12-14 | CN115066413A | 2022-09-16 | D·克雷默; H-W·施米特; P·史密斯; J·D·安德森; S·达塔; K·凯勒; N·梅尔; W·斯克里文斯 |
| 三酰胺化合物具有式(I)的结构(I)其中R1、R2和R3独立地选自烷基。聚合物组合物包含式(I)的三酰胺化合物和聚烯烃聚合物。该包含式(I)的三酰胺化合物的聚合物组合物表现出极低的雾度水平和最少的所述三酰胺化合物浸出。 | ||||||
| 40 | 制备阿帕鲁胺的方法 | CN201980034690.3 | 2019-05-27 | CN112218856A | 2021-01-12 | V·格兰德; G·费雷蒂; B·诺沃 |
| 本发明涉及一种制备式(A)的阿帕鲁胺的方法。阿帕鲁胺是一种最新一代的雄激素受体抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。 | ||||||
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