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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | 用于投递活性剂的化合物和组合物 | CN01811918.2 | 2001-06-29 | CN100482637C | 2009-04-29 | J·J·韦德纳; B·F·瓦里阿诺; S·玛尤鲁; S·布罕卡卡; W·E·贝; L·希尔兹 |
| 本发明提供了用于投递活性剂的化合物和组合物，还提供了其施用和制备方法。 | ||||||
| 122 | 二羟基芳族化合物及其制备方法、由其制备的聚合物以及该聚合物的制备方法 | CN200680049046.6 | 2006-11-27 | CN101346410A | 2009-01-14 | 纳加拉简·阿鲁姆加姆; 拉达克里什纳·S·阿拉卡里; 蒂拉克·拉杰; 比诺德·萨胡; 苏巴什·欣迪亚; 简·P·伦斯 |
| 公开了式(I)的二羟基芳族化合物，式中R1为具有6～60个碳的芳族二价官能团；R2每次出现时可以相同或相异，且每次出现时独立地选自氰基官能团、硝基官能团、卤素、具有1～10个碳的脂族官能团、具有3～10个碳的脂环族官能团及具有6～10个碳的芳族官能团；及“n”为0～3的整数。还公开了制备该二羟基芳族化合物的方法，包含源自该二羟基芳族化合物的单元的聚合物，以及制备该聚合物的方法。 | ||||||
| 123 | 盐酸加巴喷丁的制备方法 | CN200680030240.X | 2006-04-28 | CN101296896A | 2008-10-29 | 彭振云; 朱伟 |
| 一种盐酸加巴喷丁制备方法，将1，5－二氰基－2，4－二氧代－3－氮杂螺[5，5]十一烷在65～85℃强酸条件下生成1，5－二氨甲酰基－2，4－二氧代－3－氮杂螺[5，5]十一烷，然后在碱性条件下进行霍夫曼重排；该方法原料易得、制备过程简单，可以减少对于中间体的提纯、生产成本较低、所得产品纯度较高。 | ||||||
| 124 | 成纤维细胞活化蛋白α的抑制剂 | CN200680030771.9 | 2006-07-05 | CN101247799A | 2008-08-20 | W·W·巴乔夫钦; H·赖 |
| 公开了包含硼酸或氰基官能基的肽基化合物，它们能有效和选择性地抑制成纤维细胞活化蛋白α。除了其它的治疗用途以外，这种肽基化合物还可用于治疗癌症。 | ||||||
| 125 | 无日照晒黑基材 | CN200680030318.8 | 2006-06-30 | CN101243041A | 2008-08-13 | 托马斯·拉索; 詹姆斯·萨洛盖拉; 奥尔佳·杜伊娃-科加诺夫 |
| 本发明提供含有一种或多种调节颜色产生速率和/或调节或定制皮肤上形成的颜色的无日照晒黑增强剂的无日照晒黑基材。本发明进一步提供无日照晒黑方法，包括在将一种或多种无日照晒黑活性成分或试剂涂敷于皮肤之前、同时、之后或上述时间点任意组合的情况下使用本发明的无日照晒黑基材的步骤。本发明还提供包括一种或多种无日照晒黑基材的无日照晒黑用具盒。 | ||||||
| 126 | 油酰胺水解酶的抑制剂 | CN97197431.4 | 1997-06-26 | CN100369887C | 2008-02-20 | R·A·勒尔纳; C·-H·王; D·L·波格尔; S·H·亨克森 |
| 设计和合成导致内源性诱导睡眠脂质(1，顺-9-十八烯酰胺)水解的油酰胺水解酶抑制剂。大多数有效抑制剂具有亲电子羰基，能够可逆形成(硫代)半缩醛或(硫代)半缩酮模拟丝氨酸或半胱氨酸蛋白酶催化反应的过渡态。特别是发现紧密结合的α-羰基乙酯8(1.4nM)和三氟甲基酮抑制剂12(1.2nM)具有特殊的抑制剂活性。除抑制剂活性外，某些抑制剂表现出诱导实验动物睡眠的兴奋剂活性。 | ||||||
| 127 | 用于制备阿托伐他汀钙的中间体合成的化合物 | CN200510005601.2 | 2001-12-27 | CN100351252C | 2007-11-28 | 唐纳德·E·巴特勒; 兰德尔·L·德琼; 贾德·D·尼尔森; 迈克尔·G·帕曼特; 蒂莫西·L·斯图克 |
| 本发明涉及一种制备5-(4-氟苯基)-1[2-((2R，4R)-4-羟基-6-氧代-四氢吡喃-2-基)-乙基]-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺的改进合成方法，其中经过八个或更少的步骤将氰基乙酸甲酯转变成所需的产物，以及在该方法中使用的其它有价值的中间体。 | ||||||
| 128 | N,N－二甲基乙酰胺的纯化 | CN03815461.7 | 2003-06-18 | CN1326586C | 2007-07-18 | 迈克尔·J·金泰尔科尔 |
| 一种从含有乙酸污染物的水溶液中纯化N，N-二甲基乙酰胺(DMAc)的方法。串联布置两个分馏塔(10，20)。第一塔(10)具有塔顶冷凝器(11)和塔底再沸器(13)。第二塔(20)也具有塔顶冷凝器(21)和塔底再沸器(23)。将含有杂质的溶液提供给一定温度分布的第一塔(10)，以使乙酸分离进入塔顶水中。将第一塔中的塔底剩余物再循环回第一塔，并且也供给第二塔(20)，从而回收不含DMAc的乙酸杂质，余下的DMAc和乙酸返回第一塔以用于进一步分离。 | ||||||
| 129 | 用于制备取代的4－苯基－4－氰基环己酸的化合物和方法 | CN98802377.6 | 1998-02-12 | CN1301982C | 2007-02-28 | A·阿伦; A·M·蒂德里希; L·刘; W·门德尔森; K·维布 |
| 本发明涉及通过用溴化锂、溴化镁等处理式II的化合物来制备式I化合物的方法。 | ||||||
| 130 | 合成烯基酰胺衍生物的新方法 | CN200480038602.0 | 2004-12-22 | CN1898194A | 2007-01-17 | 阿兰·比尔戈斯; 布朗迪纳·贝特朗; 索尼阿·鲁西阿塞; 让·弗朗索瓦·普吕维耶; 西尔维·布朗谢; 朱丽叶·马丁; 弗洛朗斯·佩兰; 弗朗索瓦斯·布尔多 |
| 一种制备式(I)所示烯基酰胺(ene－amide)衍生物的方法，其式(Ⅰ)中，R1、R2和R3独立地为氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷基芳基、芳基、杂环、氰基、烷氧基、芳氧基、羧基、氨基甲酰基、－CONR5R6(其中R5和R6独立地为烷基、芳基烷基或芳基基团，所述环由官能团或R5取代或不取代)或－COOR5基团(其中R5为烷基、烷基芳基、或芳基基团)，所述烷基、环烷基、环烷基烷基、烷基芳基和芳基基团由官能团或R5取代或不取代；或者R1与R2可以结合成环(该术语包括单元、二元和更高多元环体系)；R4为氢原子、烷基、芳基、烷基芳基，所述基团由卤素原子如Cl、Br或F取代或不取代；X为氧原子或离去基团，和m为整数1或2；当m为1时，X为离去基团；当m为2时，X为氧原子，所述方法包括：在多相催化剂存在下，式(II)肟衍生物与式(III)(R4CO)mX的酰基衍生物的氢化/异构化反应，其中R1、R2和R3如上所定义，并且其中R4、m和X如上所定义。 | ||||||
| 131 | 抗菌剂 | CN200480005935.3 | 2004-01-08 | CN1777577A | 2006-05-24 | N·H·安德森; J·宝曼; A·欧文; E·哈伍德; T·克林; K·姆德鲁利; S·恩吉; K·B·普菲斯特; R·肖瓦; A·旺曼; A·亚巴娜发 |
| 提供通式I的抗菌化合物以及它们的立体异构体，药学上可接受的盐、酯和它们的前药；含有所述化合物的药物组合物；通过给予所述化合物治疗细菌感染的方法；以及制备该化合物的步骤。 | ||||||
| 132 | 2－((2－烷氧基)－苯基)－环戊－1－烯基)芳香碳－以及杂环羧酸及其衍生物 | CN03812587.0 | 2003-04-07 | CN1659131A | 2005-08-24 | 杰勒德·M·P·吉布林; 阿德里安·霍尔; 戴维·N·赫斯特; 伊恩·R·基尔福德; 马晓青; 艾伦·内勒; 里卡多·诺韦利 |
| 式(I)化合物或其可药用衍生物，其中，A、R1、R2、Rx、R8、R9以及n如说明书中定义，制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在医学上的用途。 | ||||||
| 133 | 2－氨基噻唑啉衍生物及其作为NO－合酶抑制剂的用途 | CN01813386.X | 2001-06-07 | CN1202096C | 2005-05-18 | J·C·凯利; D·戴穆; C·古扬; S·米格纳尼; A·比格特; E·贝格; M·塔巴 |
| 本发明涉及式(I)所示2-氨基噻唑啉衍生物，式中或者R1是氢原子或烷基，而R2是烷基、-alk-NH2、-CH2-R3、-CH2-S-R4基团或用硝基或-NH-C(＝NH)CH3基团取代的苯基，或者R1是烷基，而R2是氢原子，R3是(C3-6)环烷基、吡啶基、N-氧化吡啶基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、吡嗪基、三唑基、苯基或用硝基、羟基或羧基取代的苯基，R4代表吡啶基或N-氧化吡啶基，alk代表亚烷基，或它们的药用盐，某些已知化合物除外，以及这些衍生物作为诱导NO-合酶抑制剂的用途。 | ||||||
| 134 | 二萜衍生物以及包含该衍生物的消炎镇痛药 | CN99802429.5 | 1999-01-25 | CN1171846C | 2004-10-20 | 徐永钜; 崔永勋; 李惠敬; 金荣镐; 朴炯燮 |
| 本发明涉及一种从朝鲜五加提取的并且如化学式(1)表示的组分制备的二萜衍生物。 | ||||||
| 135 | 用于制备加巴喷丁中间体的改进方法 | CN01818189.9 | 2001-10-26 | CN1471507A | 2004-01-28 | S·M·P·蒙塔纳里 |
| 本发明涉及一种制备中间体化合物α，α’－二氰基β，β－亚戊基戊二酰亚胺的新方法。该方法包括使酮如环己酮与氰基乙酸乙酯在氢氧化铵存在下进行反应的步骤。 | ||||||
| 136 | 抗血栓形成剂 | CN95192899.6 | 1995-03-03 | CN1134264C | 2004-01-14 | G·F·史密夫; M·R·怀利; A·L·沙特; R·T·舒曼 |
| 本发明涉及凝血酶抑制剂化合物，其通式(I)为X-Y-NH-(CH2)r-G，式中X、Y、r和G具有说明书中所定义的含义，也涉及含有此类化合物的医药配方及其作为凝血酶抑制剂、凝血抑制剂和血栓栓塞无序剂的用途。 | ||||||
| 137 | 2－氨基噻唑啉衍生物及其作为NO－合酶抑制剂的用途 | CN01813386.X | 2001-06-07 | CN1444572A | 2003-09-24 | J·C·凯利; D·戴穆; C·古扬; S·米格纳尼; A·比格特; E·贝格; M·塔巴 |
| 本发明涉及式(I)所示2－氨基噻唑啉衍生物，式中或者R1是氢原子或烷基，而R2是烷基、－alk－NH2、－CH2－R3、－CH2－S－R4基团或用硝基或－NH－C(＝NH)CH3基团取代的苯基，或者R1是烷基，而R2是氢原子，R3是(C3－6)环烷基、吡啶基、N－氧化吡啶基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、吡嗪基、三唑基、苯基或用硝基、羟基或羧基取代的苯基，R4代表吡啶基或N－氧化吡啶基，alk代表亚烷基，或它们的药用盐，某些已知化合物除外，以及这些衍生物作为诱导NO－合酶抑制剂的用途。 | ||||||
| 138 | 卤化催化剂 | CN97100875.2 | 1997-03-17 | CN1095692C | 2002-12-11 | 德博拉·黛安娜·格雷夫斯; 托马斯·邓肯·罗斯; 戴维·詹姆斯·斯旺克; 吴超 |
| N，N-二取代甲酰胺用作卤化催化剂，选择其中的取代基以提供具有低挥发性的甲酰胺。由于毒性催化剂副产物的不挥发性，所以此类催化剂通常比使用常规的甲酰胺卤化催化剂具有较小的伤害。也提供了此类催化剂的使用方法。 | ||||||
| 139 | 新的阳离子类脂及其应用 | CN96192058.0 | 1996-01-29 | CN1082043C | 2002-04-03 | 埃文·C·昂格尔; 沈德康; 吴观丽 |
| 本发明公开了包括至少两个阳离子基团的阳离子类脂化合物。此阳离子类脂化合物特别适于用作胞内传递生物活性剂(包括药物和遗传物质)的载体。本发明阳离子类脂化合物的组合物包括悬浮液，乳状液，微胶粒和脂质体。 | ||||||
| 140 | 治疗神经和神经精神障碍的药物 | CN97196821.7 | 1997-05-29 | CN1327383A | 2001-12-19 | V·I·奥格亚诺; L·博登; S·C·贝尔; J·张 |
| 本发明提供含有式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的用于治疗神经和神经精神障碍的药物。 | ||||||
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