本发明涉及新颖的1-芳基吡唑衍生物、其制备方法、其组合物及 其用于控制害虫(包括节肢动物和蠕虫)。

用1-芳基吡唑化合物控制昆虫、蜘蛛和蠕虫已经在若干文献中有 所描述，例如在WO-A-87/03781、EP-A-295,117、US-A-6,069,157和 US-A-4,695,308中。

此外，EP-A-846,686披露了1-苯基-吡唑衍生物及其作为杀寄生 物药的用途。

在JP-A-08/311,036中，披露了用于控制昆虫虫害的吡唑衍生物， 其在吡唑环的4-位具有带有杂原子的碳取代基。

WO-A-01/64,651披露了4-硫甲基吡唑作为杀虫剂。

DE-A-34 23 101披露了具有除草或植物生长调节活性的5-氨基 -4-杂环基-1-苯基吡唑衍生物。

最后，JP-A-11/171,702披露了通过用选择的农业化合物处理来 控制除稻米以外的被子植物的害虫。除其它化合物之外，可使用吡唑 衍生物。

然而，因为现代的杀虫剂必须满足宽泛的要求，例如关于作用的 水平、持续时间和范围；作用谱；毒性；与其它活性物质的组合；与 配制剂助剂的组合；或合成。并且因为还可能发生耐药性，这样的物 质的开发将永不会认为是结束了，并且经常高度需要具有优越于已知 化合物的新颖化合物，至少在涉及某些方面的情况下。

本发明的目的是提供新的化合物，其可用于杀虫配制剂，所述配 制剂用于治疗哺乳动物和植物，优选用于治疗动物。

本发明的另一个目的是提供新的杀虫配制剂，其可以口服形式有 利地用于动物，以便防止可能的对人或周围环境的污染。

本发明另一个目的是提供新的杀虫剂，其可以比现有杀虫剂更低 的剂量使用。

本发明另一个目的是提供新的杀虫剂，其基本上是不会引起呕吐 的。

本发明的另一个目的是提供新的杀虫剂，其对于使用者和环境是 更加安全的。

本发明的又一个目的是提供新的杀虫剂，其在单次口服施用后在 延长期限提供有效的虫害控制。

这些目的由本发明全部或部分地满足。

本发明提供式I的化合物或其杀虫可接受的盐，其中

W为＝N-、＝CH-、＝CR7-或＝C(NR8R9)-，

R7为卤素、烷基或卤代烷基，

R8和R9彼此独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、 杂环基、芳烷基或杂环基烷基或R8或R9之一为-CO-R8a、-CO-O-R9a、 -SO-R8a或-SO2R8a或R8和R9与它们连接的N原子一起形成五到八元的杂 环，其任选地在环中包含另外的氧、硫或氮原子或R8和R9与连接的N 原子一起形成亚胺基团-N＝CR8bR9b或亚氨基醚基团-N＝CR8b(OR9b)，

R8a和R9a为烷基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

R8b为氢、烷基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

R9b为烷基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基， 基团R8、R9、R8a、R9a、R8b、R9b和形成杂环的基团R8和R9彼此独立 地任选地被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、氧代、氰基、硝 基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、环烷基、芳基、 杂环基、芳烷基或杂环基烷基基团或被氨基取代，所述氨基任选地被 以下基团取代：烷基、链烯基、炔基、芳基或杂芳基；

R1为氰基、卤素、卤代烷基、-CS-NH2或C(＝NR10)S(O)nR11，

R10为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、 杂环基烷基、-CO-O-R12、-CO-R13、-SO-R14、-SO2-R15，

R11为烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂 环基烷基，

R12、R13、R14和R15为烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、 芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

基团R10、R12、R13、R14和R15任选地被一个或多个以下基团取代： 卤素、羟基、氧代、硝基、氰基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、 卤代烷氧基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环基或芳烷基，

R2为烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂 环基烷基，基团R2任选地被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、 氧代、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、环烷基、芳 基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

R3为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基 或杂环基烷基，其中基团R3任选地被一个或多个以下基团取代：卤素、 羟基、氧代、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、环烷 基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基或者

R2和R3可连接在一起形成五到九元的杂环的饱和或不饱和的环系 统，具有总计最多三个选自N、O和/或S的杂原子，其中至少一个环 杂原子为氧化态或非氧化态的S，并且该杂环系统任选地包含在两个 相邻的C原子处稠合的另外的碳环和/或杂环的饱和的和/或不饱和的 环系统；

R4为氢、烷基、链烯基、炔基或环烷基，基团R4任选地被一个或 多个以下基团取代：卤素、羟基、氧代、烷基、卤代烷基、烷氧基、 卤代烷氧基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

R5为卤代烷基、卤代烷氧基、卤素或-SF5，和

R6为氢、卤素、卤代烷基、硝基或-NR16R17，

R16和R17彼此独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、 杂环基、芳烷基、杂环基烷基、-CO-O-R12、-CO-R13、-SO-R14、-SO2-R15 或者R16和R17与它们连接的N原子一起形成五到七元的杂环，其任选 地在环中包含另外的氧、硫或氮原子、基团R16和/或R17或形成杂环的 基团R16和R17任选地被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、氧代、 烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、环烷基、芳基、杂 环基、芳烷基或杂环基烷基，

X为-S-、-SO-、或-SO2-，

Y为-O-、-S-、-SO-、或-SO2-，

Z为氢、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、 芳烷基、杂环基烷基或-NR18R19，

R18为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、 杂环基烷基，基团R18任选地被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、 氧代、硝基、氰基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、 烷硫基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基，和/或被一个或多个-CO-O-R20、 -CO-R21、-SO-R22和/或-SO2-R23取代，

R20、R21、R22和R23为烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、 芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

基团R20、R21、R22和R23任选地被一个或多个以下基团取代：卤素、 羟基、氧代、硝基、氰基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷 氧基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环基或芳烷基，

R19为氢、-CO-O-R24、-CO-R25、-CO-CO-R25、-CO-CH2-O-R25、-SO-R26、 -SO2-R27、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂 环基烷基，基团R19任选地被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、 氧代、硝基、氰基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、 烷硫基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基-NH-CO-R28、-NH-R29、 -NR30-CO-R31、-O-CO-R32、-O-R33、-SOp-R34、＝N-R35、＝N-NH-R36、＝N-OR37、 ＝N-OH、＝N-NH-C(＝O)-NH2、＝N-NH-C(＝O)-NHR31、＝N-NR38-C(＝O)-NH2、 ＝N-NH-C(＝S)-NH2、＝N-NH-C(＝S)-NHR31、＝N-NR38-C(＝S)-NH2和/或 ＝N-NH-C(O)-O-R39，

R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、 R38和R39彼此独立地为烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳 基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

基团R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、 R37、R38和/或R39任选地被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、氧 代、硝基、氰基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷 硫基、环烷基、芳基、杂环基或芳烷基或者

R18和R19与它们连接的N原子一起形成五到七元的杂环，其任选 地在环中包含另外的氧、硫或氮原子，并且任选地被一个或多个以下 基团取代：卤素、羟基、氧代、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧 基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基或者

或R18和R19与连接的N原子一起形成亚胺基团-N＝CR18aR19a或亚氨基 醚基团-N＝CR18a(OR19a)，

R18a为氢、烷基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

R19a为烷基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，

基团R18a和R19a彼此独立地任选地被一个或多个以下基团取代：卤 素、羟基、氧代、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧 基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基或被氨基 取代，所述氨基任选地被以下基团取代：烷基、链烯基、炔基、芳基 或杂芳基，和

n和p彼此独立地为0、1、或2。

在本发明说明书中，包括随附的权利要求，上述基团具有以下含 义：

术语“卤素”意指氟、氯、溴或碘。

在残基名称前面的术语“卤代”意指该残基被部分地或完全地卤 化，也就是说，被F、Cl、Br、或I以任何组合取代，优选被F或Cl 取代。

术语“烷基”意指直链或分支的饱和脂族烃基。通常，烷基具有 一到十个碳原子，优选一到八个碳原子。烷基的实例为甲基、乙基、 丙基、异丙基、2-甲基丙基、1-丁基、2-丁基，异丁基、叔丁基、2- 甲基丁基、1，1-二甲丙基、正戊基、正己基、正庚基、2-乙基己基或 辛基。

术语“(C1-C6)-烷基”应被理解为是指具有一到六个碳原子的无分 支的或分支的烃基团。

优选烷基残基具有1到4个碳原子。

术语“卤代烷基”是指其中一个或多个氢原子被相同或不同的卤 素原子代替的烷基，优选被氟和/或氯代替。

卤代烷基的实例为三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基、1-或2-氟乙 基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、1，1，2，2-四氟乙基、单-、二-或三 氯-甲基、1-氟-2-氯-乙基、1-氯-2-氟-乙基或1-或2-氯乙基。

优选卤代烷基残基具有1到2个碳原子。

术语“烷氧基”是指直链或分支的饱和脂族烃基，其通过氧原子 连接于另一个基团。通常，烷氧基具有一到十个碳原子，优选一到八 个碳原子。烷氧基的实例为甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、1- 丁氧基、2-丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、2-甲基丁氧基、1，1-二甲 基丙氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、2-乙基己氧基或辛氧基。

术语“(C1-C6)-烷氧基”是指碳链具有在表述“(C1-C6)-烷基”下 的含义的烷氧基。

术语“卤代烷氧基”是指其中一个或多个氢原子被卤素原子代替 的烷氧基，优选被氟和/或氯代替。卤代烷氧基的实例为三氟甲氧基、 二氟甲氧基、单氟甲氧基、五氟乙氧基、1-或2-氟乙氧基、2，2，2-三 氟乙氧基、氯甲氧基、2-氯乙氧基或1，1，2，2-四氟乙氧基。

术语“烷硫基代”是指直链或分支的饱和脂族烃基，其通过硫原 子连接于另一个基团。通常，烷硫基具有一到十个碳原子，优选一到 八个碳原子。烷硫基代基团的实例为甲基硫、乙基硫、丙基硫、异丙 基硫、1-丁基硫、2-丁基硫、异丁基硫、叔丁基硫、2-甲基丁基硫、 1，1-二甲基丙基硫、正戊基硫、正己基硫、正庚基硫、2-乙基-己基硫 或辛基硫。

术语“链烯基”是指具有一个或多个非共轭双键的直链或分支的 不饱和脂族烃基。通常，链烯基具有一到十个碳原子，优选一到八个 碳原子。链烯基的实例为乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基、1-或 2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基、己烯基、庚烯基、或辛烯基。

术语“(C2-C6)-链烯基”是指无支链或分支的非环状碳链，其具有 相应于所述范围的碳原子数，并且包含至少一个可位于各自不饱和残 基的任何位置的双键。

术语“炔基”是指具有一个或多个非共轭三键的直链或分支的不 饱和脂族烃基。通常，炔基具有一到十个碳原子，优选一到八个碳原 子。炔基的实例为乙炔基、炔丙基、2-甲基-2-丙炔基、1-甲基-2-丙 炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、戊炔基、2-甲基戊炔基、己炔基、庚炔 基和辛炔基。

术语“环烷基”是指单环且饱和的烷基，其优选具有三到七个环 碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基或 环癸基；或者为二环且饱和的烷基，例如降冰片基或双环[2.2.2]辛基； 或者为稠合且饱和的系统，例如十氢萘。优选具有五或六元环的单环 环烷基。

优选环烷基任选地被卤素或烷基取代。

在式I的化合物中，提供优选的被取代的烷基或环烷基残基的以 下实例：

被环烷基取代的烷基的实例为环丙基甲基；被烷氧基取代的烷基 的实例为甲氧基甲基-CH2OCH3；被烷硫基取代的烷基的实例为甲基硫甲 基-CH2SCH3。

术语“芳基”是指由环碳原子形成的碳环芳香族的基团，优选六 到十四、特别是六到十二个环碳原子。芳基的实例为苯基、萘基或联 苯基，优选苯基。

术语“杂环基”是指完全饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的 的环状基团，其具有除至少一个环碳原子之外的一个或多个环杂原子， 环杂原子选自氧、硫和氮。除了两个相邻的环氧原子之外，不同的环 杂原子都是可能的。杂环基团在杂环中优选包含一个、两个或三个杂 原子，优选杂原子选自N、O和S(包括S的氧化形式)。优选杂环基为 具有三到七个环原子的脂族杂环基残基、或者为具有五到七个环原子 的杂芳基残基。杂环基可为单环、双环或多环的杂环系统，优选其中 至少一个环包含一个或多个杂原子的杂芳香族系统。

杂环基的实例为苯硫基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪 唑基、异噻唑基、异噁唑基、吡唑基、1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二 唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三 唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、苯并[b]苯硫基、苯并[b]呋 喃基、吲哚基、苯并[c]苯硫基、苯并[c]呋喃基、异吲哚基、苯并噁 唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯 并吡唑基、苯并噻二唑基、苯并三唑基、二苯并呋喃基、二苯并吲哚 基、咔唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4- 三嗪基、1，2，4，5-四嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、 噌啉基、1，8-萘啶基、1，5-萘啶基、1，6-萘啶基、1，7-萘啶基、2，3- 二氮杂萘基、吡啶并嘧啶基、嘌呤基、喋啶基、4H-喹嗪基、哌啶基、 吡咯烷基、噁唑啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、异噁唑烷基、噻唑 烷基、噻吩基、环氧乙基、氧杂环丁基、氧杂环戊基(＝四氢呋喃基)、 噁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、二氧杂环戊基、噁唑啉基、异 噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑烷基和吗啉基。

术语“杂芳香族基团”为术语“杂环基基团”亚组，并且包括在 上述列表中提及的完全不饱和的芳香族杂环化合物。

杂环基可为未被取代的或被取代的，优选被一个或多个残基、非 常优选被一个到三个选自以下的残基取代：卤素、烷氧基、卤代烷氧 基、烷硫基、羟基、氨基、硝基、羧基、氰基、烷氧基羰基、烷基羰 基、甲酰基、氨基甲酰基、单-和二烷基氨基羰基、取代氨基例如酰基 氨基、单-和二烷基氨基和烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺 酰基、卤代烷基磺酰基、烷基和卤代烷基和另外还有氧代。氧代基团 也可以存在于其中可为各种氧化数的那些杂环原子，例如在N和S的 情况中。

优选杂环基是指具有三到六个环碳原子和一到四个环杂原子的不 饱和的、部分饱和的或芳香族的环系统，环杂原子选自氧、硫和氮或 它们的组合。

两个基团与连接的N-原子一起可形成五到七元的杂环，任选地在 环中包含另外的氧、硫或氮原子。形成的含氮环的实例在杂环基的列 表中给出。

此外，两个基团R2和R3与连接的S-和任选地O-原子一起可形成 五到九元的、优选五到八元的杂环，其任选地在环中包含另外的杂原 子，杂原子优选为氧、硫或氮原子。五到八元的杂环可形成更高的稠 合环系统的一部分，在此情况下杂环系统包含在杂环系统两个相邻的 碳原子处稠合的另外的碳环和/或杂环的饱和的和/或不饱和的环系 统。这些杂环基团的实例在杂环基的列表中给出。

术语“芳烷基”是指通过亚烷基连接于另一个基团的芳基。亚烷 基部分为饱和的直链或分支的烃部分，通常具有一到六个碳原子。优 选的芳烷基为苄基。

术语“杂环基烷基”是指通过亚烷基连接于另一个基团的杂环基。 亚烷基部分为饱和的直链或分支的烃部分，通常具有一到六个碳原子。

优选的是其中W为＝N-、＝CR7-或＝C(NR8R9)-的式I的化合物。

非常优选的W为＝C(卤素)-、＝C(NH2)-或＝N-，更优选＝N-和＝C(卤 素)-和最优选的W为＝C(卤素)-。

优选的是其中R7为氯或氟的式I的化合物。

优选的是其中R1为氰基、卤素、卤代烷基或-CS-NH2的式I的化合 物。

优选的是其中R2为烷基或卤代烷基的式I的化合物。

优选的是其中R3为烷基或卤代烷基的式I的化合物。

优选的是其中R2和R3彼此连接在一起形成具有两个硫环原子或具 有一个硫和一个氧环原子的五到八元杂环的饱和或不饱和的环系统的 式I的化合物或者其中R2和R3连接在一起形成具有两个硫环原子或一 个硫和一个氧环原子的五到八元杂环、并且在五到八元杂环的饱和或 不饱和的环系统的两个相邻的碳原子处稠合有至少一个其它碳环和/ 或杂环系统的饱和或不饱和的环系统的稠合环系统。

硫环原子可以被氧化并且带有一个或两个氧原子。

优选的是其中R4为氢、烷基或卤代烷基的式I的化合物。

非常优选R4为氢、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-卤代烷基。

优选的是其中R5为卤素、卤代烷基、卤代烷氧基或-SF5的式I的 化合物。

非常优选R5为卤素、(C1-C3)-卤代烷氧基、(C1-C3)-卤代烷基或 -SF5。

优选的是其中R6为氢、卤素、硝基或-NR16R17的式I的化合物。

优选的是其中X和Y各自为-S-或-SO-或-SO2-或其中Y为-O-和 X为-S-、-SO-或-SO2-的式I的化合物。

优选的是其中Y为-S-的式I的化合物。

优选的是其中Z为氢、卤素、烷硫基或-NR18R19的式I的化合物。

非常优选的是以下的式I的化合物及其杀虫可接受的盐，其中：

R1为(C1-C3)-卤代烷基、卤素、氰基，-CS-NH2或C(＝NR10)S(O)nR11；

R2和R3彼此独立地为(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基；或者R2和 R3连接在一起形成五到八元的杂环的饱和或不饱和的环系统，至少一 个环杂原子是硫、至少另一个环杂原子是硫或氧，并且任选地第三环 杂原子选自氧、氮或硫；或者其中R2和R3连接在一起形成稠合的环系 统，具有五到八元的杂环的饱和或不饱和的环系统，其至少一个环杂 原子是硫、至少另一个环杂原子是硫或氧，并且任选地第三环杂原子 选自氧、氮或硫，该环系统在五到八元的杂环的饱和或不饱和的环系 统的两个相邻的碳原子处稠合有至少一个其它的碳环和/或杂环系统，

R4为氢、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-卤代烷基，

R5为-CF3、-OCF3、-SF5或卤素，

R6为氢、卤素、-NO2、或-NR16R17，

W为＝C(卤素)-、＝C(NR8R9)-或＝N-，

X为-S-、-SO-或-SO2-，

Y为-O-、-S-、-SO-或-SO2-，

Z为氢、卤素、烷硫基或NR18R19，

R10为氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-链烯基、 (C2-C6)-炔基、-(CH2)q-R40、-CO-R43、-CO2-(C1-C6)-烷基、-S(O)p-R41 或-S(O)p-R40，

R11为(C1-C6)-烷基或-CH2-R40，

R18为氢、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、R40、R41、(C1-C6)-环烷 基或(C1-C4)-烷基，最后提及的基团为未被取代的或者被选自以下的一 个或多个基团取代：卤素、(C1-C4)-烷氧基、-S(O)m-R42、R40、(C3-C6)- 环烷基、-CO2-(CH2)q-R40、-CO2-(CH2)q-R41和-CO2-R42，

R19为氢、-CO2R44、-COCOR45、-SO2R43、-COR43或-COCH2OR43、(C1-C4)- 烷基或(C1-C4)-卤代烷基，所述烷基或卤代烷基为未被取代的或者被选 自以下的一个或多个基团取代：-NHCOR43、-NHR43、-NR43COR43、-OCOR43、 -OR40、-OR41、-S(O)p(CH2)qR40、-S(O)p(CH2)qR41、＝N-R43、＝NNHR43、＝NOR43、 ＝NOH、＝NNHC(＝O)R43、＝NNHC(＝O)NH2、＝NNHC(＝O)NHR31、＝NNR43C(＝O)NH2、 ＝NNHC(＝S)R43、＝NNHC(＝S)NH2、＝NNHC(＝S)NHR31、＝NNR43C(＝S)NH2、 ＝NNHC(＝O)O(CH2)qR44、(C1-C4)-烷氧基和-S(O)mR42，其中(C1-C4)-烷氧基 或-S(O)mR42残基可连接于相同的碳原子，以形成缩醛、硫代缩醛或半 硫代缩醛或包含5或6个环原子的环状缩醛、硫代缩醛或半硫代缩醛； 或

R18和R19和5-氮一起可形成C1-C3烷基亚氨基醚基团。

R40为未被取代的或被一个或多个残基取代的苯基，取代基选自卤 素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代 烷氧基、-CN、-NO2、-S(O)p-R42和-NR46R47，

R41为未被取代的或被一个或多个残基取代的杂芳基，取代基选自 卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤 代烷氧基、-CN、-NO2、-S(O)P-R42、-NR46R47、-OH和氧代，

R42为(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-卤代烷基，

R43为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C3)- 烷基或-(CH2)q-R40、R44为R40、(C3-C4)-链烯基、(C3-C4)-炔基或(C1-C4)- 烷基，最后提及的基团为未被取代的或者被选自以下的一个或多个基 团取代：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、R40、-S(O)m-R40 和(C3-C6)-环烷基，

R45为-OR44或-NR46R47，

R16、R17、R46和R47彼此独立地为氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代 烷基、(C2-C4)-链烯基、(C2-C4)-卤代烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环 烷基，(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基、R14、-(CH2)q-R40；或

R16和R17或R46和R47与连接的N原子一起形成五或六元的饱和或不 饱和环，其任选地在环中包含另外的杂原子，杂原子选自O、S和N， 该环可为未被取代的或被一个或多个残基取代，取代基选自卤素、 (C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基和氧代，

m、n和p各自独立地为0、1，或2，

q为0或1，和

上述提及的残基中的每个杂芳基独立地为在环中具有3到7个环 原子和1、2或3个杂原子的杂芳基残基，杂原子选自N、O和S(包括 氧化形式)。

在以下优选的定义中，通常理解为在符号没有具体地定义时，它 们表示说明书中先前的定义。

优选的式I的化合物类别为如下的那些，其中：

R1为CN或(C1-C3)-卤代烷基，

R2、R3、X和Y连接在一起形成1，3-二硫杂环戊烷或1，3-二噻烷 环系统，

R4为氢，

W为＝C(卤素)-或＝N-和

其它基团如上定义的。

另一个优选的式I的类别为如下的那些，其中：

R1为CN，

R4为(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-卤代烷基，

W为＝C(卤素)-或＝C(NR8R9)-和

其它基团如上定义的。

另一个优选的式I的类别为如下的那些，其中：

R1为CN，

R2、R3、X和Y连接在一起形成1，3-二硫杂环戊烷或1，3-二噻烷 环系统，

R4为氢，

Z为-NR18R19，

W为＝C(卤素)-或＝N-和

其它基团如上定义的。

另一个优选的式I的类别为如下的那些，其中：

R1为CN，

R2、R3、X和Y连接在一起形成1，3-二硫杂环戊烷或1，3-二噻烷 环系统，

R4为氢，

Z为-NR18R19，

W为＝C(卤素)-或＝N-，

R5为-CF3、-OCF3或-SF5，

R6为卤素或NR16R17和

其它基团如上定义的。

另一个优选的式I的类别为如下的那些，其中：

R1为CN，

R2、R3、X和Y连接在一起形成1，3-二硫杂环戊烷或1，3-二噻烷 环系统，

R4为氢，

Z为-NR18R19，

R18为氢、(C2-C6)-链烯基、(C1-C4)-烷基，最后提及的基团为未被 取代的或者被选自以下的一个或多个基团取代：卤素、(C1-C4)-烷氧基、 -S(O)mR42、R40、-CO2-(CH2)q-R40、-CO2(CH2)qR41和-CO2R42，

R19为氢、-CO2R44、-COCOR45、-SO2R43、-COR43、或-COCH2OR43、(C1-C4)- 烷基或(C1-C4)-卤代烷基，所述烷基或卤代烷基为未被取代的或者被选 自以下的一个或多个基团取代：-NHCOR43、-NHR43、-NR43COR43、-OCOR43、 -OR40、-OR41、-S(O)p(CH2)qR40、-S(O)p(CH2)qR41、＝N-R43、＝NNHR43、＝NOR43、 ＝NOH、＝NNHC(＝O)R43、＝NNHC(＝O)NH2、＝NNHC(＝O)NHR31、＝NNR43C(＝O)NH2、 ＝NNHC(＝S)R43、＝NNHC(＝S)NH2、＝NNHC(＝S)NHR31、＝NNR43C(＝S)NH2、 ＝NNHC(＝O)O(CH2)qR44、(C1-C4)-烷氧基和-S(O)mR42，其中两个(C1-C4)- 烷氧基或-S(O)mR42残基可连接于相同的碳原子以形成缩醛、硫代缩醛 或半硫代缩醛、或包含5或6个环原子的环状缩醛、硫代缩醛或半硫 代缩醛，

W为＝C(卤素)-或＝N-，

R5为-CF3、-OCF3、或-SF5，

R6为卤素或-NR16R17和

其它基团如上定义的。

另一个优选的式I的类别为如下的那些，其中：

R1为CN，

R2、R3、X和Y连接在一起形成1，3-二硫杂环戊烷或1，3-二噻烷 环系统，

R4为氢，

Z为-NR18R19，

R18为氢、(C2-C6)-链烯基、(C1-C4)-烷基，最后提及的基团为未被 取代的或者被选自以下的一个或多个基团取代：卤素、(C1-C4)-烷氧基、 -S(O)mR42、R40、-CO2(CH2)qR40、-CO2(CH2)qR41和-CO2R42，

R19为氢、-CO2R44、-COCOR45、-SO2R43、-COR43或-COCH2OR43、(C1-C4)- 烷基或(C1-C4)-卤代烷基，所述烷基或卤代烷基为未被取代的或者被选 自以下的一个或多个基团取代：-S(O)mR42，其中两个(C1-C4)-烷氧基或 -S(O)mR42残基可连接于相同的碳原子以形成缩醛、硫代缩醛或半硫代 缩醛、或包含5或6个环原子的环状缩醛、硫代缩醛或半硫代缩醛，

W为＝C(卤素)-，

R5为-CF3，

R6为卤素和

其它基团如上定义的。

式I的化合物具有有价值的杀虫性质。

本发明还包括任何立体异构体、对映体或几何异构体、及其混合 物。

术语“杀虫可接受的盐”是指盐，其中负离子是本领域中已知和 接受的可用于形成杀虫用途的盐。

适合的酸加成盐，例如通过包含氨基基团的式I的化合物形成的， 包括与无机酸形成的盐，例如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐；和 与有机酸形成的盐，例如乙酸盐。

术语害虫是指节肢害虫(包括昆虫和蛛形纲)和蠕虫(包括线虫 纲)。

可以通过应用已知方法(即，以前使用或在化学文献中描述的方法) 或对其进行改进而制备通式I的化合物。

在以下的方法说明中，当在式中出现的符号没有具体定义时，应 理解为它们与说明书中各个符号的第一个定义一致，为“如上定义的”。

根据本发明的另一个特征，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Z和W 为如上定义的式I的化合物可以通过WO-A-98/04530中所述的相应的 式II化合物：

其中各个符号如上定义，与式III化合物

R2-XH  或  R3-YH  或  HX-R2-R3-YH

(III)

在N-溴代琥珀酰亚胺的存在下在有机溶剂中(例如在二氯甲烷中) 的反应制备。或者，在II与III于室温或升高的温度下在1，2-二氯 乙烷的反应中使用三氟化硼-乙酸作为催化剂也提供该转化。

根据本发明的特征如下的式I化合物，其中R19为烷基或卤代烷基， 该基团被选自＝N-R43、＝NNHR43、＝NOR43、＝NOH、＝NNHC(＝O)R43、 ＝NNHC(＝O)NH2、＝NNHC(＝O)NHR31、＝NNR43C(＝O)NH2、＝NNHC(＝S)R43、 ＝NNHC(＝S)NH2、＝NNHC(＝S)NHR31、＝NNR43C(＝S)NH2、＝NNHC(＝O)O(CH2)qR44 的基团取代，R1、R2、R3、R4、R5、R6、W、n、q和p如上定义，可通过 使其中带有相关基团的烷基碳原子替换为被羰基取代的碳原子或其缩 醛衍生物(优选(C1-C4)-烷基缩醛衍生物)的相应的式I化合物与式 (IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、(X)、(XI)、(XII)、(XIII)、 (XIV)、(XV)或(XVI)的化合物或其酸式盐(例如盐酸盐)反应而制备。

NH2-R43         (IV)

NH2NHR43        (V)

NH2OR43         (VI)

NH2OH           (VII)

NH2NHC(＝O)R43  (VIII)

NH2NHC(＝O)NH2  (IX)

NH2NR43C(＝O)NH2     (X)

NH2NHC(＝S)R43       (XI)

NH2NHC(＝S)NH2       (XII)

NH2NR43C(＝S)NH2     (XIII)

NH2NHC(＝O)O(CH2)qR44(XIV)

NH2NHC(＝O)NHR31     (XV)

NH2NHC(＝S)NHR31     (XVI)

其中各个符号如上定义。

当用于反应的式I化合物包含被羰基取代的碳原子时，反应通常 在碱的存在下在溶剂例如醇或醚(例如甲醇/或二氧杂环己烷)中在0 ℃到溶剂的回流温度下进行。碱通常为碱金属碳酸盐，例如碳酸钠或碳 酸钾或者是有机碱，例如叔胺，例如三乙胺或乙基二异丙基胺或吡啶、 或1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。

当用于反应的式I化合物包含被缩醛部分取代的碳原子时，反应 通常在强酸例如无机酸例如盐酸的存在下在溶剂例如醇或醚(例如甲 醇或二氧杂环己烷)中在0℃到溶剂的回流温度下进行。

根据本发明的特征，其中R1为-CSNH2、其它符号如上定义的式I 的化合物可以通过使其中R1为CN的相应的式I化合物与碱金属或碱 土金属硫氢化物(例如优选硫氢化钠或锂、钾、钙)在惰性溶剂(例如 N，N-二甲基甲酰胺、吡啶、二氧杂环己烷、四氢呋喃、环丁砜、二甲 基亚砜、甲醇或乙醇)中在-35℃到50℃、优选0℃到30℃的温度下的 反应制备。任选地，硫氢化物可通过在有机碱例如金属醇盐或三烷基 胺或无机碱例如碱金属或碱土金属氢氧化物或碳酸盐例如碳酸钠或碳 酸钾或碳酸铵的存在下用H2S处理原地产生。金属络合剂例如冠醚的 使用可以有益于促进反应。

因此，硫氢化物盐与式I化合物的反应可以使用相转移催化剂例 如冠醚或四烷基铵盐例如苄基三甲基氯化铵或四正丁基溴化铵在双相 的水/有机溶剂系统中进行。适合用于与水的二相系统的有机溶剂包括 苯、甲苯、二氯甲烷、1-氯丁烷和甲基叔丁基醚。

或者，其中R1为-CS-NH2的式I的化合物可以通过用试剂PH2PS2 处理从其中R1为-CN的相应的式I的化合物制备，如Tet.Lett.， 24(20)，2059(1983)中所述的。

根据本发明的特征，其中R1为-CS-NH2，和其它符号如上定义的式 I的化合物可以通过使其中R1为-CN的式I的化合物与双(三烷基甲硅 烷基)硫化物、优选双(三甲基甲硅烷基)硫化物在碱(通常为碱金属醇 盐，例如甲醇钠)的存在下在溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺中在0℃到 60℃的温度下反应而制备。该方法通常由Lin，Ku of和Shiao在 Synthesis 1219(1992)中描述。

根据本发明的特征，其中n、q或p为1或2，和R1、R2、R3、R4、 R5、R6、Z和W如上定义的式I的化合物可以通过将其中n、q或p为0 或1的相应化合物氧化而制备。该氧化反应通常使用过酸例如3-氯过 氧苯甲酸在溶剂例如二氯甲烷或1，2-二氯乙烷中在0℃到溶剂的回流 温度下进行。

式II的中间体可以如WO-A-98/04530中所述制备。

因此，可通过上述方法合成的式I化合物的集合可以平行的方式 制备，并且这可以通过手动或以半自动、或完全自动的方式完成。在 这种情况下，例如有可能将反应过程、产品或中间体的后处理或提纯 自动化。总起来，应理解为是指例如由S.H.Dewitt在“Annual report in Combinatorial Chemistry of and Molecular Diversity： Automated Synthesis”，第1卷，出版社Escom 1997，69到77页 中所述的方法。

一系列商购可得的仪器由例如Stem Corporation，Woodrolfe Road，Tollesbury，Essex，CM9 8SE，England或H+P laboratory techno logy Ltd.，Bruckmannring 28，85764 Oberschlei β heim， Germany或Radleys，Shirehill，Saffron Walden，Essex，England 提供，可用于反应和后处理的平行过程。

对于制备过程中得到的式I的化合物或中间体的平行提纯，可使 用尤其是色谱装置，例如由ISCO，Inc.4700 superiors Street， Lincoln，NE 68504，USA生产的那些。

提及的装置产生其中单独的工艺步骤自动化的模块化过程，但是 在工艺步骤之间必须执行手工操作。这可以通过采用其中所讨论的自 动化模块由例如机器人操作的系统的半集成或完全集成自动化来避 免。系统的Look automation可以得自例如USA的Zymark Corporation， Zymark Center，of Hopkinton，MA 01748。

除了本文中已经描述的之外，式I的化合物可以部分地或完全地 通过固相支持方法制备。为此，将合成的单独的中间步骤或所有的中 间步骤、或改造以适合所讨论的方法的合成结合于合成树脂。固相支 持支持合成法在专业文献中有广泛的描述，例如Barry A、Bunin在“The Combinatorial index”，Academic Press，1998中。

固相支持合成法的使用允许一系列规程，其为从文献已知的并且 in does gymnastics可以手动或以自动化的方式进行。例如其中采用 IRORI，11149 North Torrey Pines Road，La Jolla CA 92037 USA 的产品的“茶包法”(Houghten)U.S.4,631,211；Houghten等人， Proc.Natl.Acad.Sci，1985，82，5131-5135，可为半自动化的。 通过例如Argonaut Technologies，Inc.，887 Industrial Road，San Carlos，CA 94070，USA或MultiSynTech Ltd.，Wullener field 4， 58454 Witten Germany的装置成功地进行固相支持的、平行合成的自 动化。

本文中所述的制备方法产生物质集合形式的式I的化合物，其被 称为文库。本发明还涉及包括至少两种式I的化合物的文库。

式III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、 XV和XVI的化合物为已知的或者可通过已知的方法制备。

以下的非限制性实施例举例说明式I的化合物的制备。

化学实施例

除非另有说明，NMR光谱在氘代氯仿中运行。

在随后的实施例中，除非另有说明，数量以及百分比以重量计。 溶剂的比例以体积计。

实施例1

5-氨基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二硫杂环戊烷 -2-基)-1 H-吡唑-3-腈(化合物1-1)

在室温下向5-氨基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲酰基 -1H-吡唑-3-腈(5.00g，13.7mmol)的二氯甲烷(100mL)溶液中加入 N-溴代琥珀酰胺(0.74g，4.1mmol)随后加入1，2-乙二硫醇(1.98g， 20.6mmol)。将得到的混合物在室温下搅拌3.7小时。然后通过加入 2N氢氧化钠进行后处理。分层并将有机层用盐水洗涤，然后干燥(硫 酸钠)。然后将其浓缩，得到浅米黄色固体(7.0g)。19F-NMR：-63.791。

实施例2

5-氨基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二硫杂环戊烷 -2-基)-1H-吡唑-3-腈-乙氧基乙烯(1∶1)(化合物1-5)。

向在原甲酸三乙酯(4.45 g，29.70mmol)中的5-氨基-1-[2，6- 二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二硫杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑-3- 腈(0.30g，0.71mmol)加入对甲苯磺酸(18mg)。将得到的混合物加 热到100℃维持1.5小时。将其冷却，然后浓缩。将得到的粘性液体 用二氯甲烷(20mL)稀释。有机层用饱和碳酸氢钠、盐水洗涤，然后用 硫酸钠干燥，浓缩后得到黄色油状物(0.35g，0.72mmol)；19F-NMR： -63.698。

实施例3

1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二硫杂环戊烷-2- 基)-5-(甲基氨基)-1H-吡唑-3-腈(化合物1-6)

于5℃向5-氨基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二 硫杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑-3-腈-乙氧基乙烯(1∶1)(0.30g，0.6 mmol)的乙醇(40mL)溶液加入硼氢化钠(74mg，1.9mmol)。将得到 的混合物在室温下搅拌五小时，然后用水和乙酸乙酯稀释。分层并将 有机层用饱和氯化钠洗涤，干燥(Na2SO4)，浓缩，得到带黄色的油状物 (0.27g，0.6mmol)；19-F-NMR：-63.704。

实施例4

1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-5-(甲基氨基)-4-[1-氧桥 -1，3-二硫杂环戊烷-2-基]-1H-吡唑-3-腈(化合物1-7 & 1-8)

于0-5℃向1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二硫杂环 戊烷-2-基)-5-(甲基氨基)-1H-吡唑-3-腈(0.16g，0.4mmol)的1，2- 二氯乙烷溶液中加入间氯过氧苯甲酸(90mg，70％，0.4mmol)并在该 温度范围下搅拌一小时。通过加入2N氢氧化钠(10mL)和乙酸乙酯(25 mL)进行后处理。在室温下搅拌5分钟之后，分层并将有机层用水和饱 和氯化钠洗涤。然后将其干燥(Na2SO4)并浓缩，得到黄色半固体。在硅 胶柱上纯化，用庚烷∶乙酸乙酯(1∶1到1∶3)洗脱，分离得到两个白色 固体的产物，为亚砜(16.1mg，70.8mg，合并的收率47％)。19F-NMR： -63.693，另一个为-63.682。

实施例5

1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二硫杂环戊烷-2- 基]-5-(甲基氨基)-1H-吡唑-3-腈(化合物2-6)

向在二甲基甲酰胺(4mL)中的1，1，1，3，3，3-六甲基二硅硫烷 (0.157g，0.9mmol)加入甲醇钠(0.049g，0.9mmol)并将得到的混 合物超声处理，得到均质的蓝色溶液。在室温下在氮气下将所得到的 溶液加入到1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二硫杂环戊烷 -2-基)-5-(甲基氨基)-1H-吡唑-3-腈(0.08g，0.2mmol)的二甲基甲 酰胺(5mL)溶液中。将该混合物在室温下搅拌1.5小时。然后将其用 乙醚(30mL)和水(30mL)稀释。分层并将水层用乙醚提取。将醚层合 并并用水(2×20mL)洗涤两次，干燥(Na2SO4)并且浓缩，得到黄色固 体。通过硅胶色谱纯化，用庚烷∶乙酸乙酯(4∶1到2∶1)洗脱，得到黄 色固体(0.048g，55％)。19F-NMR：-63.634。

实施例6

5-氨基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(1，3-二噻烷-2- 基)-1H-吡唑-3-腈(化合物1-93)

向5-氨基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲酰基-1H-吡唑 -3-腈(0.5g，1.4mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中加入N-溴代琥珀 酰亚胺(0.075g，0.2mmol)，随后加入1，3-二巯基丙烷(0.19g，1.8 mmol)。将得到的混合物在室温下搅拌八小时。然后通过加入2N氢氧 化钠进行后处理。分层并将有机层干燥(Na2SO4)和浓缩。将得到的固体 进一步通过硅胶柱纯化，用庚烷∶乙酸乙酯(1∶1)洗脱，得到白色固体 (0.2g，33％)。19F-NMR：-64.231。

实施例7

5-氨基-4-[双(乙基硫)甲基]-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯 基]-1H-吡唑-3-腈(化合物1-61)

向5-氨基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲酰基-1H-吡唑 -3-腈(0.5g，1.4mmol)和N-溴代琥珀酰亚胺(0.075g，0.2mmol) 的二氯甲烷(10mL)溶液中加入乙硫醇(0.26g，4.2mmol)。将得到的 溶液在回流下加热八小时。然后将其冷却并向其中加入2N氢氧化钠。 分层并将有机层干燥(Na2SO4)和浓缩。通过硅胶柱色谱纯化，用庚烷∶ 乙酸乙酯(1∶1)洗脱，得到黄色固体(0.35g，55％)。19F-NMR：-64.226。

表1到3中所示的以下优选化合物也形成本发明的一部分，并且 是或可能根据或类似于上述实施例1到7或上述一般方法制备。

在表中，Me表示甲基、Et表示乙基、Pr表示正丙基、cPr表示环 丙基、OMe表示甲氧基、OEt表示乙氧基、Ph表示苯基。

19F-NMR光谱移位值以ppm给出。

给出化合物编号只是用于参考目的。

表I：其中取代基具有以下含义的式I的化合物：

R1为-CN，R5为-CF3，R6为-Cl，W为＝C(Cl)-

化合 物号 R2 & R3 R4  X   Y  Z    Mp或19F-NMR 1-1 -CH2CH2- H  S   S  NH2    -63.791 1-2 -CH2CH2- H  S   SO  NH2    -63.806 1-3 -CH2CH2- H**  S   SO  NH2    -63.808 1-4 -CH2CH2- H  SO   SO  NH2    -63.806，    -63.833 1-5 -CH2CH2- H  S   S  N＝CHOEt    -63.698 1-6 -CH2CH2- H  S   S  NHMe    -63.704 1-7 -CH2CH2- H  S   SO  NHMe    -63.693 1-8 -CH2CH2- H**  S   SO  NHMe    -63.682 1-9 -CH2CH2- H  S   S  N＝CMe(OEt)    -63.720 1-10 -CH2CH2- H  S   S  NHEt    -63.682 1-11 -CH2CH2- H  S   S  NHC(OEt)2Me    -63.666 1-12 -CH(Me)CH(Me)- H  S   S  NH2    -63.785 1-13 -CH2CH2- H  S   S  NHiPr    -63.671 1-14 -CH(Me)CH(Me)- H  S   SO  NH2    -63.796，    -63.806 1-15 -CH(Me)CH(Me)- H**  S   SO  NH2    -63.779，    -63.796 1-16 -CH2CH2- H  SO   S  NHiPr    -63.655 1-17 -CH2CHMe- H  S   S  NH2    -63.790 1-18 -CH2CHMe- H  S   S  N＝CHOEt    -63.698 1-19 -CH2CHMe- H  S   S  NHMe    -63.709 1-20 -CH2CH2- CH3  S   S  NH2 1-21 -CH2CH2- CH3  S   SO  NH2 1-22 -CH2CH2- CH3**  S   SO  NH2 1-23 -CH2CH2- CH3  SO   SO  NH2 1-24 -CH2CH2- CH3  S   S  N＝CHOEt 1-25 -CH2CH2- CH3  S   S  NHMe

 化合  物号 R2 & R3 R4  X  Y  Z  Mp或19F-NMR  1-26 -CH2CH2- CH3  S  SO  NHMe  1-27 -CH2CH2- CH3**  S  SO  NHMe  1-28 -CH2CH2- CH3  S  S  N＝CMe(OEt)  1-29 -CH2CH2- CH3  S  S  NHEt  1-30 -CH2CH2- CH3  S  S  NHC(OEt)2Me  1-31 -CH(Me)CH(Me)- CH3  S  S  NH2  1-32 -CH2CH2- CH3  S  S  NHiPr  1-33 -CH(Me)CH(Me)- CH3  S  SO  NH2  1-34 -CH(Me)CH(Me)- CH3**  S  SO  NH2  1-35 -CH2CH2- CH3  SO  S  NHiPr  1-36 -CH2CHMe- CH3  S  S  NH2  1-37 -CH2CHMe- CH3  S  S  N＝CHOEt  1-38 -CH2CHMe- CH3  S  S  NHMe  1-39 -CH2CH2- CF3  S  S  NH2  1-40 -CH2CH2- CF3  S  SO  NH2  1-41 -CH2CH2- CF3**  S  SO  NH2  1-42 -CH2CH2- CF3  SO  SO  NH2  1-43 -CH2CH2- CF3  S  S  N＝CHOEt  1-44 -CH2CH2- CF3  S  S  NHMe  1-45 -CH2CH2- CF3  S  SO  NHMe  1-46 -CH2CH2- CF3**  S  SO  NHMe  1-47 -CH2CH2- CF3  S  S  N＝CMe(OEt)  1-48 -CH2CH2- CF3  S  S  NHEt  1-49 -CH2CH2- CF3  S  S  NHC(OEt)2Me  1-50 -CH(Me)CH(Me)- CF3  S  S  NH2  1-51 -CH2CH2- CF3  S  S  NHiPr  1-52 -CH(Me)CH(Me)- CF3  S  SO  NH2  1-53 -CH(Me)CH(Me)- CF3**  S  SO  NH2  1-54 -CH2CH2- CF3  SO  S  NHiPr  1-55 -CH2CHMe- CF3  S  S  NH2  1-56 -CH2CHMe- CF3  S  S  N＝CHOEt  1-57 -CH2CHMe- CF3  S  S  NHMe  1-58 -CH2CH2- CF3  S  S  H

化合 物号 R2 & R3 R4  X  Y  Z Mp或19F-NMR 1-59 -CH2CH2- CF3  S  S  Br 1-60 -CH2CH2- CF3  S  S  SMe 1-61 Et，Et H  S  S  NH2 -64.226 1-62 Et，Et H  S  SO  NH2 1-63 Et，Et CH3  S  S  NH2 1-64 Et，Et CH3  S  SO  NH2 1-65 Et，Et CH3  SO  SO  NH2 1-66 Et，Et H  O  S  NH2 1-67 Et，Et CH3  S  S  NH2 1-68 Et，Et CF3  S  S  NH2 1-69 Et，Et CF3  SO  S  NH2 1-70 -CH2CH2- H  O  S  NH2 1-71 -CH2CH2- CH3  O  S  NH2 1-72 -CH2CH2- CF3  O  S  NH2 1-73 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2SCH3 1-74 Me，Me H  S  S  NH2 1-75 Me，Me H  S  SO  NH2 1-76 Me，Me CH3  S  S  NH2 1-77 Me，Me CH3  S  SO  NH2 1-78 Me，Me CH3  SO  SO  NH2 1-79 Me，Me H  O  S  NH2 1-80 Me，Me CH3  S  S  NH2 1-81 Me，Me CF3  S  S  NH2 1-82 Me，Me CF3  SO  S  NH2 1-83 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH＝CH2 1-84 -CH2CH2- H  S  S  NHCH2CH＝CH2 1-85 -CH2-CH2- H  S  SO  NHCH2CCH 1-86 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH＝CH2 1-87 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH(S  Me)2 1-88 -CH2CH2- CF3  S  S  NHCCH 1-89 -CH2CH2- CF3  S  S  N(Me)CCH 1-90 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH(SMe)2

化合 物号 R2 & R3 R4  X  Y  Z  Mp或19F-NMR 1-91 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH＝N  OEt 1-92 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH＝N  NHCO  Me 1-93 -CH2CH2CH2- H  S  S  NH2  -64.231 1-94 -CH2CH2CH2- CF3  S  S  NHCCH 1-94 -CH2CH2CH2- CF3  S  S  N(Me)CCH 1-96 -CH2CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH(SMe)2 1-97 -CH2CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH＝N  OEt 1-98 -CH2CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH＝N  NHCO  Me 1-99 -CH2CH2- H  S  SO  N(Me)CH2CH＝N-  NH-CO-NH(4-OCF3  Ph) 1- 100 -CH2CH2CH2- H  SO  SO  N(Me)CH2CH＝N-  NH-CO-NH(4-OCF3  Ph)

**表示前述化合物的非对应异构体。

表2：其中取代基具有以下含义的式I的化合物：

R1为-CSNH2，R5为-CF3，R6为-Cl，W为＝C(C1)-

 化合  物号 R2 & R3 R4  X  Y  Z Mp或 19F-NMR  2-1 -CH2CH2- H  S  S  NH2 -63.725  2-2 -CH2CH2- H  S  SO  NH2 -63.758  2-3 -CH2CH2- H**  S  SO  NH2  2-4 -CH2CH2- H  SO  SO  NH2  2-5 -CH2CH2- H  S  S  N＝CHOEt  2-6 -CH2CH2- H  S  S  NHMe -63.634

化合 物号 R2 & R3 R4     X     Y  Z     MP或     19F-NMR 2-7 -CH2CH2- H     S     SO  NHMe     -63.650 2-8 -CH2CH2- H**     S     SO  NHMe 2-9 -CH2CH2- H     S     S  N＝CMe(OEt) 2-10 -CH2CH2- H     S     S  NHEt 2-11 -CH2CH2- H     S     S  NHC(OEt)2Me 2-12 -CH(Me)CH(Me)- H     S     S  NH2     -63.725 2-13 -CH2CH2- H     S     S  NHiPr 2-14 -CH(Me)CH(Me)- H     S     SO  NH2     -63.742 2-15 -CH(Me)CH(Me)- H**     S     SO  NH2 2-16 -CH2CH2- H     SO     S  NHiPr 2-17 -CH2CHMe- H     S     S  NH2 2-18 -CH2CHMe- H     S     S  N＝CHOEt 2-19 -CH2CHMe- H     S     S  NHMe 2-20 -CH2CH2- CH3     S     S  NH2 2-21 -CH2CH2- CH3     S     SO  NH2 2-22 -CH2CH2- CH3**     S     SO  NH2 2-23 -CH2CH2- CH3     SO     SO  NH2 2-24 -CH2CH2- CH3     S     S  N＝CHOEt 2-25 -CH2CH2- CH3     S     S  NHMe 2-26 -CH2CH2- CH3     S     SO  NHMe 2-27 -CH2CH2- CH3**     S     SO  NHMe 2-28 -CH2CH2- CH3     S     S  N＝CMe(OEt) 2-29 -CH2CH2- CH3     S     S  NHEt 2-30 -CH2CH2- CH3     S     S  NHC(OEt)2Me 2-31 -CH(Me)CH(Me)- CH3     S     S  NH2 2-32 -CH2CH2- CH3     S     S  NHiPr 2-33 -CH(Me)CH(Me)- CH3     S     SO  NH2 2-34 -CH(Me)CH(Me)- CH3**     S     SO  NH2 2-35 -CH2CH2- CH3     SO     S  NHiPr 2-36 -CH2CHMe- CH3     S     S  NH2 2-37 -CH2CHMe- CH3     S     S  N＝CHOEt 2-38 -CH2CHMe- CH3     S     S  NHMe 2-39 -CH2CH2- CF3     S     S  NH2

    化合     物号 R2 & R3     R4  X     Y     Z Mp或 19F-NMR     2-40 -CH2CH2-     CF3  S     SO     NH2     2-41 -CH2CH2-     CF3**  S     SO     NH2     2-42 -CH2CH2-     CF3  SO     SO     NH2     2-43 -CH2CH2-     CF3  S     S     N＝CHOEt     2-44 -CH2CH2-     CF3  S     S     NHMe     2-45 -CH2CH2-     CF3  S     SO     NHMe     2-46 -CH2CH2-     CF3**  S     SO     NHMe     2-47 -CH2CH2-     CF3  S     S     N＝CMe(OEt)     2-48 -CH2CH2-     CF3  S     S     NHEt     2-49 -CH2CH2-     CF3  S     S     NHC(OEt)2Me     2-50 -CH(Me)CH(Me)-     CF3  S     S     NH2     2-51 -CH2CH2-     CF3  S     S     NHiPr     2-52 -CH(Me)CH(Me)-     CF3  S     SO     NH2     2-53 -CH(Me)CH(Me)-     CF3**  S     SO     NH2     2-54 -CH2CH2-     CF3  SO     S     NHiPr     2-55 -CH2CHMe-     CF3  S     S     NH2     2-56 -CH2CHMe-     CF3  S     S     N＝CHOEt     2-57 -CH2CHMe-     CF3  S     S     NHMe     2-58 -CH2CH2-     CF3  S     S     H     2-59 -CH2CH2-     CF3  S     S     Br     2-60 -CH2CH2-     CF3  S     S     SMe     2-61 Et，Et     H  S     S     NH2     2-62 Et，Et     H  S     SO     NH2     2-63 Et，Et     CH3  S     S     NH2     2-64 Et，Et     CH3  S     SO     NH2     2-65 Et，Et     CH3  SO     SO     NH2     2-66 Et，Et     H  O     S     NH2     2-67 Et，Et     CH3  S     S     NH2     2-68 Et，Et     CF3  S     S     NH2     2-69 Et，Et     CF3  SO     S     NH2     2-70 -CH2CH2-     H  O     S     NH2     2-71 -CH2CH2-     CH3  O     S     NH2     2-72 -CH2CH2-     CF3  O     S     NH2

 化合  物号 R2 & R3 R4  X  Y  Z Mp或 19F-NMR  2-73 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2SCH3  2-74 Me，Me H  S  S  NH2  2-75 Me，Me H  S  SO  NH2  2-76 Me，Me CH3  S  S  NH2  2-77 Me，Me CH3  S  SO  NH2  2-78 Me，Me CH3  SO  SO  NH2  2-79 Me，Me H  O  S  NH2  2-80 Me，Me CH3  S  S  NH2  2-81 Me，Me CF3  S  S  NH2  2-82 Me，Me CF3  SO  S  NH2  2-83 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH＝CH2  2-84 -CH2CH2- H  S  S  NHCH2CH＝CH2  2-85 -CH2-CH2- H  S  SO  NHCH2CCH  2-86 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH＝CH2  2-87 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH(SMe)2  2-88 -CH2CH2- CF3  S  S  NHCCH  2-89 -CH2CH2- CF3  S  S  N(Me)CCH  2-90 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH(SMe)2  2-91 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH＝NOEt  2-92 -CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH＝NNHCO  Me  2-93 -CH2CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH(SMe)2  2-94 -CH2CH2CH2- CF3  S  S  NHCCH  2-94 -CH2CH2CH2- CF3  S  S  N(Me)CCH  2-96 -CH2CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH(SMe)2  2-97 -CH2CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH＝NOEt  2-98 -CH2CH2CH2- H  S  S  N(Me)CH2CH2CH＝NNHCO  Me  2-99 -CH2CH2- H  S  SO  N(Me)CH2CH＝N-NH-CO-  NH(4-OCF3 Ph)  2-100 -CH2CH2CH2- H  SO  SO  N(Me)CH2CH＝N-NH-CO-  NH(4-OCF3 Ph)

**表示前述化合物的非对应异构体。

表3：其中取代基具有以下含义的式I的化合物：

R1为-CN，R2和R3为-CH2CH2-，R6为-Cl，R5为-CF3

 化合  物号  W  R4  X  Y  Z Mp或19F- NMR  3-1  C-NHEt  H  S  S  NH2 -64.098  3-2  C-NHEt  H  S  SO  NH2 -64.109  3-3  C-N(Et)2  H  S  S  NH2 -63.915  3-4  C-N(Me)2  H  SO  SO  NH2  3-5  C-N(Me)2  H  S  S  N＝CHOEt  3-6  C-NHMe  H  S  S  NHMe  3-7  C-NHMe  H  S  SO  NHMe  3-8  C-NHEt  CF3  S  SO  NHMe  3-9  C-NH2  H  S  S  N＝CMe(OEt)  3-10  C-N(Me)CH2CH2SCH3  H  S  S  NHEt  3-11  C-N(Me)2  H  S  S  NHC(OEt)2Me  3-12  N  H  S  S  NH2  3-13  C-NHEt  H  S  S  NHiPr  3-14  N  H  S  SO  NH2  3-15  N  CH3  S  S  NH2  3-16  C-NHEt  H  SO  S  NHiPr  3-17  N  CH3  S  SO  NHMe  3-18  N  CF3  S  S  NH2  3-19  N  CF3  SO  S  NH2  3-20  C-NHCH2CF3  CH3  S  S  NH2  3-21  C-N(Me)CH2CF3  CH3  S  SO  NH2  3-22  C-NHCH2CF3  CH3  S  SO  NH2  3-23  C-NHCH2CF3  CH3  SO  SO  NH2  3-24  C-N(Me)CH＝CH2  CH3  S  S  N＝CHOEt  3-25  C-N(Me)CH＝CH2  CH3  S  S  NHMe  3-26  C-N(Me)CH＝CH2  CH3  S  SO  NHMe  3-27  C-N(Me)CH2CH＝CH2  CH3  S  SO  NHMe  3-28  C-NHEt  CH3  S  S  N＝CMe(OEt)  3-29  C-N(Et)2  CH3  S  S  NHEt  3-30  C-NHMe  CH3  S  S  NH2

根据本发明的另一个特征，提供了控制场所的害虫的方法，包括 对该场所施用有效量的式I的化合物或其盐。为此，所述化合物通常 以杀虫组合物(即，与适用于杀虫组合物的相容性稀释剂或载体和/或 表面活性剂结合)的形式使用，例如以下所述的。

如以下使用的，术语“本发明的化合物”包含上述定义的式I的 化合物及其杀虫可接受的盐。

如上定义的本发明的一个方面是控制场所的害虫的方法。场所包 括例如害虫本身、其中害虫居住或采食的地方(植物、田地、森林、果 园、水路、土壤、植物产品等等)或者对未来害虫侵染敏感的地方。因 此，本发明的化合物可直接应用于害虫、应用于其中害虫居住或采食 的地方或者应用于对未来害虫侵染敏感的地方。

如从前述杀虫用途显而易见的，本发明提供杀虫活性化合物和使 用所述化合物控制多种害虫物类的方法，所述害虫包括：节肢动物， 特别是昆虫或螨类、或者植物线虫。因此，本发明的化合物可有利地 用于实际应用，例如用于农业或园艺作物、用于林业、用于兽医学或 畜牧业、或者用于公众健康。

本发明的化合物可用于例如以下应用和用于以下害虫：

用于控制土壤昆虫，例如玉米根虫、白蚁(特别是用于建筑物的保 护)、尖眼蕈蚊、捻转血矛、根象鼻虫、stalkborers、切根虫、根蚜 虫或蛴螬。它们也可用于提供针对植物致病线虫类的活性，例如根结 (root-knot)、孢囊、dagger、损害、或茎干或鳞茎线虫类、或针对螨 类。用于控制土壤害虫，例如玉米根虫，化合物有利地以有效的比例 应用于或掺入到其中种植或将要种植农作物的土壤中或者应用于种子 或生长的植物根部。

在公共卫生领域中，所述化合物对于控制许多昆虫特别有用，特 别是filth fies或者其它双翅目(Dipteran)害虫，例如家蝇、厩蝇、 soldierflies、角蝇、鹿蝇(deerflies)、马蝇(horseflies)、 摇蚊(midges)、蠓、蚋、或蚊子。

用于保护储存产品，例如谷物，包括谷物或面粉、落花生、动物 饲料、木材或家庭用品，例如地毯和纺织品，本发明的化合物可用于 阻止节肢动物的攻击，更特别是甲虫，包括象鼻虫、蛾或者螨类，例 如粉斑螟属(Ephestia spp.)(粉蛾)，圆皮蠹属(Anthrenus spp.)(地 毯甲虫)，拟谷盗属(Tribolium spp.)(面粉扁甲)，米象属(Sitophilus spp.)(谷象鼻虫)或粉螨属(螨类)。

用于控制受侵扰的家庭或工业房屋中的蜚蠊科(cockroaches)、蚂 蚁或白蚁科(termites)或类似的节肢动物害虫或者用于控制水路、水 井、水库或其它流水和静水中的蚊子幼虫。

用于处理地基、建筑物或土壤，以防白蚁科例如散白蚁属 (Reticulitermes spp.)、异白蚁属(Heterotermes spp.)、乳白蚁属 (Coptotermes spp.)对建筑的攻击。

此外，已经发现本发明的化合物表现出高的对抗破坏工程材料的 昆虫的杀虫作用。

作为实例并且优选地，但不限于以下昆虫：

甲虫例如家希天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹(Anobium punctatum)、报死材窃蠹(Xestobium rufovillosum)、Ptilinus pecticomis、Dendrobium pertinex、松 芽枝窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、Lyctus africanus、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、 栎粉蠹(Lyctus linearis)、Lyctus pubescens、Trogoxylon aequale、 Minthes rugicollis、材小蠹属(Xyleborus spec.)、Tryptodendron spec.、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、Bostrychus capucins、褐异 翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、双棘长蠹属(Sinoxylon spec.)、竹竿粉长蠹(Dinoderus minutus)；

膜翅目(Hymenoptera)例如蓝黑树蜂(Sirex juvencus)、枞大树 蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、 Urocerus augur；

白蚁科例如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白 蚁(Cryptotermes brevis)、印巴结构木异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁 (Reticulitermes santonensis)、暗黑散白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古 白蚁(Zootermopsis nevadensis)、台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)；

银鱼例如台湾衣鱼(Lepisma saccharina)。

在本发明范围内，工程材料理解为是指非生命的材料，例如优选 塑料、粘合剂、胶、纸和纸板、皮革、木材、木制品和涂料。

同时，本发明的化合物可用于保护对象免于污垢，特别是接触到 海水或盐水的船体、遮蔽物、网具、建筑、码头和信号装置。

此外，本发明的化合物可用于与其它活性化合物组合，作为防污 垢剂。

活性化合物适合于控制家居、卫生和储存保护中的zoopests，特 别是在遮蔽空间例如房间、厂房、办公室、车舱等中的昆虫、蜘蛛和 螨类。它们可单独使用或者与用于控制这些害虫的家用杀昆虫产品中 的其它活性化合物和助剂组合。它们有效对抗敏感的和耐受的物种和 所有的发育阶段。这些害虫包括：

蝎目(Scorpionidea)，例如地中海黄蝎(Buthus occitanus)。

蜱螨目(Acarina)如波斯锐缘蜱(Argas persicus)、翘缘锐缘蜱 (Argas reflexus)、苔螨属(Bryobia ssp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、甘恙螨(Glyciphagus domesticus)、非洲钝缘蜱属 (Ornithodorus moubata)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、 Trombicula alfreddugesi、Neutrombicula autumnalis、 Dermatophagoides pteronissimus、粉尘螨(Dermatophagoides farinae)。

蜘蛛目(Araneae)，如Aviculariidae、园蛛科(Araneidae)。

盲蛛目(Opiliones)，如拟蝎目螯蝎(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、长踦盲蛛(Opiliones phalangium)。

等足目(Isopoda)，如Oniscus asellus、珠鼠妇(Porcellio scaber)。

倍足纲(Diplopoda)，如Blaniulus guttulatus、Polydesmus spp.。

唇足纲(Chilopoda)，如Geophilus spp.。

衣鱼目(Zygentoma)，如栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、台湾 衣鱼(Lepisma saccharina)、Lepismodes inquilinus。

蜚蠊目(Blattaria)，如东方蜚蠊(Blatta orientalies)、德 国小蠊(Blattella germanica)、亚洲小蠊(Blattella asahinai)、 马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、角腹蠊属(Panchlora spp.)、木 蠊属(Parcoblatta spp.)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、 美洲大蠊(periplaneta americana)、褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)、黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa)、褐带皮蠊(Supella longipalpa)。

跳跃亚目(Saltatoria)，如居屋艾蟋(Acheta domesticus)。

革翅目(Dermaptera)，如Forficula auricularia。

等翅目(Isoptera)，如木白蚁属(Kalotermes spp.)、散白蚁属 (Reticulitermes spp.)

啮虫目(Psocoptera)，如Lepinatus spp.、粉啮虫属(Liposcelis spp.)

鞘翅目(Coleoptera)，如圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、毛皮蠹属 (Attagenus spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、长头谷盗(Latheticus oryzae)、Necrobia spp.、蛛甲属(Ptinus spp.)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophllus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)。

双翅目(Diptera)，如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白条伊蚊(Aedes albopictus)、Aedes taeniorhynchus、按蚊属(Anopheles spp.)、 红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、Chrysozona pluvialis、 致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、 Culex tarsalis、果蝇属(Drosophila spp.)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、家蝇(Musca domestica)、Phlebotomus spp.、肉蝇 (Sarcophaga carnaria)、Simulim spp.、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)，欧洲大蚊(Tipula paludosa)。

鳞翅目(Lepidoptera)，如小蜡螟(Achroia grisella)、蜡螟 (Galleria mellonella)、印度谷斑螟(Plodia interpunctella)、 Tinea cloacella、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)。

蚤目(Siphonaptera)，如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、 猫栉首蚤(Ctenocephalide sfelis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮 潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。

膜翅目(Hymenoptera)，如广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、亮毛蚁(Lasius fuliginosus)、黑毛蚁(Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蚁(Monomorium pharaonis)、 Paravespula spp.、铺道蚁(Tetramorium caespitum)。

虱目(Anoplura)，如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人 体虱(Pediculus humanus corporis)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、 Phylloera vastatrix、阴虱(Phthirus pubis)。

异翅目(Heteroptera)，如热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带 臭虫(Cimex lectularius)、Rhodinus prolixus、侵扰锥猎蝽 (Triatoma infestans)。

在家用杀昆虫领域中的应用是单独进行的或与其它适合的活性化 合物组合，例如磷酸盐、氨基甲酸盐、拟除虫菊酯、新烟碱类 (neonicotinoids)、植物生长调节剂或其它已知杀昆虫剂类别的活 性化合物

应用以气雾剂、未加压的喷雾剂进行，如泵和粉剂喷雾、 nebulisers、弥雾机、发泡剂、凝胶剂、具有纤维素或塑料构成的蒸 发小片的蒸发制品、液体蒸发器、凝胶和膜蒸发器、螺旋桨带动的蒸 发器、非能量或被动的蒸发系统、粘蝇纸、捕蝇器和蝇类凝胶剂、作 为颗粒剂或粉剂、散布的饵剂或饵剂定点。

用于农业中针对鳞翅目(Lepidoptera)(蝴蝶类和蛾类)的成虫、 幼虫和卵，如实夜蛾属(Heliothis spp.)，例如烟芽夜蛾(Heliothis virescens)(烟青虫)、棉铃虫(Heliothis armigera)和玉米夜蛾 (Heliothis zea)。针对鞘翅目(Coleoptera)(甲虫)的成虫和幼虫， 如花象属(Anthonomus spp.)如棉铃象甲(Grandis)(棉籽象鼻虫)、 马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)(科罗拉多马铃薯甲虫)、 叶甲属(Diabrotica spp.)(玉米根虫)。异翅目(半翅目(Hemiptera) 和同翅目(Homoptera))如木虱属(Psylla spp.)、Bemisia spp.、粉 虱属(Trialeurodes spp.)、蚜属(Aphis spp.)、瘤蚜属(Myzus spp.)、 巢菜修尾蚜(Megoura viciae)、根瘤蚜属(Phylloxera spp.)、黑尾 叶蝉属(Nephotettix spp.)、(稻谷叶蝉)、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)。

针对双翅目(Diptera)，如家蝇属(Musca spp.)。针对缨翅目 (Thysanoptera)，例如烟蓟马(Thrips tabaci)。针对直翅目 (Orthoptera)，例如飞蝗属(Locusta)和沙漠蝗属(Schistocerca spp.)、(蝗虫和蟋蟀)如蟋蟀属(Gryllus spp.)和Acheta spp.， 例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊、亚洲飞蝗(Locusta migratoria migratorioides)和沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。针对弹尾目 (Collembola)，如大蠊属(Periplaneta spp.)和小蠊属(Blatella spp.)(蟑螂)。

针对农业上重要的节肢动物，例如蜱螨亚纲(Acari)(螨类)，如 叶螨属(Tetranychus spp.)和全爪螨属(Panonychus spp.)

针对直接攻击农业、林业或园艺上重要的植物或树、或散播植物 的细菌、病毒、菌质或真菌病的线虫。例如根结线虫(root-knot nematodes)，例如根结线虫属(Meloidogyne spp.)(如南方根结线虫 (M.incognita))。

用于兽医学或畜牧业领域或者用于保持公共卫生，针对在脊椎动 物(特别是温血的脊椎动物，例如家畜，如牛、绵羊、山羊、马、猪、 家禽、狗、或猫)的内部或外部寄生的的节肢动物，例如蜱螨目，包括 蜱类(如软体蜱类，包括软蜱科(Argasidae spp.)如锐缘蜱属(Argas spp.)和钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)(如非洲钝缘蜱属 (ornithodorus moubata)；坚固的硬体蜱类，包括硬蜱科(Ixodidae) 如牛蜱属(Boophilus spp.)如微小牛蜱(Boophilus microplus)、扇 头蜱属(Rhipicephalus spp.)如非洲扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)和血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)；螨类 (如畜虱属(Damalinia spp.)；蚤类(如栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)如猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)(猫蚤)和犬栉首蚤 (Ctenocephalides canis)(狗蚤)；虱如Menopon spp.；双翅目 (Diptera)(如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属、家蝇属、皮蝇属 (Hypoderma spp.)；半翅目(Hemiptera)；网翅目(Dictyoptera)(如 大蠊属、小蠊属；膜翅目；例如针对由寄生的线虫纲蠕虫所引起胃肠 道感染，例如毛圆线虫科(Trichostrongylidae)的成员。

在本发明的优选方面中，式I的化合物用于控制动物的寄生虫。 优选地，治疗的动物是家庭的陪伴动物，例如狗或猫。

控制的寄生虫包括例如：

虱目(Anoplurida)，如血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱 属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.、 管虱属(Solenopotes spp.)。

食毛目(Mallophagida)和Amblycerina和Ischnocerina亚目， 如毛羽虱属(Trimenopon spp.)、Menopon spp.、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、啮毛虱属(Trichodectes spp.)、 猫羽虱属(Felicola spp.)。

双翅目(Diptera)和Nematocerina和Brachycerina亚目，如伊 蚊属(Aedes spp.)、按蚊属、库蚊属(Culex spp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、 Lutzomyia spp.、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、 瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属 (Braula spp.)、家蝇属、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属 (Stomoxys spp.)、角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属 (Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂 蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属 (Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、Lipoptena spp.、 蜱蝇属(Melophagus spp.)

蚤目(Siphonapterida)，如蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属 (Ctenocephalides spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属 (Ceratophyllus spp.)

异翅亚目(Heteropterida)，如臭虫属(Cimex spp.)、椎猎蝽属 (Triatoma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、Panstrongylus spp.

蜚蠊亚目(Blattarida)，如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊、 Supella spp.

蜱螨亚纲(Acari)(蜱螨目亚纲)和后气门亚目(Metastigmata)和 中气门亚目(Mesostigmata)，如锐缘蜱属、钝缘蜱属、残喙蜱属、硬 蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、黄犬蜱属(Haemophysalis spp.)、 璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、皮刺 螨属(Dermanyssus spp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属 (Pneumonyssus spp.)、胸孔螨属(Sternostoma spp.)、瓦螨属(Varroa spp.)

辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目 (Acaridida)(无气门亚目(astigmata))，如蜂跗线螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、Ornithocheyletia spp.、 肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属 (Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、 粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属 (Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属 (Pterolichus spp.)、瘙螨属(Psoroptes spp.)、痒螨属(Chorioptes spp.)、耳螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、痂螨 属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、胞螨属 (Cytodites spp.)、皮膜螨属(Laminosioptes spp.)

结构(I)的本发明的化合物还适用于控制影响农用牲畜的节肢动 物，农用牲畜例如牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、 鸡、火鸡、鸭、鹅、蜜蜂、其它家畜例如狗、猫、笼鸟、观赏鱼以及 所谓的实验动物例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过控制这些节肢动 物，死亡率和(肉、乳、羊毛、皮革、蛋、蜂蜜等的)性能损失降低， 使得通过利用本发明的化合物有可能实现更经济的和简单的动物管 理。

在兽医部分和动物管理中使用有效的化合物是通过已知的方式经 肠道给药，以例如片剂、胶囊、饮料、灌服剂、颗粒剂、糊剂、boli、 灌饲过程(feed-through process)、栓剂的形式，通过非肠道给药 例如注射剂(尤其是肌肉的、皮下的、静脉内的、腹膜内的)、植入物、 鼻用，通过皮肤给药以例如浸渍剂、喷雾剂、浇洒剂(pour-on)和喷 滴剂、洗剂、粉末化的形式和在包含活性化合物的用具例如颈圈、耳 标示物、尾标示物、四肢箍、笼头、标示器等的帮助下，等等。

在用于牛、家禽家禽、家畜等时，结构(I)的活性化合物可能被使 用作为包含1到80重量％的活性化合物的配制剂(例如粉末、乳液、流 动的药剂)直接或在稀释100到10,000倍之后使用或作为化学浴疗使 用。

在本发明的另一个方面中，式I的化合物或其盐或其组合物用于 制备兽用药物。

因此，本发明的另一个特征涉及式I的化合物或其盐或其组合物 用于控制如上述的害虫的用途：

上述害虫包括例如：

虱目(Phthiraptera)如畜虱属(Damalinia spp.)、血虱属、长颚 虱属、人虱属、Trichodectes spp.

蛛形纲，如粗脚粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp.)、 花蜱属、锐缘蜱属、牛蜱属、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔 螨(Bryobia praetiosa)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨 (Dermanyssus gallinae)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿 螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)、瘿螨属 (Eriophyes spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属、 硬蜱属、红斑蛛(Latrodectus mactans)、Metatetranychus spp.、 小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝缘蜱属、全爪螨属、柑桔锈瘿螨 (Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、瘙螨属、扇头蜱属、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属、 中东金蝎(Scorpio maurus)、Stenotarsonemus spp.、跗线螨属 (Tarsonemus spp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、Vasates lycopersici。

双壳纲(Bivalva)，如Dreissena spp.

唇足纲，如Geophilus spp.、蚰蜒目(Scutigera spp.)。

鞘翅目，如菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属 (Adoretus spp.)、蓝毛臀萤叶甲(Agelastica alni)、叩甲属 (Agriotes spp.)、马铃薯鳃金龟(Amphimallon solstitialis)、家 具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、花 象属(Anthonomus spp.)、阿鳃金龟属(Apogonia spp.)、隐食甲属 (Atomaria spp.)、毛皮蠹属、Bruchidius obtectus、豆象属(Bruchus spp.)、龟象属(Ceuthorhynchus spp.)、Cleonus mendicus、宽胸 叩甲属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、褐新西 兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)，

象虫属(Curculio spp.)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹属、叶甲属(Diabrotica spp.)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、蛀茎象甲(Faustinus cubae)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、 黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、Hylamorpha elegans、家希 天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、褐小蠹 属(Hypothenemus spp.)、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、马铃薯叶甲、稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus)、 筒喙象属(Lixus spp.)、Lycrus spp.、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、Migdolus spp.、 墨天牛属(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、黄蛛甲 (Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗 (Oryzaephilus surinamensis)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、日本弧丽金龟 (Popillia japonica)、安第斯马铃象属(Premnotrypes spp.)、油 菜蚤跳甲(Psylliodes chrysocephala)、蛛甲属(Ptinus spp.)、 暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、 米象属(Sitophilus spp.)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、茎干 象属(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、黄粉甲(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、 籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属 (Zabrus spp.)

弹尾目(Collembola)，如武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。

革翅目，如欧洲球螋(Forficula auricularia)。

倍足纲，如Blaniulus guttulatus。

双翅目，如伊蚊属、按蚊属、花园毛蚁(Bibio hortulanus)、红 头丽蝇、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、金蝇属、锥蝇属 (Cochliomyia spp.)、盾波蝇(Cordylobia anthropophaga)、库蚊 属、黄蝇属(Cuterebra spp.)、油橄榄果实蝇(dacus oleae)、人肤 蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、厕蝇属、胃 蝇属、黑蝇属(Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、皮蝇属、斑潜 蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属、家蝇属、绿蝽属(Nezara spp.)、 狂蝇属、瑞典麦杆蝇(Oscinella frit)、菠菜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、螫蝇属、虻属、Tannia spp.、 欧洲大蚊(Tipula paludosa)、污蝇属

腹足纲(Gastropoda)，如阿勇蛞蝓属(Arion spp.)、Biomphalaria spp.、Bulinus spp.、Deroceras spp.、Galba spp.、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺科(Oncomelania spp.)、椎实蜗牛科(Succinea spp.)

蠕虫纲，如十二指肠钩虫(Ancylostoma duodenale)、锡兰钩口线 虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属、人蛔虫(Ascaris lubricoides)、 蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝纹布 鲁丝虫(Brugia timori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏伯特 线虫属(Chabertia spp.)、支睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古 柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝 状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔节裂头绦虫 (Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘 球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠线虫(Enterobius vermicularis)、Faciola spp.、血矛线虫(Haemonchus)属、异刺线 虫(Heterakis)属、微小膜壳绦虫(Hymenolepis nana)、Hyostrongulus spp.、Loa Loa、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫 (Oesophagostomum)属、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、盘尾丝 虫(Onchocerca volvulus)、奥斯特线虫(Ostertagia)属、并殖吸虫 (Paragonimus)属、血吸虫属(Schistosomen spp.)、福氏类圆线虫 (Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、类圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪肉绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、布氏毛形线虫 (Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、 Trichinella pseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭虫(trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(wuchereria bancrofti)。

另外，可控制原生动物，例如艾美球虫属(Eimeria)。

异翅目，如南瓜缘蝽(Anasa tristis)、Antestiopsis spp.、土 长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属(Calocoris spp.)、Campylomma livida、异背长蝽属(cavelerius spp.)、臭虫属(cimex spp.)、 Creontiades dilutus，Dasymis piperis，Dichelops furcatus，胡 椒网蝽(diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲 蝽属(euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus，稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、 Leptoglossus phyllopus，草盲蝽属(lygus spp.)、Macropes excavatus，盲蝽科(miridae)、Nezara spp.、绿蝽属(nezara spp.)、 Pentomidae，方背皮蝽(piesma quadrata)、壁蝽属(piezodorus spp.)、棉跳盲蝽(psallus seriatus)、Pseudacysta persea、红猎 蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)，黑 蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(stephanitis nashi)、Tibraca spp.、椎猎蝽属(triatoma spp.)

如Acyrthosipon spp.、隆脉木虱属(Aeneolamia spp.)、 Agonoscena spp.、Aleurodes spp.、蔗裂粉虱(Aleurolobus barodensis)、Aleurothrixus spp.、Amrasca spp.、飞廉短尾蚜 (anuraphis cardui)、肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.)、梨矮蚜 (aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp.)、葡萄叶蝉(arboridia apicalis)、Aspidiella spp.、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、土豆沟无网蚜(aulacorthum solani)、粉虱属、李短尾蚜 (Brachycaudus helichrysii)、Brachycolus spp.、甘蓝蚜 (Brevicoryne brassicae)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、 Carneocephala fulgida、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫 蝉科(Cercopidae)、Ceroplastes spp.、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、Chionaspis tegalensis、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、褐圆盾蚧属 (Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、 Coccomytilus halli、Coccus spp.、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、 Dalbulus spp.、粉虱属(Dialeurodes spp.)、桔木虱属(Diaphorina spp.)、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、Doralis spp.、履绵蚧属 (Drosicha spp.)、西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属 (Dysmicoccus spp.)、绿小叶蝉属(Empoasca spp.)、绵蚜属(Eriosoma spp.)、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Euscelis bilobatus、咖啡 地粉蚧(Geococcus coffeae)、假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundimis)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、球蚧属(Lecanium spp.)、 蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管 蚜属(Macrosiphum spp.)、Mahanarva fimbriolata、高梁蚜森林型 (Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网蚜 (Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、 Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)、莴苣衲长管蚜 (Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱 (Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、 杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、薯个木虱属(Paratrioza spp.)、 片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿棉蚜属(Pemphigus spp.)、玉米花 翅飞虱(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平 翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、 根瘤蚜属(Phylloxera spp.)、百合并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、 臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属 (Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麦二叉 蚜(Schizaphis graminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、稻飞虱属(Sogatodes spp.)、Stictocephala festina、 Tenalaphara malayensis、Tinocallis caryaefoliae、广胸沫蝉属 (Tomaspis spp.)、声蚜属(Toxoptera spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、个木虱属(Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii.)。

膜翅目，如松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、胡 蜂属(Vespa spp.)

等足目，如平甲虫(Armadillidium vulgare)、Oniscus asellus、 球鼠妇。

等翅目，如散白蚁属(Reticulitermes spp.)、Odontotermes spp.

鳞翅目，如桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地夜蛾属(Agrotis spp.)、Alabama argillacea、干 煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、 Bucculatrix thurberiella、松粉蝶尺蛾(Bupalus piniarius)、黄 尾卷叶蛾(Cacoecia podana)、Capua reticulana、苹果小卷蛾 (Carpocapsa pomonella)、果园秋尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾 草螟属(Chilo spp.)、Choristoneura fumi-ferana、葡萄果蠹蛾 (Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、埃及钻夜蛾(Earias insulana)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切叶蛾属(Euxoa spp.)、Feltia spp.、蜡螟(Galleria mellonella)、Helicoverpa spp.、实夜蛾属(Heliothis spp.)、褐 织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、Laphygma spp.、 Lithocolletis blancardella、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、 Loxagrotis albicosta、毒蛾属(Lymantria spp.)、黄褐天幕毛虫 (Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、Mocis repanda、Mythimna separata、Oria spp.、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉红铃虫(Pectinophora gossypiella)、柑橘叶潜蛾(Phyllocnistis citrella)、粉蝶属 (Pieris spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、Prodenia spp.、 Pseudaletia spp.、Pseudoplusia includens、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、贪夜蛾属(Spodoptera spp.)、Thermesia gemmatalis、 袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、栎 绿卷蛾(Tortrix viridana)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)

直翅目，如居屋艾蟋，东方蜚蠊，德国小蠊，蝼蛄属 (Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属 (Locusta spp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、美洲大蠊、沙漠蝗。

蚤目，如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)

综合纲(Symphyla)，如Scutigerella immaculata。

缨翅目，如稻蓟马(Baliothrips biformis)、Enneothrips flayens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、实夜蛾属(Heliothrips spp.)、温室条蓟马(Hercinothrips femoralis)，卡蓟马属 (Kakothrips spp.)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、 Cirtothrips spp.、Taeniothrips cardamoni、蓟马属(Thrips spp.)

缨尾目(thysanura)，如台湾衣鱼。

植物寄生线虫，包括例如瘿线虫属(Anguina spp.)、滑刃线虫属 (Aphelenchoides)、Belonoaimus spp.、Bursaphelenchus spp.、起 绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、球胞囊线虫属(Globodera spp.)、Heliocotylenchus spp.、异皮线虫属(Heterodera spp.)、 长囊线虫属(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、 短体线虫属(Pratylenchus spp.)、盘旋线虫属(Rotylenchus spp.)、 毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.)、小垫刃线虫属(Tylenchulus spp.)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)

本发明的结构(I)的化合物特征特别在于强的对抗蚜虫(如棉蚜 (Aphis gossypii)和桃蚜(Myzus persicae)、甲虫幼虫(如Phaedon cochleariae)、butterfly caterpillars(如小菜蛾(Plutella xylostella)、贪夜蛾(Spodoptera exigua)和Spodoptera frugiperda) 的作用。

本发明的化合物可以任选地以某一浓度或应用量用作除草剂、安 全剂、植物生长调节剂、或用于改进植物性质的药物或作为杀微生物 剂，例如作为杀真菌剂、抗真菌剂、杀菌剂、杀病毒剂(包括针对类病 毒的药物)或作为针对MLO(类菌质体生物(Mycoplasma-like organism))和RLO(Rickettsia-like organism)药物。它们还可以任 选地用作合成其它活性化合物的中间体或前体。

根据本发明，可以治疗所有的植物和植物部分。在此，植物理解 为是指所有的植物和植物群体，例如期望的和不期望的野生植物或栽 培种(包括天然存在的栽培种)。栽培种可以是通过常规育种和优化方 法或通过生物技术或遗传工程方法或这些方法的组合得到的植物，包 括转基因植物和包括可受植物品种保护法保护或不受保护的植物种 类。植物部分理解为所有地面上和地面下的植物部分和器官，例如幼 芽、叶、花和根，包括例如叶、刺、茎、茎干、花、果实体、果实和 种子以及根、鳞茎、根状茎。收获作物以及无性和有性繁殖材料，例 如cuttings、鳞茎、根状茎、芽苞和种子也属于植物部分。

在用于控制节肢动物(特别是昆虫或螨类、或蠕虫，特别是植物的 线虫纲害虫)的实际应用中，方法包括例如对植物或其中生长植物的介 质施加有效量的本发明的化合物。对于这种方法，通常将本发明的化 合物以约2g到约1kg活性化合物每公顷的有效比例施用于其中要控制 节肢动物或线虫纲侵染的场所。在理想条件下，取决于要控制的害虫， 更低的比例可提供充分的保护。另一方面，不良的天气条件、害虫的 抗性或其它因素可能要求以更高的比例使用活性成分。最佳比例通常 取决于许多因素，例如要控制的害虫类型、受侵染植物的类型或成长 期、行距或还取决于施用方法。优选地，活性化合物的有效比例范围 为约10g/公顷到约400g/公顷，更优选为约50g/公顷到约200g/公顷。

当害虫是土壤生长的，通常以任何方便的方式将活性化合物以配 制的组合物均匀地分布在要处理的区域(即，例如撒播或带状处理)， 并且施用约10g活性组分/公顷到约400g/公顷的比例，优选约50g 活性组分/公顷到约200g活性组分/公顷。当用作根浸液(root dip) 应用于秧苗或用作滴灌施用于植物时，液体溶液或悬浮液包含约 0.075到约1000mg活性成分/升，优选约25到约200mg活性成分/ 升。如果期望，通常可以施用于大田或生长作物的区域或者非常接近 于待保护免受攻击的种子或植物。可通过与水喷雾到作用区域而将本 发明的化合物冲洗到土壤里或者，可留待降雨的自然作用将本发明的 化合物冲洗到土壤里。在施用过程中或其后，如果期望，可以通过例 如耕地、耙地、或使用拖链(drag chains)将配制的化合物机械分布 在土壤中。施用可以在播前、播种时、播种后但是在已经发生萌芽之 前、或者在萌芽之后。本发明的化合物和用其控制害虫的方法在保护 大田、牧草、耕地、温室、果园或葡萄园作物、保护观赏植物、保护 种植园或林木类方面具有特殊的价值，例如：谷物(例如小麦或稻米)、 棉花、蔬菜(例如胡椒)、农作物(例如甜菜、大豆或油籽油菜)、草场 或饲料作物(例如玉米或高粱)、果树或园林(例如核果或pit fruit 或柑桔)、观赏植物、玻璃下或花园或公园中的花或蔬菜或灌木、或 森林中的林木类(落叶性植物常绿植物)、耕地或苗床。

它们在保护木材(未伐倒的树木、伐倒木、加工木材、储存木材或 结构木材)免受例如叶蜂或甲虫或白蚁的攻击方面也有价值的。

它们可用于保护储存产品免受蛾、甲虫、螨或谷类象鼻虫攻击， 例如谷物、果实、坚果、香料或烟草，无论全部的、磨碎的、或混合 成为产品。还保护储存的动物产品例如天然的或转化形式(如作为地毯 或纺织物)的皮、毛、羊毛或羽毛免受蛾或甲虫攻击，以及保护储存的 肉、鱼或谷物免受甲虫、螨或蝇类攻击。

另外，本发明的化合物及其用法在控制对家畜有害或在家畜中蔓 延或作为疾病的带菌体的节肢动物或蠕虫方面特别有用，例如以上提 及的那些，特别是用于控制蜱类、螨类、虱类、蚤类、摇蚊类、或咀 嚼昆虫(biting)、公害生物或蛆蝇类。

本发明的化合物对于控制存在于家养动物体内的、或在皮肤内或 在皮肤上进食、或吮吸动物血液的节肢动物或蠕虫特别有用，为此， 本发明的化合物可以口服、非肠道、经皮或局部给药。

以下所述应用于生长的作物或作物生长场所或作为拌种的组合物 通常选择性地用于保护储存的产品、家庭用品、所有物或一般环境的 区域。适合的施用本发明化合物的方法包括：

作为叶面喷布(例如作为犁沟内喷雾)、粉剂、颗粒剂、烟雾剂或 起泡剂、或作为细碎或包封的组合物的悬浮液施用于生长的作物；作 为用液体、粉剂、颗粒剂、烟熏剂或起泡剂的土壤或根处理；通过作 为拌种施用于作物的种子，如通过液体淤浆或粉剂施用；

用于受到节肢动物或蠕虫侵染或容易受到侵染的动物，通过肠胃 外、口服、或局部施用组合物，其中活性成分表现出针对节肢动物或 蠕虫的立即的和/或在一段时间内的延长作用，例如通过结合在饲料中 或者适合的口服可摄取的药用配制剂、食用饵剂、盐舔剂(salt licks)、食物增补剂、浇注(pour-on)配制剂、喷雾剂、药浴(baths)、 浸渍剂(dips)、淋洒、喷射剂(jets)、粉剂、润脂油、洗发剂、奶油、 涂蜡、或家畜自我治疗系统中；

通常用于环境或用于其中可能潜藏害虫的特定位置，包括储存的 产品、木材、家庭用品、或家庭或工业房屋、作为喷雾、烟雾剂、粉 剂、烟熏剂、涂蜡、涂膜剂、颗粒剂、或饵剂或者作为细流(tricklefeeds) 用于水路、井、水库或其它流水或静水。

式I的化合物在口服施用时对于控制动物的寄生虫特别有用，在 本发明进一步优选的方面中，式Ia或Ib的化合物用于通过口服控制 动物的寄生虫。式I的化合物或其盐可在进食之前、过程中、或之后 给药。式I的化合物或其盐可与载体和/或食料混合。

式I的化合物或其盐以通常0.1到500mg/kg的式Ia或Ib的化 合物或其盐每千克动物体重(mg/kg)的剂量范围内的剂量口服给予动 物。

用式I的化合物或其盐治疗被治疗动物(优选家畜)的频率通常为 约每周一次到到约每年一次，优选每两周一次到每三个月一次。

本发明的化合物可最有利地与另一种杀寄生物有效的物质给药， 例如杀体内寄生物剂和/或杀体外寄生物剂和/或杀体内外寄生物剂。 例如这种化合物包括大环内酯类，例如阿弗菌素(avermectins)或米 尔倍霉素(milbemycins)，例如齐墩螨素、pyratel或昆虫生长调节 剂，例如虱螨脲或烯虫酯。

式I的化合物也可用于控制已知的遗传工程植物或还有待开发遗 传工程植物的作物中的有害生物。通常，转基因植物的显著特征在于 特别有益的性质，例如对特定的作物保护药物的抗性、对植物病害或 植物病害的病原体(例如特定的昆虫或微生物，例如真菌、细菌、或病 毒)的抗性。其它特定的性质涉及例如收获物的数量、质量、贮藏性质、 组成和具体的组分。因此，其中淀粉含量增加、或淀粉质量改变、或 其中收获的物质具有不同的脂肪酸组成的转基因植物是已知的。

接受了赋予这些植物以特别有益的有价值的性质(“特点”)的遗 传工程修饰性遗传物质的所有植物都属于优选根据本发明处理的转基 因(通过遗传工程得到的)植物或植物种类。这种性质的实例是改进植 物生长、增加对高温或低温的耐受性、增加对干旱或对水或土壤盐含 量的耐受性、改进开花性能、简化收获、促进成熟、增加收获产量、 改善作物的品质和/或营养价值、更好的作物保存期限和/或加工。另 外的并且是特别强调的这种性质的实例是增加的植物对zoopests和 微生物害虫例如对昆虫、螨类、致病性植物真菌、细菌和/或病毒的抗 性以及增加的植物对某些除草剂的耐受性。这种转基因植物的实例是 重要栽培种，例如谷物(小麦、稻米)、玉米、大豆、土豆、甜菜、西 红柿、豌豆和其它植物种类、棉花、烟草、油菜以及果树(结水果：苹 果、梨、柑桔类水果和葡萄)，由此特别强调玉米、大豆、土豆、棉花、 烟草和油菜。特别强调的性质(“特点”)是通过在植物中形成的毒素 增加植物对昆虫、蜘蛛、线虫和腹足动物的耐受性，所述毒素特别是 由苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的遗传物质(如CryIA(a)， CryIA(b)，CryIA(c)，CryIIA，CryIIIA，CryIIIB2，Cry9c Cry2Ab， Cry3Bb和CryIF以及它们的组合)在植物(以下被称为“Bt植物”)中 产生的那些。还特别强调的性质(“特点”)是通过系统获得抗性(SAR)、 系统素、植物抗毒素、诱导子和抗性基因和相应表示的蛋白质和毒素 而增加的植物对真菌、细菌和病毒的抗性。另外特别强调的性质(“特 点”)是增加的植物对某些活性除草化合物(例如咪唑啉酮类、磺酰脲 类、草甘膦或phosphinotricin)的耐受性(如“PAT”-基因)。赋予期 望性质(“特点”)的各个基因也可在转基因植物中彼此组合存在。这 种“Bt植物”的实例是在YIELD GARD(如玉米、棉花、大豆)、 KnockOut((如玉米)、StarLink(如玉米)、Bollgard(棉花)、 Nucotn(棉花)和NewLeaf(土豆)的商标下销售的玉米品种、棉花品 种、大豆品种和土豆品种。除草剂耐受性植物的实例是在Roundup Ready(对草甘膦有耐受性，如玉米、棉花、大豆)、LibertyLink(对 phosphinotricin有耐受性，如油菜)、MI(对咪唑啉酮类有耐受性) 和STS(对磺酰脲类有耐受性，如玉米)的商标下销售的玉米品种、棉 花品种和大豆品种。也作为除草剂耐受性(通常针对除草剂耐受性而培 育)植物提及的是在Clearfield(如玉米)名下销售的那些品种。自然 地，这些陈述也适用于开发的或将来销售的具有这些遗传性质(“特点”) 的植物品种或将来开发的那些。

优选用于经济重要的有用植物和观赏植物的转基因作物，例如用 于谷物，例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、粟、稻米、木薯和玉米或者 甜菜、棉花、大豆、油籽油菜、土豆、西红柿、豌豆和其它蔬菜类的 转基因作物。

当用于转基因作物时，特别是对昆虫有抗性的那些，除对抗有害 生物的作用之外在其它作物中观察到的，经常观察到对用于转基因作 物应用所讨论的特别作用，例如改变或特别是加宽的可控制的害虫谱、 或可采用的改变的施用量。

因此，本发明还涉及式I的化合物用于控制转基因植作物中的有 害生物的用途。

根据本发明的另一个特征，提供杀虫组合物包含与一种或多种适 合的杀虫可接受的稀释剂或载体和/或表面活性剂(即，适合用于杀虫 组合物中并且与本发明的化合物相容的本领域中普遍接受的类型的稀 释剂或载体和/或表面活性剂)结合或均质地分散的一种或多种上述定 义的本发明的化合物。

在实践中，本发明的最经常形成组合物的一部分。这些组合物可 以用于控制节肢动物(特别是昆虫)或植物线虫或螨类。组合物可为适 用于任何房屋(premises)或室内或露天区域中的预定害虫的本领域中 已知的任何类型。这些组合物包含与一种或多种其它相容的组分组合 或结合的至少一种本发明的化合物作为活性成分，其它相容的组分例 如适合于目的用途并且是农学上(agronomically)或药学上 (medicinally)可接受的固体或液体载体或稀释剂、助剂、表面活性剂 等。这些组合物(其可以本领域中任何已知的方式制备)同样地形成本 发明的一部分。

以市售可得的配制剂和由这些配制剂制备的使用形式的本发明的 化合物可存在于与其它活性物质的混合物中，其它活性物质例如杀昆 虫剂、引诱剂、化学不孕剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调 节物质或除草剂。

农药包括例如磷酯类、氨基甲酸酯类、羧酸酯类、甲脒类、锡化 合物和由微生物产生的物质。

杀真菌剂：

核酸合成抑制剂

苯霜灵、苯霜灵-M、乙嘧酚磺酸酯、chiralaxyl、clozylacon、 二甲嘧酚、乙嘧酚、呋霜灵、噁霉灵、甲霜灵、精甲霜灵、呋酰胺、 噁霜灵、喹菌酮

有丝分裂和细胞分裂抑制剂：

苯菌灵、多菌灵、乙霉威、麦穗宁、戊菌隆、噻菌灵、甲基硫菌 灵、苯酰菌胺

呼吸链复合物I抑制剂

氟嘧菌胺

呼吸链复合物II抑制剂

boscalid、萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、氟吡菌胺、灭锈胺、氧 化萎锈灵、penthiopyrad、噻呋酰胺

呼吸链复合物III抑制剂

嘧菌酯、氰霜唑、dimoxystrobin、enestrobin、噁唑菌酮、咪唑 菌酮、fluoxastrobin、醚菌酯、苯氧菌胺、orysastrobin、 pyraclostrobin、picoxystrobin

去偶联剂(Decouplers)

二硝巴豆酸酯、氟啶胺

ATP产生抑制剂

三苯基乙酸锡、三苯基氯化锡、三苯基氢氧化锡、silthiofam

氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂

andoprim、灭瘟素、嘧菌环胺、春雷霉素、春雷霉素盐酸盐水合 物、嘧菌胺、嘧霉胺

信号转导抑制剂

拌种咯、咯菌腈、苯氧喹啉

脂肪和膜合成抑制剂

乙菌利、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利

氨丙磷酸、氨丙磷酸钾、敌瘟磷、异稻瘟净(IBP)、稻瘟灵、吡菌 磷

甲基立枯磷、联苯

iodocarb、霜霉威、霜霉威 盐酸化物

麦角甾醇生物合成抑制剂

环酰菌胺，

氧环唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、苄氯三唑醇、苯醚甲 环唑、烯唑醇、烯唑醇-M、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅 唑、粉唑醇、flirconazole、呋醚唑、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶 菌唑、腈菌唑、多效唑、戊菌唑、丙环唑、prothioconazole、硅氟唑、 戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、灭菌唑、烯效唑、voriconazole、 抑霉唑、抑霉唑硫酸酯、噁咪唑、氯苯嘧啶醇、氟嘧醇、氟苯嘧啶醇、 啶斑肟、嗪氨灵、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、烯霜苄唑，

aldimorph、十二环吗啉、十二环吗啉醋酸酯、丁苯吗啉、十三吗 啉、苯锈啶、螺环菌胺，

naftifin、稗草丹、terbinafin

细胞壁合成抑制剂

benthiavalicarb、双丙氨膦、烯酰吗啉、氟吗啉、异丙菌胺、多 氧霉素、polyoxorim、有效霉素A

黑色素生物合成抑制剂

capropamide、双氯氰菌胺、氰菌胺、phtalide、咯喹酮、三环唑

耐受性诱导

噻二唑素-S-甲基、烯丙苯噻唑、tiadinil

多方面作用(Multisite)

敌菌丹、克菌丹、百菌清、铜盐：氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化 铜、硫酸铜、氧化铜、8-羟基喹啉-铜和波尔多液、苯氟磺胺、二氰蒽 醌、多果定、多果定自由碱、福美铁、fluorofolpet、谷种定、谷种 定醋酸盐、双胍辛、双胍辛albesilate、双胍辛乙酸盐、代森锰铜、 代森锰锌、代森锰、代森联、代森联锌、丙森锌、硫和硫制剂包括石 硫合剂、福美双、甲苯氟磺胺、代森锌、福美锌

未知机制

amibromdol、苯噻硫氰、bethoxazin、capsimycin、香芹酮、喹 甲硫酯、氯化苦、硫杂灵、cyflufenamide、霜脲氰、棉隆、咪菌威、 哒菌酮、双氯酚、氯硝胺、野燕枯、野燕枯甲基硫酸盐(酯)、二苯胺、 噻唑菌胺、嘧菌腙、氟酰菌胺、磺菌胺、fluopicolide、氟氯菌核利、 六氯苯、8-羟基喹啉、irumamycin、磺菌威、metrafenone、异硫氰酸 甲酯、米多霉素、多马霉素、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、辛 噻酮、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯酚和盐、邻苯基苯酚和盐、病 花灵、propanosin-sodium、proquinazid、pyrrolnitrin、五氯硝基 苯、叶枯酞、四氯硝基苯、唑菌嗪、水杨菌胺、zarilamide和2，3，5，6- 四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯 磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2，3-二氢 -1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2，3- 二甲基噁唑烷-3-基]吡啶、顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑 -1-基)环庚醇、2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3-(三氟甲 基)-苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1，2，3-三唑-3-酮 (185336-79-2)、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5- 羧酸甲酯、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二甲腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯 基)亚氨基]甲基]硫]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)-苯乙酸甲酯、4-氯- α-丙炔基氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔基氧基)苯基]乙基]-苯乙 酰胺、(2 S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯 基]乙基]-3-甲基-2-[(甲磺酰基)氨基]-丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶 -1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、5-氯 -6-(2，4，6-三氟苯基)-N-[(1R)-1，2，2-三甲基丙基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟 苯基)[[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2- 基)乙基)-2，4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2，4-二氯 烟酰胺、2-丁氧基-6-碘代-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基 甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙酰胺、 N-(3-乙基-3，5，5-三甲基环己基)-3-甲酰氨基-2-羟基苯甲酰胺、 2-[[[[1-[3(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基亚乙基]氨基]氧基]甲基]- α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基) 吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3’，4’-二氯-5-氟联苯 基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(6-甲氧基 -3-吡啶基)-环丙烷甲酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基 丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙 基]-1H-咪唑-1-硫代羧酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲苯氧基)-5-氟嘧啶 -4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚胺基)-N-甲基乙酰胺

杀菌剂：

溴硝醇、双氯酚、三氯甲基吡啶、二甲基二硫代氨基甲酸镍、春 雷霉素、异噻菌酮、呋喃羧酸、oxytetracyclin、烯丙异噻唑、链霉 素、叶枯酞、铜硫酸盐(酯)和其它铜制备物。

杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：

乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂

氨基甲酸酯类，例如棉铃威、涕灭威、涕灭砜威、除害威、灭害 威、噁虫威、benfura-carb、合杀威、畜虫威、丁酮威、丁酮砜威、 甲萘威、carbofiiran、丁硫克百威、除线威、敌蝇威、乙硫苯威、仲 丁威、苯硫威、伐虫脒、呋线威、异丙威、威百亩、甲硫威、灭多威、 速灭威、杀线威、抗蚜威、猛杀威、残杀威、硫双威、久效威、混杀 威、灭除威、灭杀威、唑蚜威

有机磷酸酯类，

例如乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、保棉磷和益棉灵、 aromophos-ethyl、aromfenvinfos(-methyl)、autathiofos、硫线磷、 三硫磷、氯氧磷、毒虫畏、氯甲硫磷、甲基毒死蜱和乙基毒死蜱、蝇 毒磷、苯腈膦、杀螟腈、毒虫畏、内吸磷-S-甲酯、砜吸磷、氯亚胺硫 磷、二嗪磷、酚线磷、敌敌畏/DDVP、百治磷、乐果、甲基毒虫畏、蔬 果磷、乙拌磷、苯硫膦、乙硫磷、灭线磷、乙嘧硫磷、伐灭磷、苯线 磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫硫磷、安硫磷、丁 苯硫磷、噻唑磷、庚烯磷、碘硫磷、异稻瘟净、氯唑磷、异柳磷、O- 水杨酸异丙酯、噁唑磷、马拉硫磷、灭蚜磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑 磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、亚砜磷、甲基对硫磷和乙基 对硫磷、稻丰散、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、磷虫威、辛 硫磷、甲基嘧啶磷和乙基嘧啶磷、丙溴磷、丙虫磷、胺丙畏、丙硫磷、 发硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、pyridathion、喹硫磷、sebufos、治 螟磷、硫丙磷、丁基嘧啶磷、双硫磷、特丁磷、杀虫畏、甲基乙拌磷、 三唑磷、敌百虫、蚜灭磷

钠通道调节剂/电势依赖性钠通道阻断剂

拟除虫菊酯，例如氟丙菊酯、烯丙菊酯(右旋顺式反式、右旋反式)、 β-氟氯氰菊酯、联苯菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯-S-环戊基- 异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯、生物苄呋菊酯、 chlovaporthrin、顺式氯氰菊酯、顺式苄呋菊酯、顺式氯菊酯、三氟 氯氰菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯(α-、β-、 θ-、ξ)、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、右旋烯炔菊酯(1R-异构体)、S- 氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、fenpyrithrin、氰戊菊 酯、flubrocythrinate、氟氰戊菊酯、三氟醚菊酯、氟氯苯菊酯、氟 胺氰菊酯、fubfenprox、高效氯氟氰菊酯、炔咪菊酯、噻嗯菊酯、高 效氯氟氰菊酯、甲氧苄氟菊酯、氯菊酯(顺式、反式-)、苯醚菊酯(1R- 反式异构体)、右旋炔丙菊酯、丙氟菊酯、丙苯烃菊酯、反灭虫菊、苄 呋菊酯、RU15525、氟硅菊酯、氟胺氰菊酯、七氟菊酯、环戊烯丙菊酯、 胺菊酯(-1R-异构体)、四溴菊酯、四氟苯菊酯、ZXI8901、除虫菊素 (pyrethrum)

滴滴涕

噁二嗪类

例如茚虫威

乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂

氯代烟碱基类(chloronicotinyls)，例如啶虫脒、噻虫胺、呋虫 胺、吡虫啉、烯啶虫胺、硝虫噻嗪、噻虫啉、噻虫嗪

烟碱、杀虫磺、杀螟丹

乙酰胆碱受体调节剂

多杀菌素，例如多杀菌素

GABA控制的氯离子通道拮抗剂

含有机氯的，例如毒杀芬、氯丹、硫丹、林丹、六六六、七氯、 林丹、甲氧滴滴涕

Fiproles，例如乙酰虫腈、乙虫清、氟虫腈、pyrafluprole、 pyriprole、氟吡唑虫

氯离子通道激活剂

Mectins，例如avermectin、埃玛菌素、埃玛菌素、齐墩螨素、 milbemycin

保幼激素模拟物，例如苯虫醚、保幼醚、苯氧威、烯虫乙酯、烯 虫炔酯、烯虫酯、蚊蝇醚、烯虫硫酯

蜕皮激素拮抗剂/破坏剂(disruptors)

二酰基肼，例如环虫酰肼、氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼

壳多糖生物合成抑制剂

苯甲酰基脲类，例如双三氟虫脲、氟啶脲、除虫脲、啶蜱脲、氟 环脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、氟酰脲、多氟脲、氟幼脲、氟苯脲、 杀铃脲

噻嗪酮

灭蝇胺

氧化磷酸化抑制剂、ATP破坏剂

丁醚脲

有机锡化合物，例如三唑锡、三环锡、fenbutatin-氧化物

通过H-质子梯度的氧化磷酸化的去偶联剂

吡咯类，例如溴虫腈

二硝基酚类，例如乐杀螨、消螨通、二硝巴豆酸酯、二硝酚

位点I电子传递抑制剂

METI′s，

例如喹螨醚、唑螨酯、嘧螨醚、哒螨灵、吡螨胺、唑虫酰胺、氟 蚁腙

三氯杀螨醇

位点II电子传递抑制剂

鱼藤酮类

位点III电子传递抑制剂

灭螨醌、嘧螨酯

昆虫肠内膜的微生物破坏剂

苏云金杆菌(Bacillusthuringiensis)株

脂肪合成抑制剂

特窗酸

例如螺螨酯、螺甲螨酯

tetramic acids，

例如spirotetramat(CAS-登记号：203313-25-1)和3-(2，5-二甲 苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯 (又名：甲酸3-(2，5-二甲苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸 -3-烯-4-基乙酯、CAS-登记号：382608-10-8)

羧酰胺类，

例如氟啶虫酰胺

octopaminergic激动剂，

例如双甲脒

镁刺激的ATP酶抑制剂，

炔螨特

苯甲酸二甲酰胺类，

例如flubendiamide

沙蚕毒素类似物，

例如杀虫环草酸氢盐、杀虫双钠盐

利阿诺定受体的激动剂，

苯甲酸二甲酰胺类，

例如flubendiamide

生物制品、激素或信息素

印楝素、杆菌属(Bacillus spec.)、白僵菌属(Beauveria spec.)、 十二碳二烯醇(codlemone)、绿僵菌属(Metarrhizium spec.)、拟 青霉属(Paecilomyces spec.)、苏力菌素、轮枝孢属(Verticilllum spec.).

具有未知的或者非特异性作用方式的活性化合物

熏蒸剂，

例如磷化铝、溴甲烷、硫酰基氟化物

采食抑制剂，

例如冰晶石、氟啶虫酰胺、吡蚜酮螨生长抑制剂，

例如四螨嗪、乙螨唑、噻螨酮磺胺螨酯、benclothiaz、苯螨特、 联苯肼酯、溴螨酯、噻嗪酮、灭螨猛、杀虫脒、乙酯杀螨醇、氯化苦、 clothiazoben、cycloprene、cyflumetofen、环虫腈、fenoxacrim、 氟硝二苯胺、氟螨噻、flufenerim、氟螨嗪、诱虫十六酯、氟蚁腙、 金龟子性诱剂、噁虫酮、petroleum、增效醚、油酸钾、啶虫丙醚、氟 虫胺、三氯杀螨砜、杀螨硫醚、苯噻螨、增效炔醚。

与其它已知的活性化合物或与改进植物性质的药物的混合物也是 可能的，所述活性化合物例如除草剂、肥料、植物生长调节剂、安全 剂、化学信息素。

本发明的活性化合物也可在用作杀昆虫剂时以它们的标准商业配 制剂存在或者作为与增效剂的混合物以由这些配制剂制备的应用形式 存在。增效剂是可以增加活性化合物的活性的化合物，而加入的增效 剂本身不必须是活性的。

本发明的活性化合物也可在用作杀昆虫剂时以它们的标准商业配 制剂存在，以及在与抑制剂的混合物中以由这些配制剂制备的应用形 式存在，所述抑制剂在活性化合物施用于植物的环境、植物的表面上、 或植物组织中之后减少降解。

用于组合的上述组分为已知的活性物质，其中许多在Ch.R Worthing，S.B.Walker，The Pesticide Manual，第12版，British Crop Protection Council，Farnham2000中描述。

用于本发明的化合物的有效使用剂量可以在宽的范围内变化，特 别是取决于要被消除的害虫的性质、或例如作物被这些害虫的侵染程 度。通常，本发明的组合物通常包含约0.05到约95％(按重量计算)的 一种或多种本发明的活性成分、约1到约95％的一种或多种固体或液 体载体和任选地包含约0.1到约50％的一种或多种其它相容性组分， 例如表面活性剂等。

在本发明的描述中，术语“载体”表示有机的或无机的组分，为 天然的或合成的，将活性成分与其组合以促进其应用于植物、种子或 土壤。因此，这种载体通常是惰性的，并且其必须是可接受的(例如农 学上可接受的，特别是对于待处理的植物)。

载体可为固体，例如粘土、天然或合成的硅酸盐、硅土、树脂、 蜡、固体肥料(例如铵盐)、粉碎的天然矿物质，例如高岭土、粘土、 滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石、膨润土或硅藻土或粉碎的合 成矿物质，例如硅土、矾土、或硅酸盐，特别是硅酸铝或硅酸镁。作 为用于颗粒剂的固体载体，以下是适合的：粉碎或分级的天然岩石， 例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；无机或有机食物的合 成颗粒剂；有机物质的颗粒剂，例如锯屑、椰子壳、玉米穗轴、玉米 皮或烟草杆；硅藻土、磷酸三钙、粉化的软木或吸收性炭黑；水溶性 聚合物、树脂、蜡；或固体肥料。如果期望，这种固体组合物可包含 一种或多种其为固体时也可用作稀释剂的相容的润湿剂、分散剂、乳 化剂或着色剂。

作为固体载体适合的是：

例如铵盐和天然的矿物粉末，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石 英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土，和合成的矿物粉末，例如高度分散 的硅土、氧化铝和硅酸盐；作为用于颗粒剂的载体适合的是：例如粉 碎和分级的天然矿物质，例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云 石以及无机和有机粉末的合成颗粒以及由有机材料形成的颗粒，例如 纸、锯屑、椰子壳、玉米芯和烟草杆；作为乳化剂和起泡剂适合的是： 例如非离子型和阴离子型乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯 脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐(酯)、芳基硫酸 盐(酯)和蛋白质水解产物；作为分散剂适合的是非离子型和/或离子 型材料，例如得自醇-POE和/或POP醚、酸-和/或POP或POE酯、烷 基-芳基-和/或POP或POE醚、脂肪-和/或POP或POE加合物、POE- 和/或POP-多元醇衍生物、POE-和/或POP-失水山梨糖醇或糖加合物、 烷基或芳基硫酸盐(酯)、磺酸盐(酯)和磷酸盐(酯)或各自的PO 醚加合物的类别。另外，适合的低聚物或聚合物，例如从丙烯酸的乙 烯单体开始的、从单独的或与例如(多)醇或(多)胺组合的EO和/或PO 开始的。另外，可使用木质素及其磺酸衍生物、单纯的和改性的纤维 素、芳香族和/或脂族的磺酸以及它们与甲醛的加合物。

可以将在配制剂中使用附着物，例如羧甲基纤维素、天然和合成 的粉状、颗粒状或胶乳样聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚醋 酸乙烯酯以及天然的磷脂(如脑磷脂和卵磷脂)和合成的磷脂。载体也 可为液体，例如：水；醇类，特别是丁醇或乙二醇，以及它们的醚或 酯，特别是甲基乙二醇乙酸酯；酮类，特别是丙酮、环己酮、甲基乙 基酮、甲基异丁基酮、或异佛尔酮；石油馏分，例如链烷烃或芳香烃， 特别是二甲苯或烷基萘；矿物油或植物油类；脂族氯化烃类，特别是 三氯乙烷或二氯甲烷；芳香族的氯化烃类，特别是氯苯；水溶性或强 极性的溶剂，例如二甲基甲酰胺、二甲亚砜、或N-甲基吡咯烷酮；液 化气体；等等或其混合物。

表面活性剂可为离子型或非离子型的乳化剂、分散剂或润湿剂或 为这种表面活性剂的混合物。这其中，例如聚丙烯酸的盐、木质素磺 酸的盐、苯酚磺酸或萘磺酸的盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪 酸酯或脂族胺的缩聚产物、经取代的酚(特别是烷基酚或芳基酚)、磺 基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(特别是烷基牛磺酸盐)、醇的磷酸酯 或环氧乙烷与苯酚的缩聚物的磷酸酯、脂肪酸与多元醇的酯、上述化 合物的硫酸盐(酯)、磺酸盐(酯)、或磷酸盐(酯)功能化衍生物。当活 性成分和/或惰性载体只是轻微水溶性的或是水不溶性的并且用于施 用的载体剂是水时，至少一种表面活性剂的存在通常是必要的。

本发明的组合物可另外包含其它添加剂，例如粘合剂或着色剂。 可将粘合剂用于配制剂，粘合剂例如羧甲基纤维素、或天然或合成的 聚合物，以粉末、颗粒或乳液(lattices)形式使用，例如阿拉伯胶、 聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯、天然的磷脂例如脑磷脂或卵磷脂、或合成 的磷脂。有可能使用着色剂，例如无机颜料，例如：氧化铁、氧化钛、 或普鲁士蓝；有机染料，例如茜素染料、偶氮染料、或金属酞菁染料； 或微量营养素，例如铁、锰、硼、铜、钴、钼或锌的盐。

因此，对于它们的农业应用，本发明的化合物通常为各种固态或 液态的组合物形式。

可使用的组合物的固体形式为扑粉剂(dusting powder)(具有最 多为80％的本发明的化合物)、可湿性粉剂或颗粒剂(包括水分散颗粒 剂)，特别是通过挤出、压缩、颗粒状载体的浸渍、或从粉末开始的造 粒获得的那些(在这些可湿性粉剂或颗粒剂中的本发明的化合物的含 量为约0.5到约80％)。包含一种或多种本发明的化合物的固态的同质 或异质的组合物，例如颗粒剂、球丸剂、缓释剂或胶囊，可用于在一 段时间内处理静水或流水。可使用此处所述的水可分散液剂的细流 (trickle)或间断进料(intermittent feeds)实现类似的效果。

液体组合物包括例如水或非水的溶液或悬浮液(例如乳油、乳液、 流动剂、分散液、或溶液)或气雾剂。液体组合物还包括，特别是，乳 油、分散液、乳液、流动剂、气雾剂、可湿性粉剂(或用于喷雾的粉末)、 为液体或意欲在施用时形成液体组合物的组合物形式的干燥流动剂或 糊剂，例如作为水喷雾(包括低和超低容量)或作为烟雾剂或气雾剂。

液体组合物，例如可乳化的或可溶的浓缩物形式，最经常包含约 5到约80重量％的活性成分，而准备好应用的乳液或溶液包含约0.01 到约20重量％的活性成分。除溶剂之外，可乳化的或可溶的浓缩物可 包含，在需要时，约2到约50重量％的适合的添加剂，例如稳定剂、 表面活性剂、渗透剂、防腐剂、着色剂或粘合剂。可以通过用水稀释 而从这些浓缩物得到特别适用于应用于例如植物的任何需要的浓度的 乳液。这些组合物包括在可用于本发明的组合物的范围内。乳液可为 油包水或水包油型的形式，并且可具有稠度一致性。

除正常的农业利用应用之外，本发明的液体组合物可用于例如处 理受节肢动物(或由本发明的化合物可知道其它害虫)侵染或容易被侵 染的基材或位置，包括房屋、露天或室内的储存或加工区域、容器或 或设备、或静水或流水。

所有这些水分散液或乳液或喷雾混合物可以通过任何适合的方式 (主要是通过喷雾)以通常为约100到约1,200升喷雾混合物每公顷的 比例施用于例如作物，但是可为更高或更低的比例(例如低或超低容 量)，取决于需要或施用技术。本发明的化合物或组合物方便地施用于 植物，并且特别是施用于要消除害虫的根或叶。本发明的化合物或组 合物的另一个使用方法是通过化学灌溉法(chemigation)，也就是说， 将包含活性成分的配制剂加入到灌溉用水中。这种灌溉可为用于叶用 农药的喷灌(sprinkler irrigation)或者其可为用于土壤或用于系统 性农药(systemic pesticides)的地面灌溉或地下灌溉。

制备可通过喷雾施用的浓缩的悬浮液，以便产生稳定的液体产品， 其不会沉降(精细研磨)并且通常包含约10到约75重量％的活性成分、 约0.5到约30重量％的表面活性剂、约0.1到约10重量％的触变剂、 约0到约30重量％的适合的添加剂，例如消泡剂、腐蚀抑制剂、稳定 剂、渗透剂、粘合剂和作为载体的水或有机液体(其中活性成分是微溶 或不溶的)。可以将某些有机固体或无机盐溶解于载体中，以帮助避免 沉降或用于水的防冻。

通常制备可湿性粉末(或用于喷雾的粉末)，使得它们包含约10 到约80重量％的活性成分、约20到约90重量％的固体载体、约0到约 5重量％的润湿剂、约3到约10重量％的分散剂，和在必要时包含约0 到约80重量％的一种或多种稳定剂和/或其它添加剂，例如渗透剂、粘 合剂、抗结块剂、着色剂、等等。为了得到这些可湿性粉剂，在适合 的搅拌器将活性成分与可浸渍在多孔性填料上的另外的物质充分混合 并且使用磨或其它适合的研磨器进行研磨。这产生可湿性粉剂，其可 润湿性和可悬浮性(suspendability)是有利的。可以将它们悬浮在水 中，以得到任何预定的浓度，并且可以非常有利地使用这种悬浮液， 特别是用于施用于植物叶。

“水分散粒剂(WG)”(可容易地分散在水中的颗粒剂)具有基本上 接近于可湿性粉剂的组成。它们可通过将优于可湿性粉剂所述的配制 剂造粒而制备，造粒或者通过湿法(使精细粉碎的活性成分接触惰性填 料和一点水(如1到20重量％)或接触分散剂或粘合剂的水溶液，随后 干燥和过筛)或者通过干法(压缩、随后研磨和过筛)。

配制的组合物的比例和浓度可以根据使用方法或组合物的性质或 其用途而变化。一般而言，用于控制节肢动物或植物线虫纲害虫的组 合物通常包含约0.00001重量％到约95重量％、更特别地为约0.0005 重量％到约50重量％的一种或多种本发明的化合物或总的活性成分 (即，本发明的化合物以及对节肢动物或植物线虫有毒性的其它物质、 增效剂、微量元素或稳定剂)。由农民、畜牧业经营者、医生或兽医、 虫害控制工作者或所属技术领域本领域的其它技术人员选择采用的实 际的组合物及其施用比例，以实现预期效果。用于局部地施用于动物、 木材、储存物品或家庭用品的固体或液体组合物通常包含约0.00005 重量％到约90重量％，更特别地约0.001重量％到约10重量％的一种或 多种本发明的化合物。对于通过口服或非肠道(包括经皮给予的固体或 液体组合物)给予动物，这些通常包含约0.1重量％到约90重量％的一 种或多种本发明的化合物。加入药物的饲料通常包含约0.001重量％ 到约3重量％的一种或多种本发明的化合物。用于与饲料混合的浓缩物 或增补剂通常包含约5重量％到约90重量％、优选约5重量％到约50 重量％的一种或多种本发明的化合物。矿物盐舔剂通常包含约0.1重量 ％到约10重量％的一种或多种式I的化合物或其杀虫可接受的盐。

用于施用于家畜、货物、房屋或露天区域的粉剂或液体组合物可 包含约0.0001重量％到约15重量％、更特别是约0.005重量％到约2.0 重量％的一种或多种本发明的化合物。在处理过的水中的适合的浓度为 约0.0001ppm到约20ppm，更特别地为约0.001ppm到约5.0ppm 的一种或多种本发明的化合物，并且可通过适当的接触时间治疗性地 用于鱼类养殖。食用饵剂可包含约0.01重量％到约5重量％、优选约 0.01重量％到约1.0重量％的一种或多种本发明的化合物。

当通过非肠道、口服、或经皮或其它方式施用于脊椎动物时，本 发明的化合物的剂量取决于脊椎动物的种类、年龄、或健康，并且取 决于实际或可能的被节肢动物或蠕虫害虫侵染的性质和程度。约0.1 到约100mg、优选约2.0到约20.0mg每公斤动物动物体重的单次剂 量或者用于持续给药的约0.01到约20.0mg、优选约0.1到约5.0mg 每公斤动物体重的每日剂量，对于通过口服或非肠道给予通常是适合 的。通过使用持续释放配制剂或装置，可以将在数月内所需的日剂量 合并并且一次给予动物。

以下组合物实施例2A-2M举例说明用于针对节肢动物(特别是螨 类或昆虫)或植物线虫的组合物，其包括作为活性成分的本发明的化合 物，例如在制备实施例中描述的那些。可以将实施例2A-2M中所述的 组合物稀释，以得到适合用于大田的浓度的可喷雾组合物。用于以下 举例说明的组合物实施例2A-2M的组分的一般化学说明(以下百分比 都是重量百分比)如下：

商品名         化学说明

Ehtylan BCP    壬基苯酚环氧乙烷缩合物

Soprophor BSU  三苯乙烯基苯酚环氧乙烷缩合物

Arylan CA      十二烷基苯磺酸钙的70％w/v溶液

Solvesso 150   轻质的C10芳香族溶剂

Arylan S       十二烷基苯磺酸钠

Darvan NO2     木质素磺酸钠

Celite PF      合成的硅酸镁载体

Sopropon T36   聚羧酸的钠盐

Rhodige l23    多糖黄原胶

Bentone 38     镁蒙脱石的有机衍生物

Aerosil        微细的二氧化硅

实施例2A

使用如下组合物制备水可溶性浓缩物：

活性成分    7％

Ethylan BCP     10％

N-甲基吡咯烷酮  83％

在加热下向Ethylan BCP溶于一份N-甲基吡咯烷酮的溶液中加入 活性成分并且搅拌直到溶解。用其余的溶剂将得到的溶液补足到体积。

实施例2B

使用如下组合物制备乳油(EC)：

活性成分         25％(max)

Soprophor BSU    10％

Arylan CA        5％

N-甲基吡咯烷酮   50％

Solvesso 150     10％

将前三种组分溶于N-甲基吡咯烷酮，然后向其中加入Solvesso 150到最终容积。

实施例2C

使用如下组合物制备可湿性粉剂(WP)：

活性成分     40％

Arylan S     2％

Darvan NO2   5％

Celite PF    53％

将各组分混合并在锤磨中研磨到小于50微米的粒径。

实施例2D

使用如下组合物制备含水可流动的配制剂：

活性成分        40.00％

Ethylan BCP     1.00％

Sopropon T360   0.20％

1，2-乙二醇     5.00％

Rhodigel 230.   0.15％

水              53.65％

将各组分紧密混合并且在珠磨机中研磨，直到得到小于3微米的 平均粒径。

实施例2E

使用如下组合物制备可乳化的悬浮剂：

活性成分        30.0％

Ethylan BCP     10.0％

Bentone 38      0.5％

Solvesso 150    59.5％

将各组分紧密混合并且在珠磨机中研磨，直到得到小于3微米的 平均粒径。

实施例2F

使用如下组合物制备水分散粒剂：

活性成分     30％

Darvan No2   15％

Arylan S     8％

Celite PF    47％

将各组分混合，在液压磨矿机中微粉化，然后通过与水(最多10％) 喷雾在旋转制粒机中粒化。将得到的颗粒剂在流化床式干燥机中干燥， 以除去过量的水。

实施例2G

使用如下组合物制备扑粉剂：

活性成分       1到10％

滑石粉-超细    99到90％

将各组分紧密混合，并且根据需要进一步研磨以得到细粉末。将 这种粉末施用于节肢动物侵染的场所，例如垃圾场、储存物品或家庭 用品或者施用于受到节肢动物侵染或处于被侵染的危险中的动物，用 于通过口服摄取控制节肢动物。用于将扑粉分配到节肢动物侵染的场 所的适当方法包括机械鼓风机、手摇抖动器或家畜自处理装置 (livestock self treatment devices)。

实施例2H

使用如下组合物制备食用饵剂：

活性成分  0.1到1.0％

小麦粉    80％

糖蜜      19.9到19％

将各组分紧密混合并且根据需要形成饵剂形式。这种食用饵剂可 以分配到受到节肢动物(例如蚂蚁、蝗虫、蟑螂或蝇类)侵扰的场所， 例如家庭或工业房屋，如厨房、医院、或商店、或露天区域，用于通 过口服摄取控制节肢动物。

实施例2I

使用如下组合物制备溶液配制剂：

活性成分    15％

二甲亚砜    85％

在根据需要的混合和/或加热下将活性成分溶于二甲亚砜。将这种 溶液作为浇注(pour-on)施用而经皮施用于受到节肢动物侵扰的家畜 或者在通过聚四氟乙烯膜(0.22微米孔径大小)过滤灭菌之后通过非 肠道注射剂以1.2到12ml溶液每100kg动物体重的速率施用。

实施例2J

使用如下组合物制备可湿性粉剂：

活性成分    50％

Ethylan BCP 5％

Aerosil     5％

Celite PF   40％

将Ethylan BCP吸附到Aerosil上，然后将其与其它组分混合， 并且在锤磨中研磨，得到可湿性粉剂，其可用水稀释到0.001重量％ 到2重量％的活性化合物浓度并且通过喷雾施用于受到节肢动物(例如 双翅目的幼虫或植物线虫)侵染的场所或者通过喷雾或浸渍或通过在 饮用水中口服给予施用于受到节肢动物感染或处于感染危险中的家 畜，用于控制节肢动物。

实施例2K

由包含取决于需要的不同百分比(与用于前一组合物所述的那些 类似)的以下组分的颗粒剂形成缓释丸剂组合物：

活性成分

增密剂(Density agent)

缓释剂

粘合剂

将紧密混合的组分形成颗粒剂，将其压缩为比重为2或更大的丸 剂。这可以口服给予反刍类家畜用于保持在瘤网胃内，产生活性化合 物在延长时间段内的持续缓慢释放，以控制反刍类家畜受节肢动物侵 染。

实施例2L

使用如下组合物制备颗粒剂、球丸剂、小块等形式的缓释组合物：

活性成分    0.5到25％

聚氯乙烯    75到99.5％

邻苯二甲酸二辛酯(增塑剂)

将各组分混合，然后通过熔融挤出或模塑形成为适合的形状。这 些组合物可用于例如加入到静水或用于生产为用于附属于家畜的颈圈 (collars)或耳标(eartags)，通过缓慢释放控制害虫。

实施例2M

使用如下组合物制备水分散粒剂：

活性成分            85％(max)

聚乙烯基吡咯烷酮    5％

绿坡缕石粘土        6％

月桂基硫酸钠        2％

甘油                2％

用水将各组分混合为45％淤浆，并且湿法研磨到4微米的粒径， 然后喷雾干燥以除去水。

杀虫用途的方法

以下的使用本发明的化合物的代表性试验方法旨在测定本发明的 化合物的杀寄生物活性。

方法A：试验化合物针对猫栉首蚤(猫蚤)的系统性(systemicity) 的筛选方法

将试验容器装入10只成年猫栉首蚤。将玻璃筒在一端用石蜡膜封 闭并且置于试验容器的顶上。然后将试验化合物溶液用滴管移吸到牛 血中并加入到玻璃筒中。将处理的猫栉首蚤保持在这种人造的狗试验 品(血液37℃，40-60％相对湿度；猫栉首蚤20-22℃，40-60％相对湿度) 中并在施用后的24到48小时进行评价。

化合物编号1-1、1-2和1-3产生在50ppm或更低的试验浓度为 至少70％的猫栉首蚤控制。

方法B：试验针对血红扇头蜱(褐色狗蜱)的接触活性的筛选方法

将试验化合物的溶液滴在滤纸上，干燥并将滤纸置于试管中，并 用20-30只血红扇头蜱的幼虫(L1)侵染，将试管用夹具封闭。将处理 的血红扇头蜱保持在气候室(25℃，90％RH)中，并且在施用24之后 24小时评价与未经处理的对照相比的百分比效果。

化合物1-61、1-70和1-93在1,000ppm的试验浓度提供至少50％ 的控制。