1.式(XV)的取代的胺：
其中R1是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，C1-C7烷基(选择性地被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b 是-H或C1-C6烷基，和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，R1-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基和 二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代：
(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(D)-F，-Cl，-Br或-I，
(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(H)-OH，
(I)-C≡N，
(J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选自 -F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(K)-CO-(C1-C4烷基)，
(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(N)-SO2-(C1-C4烷基)，
(VII)-(CH2)n1-(R1-杂芳基)，其中n1是如上定义的，R1-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异喹啉酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中R1-杂芳基由母体R1-杂芳基被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH2)n1-， 使得连接R1-杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，其条件是当n1是0时，R1-杂芳基不通过氮键合碳链； 或
(VIII)-(CH2)n1-(R1-杂环)，其中n1是如上定义的，R1-杂环选自如下基团：
吗啉基，
硫代吗啉基，
硫代吗啉基S-氧化物，
硫代吗啉基S，S-二氧化物，
哌嗪基，
高哌嗪基，
吡咯烷基，
吡咯啉基，
四氢吡喃基，
哌啶基，
四氢呋喃基，
四氢噻吩基，
高哌啶基，
高吗啉基，
高硫代吗啉基，
高硫代吗啉基S，S-二氧化物，
噁唑烷酮基，
二氢吡唑基，
二氢吡咯基，
二氢吡嗪基，
二氢吡啶基，
二氢嘧啶基，
二氢呋喃基，
二氢吡喃基，
四氢噻吩基S-氧化物，
四氢噻吩基S，S-二氧化物，和
高硫代吗啉基S-氧化物，
其中R1-杂环基团由母体R1-杂环基团被氢取代的任何原子键合，使得连接R1- 杂环 基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)C1-C6烷氧基，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，或
(15)＝O，其条件是当n1是0时，R1-杂环不通过氮键合碳链；
其中R2是：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是 如上定义的；
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
其中R3选自如下的基团：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是 如上定义的；
(IV)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(V)带有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
和其中R2和R3和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个碳原 子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的杂原 子取代，其中RN-2选自如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的；
其中RN是：
(I)RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
(A)-CO-，
(B)-SO2-，
(C)-(CR’R”)1-6，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C1-C4烷基；
(D)-CO-(CR’R”)1-6-XN-1，其中XN-1选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和R” 是如上定义的，和
(E)单键；
其中RN-1选自如下基团：
(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化茚基， 6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1，2或3个 可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br，-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如下 基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，哌 啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基S， S-二氧化物，
吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4个C1-C6 烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(B)-RN-杂芳基，其中RN-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异二氢吲哚酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中RN-杂芳基由母体RN-杂芳基被氢原子取代的任何原子键合，使得连接 RN- 杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，
吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4个C1-C6 烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(C)RN-芳基-W-RN-芳基，其中RN-芳基是相同或不同的，
(D)RN-芳基-W-RN-杂芳基，
(E)RN-芳基-W-RN-1-杂环，其中RN-1-杂环与R1-杂环相同和R1-杂环是如上定义的，
(F)RN-杂芳基-W-RN-芳基，
(G)RN-杂芳基-W-RN-杂芳基，
(H)RN-杂芳基-W-RN-1-杂环，
(I)RN-杂环-W-RN-芳基，其中RN-杂环和R1-杂环相同，R1-杂环是如上定义的，RN-芳 基 是如上定义的，
(J)RN-杂环-W-RN-杂芳基，和
(K)RN-杂环-W-RN-1-杂环，
其中W是
(1)-(CH2)0-4-，
(2)-O-，
(3)-S(O)0-2-，
(4)-N(RN-5)-，其中RN-5是如上定义的，或
(5)-CO-；
(II)-CO-(C1-C10烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代基取 代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(III)-CO-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3 个选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(IV)-CO-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(V)-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2RN-芳基/RN-杂芳基，其中RN-芳基和RN-杂芳 基 是如上定义的，其中RN-10选自如下基团：
(A)-H，
(B)C1-C6烷基，
(C)C3-C7环烷基，
(D)带有一个双键的C2-C6烯基，
(E)带有一个三键的C2-C6炔基，
(F)R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(G)RN-杂芳基，其中RN-杂芳基是如上定义的，或
(VD-CO-(C3-C8环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代：
(A)-(CH2)0-4-OH，
(B)-(CH2)0-4-C1-C6烷氧基，
(C)-(CH2)0-4-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(F)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(I)-(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义 的，
(L)-(CH2)0-4-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl；
其中RA是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C≡ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RA-x和RA-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；
(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y 是如上定义的，
(V)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-芳基，其中RA-芳基，RA-x和RA-y是如上定义的，
(VI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂芳基，其中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-芳基，其中RA-杂芳基，RA-芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如上定 义的，
(IX)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂环，其中RA-杂环如R1-杂环所定义，RA-芳基，RA-x 和RA-y是如上定义的，
(X)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂环，其中RA-杂芳基，RA-杂环，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-芳基，其中RA-杂环，RA-芳基，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂芳基，其中RA-杂环，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义 的，
(XIV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(J)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA’-芳基，其中RA-4是-O-，-S-或-NRA-5-，其中 RA-5是C1-C6烷基，RA’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-杂芳基，其中RA-4和RA-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
和其中RA-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(G)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(H)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RA-芳基)2，其中RA-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RA-杂芳基)2，其中RA-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RA-芳基)(RA-杂芳基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-芳基，其中RA-芳基是如上定义的，RA-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基和RA-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RA-芳基或RA-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基 是如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的； 或
(XXX)
-C＝OC(HR6)NHR7，其中R6和R7是如下定义的，
-C＝OR7，其中R7是如下定义的，
-C＝OOR7，其中R7是如下定义的，或
-SOOR7，其中R7是如下定义的，
其中R6是：
氢，
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
烷基取代的芳基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中R7是：
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
(芳基)烷基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中X是-N或-O，其前提是当X是O时，RB不存在；和
当X是N时，
RB是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-x和RB-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RB-x和RB-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RN-2，是如上定义的，RB-芳基是与RN-芳基相同的，是如上定 义的，
(IV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RB-x和RB-y 是如上定义的，
(V)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-芳基，其中RB-芳基，RB-x和RB-y是如上定义的，
(VI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂芳基，其中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-芳基，其中RB-杂芳基，RB-芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如上定 义的，
(IX)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂环，其中RB-杂环如R1-杂环所定义，RB-芳基，RB-x 和RB-y是如上定义的，
(X)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂环，其中RB-杂芳基，RB-杂环，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-芳基，其中RB-杂环，RB-芳基，RB-x和RB-y是如上 定义的，
(XII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂芳基，其中RB-杂环，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XIV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XV)-[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2，其中RB-1和RB-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(J)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB’-芳基，其中RB-4是-O-，-S-或-NRB-5-，其中 RB-5是C1-C6烷基，RB’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-杂芳基，其中RB-4和RB-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
和其中RB-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(G)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(H)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
（I)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基’其中RB’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RB-芳基)2，其中RB-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RB-杂芳基)2，其中RB-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RB-芳基)(RB-杂芳基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5’O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RB-芳基，其中RB-芳基是如上定义的，RC-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基和RC-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RB-芳基或RB-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是 如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，或
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的；
或它们可药用的盐。
2.权利要求1的取代的胺，
其中R1是：
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，和
-SO2-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，或
-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-芳基/RN-杂芳基；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
其中X是-N或-O，其条件是当X是O时，RB不存在；
和当X是N是，
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
3.权利要求2的取代的胺，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
其中X是-N或-O，其条件是当X是O时，RB不存在；
和当X是N是，
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
4.权利要求3的取代的胺：
其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，或
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠的-环戊基或-环己基；和
其中RB是：
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，或
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
5.权利要求1的取代的胺，其中R1是
-(CH2)-(R1-芳基)，其中R1-芳基是苯基。
6.权利要求1的取代的胺，其中R1是
-(CH2)-(R1-芳基)，其中R1-芳基是被2个-F取代的苯基。
7.权利要求6的取代的胺，其中-F取代是3，5-二氟苄基。
8.权利要求1的取代的胺，其中R2是-H。
9.权利要求1的取代的胺，其中R3是-H。
10.权利要求1的取代的胺，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-芳基，其中RN-芳基是被1个 -CO-NRN-2RN-3取代的苯基，其中苯基上的取代是3，5-。
11.权利要求10的取代的胺，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
12.权利要求1的取代的胺，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-芳基，其中RN-芳基是被1个C1 烷基和1个-CO-NRN-2RN-3取代的苯基，其中苯基上的取代是1，3，5-。
13.权利要求12的取代的胺，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
14.权利要求1的取代的胺，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-杂芳基，其中RN-杂芳基被1个 -CO-NRN-2RN-3取代。
15.权利要求14的取代的胺，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
16.权利要求1取代的胺，其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-芳基是苯基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
17.权利要求16取代的胺，其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-芳基是苯基。
18.权利要求17取代的胺，其中苯基在3位或3，5-位取代。
19.权利要求16取代的胺，其中RA是：
-(CH2)-RA-杂芳基。
20.权利要求16取代的胺，其中RA是：
-(CH2)-RA-杂环。
21.权利要求16的取代的胺，其中RA是：
与苯环稠合的环己基环。
22.权利要求1取代的胺，其中RB是：
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-芳基是苯基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
23.权利要求22取代的胺，其中RB是：
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-芳基是苯基。
24.权利要求23取代的胺，其中苯基在3-位或3，5-位取代。
25.权利要求22取代的胺，其中RB是：
-(CH2)-RB-杂芳基。
26.权利要求22取代的胺，其中RB是：
-(CH2)-RB-杂环。
27.权利要求22的取代的胺，其中RB是：
与苯环稠合的环己基环。
28.权利要求1的取代的胺，其中RB不存在。
29.权利要求1的取代的胺，其选自：
N-[1-(3，5-二氟-苄基)-2-羟基-3-(N’-甲基-N’-苯基-肼基)-丙基]-5-甲基 -N’，N’-二丙基-间苯二甲酰胺，
N-{1-(3，5-二氟-苄基)-2-羟基-3-[N’-甲基-N’-(4-甲基-戊酰基)-肼基]-丙 基}-5-甲基-N’，N’-二丙基-间苯二甲酰胺，
N-[1-(3，5-二氟-苄基)-2-羟基-3-苯氧基氨基-丙基]-5-甲基-N’，N’-二丙 基-间苯二甲酰胺。
30.权利要求1的取代的胺，其中可药用的盐选自乙酸，天门冬氨酸，苯 磺酸，苯甲酸，碳酸氢盐，硫酸氢盐，酒石酸氢盐，丁酸，乙二胺四乙酸钙， camsylic，碳酸，氯苯甲酸，柠檬酸，乙二胺四乙酸，edisylic，estolic esyl，esylic， 甲酸，富马酸，gluceptic，葡萄糖酸，谷氨酸，乙醇酸，阿散酸，hexamic，己 基间苯二酚，hydrabamic，氢溴酸，盐酸，氢碘酸，羟萘甲酸，羟乙磺酸， 乳酸，乳糖酸，马来酸，苹果酸，丙二酸，杏仁酸，甲磺酸，甲基硝酸，甲 基硫酸，粘液酸，粘康酸，napsylic，硝酸，草酸，对硝基甲磺酸，扑酸，泛 酸，磷酸，磷酸一氢盐，磷酸二氢盐，邻苯二甲酸，聚半乳糖醛酸，丙酸， 水杨酸，硬脂酸，琥珀酸，氨基磺酸，磺胺酸，磺酸，硫酸，鞣酸，酒石酸， teoctic和甲苯磺酸。
31.式(II)的保护的化合物： 保护基
其中R1是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，C1-C7烷基(选择性地被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b 是-H或C1-C6烷基，和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，R1-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基 和二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代：
(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(D)-F，-Cl，-Br或-I，
(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(H)-OH，
(I)-C≡N，
(J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(K)-CO-(C1-C4烷基)，
(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(N)-SO2-(C1-C4烷基)，
(VII)-(CH2)n1-(R1-杂芳基)，其中n1是如上定义的，R1-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异喹啉酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中R1-杂芳基由母体R1-杂芳基被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH2)n1-， 使得连接R1-杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，其条件是当n1是0时，R1-杂芳基不通过氮键合碳 链；或
(VIII)-(CH2)n1-(R1-杂环)，其中n1是如上定义的，R1-杂环选自如下基团：
吗啉基，
硫代吗啉基，
硫代吗啉基S-氧化物，
硫代吗啉基S，S-二氧化物，
哌嗪基，
高哌嗪基，
吡咯烷基，
吡咯啉基，
四氢吡喃基，
哌啶基，
四氢呋喃基，
四氢噻吩基，
高哌啶基，
高吗啉基，
高硫代吗啉基，
高硫代吗啉基S，S-二氧化物，
噁唑烷酮基，
二氢吡唑基，
二氢吡咯基，
二氢吡嗪基，
二氢吡啶基，
二氢嘧啶基，
二氢呋喃基，
二氢吡喃基，
四氢噻吩基S-氧化物，
四氢噻吩基S，S-二氧化物，和
高硫代吗啉基S-氧化物，
其中R1-杂环基团由母体R1-杂环基团被氢取代的任何原子键合，使得连接 R1-杂环基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或4个如 下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)C1-C6烷氧基，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，或
(15)＝O，其条件是当n1是0时，R1-杂环不通过氮键合碳链；
其中R2是：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是 如上定义的；
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
其中R3选自如下的基团：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是 如上定义的；
(IV)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(V)带有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
和其中R2和R3和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个碳原 子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的杂原 子取代，其中RN-2选自如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的；
其中RN是：
(I)RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
(A)-CO-，
(B)-SO2-，
(C)-(CR’R”)1-6，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C1-C4烷基；
(D)-CO-(CR’R”)1-6-XN-1，其中XN-1选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和R” 是如上定义的，和
(E)单键；
其中RN-1选自如下基团：
(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化茚基， 6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1，2或3个 可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br，-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如下 基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，哌 啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基S， S-二氧化物，
吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4个C1-C6 烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(B)-RN-杂芳基，其中RN-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异二氢吲哚酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中RN-杂芳基由母体RN-杂芳基被氢原子取代的任何原子键合，使得连接 RN- 杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如下 基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，哌 啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基S， S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4 个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(C)RN-芳基-W-RN-芳基，其中RN-芳基可以相同或不同，
(D)RN-芳基-W-RN-杂芳基，
(E)RN-芳基-W-RN-1-杂环，其中RN-1-杂环与R1-杂环相同和R1-杂环是如上定义的，
(F)RN-杂芳基-W-RN-芳基，
(G)RN-杂芳基-W-RN-杂芳基，
(H)RN-杂芳基-W-RN-1-杂环，
(I)RN-杂环-W-RN-芳基，其中RN-杂环和R1-杂环相同，R1-杂环是如上定义的，RN-芳基 是如上定义的，
(J)RN-杂环-W-RN-杂芳基，和
(K)RN-杂环-W-RN-1-杂环，
其中W是
(5)-(CH2)0-4-，
(6)-O-，
(7)-S(O)0-2-，
(8)-N(RN-5)-，其中RN-5是如上定义的，或
(5)-CO-；
(II)-CO-(C1-C10烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代基取 代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(III)-CO-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(IV)-CO-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(V)-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2RN-芳基/RN-杂芳基，其中RN-芳基和RN-杂芳基 是如上定义的，其中RN-10选自如下基团：
(A)-H，
(B)C1-C6烷基，
(C)C3-C7环烷基，
(D)带有一个双键的C2-C6烯基，
(E)带有一个三键的C2-C6炔基，
(F)R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(G)RN-杂芳基，其中RN-杂芳基是如上定义的，或
(VI)-CO-(C3-C8环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代：
(A)-(CH2)0-4-OH，
(B)-(CH2)0-4-C1-C6烷氧基，
(C)-(CH2)0-4-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定 义的，
(F)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定 义的，
(I)-(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义 的，
(L)-(CH2)0-4-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl；
其中RA是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8)环 烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RA-x和RA-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；
(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y是 如上定义的，
(V)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-芳基，其中RA-芳基，RA-x和RA-y是如上定义的，
(VI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂芳基，其中RA-芳基，RA杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-芳基，其中RA-杂芳基，RA-芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如上定 义的，
(IX)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂环，其中RA-杂环如R1-杂环所定义，RA-芳基，RA-x 和RA-y是如上定义的，
(X)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂环，其中RA-杂芳基，RA-杂环，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-芳基，其中RA-杂环，RA-芳基，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XH)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂芳基，其中RA-杂环，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XIV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XV)-[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2，其中RA-1和RA-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6炔 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述取 代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷 氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RA’芳基，其中RA’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(J)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA’-芳基，其中RA-4是-O-，-S-或-NRA-5-，其中 RA-5是C1-C6烷基，RA’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-杂芳基，其中RA-4和RA-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
和其中RA-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6炔 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述取 代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷 氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(G)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(H)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RA-芳基)2，其中RA-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RA-杂芳基)2，其中RA-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RA-芳基)(RA-杂芳基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其中 RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1个 碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基或- 环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-芳基，其中RA-芳基是如上定义的，RA-6是 -(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基和RA-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RA-芳基或RA-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是 如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的；或
(XXX)
-C＝OC(HR6)NHR7，其中R6和R7是如下定义的，
-C＝OR7，其中R7是如下定义的，
-C＝OOR7，其中R7是如下定义的，或
-SOO R7，其中R7是如下定义的，
其中R6是：
氢，
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
烷基取代的芳基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中R7是：
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
(芳基)烷基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
RB是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8)环 烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-x和RB-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RB-x和RB-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RN-2，是如上定义的，RB-芳基是与RN-芳基相同的，是如上定 义的，
(IV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RB-x和RB-y是 如上定义的，
(V)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-芳基，其中RB-芳基，RB-x和RB-y是如上定义的，
(VII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-芳基，其中RB-杂芳基，RB-芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如上定义 的，
(IX)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂环，其中RB-杂环如R1-杂环所定义，RB-芳基，RB-x 和RB-y是如上定义的，
(X)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂环，其中RB-杂芳基，RB-杂环，RB-x和RB-y是如上 定义的，
(XI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-芳基，其中RB-杂环，RB-芳基，RB-x和RB-y是如上定 义的，
(XII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂芳基，其中RB-杂环，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XIV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XV)-[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2，其中RB-1和RB-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6炔 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述取 代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷 氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(J)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB’-芳基，其中RB-4是-O-，-S-或-NRB-5-，其中 RB-5是C1-C6烷基，RB’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-杂芳基，其中RB-4和RB-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
和其中RB-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6炔 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述取 代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷 氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(G)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(H)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RB-芳基)2，其中RB-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RB-杂芳基)2，其中RB-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RB-芳基)(RB-杂芳基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其中 RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1个 碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基或- 环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RB-芳基，其中RB-芳基是如上定义的，RC-6是 -(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基和RC-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RB-芳基或RB-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是 如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，或
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的；和
其中保护基团选自：叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲酰基，三苯甲基，乙酰 基，三氯乙酰基，二氯乙酰基，氯乙酰基，三氟乙酰基，二氟乙酰基，氟乙 酰基，4-苯基苄氧羰基，2-甲基苄氧羰基，4-乙氧基苄氧羰基，4-氟苄氧羰基， 4-氯苄氧羰基，3-氯苄氧羰基，2-氯苄氧羰基，2，4-二氯苄氧羰基，4-溴苄 氧羰基，3-溴苄氧羰基，4-硝基苄氧羰基，4-氰基苄氧羰基，2-(4-联苯基)异 丙氧基羰基，1，1-二苯基乙-1-基氧基羰基，1，1-二苯基丙-1-基氧基羰基， 2-苯基丙-2-基氧基羰基，2-(对-甲苯基)丙-2-基氧基羰基，环戊基氧基羰基， 1-甲基环戊基氧基羰基，环己基氧基羰基，1-甲基环己基氧基羰基，2-甲基 环己基氧基羰基，2-(4-甲苯基磺酰基)乙氧基羰基，2-(甲基磺酰基)乙氧基羰 基，2-(三苯基膦基)乙氧基羰基，芴基甲氧基羰基，2-(三甲基甲硅烷基)乙氧 基羰基，烯丙基氧基羰基，1-(三甲基甲硅烷基甲基)丙-1-烯基氧基羰基，5- 苯并异噁唑基甲氧基羰基，4-乙酰氧基苄氧羰基，2，2，2-三氯乙氧基羰基， 2-乙炔基-2-丙氧基羰基，环丙基甲氧基羰基，4-(癸氧基)苄氧羰基，异冰片 基氧基羰基和1-哌啶基氧基羰基，9-芴基甲基碳酸酯，-CH-CH＝CH2和苯基 -C(＝N-)-H。
32.权利要求31的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，和
-SO2-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，或
-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-芳基/RN-杂芳基；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
33.权利要求31的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
34.权利要求31的保护的化合物，其中保护基团是叔丁氧羰基。
35.权利要求31的保护的化合物，其中保护基团是苄氧羰基。
36.式(III)的保护的化合物：
其中R1是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，C1-C7烷基(选择性地被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b 是-H或C1-C6烷基，和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，R1-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基和 二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代：
(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(D)-F，-Cl，-Br或-I，
(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(H)-OH，
(I)-C≡N，
(J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选自 -F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(K)-CO-(C1-C4烷基)，
(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(N)-SO2-(C1-C4烷基)，
(VII)-(CH2)n1-(R1-杂芳基)，其中n1是如上定义的，R1-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异喹啉酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中R1-杂芳基由母体R1-杂芳基被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH2)n1-， 使得连接R1-杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，其条件是当n1是0时，R1-杂芳基不通过氮键合碳链； 或
(VIII)-(CH2)n1-(R1-杂环)，其中n1是如上定义的，R1-杂环选自如下基团：
吗啉基，
硫代吗啉基，
硫代吗啉基S-氧化物，
硫代吗啉基S，S-二氧化物，
哌嗪基，
高哌嗪基，
吡咯烷基，
吡咯啉基，
四氢吡喃基，
哌啶基，
四氢呋喃基，
四氢噻吩基，
高哌啶基，
高吗啉基，
高硫代吗啉基，
高硫代吗啉基S，S-二氧化物，
噁唑烷酮基，
二氢吡唑基，
二氢吡咯基，
二氢吡嗪基，
二氢吡啶基，
二氢嘧啶基，
二氢呋喃基，
二氢吡喃基，
四氢噻吩基S-氧化物，
四氢噻吩基S，S-二氧化物，和
高硫代吗啉基S-氧化物，
其中R1-杂环基团由母体R1-杂环基团被氢取代的任何原子键合，使得连 接R1-杂环基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或 4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选 自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧 基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基 和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 炔基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基 和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-C1，-Br或-I，
(5)C1-C6烷氧基，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代 基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，或
(15)＝O，其条件是当n1是0时，R1-杂环不通过氮键合碳链；
其中R2是：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选 自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧 基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和 R1-杂芳基是如上定义的；
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基 和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 炔基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基 和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所 述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
其中R3选自如下的基团：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选 自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧 基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1- 杂芳基 是如上定义的；
(IV)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(V)带有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所 述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
和其中R2和R3和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的杂原子取代，其中RN-2选自如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的；
其中RN是：
(I)RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
(A)-CO-，
(B)-SO2-，
(C)-(CR’R”)1-6，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C1-C4烷基；
(D)-CO-(CR’R”)1-6-XN-1，其中XN-1选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和 R”是如上定义的，和
(E)单键；
其中RN-1选自如下基团：
(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化 茚基，6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1， 2或3个可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选 自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧 基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br，-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自 如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)O-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗 啉基S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1， 2，3或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5’其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不 同的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是 如上定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I， -OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I， -OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或 不同的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(B)-RN-杂芳基，其中RN-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异二氢吲哚酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中RN-杂芳基由母体RN-杂芳基被氢原子取代的任何原子键合，使得连接 RN- 杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如下 基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，哌 啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基S， S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4 个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(C)RN-芳基-W-RN-芳基，其中RN-芳基可以相同或不同，
(D)RN-芳基-W-RN-杂芳基，
(E)RN-芳基-W-RN-1-杂环，其中RN-1-杂环与R1-杂环相同和R1-杂环是如上定义的，
(F)RN-杂芳基-W-RN-芳基，
(G)RN-杂芳基-W-RN-杂芳基，
(H)RN-杂芳基-W-RN-1-杂环，
(I)RN-杂环-W-RN-芳基，其中RN-杂环和R1-杂环相同，R1-杂环是如上定义的，RN-芳基 是如上定义的，
(J)RN-杂环-W-RN-杂芳基，和
(K)RN-杂环-W-RN-1-杂环，
其中W是
(9)-(CH2)0-4-，
(10)-O-，
(11)-S(O)0-2-，
(12)-N(RN-5)-，其中RN-5是如上定义的，或
(5)-CO-；
(II)-CO-(C1-C10烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代基取 代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(III)-CO-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(IV)-CO-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(V)-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2RN-芳基/RN-杂芳基，其中RN-芳基和RN-杂芳基 是如上定义的，其中RN-10选自如下基团：
(A)-H，
(B)C1-C6烷基，
(C)C3-C7环烷基，
(D)带有一个双键的C2-C6烯基，
(E)带有一个三键的C2-C6炔基，
(F)R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(G)RN-杂芳基，其中RN-杂芳基是如上定义的，或
(VI)-CO-(C3-C8环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代：
(A)-(CH2)0-4-OH，
(B)-(CH2)0-4-C1-C6烷氧基，
(C)-(CH2)0-4-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定 义的，
(F)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定 义的，
(I)-(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义 的，
(L)-(CH2)0-4-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl；
其中RA是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8)环 烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RA-x和RA-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；
(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y是 如上定义的，
(V)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-芳基，其中RA-芳基，RA-x和RA-y是如上定义的，
(VI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂芳基，其中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-芳基，其中RA-杂芳基，RA-芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如上定 义的，
(IX)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂环，其中RA-杂环如R1-杂环所定义，RA-芳基，RA-x 和RA-y是如上定义的，
(X)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂环，其中RA-杂芳基，RA-杂环，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-芳基，其中RA-杂环，RA-芳基，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂芳基，其中RA-杂环，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XIV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XV)-[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2，其中RA-1和RA-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6炔 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述取 代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷 氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(J)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA’-芳基，其中RA-4是-O-，-S-或-NRA-5-，其中 RA-5是C1-C6烷基，RA’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-杂芳基，其中RA-4和RA-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
和其中RA-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6炔 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述取 代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷 氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(G)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(H)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RA-芳基)2，其中RA-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RA-杂芳基)2，其中RA-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RA-芳基)(RA-杂芳基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其中 RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1个 碳原子选择性地被NH，NRN-5’O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基或- 环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-芳基，其中RA-芳基是如上定义的，RA-6是 -(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基和RA-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RA-芳基或RA-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是 如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的；或
(XXX)
-C＝OC(HR6)NHR7，其中R6和R7是如下定义的，
-C＝OR7，其中R7是如下定义的，
-C＝OOR7，其中R7是如下定义的，或
-SOOR7，其中R7是如下定义的，
其中R6是：
氢，
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
烷基取代的芳基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中R7是：
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
(芳基)烷基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
RB是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-x和RB-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RB-x和RB-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RN-2，是如上定义的，RB-芳基是与RN-芳基相同的，是如上定 义的，
(IV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RB-x和RB-y 是如上定义的，
(V)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-芳基，其中RB-芳基，RB-x和RB-y是如上定义的，
(VI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂芳基，其中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-芳基，其中RB-杂芳基，RB-芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如上定 义的，
(IX)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂环，其中RB-杂环如R1-杂环所定义，RB-芳基，RB-x 和RB-y是如上定义的，
(X)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂环，其中RB-杂芳基，RB-杂环，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-芳基，其中RB-杂环，RB-芳基，RB-x和RB-y是如上 定义的，
(XII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂芳基，其中RB-杂环，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XIV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XV)-[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2，其中RB-1和RB-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-C1，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(J)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB’-芳基，其中RB-4是-O-，-S-或-NRB-5-，其中 RB-5是C1-C6烷基，RB’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-杂芳基，其中RB-4和RB-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
和其中RB-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(G)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(H)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RB-芳基)2，其中RB-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RB-杂芳基)2，其中RB-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RB-芳基)(RB-杂芳基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1CHRC-6-(CH2)0-1-RB-芳基，其中RB-芳基是如上定义的，RC-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基和RC-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RB-芳基或RB-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是 如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，或
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的； 和
其中保护基团选自：叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲酰基，三苯甲基，乙酰 基，三氯乙酰基，二氯乙酰基，氯乙酰基，三氟乙酰基，二氟乙酰基，氟乙 酰基，4-苯基苄氧羰基，2-甲基苄氧羰基，4-乙氧基苄氧羰基，4-氟苄氧羰基， 4-氯苄氧羰基，3-氯苄氧羰基，2-氯苄氧羰基，2，4-二氯苄氧羰基，4-溴苄 氧羰基，3-溴苄氧羰基，4-硝基苄氧羰基，4-氰基苄氧羰基，2-(4-联苯基)异 丙氧基羰基，1，1-二苯基乙-1-基氧基羰基，1，1-二苯基丙-1-基氧基羰基， 2-苯基丙-2-基氧基羰基，2-(对-甲苯基)丙-2-基氧基羰基，环戊基氧基羰基， 1-甲基环戊基氧基羰基，环己基氧基羰基，1-甲基环己基氧基羰基，2-甲基 环己基氧基羰基，2-(4-甲苯基磺酰基)乙氧基羰基，2-(甲基磺酰基)乙氧基羰 基，2-(三苯基膦基)乙氧基羰基，芴基甲氧基羰基，2-(三甲基甲硅烷基)乙氧 基羰基，烯丙基氧基羰基，1-(三甲基甲硅烷基甲基)丙-1-烯基氧基羰基，5- 苯并异噁唑基(benzisoxalyl)甲氧基羰基，4-乙酰氧基苄氧羰基，2，2，2- 三氯乙氧基羰基，2-乙炔基-2-丙氧基羰基，环丙基甲氧基羰基，4-(癸氧基) 苄氧羰基，异冰片基氧基羰基和1-哌啶基氧基羰基，9-芴基甲基碳酸酯， -CH-CH＝CH2和苯基-C(＝N-)-H。
37.权利要求36的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，和
-SO2-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，或
-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-芳基/RN-杂芳基；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
38.权利要求37的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
39.权利要求36的保护的化合物，其中保护基团是叔丁氧羰基。
40.权利要求36的保护的化合物，其中保护基团是苄氧羰基。
41.式(IV)的保护的化合物：
其中R1是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，C1-C7烷基(选择性地被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b 是-H或C1-C6烷基，和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，R1-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基 和二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代：
(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(D)-F，-Cl，-Br或-I，
(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(H)-OH，
(I)-C≡N，
(J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(K)-CO-(C1-C4烷基)，
(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(N)-SO2-(C1-C4烷基)，
(VII)-(CH2)n1-(R1-杂芳基)，其中n1是如上定义的，R1-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异喹啉酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中R1-杂芳基由母体R1-杂芳基被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH2)n1-， 使得连接R1-杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，其条件是当n1是0时，R1-杂芳基不通过氮键合碳 链；或
(VIII)-(CH2)n1-(R1-杂环)，其中n1是如上定义的，R1-杂环选自如下基团：
吗啉基，
硫代吗啉基，
硫代吗啉基S-氧化物，
硫代吗啉基S，S-二氧化物，
哌嗪基，
高哌嗪基，
吡咯烷基，
吡咯啉基，
四氢吡喃基，
哌啶基，
四氢呋喃基，
四氢噻吩基，
高哌啶基，
高吗啉基，
高硫代吗啉基，
高硫代吗啉基S，S-二氧化物，
噁唑烷酮基，
二氢吡唑基，
二氢吡咯基，
二氢吡嗪基，
二氢吡啶基，
二氢嘧啶基，
二氢呋喃基，
二氢吡喃基，
四氢噻吩基S-氧化物，
四氢噻吩基S，S-二氧化物，和
高硫代吗啉基S-氧化物，
其中R1-杂环基团由母体R1-杂环基团被氢取代的任何原子键合，使得连接R1- 杂环 基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)C1-C6烷氧基，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，或
(15)＝O，其条件是当n1是0时，R1-杂环不通过氮键合碳链；
其中R2是：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-CH0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是如上 定义的；
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
其中R3选自如下的基团：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基 是如上定义的；
(IV)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(V)带有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
和其中R2和R3和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个碳原 子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的杂原 子取代，其中RN-2选自如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的；
其中RN是：
(I)RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
(A)-CO-
(B)-SO2-，
(C)-(CR’R”)1-6，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C1-C4烷基；
(D)-CO-(CR’R”)1-6-XN-1，其中XN-1选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和R” 是如上定义的，和
(E)单键；
其中RN-1选自如下基团：
(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化茚 基，6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1，2或 3个可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br，-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(B)-RN-杂芳基，其中RN-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异二氢吲哚酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中RN-杂芳基由母体RN-杂芳基被氢原子取代的任何原子键合，使得连接 RN- 杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(C)RN-芳基-W-RN-芳基，其中RN-芳基可以相同或不同，
(D)RN-芳基-W-RN-杂芳基，
(E)RN-芳基-W-RN-1-杂环，其中RN-1-杂环与R1-杂环相同和R1-杂环是如上定义的，
(F)RN-杂芳基-W-RN-芳基，
(G)RN-杂芳基-W-RN-杂芳基，
(H)RN-杂芳基-W-RN-1-杂环，
(I)RN-杂环-W-RN-芳基，其中RN-杂环和R1-杂环相同，R1-杂环是如上定义的，RN-芳 基 是如上定义的，
(J)RN-杂环-W-RN-杂芳基，和
(K)RN-杂环-W-RN-1-杂环，
其中W是
(13)-(CH2)0-4-，
(14)-O-，
(15)-S(O)0-2-，
(16)-N(RN-5)-，其中RN-5是如上定义的，或
(5)-CO-；
(II)-CO-(C1-C10烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代 基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(III)-CO-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3 个选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(IV)-CO-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(V)-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2RN-芳基/RN-杂芳基，其中RN-芳基和RN-杂芳基 是如上定义的，其中RN-10选自如下基团：
(A)-H，
(B)C1-C6烷基，
(C)C3-C7环烷基，
(D)带有一个双键的C2-C6烯基，
(E)带有一个三键的C2-C6炔基，
(F)R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(G)RN-杂芳基，其中RN-杂芳基是如上定义的，或
(VI)-CO-(C3-C8环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代：
(A)-(CH2)0-4-OH，
(B)-(CH2)0-4-C1-C6烷氧基，
(C)-(CH2)0-4-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(F)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(I)-(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义 的，
(L)-(CH2)0-4-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl；
其中RA是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RA-x和RA-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；
(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y 是如上定义的，
(V)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-芳基，其中RA-芳基，RA-x和RA-y是如上定义的，
(VI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂芳基，其中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-芳基，其中RA-杂芳基，RA-芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如上定 义的，
(IX)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂环，其中RA-杂环如R1-杂环所定义，RA-芳基，RA-x 和RA-y是如上定义的，
(X)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂环，其中RA-杂芳基，RA-杂环，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-芳基，其中RA-杂环，RA-芳基，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂芳基，其中RA-杂环，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义 的，
(XIV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XV)-[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2，其中RA-1和RA-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
（I)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(J)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA’-芳基，其中RA-4是-O-，-S-或-NRA-5-，其中 RA-5是C1-C6烷基，RA’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-杂芳基，其中RA-4和RA-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
和其中RA-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(G)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(H)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA，-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RA-芳基)2，其中RA-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RA-杂芳基)2，其中RA-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RA-芳基)(RA-杂芳基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRA-6(CH2)0-1-RA-芳基，其中RA-芳基-是如上定义的，RA-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基和RA-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RA-芳基或RA-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基 是如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的； 或
(XXX)
-C＝OC(HR6)NHR7，其中R6和R7是如下定义的，
-C＝OR7，其中R7是如下定义的，
-C＝OOR7，其中R7是如下定义的，或
-SOOR7，其中R7是如下定义的，
其中R6是：
氢，
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
烷基取代的芳基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中R7是：
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
(芳基)烷基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
RB是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-x和RB-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RB-x和RB-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RN-2，是如上定义的，RB-芳基是与RN-芳基相同的，是如上定 义的，
(IV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RB-x和RB-y 是如上定义的，
(V)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-芳基，其中RB-芳基，RB-x和RB-y是如上定义的，
(VI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂芳基，其中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-芳基，其中RB-杂芳基，RB-芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如上定 义的，
(IX)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂环，其中RB-杂环如R1-杂环所定义，RB-芳基，RB-x 和RB-y是如上定义的，
(X)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂环，其中RB-杂芳基，RB-杂环，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-芳基，其中RB-杂环，RB-芳基，RB-x和RB-y是如上 定义的，
(XII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂芳基，其中RB-杂环，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XIV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XV)-[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2，其中RB-1和RB-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(J)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB’-芳基，其中RB-4是-O-，-S-或-NRB-5-，其中 RB-5是C1-C6烷基，RB’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-杂芳基，其中RB-4和RB-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
和其中RB-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(G)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(H)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RB-芳基)2，其中RB-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RB-杂芳基)2，其中RB-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RB-芳基)(RB-杂芳基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RB-芳基，其中RB-芳基是如上定义的，RC-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基和RC-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RB-芳基或RB-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是 如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，或
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的； 和
其中保护基团选自：叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲酰基，三苯甲基，乙酰 基，三氯乙酰基，二氯乙酰基，氯乙酰基，三氟乙酰基，二氟乙酰基，氟乙 酰基，4-苯基苄氧羰基，2-甲基苄氧羰基，4-乙氧基苄氧羰基，4-氟苄氧羰基， 4-氯苄氧羰基，3-氯苄氧羰基，2-氯苄氧羰基，2，4-二氯苄氧羰基，4-溴苄 氧羰基，3-溴苄氧羰基，4-硝基苄氧羰基，4-氰基苄氧羰基，2-(4-联苯基)异 丙氧基羰基，1，1-二苯基乙-1-基氧基羰基，1，1-二苯基丙-1-基氧基羰基， 2-苯基丙-2-基氧基羰基，2-(对-甲苯基)丙-2-基氧基羰基，环戊基氧基羰基， 1-甲基环戊基氧基羰基，环己基氧基羰基，1-甲基环己基氧基羰基，2-甲基 环己基氧基羰基，2-(4-甲苯基磺酰基)乙氧基羰基，2-(甲基磺酰基)乙氧基羰 基，2-(三苯基膦基)乙氧基羰基，芴基甲氧基羰基，2-(三甲基甲硅烷基)乙氧 基羰基，烯丙基氧基羰基，1-(三甲基甲硅烷基甲基)丙-1-烯基氧基羰基，5- 苯并异噁唑基(benzisoxalyl)甲氧基羰基，4-乙酰氧基苄氧羰基，2，2，2- 三氯乙氧基羰基，2-乙炔基-2-丙氧基羰基，环丙基甲氧基羰基，4-(癸氧基) 苄氧羰基，异冰片基氧基羰基和1-哌啶基氧基羰基，9-芴基甲基碳酸酯， -CH-CH＝CH2和苯基-C(＝N-)-H。
42.权利要求41的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
43.权利要求41的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
44.权利要求41的保护的化合物，其中保护基团是叔丁氧羰基。
45.权利要求41的保护的化合物，其中保护基团是苄氧羰基。
46.式(XI)的保护的化合物：
其中R1是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，C1-C7烷基(选择性地被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b 是-H或C1-C6烷基，和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，R1-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基 和二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代：
(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(D)-F，-Cl，-Br或-I，
(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(H)-OH，
(I)-C≡N，
(J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(K)-CO-(C1-C4烷基)，
(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(N)-SO2-(C1-C4烷基)，
(VII)-(CH2)n1-(R1-杂芳基)，其中n1是如上定义的，R1-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
3-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氧香豆素基，
二氢异香豆素基，
异喹啉酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中R1-杂芳基由母体R1-杂芳基被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH2)n1-， 使得连接R1-杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基 和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 炔基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基 和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代 基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，其条件是当n1是0时，R1-杂芳基不通过氮键合 碳链；或
(VIII)-(CH2)n1-(R1-杂环)，其中n1是如上定义的，R1-杂环选自如下基团：
吗啉基，
硫代吗啉基，
硫代吗啉基S-氧化物，
硫代吗啉基S，S-二氧化物，
哌嗪基，
高哌嗪基，
吡咯烷基，
吡咯啉基，
四氢吡喃基，
哌啶基，
四氢呋喃基，
四氢噻吩基，
高哌啶基，
高吗啉基，
高硫代吗啉基，
高硫代吗啉基S，S-二氧化物，
噁唑烷酮基，
二氢吡唑基，
二氢吡咯基，
二氢吡嗪基，
二氢吡啶基，
二氢嘧啶基，
二氢呋喃基，
二氢吡喃基，
四氢噻吩基S-氧化物，
四氢噻吩基S，S-二氧化物，和
高硫代吗啉基S-氧化物，
其中R1-杂环基团由母体R1-杂环基团被氢取代的任何原子键合，使得连接R1- 杂环 基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)C1-C6烷氧基，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，或
(15)＝O，其条件是当n1是0时，R1-杂环不通过氮键合碳链；
其中R2是：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-CH0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是如上 定义的；
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
其中R3选自如下的基团：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-CH0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是如上 定义的；
(IV)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(V)带有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
和其中R2和R3和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个碳原 子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的杂原 子取代，其中RN-2选自如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的；
其中RN是：
(I)RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
(A)-CO-，
(B)-SO2-，
(C)-(CR’R”)1-6，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C1-C4烷基；
(D)-CO-(CR’R”)1-6-XN-1，其中XN-1选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和R” 是如上定义的，和
(E)单键；
其中RN-1选自如下基团：
(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化茚基， 6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1，2或3个 可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br，-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(B)-RN-杂芳基，其中RN-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异二氢吲哚酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中RN-杂芳基由母体RN-杂芳基被氢原子取代的任何原子键合，使得连接RN- 杂芳基 的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(C)RN-芳基-W-RN-芳基，其中RN-芳基可以相同或不同，
(D)RN-芳基-W-RN-杂芳基，
(E)RN-芳基-W-RN-1-杂环，其中RN-1-杂环与R1-杂环相同和R1-杂环是如上定义的，
(F)RN-杂芳基-W-RN-芳基，
(G)RN-杂芳基-W-RN-杂芳基，
(H)RN-杂芳基-W-RN-1-杂环，
(I)RN-杂环-W-RN-芳基，其中RN-杂环和R1-杂环相同，R1-杂环是如上定义的，RN-芳 基 是如上定义的，
(J)RN-杂环-W-RN-杂芳基，和
(K)RN-杂环-W-RN-1-杂环，
其中W是
(17)-(CH2)0-4-，
(18)-O-，
(19)-S(O)0-2-，
(20)-N(RN-5)-，其中RN-5是如上定义的，或
(5)-CO-；
(II)-CO-(C1-C10烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代 基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-a，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(III)-CO-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3 个选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(IV)-CO-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(V)-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2RN-芳基/RN-杂芳基，其中RN-芳基和RN-杂芳基 是如上定义的，其中RN-10选自如下基团：
(A)-H，
(B)C1-C6烷基，
(C)C3-C7环烷基，
(D)带有一个双键的C2-C6烯基，
(E)带有一个三键的C2-C6炔基，
(F)R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(G)RN-杂芳基，其中RN-杂芳基是如上定义的，或
(VI)-CO-(C3-C8环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代：
(A)-(CH2)0-4-OH，
(B)-(CH2)0-4-C1-C6烷氧基，
(C)-(CH2)0-4-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(F)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(I)-(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义 的，
(L)-(CH2)0-4-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl；
其中RA是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RA-x和RA-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；
(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y 是如上定义的，
(V)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-芳基，其中RA-芳基，RA-x和RA-y是如上定义的，
(VI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂芳基，其中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-芳基，其中RA-杂芳基，RA-芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如上定 义的，
(IX)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂环，其中RA-杂环如R1-杂环所定义，RA-芳基，RA-x 和RA-y是如上定义的，
(X)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂环，其中RA-杂芳基，RA-杂环，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-芳基，其中RA-杂环，RA-芳基，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂芳基，其中RA-杂环，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义 的，
(XIV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XV)-[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2，其中RA-1和RA-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RA’芳基，其中RA’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(J)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA’-芳基，其中RA-4是-O-，-S-或-NRA-5-，其中 RA-5是C1-C6烷基，RA’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-杂芳基，其中RA-4和RA-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
和其中RA-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(G)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(H)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA’芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RA-芳基)2，其中RA-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RA-杂芳基)2，其中RA-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RA-芳基)(RA-杂芳基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-芳基，其中RA-芳基是如上定义的，RA-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基和RA-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RA-芳基或RA-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基 是如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的； 或
(XXX)
-C＝OC(HR6)NHR7，其中R6和R7是如下定义的，
-C＝OR7，其中R7是如下定义的，
-C＝OOR7，其中R7是如下定义的，或
-SOO R7，其中R7是如下定义的，
其中R6是：
氢，
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
烷基取代的芳基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中R7是：
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
(芳基)烷基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中保护基团选自：叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲酰基，三苯甲基，乙酰 基，三氯乙酰基，二氯乙酰基，氯乙酰基，三氟乙酰基，二氟乙酰基，氟乙 酰基，4-苯基苄氧羰基，2-甲基苄氧羰基，4-乙氧基苄氧羰基，4-氟苄氧羰基， 4-氯苄氧羰基，3-氯苄氧羰基，2-氯苄氧羰基，2，4-二氯苄氧羰基，4-溴苄 氧羰基，3-溴苄氧羰基，4-硝基苄氧羰基，4-氰基苄氧羰基，2-(4-联苯基)异 丙氧基羰基，1，1-二苯基乙-1-基氧基羰基，1，1-二苯基丙-1-基氧基羰基， 2-苯基丙-2-基氧基羰基，2-(对-甲苯基)丙-2-基氧基羰基，环戊基氧基羰基， 1-甲基环戊基氧基羰基，环己基氧基羰基，1-甲基环己基氧基羰基，2-甲基 环己基氧基羰基，2-(4-甲苯基磺酰基)乙氧基羰基，2-(甲基磺酰基)乙氧基羰 基，2-(三苯基膦基)乙氧基羰基，芴基甲氧基羰基，2-(三甲基甲硅烷基)乙氧 基羰基，烯丙基氧基羰基，1-(三甲基甲硅烷基甲基)丙-1-烯基氧基羰基，5- 苯并异噁唑基(benzisoxalyl)甲氧基羰基，4-乙酰氧基苄氧羰基，2，2，2- 三氯乙氧基羰基，2-乙炔基-2-丙氧基羰基，环丙基甲氧基羰基，4-(癸氧基) 苄氧羰基，异冰片基氧基羰基和1-哌啶基氧基羰基，9-芴基甲基碳酸酯， -CH-CH＝CH2和苯基-C(＝N-)-H。
47.权利要求46的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
48.权利要求47的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
49.权利要求46的保护的化合物，其中保护基团是叔丁氧羰基。
50.权利要求46的保护的化合物，其中保护基团是苄氧羰基。
51.式(XII)的化合物：
其中R1是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，C1-C7烷基(选择性地被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b 是-H或C1-C6烷基，和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，R1-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基 和二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代：
(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-AC≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(D)-F，-Cl，-Br或-I，
(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(H)-OH，
(I)-C≡N，
(J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(K)-CO-(C1-C4烷基)，
(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(N)-SO2-(C1-C4烷基)，
(VII)-(CH2)n1-(R1-杂芳基)，其中n1是如上定义的，R1-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡唑基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异喹啉酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中R1-杂芳基由母体R1-杂芳基被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH2)n1-， 使得连接R1-杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，其条件是当n1是0时，R1-杂芳基不通过氮键合碳 链；或
(VIII)-(CH2)n1-(R1-杂环)，其中n1是如上定义的，R1-杂环选自如下基团：
吗啉基，
硫代吗啉基，
硫代吗啉基S-氧化物，
硫代吗啉基S，S-二氧化物，
哌嗪基，
高哌嗪基，
吡咯烷基，
吡咯啉基，
四氢吡喃基，
哌啶基，
四氢呋喃基，
四氢噻吩基，
高哌啶基，
高吗啉基，
高硫代吗啉基，
高硫代吗啉基S，S-二氧化物，
噁唑烷酮基，
二氢吡唑基，
二氢吡咯基，
二氢吡嗪基，
二氢吡啶基，
二氢嘧啶基，
二氢呋喃基，
二氢吡喃基，
四氢噻吩基S-氧化物，
四氢噻吩基S，S-二氧化物，和
高硫代吗啉基S-氧化物，
其中R1-杂环基团由母体R1-杂环基团被氢取代的任何原子键合，使得连接R1- 杂环 基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)C1-C6烷氧基，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，或
(15)＝O，其条件是当n1是0时，R1-杂环不通过氮键合碳链；
其中R2是：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-CH0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是如上 定义的；
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
其中R3选自如下的基团：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-CH0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是如上 定义的；
(IV)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(V)带有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
和其中R2和R3和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个碳原 子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的杂原 子取代，其中RN-2选自如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的；
其中RN是：
(I)RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
(A)-CO-，
(B)-SO2-，
(C)-(CR’R”)1-6，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C1-C4烷基；
(D)-CO-(CR’R”)1-6-XN-1，其中XN-1选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和R” 是如上定义的，和
(E)单键；
其中RN-1选自如下基团：
(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化茚 基，6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1，2或 3个可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br，-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(B)-RN-杂芳基，其中RN-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异二氢吲哚酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中RN-杂芳基由母体RN-杂芳基被氢原子取代的任何原子键合，使得连接RN- 杂芳基 的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(C)RN-芳基-W-RN-芳基，其中RN-芳基可以相同或不同，
(D)RN-芳基-W-RN-杂芳基，
(E)RN-芳基-W-RN-1-杂环，其中RN-1-杂环与R1-杂环相同和R1-杂环是如上定义的，
(F)RN-杂芳基-W-RN-芳基，
(G)RN-杂芳基-W-RN-杂芳基，
(H)RN-杂芳基-W-RN-1-杂环，
(I)RN-杂环-W-RN-芳基，其中RN-杂环和R1-杂环相同，R1-杂环是如上定义的，RN-芳 基 是如上定义的，
(J)RN-杂环-W-RN-杂芳基，和
(K)RN-杂环-W-RN-1-杂环，
其中W是
(21)-(CH2)0-4-，
(22)-O-，
(23)-S(O)0-2-，
(24)-N(RN-5)-，其中RN-5是如上定义的，或
(5)-CO-；
(II)-CO-(C1-C10烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代 基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(III)-CO-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3 个选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(IV)-CO-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-a，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(V)-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2RN-芳基/RN-杂芳基，其中RN-芳基和RN-杂芳 基 是如上定义的，其中RN-10选自如下基团：
(A)-H，
(B)C1-C6烷基，
(C)C3-C7环烷基，
(D)带有一个双键的C2-C6烯基，
(E)带有一个三键的C2-C6炔基，
(F)R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(G)RN-杂芳基，其中RN-杂芳基是如上定义的，或
(VI)-CO-(C3-C8环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代：
(A)-(CH2)0-4-OH，
(B)-(CH2)0-4-C1-C6烷氧基，
(C)-(CH2)0-4-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(F)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(I)-(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义 的，
(L)-(CH2)0-4-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl；
其中RA是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RA-x和RA-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；
(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y 是如上定义的，
(V)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-芳基，其中RA-芳基，RA-x和RA-y是如上定义的，
(VI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂芳基，其中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-芳基，其中RA-杂芳基，RA-芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如上定 义的，
(IX)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂环，其中RA-杂环如R1-杂环所定义，RA-芳基，RA-x 和RA-y是如上定义的，
(X)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂环，其中RA-杂芳基，RA-杂环，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-芳基，其中RA-杂环，RA-芳基，RA-x和和RA-y是如上 定义的，
(XII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂芳基，其中RA-杂环，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义 的，
(XIV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XV)-[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2，其中RA-1和RA-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(J)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA’-芳基，其中RA-4是-O-，-S-或-NRA-5-，其中 RA-5是C1-C6烷基，RA’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-杂芳基，其中RA-4和RA-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
和其中RA-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(G)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(H)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RA-芳基)2，其中RA-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RA-杂芳基)2，其中RA-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RA-芳基)(RA-杂芳基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-芳基，其中RA-芳基是如上定义的，RA-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基和RA-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RA-芳基或RA-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基 是如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的； 或
(XXX)
-C＝OC(HR6)NHR7，其中R6和R7是如下定义的，
-C＝OR7，其中R7是如下定义的，
-C＝OOR7，其中R7是如下定义的，或
-SOOR7，其中R7是如下定义的，
其中R6是：
氢，
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
烷基取代的芳基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中R7是：
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
(芳基)烷基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代。
52.权利要求51的化合物，
其中R1是：
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
53.权利要求51的保护的化合物，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
54.治疗患有选自早老性痴呆的疾病或症状的患者或预防患者获得上述 疾病或症状，有助于预防或延缓早老性痴呆的起病，用于治疗患有轻度认知 损害(MCI)的患者和预防或延缓由MCI发展到AD的患者的早老性痴呆的起 病，用于治疗唐氏综合症，用于治疗具有Dutch型淀粉样变的遗传性小脑出 血的人体，用于治疗大脑淀粉样蛋白血管病和预防其潜在后果，例如单一或 复发叶出血，用于治疗其它退化性痴呆，包括混合血管和退化性起源的痴呆， 与帕金森病相关的痴呆，与进行性核上性麻痹有关的痴呆，与皮层基底退化 相关的痴呆，扩散雷维小体型早老性痴呆和需要该治疗的患者的方法，其包 括给药治疗有效量的选自如下的式(XV)的取代的胺的化合物：
其中R1是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，C1-C7烷基(选择性地被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b 是-H或C1-C6烷基，和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，R1-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基 和二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代：
(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(D)-F，-Cl，-Br或-I，
(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(H)-OH，
(I)-C≡N，
(J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(K)-CO-(C1-C4烷基)，
(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(N)-SO2-(C1-C4烷基)，
(VII)-(CH2)n1-(R1-杂芳基)，其中n1是如上定义的，R1-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异喹啉酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中R1-杂芳基由母体R1-杂芳基被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH2)n1-， 使得连接R1-杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，其条件是当n1是0时，R1-杂芳基不通过氮键合碳 链；或
(VIII)-(CH2)n1-(R1-杂环)，其中n1是如上定义的，R1-杂环选自如下基团：
吗啉基，
硫代吗啉基，
硫代吗啉基S-氧化物，
硫代吗啉基S，S-二氧化物，
哌嗪基，
高哌嗪基，
吡咯烷基，
吡咯啉基，
四氢吡喃基，
哌啶基，
四氢呋喃基，
四氢噻吩基，
高哌啶基，
高吗啉基，
高硫代吗啉基，
高硫代吗啉基S，S-二氧化物，
噁唑烷酮基，
二氢吡唑基，
二氢吡咯基，
二氢吡嗪基，
二氢吡啶基，
二氢嘧啶基，
二氢呋喃基，
二氢吡喃基，
四氢噻吩基S-氧化物，
四氢噻吩基S，S-二氧化物，和
高硫代吗啉基S-氧化物，
其中R1-杂环基团由母体R1-杂环基团被氢取代的任何原子键合，使得连接R1- 杂环 基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)C1-C6烷氧基，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，或
(15)＝O，其条件是当n1是0时，R1-杂环不通过氮键合碳链；
其中R2是：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-CH0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是如上 定义的；
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
其中R3选自如下的基团：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-CH0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基是如上 定义的；
(IV)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(V)带有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
和其中R2和R3和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个碳原 子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的杂原 子取代，其中RN-2选自如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的；
其中RN是：
(I)RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
(A)-CO-，
(B)-SO2-，
(C)-(CR’R”)1-6，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C1-C4烷基；
(D)-CO-(CR’R”)1-6-XN-1，其中XN-1选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和R” 是如上定义的，和
(E)单键；
其中RN-1选自如下基团：
(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化茚 基，6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1，2或 3个可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br，-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(B)-RN-杂芳基，其中RN-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异二氢吲哚酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中RN-杂芳基由母体RN-杂芳基被氢原子取代的任何原子键合，使得连接RN- 杂芳基 的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(C)RN-芳基-W-RN-芳基，其中RN-芳基是相同或不同的，
(D)RN-芳基-W-RN-杂芳基，
(E)RN-芳基-W-RN-1-杂环，其中RN-1-杂环与R1-杂环相同和R1-杂环是如上定义的，
(F)RN-杂芳基-W-RN-芳基，
(G)RN-杂芳基-W-RN-杂芳基，
(H)RN-杂芳基-W-RN-1-杂环，
(I)RN-杂环-W-RN-芳基，其中RN-杂环和R1-杂环相同，R1-杂环是如上定义的，RN-芳 基 是如上定义的，
(J)RN-杂环-W-RN-杂芳基，和
(K)RN-杂环-W-RN-1-杂环，
其中W是
(25)-(CH2)0-4-，
(26)-O-，
(27)-S(O)0-2-，
(28)-N(RN-5)-，其中RN-5是如上定义的，或
(5)-CO-；
(II)-CO-(C1-C10烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代基取 代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(III)-CO-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3 个选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(IV)-CO-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(V)-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2RN-芳基/RN-杂芳基，其中RN-芳基和RN-杂芳基 是如上定义的，其中RN-10选自如下基团：
(A)-H，
(B)C1-C6烷基，
(C)C3-C7环烷基，
(D)带有一个双键的C2-C6烯基，
(E)带有一个三键的C2-C6炔基，
(F)R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(G)RN-杂芳基，其中RN-杂芳基是如上定义的，或
(VI)-CO-(C3-C8环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代：
(A)-(CH2)0-4-OH，
(B)-(CH2)0-4-C1-C6烷氧基，
(C)-(CH2)0-4-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(F)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(I)-(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义 的，
(L)-(CH2)0-4-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl；
其中RA是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RA-x和RA-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；
(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y 是如上定义的，
(V)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-芳基，其中RA-芳基，RA-x和RA-y是如上定义的，
(VI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂芳基，其中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-芳基，其中RA-杂芳基，RA-杂基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如上定 义的，
(IX)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂环，其中RA-杂环如R1-杂环所定义，RA-芳基，RA-x 和RA-y是如上定义的，
(X)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂环，其中RA-杂芳基，RA-杂环，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-芳基，其中RA-杂环，RA-芳基，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂芳基，其中RA-杂环，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义 的，
(XIV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XV)-[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2，其中RA-1和RA-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(J)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA’-芳基，其中RA-4是-O-，-S-或-NRA-5-，其中 RA-5是C1-C6烷基，RA’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-杂芳基，其中RA-4和RA-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
和其中RA-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(G)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(H)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RA-芳基)2，其中RA-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RA-杂芳基)2，其中RA-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RA-芳基)(RA-杂芳基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-芳基，其中RA-芳基是如上定义的，RA-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基和RA-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RA-芳基或RA-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基 是如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的； 或
(XXX)
-C＝OC(HR6)NHR7，其中R6和R7是如下定义的，
-C＝OR7，其中R7是如下定义的，
-C＝OOR7，其中R7是如下定义的，或
-SOOR7，其中R7是如下定义的，
其中R6是：
氢，
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
烷基取代的芳基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中R7是：
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
(芳基)烷基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中X是-N或-O，其前提是当X是O时，RB不存在；和
当X是N时，
RB是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-x和RB-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RB-x和RB-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RN-2，是如上定义的，RB-芳基是与RN-芳基相同的，是如上定 义的，
(IV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RB-x和RB-y 是如上定义的，
(V)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-芳基，其中RB-芳基，RB-x和RB-y是如上定义的，
(VI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂芳基，其中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-芳基，其中RB-杂芳基，RB-芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如上定 义的，
(IX)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂环，其中RB-杂环如R1-杂环所定义，RB-芳基，RB-x 和RB-y是如上定义的，
(X)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂环，其中RB-杂芳基，RB-杂环，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-芳基，其中RB-杂环，RB-芳基，RB-x和RB-y是如上 定义的，
(XII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂芳基，其中RB-杂环，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XIV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XV)-[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2，其中RB-1和RB-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RB’-基，其中RB’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(J)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB’-芳基，其中RB-4是-O-，-S-或-NRB-5-，其中 RB-5是C1-C6烷基，RB’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-杂芳基，其中RB-4和RB-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
和其中RB-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(G)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(H)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RB-芳基)2，其中RB-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RB-杂芳基)2，其中RB-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RB-芳基)(RB-杂芳基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRNN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2))0-1-RB-芳基，其中RB-芳基是如上定义的，RC-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1CHRB-6-(CH2)0-1-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基和RC-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RB-芳基或RB-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是 如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，或
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的；
或它们可药用的盐。
55.权利要求54的治疗方法，其中疾病是早老性痴呆。
56.权利要求54的治疗方法，其中该方法帮助预防或延缓早老性痴呆的 起病。
57.权利要求54的治疗方法，其中疾病是轻度认知损害。
58.权利要求54的治疗方法，其中疾病是唐氏综合症。
59.权利要求54的治疗方法，其中疾病是具有Dutch型淀粉样变的遗传 性小脑出血。
60.权利要求54的治疗方法，其中疾病是大脑淀粉样蛋白血管病。
61.权利要求54的治疗方法，其中疾病是退化性痴呆。
62.权利要求54的治疗方法，其中疾病是扩散雷维小体型早老性痴呆。
63.权利要求54的治疗方法，其中该方法治疗现有的疾病。
64.权利要求54的治疗方法，其中该方法预防疾病的进展。
65.权利要求54的治疗方法，其中治疗有效量是用于口服给药约0.1mg/ 天到约1000mg/天；用于肠胃外，舌下，鼻内，鞘内给药是约0.5mg/天到约 100mg/天，用于depo给药是约0.5mg/天到约50mg/天，用于局部给药是约 0.5mg/天到约200mg/天，用于直肠给药是约0.5mg到约500mg。
66.权利要求65的治疗方法，其中治疗有效量是用于口服给药约1mg/天 到约100mg/天；用于肠胃外给药是约5mg/天到约50mg/天。
67.权利要求66的治疗方法，其中治疗有效量是用于口服给药约5mg/天 到约50mg/天。
68.权利要求54的治疗方法，
其中R1是：
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，和
-SO2-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，或
-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-芳基/RN-杂芳基；
其中RA和RB分别是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
其中X是-N或
-O，其条件是当X是O时，RB不存在。
69.权利要求68的治疗方法，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，
其中RA和RB分别是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
其中X是-N或
-O，其条件是当X是O时，RB不存在。
70.权利要求69的治疗方法，其中RA和RB分别是：
-(CRC-xRC-y)0-4-RC-芳基，
-(CRC-xRC-y)0-4-RC-杂芳基，或
与RC-芳基或RC-杂芳基或RC-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
71.权利要求54的治疗方法，其中R1是
-(CH2)-(R1-芳基)，其中R1-芳基是苯基。
72.权利要求55的治疗方法，其中R1是
-(CH2)-(R1-芳基)，其中R1-芳基是被2个-F取代的苯基。
73.权利要求72的治疗方法，其中-F取代是3，5-二氟苄基。
74.权利要求54的治疗方法，其中R2是-H。
75.权利要求54的治疗方法，其中R3是-H。
76.权利要求65的治疗方法，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-芳基，其中RN-芳基是被1个 -CO-NRN-2RN-3取代的苯基，其中苯基上的取代是1，3-。
77.权利要求76的治疗方法，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
78.权利要求54的治疗方法，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-芳基，其中RN-芳基是被1个C1 烷基和1个-CO-NRN-2RN-3取代的苯基，其中苯基上的取代是1，3，5-。
79.权利要求78的治疗方法，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
80.权利要求54的治疗方法，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-杂芳基，其中RN-杂芳基被1个 -CO-NRN-2RN-3取代。
81.权利要求80的治疗方法，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
82.权利要求54的治疗方法，其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-芳基是苯基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
83.权利要求82的治疗方法，其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-芳基是苯基。
84.权利要求83的治疗方法，其中苯基在3位或3，5-位取代。
85.权利要求82的治疗方法，其中RA是：
-(CH2)-RA-杂芳基。
86.权利要求82的治疗方法，其中RA是：
-(CH2)-RA-杂环。
87.权利要求86的治疗方法，其中RA是：
与苯环稠合的-环己基环。
88.权利要求54的治疗方法，其中RB是：
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-芳基是苯基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
89.权利要求88的治疗方法，其中RB是：
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-芳基是苯基。
90.权利要求88的治疗方法，其中苯基在3-位或3，5-位取代。
91.权利要求88的治疗方法，其中RB是：
-(CH2)-RB-杂芳基。
92.权利要求88的治疗方法，其中RB是：
-(CH2)-RB-杂环。
93.权利要求88的治疗方法，其中RB是：
与苯环稠合的-环己基环。
94.权利要求54的治疗方法，其中可药用的盐选自乙酸，天门冬氨酸， 苯磺酸，苯甲酸，碳酸氢盐，硫酸氢盐，酒石酸氢盐，丁酸，乙二胺四乙酸 钙，camsylic，碳酸，氯苯甲酸，柠檬酸，乙二胺四乙酸，edisylic，estolic esyl， esylic，甲酸，富马酸，gluceptic，葡萄糖酸，谷氨酸，乙醇酸，阿散酸，hexamic， 己基间苯二酚，hydrabamic，氢溴酸，盐酸，氢碘酸，羟萘甲酸，羟乙磺酸， 乳酸，乳糖酸，马来酸，苹果酸，丙二酸，杏仁酸，甲磺酸，甲基硝酸，甲 基硫酸，粘液酸，粘康酸，napsylic，硝酸，草酸，对硝基甲磺酸，扑酸，泛 酸，磷酸，磷酸—氢盐，磷酸二氢盐，邻苯二甲酸，聚半乳糖醛酸，丙酸， 水杨酸，硬脂酸，琥珀酸，氨基磺酸，磺胺酸，磺酸，硫酸，鞣酸，酒石酸， teoctic和甲苯磺酸。
95.抑制β-分泌酶活性的方法，其包括使所述β-分泌酶与有效量的式XV 化合物接触：
其中R1是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，C1-C7烷基(选择性地被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b 是-H或C1-C6烷基，和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C＝N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，R1-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基 和二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代：
(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(D)-F，-Cl，-Br或-I，
(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(H)-OH，
(I)-C≡N，
(J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(K)-CO-(C1-C4烷基)，
(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(N)-SO2-(C1-C4烷基)，
(VII)-(CH2)n1-(R1-杂芳基)，其中n1是如上定义的，R1-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异喹啉酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中R1-杂芳基由母体R1-杂芳基被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH2)n1-， 使得连接R1-杂芳基的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，其条件是当n1是0时，R1-杂芳基不通过氮键合碳 链；或
(VIII)-(CH2)n1-(R1-杂环)，其中n1是如上定义的，R1-杂环选自如下基团：
吗啉基，
硫代吗啉基，
硫代吗啉基S-氧化物，
硫代吗啉基S，S-二氧化物，
哌嗪基，
高哌嗪基，
吡咯烷基，
吡咯啉基，
四氢吡喃基，
哌啶基，
四氢呋喃基，
四氢噻吩基，
高哌啶基，
高吗啉基，
高硫代吗啉基，
高硫代吗啉基S，S-二氧化物，
噁唑烷酮基，
二氢吡唑基，
二氢吡咯基，
二氢吡嗪基，
二氢吡啶基，
二氢嘧啶基，
二氢呋喃基，
二氢吡喃基，
四氢噻吩基S-氧化物，
四氢噻吩基S，S-二氧化物，和
高硫代吗啉基S-氧化物，
其中R1-杂环基团由母体R1-杂环基团被氢取代的任何原子键合，使得连接R1- 杂环 基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)C1-C6烷氧基，
(6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，
(7)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，
(8)-OH，
(9)-C≡N，
(10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C3-C7环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和 R1-b是-H或C1-C6烷基，
(11)-CO-(C1-C4烷基)，
(12)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(13)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(14)-SO2-(C1-C4烷基)，或
(15)＝O，其条件是当n1是0时，R1-杂环不通过氮键合碳链；
其中R2是：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基，-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基 是如上定义的；
(IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6 烯基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和 -NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，
(V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C2-C6炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
其中R3选自如下的基团：
(I)-H，
(II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CH2)0-4-R2-1，其中R2-1是R1-芳基或R1-杂芳基，其中R1-芳基和R1-杂芳基 是如上定义的；
(IV)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(V)带有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其 中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；
和其中R2和R3和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个碳原 子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的杂原 子取代，其中RN-2选自如下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的；
其中RN是：
(I)RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
(A)-CO-，
(B)-SO2-，
(C)-(CR’R”)1-6，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C1-C4烷基；
(D)-CO-(CR’R”)1-6-XN-1，其中XN-1选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和R” 是如上定义的，和
(E)单键；
其中RN-1选自如下基团：
(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化茚 基，6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1，2或 3个可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br，-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有l或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(B)-RN-杂芳基，其中RN-杂芳基选自如下基团：
吡啶基，
嘧啶基，
喹啉基，
苯并噻吩基，
吲哚基，
二氢吲哚基，    
哒嗪基，
吡嗪基，
异喹啉基，
喹唑啉基，
喹噁啉基，
酞嗪基，
咪唑基，
异噁唑基，
吡唑基，
噁唑基，
噻唑基，
吲嗪基，
吲唑基，
苯并噻唑基，
苯并咪唑基，
苯并呋喃基，
呋喃基，
噻吩基，
吡咯基，
噁二唑基，
噻二唑基，
三唑基，
四唑基，
噁唑并吡啶基，
咪唑并吡啶基，
异噻唑基，
萘啶基，
噌啉基，
咔唑基，
β-咔唑基，
异色满基，
色满基，
四氢异喹啉基，
异二氢吲哚基，
异苯并四氢呋喃基，
异苯并四氢噻吩基，
异苯并噻吩基，
苯并噁唑基，
吡啶并吡啶基，
苯并四氢呋喃基，
苯并四氢噻吩基，
嘌呤基，
苯并二氧杂环戊烯基，
三嗪基，
吩噁嗪基，
吩噻嗪基，
蝶啶基，
苯并噻唑基，
咪唑并吡啶基，
咪唑并噻唑基，
二氢苯并异噁嗪基，
苯并异噁嗪基，
苯并噁嗪基，
二氢苯并异噻嗪基，
苯并吡喃基，
苯并噻喃基，
香豆素基，
异香豆素基，
色酮基，
苯并二氢吡喃酮基，
吡啶基-N-氧化物，
四氢喹啉基，
二氢喹啉基，
二氢喹啉酮基，
二氢异喹啉酮基，
二氢香豆素基，
二氢异香豆素基，
异二氢吲哚酮基，
苯并二噁烷基，
苯并噁唑啉酮基，
吡咯基N-氧化物，
嘧啶基N-氧化物，
哒嗪基N-氧化物，
吡嗪基N-氧化物，
喹啉基N-氧化物，
吲哚基N-氧化物，
二氢吲哚基N-氧化物，
异喹啉基N-氧化物，
喹唑啉基N-氧化物，
喹噁啉基N-氧化物，
酞嗪基N-氧化物，
咪唑基N-氧化物，
异噁唑基N-氧化物，
噁唑基N-氧化物，
噻唑基N-氧化物，
吲嗪基N-氧化物，
吲唑基N-氧化物，
苯并噻唑基N-氧化物，
苯并咪唑基N-氧化物，
吡咯基N-氧化物，
噁二唑基N-氧化物，
噻二唑基N-氧化物，
三唑基N-氧化物，
四唑基N-氧化物，
苯并噻喃基S-氧化物，和
苯并噻喃基S，S-二氧化物，
其中RN-杂芳基由母体RN-杂芳基被氢原子取代的任何原子键合，使得连接RN- 杂芳基 的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代：
(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(2)-OH，
(3)-NO2，
(4)-F，-Cl，-Br或-I，
(5)-CO-OH，
(6)-C≡N，
(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如 下基团：
(a)-H，
(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：
(i)-OH，和
(ii)-NH2，
(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，
(d)-C3-C7环烷基，
(e)-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)，
(f)-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)
(g)带有1或2个双键的-C2-C6烯基，
(h)带有1或2个三键的-C2-C6炔基，
(i)带有1个双键和1个三键的-C1-C6烷基链，
(j)-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(k)-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(8)-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)，
(9)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个双键的C2-C12烯基)，
(10)-(CH2)0-4-CO-(带有1，2或3个三键的C2-C12炔基)，
(11)-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)，
(12)-(CH2)0-4-CO-R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，
(13)-(CH2)0-4-CO-R1-杂芳基，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(14)-(CH2)0-4-CO-R1-杂环，其中R1-杂环是如上定义的，
(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3 或4个C1-C6烷基取代，
(16)-(CH2)0-4-CO-O-RN-5，其中RN-5选自如下基团：
(a)C1-C6烷基，
(b)-(CH2)0-2-(R1-芳基)，其中R1-芳基是如上定义的，
(c)带有1或2个双键的C2-C6烯基，
(d)带有1或2个三键的C2-C6炔基，
(e)C3-C7环烷基，和
(f)-(CH2)0-2-(R1-杂芳基)，其中R1-杂芳基是如上定义的，
(17)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如上定义的，
(18)-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)，
(19)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)，
(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)，
(21)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-O-RN-5，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(22)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的， 是如上定义的，
(23)-(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2，其中RN-5可以是相同或不同的，是如上定 义的，
(24)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-CO-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，
(25)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3可以是相同或不同的，是如上 定义的，    
(26)-(CH2)0-4-NRN-4，其中RN-4是如上定义的，
(27)-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)，
(28)-(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-芳基-1)2，其中RN-芳基-1是-H或C1-C4烷基，
(29)-(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(30)-(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(31)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(32)-(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH，其中RN-5是如上定义的，
(33)-(CH2)0-4-S-(RN-5)2，其中RN-5是如上定义的，
(34)-(CH2)0-4-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C1-C6烷基)，
(35)C3-C7环烷基，
(36)带有1或2个双键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6烯基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(37)带有1或2个三键，选择性地被C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基或-NR1-aR1-b取代的C2-C6炔基，其中R1-a和 R1-b是如上定义的，
(38)-(CH2)0-4-N(H或RN-5)-SO2-RN-2，其中RN-5和RN-2可以是相同或不同 的，是如上定义的，或
(39)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(C)RN-芳基-W-RN-芳基，其中RN-芳基是相同或不同的，
(D)RN-芳基-W-RN-杂芳基，
(E)RN-芳基-W-RN-1-杂环，其中RN-1-杂环与R1-杂环相同和R1-杂环是如上定义的，
(F)RN-杂芳基-W-RN-芳基，
(G)RN-杂芳基-W-RN-杂芳基，
(H)RN-杂芳基-W-RN-1-杂环，
(I)RN-杂环-W-RN-芳基，其中RN-杂环和R1-杂环相同，R1-杂环是如上定义的，RN-芳 基 是如上定义的，
(J)RN-杂环-W-RN-杂芳基，和
(K)RN-杂环-W-RN-1-杂环，
其中W是
(29)-(CH2)0-4-，
(30)-O-，
(31)-S(O)0-2-，
(32)-N(RN-5)-，其中RN-5是如上定义的，或
(5)-CO-；
(II)-CO-(C1-C10烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代基取 代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(III)-CO-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3 个选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(IV)-CO-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代：
(A)-OH，
(B)-C1-C6烷氧基，
(C)-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(F)-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(I)-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义的，
(L)-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl，
(V)-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2RN-芳基/RN-杂芳基，其中RN-芳基和RN-杂芳 基 是如上定义的，其中RN-10选自如下基团：
(A)-H，
(B)C1-C6烷基，
(C)C3-C7环烷基，
(D)带有一个双键的C2-C6烯基，
(E)带有一个三键的C2-C6炔基，
(F)R1-芳基，其中R1-芳基是如上定义的，和
(G)RN-杂芳基，其中RN-杂芳基是如上定义的，或
(VI)-CO-(C3-C8环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代：
(A)-(CH2)0-4-OH，
(B)-(CH2)0-4-C1-C6烷氧基，
(C)-(CH2)0-4-C1-C6硫代烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-CO-O-RN-8，其中RN-8是-H，C1-C6烷基或苯基，
(E)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(F)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(G)-(CH2)0-4-SO2-(C1-C8烷基)，
(H)-(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上 定义的，
(I)-(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6烷基)，
(J)-NH-CO-O-RN-8，其中RN-8是如上定义的，
(K)-(CH2)0-4-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，是如上定义 的，
(L)-(CH2)0-4-RN-4，其中RN-4是如上定义的，
(M)-O-CO-(C1-C6烷基)，
(N)-O-CO-NRN-8RN-8，其中RN-8是相同或不同的，是如上定义的，
(O)-O-(C1-C5烷基)-COOH，
(P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C1-C6烷基)，
(Q)-NH-SO2-(C1-C6烷基)，和
(R)-F或-Cl；
其中RA是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8) 环烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b， 其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RA-x和RA-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；
(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y 是如上定义的，
(V)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-芳基，其中RA-芳基，RA-x和RA-y是如上定义的，
(VI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂芳基，其中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA芳基，其中RA-杂芳基，RA-芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如上定 义的，
(IX)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基-RA-杂环，其中RA-杂环如R1-杂环所定义，RA-杂基，RA-x 和RA-y是如上定义的，
(X)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基-RA-杂环，其中RA-杂芳基，RA-杂环，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XI)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-芳基，其中RA-杂环，RA-芳基，RA-x和RA-y是如上 定义的，
(XII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA杂芳基，其中RA-杂环，RA-杂芳基，RA-x和RA-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义 的，
(XIV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，其中RA-杂环，RA-x和RA-y是如上定义的，
(XV)-[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2，其中RA-1和RA-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(J)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA’-芳基，其中RA-4是-O-，-S-或-NRA-5-，其中 RA-5是C1-C6烷基，RA’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-杂芳基，其中RA-4和RA-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
和其中RA-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述 取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(G)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(H)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RA’-芳基，其中RA’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RA-杂环，其中RA-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RA-芳基)2，其中RA-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RA-杂芳基)2，其中RA-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RA-芳基)(RA-杂芳基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中RA-芳基，RA-杂芳基，RA-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-芳基，其中RA-芳基是如上定义的，RA-6 是-(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基和RA-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RA-芳基或RA-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RA-芳基和RA-杂芳基 是如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVIII)-H，
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的； 或
(XXX)
-C＝OC(HR6)NHR7，其中R6和R7是如下定义的，
-C＝OR7，其中R7是如下定义的，
-C＝OOR7，其中R7是如下定义的，或
-SOOR7，其中R7是如下定义的，
其中R6是：
氢，
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
烷基取代的芳基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中R7是：
C1-C3烷基，
苯基，
硫代烷氧基烷基，
(芳基)烷基，
环烷基，
环烷基烷基，
羟基烷基，
烷氧基烷基，
芳氧基烷基，
卤代烷基，
羧基烷基，
羧基羰基烷基，
氨基烷基，
(N-保护的)氨基烷基，
烷基氨基烷基，
((N-保护的)(烷基)氨基)烷基，
二烷基氨基烷基，
胍基烷基，
低级烯基，
杂环，
(杂环)烷基，
芳硫基烷基，
芳基磺酰基烷基，
(杂环)硫代烷基，
(杂环)磺酰基烷基，
(杂环)氧基烷基，
芳基烷氧基烷基，
芳硫基烷氧基烷基，
芳基烷基磺酰基烷基，
(杂环)烷氧基烷基，
(杂环)硫代烷氧基烷基，
(杂环)烷基磺酰基烷基，
环烷基氧基烷基，
环烷硫基烷基，
环烷基磺酰基烷基，
环烷基烷氧基烷基，
环烷硫基烷氧基烷基，
环烷基烷基磺酰基烷基，
氨基羰基，
烷基氨基羰基，
二烷基氨基羰基，
芳酰基烷基，
(杂环)羰基烷基，
多羟基烷基，
氨基羰基烷基，
烷基氨基羰基烷基，
二烷基氨基羰基烷基，
芳氧基烷基，或
烷基磺酰基烷基，
其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO3H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代；
其中X是-N或-O，其前提是当X是O时，RB不存在；和
当X是N时，
RB是：
(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的， -NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中 R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-3-(C3-C8)环 烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C1-C4烷基)和-NR1-aR1-b，其中R1-a 和R1-b是如上定义的，
(III)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-x和RB-y是：
(A)-H，
(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，
(C)选择性地被1，2或3个-F取代的C1-C4烷氧基，
(D)-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，
(E)含有1或2个双键的C2-C6烯基，
(F)含有1或2个三键的C2-C6炔基，或
(G)苯基，
和其中RB-x和RB-y和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO2-和-NRN-2-的 杂原子取代，其中RN-2，是如上定义的，RB-芳基是与RN-芳基相同的，是如上定 义的，
(IV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RB-x和RB-y是 如上定义的，
(V)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-芳基，其中RB-芳基，RB-x和RB-y是如上定义的，
(VI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂芳基，其中RB-芳基，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如上 定义的，
(VII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-芳基，其中RB-杂芳基，RB-芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(VIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如上定义 的，
(IX)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基-RB-杂环，其中RB-杂环如R1-杂环所定义，RB-芳基，RB-x 和RB-y是如上定义的，
(X)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基-RB-杂环，其中RB-杂芳基，RB-杂环，RB-x和RB-y是如上 定义的，
(XI)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-芳基，其中RB-杂环，RB-芳基，RB-x和RB-y是如上定 义的，
(XII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂芳基，其中RB-杂环，RB-杂芳基，RB-x和RB-y是如 上定义的，
(XIII)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XIV)-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，其中RB-杂环，RB-x和RB-y是如上定义的，
(XV)-[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2，其中RB-1和RB-2是相同或不同的， 选自如下基团：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6炔 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，
(F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述取 代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷 氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(G)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如R1-芳基所定义的，
(H)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(J)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(M)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB’-芳基，其中RB-4是-O-，-S-或-NRB-5-，其中 RB-5是C1-C6烷基，RB’-芳基是如上定义的，
(N)-(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-杂芳基，其中RB-4和RB-杂芳基是如上定义的，和
(O)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
和其中RB-3是相同或不同的，是：
(A)-H，
(B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自 C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O- 苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6烯 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C6炔 基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C＝N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，所述取 代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷 氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(F)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(G)-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基是如上定义的，
(H)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，
(I)-(C1-C4烷基)-RB’-芳基，其中RB’-芳基是如上定义的，
(J)-(C1-C4烷基)-RB-杂芳基其中RB-杂芳基是如上定义的，
(K)-(C1-C4烷基)-RB-杂环，其中RB-杂环是如上定义的，或
(XVI)-CH(RB-芳基)2，其中RB-芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVII)-CH(RB-杂芳基)2，其中RB-杂芳基是相同或不同的，是如上定义的，
(XVIII)-CH(RB-芳基)(RB-杂芳基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是如上定义的，
(XIX)与RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其中 RB-芳基，RB-杂芳基，RB-杂环是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1个 碳原子选择性地被NH，NRN-5，O或S(＝O)0-2取代和其中环戊基，环己基或- 环庚基可选择性地被1或2个C1-C3烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6 烷氧基，＝O或-NR1-aR1-b取代，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 烯基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C2-C10 炔基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3， C1-C6烷氧基，-O-苯基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，
(XXI)-(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RB-芳基，其中RB-芳基是如上定义的，RC-6是 -(CH2)0-6-OH，
(XXII)-(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-杂芳基，其中RB-杂芳基和RC-6是如上定义 的，
(XXIII)-CH(-RB-芳基或RB-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)，其中RB-芳基和RB-杂芳基是 如上定义的，
(XXIV)-CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-micro-NO2，
(XXV)(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH，
(XXVII)-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2，
(XXVII)-H，或
(XXIX)-(CH2)0-6-C(＝NR1-a)(NR1-aR1-b)，其中R1-a和R1-b是如上定义的。
96.权利要求95的治疗方法， 
其中R1是： 
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；   
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，和
-SO2-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，或
-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-芳基/RN-杂芳基；
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
其中X是-N或-O，其条件是当X是O时，RB不存在；
和当X是N是，
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
97.权利要求96的治疗方法，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，
其中RA是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
其中X是-N或-O，其条件是当X是O时，RB不存在；
和当X是N是，
RB是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂环，
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
98.权利要求97的治疗方法：
其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，或
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；和
其中RB是：
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，或
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
99.权利要求95的治疗方法，其中R1是
-(CH2)-(R1-芳基)，其中R1-芳基是苯基。
100.权利要求95的治疗方法，其中R1是
-(CH2)-(R1-芳基)，其中R1-芳基是被2个-F取代的苯基。
101.权利要求100的治疗方法，其中-F取代是3，5-二氟苄基。
102.权利要求95的治疗方法，其中R2是-H。
103.权利要求95的治疗方法，其中R3是-H。
104.权利要求95的治疗方法，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-芳基，其中RN-芳基是被1个 -CO-NRN-2RN-3取代的苯基，其中苯基上的取代是1，3-。
105.权利要求104的治疗方法，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
106.权利要求95的治疗方法，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-芳基，其中RN-芳基是被1个C1 烷基和1个-CO-NRN-2RN-3取代的苯基，其中苯基上的取代是1，3，5-。
107.权利要求106的治疗方法，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
108.权利要求95的治疗方法，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-杂芳基，其中RN-杂芳基被1个 -CO-NRN-2RN-3取代。
109.权利要求108的治疗方法，其中RN-2和RN-3是相同的是C3烷基。
110.权利要求95的治疗方法，其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-芳基是苯基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
111.权利要求95的方法，其中所述β-分泌酶与所述化合物在体外接触。
112.权利要求95的方法，其中所述β-分泌酶与所述化合物在细胞中接触。
113.权利要求95的方法，其中所述细胞是动物细胞。
114.权利要求95的方法，其中所述动物是人。
115.在反应混合物中，抑制在APP-695氨基酸编号的Met596和Asp597 之间的位置或其同型或突变体的相应位置，淀粉样蛋白前体(APP)断裂的方 法，其包括使所述反应混合物与有效抑制量的式XV化合物接触：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的。
116.权利要求115的方法，其中所述断裂位在APP-751同型编号的 Met652和Asp653之间；在APP-770同型编号的Met671和Asp672之间； 在APP-695 Swedish突变的Met596和Asp597之间；在APP-751Swedish突 变的Met652和Asp653之间；在APP-770 Swedish突变的Met671和Asp672 之间。
117.权利要求115的方法，其中所述反应混合物在体外接触。
118.权利要求115的方法，其中所述反应混合物在细胞内接触。
119.权利要求118的方法，其中所述细胞是动物细胞。
120.权利要求119的方法，其中所述细胞是人体细胞。
121.抑制细胞中淀粉样蛋白β肽(Aβ)产生的方法，其包括向所述细胞给药 有效抑制量的式XV化合物：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的。
122.权利要求121的方法，其中所述给药是向动物给药。
123.权利要求122的方法，其中所述给药是向人体给药。
124.抑制动物中β-淀粉样蛋白斑产生的方法，其包括向所述动物给药有 效抑制量的式XV化合物：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的。
125.权利要求124的方法，其中所述动物是人体。
126.治疗或预防以在大脑中沉积β-淀粉样蛋白为特征的疾病的方法，其 包括向患者给药有效治疗量的式XV羟基亚乙基化合物：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的。
127.权利要求126的方法，其中所述治疗量为约0.1-约1000mg/天。
128.权利要求126的方法，其中所述治疗量为约15-约1500mg/天。
129.权利要求128的方法，其中所述治疗量为约1-约100mg/天。
130.权利要求129的方法，其中所述治疗量为约5-约50mg/天。
131.权利要求126的方法，其中所述疾病是早老性痴呆。
132.权利要求126的方法，其中所述疾病是轻度认知损害，唐氏综合症 或具有Dutch型淀粉样变的遗传性小脑出血。
133.组合物，其含有与式XV化合物复合的β-分泌酶：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的。
134.产生β-分泌酶复合物的方法，其包括使β-分泌酶与式XV化合物接 触：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的，在反应 混合物中在适合于产生所述复合物的条件下接触。
135.权利要求134的方法，其中所述接触在体外进行。
136.权利要求133的方法，其中所述反应混合物是细胞。
137.一种药盒，其含有能够装配的组成部件，
其中至少1个组成部件含有封闭在容器中的式XV化合物：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的。
138.权利要求137的药盒，其中所述化合物是冻干的，至少一种其它组 成部件含有稀释剂。
139.一种药盒，其含有许多容器，每个容器含有一个或多个式XV化合 物的单位剂量：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的。
140.权利要求139的药盒，其中每个容器适用于口服提供，含有片剂， 凝胶或胶囊。
141.权利要求140的药盒，其中每个容器适用于肠胃外提供，含有depot 产品，注射液，安瓿或小瓶。
142.权利要求141的药盒，其中每个容器适用于局部提供，包括斑，医 用垫，软膏或乳液。
143一种药盒，其含有式XV化合物：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的；
和一种或多种治疗剂，其选自抗氧化剂，消炎剂，γ分泌酶抑制剂，亲神 经剂，乙酰基胆碱脂酶抑制剂，释放抑制素，Aβ肽和抗-Aβ抗体。
144.一种组合物，含有式XV化合物：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的；
和惰性稀释剂或可食用载体。
145.权利要求144的组合物，其中所述载体是油。
146.一种组合物，含有式XV化合物：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的；
和粘合剂，赋形剂，崩解剂，润滑剂或glidant。
147.组合物，含有
沉积在乳液，软膏或斑上的式XV化合物：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的。
148.式(XV)的取代的胺：
其中R1，R2，R3，RN，RA，RB和X是如权利要求1中所述的；
或其可药用的盐在生产用于治疗患有选自早老性痴呆的疾病或症状的 患者或预防患者获得上述疾病或症状，有助于预防或延缓早老性痴呆的起 病，用于治疗患有轻度认知损害(MCI)的患者和预防或延缓由MCI发展到AD 的患者的早老性痴呆的起病，用于治疗唐氏综合症，用于治疗具有Dutch型 淀粉样变的遗传性小脑出血的人体，用于治疗大脑淀粉样蛋白血管病和预防 其潜在后果，例如单一或复发叶出血，用于治疗其它退化性痴呆，包括混合 血管和退化性起源的痴呆，与帕金森病相关的痴呆，与进行性核上性麻痹有 关的痴呆，与皮层基底退化相关的痴呆，扩散雷维小体型早老性痴呆的药物 中的用途。
149.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中疾病是早老性痴呆。
150.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中该方法帮助预防或延缓 早老性痴呆的起病。
151.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中疾病是轻度认知损害。
152.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中疾病是唐氏综合症。
153.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中疾病是具有Dutch型淀 粉样变的遗传性小脑出血。
154.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中疾病是大脑淀粉样蛋白 血管病。
155.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中疾病是退化性痴呆。
156.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中疾病是扩散雷维小体型 早老性痴呆。
157.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，
其中R1是：
-(CH2)0-1-(R1-芳基)，或
-(CH2)n1-(R1-杂芳基)；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，和
-SO2-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，或
-CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-芳基/RN-杂芳基；
其中RA和RB分别是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
其中X是-N或
-O，其条件是当X是O时，RB不存在。
158.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，
其中R1是：
-(CH2)-(R1-芳基)，或
-(CH2)-(R1-杂芳基)；
其中R2是-H；
其中R3是-H；
其中RN是：
RN-1XN-，其中XN选自如下基团：
-CO-，
其中RN-1选自如下基团：
-RN-芳基，和
-RN-杂芳基，
其中RA和RB分别是：
-C1-C8烷基，
-(CH2)0-3-(C3-C7)环烷基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂环，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基；
其中X是-N或
-O，其条件是当X是O时，RB不存在。
159.权利要求171的式(XV)取代胺的用途，其中RA和RB分别是：
-(CRC-xRC-y)0-4-RC-芳基，
-(CRC-xRC-y)0-4-RC-杂芳基，或
与RC-芳基或RC-杂芳基或RC-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
160.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中R1是
-(CH2)-(R1-芳基)，其中R1-芳基是苯基。
161.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中R1是
-(CH2)-(R1-芳基)，其中R1-芳基是被2个-F取代的苯基。
162.权利要求161的式(XV)取代胺的用途，其中-F取代是3，5-二氟苄 基。
163.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中R2是-H。
164.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中R3是-H。
165.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-芳基，其中RN-芳基是被1个 -CO-NRN-2RN-3取代的苯基，其中苯基上的取代是1，3-。
166.权利要求165的式(XV)取代胺的用途，其中RN-2和RN-3是相同的是 C3烷基。
167.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-芳基，其中RN-芳基是被1个C1 烷基和1个-CO-NRN-2RN-3取代的苯基，其中苯基上的取代是1，3，5-。
168.权利要求167的式(XV)取代胺的用途，其中RN-2和RN-3是相同的是 C3烷基。
169.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中RN是
RN-1XN-，其中XN是-CO-，其中RN-1是RN-杂芳基，其中RN-杂芳基被1个 -CO-NRN-2RN-3取代。
170.权利要求169的式(XV)取代胺的用途，其中RN-2和RN-3是相同的是 C3烷基。
171.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-芳基是苯基，
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，
与RA-芳基或RA-杂芳基或RA-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
172.权利要求171的式(XV)取代胺的用途，其中RA是：
-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-芳基是苯基。
173.权利要求172的式(XV)取代胺的用途，其中苯基在3位或3，5-位 取代。
174.权利要求171的式(XV)取代胺的用途，其中RA是：
-(CH2)-RA-杂芳基。
175.权利要求171的式(XV)取代胺的用途，其中RA是：
-(CH2)-RA-杂环。
176.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中RA是：
与苯环稠合的-环己基环。
177.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中RB是：
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-芳基是苯基，
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-杂芳基，
与RB-芳基或RB-杂芳基或RB-杂环稠合的-环戊基或-环己基。
178.权利要求177的式(XV)取代胺的用途，其中RB是：
-(CRB-xRB-y)0-4-RB-芳基，其中RB-芳基是苯基。
179.权利要求178的式(XV)取代胺的用途，其中苯基在3-位或3，5-位 取代。
180.权利要求179的式(XV)取代胺的用途，其中RB是：
-(CH2)-RB-杂芳基。
181.权利要求177的式(XV)取代胺的用途，其中RB是：
-(CH2)-RB-杂环。
182.权利要求177的式(XV)取代胺的用途，其中RB是：
与苯环稠合的-环己基环。
183.权利要求148的式(XV)取代胺的用途，其中可药用的盐选自乙酸， 天门冬氨酸，苯磺酸，苯甲酸，碳酸氢盐，硫酸氢盐，酒石酸氢盐，丁酸， 乙二胺四乙酸钙，camsylic，碳酸，氯苯甲酸，柠檬酸，乙二胺四乙酸，edisylic， estolic esyl，esylic，甲酸，富马酸，gluceptic，葡萄糖酸，谷氨酸，乙醇酸，阿 散酸，hexamic，己基间苯二酚，hydrabamic，氢溴酸，盐酸，氢碘酸，羟萘 甲酸，羟乙磺酸，乳酸，乳糖酸，马来酸，苹果酸，丙二酸，杏仁酸，甲磺 酸，甲基硝酸，甲基硫酸，粘液酸，粘康酸，napsylic，硝酸，草酸，对硝基 甲磺酸，扑酸，泛酸，磷酸，磷酸一氢盐，磷酸二氢盐，邻苯二甲酸，聚半 乳糖醛酸，丙酸，水杨酸，硬脂酸，琥珀酸，氨基磺酸，磺胺酸，磺酸，硫 酸，鞣酸，酒石酸，teoctic和甲苯磺酸。