1.一种式(III)的化合物：
其中
A为C6-14芳基、4-12元杂环、C3-10环烷基、5-12元杂芳基、或连接键；
B和B’各自独立地为C1-6烷基、C2-6烯基、或C2-6炔基；
R1为H、卤素、-ORa、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-P(＝O)ORaORb、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或C1-6卤代烷
10
基，或者任何两个出现的R1可与它们所连接的原子合起来形成未被取代的或被R 取代一
12
次或多次的5-7元环烷基、或未被取代的或被R 取代一次或多次的5-7元杂环，其中Ra、Rb、Rc、和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
R2和R2’各自独立地为H、卤素、C1-6烷基、-(CH2)1-3OH、-ORa、-C(＝O)ORa、-C(O)
NRaRb、-C(＝O)OH、C6-12芳基、或5-12元杂芳基，其中Ra、Rb、Rc、和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
R3和R3’各自独立地为H、C1-6烷基、C2-6烯基、或C2-6炔基；
R4和R4’各自独立地为卤素、C1-6烷基、羟基、C6-14芳基、或C1-4烷氧基；X和Y各自独立地为
或连接键；
其中标注星号(*)的连接键表示连接至环C或C’的氮上；
10
R5和R5’各自独立地为H、未被取代的或被R 取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代的
10 10
或被R 取代一次或多次的C2-12烯基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-12炔基、未
11 11
被取代的或被R 取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C7-16
11 11
芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代的或被R 取代一
12
次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的3-12元杂环、或未被
12
取代的或被R 取代一次或多次的4-18元杂环-烷基；
R6为H、C1-6烷基、或卤代C1-6烷基、或可与R6或R6’合起来形成3-12元杂环；
p为0、1、2、3或4；
10
R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、＝NO-Rc、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb，其中Ra、Rb、Rc、和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
11
R 为卤素、-ORa、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝
NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基，其中Ra、Rb、Rc、和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、
5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
12
R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、＝NO-Rc、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基，其中Ra、Rb、Rc、和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
10 11 12
其中当B、B’、Ra、Rb、Rc和Rd、R1、R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、R 、R 和R 中的化合价允许时，烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环、或杂环-烷基各自独立地为未被取代的或被卤素、-ORa’、氧代、-NRa’Rb’、＝NO-Rc’、-C(＝O)ORa’、-C(O)NRa’Rb’、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra’、-C(＝NORc’)Ra’、-C(＝NRc’)NRa’Rb’、-NRd’C(＝O)NRa’Rb’、-NRb’C(＝O)Ra’、-NRd’C(＝NRc’)NRa’Rb’、-NRb’C(＝O)ORa’、-OC(＝O)NRa’Rb’、-OC(＝O)Ra’、-OC(＝O)ORa’、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra’、-SO2NRa’Rb’、或-NRb’SO2Ra’取代一次或多次；其中Ra’-Rd’各自独立地为H或C1-12烷基；或
其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中R4和R4’各自独立地为卤素、C1-6烷基或C1-4烷氧基。
3.根据权利要求1的化合物，其中R4和R4’为C1-6烷基。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中A为苯基、噻吩、吡啶、嘧啶、三唑、萘、噻吩并噻吩、苯并噻二唑、喹啉或苯并噻吩。
5.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中A为苯基、噻吩、吡啶、嘧啶或三唑。
6.根据权利要求5的化合物，其中A为苯基或噻吩。
7.根据权利要求5的化合物，其中A为
8.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中B和B’独立地为C2-6炔基或C1-6烷基。
9.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中B和B’独立地为-(C≡C)-或-(CH2)2-。
10.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中B和B’为-(C≡C)-。
11.根据权利要求1-10中任一项的化合物，其中p为2。
12.根据权利要求1-10中任一项的化合物，其中p为1。
13.根据权利要求1-12中任一项的化合物，其中X和Y为
14.根据权利要求1或4-13中任一项的化合物，其中R4和R4’各自独立地为卤素、甲
基、乙基、异丙基、二氟甲基、二氟乙基、三氟甲基、三氟乙基、-CH2OH、或羟基、或叔丁氧基。
15.根据权利要求1或4-14中任一项的化合物，其中R4和R4’各自独立地为卤素、甲
基、乙基、叔丁氧基或羟基。
16.根据权利要求2的化合物，其中R4和R4’为甲氧基。
17.根据权利要求15的化合物，其中R4和R4’为氟。
18.根据权利要求15的化合物，其中R4和R4’为甲基。
19.根据权利要求1-18中任一项的化合物，其中R3和R3’为H。
20.根据权利要求1-18中任一项的化合物，其中R3和R3’为甲基。
21.根据权利要求1-20中任一项的化合物，其中R1为卤素、C1-3烷基、羟基、氰基、C1-3烷氧基、或甲氧基羰基。
22.根据权利要求1-20中任一项的化合物，其中R1为卤素、C1-3烷基、羟基、氰基或C1-3烷氧基。
23.根据权利要求22的化合物，其中R1为氯、氟、甲基、羟基、氰基或甲氧基。
24.根据权利要求1-19中任一项的化合物，其中R1为H。
25.根据权利要求1-24中任一项的化合物，其中R2和R2’为甲基。
26.根据权利要求1-24中任一项的化合物，其中R2和R2’为H。
27.根据权利要求1-24中任一项的化合物，其中R2和R2’为H、碘、甲基、羟甲基、三氟
甲基、或噻吩并噻吩基。
28.根据权利要求1-27中任一项的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或
10 10
被R 取代一次或多次的C1-8烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-8烯基、未被取
10 11
代的或被R 取代一次或多次的C2-8炔基、未被取代的或被R 取代一次或多次的苯基、未被
11 11
取代的或被R 取代一次或多次的C7-8芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的5-6
11 12
元杂芳基、未被取代的或被R 取代一次或多次的6-8元杂芳烷基、未被取代的或被R 取代
12
一次或多次的3-6元杂环、或未被取代的或被R 取代一次或多次的4-8元杂环-烷基。
10
29.根据权利要求28的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或被R 取代
10
一次或多次的C1-6烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-6烯基、未被取代的或被
10 11
R 取代一次或多次的C2-6炔基、未被取代的或被R 取代一次或多次的苯基、未被取代的或
11 11
被R 取代一次或多次的苯甲基、未被取代的或被R 取代一次或多次的5-6元杂芳基、未被
11 12
取代的或被R 取代一次或多次的6-7元杂芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的
12
5-6元杂环、或未被取代的或被R 取代一次或多次的6-7元杂环-烷基。
10
30.根据权利要求28的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或被R 取代
10
一次或多次的C1-6烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-6烯基、未被取代的或被
10
R 取代一次或多次的C2-6炔基。
31.根据权利要求28的化合物，其中R5和R5’各自独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁烷、3-甲基丁烷、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、或
10
环己基(CH2)-，其在每种情况下为未被取代的或被R 取代一次或多次的。
11
32.根据权利要求28的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或被R 取代
一次或多次的苯基。
11
33.根据权利要求28的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或被R 取代
一次或多次的苯甲基。
10
34.根据权利要求1-32中任一项的化合物，其中R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、＝
NO-Rc、-C( ＝ O)ORa、-C(O)NRaRb、-C( ＝O)OH、-C( ＝ O)Ra、-C( ＝ NORc)Ra、-C(＝ NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、或-NRbSO2NRaRb，其中Ra-Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
10
35.根据权利要求34的化合物，其中R 为-NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)
Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-NRbSO2Ra或-NRbSO2NRaRb，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环或4-18元杂环-烷基。
10
36.根据权利要求34的化合物，其中R 为-NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)
Ra、-NRbC(＝O)ORa、或-NRbSO2Ra，其中Ra、Rb和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
10
37.根据权利要求34的化合物，其中R 为卤素、-ORa、氧代、-C(＝O)ORa、-C(O)
NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、氰基，其中Ra-Rb各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
11
38.根 据 权 利 要 求 1-29、32或 33中 任 一 项 的 化 合 物，其 中 R 为 卤
素、-ORa、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO
2Ra、或-NRbSO2NRaRb、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、
6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、
3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
11
39.根据权利要求38的化合物，其中R 为卤素、-ORa、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)
NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、氰基、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C7-8芳烷基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环、或6-8元杂环-烷基、其中Ra、Rb和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、
5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
11
40.根据权利要求38的化合物，其中R 为卤素、-ORa、-NRaRb、-C(O)NRaRb、-C(＝O)
OH、-C(＝O)Ra、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C7-8芳烷基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环、或6-8元杂环-烷基，其中Ra、Rb和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
11
41.根据权利要求38的化合物，其中R 为卤素、-ORa、-NRaRb、羟基、氰基、C1-6烷基，其中Ra-Rb各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
12
42.根据权利要求1-29中任一项的化合物，其中R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、＝
NO-Rc、-C( ＝ O)ORa、-C(O)NRaRb、-C( ＝O)OH、-C( ＝ O)Ra、-C( ＝ NORc)Ra、-C(＝ NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
12
43.根据权利要求42的化合物，其中R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、氰基、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C7-8芳烷基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环、或6-8元杂环-烷基，其中Ra、Rb和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、
5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
12
44.根据权利要求42的化合物，其中R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C7-8芳烷基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环、或6-8元杂环-烷基，其中Ra、Rb和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
12
45.根据权利要求42的化合物，其中R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、羟基、氰基、C1-6烷基，其中Ra-Rb各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
46.根据权利要求1-45中任一项的化合物，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-6烷
基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C7-8芳烷基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环、或6-8元杂环-烷基。
47.根据权利要求46的化合物，其中Ra和Rc各自独立地为H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6
炔基、苯基、C7-8芳烷基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环、或6-8元杂环-烷基，并且Rb和Rd各自独立地为H或C1-3烷基。
48.根据权利要求46的化合物，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H或C1-3烷基。
49.根据权利要求1-27中任一项的化合物，其中所述化合物为式(IV)：
或其药学上可接受的盐；
其中
10
R7和R7’各自独立地为未被取代的或被R 取代一次或多次的C1-8烷基、未被取代的或
10 10
被R 取代一次或多次的C2-8烯基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-8炔基、未被取
11 11
代的或被R 取代一次或多次的苯基、未被取代的或被R 取代一次或多次的苯甲基、未被取
11 11
代的或被R 取代一次或多次的5-6元杂芳基、未被取代的或被R 取代一次或多次的6-7
12 12
元杂芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的3-6元杂环、或未被取代的或被R 取代一次或多次的4-7元杂环-烷基；和
R8和R8’各自独立地为-NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)
NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环或4-18元杂环-烷基。
50.根据权利要求49的化合物，其中R8和R8’各自独立地为-NRaRb、-NRbC(＝O)
Ra、-NRbC(＝O)ORa，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-6烷基、苯基、苯甲基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环或6-8元杂环-烷基。
51.根据权利要求49的化合物，其中式(IV)中R8和R8’各自独立地为-NRbC(＝O)ORa，
其中Ra-Rb各自独立地为H、C1-6烷基、苯基、四氢呋喃或苯甲基。
52.根据权利要求49-51中任一项的化合物，其中R7和R7’各自独立地为苯基。
53.根据权利要求49-51中任一项的化合物，其中R7和R7’各自独立地为C1-6烷基。
54.根据权利要求53的化合物，其中R7和R7’各自独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁烷、3-甲基丁烷、环丙基、环丁基、环戊基、或环己基。
55.根据权利要求49-54中任一项的化合物，其中所述化合物为式(V)：
或其药学上可接受的盐。
56.根据权利要求1-55中任一项的化合物，其中当B、B’、Ra、Rb、Rc、和Rd、R1、R2、
10 11 12
R2’、R3、R3’、R4、R4’、R 、R 和R 中的结构式和化合价允许时，烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环、或杂环-烷基各自独立地为未被取代的或被卤素、-ORa’-NRa’Rb’、C(＝O)ORa’、-C(O)NRa’Rb’、-C(＝O)OH、羟基、硝基、叠氮基、氰基取代一次或多次的，其中Ra’-Rd’各自独立地为H、C1-12烷基。
57.根据权利要求56的化合物，其中当B、B’、Ra、Rb、Rc、和Rd、R1、R2、R2’、R3、R3’、R4、
10 11 12
R4’、R 、R 和R 中的结构式和化合价允许时，烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环、或杂环-烷基各自独立地为未被取代的或被卤素取代一次或多次的。
58.根据权利要求57的化合物，其中当B、B’、Ra、Rb、Rc、和Rd、R1、R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、
10 11 12
R 、R 和R 中的结构式和化合价允许，烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环、或杂环-烷基各自独立地为未被取代的或被氟取代一次或多次的。
59.一种式(IIIA)的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
A各自独立地为C6-14芳基、4-12元杂环、C3-10环烷基、或5-12元杂芳基；
B和B’各自独立地为不存在、C1-6烷基、C2-6烯基、或C2-6炔基；其中当q为1时，则B和B’中至少一个不存在；
R1为卤素、-ORa、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2
10
NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-P(＝O)ORaORb、未被取代的或被R 取代一次或多次的C1-6烷
10 10
基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-6烯基、未被取代的或被R 取代一次或多次的
11
C2-6炔基、或任何两个出现的R1可与它们所连接的原子合起来形成未被取代的或被R 取代
12
一次或多次的5-7元环烷基或未被取代的或被R 取代一次或多次的5-7元杂环；
Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、
5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
R2’和R2独立地为H、卤素、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、-(CH2)1-6OH、-NRbC(＝O)Ra C6-12芳基、或5-12元杂芳基；
R3和R3’各自独立地为H、C1-6烷基、-(CH2)1-6OH、C2-6烯基、或C2-6炔基；
R4和R4’各自独立地为-NRaRb、-C(O)NRaRb、-(CH2)1-6OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C6-14芳基、或C1-6烷氧基；其中两个出现的R4可与它们所连接的原子合起来形成未被取代的或被
10 11
R 取代一次或多次的C1-6烯基、未被取代的或被R 取代一次或多次的4-7元环烷基、或者
12
未被取代的或被R 取代一次或多次的4-7元杂环；其中两个出现的R4’可与它们所连接
10 11
的原子合起来形成未被取代的或被R 取代一次或多次的C1-6烯基、未被取代的或被R 取
12
代一次或多次的3-7元环烷基、或未被取代的或被R 取代一次或多次的4-7元杂环；其中
Ra-Rb各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
X和Y各自独立地为
或连接键；
其中星号(*)表示与环C或C’上氮的连接点；
10
R5和R5’各自独立地为H、未被取代的或被R 取代一次或多次的C1-18烷基、未被取代的
10 10
或被R 取代一次或多次的C2-12烯基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-12炔基、未
11 11
被取代的或被R 取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C7-16
11 11
芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代的或被R 取代一
12
次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的3-12元杂环、或未被
12
取代的或被R 取代一次或多次的4-18元杂环-烷基；
R6为H、C1-6烷基、或卤代C1-6烷基；
m和n为正整数并且其和为1、2、3或4，条件是m和n各自不为3或4；
p为0、1、2、3或4；
q为1或2；
u为0或1；
s为0或1；
10
R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、＝NO-Rc、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb；
11
R 为卤素、-ORa、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝
NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；和
12
R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、＝NO-Rc、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
60.根据权利要求59的化合物，其中R4和R4’各自独立地为-NRaRb、-C(O)
NRaRb、-(CH2)1-6OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C6-14芳基、或C1-6烷氧基。
61.根据权利要求59的化合物，其中R4和R4’为C1-6烷基。
62.一种式(IIIB)的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
A各自独立地为C6-14芳基、4-12元杂环、C3-10环烷基、或5-12元杂芳基，其中当q为2
时，A环均不为苯基；
B和B’各自独立地为不存在、C1-6烷基、C2-6烯基、或C2-6炔基；其中q为1时，B和B’
中至少一个不存在；
R1为卤素、-ORa、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-P(＝O)ORaORb、未被取代的或被R10取代一次或多次的C1-6烷基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-6烯基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-6炔基、或任何两个出现的R1可与它们所连接的原子合起来形成未被取代的或被R11取代一次或多次的的5-7元环烷基或者未被取代的或被R12取代一次或多次的5-7元杂环；
Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、
5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
R2’和R2各自独立地为H、卤素、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、-(CH2)1-6OH、-NRbC(＝O)Ra C6-12芳基、或5-12元杂芳基；
R3和R3’各自独立地为H、C1-6烷基、-(CH2)1-6OH、C2-6烯基、或C2-6炔基；
R4和R4’各自独立地为卤素、-NRaRb、-C(O)NRaRb、-(CH2)1-6OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基、或C1-6烷氧基；其中两个出现的R4可与它们所连接的原子合起来形成未被取代的或被R10取代一次或多次的C1-6烯基、未被取代的或被R11取代一次或多次的3-7元环烷基或未被取代的或被R12取代一次或多次的4-7元杂环，其中两个R4’可与它们所连接的原子合
10 11
起来形成未被取代的或被R 取代一次或多次的C1-6烯基、未被取代的或被R 取代一次或
12
多次的3-7元环烷基或未被取代的或被R 取代一次或多次的4-7元杂环；其中Ra-Rb各自
独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；
X和Y各自独立地为
或连接键；
其中星号(*)表示与环C或C’上氮的连接点；
10
R5和R5’各自独立地为H、未被取代的或被R 取代一次或多次的C1-18烷基、未被取代的
10 10
或被R 取代一次或多次的C2-12烯基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-12炔基、未
11 11
被取代的或被R 取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C7-16
11 11
芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代的或被R 取代一
12
次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的3-12元杂环、或未被
12
取代的或被R 取代一次或多次的4-18元杂环-烷基；
R6为H、C1-6烷基、或卤代C1-6烷基；
m和n为正整数并且其和为1、2、3、或4，条件为m和n各自不为3或4；
p为0、1、2、3或4；
q为1或2；
u为0或1；
s为0或1；
10
R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、＝NO-Rc、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb；
11
R 为卤素、-ORa、-NRaRb、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝
NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基；和
12
R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、＝NO-Rc、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、或-P(＝O)ORaORb、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
63.根据权利要求1-3、18或59-62中任一项的化合物，其中A各自独立地为环丙基、环
己基、吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑烷基、哌嗪基、哌啶基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、二氢苯并二氧杂环己烯基、噻吩并呋喃基、噻吩并噻吩基、噻吩并吡咯基、喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基或三唑基；并且其中每个A独立地被(R1)p取代。
64.根据权利要求63的化合物，其中A各自独立地为环丙基、环己基、苯基或萘基，其中
每个A独立地被(R1)p取代。
65.根据权利要求64的化合物，其中A各自独立地选自：
t1+t2＝p。
66.根据权利要求65的化合物，其中A为
67.根据权利要求66的化合物，其中A各自独立地为哌嗪基、哌啶基、噻吩基、呋喃基、
吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、噻二唑基、吡咯烷基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、苯并噁唑基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、二氢苯并二氧杂环己烯基、噻吩并呋喃基、噻吩并噻吩基、喹啉基或三唑基。
68.根据权利要求67的化合物，其中A各自独立地选自：
和
t1+t2＝p。
69.根据权利要求1-3、18或57-60中任一项的化合物，其中A各自独立地为其中杂原
子选自氧和硫的5-12元杂芳基；其中每个A独立地被(R1)p取代。
70.根据权利要求59-69中任一项的化合物，其中B和B’独立地为不存在、C1-6烷基或
C2-6炔基。
71.根据权利要求70的化合物，其中B和B’独立地为不存在、-(CH2)2-或-(C≡C)-。
72.根据权利要求71的化合物，其中B和B’独立地为不存在、或-(C≡C)-。
73.根据权利要求1的化合物，
其中 选自：
74.根据权利要求59-66中任一项的化合物，其中
选自：
75.根据权利要求59-62中任一项的化合物，其中
选自：
和
t1+t2＝p。
76.根据权利要求75的化合物，其中 选自：
和t1+t2＝p。
77.根据权利要求76的化合物，其中 选自：
和t1+t2＝p。
78.根据权利要求76的化合物，其中 为：
t1+t2＝p。
79.根据权利要求76的化合物，其中 为：
t1+t2＝p。
80.根据权利要求76的化合物，其中 为：
t1+t2＝p。
81.根据权利要求76的化合物，其中 为：
t1+t2＝p。
10
82.根据权利要求59-78中任一项的化合物，其中R1为卤素、未被取代的或被R 取代
一次或多次的C1-4烷基、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、羟基、氰基或C1-3烷氧基。
83.根据权利要求82的化合物，其中R1为氯、氟、溴、甲基、乙基、丙基、丁基、-CH2OH、二氟甲基、三氟甲基、-C(＝O)ORa、羟基、氰基、或甲氧基。
84.根据权利要求59-83中任一项的化合物，其中R2和R2’各自独立地为H、甲基、三氟
甲基、碘、CH2OH、NHC(O)CH3、或噻吩并噻吩基。
85.根据权利要求59-83中任一项的化合物，其中R2’独立地为甲基、三氟甲基、碘、
CH2OH、或NHC(O)CH3。
86.根据权利要求85的化合物，其中u为0。
87.根据权利要求59-83中任一项的化合物，其中R2各自独立地为甲基、三氟甲基、碘、
CH2OH、或NHC(O)CH3。
88.根据权利要求87的化合物，其中s为0。
89.根据权利要求59-88中任一项的化合物，其中R3和R3’为H或甲基。
90.根据权利要求62的化合物，其中R4和R4’各自独立地为卤素、甲基、乙基、异丙基、二氟甲基、二氟乙基、三氟甲基、三氟乙基、-CH2OH、-NRaNb、叔丁氧基、或羟基；或两个R4基团与它们所连接的原子一起形成螺环丙基或 两个R4’基团与它们所连接的原子一起
形成螺环丙基或
91.根据权利要求59-61中任一项的化合物，其中R4和R4’各自独立地为甲基、乙基、
异丙基、二氟甲基、二氟乙基、三氟甲基、三氟乙基、-CH2OH、-NRaNb或叔丁氧基；或两个R4基团与它们所连接的原子一起形成 或两个R4’基团与它们所连接的原子一起形成
92.根据权利要求59-62中任一项的化合物，其中两个R4基团与它们所连接的原子一
起形成 或两个R4’基团与它们所连接的原子一起形成
93.根据权利要求62的化合物，其中R4和R4’各自独立地为甲基、乙基、甲氧基、二氟
甲基、三氟甲基、或两个R4基团与它们所连接的原子一起形成螺环丙基、或两个R4’基团与它们所连接的原子一起形成螺环丙基。
94.根据权利要求59-62中任一项的化合物，其中R4和R4’各自独立地为甲基、乙基、
甲氧基、二氟甲基、三氟甲基。
95.根据权利要求93的化合物，其中R4和R4’为甲基或乙基。
96.根据权利要求94的化合物，其中R4和R4’为甲基。
97.根据权利要求59-95中任一项的化合物，其中m和n独立地为1或2。
98.根据权利要求96的化合物，其中m和n为1。
99.根据权利要求59-97中任一项的化合物，其中X和Y为
或连接键。
100.根据权利要求98的化合物，其中X和Y为
101.根据权利要求59-99中任一项的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的
10 10
或被R 取代一次或多次的C1-8烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-8烯基、未被
10 11
取代的或被R 取代一次或多次的C2-8炔基、未被取代的或被R 取代一次或多次的苯基、未
11 11
被取代的或被R 取代一次或多次的C7-8芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的5-6
11 12
元杂芳基、未被取代的或被R 取代一次或多次的6-8元杂芳烷基、未被取代的或被R 取代
12
一次或多次的3-6元杂环、或未被取代的或被R 取代一次或多次的4-8元杂环-烷基。
10
102.根据权利要求100的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或被R 取
10
代一次或多次的C1-6烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-6烯基、未被取代的或
10 11
被R 取代一次或多次的C2-6炔基、未被取代的或被R 取代一次或多次的苯基、未被取代的
11 11
或被R 取代一次或多次的苯甲基、未被取代的或被R 取代一次或多次的5-6元杂芳基、未
11 12
被取代的或被R 取代一次或多次的6-7元杂芳烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次
12
的5-6元杂环、或未被取代的或被R 取代一次或多次的6-7元杂环-烷基。
10
103.根据权利要求101的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或被R 取
10
代一次或多次的C1-6烷基、未被取代的或被R 取代一次或多次的C2-6烯基、未被取代的或
10
被R 取代一次或多次的C2-6炔基。
104.根据权利要求102的化合物，其中R5和R5’各自独立地为甲基、乙基、丙基、异丙
基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁烷、3-甲基丁烷、环丙基、环丁基、环戊基、环己
10
基、或环己基(CH2)-，其为未被取代的或被R 取代一次或多次的。
11
105.根据权利要求103的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或被R 取
代一次或多次的苯基。
11
106.根据权利要求104的化合物，其中R5和R5’各自独立地为未被取代的或被R 取
代一次或多次的苯甲基。
10
107.根据权利要求59-105中任一项的化合物，其中R 为卤素、-ORa、氧代、-NRaRb、
＝NO-Rc、-C(＝O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(＝O)OH、-C(＝O)Ra、-C(＝NORc)Ra、-C(＝NRc)NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-OC(＝O)NRaRb、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)ORa、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRbSO2Ra、或-NRbSO2NRaRb，其中Ra-Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环、或4-18元杂环-烷基。
10
108.根据权利要求106的化合物，其中R 为-NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)
Ra、-NRdC(＝NRc)NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-NRbSO2Ra或-NRbSO2NRaRb。
10
109.根据权利要求107的化合物，其中R 为-NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)
Ra、-NRbC(＝O)ORa或-NRbSO2Ra。
110.根据权利要求59-108中任一项的化合物，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C7-8芳烷基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环、或
6-8元杂环-烷基。
111.根据权利要求109的化合物，其中Ra和Rc各自独立地为H、C1-6烷基、C2-6烯基、
C2-6炔基、苯基、C7-8芳烷基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环、或6-8元杂环-烷基，并且Rb和Rd各自独立地为H或C1-3烷基。
112.根据权利要求110的化合物，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H或C1-3烷基。
113.根据权利要求59-61、63-72、74-89或91-111中任一项的化合物，其中所述化合物
为式(IVA)：
或其药学上可接受的盐，其中
R7和R7’各自独立地为未被取代的或被R10取代一次或多次的C1-8烷基、未被取代的或
被R10取代一次或多次的C2-8烯基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-8炔基、未被取代的或被R11取代一次或多次的苯基、未被取代的或被R11取代一次或多次的苯甲基、未被取代的或被R11取代一次或多次的5-6元杂芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的6-7
元杂芳烷基、未被取代的或被R12取代一次或多次的3-6元杂环、或未被取代的或被R12取代一次或多次的4-7元杂环-烷基；
R8和R8’各自独立地为-NRaRb、-NRdC(＝O)NRaRb、-NRbC(＝O)Ra、-NRdC(＝NRc)
NRaRb、-NRbC(＝O)ORa、-NRbSO2Ra或-NRbSO2NRaRb，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C6-12芳基、C7-16芳烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳烷基、3-12元杂环或4-18元杂环-烷基；和
m和n为正整数，并且相加为1、2、3或4，条件为m和n各自不为3或4。
114.根据权利要求113的化合物，其中R8和R8’各自独立地为-NRaRb、-NRbC(＝O)
Ra、-NRbC(＝O)ORa，其中Ra-Rb各自独立地为H、C1-6烷基、苯基、苯甲基、5-6元杂芳基、6-8元杂芳烷基、5-6元杂环或6-8元杂环-烷基。
115.根据权利要求113的化合物，其中式(IV)中R8和R8’各自独立地为-NRbC(＝O)
ORa，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、C1-6烷基、苯基、四氢呋喃或苯甲基。
116.根据权利要求113-114中任一项的化合物，其中R7和R7’各自独立地为未被取代
的或被R11取代一次或多次的苯基。
117.根据权利要求113-114中任一项的化合物，其中R7和R7’各自独立地为未被取代
的或被R10取代一次或多次的C1-6烷基。
118.根据权利要求116的化合物，其中R7和R7’各自独立地为甲基、乙基、丙基、异丙
基、甲氧基异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁烷、3-甲基丁烷、环丙基、环丁基、环戊基、或环己基。
119.根据权利要求113-114中任一项的化合物，其中R7和R8或者R7’和R8’与它们所
连接的碳一起各自独立地为：
120.根据权利要求113-118中任一项的化合物，其中所述化合物为式(VA)：
或其药学上可接受的盐。
121.选自表1A或表IB的化合物，或其药学上可接受的盐。
122.一种下式的化合物：
或其药学上可接受的盐。
123.一种下式的化合物：
或其药学上可接受的盐。
124.一种下式的化合物：
或其药学上可接受的盐。
125.一种下式的化合物：
或其药学上可接受的盐。
126.一种下式的化合物：
或其药学上可接受的盐。
127.根据权利要求1-125中任一项的化合物，用于治疗或预防人体丙型肝炎病毒感
染。
128.一种药物组合物，包含至少一种根据权利要求1-126中任一项的化合物和至少一
种药学上可接受的载体或赋形剂。
129.一种药物组合，包含至少一种根据权利要求1-126中任一项的化合物、至少一种
另外的制剂和至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。
130.根据权利要求128的药物组合，其中所述至少一种另外的药剂选自病毒丝氨酸蛋
白酶抑制剂、病毒聚合酶抑制剂、病毒解旋酶抑制剂、免疫调节剂、抗氧剂、抗菌剂、治疗性疫苗、肝脏保护剂、反义药剂、HCV NS2/3蛋白酶的抑制剂和内部核糖体进入位点(IRES)的抑制剂。
131.根据权利要求126的药物组合，其中所述至少一种另外的药剂选自利巴韦林和干
扰素-α。
132.根据权利要求129-130中任一项的药物组合，其中所述化合物和所述另外的药剂
为适合于依次给药的单位剂型。
133.根据权利要求127-128中任一项的药物组合，其中所述化合物和所述另外的药剂
为适合于同时给药的单位剂型。
134.根据权利要求1-125中任一项的化合物用于治疗人体丙型肝炎病毒感染的用途。
135.根据权利要求133的用途，进一步包括给予至少一种另外的药剂。
136.根据权利要求134的用途，其中所述至少一种另外的药剂选自病毒丝氨酸蛋白酶
抑制剂、病毒聚合酶抑制剂、病毒解旋酶抑制剂、免疫调节剂、抗氧剂、抗菌剂、治疗性疫苗、肝脏保护剂、反义药剂、HCV NS2/3蛋白酶的抑制剂和内部核糖体进入位点(IRES)的抑制剂。
137.根据权利要求134的用途，其中所述至少一种另外的药剂选自利巴韦林和干扰
素-α。
138.根据权利要求1-125中任一项的化合物用于生产药物的用途。
139.一种药物制剂，包含至少一种根据权利要求1-125中任一项定义的化合物和至少
一种药学上可接受的载体或赋形剂。
140.一种用于制备根据权利要求49的式(IV)化合物及其药学上可接受的盐的方法：
其中A、B、B’、R1、p、R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、R7、R7’、R8和R8’中每一个如权利要求49所定义，
其中所述方法包括以下步骤：
a)在偶联条件下，使式(XXX)的化合物与式(XXXI)的化合物和式(XXXII)的化合物接
触；
和
b)任选氢化炔烃基团以提供式(IV)的化合物。
141.根据权利要求139的方法，其中所述偶联条件包括双(三苯基膦)氯化钯、碘化亚
铜、和三乙胺。
142.一种用于制备式(XXXII)化合物的方法：
其中R2、R3、R4、R7和R8各自如权利要求47所定义，
其中所述方法包括以下步骤：
a)还原式(XXVI)的化合物以提供式(XXVII)的化合物，其中每个R各自独立地为烷
基：
g)氧化式(XXVII)的化合物以提供式(XVI)的化合物：
h)在足以提供式(XV)化合物的反应条件下，使式(XVI)的化合物与式(XVII)的化合
物以及任选式R3-LG的化合物接触，其中LG是离去基团：
e)在足以提供式(XIII)化合物的反应条件下，卤化式(XV)的化合物：
f)在脱保护条件下，使式(XIII)的化合物反应以提供式(XI)的化合物；和：
g)在偶联条件下，使式(XI)的化合物与式(XII)的化合物接触，以提供式(XXXII)的
化合物：
以提供式(XXXII)的化合物。
143.根据权利要求141的方法，其中步骤g)的氧化包括2，2，6，6-四甲基-哌啶-1-氧
基(TEMPO)。
144.一种用于制备式(XXVI)化合物的方法：
其中R4如权利要求47所定义，并且每个R各自独立地为烷基，
其中所述方法包括以下步骤：
a)在足以提供式(XXII)化合物的反应条件下，使式(XXI)的化合物接触：
b)在足以提供式(XXIII)化合物的反应条件下，使式(XXII)的化合物接触，和：
c)在足以提供式(XXVI)化合物的反应条件下，使式(XXIII)的化合物接触：
以提供式(XXVI)的化合物。
145.一种用于制备((S)-1-{(2S，4S)-2-[5-(4-{2-[(2S，4S)-1-((S)-2-甲氧基羰基
氨基-3-甲基-丁酰基)-4-甲基-吡咯烷-2-基]-3H-咪唑-4-基乙炔基}-苯基乙炔
基)-1H-咪唑-2-基]-4-甲基-吡咯烷-1-羰基}-2-甲基丙基)-氨基甲酸甲酯：
其中所述方法包括：
在偶联条件下，使式(X)的化合物与式(XXX)的化合物接触：
以提供((S)-1-{(2S，4S)-2-[5-(4-{2-[(2S，4S)-1-((S)-2-甲氧基羰基氨基-3-甲
基-丁酰基)-4-甲基-吡咯烷-2-基]-3H-咪唑-4-基乙炔基}-苯基乙炔基)-1H-咪
唑-2-基]-4-甲基-吡咯烷-1-羰基}-2-甲基丙基)-氨基甲酸甲酯。
146.根据权利要求144的方法，其中所述偶联条件包括双(三苯基膦)氯化钯、碘化亚
铜和三乙胺。
147.一种用于制备式(X)化合物的方法：
其中所述方法包括
a)在脱保护条件下，使式(XIII)的化合物反应以提供式(XI)的化合物：
b)在偶联条件下，使式(XI)的化合物与式(XII)的化合物接触：
以提供式(X)的化合物。
148.根据权利要求146的方法，其中步骤b)的偶联条件包括首先使式(XII)的化合物
与O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HATU)以及二异
丙基乙胺(DIPEA)接触。
149.根据权利要求146的方法，其中步骤a)的脱保护条件包括无机酸。
150.一种用于制备式(XIII)化合物的方法：
其中所述方法包括在足以提供式(XIII)化合物的反应条件下，使式(XIV)的化合物反
应：
151.根据权利要求149的方法，其中所述反应条件包括甲基溴化镁。
152.一种用于制备具有(2S，4S)构型的式(XIV)化合物的方法：
其中所述方法包括以下步骤：
a)氢化式(XX)的化合物以提供式(XIX)的化合物：
b)还原式(XIX)的化合物以提供式(XIII)的化合物：
c)氧化式(XIII)的化合物以提供式(XVI)的化合物：
d)在足以提供式(XV)化合物的反应条件下，使式(XVI)的化合物与式(XVII)的化合
物接触：
e)在足以提供式(XV)化合物的反应条件下，卤化式(XV)的化合物：
f)分离(2S，4S)和(2S，4R)非对映异构体的混合物以提供具有(2S，4S)构型的式
(XIV)化合物。
153.根据权利要求149的方法，其中步骤f)的分离包括硅胶色谱法。
154.根据权利要求149的方法，其中步骤e)的反应条件包括1-碘吡咯烷-2，5-二酮。
155.根据权利要求149的方法，其中步骤c)的氧化包括2，2，6，6-四甲基-哌啶-1-氧
基(TEMPO)。
156.根据权利要求149的方法，其中步骤b)的还原包括硼烷。
157.根据权利要求149的方法，其中步骤a)的氢化包括氧化铂和氢气。
158.一种用于制备具有(2S，4S)构型的式(XIV)化合物的方法：
其中所述方法包括以下步骤：
a)在足以提供式(XXII)化合物的反应条件下，使式(XXI)的化合物接触：
b)在足以提供式(XXIII)化合物的反应条件下，使式(XXII)的化合物接触：
c)在足以提供式(XXIV)化合物的条件下，使式(XXIII)的化合物与1-叔丁氧基-N，
N，N’，N’-四甲基甲烷二胺反应：
d)在足以提供式(XXVI)化合物的反应条件下，使式(XXIV)的化合物反应：
e)还原式(XXVI)的化合物以提供式(XXVII)的化合物：
f)氧化式(XXVII)的化合物以提供式(XVI)的化合物：
g)在足以提供(XV)化合物的反应条件下，使式(XVI)的化合物与式(XVII)的化合物
接触：
h)在足以提供具有(2S，4S)构型的式(XIV)化合物的反应条件下，卤化式(XV)的化合
物。
159.根据权利要求157的方法，其中步骤d)的反应条件包括以下步骤：
a)在足以提供式(XXV)化合物的反应条件下，使式(XXIV)的化合物反应：
b)氢化式(XXV)的化合物以提供式(XXVI)的化合物：
160.一种用于制备式(III)化合物或其药学上可接受的盐的方法：
1
其中A、B、B’、R、p、R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、R7、R7’、R8和R8’各自如本发明所定义，其中所述方法包括以下步骤：
5
a)在提供式(III)化合物的反应条件下，使式(XXXIV)的化合物与式R-X-OH和/或
5
R-Y-OH的化合物接触：
161.一种用于制备式(XXXIV)化合物的方法：
1
其中A、B、B’、R、p、R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、R7、R7’、R8和R8’各自如本发明所定义，并且B和B’、R2和R2’、R3和R3’、R4和R4’、R7和R7’、以及R8和R8’各分别相同，
其中所述方法包括以下步骤：
a)在偶联条件下，使式(XXX)的化合物与式(XIII)的化合物接触以提供式(XXXIII)
的化合物，其中R为烷基：
b)在提供式(XXXIV)化合物的条件下，使式(XXXIII)的化合物接触。
162.根据权利要求156的方法，其中所述偶联条件包括双(三苯基膦)氯化钯、碘化亚
铜和三乙胺。
163.一种用于制备((S)-1-{(2S，4S)-2-[5-(4-{2-[(2S，4S)-1-((S)-2-甲氧基羰基
氨基-3-甲基-丁酰基)-4-甲基-吡咯烷-2-基]-3H-咪唑-4-基乙炔基}-苯基乙炔
基)-1H-咪唑-2-基]-4-甲基-吡咯烷-1-羰基}-2-甲基丙基)-氨基甲酸甲酯的方法：
其中所述方法包括以下步骤：
a)在偶联条件下，使式(X)的化合物与式(XXX)的化合物接触以提供式(XXXV)的化合
物：
b)在提供式(XXXVI)化合物的条件下，使式(XXXV)的化合物接触；和
c)在提供((S)-1-{(2S，4S)-2-[5-(4-{2-[(2S，4S)-1-((S)-2-甲氧基羰基氨基-3-甲
基-丁酰基)-4-甲基-吡咯烷-2-基]-3H-咪唑-4-基乙炔基}-苯基乙炔基)-1H-咪
唑-2-基]-4-甲基-吡咯烷-1-羰基}-2-甲基丙基)-氨基甲酸甲酯的反应条件下，使式
(XXXVI)的化合物与N-甲氧基羰基缬氨酸接触。
164.根据权利要求158的方法，其中步骤a)的偶联条件包括双(三苯基膦)氯化钯、
碘化亚铜和三乙胺。