齐墩果烷型抗肿瘤化合物及其制备方法
专利汇可以提供齐墩果烷型抗肿瘤化合物及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且齐墩果烷型抗 肿瘤 化合物及其制备方法，涉及抗肿瘤化合物及其制备方法，所述齐墩果烷型抗肿瘤化合物在保留 齐墩果酸 的五环三萜基本骨架之上，对其进行修饰改造制得抗肿瘤化合物结构如下：R1=‑CH2CH3；R2=‑CH2CH2CH3；R3=‑CH2CH2CH2CH3本 发明 对齐墩果酸进行结构修饰，设计并合成三个齐墩果烷型抗肿瘤化合物，化合物以齐墩果酸为起始原料，经 氧 化、酯化反应合成。所得目标化合物在反应过程中，经TLC监测， 硅 胶柱层析分离后，其结构均通过MS确认，为抗肿瘤药物研究提供一定 基础 ，可作为具有知识产权的抗肿瘤候选药物进行进一步研究。，下面是齐墩果烷型抗肿瘤化合物及其制备方法专利的具体信息内容。
1.齐墩果烷型抗肿瘤化合物，其特征在于，所述齐墩果烷型抗肿瘤化合物在保留齐墩果酸的五环三萜基本骨架之上，对其进行修饰改造制得抗肿瘤化合物结构如下：
R1= -CH2CH3 R2= -CH2CH2CH3 R3= -CH2CH2CH2CH3。
2.齐墩果烷型抗肿瘤化合物制备方法，其特征在于，本发明合成路线：
。
3.齐墩果烷型抗肿瘤化合物制备方法，其特征在于，所述方法为具有抗肿瘤活性的齐墩果烷型化合物的合成方法，以齐墩果酸和丙醇为原料，在冰浴下，以Jones’试剂为氧化剂合成3-氧代齐墩果酸；再以其为原料加入叔丁醇钾，四氢呋喃为催化剂生成2,3-二氧代齐墩果酸，将其与卤代烷反应生成目标化合物。
4.根据权利要求1所述的齐墩果烷型抗肿瘤化合物制备方法，其特征在于，所述方法采用的反应物为98%的齐墩果酸，所用氧化剂为Jones’试剂，以叔丁醇为溶剂叔丁醇钾为氧化剂反应温度为水浴50oC。
齐墩果烷型抗肿瘤化合物及其制备方法
技术领域
背景技术
发明内容
R1= -CH2CH3 R2= -CH2CH2CH3 R3= -CH2CH2CH2CH3
齐墩果烷型抗肿瘤化合物制备方法，本发明合成路线：
齐墩果烷型抗肿瘤化合物制备方法，所述方法为具有抗肿瘤活性的齐墩果烷型化合物的合成方法，以齐墩果酸和丙醇为原料，在冰浴下，以Jones’试剂为氧化剂合成3-氧代齐墩果酸；再以其为原料加入叔丁醇钾，四氢呋喃为催化剂生成2,3-二氧代齐墩果酸，将其与卤代烷反应生成目标化合物。
具体实施方式
称取0.5011g(1.097mmol)齐墩果酸于茄型瓶中，加入丙酮50mL，搅拌溶解后，在冰浴下缓慢滴加25滴Jones’试剂。10min后反应升至室温，TLC监测反应终点，1h后加入20mL异丙醇，淬灭其氧化性。30min后，向反应体系中加入少量乙酸乙酯和饱和食盐水萃取三次，合并有机相，无水硫酸镁干燥4h。抽滤，旋蒸，得白色固体(0.4895产率98.13%）。
85.99%)
3.2,3-二氧代齐墩果烷型-12-烯-28-羧酸乙酯的制备
将0.5003g(1.067mmol) 2,3-二氧代齐墩果烷酸溶于12mL N,N-二甲基甲酰胺中，待中间体完全溶解，向反应体系中缓慢滴加溴乙烷12滴，0.3g无水碳酸钾，室温下反应，TLC监测反应终点，展开剂：石油醚-乙酸乙酯(5:1)，5h反应结束。减压抽滤，旋转蒸发除去溶剂。最终粗品经硅胶柱色谱纯化（洗脱剂：石油醚/乙酸乙酯=10/1(V/V)），得到化合物1(0.4020g，产率75.83%)。
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