专利汇可以提供二氨基烷烃天冬氨酸蛋白酶抑制剂专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且现已发现口服有效并且与天冬 氨 酸蛋白酶结合以抑制它们活性的式(Ⅰ)的二氨基烷 烃 类。它们适用于 治疗 或改善与天冬氨酸蛋白酶活性 水 平升高有关的 疾病 。本 发明 还涉及将式(Ⅰ)的化合物用于改善或治疗有此需要的受治疗者中与天冬氨酸蛋白酶有关的障碍的方法,它包括给予所述受治疗者有效量的式(Ⅰ)化合物。,下面是二氨基烷烃天冬氨酸蛋白酶抑制剂专利的具体信息内容。
1.式I的化合物及其对映体、非对映体和盐
其中
R1是a)(C1-C12)烷基、(C3-C7)环烷基、(C4-C12)环烷基烷基、卤代(C1-C12)烷基、卤代(C3-C7)-环烷基、卤代(C4-C12)环烷基烷基、饱和的杂环基,其任选被1至5个独立地选自卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和氧代的基团取代;或者b)苯基、萘基、杂芳基或双环杂芳基,其各自任选被1至5个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷基、(C4-C8)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C8)环烯基、(C5-C8)环烷基烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C8)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C8)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C8)环烷基烷基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷基、卤代(C2-C8)烯基、卤代(C5-C8)环烯基、卤代(C6-C8)环烯基烷基、卤代(C3-C8)炔基、卤代(C5-C8)环烷基炔基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、(C4-C8)环烷基烷氧基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷氧基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷氧基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷氧基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C8)-环烷基烷氧基、(C1-C8)烷硫基、(C3-C8)环烷硫基、(C4-C8)环烷基烷硫基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷硫基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷硫基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷硫基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷硫基、卤代(C1-C8)烷硫基、卤代(C3-C8)环烷硫基、卤代(C4-C8)-环烷基烷硫基、(C1-C8)链烷亚磺酰基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基、(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷-亚磺酰基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷-亚磺酰基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基、卤代(C1-C8)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C8)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C8)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C8)链烷磺酰基、(C3-C8)环烷磺酰基、(C4-C8)环烷基链烷磺酰基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷磺酰基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基-链烷磺酰基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷磺酰基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基-链烷磺酰基、卤代(C1-C8)链烷磺酰基、卤代(C3-C8)环烷磺酰基、卤代(C4-C8)环烷基链烷磺酰基、(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C8)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基-羰基和二(C1-C8)烷基氨基羰基、哌啶子基、吡咯烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氧基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氨基(C1-C6)烷基、哌啶子基(C1-C6)烷基、吡咯烷基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C6)烷基、氨基羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基和二(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基;或者
2)苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基、双环杂芳基(C1-C3)烷基、苯基(C1-C3)烷氧基、萘基(C1-C3)烷氧基、杂芳基(C1-C3)烷氧基和双环杂芳基(C1-C3)烷氧基,其各自任选被1至5个独立地选自如下的基团取代:氟、氯、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C1-C6)烷氧基-羰基和氨基羰基;
X和Y各自独立地是CH2或单键;
R2是取代的或未取代的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基(C1-C12)烷氧基、(C2-C12)烯氧基、(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷硫基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)-链烷酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷硫基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷氧基或二(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷硫基,其中R2表示的取代的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C1-C12)烷氧基、(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷硫基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)-链烷酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷硫基,(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷硫基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷氧基和二(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷硫基被如下的至少一种取代:
a)一个或多个卤素原子,和
b)一个选自氰基、羟基、(C1-C3)烷氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷基和卤代(C3-C6)环烷氧基的取代基,并且
其中所述未取代的或取代的(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷硫基和二(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷硫基的硫基部分任选被亚磺酰基或磺酰基部分替代,并且
其中所述未取代的或取代的氨基羰基氨基(C1-C12)烷基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)-链烷酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷硫基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷氧基和二(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷硫基的羰基部分任选被硫代羰基部分替代,
R3是1)H、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷酰氨基、(C1-C6)-烷氧羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基氨基或二(C1-C6)烷基氨基磺酰基-氨基,或者2)苯氨基或杂芳氨基,其中每个苯氨基和杂芳氨基任选被1至5个基团取代,该基团独立地选自:
氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)-环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)-环烷基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C6)链烷亚磺酰基、(C3-C6)环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C6)链烷-亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C3-C6)环烷磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基-羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基和二(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氧基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基(C1-C8)酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C6)烷基、氨基羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羧基(C1-C6)烷基和二(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基;
条件是当R3是羟基、卤素或任选取代的苯氨基或杂芳氨基时,那么R2不是取代的或未取代的(C1-C12)烷氧基、(C2-C12)烯氧基、(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)-烷硫基(C1-C6)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基羰基-氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷硫基、二(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷氧基或二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷硫基,
进一步条件是当R3是羟基、卤素或任选取代的苯氨基或杂芳氨基时,那么R2不是未取代的或取代的(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷硫基和二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷硫基,其中硫基部分被亚磺酰基或磺酰基部分替代,并且
进一步条件是当R3是羟基、卤素或任选取代的苯氨基或杂芳氨基时,那么R2不是未取代的或取代的氨基羰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷硫基、二(C1-C6)烷基氨基羰基-氨基(C1-C6)烷氧基或二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷硫基,其中羰基部分被硫代羰基部分替代,
A是饱和的或未饱和的4-、5-、6-或7元环,其任选经由与所述环的两个成员的键通过(CH2)m桥接,其中所述环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子,所述环原子被适合数目的氢原子取代,所述环任选被至多四个独立选择的卤素原子、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基或氧代基团取代;并且,其中m为1至3;
Q和Y与A环中的碳或氮原子连接,处于1,2或1,3或1,4关系;
Q是选自如下的二价基团
R4是H、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基;(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基或氰基(C1-C6)烷基;
当G是OH、OR9、NH2、NHR9、NR9R10、NHC(=NH)NH2或NHC(=NH)NHR9时,L是1)线性(C2-C4)烷基链,或者当G是C(=NH)NH2或C(=NH)NHR9时,L是2)线性(C1-C3)烷基链;
L任选被1-4个独立地选自R5、R6、R7和R8的基团取代;
L的一个或多个碳原子可以是3-、4-、5-、6-或7-元饱和环的一部分,该环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子;所述饱和的环任选被至多四个基团取代,该基团选自卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、卤代(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基和氧代;
R5、R6、R7和R8各自独立地选自1)(C1-C12)烷基、(C3-C8))环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C12)烯基、(C5-C8)环烷基(C1-C3)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)炔基、(C4-C12)双环烷基(C1-C3)烷基、(C8-C14)三环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、饱和的杂环基和饱和的杂环基(C1-C3)烷基,其中(a)这些基团中的氢原子任选被1至6个独立地选自卤素、氰基、羟基、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤代(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基的基团取代,和其中(b)二价硫原子任选被氧化成亚砜或砜;或者2)苯基、萘基、杂芳基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基和杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基-(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环-烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C6)链烷亚磺酰基、(C3-C6)环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C3-C6)环烷磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)-环烷基链烷磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氧基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基和(C1-C8)酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C6)烷基、氨基羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羧基(C1-C6)烷基和二(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基、苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基和双环杂芳基(C1-C3)烷基,其中所述芳族基团和杂芳族基团任选被1至3个独立地选自氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基的基团取代;
G是OH、OR9、NH2、NHR9、NR9R10、C(=NH)NH2、C(=NH)NHR9、NHC(=NH)NH2或NHC(=NH)NHR9;
R9是a)(C1-C12)烷基、(C4-C12)环烷基烷基、卤代(C1-C12)烷基、卤代(C4-C12)环烷基烷基、(C2-C12)烯基、(C5-C12)环烷基烯基、卤代(C2-C12)烯基、卤代(C5-C12)环烷基烯基、(C2-C12)炔基、(C5-C12)环烷基炔基、卤代(C2-C12)炔基、卤代(C5-C12)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)链烷-亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基-羰基(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧羰基(C1-C6)烷基、饱和的杂环或饱和的杂环基(C1-C6)烷基,或者b)苯基、萘基、杂芳基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基或杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基-(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C6)链烷亚磺酰基、(C3-C6)环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷-亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C3-C6)环烷磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)-环烷基链烷磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基和二(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氧基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基(C1-C8)酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C6)烷基、氨基羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羧基(C1-C6)烷基和二(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基;或者2)苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基和双环杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)-烷氧羰基;或者
b)R9是饱和的二价基团,该基团由碳原子和0、1或2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子,其连接在L上的任意核心碳原子上,形成饱和的3-、4-、5-、6-或7元L-G环;该L-G环任选被1至4个基团取代,该基团选自卤素、氟、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、卤代(C3-C8)环烷基、羟基(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、卤代(C3-C8)环烷氧基、羟基(C3-C8)环烷氧基、(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷硫基、卤代(C1-C8)烷硫基、(C3-C8)环烷硫基、卤代(C3-C8)环烷硫基、羟基(C3-C8)环烷硫基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基和氧代;并且
R10是(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基;
条件是当R2是(C1-C12)烷基并且R3是OH时,只允许单个取代基R5在L上。
2.权利要求1的化合物及其对映体、非对映体和盐,其中:
R1是a)(C1-C9)烷基、(C3-C7)环烷基、(C4-C9)环烷基烷基、卤代(C1-C9)烷基、卤代(C3-C7)环烷基、卤代(C4-C9)环烷基烷基、饱和的杂环基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基和氧代;
或者b)苯基、萘基、杂芳基或双环杂芳基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C2)烷基(C3-C6)环烷基、二(C1-C2)烷基(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烯基、(C5-C8)环烷基烯基、(C3-C6)环烷基-乙炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)-环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、(C1-C2)烷基(C4-C7)环烷基烷基、二(C1-C2)烷基(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C5-C7)-环烷基乙炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C2)烷基(C3-C7)环烷氧基、(C1-C2)烷基(C4-C7)环烷基烷氧基、二(C1-C2)-烷基(C3-C7)环烷氧基、二(C1-C2)烷基(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C6)链烷亚磺酰基、(C3-C6)-环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)-链烷磺酰基、(C3-C6)环烷磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、哌啶子基和吡咯烷基;或者
2)苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基或双环杂芳基(C1-C3)烷基、苯基(C1-C3)烷氧基、萘基(C1-C3)烷氧基、杂芳基(C1-C3)烷氧基和双环杂芳基(C1-C3)烷氧基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基、(C1-C3)-烷氧羰基和氨基羰基;
X和Y各自是单键;
R2是取代的或未取代的(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C1-C10)烷氧基、(C2-C10)烯氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷磺酰基-氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、二(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,其中R2表示的取代的(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷磺酰基-氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、二(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基被如下的至少一种取代:(a)1至5个氟原子和(b)一个选自氰基、羟基、(C1-C3)烷氧基、(C3-C4)环烷基、(C3-C4)环烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、卤代(C3-C4)环烷基和卤代(C3-C4)环烷氧基的基团,并且
其中R2表示的未取代的或取代的(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷磺酰基-氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基或二(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基的硫基部分任选被亚磺酰基或磺酰基部分替代,并且
其中R2代表的未取代的或取代的氨基羰基氨基(C1-C10)烷基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基和二(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基的羰基部分任选被硫代羰基替代,
R3是H、卤素、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、羟基、羟基(C1-C3)烷基、羟基(C1-C3)烷氧基、(C1-C4)链烷酰氨基、(C1-C3)烷氧羰基氨基、(C1-C3)烷基氨基羰基氨基、二(C1-C3)烷基氨基羰基氨基、(C1-C3)链烷磺酰基氨基、(C1-C3)烷基氨基磺酰基氨基二(C1-C3)烷基氨基磺酰基氨基、苯氨基或杂芳氨基,其中各苯氨基和杂芳氨基任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;
条件是当R3是羟基、卤素或任选取代的苯氨基或杂芳氨基时,那么R2不是取代的或未取代的(C1-C10)烷氧基、(C2-C12)烯氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基或二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,
进一步条件是当R3是羟基、卤素或任选取代的苯氨基或杂芳氨基时,那么R2不是未取代的或取代的(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷磺酰基-氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,其中硫基部分被亚磺酰基或磺酰基部分替代,并且
进一步条件是当R3是羟基、卤素或任选取代的苯氨基或杂芳氨基时,那么R2不是未取代的或取代的氨基羰基氨基(C1-C10)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基和二(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,其中羰基部分被硫代羰基部分替代,
A是饱和的或未饱和的4-、5-、6-或7元环,其中所述环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子,所述环原子被适合数目的氢原子取代;所述环任选被至多四个独立选择的卤素原子、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和氧代基团取代;
Q和Y与A环中的碳或氮原子连接,处于1,3关系;
Q是选自如下的二价基团:
R4是H、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基;(C1-C2)烷氧基(C1-C2)烷基或氰基(C1-C3)烷基;
当G是OH、OR9、NH2、NHR9、NHC(=NH)NH2或NHC(=NH)NHR9时,L是1)线性(C2-C3)烷基链,或者当G是C(=NH)NH2或C(=NH)NHR9时,L是2)线性(C1-C2)烷基链;
L任选被1-4个独立地选自R5、R6、R7和R8的基团取代;
L的一个或多个碳原子可以是3-、4-、5-、6-或7元饱和环的一部分,该环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子;所述饱和的环任选被至多四个基团取代,该基团选自氟、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C3-C6)环烷基、卤代(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基和氧代;
R5、R6、R7和R8各自独立地是1)(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C10)烯基、(C5-C7)环烷基(C1-C3)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)炔基、(C4-C10)双环烷基(C1-C3)烷基、(C8-C12)三环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷氧基(C1-C3)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷硫基(C1-C3)烷基、饱和的杂环基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基,其中(a)这些基团中的氢原子任选被1至6个独立地选自氟、氰基、羟基、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷氧基的基团取代,和其中(b)二价硫原子任选被氧化成亚砜或砜;或者2)苯基、萘基、杂芳基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基或杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;
G是OH、OR9、NH2、NHR9、NR9R10、C(=NH)NH2、C(=NH)NHR9、NHC(=NH)NH2或NHC(=NH)NHR9;
R9是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C2-C10)烯基、(C5-C10)环烷基烯基、卤代(C2-C10)烯基、卤代(C5-C10)环烷基烯基、(C2-C10)炔基、(C5-C10)环烷基炔基、卤代(C2-C10)炔基、卤代(C5-C10)环烷基炔基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)-烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷亚磺酰基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)链烷亚磺酰基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)链烷磺酰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氰基(C1-C5)烷基、饱和的杂环基、饱和的杂环基(C1-C3)烷基,或者b)苯基、萘基、杂芳基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基或杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;或者
b)R9是饱和的二价基团,该基团由碳原子、0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子构成,其与L链上的任意核心碳原子连接,形成饱和的3-、4-、5-、6-或7元环;所述环任选被1-4个基团取代,该基团选自氟、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、卤代(C3-C8)环烷基、羟基(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、卤代(C3-C8)环烷氧基、羟基(C3-C8)环烷氧基、(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷硫基、卤代(C1-C8)烷硫基、(C3-C8)环烷硫基、卤代(C3-C8)环烷硫基、羟基(C3-C8)环烷硫基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基和氧代;并且
R10是(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基;
条件是当R2是(C1-C10)烷基并且R3是OH时,只允许单个取代基R5在L上。
3.权利要求1的化合物及其对映体、非对映体和盐,其中
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基、杂芳基或双环杂芳基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6))环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C6)环烯基、(C5-C8)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基乙炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)-环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C3-C6)环烷基乙炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C3-C6)烯氧基和(C1-C6)链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、杂芳硫基、苄基、杂芳基甲基、苄氧基和杂芳氧基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基和氨基羰基;
X和Y各自是单键;
R2是(C1-C8)烷基、(C4-C8)环烷基烷基、氟代(C1-C8)烷基、氟代(C4-C8)环烷基烷基、(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基、(C4-C8)环烷基烷氧基、氟代(C1-C8)烷氧基、羟基(C1-C8)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)羟基烷基、(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷基、氟代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、氟代(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C8)烷氧基、(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、氟代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、氟代(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氟代(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氨基羰基氨基(C1-C8)烷基、氨基羰基氨基(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、氟代(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、氟代(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)烷氧基(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C8)烷基、氨基磺酰基氨基(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)链烷磺酰基-氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基,
R3是H、卤素、OH、(C1-C4)链烷酰氨基或(C1-C3)烷氧基;
条件是当R3是OH或卤素时,那么R2不是(C1-C8)烷氧基、(C4-C8)环烷基烷氧基、氟代(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C8)烷氧基、(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、氟代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、氟代(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)链烷酰基-氨基(C1-C5)烷氧基、氟代(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)烷氧基(C1-C5)链烷酰基-氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基,
A是饱和的5-、6-或7元环,其中所述环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子;所述环原子被适合数目的氢原子取代;所述环任选被至多四个独立选择的氟原子、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基或氧代基团取代;
取代基Q和Y以1,3关系连接;
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
L是C2烷基,其中一个氢原子任选被R5替代并且第二个氢原子任选被R6替代;
R5是a)(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C2)烷基、氟代(C1-C10)烷基、羟基(C1-C10)烷基、氟代(C3-C7)环烷基(C1-C2)烷基、羟基化氟代(C3-C7)环烷基(C1-C2)烷基、羟基化(C3-C7)环烷基(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷基(C3-C7)环烷基(C1-C2)烷基、二(C1-C2)烷基(C3-C7)环烷基(C1-C2)烷基、羟基化(C1-C2)烷基(C3-C7)环烷基(C1-C2)烷基、羟基化二(C1-C2)烷基(C3-C7)环烷基(C1-C2)烷基、(C4-C10)双环烷基(C1-C2)烷基、(C8-C12)三环烷基(C1-C2)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷氧基(C1-C3)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
R6不存在或是(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基;
R7和R8不存在;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基或二(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
或者c)与L连接并且是-(CH2)2-、-(CH2)3-或-(CH2)4-,其任选被1或2个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、卤代(C3-C8)环烷基、羟基(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基和羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、卤代(C3-C8)环烷氧基、羟基(C3-C8)环烷氧基、(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷硫基、卤代(C1-C8)烷硫基、(C3-C8)环烷硫基、卤代(C3-C8)环烷硫基、羟基(C3-C8)环烷硫基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基和羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基;
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基;
条件是当R2是(C1-C8)烷基并且R3是OH时,只允许单个取代基R5在L上。
4.权利要求1的化合物及其对映体、非对映体和盐,其中
R1是a)环己基或三氟甲基;或者b)苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、2-咪唑基、2-噻唑基、2-苯并噻吩基、4-苯并呋喃基、4-苯并噻吩基、7-苯并呋喃基、2,3-二氢-7-苯并呋喃基、7-苯并噻吩基、1,3-苯并二氧杂环戊烯4-基、7-吲唑基或8-喹啉基,其任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自:
氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基、三氟甲基、烯丙基、环己基、环己烯-1-基、环丙基乙炔基、甲氧基、三氟甲氧基、新戊氧基、甲硫基、烯丙氧基、环丙基甲氧基、2-(环丙基)乙氧基、环戊氧基、环戊基甲氧基、苄氧基、羟基、氨基羰基、甲氧羰基、苯基、苯氧基、苄氧基和杂芳氧基,其中苯基、苯氧基、苄氧基和杂芳氧基基团任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自氟、氯、氰基、甲基、乙基、三氟甲基和氨基羰基;
X和Y各自是单键;
R2是甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、5-戊烯氧基、3,3,3-三氟丙基、4,4-二氟戊基、3-(环丙基)丙基、4-(环丙基)丁基、3-羟基丙基、4-羟基丁基、4-羟基戊基、4-羟基己基、5-羟基己基、2-羟基乙氧基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基、4-甲氧基丁基、4-乙氧基丁基、2-(乙氧基)乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基、2-环丙基乙氧基、(2-(甲氧基)乙氧基)甲基、3-(乙酰氨基)丙基、3-(丙酰氨基)丙基、3-(丁酰氨基)丙基、3-((2-甲氧基丙酰基)氨基)丙基、3-(环丙烷羰基氨基)丙基、3-(三氟乙酰氨基)丙基、3-(甲氨基羰基氨基)丙基、3-(二甲氨基羰基氨基)丙基、2-(乙酰氨基)乙氧基、2-(丙酰氨基)乙氧基、甲氧基甲基羰基氨基甲基、3-(氨基磺酰基氨基)丙基或3-(甲磺酰基氨基)丙基;
R3是H、F、OH、甲氧基、乙氧基、3-羟基丙氧基、乙酰氨基、丙酰氨基、(2-甲基丙酰基)氨基或丁酰氨基、条件是当R3是F或OH时,R2不是2-(乙氧基)乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基、2-环丙基乙氧基、2-(乙酰氨基)乙氧基或2-(丙酰氨基)乙氧基;
A是2,4-二取代的吗啉,具有连接在2-位上的R1XCR2R3Y和连接在4-位上的Q;1,3-二取代的哌啶,具有连接在3-位上的R1XCR2R3Y和连接在1-位上的Q;1,3-二取代的-3-甲基哌啶,具有连接在3-位上的R1XCR2R3Y和连接在1-位上的Q;1,3-二取代的苯或1,3-二取代的环己烷;
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或甲基;
L是C2烷基链,其中一个氢原子任选被选自R5的基团替代;
R5是甲基、异丁基、叔丁基甲基、2,2,2-三氟乙基、2-(三氟甲基)丙基、环丙基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、2-(环己基)乙基、(3-降金刚烷基)甲基、(3,3-二氟环丁基)甲基、(3,4-二氟环戊基)甲基、4,4-二氟环己基甲基、(4-甲基环己基)甲基、叔丁氧基甲基、(2-四氢呋喃基)甲基、(2-四氢吡喃基)甲基、(4-四氢吡喃基)甲基、(3-甲氧基环丁基)甲基、(4-甲氧基环己基)甲基、苄基、苯乙基、(1-氟环己基)甲基、(4-氟环己基)甲基、1-羟基-2-甲基丙基、(环戊基)(羟基)甲基、(环己基)(羟基)甲基、(4-氟环己基)(羟基)甲基、(环庚基)(羟基)甲基、(1-羟基环己基)甲基、(4-羟基环己基)甲基、(4-羟基-4-甲基环己基)甲基、(3-降金刚烷基)(羟基)甲基、2-甲氧基-2-甲基丙基或2,2-二甲基-3-甲氧基丙基;
R6不存在或者为甲基或羟基甲基;
R7和R8不存在;
G是NH2、NHR9或NR9R10;
R9是甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、氨基羰基甲基、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)2CH(c-hex)-或-(CH2)2CH(OCH(C2H5)2)-;
R10是甲基;
条件是当R2是甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基并且R3是OH时,R6不存在。
5.式II的权利要求1的化合物其对映体、非对映体和盐:
其中
Z是CH2或O;
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基、杂芳基或双环杂芳基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)-环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、杂芳硫基、苄基、杂芳基甲基、苄氧基和杂芳氧基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基和氨基羰基;
R2是(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、卤代(C1-C10)烷硫基、羟基(C1-C10)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)羟基烷基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C10)-烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)-环烷羰基氨基(C1-C5)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,
R3是H、F、OH、(C1-C4)链烷酰氨基或(C1-C3)烷氧基;
条件是当R3是OH或F时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)-环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基或二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
R5是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、羟基(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、羟基化(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、二(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、羟基化(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、羟基化二(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、(C4-C10)双环烷基(C1-C3)烷基、(C8-C12)三环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
R6不存在或是(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基或氨基羰基(C1-C6)烷基或者b)苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;或者
c)R5和R9一起是-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-或-(CH2)4-,其任选被1或2个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C3-C6)环烷基、卤代(C3-C6)环烷基、羟基(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基、卤代(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基和羟基化(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基,并且与连接它们的原子形成4-、5-、6-或7元环;
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基;并且
条件是当R2是(C1-C10)烷基并且R3是OH时,R6不是(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基。
6.式IIa的权利要求5的化合物及其盐
其中
Z是CH2或O;
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基、杂芳基或双环杂芳基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)环烷基-炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)-链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、杂芳硫基、苄基、杂芳基甲基、苄氧基和杂芳氧基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基和氨基羰基;
R2是(C1-C8)烷基、(C4-C8)环烷基烷基、氟代(C1-C8)烷基、氟代(C4-C8)环烷基烷基、(C1-C8)烷氧基、(C4-C8)环烷基烷氧基、氟代(C1-C8)烷氧基、羟基(C1-C8)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)羟基烷基、(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷基、氟代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、氟代(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C8)烷氧基、(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、氟代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、氟代(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氟代(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氨基羰基氨基(C1-C8)烷基、氨基羰基氨基(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、氟代(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、氟代(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C3)烷氧基(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C8)烷基、氨基磺酰基氨基(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)链烷磺酰基-氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基,
R3是H、F、OH、(C1-C4)链烷酰氨基或(C1-C3)烷氧基;
条件是当R3是OH或F时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)-环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基或二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
R5是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、羟基(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、羟基化(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、二(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、羟基化(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、羟基化二(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、(C4-C10)双环烷基(C1-C2)烷基、(C8-C12)三环烷基(C1-C2)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R6不存在或是(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基或氨基羰基(C1-C6)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;或者
c)R5和R9一起是-(CH2)2-、-(CH2)3-或一(CH2)4-并且与连接它们的原子形成4-、5-、6-或7元环,该环任选被1或2个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、卤代(C3-C8)环烷基、羟基(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基和羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、卤代(C3-C8)环烷氧基、羟基(C3-C8)环烷氧基、(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷硫基、卤代(C1-C8)烷硫基、(C3-C8)环烷硫基、卤代(C3-C8)环烷硫基、羟基(C3-C8)环烷硫基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基和羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基;
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基;并且
条件是当R2是(C1-C10)烷基并且R3是OH时,R6不是(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基。
7.权利要求6的化合物及其盐,其中:
R1是a)环己基或三氟甲基;或者b)苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、2-咪唑基或2-噻唑基,其任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自:
氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、烯丙基、环丙基乙炔基、甲氧基、三氟甲氧基、新戊氧基、甲硫基、烯丙氧基、环丙基甲氧基、2-(环丙基)乙氧基、环戊氧基、环戊基甲氧基、苄氧基、羟基、氨基羰基、甲氧羰基、苯基、苯氧基、苄氧基和3-吡啶基氧基,其中苯基和苯氧基、苄氧基和吡啶基氧基基团任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自氟、氯、氰基、甲基、乙基和三氟甲基;
或者c)2-苯并噻吩基、4-苯并呋喃、4-苯并噻吩基、7-苯并呋喃、2,3-二氢-7-苯并呋喃、7-苯并噻吩基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、7-吲唑基或8-喹啉基,其任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自氟、甲基、异丁基和叔丁基;
R2是氢、甲基、乙基、丙基、丁基、己基、5-戊烯基、3,3,3-三氟丙基、4,4-二氟戊基、3-(环丙基)丙基、4-(环丙基)丁基、3-羟基丙基、4-羟基丁基、4-羟基戊基、4-羟基己基、5-羟基己基、2-羟基乙氧基、3-乙氧基丙基、4-甲氧基丁基、4-乙氧基丁基、2-(乙氧基)-乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基、2-环丙基乙氧基、(2-(甲氧基)乙氧基)甲基、3-(乙酰氨基)丙基、3-(丙酰氨基)丙基、3-(丁酰氨基)丙基、3-((2-甲氧基丙酰基)氨基)丙基、3-(环丙烷羰基氨基)丙基、3-(三氟乙酰氨基)丙基、3-(甲氨基羰基氨基)丙基、3-(二甲氨基羰基氨基)丙基、甲氧基甲基羰基氨基甲基或3-(氨基磺酰基氨基)丙基;
R3是H、F、OH、甲氧基、3-羟基丙氧基、乙酰氨基、丙酰氨基、(2-甲基丙酰基)氨基或丁酰氨基;
条件是当R3是F或OH时,R2不是3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基或2-环丙基乙氧基;
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或甲基;
R5是甲基、异丁基、叔丁基甲基、2,2,2-三氟乙基、2-(三氟甲基)丙基、环丙基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、2-(环己基)乙基、(3-降金刚烷基)甲基、(3,3-二氟环丁基)甲基、(3,4-二氟环戊基)甲基、(4,4-二氟环己基)甲基、(4-甲基环己基)甲基、叔丁氧基甲基、(2-四氢呋喃基)甲基、(2-四氢吡喃基)甲基、(4-四氢-吡喃基)甲基、(3-甲氧基环丁基)甲基、(4-甲氧基环己基)甲基、苄基、苯乙基、(1-氟环己基)甲基、(4-氟环己基)甲基、1-羟基-2-甲基丙基、(环戊基)(羟基)甲基、(环己基)(羟基)甲基、(4-氟环己基)(羟基)甲基、(环庚基)(羟基)甲基、(1-羟基环己基)甲基、(4-羟基环己基)甲基、(3-降金刚烷基)(羟基)甲基或2-甲氧基-2-甲基丙基;
R6不存在或者为甲基或羟基甲基;
G是NH2、NHR9或NR9R10;
R9是甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基或异戊基、2,2,2-三氟乙基、2-甲氧基乙基或氨基羰基甲基;或者R9与R5一起是-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)2CH(c-hex)-或-(CH2)2CH(OCH(C2H5)2)-;
R10是甲基。
8.式II的权利要求1的化合物、其对映体、非对映体和盐:
其中
Z是CH2或O;
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基、杂芳基或双环杂芳基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)-环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、杂芳硫基、苄基、杂芳基甲基、苄氧基和杂芳氧基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基和氨基羰基;
R2是(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、卤代(C1-C10)烷硫基、羟基(C1-C10)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)羟基烷基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C10)-烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)-环烷羰基氨基(C1-C5)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,
R3是H、F、OH、(C1-C4)链烷酰氨基、(C1-C3)烷氧基;
条件是当R3是OH或F时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)-环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)-烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基或二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基,
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
R5不存在或是(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基;
R6是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、羟基(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、羟基化(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、二(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、羟基化(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、羟基化二(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、(C4-C10)双环烷基(C1-C3)烷基、(C8-C12)三环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基或氨基羰基(C1-C6)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;或
c)R6和R9一起是-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-或-(CH2)4-,其任选被1或2个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C3-C6)环烷基、卤代(C3-C6)环烷基、羟基(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基、卤代(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基和羟基化(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基,并且与连接它们的原子形成4-、5-、6-或7元环;
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基;并且
条件是当R2是(C1-C10)烷基并且R3是OH时,R6不是(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基。
9.式IIb的权利要求8的化合物及其盐:
其中
Z是CH2或O;
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基、杂芳基或双环杂芳基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)环烷基-炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、杂芳硫基、苄基、杂芳基甲基、苄氧基和杂芳氧基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基和氨基羰基;
R2是(C1-C8)烷基、(C4-C8)环烷基烷基、氟代(C1-C8)烷基、氟代(C4-C8)环烷基烷基、(C1-C8)烷氧基、(C4-C8)环烷基烷氧基、氟代(C1-C8)烷氧基、羟基(C1-C8)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)羟基烷基、(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷基、氟代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、氟代(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C8)烷氧基、(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、氟代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、氟代(C3-C4)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氟代(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氨基羰基氨基(C1-C8)烷基、氨基羰基氨基(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、氟代(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、氟代(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C3)烷氧基(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C8)烷基、氨基磺酰基氨基(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)链烷磺酰基-氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基,
R3是H、F、OH、(C1-C4)链烷酰氨基或(C1-C3)烷氧基;
条件是当R3是OH或F时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)-环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基、二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基或二(C1-C5)烷基氨基羰基氨基(C1-C5)烷硫基;
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
R5不存在或是(C1-C3)烷基或羟基(C1-C3)烷基;
R6是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、羟基(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、羟基化(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、二(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、羟基化(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、羟基化二(C1-C2)烷基(C4-C10)环烷基烷基、(C4-C10)双环烷基(C1-C2)烷基、(C8-C12)三环烷基(C1-C2)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基或氨基羰基(C1-C6)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;或者
c)R6和R9一起是-(CH2)2-、-(CH2)3-或-(CH2)4-并且与连接它们的原子形成4-、5-、6-或7元环,该环任选被1或2个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、卤代(C3-C8)环烷基、羟基(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基和羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、卤代(C3-C8)环烷氧基、羟基(C3-C8)环烷氧基、(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷氧基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、(C1-C8)烷硫基、卤代(C1-C8)烷硫基、(C3-C8)环烷硫基、卤代(C3-C8)环烷硫基、羟基(C3-C8)环烷硫基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基、(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、羟基(C3-C8)环烷硫基(C1-C3)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基、卤代(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基和羟基化(C3-C8)环烷基(C1-C3)烷硫基(C1-C3)烷基;并且
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基。
10.权利要求1的化合物,其选自:
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(1-羟基-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰
I-1
胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)苯
I-2
甲酰胺
3-((2-环丙基乙氧基)(苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)哌
I-3
啶-1-甲酰胺
I-4
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(5-甲氧基-1-苯基戊基)哌啶-1-甲
酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)哌
I-5
啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(2-氨基-3-环己基丙基)哌啶
I-6
-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-环戊基丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊基)哌
I-7
啶-1-甲酰胺
2-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)吗
I-8
啉-4-甲酰胺
N-(3-叔丁氧基-1-氨基丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊基)
I-9
哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨基)戊
I-10
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-11
基)苯甲酰胺
N-(1-氨基-3-苯基丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊基)哌啶
I-12
-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(1-羟基-1-苯基庚基)哌啶-1-甲酰
I-13
胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-甲氧基-1-苯基戊基)哌啶
I-14
-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-苯基戊基)哌啶-1-甲
I-15
酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-16
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)哌
I-17
啶-1-甲酰胺
3-((4-甲氧基丁氧基)(苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)哌
I-18
啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊基)哌
I-19
啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-N-
I-20
甲基哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-4-甲氧基-1-苯基丁
I-21
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(4-氟苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-
I-22
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(2-氟苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-
I-23
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-环己基-5-甲氧基戊基)哌啶
I-24
-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(4-环丙基-1-羟基-1-苯基丁
I-25
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(3-氰基苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-
I-26
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-苯基戊基)哌啶
I-27
-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊
I-28
基)环己烷甲酰胺
I-29
N-(1-氨基-4-(三氟甲基)戊-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(乙基氨基)丙-2-
I-30
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲
I-31
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-羟基-1-苯基戊基)哌
I-32
啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊
I-33
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-
I-34
甲基哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(4-乙氧基-1-羟基-1-苯基丁
I-35
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-
I-36
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-5-甲氧基戊基)
I-37
哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-氟-5-甲氧基-1-苯基戊基)
I-38
哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(3-氟苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙
I-39
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-40
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-环己基-1-羟基-5-甲氧基戊
I-41
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(2,4-二氟苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙
I-42
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(3,4-二氟苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙
I-43
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-(1-(甲氨基)丙-2-
I-44
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(3-氰基苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
I-45
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(2-烯丙基苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙
I-46
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(丙基氨基)丙-2-
I-47
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-羟基-1-苯基戊
I-48
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-丙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-49
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-m-甲苯基
I-50
戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基
I-51
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N2-((Z)-1-(3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)-2硝基乙
I-52
烯基)-3-环己基丙烷-1,2-二胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-53
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-54
N-(2-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊基)-3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-((2-环丙基乙氧基)(苯基)
I-55
甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-(哌啶-3-基)哌啶
I-56
-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(4,4,4-三氟-1-羟基-1-m-甲苯
I-57
基丁基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)
I-58
甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(2-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)
I-59
甲基)吗啉代)环丁-3-烯-1,2-二酮
4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)-N-(1-氨基-3-环己
I-60
基丙-2-基)-1,2,5-噻二唑-3-胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(1-(丁基氨基)-3-环己基丙-2-
I-61
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(异丁基氨基)丙
I-62
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(二甲氨基)丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-羟基-1-苯基戊
I-63
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
I-64
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(3,4-二氟苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-65
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,5-二氟苯基)-1-羟基-5-
I-66
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基
I-67
-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3,4-二氟苯基)-1-羟基-5-
I-68
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-(1-羟基-1-苯基庚基)哌啶
I-69
-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(3-氨基-1-环己基丁-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)
I-70
甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(苯
I-71
基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-72
基)-N-(1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)-4-(N-(1-氨基-3-环
I-73
己基丙-2-基)-N-甲氨基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((3-甲氧基丙氧基)(2-(三氟甲基)苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己
I-74
基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(4-氟苯
I-75
基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(2-氟苯
I-76
基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(异戊基氨基)丙
I-77
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(戊基氨基)丙-2-
I-78
基)哌啶-1-甲酰胺
I-79
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-1-(3-异丙基苯基)-5-
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-4,4,4-三氟-1-羟基丁基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
I-80
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(5-氯-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-81
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-5-环丙基-1-羟基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
I-82
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(2-苯基苯基)甲基)-N-(2-氨基-3-环己基丙
I-83
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(2-(2-环丙基乙炔基)苯基)甲基)-N-(3-环己
I-84
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(3-环己基-1-(乙基氨基)丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧
I-85
基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨
I-86
基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊-2-基)-3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-
I-87
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟
I-88
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(2,4-二
I-89
氟苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(3,4-二
I-90
氟苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
N-(1-(氨甲酰基甲氨基)-3-环己基丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟
I-91
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(3-环己基-1-(丙基氨基)丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧
I-92
基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-(三氟甲基)苯基)-1-羟基
I-93
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(3-环己基-1-(异丁基氨基)丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧
I-94
基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(3-(丁基氨基)-1-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧
I-95
基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-96
基)-N-(4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(5-氯-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-97
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基氨基)-4-(3-((3-乙氧基丙氧
I-98
基)(3,4-二氟苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧基)(2-(三氟
I-99
甲基)苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基
I-100
苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-环己基-3-(戊基氨基)丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧
I-101
基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-环己基-3-(异戊基氨基)丙-2-基氨基)-4-(3-((3-甲氧基丙氧
I-102
基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-(1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-103
基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-104
3-(1-(5-氯-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((戊-4-烯基氧基)(苯基)甲基)
I-105
苯甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-甲氧基-1-苯基戊基)苯甲酰
I-106
胺
3-((2-乙氧基乙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-107
基)苯甲酰胺
3-(1-(2-(环丙基甲氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-108
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-m-甲苯基戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲氨
I-109
基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-甲氧基-1-(噻吩-2-基)戊基)
I-110
哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1,1,1-三氟-2-羟基-6-甲氧基
I-111
己-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((2-(乙酰氨基)乙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙
I-112
-2-基)苯甲酰胺
3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲氨基)
I-113
戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊
I-114
基)苯甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-115
基)苯甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨基)戊
I-116
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨基)
I-117
戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨
I-118
基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(吡啶-2-
I-119
基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-环丙基乙氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲
I-120
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(环戊基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-121
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-122
基)哌啶-1-硫代羧酰胺
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-123
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-(新戊基氧基)苯基)戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-124
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(1-甲基
I-125
-1H-咪唑-2-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(噻吩-2-
I-126
基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(噻吩-3-
I-127
基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-m-甲苯基
I-128
戊基)苯甲酰胺
I-129
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-o-甲苯基
戊基)苯甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(噻唑-2-
I-130
基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(3-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-131
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-132
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-133
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲氨基)
I-134
戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲
I-135
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(2-氨基乙
I-136
基)-N-甲基哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-137
基戊基)苯甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(4-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-138
基戊基)苯甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(喹啉-8-基)戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨基)戊
I-139
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)丙
I-140
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-苯基-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)丙
I-141
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(3-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)丙
I-142
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-(2-(4-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-143
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-甲基苯并呋喃-7-基)戊基)-N-(4-甲基
I-144
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-1-(2-异丁基苯并呋喃-7-基)-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-145
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-苯基戊
I-146
基)-3-甲基哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(环戊基甲氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-147
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟-5-甲基苯基)-5-甲氧
I-148
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-149
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-151
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(3-氟苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙
I-152
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-153
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(3-氯苯基)甲基)-N-(1-氨基-3-环己基丙-2-
I-154
基)哌啶-1-甲酰胺
I-155
3-(1-(3-氯苯基)-1,5-二羟基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环戊基-1-(甲氨基)
I-156
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(5-甲基噻
I-157
唑-2-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-羟基丙-2-
I-158
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(4-氯吡啶-2-基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-159
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-(2-甲基-1-(甲氨
I-160
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-161
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(m-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-162
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-(3,3-二氟环丁基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟
I-163
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环戊基
I-165
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲
I-166
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
I-167
丙-2-基)苯甲酰胺
3-(1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-168
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(5-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-169
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(3-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-170
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-171
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,3-二氢苯并呋喃-7-
I-172
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2,5-二甲
I-173
基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-乙基苯基)-1-羟基-5-甲
I-174
氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2,3-二甲
I-175
基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(3,5-二甲
I-176
基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)丙
I-177
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-苯基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)丙-2-基)
I-178
哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(3-甲氧基
I-179
苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(环丙基甲氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-180
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-181
3-(1-(3-氯苯基)-4-环丙基-1-羟基丁基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟-5-甲基苯基)-1-羟基
I-182
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-氟-5-甲基苯基)-1-羟
I-183
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(5-氟-2-甲基苯基)-1-羟基
I-184
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟-3-甲基苯基)-1-羟基
I-185
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基
I-186
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(1-羟基环己
I-187
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(1-羟基环己
I-188
基)-2-(甲氨基)丙基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(3-氯苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙
I-190
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1,5-二羟基己基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-191
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
I-192
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(4-氯吡啶-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-193
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-(3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨
I-194
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3,5-二氟苯基)-1-羟基-5-
I-195
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-
I-196
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-(2,3-二氟苯
I-197
基)-1-羟基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-
I-198
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-苯基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨基)
I-199
戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(四氢-2H-吡喃-4-
I-200
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
2-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
I-201
丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
N-(3-氨基-1-环己基-1-羟基丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲
I-202
氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环戊基-1-羟基-3-(甲
I-203
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(2-甲基
I-204
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-乙基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-205
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环戊基-1-(甲氨
I-206
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-207
3-(1-(5-氯-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)-1-羟基-5-甲氧
I-208
基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基乙基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌
I-209
啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲
I-210
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-1-(1H-吲唑-7-基)-5-
I-211
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-1-(1H-吲唑-7-基)-5-
I-212
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(2-甲基
I-213
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(3-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(2-甲基
I-214
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-(o-甲苯基氧基)-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-215
基)-N-(1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(o-甲苯基氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-216
基)-N-(1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(5-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-217
基)-N-(1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-218
基)-N-(1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3-二氢苯并呋喃-7-
I-219
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(3,3-二氟环丁
I-220
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-(3,3-二氟环丁基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3-二氟苯
I-221
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(环戊基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-222
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-环丙基乙氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-223
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-氯苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)
I-224
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-(新戊基氧基)苯基)戊基)-N-(4-甲基
I-225
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(3-(甲硫
I-226
基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-(乙酰氨基)-1-(3-氯苯基)-1-羟基丁基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-227
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(烯丙基氧基)-5-氟苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-(4-甲
I-228
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-羟
I-229
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1-羟
I-230
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-环丙基-1-羟基-1-(2-苯氧基苯基)丁基)-N-(4-甲基-1-(甲氨
I-231
基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-232
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(5,5,5-三氟-4-甲基
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1,5-二甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-233
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(乙基氨
I-234
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1,5-二羟基庚基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-
I-235
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-环丙基-1-(3-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-236
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基
I-237
-1-m-甲苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(m-甲苯基)甲基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-238
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-(2,3-二氟苯
I-239
基)-1-羟基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氟-3-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(4-氟环己
I-240
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环丙基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基
I-241
苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(3-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-242
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-243
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-1-羟基-3-(甲
I-244
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(1-羟基环己
I-245
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(1-羟基环己
I-246
基)-2-(甲氨基)丙基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)
I-247
丙-2-基)哌啶-1-硫代羧酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(喹啉-8-
I-248
基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-249
基)-N-(2-甲基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-250
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-251
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-(3-环戊基-1-(甲氨
I-252
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(4-氟环己基)-1-(甲
I-253
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-(吡啶-3-基氧基)苯基)戊基)-N-(4-甲基
I-254
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(3-氟苯基)甲基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-255
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3,5-三氟苯基)-1-羟基-5-
I-256
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-257
N-(3-环戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-(2,3,5-三氟苯
基)-1-羟基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-乙基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-羟基
I-258
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氟-2-苯基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨
I-259
基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-260
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(3-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-261
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-262
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-5,5-二氟-1-羟基己基)-N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙
I-263
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-甲氧基丙氧基)(2,3-二氯苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-264
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环戊基-1-(甲氨
I-265
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(2,3-二氯苯基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(甲氨
I-266
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基
I-267
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并[b]噻吩-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基
I-268
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)戊基)-N-(4,4-二甲基
I-269
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(5-氟苯并呋喃-7-基)-1-羟
I-270
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N′-氰基-N-(3-环己基
I-271
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲脒
3-(1-乙酰氨基-1-(3-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-272
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(3,3-二氟环丁
I-273
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-(三氟甲基)苯基)-1-羟基
I-274
-5-甲氧基戊基)苯甲酰胺
3-(1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-275
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲
I-276
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(苄氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲氨
I-277
基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(m-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-278
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-279
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)-3-(4-
I-280
甲基环己基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-(三氟甲基)苯基)-1-羟基
I-281
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-282
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(5-乙氧基-1-(2,3,5-三氟苯
基)-1-羟基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氟-3-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(4,4-二氟环
I-283
己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-284
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(2,3-二氯苯基)甲基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-285
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氯苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-(3-环戊基-1-(甲氨
I-286
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-287
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(5-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-288
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(3-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-289
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-290
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-291
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-292
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-293
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(3-氯苯基)甲基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-294
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(4-氟环己
I-295
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-296
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-297
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(3-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基-1-(甲
I-298
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3-二氟苯
I-299
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
2-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-300
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
3-(1-乙酰氨基-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-301
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-302
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(4,4,4-三氟-1-(甲氨基)丁-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧
I-303
基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-(三氟甲基)苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-304
基)-N-(1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(2-甲氧基乙基氨基)-3-环己基丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟
I-305
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二
I-306
氧杂环戊烯-4-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-307
3-(1-(2-(o-甲苯基氧基)-3-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-
甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氯苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲氨
I-308
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(3-(三氟
I-309
甲氧基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-(三氟
I-310
甲氧基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(p-甲苯基氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-
I-311
甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(o-甲苯基氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲
I-312
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(5-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲
I-313
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲
I-314
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-(环戊基氧基)苯基)-1-羟
I-315
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-环丙基乙氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己
I-316
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(5-乙氧基-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基戊基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-317
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-氟苯氧基)-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲基
I-318
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3,5-二氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基))-N-(4-甲基
I-319
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-320
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(3-氯-2-氟苯基)甲基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-321
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-5-甲氧基-1-(丙酰氨基)戊基)-N-(3-环己基-1-(甲
I-322
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3,5-三氟苯
I-323
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-乙氧基丙氧基)(2,3,5-三氟苯基)甲基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-324
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-(3,3-二氟环丁基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基
I-325
-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-羟基丙氧基)-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基
I-326
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(2-乙氧基乙基氨基)-3-环己基丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟
I-327
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-(吡啶
I-328
-3-基氧基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基
I-329
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(烯丙基氧基)-3-溴苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲
I-330
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(2,2,2-三氟乙基氨基)-3-环己基丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-
I-331
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-332
3-(1-(3-氯苯基)-1-(异丁酰氨基)-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(5-乙氧基-1-(2,3,5-三氟苯基)-1-羟基戊基)-N-(3-(4,4-二氟环己
I-333
基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(5,5,5-三氟-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基
I-334
-1-(2-苯氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(苄氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-1-(甲
I-335
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基-1-(丙酰氨基)戊基)-N-(3-环己基
I-336
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基
I-337
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(5-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟
I-338
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(2-(三氟甲基)苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-
I-339
甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-(异丁酰氨基)-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己
I-340
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基丙基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌
I-341
啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-2-(5-甲氧基-1-苯基戊基)吗啉-4-
I-342
甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌
I-343
啶-1-甲酰胺
I-345
3-(1-环己基-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-
基)苯甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌
I-346
啶-1-甲酰胺
3-(1-环己基-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-
I-347
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1,4-二羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)
I-348
哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-羟基-4-甲基-1-(甲氨
I-349
基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲
I-350
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-叔丁基苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-351
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-(1-(2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-352
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟苯基)-1-羟基
I-353
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-环己基丙基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)
I-354
哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲氧基-4-甲基-1-(甲
I-356
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氰基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)
I-357
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-358
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-二甲基-1-(甲
I-359
氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-羟基-4-甲基
I-360
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并[b]噻吩-4-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-二甲基
I-361
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(2-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)
I-362
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟-2-甲基苯基)-1-羟基
I-363
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-羟基
I-364
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟-2-羟基苯基)-1-羟基
I-366
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟苯基)-1-羟基
I-367
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-368
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-2-(甲氨基)丙
I-369
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟苯基)-1-羟基-5-
I-370
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟苯基)-1-羟基-5-
I-370
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟
I-371
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环戊基-3-(甲氨
I-372
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-环己基丙基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基
I-373
戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并呋喃-4-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-374
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(3,5-二甲基苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基
I-375
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-环己基-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4,4-二氟环己基)-3-(甲
I-376
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-环己基丙基)-3-(1-(苯并[b]噻吩-4-基)-1-羟基-5-甲氧
I-377
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲氧基-4-甲基
I-378
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氰基-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-379
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氨甲酰基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-380
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-环己基丙基)-2-(1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧
I-381
基戊基)吗啉-4-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(3-氟-5-甲基苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基
I-382
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-383
3-(4-乙酰氨基-1-(2-氟-5-甲基苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(环丙基甲氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-甲
I-385
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-386
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1,5-二甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-
I-387
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-388
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(3,5-二氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-389
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)-3-(4-甲
I-390
基环己基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-羟基环己
I-391
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环戊基-1-羟基
I-392
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((2-乙酰氨基乙氧基)(3-氯-2-氟苯基)甲基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-393
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-叔丁氧基丙基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-395
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟
I-395
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-羟基环己
I-396
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,5-二氟苯基)-1-羟
I-397
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-398
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-399
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2,3,4-三
I-400
氟苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(4,4-二氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟苯基)-1-羟
I-401
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,5-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
I-402
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,5-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
I-402
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
I-403
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
2-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-404
基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环戊基-1-羟基
I-405
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨基)-3-(四
I-406
氢-2H-吡喃-4-基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并[b]噻吩-4-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基
I-408
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-410
3-(1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2-氟苯并呋喃-7-基)-1-羟
I-411
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(1-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基氨甲酰基)哌啶-3-基)-1-羟基
I-412
-5-甲氧基戊基)苯甲酸甲酯
2-(1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基
I-413
-3-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-丙酰氨基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)
I-416
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-(环丙基甲氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4,4-
I-417
二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(3-甲基脲基)丁基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-418
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-421
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-423
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(3-氯-5-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-424
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-425
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1,5-二甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)
I-426
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-羟基-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯
I-427
氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-1-羟基
I-428
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-羟基环己
I-429
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-1-羟基
I-430
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-乙酰氨基-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-431
基)丙-2-基)苯甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
I-432
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
I-432
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基
I-433
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(1-氟环己
I-434
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
I-435
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基
I-436
-1-(2,3,5-三氟苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
2-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
I-437
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-4-(环丙烷甲酰氨基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基
I-438
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-439 3-(4-丁酰氨基-1-(3-氯苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-4-(3,3-二甲基脲基)-1-羟基丁基)-N-(1-环己基
I-440
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-溴苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙
I-442
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环庚基-1-羟基
I-447
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(甲基磺酰氨基)丁基)-N-(1-环己基
I-449
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(氨磺酰氨基)丁基)-N-(1-环己基-3-(甲
I-450
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(1-(4,4-二氟环己
I-451
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-羟基-4-甲
I-452
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-1-
I-454
丙酰氨基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(2-甲氧基丙酰氨基)丁基)-N-(1-环己基
I-455
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-2-(2-甲氧基乙氧基)乙基)-N-(1-环己基
I-456
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基-1-(2-
I-457
苯氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-458
2-(1-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基
-3-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
3-(1-(2-溴-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-459
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氟-2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-羟
I-463
基-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁基)-N-(1-环己
I-464
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟-2-苯氧基苯
I-466
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3′-氯-6-氟联苯基-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环戊基
I-467
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(3,3-二氟环丁基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-(3-氟-2-苯氧基苯
I-468
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-丁酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基
I-469
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙
I-470
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
2-((3-氯-2-氟苯基)(3-甲氧基丙氧基)甲基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-471
基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
N-(2-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟
I-472
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-
I-473
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丁
I-474
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(3-环己基-2-(甲氨
I-475
基)丙基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(1-氟环己基)-3-(甲
I-476
氨基)丙-2-基)哌啶-I-甲酰胺
N-(3-氨基-4-环己基丁-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-477
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-氟-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-478
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(甲氨
I-479
基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氢苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟
I-480
环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-乙氧基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)
I-481
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-羟基-4-甲基环己
I-482
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-羟基-4-甲基
I-483
环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-甲氧基环己
I-484
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-485
基)丁-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-4-环己基-1-羟基丁-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基
I-488
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基
I-489
-1-(2,3,5-三氟苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(1-氟环己
I-490
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-(4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-(1-羟基-5-甲氧基
I-491
-1-(2,3,5-三氟苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-(4,4-二氟环己基)丙基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基
I-492
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-1-(3-降金刚烷基)-1-羟基丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟
I-493
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-羟基-4-甲基
I-495
环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-1-
I-497
羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-氟环己
I-498
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-1-(3-降金刚烷基)-1-羟基丙-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯
I-499
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-氯苯基)(2-羟基乙氧基)甲基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-
I-502
基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-环戊基丙基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)
I-503
哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-(四氢呋喃-2-基)丙基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-504
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-505
N-(1-氨基-3-(四氢呋喃-2-基)丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲
氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-2-(2-甲氧基乙氧基)乙基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)
I-507
丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-
I-508
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-(四氢-2H-吡喃-2-基)丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基
I-509
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-(3-甲氧基环丁基)丙-2-基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-
I-510
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-(3-甲氧基环丁基)丙基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲
I-511
氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-环己基丙基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)哌
I-512
啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-(四氢呋喃-2-基)丙基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-
I-513
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-(四氢呋喃-2-基)丙-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基
I-514
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-4-苯基丁基)-3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌
I-515
啶-1-甲酰胺
I-520
哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-
I-522
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(6-氟-3′-甲基联苯基-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(哌啶-3-
I-523
基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-氯-2-氟苯基)(3-甲氧基丙氧基)甲基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-524
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(氮杂环丁烷-3-基甲基)-3-(1-(3-氟-2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟
I-525
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-(四氢-2H-吡喃-2-基)丙-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-
I-526
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-(3-甲氧基环丁基)丙基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基
I-527
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-(1-氨基-3-(3-甲氧基环丁基)丙-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟
I-528
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-氯苯基)(2-丙酰氨基乙氧基)甲基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙
I-531
-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(4-环己基哌啶-3-基)-3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)
I-533
哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1,6-二羟基庚基)-N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)
1-534
哌啶-1-甲酰胺
N-(1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((2,3-二氟苯基)(2-丙酰氨基乙
I-536
氧基)甲基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-2-(2-甲氧基乙酰氨基)乙基)-N-(1-环己基
I-537
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧
I-541
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-环己基哌啶-3-
I-544
基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-甲氧基环己
I-545
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(4-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-(3-氨基-1-环己
I-546
基丁-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((3-氯-2-氟苯基)(2-丙酰氨基乙氧基)甲基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-547
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-甲氧基环己
I-548
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-549 3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(4-(戊烷-3-基氧基)
哌啶-3-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(3-氨基-1-(4-氟环己基)-1-羟基丙-2-基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-
I-551
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(3-降金刚烷基)-3-(甲
I-552
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-乙酰氨基-5-乙氧基-1-(3-氟苯基)戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-553
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(3,4-二氟环戊
I-554
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(1-(4-甲氧基环己
I-556
基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-(1-乙酰氨基-1-(3-氯苯基)-5-乙氧基戊基)-N-(1-环己基-3-(甲氨
I-558
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-(2-氨基-3-(3-降金刚烷基)-3-羟基丙基)-3-(1-(3-氯-2-氟苯基)-1-
I-559
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
及其对映体、非对映体和盐。
11.权利要求10的化合物,其选自:
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-1-苯基戊基)
I-1a
哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙
I-2a
-2-基)苯甲酰胺
(3R)-3-((R)-(2-环丙基乙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-环己
I-3a
基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((R)-5-甲氧基-1-苯基戊
I-4a
基)哌啶-1-甲酰胺
I-5a
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-环己
基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-2-氨基-3-环己
I-6a
基丙基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-环戊基丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-
I-7a
苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(2R)-2-((S)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-环己
I-8a
基丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-N-((R)-3-叔丁氧基-1-氨基丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基
I-9a
-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-甲基
I-10a
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-(3-甲氧基丙氧基)(苯
I-11a
基)甲基)苯甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-苯基丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-苯
I-12a
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-1-苯基庚基)
I-13a
哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-5-甲氧基-1-苯
I-14a
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((R)-5-乙氧基-1-苯基戊
I-15a
基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲
I-16a
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-环己
I-17a
基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(4-甲氧基丁氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-环己
I-18a
基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-
I-19a
苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-环己
I-20a
基丙-2-基)-N-甲基哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-4-甲氧
I-21a
基-1-苯基丁基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(4-氟苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-
I-22a
环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-氟苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-
I-23a
环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-环己基-5-甲氧
I-24a
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-4-环丙基-1-羟
I-25a
基-1-苯基丁基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(3-氰基苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基
I-26a
-3-环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-5-乙氧基-1-苯
I-27a
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-5-乙氧基-1-苯
I-27b
基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-28a
基-1-苯基戊基)环己烷甲酰胺
(3R)-N-((2S)-1-氨基-4-(三氟甲基)戊-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-29a
基-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(乙
I-30a
基氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲
I-31a
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-5-乙氧基-1-羟基-1-
I-32a
苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-33a
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
基-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-(3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-环己
I-34a
基丙-2-基)-3-甲基哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-4-乙氧基-1-羟
I-35a
基-1-苯基丁基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊基)-3-((S)-1-(3-氯苯
I-36a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-(3-氟苯基)-5-
I-37a
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-氟-5-甲氧基-1-
I-38a
苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(3-氟苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基
I-39a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基
I-40a
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-环己基-1-羟
I-4Ia
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2,4-二氟苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基
I-42a
-3-环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(3,4-二氟苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基
I-43a
-3-环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊
I-44a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(3-氰基苯基)甲基)-N-((S)-3-环己
I-45a
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-烯丙基苯基)甲基)-N-((S)-1-氨
I-46a
基-3-环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(丙
I-47a
基氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-5-乙氧基-1-羟
I-48a
基-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-丙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲
I-49a
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-50a
基-1-m-甲苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊-2-基)-3-((S)-1-(3-氯
I-51a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(2S)-N2-(1-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-
I-52a
基)-2-硝基乙烯基)-3-环己基丙烷-1,2-二胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-
I-53a
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊基)-3-((S)-1-(2,3-二氟
I-54a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(2-环丙基乙
I-55a
氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-((S)-哌啶
I-56a
-3-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-4,4,4-三氟-1-羟
I-57a
基-1-m-甲苯基丁基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙
I-58a
氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-2-((S)-(3-甲氧基丙氧
I-59a
基)(苯基)甲基)吗啉代)环丁-3-烯-1,2-二酮
4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)-N-((S)-1-
I-60a
氨基-3-环己基丙-2-基)-1,2,5-噻二唑-3-胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-1-(丁基氨
I-61a
基)-3-环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-62a
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(异
丁基氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(R)-N-((S)-1-环己基-3-(二甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-5-乙氧基-1-羟
I-63a
基-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基
I-64a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3,4-二氟苯基)甲基)-N-((S)-3-环己
I-65a
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,5-二氟苯
I-66a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟
I-67a
基-5-甲氧基-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3,4-二氟苯
I-68a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((S)-1-羟基-1-苯基
I-69a
庚基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((2S,3S)-3-氨基-1-环己基丁-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基
I-70a
丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((2S,3R)-3-氨基-1-环己基丁-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧
I-70b
基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-
I-71a
基)-4-(N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-N-甲氨基)环丁-3-烯-1,2-
二酮
(3R)-3-((S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-72a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基
I-73a
丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-(三氟甲基)苯基)甲基)-N-((S)-1-
I-74a
氨基-3-环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-75a
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙
氧基)(4-氟苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙
I-76a
氧基)(2-氟苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(异
I-77a
戊基氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(戊
I-78a
基氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-1-(3-异
I-79a
丙基苯基)-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-4,4,4-三氟-1-羟基丁基)-N-((S)-3-环己
I-80a
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(5-氯-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-81a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-5-环丙基-1-羟基
I-82a
-1-苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-苯基苯基)甲基)-N-((S)-2-氨基
I-83a
-3-环己基丙基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-(2-环丙基乙炔基)苯基)甲
I-84a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-3-环己基-1-(乙基氨基)丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧
I-85a
基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-((S)-4-甲
I-86a
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊-2-基)-3-((S)-1-(2,3-
I-87a
二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-
I-88a
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙
I-89a
氧基)(2,4-二氟苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙
I-90a
氧基)(3,4-二氟苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-N-((S)-1-(氨甲酰基甲氨基)-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-(3-
I-91a
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-3-环己基-1-(丙基氨基)丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧
I-92a
基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-(三氟甲基)
I-93a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-3-环己基-1-(异丁基氨基)丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲
I-94a
氧基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((S)-3-(丁基氨基)-1-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧
I-95a
基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-3-((S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-96a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(5-氯-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-97a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-乙氧基
I-98a
丙氧基)(3,4-二氟苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧基丙
I-98a
氧基)(2-(三氟甲基)苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-100a
基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-环己基-3-(戊基氨基)丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲氧
I-101a
基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
3-((S)-1-环己基-3-(异戊基氨基)丙-2-基氨基)-4-((R)-3-((R)-(3-甲
I-102a
氧基丙氧基)(苯基)甲基)哌啶-1-基)环丁-3-烯-1,2-二酮
(3R)-3-((S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-103a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-104a
(3R)-3-((S)-1-(5-氯-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-(戊-4-烯基氧基)(苯
I-105a
基)甲基)苯甲酰胺
N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-5-甲氧基-1-苯基戊
I-106a
基)苯甲酰胺
3-((S)-(2-乙氧基乙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)
I-107a
丙-2-基)苯甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(环丙基甲氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-108a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-m-甲苯基戊基)-N-((S)-4,4-二甲
I-109a
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-5-甲氧基-1-(噻
I-110a
吩-2-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1,1,1-三氟-2-羟
I-111a
基-6-甲氧基己-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-(2-(乙酰氨基)乙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲
I-112a
氰基)丙-2-基)苯甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4,4-二甲
I-113a
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-羟基-5-甲氧基-1-
I-114a
苯基戊基)苯甲酰胺
3-((S)-(3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)
I-115a
丙-2-基)苯甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-甲基
I-116a
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-甲
I-117a
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-
I-118a
甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-119a
基-1-(吡啶-2-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-环丙基乙氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-120a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(环戊基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-121a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲
I-122a
氨基)丙-2-基)哌啶-1-硫代羧酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基
I-123a
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-(新戊基氧基)苯基)戊
I-124a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
1-125a
基-1-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-126a
基-1-(噻吩-2-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-127a
基-1-(噻吩-3-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-羟基-5-甲氧基
I-128a
-1-m-甲苯基戊基)苯甲酰胺
N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-o-
I-129a
甲苯基戊基)苯甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-130a
基-1-(噻唑-2-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(3-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-131a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-132a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-133a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4,4-二甲
I-134a
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4,4-
I-135a
二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(R)-3-((S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-136a
基)-N-(2-氨基乙基)-N-甲基哌啶-1-甲酰胺
N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基
I-137
-5-甲氧基戊基)苯甲酰胺
N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-(4-氟苯基)-1-羟基
I-138a
-5-甲氧基戊基)苯甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(喹啉-8-基)戊基)-N-((S)-4-甲基
I-139a
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-140a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟-2-苯基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-141a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(3-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-142a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-143a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-甲基苯并呋喃-7-基)戊
I-144a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-1-(2-异丁基苯并呋喃-7-基)-5-甲氧基戊
I-145a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-羟基-5-甲氧
I-146a
基-1-苯基戊基)-3-甲基哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(环戊基甲氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-147a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-(2-氟-5-甲基
I-148a
苯基)-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-149a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-氟苯基)-1-
I-151a
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氟苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基
I-152a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基
I-153a
-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氯苯基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-
I-154a
环己基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1,5-二羟基戊基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲
I-155a
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环戊基
I-156a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-157a
基-1-(5-甲基噻唑-2-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基
I-158a
-1-羟基丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(4-氯吡啶-2-基)甲基)-N-((S)-3-环
I-159a
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-(2-甲基
I-160a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-161a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(m-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-162a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-163a
(3R)-N-((S)-3-(3,3-二氟环丁基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-
1-165a
环戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4,4-
I-166a
二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲
I-167a
氨基)丙-2-基)苯甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-168a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(5-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-169a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(3-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-170a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-171a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,3-二氢苯并
I-172a
呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-173a
基-1-(2,5-二甲基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-乙基苯
I-174a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-175a
基-1-(2,3-二甲基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-176a
基-1-(3,5-二甲基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-177a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-178a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-179a
基-1-(3-甲氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(环丙基甲氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-180a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-4-环丙基-1-羟基丁基)-N-((S)-3-环己基
I-181a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氟-5-甲基
I-182a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-氟-5-甲基
I-183a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(5-氟-2-甲基
I-184a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-氟-3-甲基
I-185a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1R,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-
I-186a
基)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-
I-186b
基)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(1-羟基
I-187a
环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(1-羟基
I-188a
环己基)-2-(甲氨基)丙基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氯苯基)甲基)-N-((S)-3-环己基
I-190a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((1S)-1-(3-氯苯基)-1,5-二羟基己基)-N-((S)-3-环己基
I-191a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基
I-192a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-193a
(3R)-3-((S)-1-(4-氯吡啶-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲基)-N-((S)-3-(4,4-二氟环
I-194a
己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3,5-二氟苯
I-195a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯
I-196a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-5-乙氧基-1-(2,3-
I-197a
二氟苯基)-1-羟基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯
I-198a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-苯基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-甲基
I-199a
-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(四氢
I-200a
-2H-吡喃-4-基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(2R)-2-((R)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基
I-201a
-1-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-N-((1R,2R)-3-氨基-1-环己基-1-羟基丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氯
I-202a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-3-氨基-1-环己基-1-羟基丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氯
I-202b
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((1R,2R)-1-环
I-203a
戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((1S,2R)-1-环
I-203b
戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-204a
基)-N-(2-甲基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-乙基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-205a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环
1-206a
戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((R)-3-
I-206b
环戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(5-氯-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-207a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)-1-羟
I-208a
基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基乙基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨
I-209a
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-
I-210a
环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-1-(1H-吲
I-211a
唑-7-基)-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2,3-二氯苯基)甲基)-N-((S)-3-环戊
I-212a
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(2-
I-213a
甲基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(3-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-(2-
I-214a
甲基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-(o-甲苯基氧基)-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-215a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-216a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(5-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-271a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-218a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,3-二氢苯并
I-219a
呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(3,3-二
I-220a
氟环丁基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-(3,3-二氟环丁基)-1-(甲氨基)丙-2-
I-221a
基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(环戊基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-222a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-环丙基乙氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-223a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-氯苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-224a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-(新戊基氧基)苯基)戊
I-225a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-226a
基-1-(3-(甲硫基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-(乙酰氨基)-1-(3-氯苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-3-环
I-227a
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(烯丙基氧基)-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-228a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(5-氟-2-甲氧
I-229a
基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-氟-6-甲氧
I-230a
基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-环丙基-1-羟基-1-(2-苯氧基苯基)丁基)-N-((S)-4-甲
I-231a
基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((2S)-5,5,5-三
I-232a
氟-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-233a (3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1,5-二甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基
I-234a
-1-(乙基氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((1S)-1-(3-氯苯基)-1,5-二羟基庚基)-N-((S)-3-环己基
I-235a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-环丙基-1-(3-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-3-(4,4-二
I-236a
氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟
I-237a
基-5-甲氧基-1-m-甲苯基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(m-甲苯基)甲基)-N-((S)-3-(4,4-二
I-238a
氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯
I-239a
基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氟-3-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-240a
基)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氟-3-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-240b
基)-N-((S)-1-(顺-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环丙基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-241a
基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(3-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-242a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-甲基苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-243a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((1S,2R)-1-环
I-244a
己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((1S,2R)-1-环
I-244b
己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(1-羟基
I-245a
环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(1-羟基
I-246a
环己基)-2-(甲氨基)丙基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基
I-247a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-硫代羧酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-248a
基-1-(喹啉-8-基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-249a
基)-N-(2-甲基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环
I-250a
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环
I-251a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-((S)-3-环
I-252a
戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(反-4-
I-253a
氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-(吡啶-3-基氧基)苯基)戊
I-254a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氟苯基)甲基)-N-((S)-3-(4,4-二
I-255a
氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,3,5-三氟苯
I-256a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-5-乙氧基
I-257a
-1-(2,3,5-三氟苯基)-1-羟基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-乙基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-258a
基)-N-((R)-3-羟基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟-2-苯基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-
I-259a
甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-260a
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(3-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-261a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-262a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-5,5-二氟-1-羟基己基)-N-((S)-3-环己基
I-263a
-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2,3-二氯苯基)甲基)-N-((S)-3-环己
I-264a
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环
I-265a
戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(2,3-二氯苯基)甲基)-N-((S)-3-环戊
I-266a
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-267a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并[b]噻吩-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-268a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)戊
I-269a
基)-N-((S)-4,4-二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(5-氟苯并呋
I-270a
喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N′-氰基
I-271a
-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲脒
(3R)-3-((S)-1-乙酰氨基-1-(3-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环
I-272a
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-273a
基)-N-((S)-3-(3,3-二氟环丁基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-(三氟甲基)苯
I-274a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)苯甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-275a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)-N-((S)-4,4-
I-276a
二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(苄氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-
I-277a
甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(m-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-278a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-((S)-3-环
I-279a
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-280a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)-3-(反-4-甲基环己基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-(三氟甲基)
I-281a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-5-乙氧基
I-282a
-1-(2,3,5-三氟苯基)-1-羟基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氟-3-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-283a
基)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环
I-284a
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(2,3-二氯苯基)甲基)-N-((S)-3-环己
I-285a
基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氯苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-((S)-3-环
I-286a
戊基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-287a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(5-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-288a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(3-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-289a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-290a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-291a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-292a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(4,4-二
I-293a
氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氯苯基)甲基)-N-((S)-3-(4,4-二
I-294a
氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-295a
基)-N-((S)-3-(反-4-氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-296a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((1R)-1-(2′-氯联苯基-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-296b
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-297a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(3-氯苯基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-298a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-
I-299a
基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(2R)-2-((R)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-(4,4-二
I-300a
氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-乙酰氨基-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环
I-301a
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-302a
(3R)-3-((S)-1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-4,4,4-三氟-1-(甲氨基)丁-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-303a
基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-(三氟甲基)苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-304a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(2-甲氧基乙基氨基)-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-(3-
I-305a
氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,2-二氟苯并
I-306a [d][1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲
酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)-3-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-307a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氯苯基)-5-乙氧基-1-羟基戊基)-N-((S)-3-环
I-308a
己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-309a
基-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-310a
基-1-(2-(三氟甲氧基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-311a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-312a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(5-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-313a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-314a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-(环戊基氧
I-315a
基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-316a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-环丙基乙氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-5-乙氧基-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基戊
I-317a
基)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟苯氧基)-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-318a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3,5-二氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-319a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-320a
基)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氯-2-氟苯基)甲
I-321a
基)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基-1-(丙酰氨基)戊基)-N-((S)-3-
I-322a
环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-
I-323a
基)-3-((S)-1-(2,3,5-三氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(2,3,5-三氟苯基)甲
I-324a
基)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-(3,3-二氟环丁基)-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-羟
I-325a
基-5-甲氧基-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-羟基丙氧基)-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基戊
I-326a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(2-乙氧基乙基氨基)-3-环己基丙-2-基)-3-((S)-1-(3-
I-327a
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-328a
基-1-(2-(吡啶-3-基氧基)苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-1-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊
I-329a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-329b (3R)-3-((S)-1-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(烯丙基氧基)-3-溴基基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-330a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(2,2,2-三氟乙基氨基)-3-环己基丙-2-
I-331a
基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-(异丁酰氨基)-5-甲氧基戊
I-332a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-5-乙氧基-1-(2,3,5-三氟苯基)-1-羟基戊
I-333a
基)-N-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S)-5,5,5-三氟-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)-3-((S)-1-羟
I-334a
基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(苄氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-
I-335a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基-1-(丙酰氨基)戊
I-336a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-337a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(5-氟-2-苯氧
I-338a
基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(2-(三氟甲基)苯氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-339a
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-(异丁酰氨基)-5-甲氧基戊
I-340a
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-(异丁酰氨基)-5-甲氧基戊
I-340b
基)-N-((S)-3-环己基-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基丙基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨
I-341a
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(S)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-2-((R)-5-甲氧基-1-苯基
I-342a
戊基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨
I-343a
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
3-((R)-1-环己基-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨
I-345a
基)丙-2-基)苯甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基戊基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨
I-346a
基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-1-环己基-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N((S)-1-环己基
I-347a
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1,4-二羟基丁基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲
I-348a
氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((2R,3S)-3-羟
I-349a
基-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4,4-
I-350a
二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-叔丁基苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-351a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S,3S)-3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-((S)-1-(2-氟苯基)-1-
I-352a
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-
I-353a
基)-3-((S)-1-(3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-环己基丙基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-
I-354a
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-甲氧基
I-356a
-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氰基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己
I-357a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-358a (3R)-3-((R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4,4-
二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4,4-
I-359a
二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-360a
基)-N-((2R,3S)-3-羟基-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并[b]噻吩-4-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-361a
基)-N-((S)-4,4-二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(2-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-1-环己
I-362a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氟-2-甲基
I-363a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-(3-氟-2-甲基
I-363b
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氟-4-甲基
I-364a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-(3-氟-4-甲基
I-364b
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氟-2-羟基
I-366a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-
I-367a
基)-3-((S)-1-(2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S,3R)-3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-
I-368a
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环己基
I-369a
-2-(甲氨基)丙基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(顺-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-氟
I-370a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-氟
I-370b
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-1-(2-
I-370c
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1 S,2R)-1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-
I-371a
基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环
I-372
戊基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-环己基丙基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟
I-373a
基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并呋喃-4-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-
I-374a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(3,5-二甲基苯基)-1-羟基丁
I-375a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-1-环己基-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(4,4-二氟
I-376a
环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-环己基丙基)-3-((S)-1-(苯并[b]噻吩-4-
I-377a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-4-甲
I-378a
氧基-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氰基-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-
I-379a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氨甲酰基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-
I-380a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-环己基丙基)-2-((R)-1-(苯并[b]噻吩-7-
I-381a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(3-氟-5-甲基苯基)-1-羟基丁
I-382a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(2-氟-5-甲基苯基)-1-羟基丁
I-383a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-385a
(3R)-3-((S)-1-(2-(环丙基甲氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-
I-386a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-1-(3-氯-2-甲基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-386b
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1,5-二甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己基
I-387a
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-1-
I-388a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(3,5-二氟苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-1-
I-389a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3--二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(甲
I-390a
氨基)-3-(4-甲基环己基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(顺-4-
I-391a
羟基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反-4-
I-391b
羟基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基丁
I-392a
基)-N-((1S,2R)-1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-(2-乙酰氨基乙氧基)(3-氯-2-氟苯基)甲基)-N-((S)-1-
I-393a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(2-乙酰氨基乙氧基)(3-氯-2-氟苯基)甲基)-N-((S)-1-
I-393b
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((R)-2-氨基-3-叔丁氧基丙基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯
I-394a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-
I-395a
基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-396a (3R)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(顺
-4-羟基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反
I-396b
-4-羟基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-
I-397a
基)-3-((S)-1-(2,5-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环
I-398a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S,3R)-3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯
I-399a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基-5-甲氧
I-400a
基-1-(2,3,4-三氟苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(4,4-二氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-
I-401a
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,5-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(顺
I-402a
-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,5-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反
I-402b
-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反
I-403a
-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反
I-403b
-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(R)-2-((R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环
I-404a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-405a
基)-N-((1S,2R)-1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-406a 基)-N-((S)-1-(甲氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙-2-基)哌啶-1-甲
酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-406b 基)-N-((R)-1-(甲氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙-2-基)哌啶-1-甲
酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并[b]噻吩-4-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-408a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-410a
基)-N-((S)-1-(顺-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2-氟苯并呋
I-411a
喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
3-((S)-1-((R)-1-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基氨甲酰基)哌啶
I-412a
-3-基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)苯甲酸甲酯
(3R)-2-((R)-1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-413a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-丙酰氨基丁基)-N-((S)-1-环己
I-416a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-(环丙基甲氧基)-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-417a
基)-N-((S)-4,4-二甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(3-甲基脲基)丁基)-N-((S)-1-
I-418a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S,3S)-3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-
I-421a
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-1-
I-423a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(3-氯-5-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-1-
I-424a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-1-
I-425a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1,5-二甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己
I-426a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2R,3S)-3-羟基-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)-3-((S)-1-羟基
I-427a
-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-428a 基)-N-((1S,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-429a 基)-N-((S)-1-(顺-4-羟基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-429b 基)-N-((S)-1-(反-4-羟基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-430a 基)-N-((1S,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
3-((S)-1-乙酰氨基-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己基
I-431a
-3-(甲氨基)丙-2-基)苯甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-432a
基)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-432b
基)-N-((S)-1-(顺-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-433a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-433b
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-434a
基)-N-((S)-1-(1-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-435a
基)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-435b (3R)-3-((R)-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(顺-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基
I-436a
-5-甲氧基-1-(2,3,5-三氟苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-2-((R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-437a
基)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-4-(环丙烷甲酰氨基)-1-羟基丁
I-438a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-丁酰氨基-1-(3-氯苯基)-1-羟基丁基)-N-((S)-1-环己
I-439a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-4-(3,3-二甲基脲基)-1-羟基丁
I-440a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-溴苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己基
I-442a
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-447a
基)-N-((1S,2R)-1-环庚基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(甲基亚磺酰氨基)丁
I-449a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(氨磺酰氨基)丁基)-N-((S)-1-
I-450a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基丁
I-451a
基)-N-((S)-1-(4,4-二氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-452a
基)-N-((2R,3S)-3-羟基-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯
I-454a
基)-5-甲氧基-1-丙酰氨基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-((R)-2-甲氧基丙酰氨基)丁
I-455a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-((S)-2-甲氧基丙酰氨基)丁
I-455b
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-2-(2-甲氧基乙氧基)乙
I-456a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1 S,2R)-1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟
I-457a
基-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
2-((R)-1-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环
I-458a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-溴-5-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环
I-459a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氟-2-(o-甲苯基氧基)苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-463a
基)-N-((2R,3S)-3-羟基-4-甲基-1-(甲氨基)戊-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁
I-464a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1 S,2R)-1-环戊基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-
I-466a
基)-3-((S)-1-(3-氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-
甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3′-氯-6-氟联苯基-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-467a
基)-N-((S)-1-环戊基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(3,3-二氟环丁基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-
I-468a
氟-2-苯氧基苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-丁酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊
I-469a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(S)-3-((R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己基
I-470a
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-2-((S)-(3-氯-2-氟苯基)(3-甲氧基丙氧基)甲基)-N-((S)-1-环
I-471a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)吗啉-4-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊基)-3-((S)-1-(3-氯-2-
I-472a
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-5-甲氧基-4,4-二甲基戊-2-基)-3-((S)-1-(3-氯
I-473a
-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((2S,3R)-1-环
I-474a
己基-3-(甲氨基)丁-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-3-环
I-475a
己基-2-(甲氨基)丙基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(1-氟环
I-476a
己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((R)-1-(1-氟
I-476b
环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2R,3S)-3-氨基-4-环己基丁-2-基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯
I-477a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S,3S)-3-氨基-4-环己基丁-2-基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯
I-477b
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-氟-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己
I-478a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(苯并[b]噻吩-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-479a
基)-N-((S)-1-(甲氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙-2-基)哌啶-1-甲
酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氢苯并呋喃-7-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-480a
基)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-乙氧基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己
I-481a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反-4-
I-482a
羟基-4-甲基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反
I-483a
-4-羟基-4-甲基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反
I-484a
-4-甲氧基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(反
I-484b
-4-甲氧基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
I-485a
(3R)-3-((R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-485b
基)-N-((2S,3R)-1-环己基-3-(甲氨基)丁-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S,3S)-3-氨基-4-不己基-1-羟基丁-2-基)-3-((S)-1-(3-氯
I-488a
-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟
I-489a
基-5-甲氧基-1-(2,3,5-三氟苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2-氯-3-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-490a
基)-N-((S)-1-(1-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((S)-1-羟基
I-491a
-5-甲氧基-1-(2,3,5-三氟苯基)戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-(4,4-二氟环己基)丙基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟
I-492a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-3-氨基-1-(3-降金刚烷基)-1-羟基丙-2-
I-493a
基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-495a
基)-N-((S)-1-(反-4-羟基-4-甲基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶
-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-497a
基)-N-((1S,2R)-1-环己基-1-羟基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-498a
基)-N-((S)-1-(反-4-氟环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1 S,2R)-(3-氨基-1-(3-降金刚烷基)-1-羟基)丙-2-
I-499a 基)-3-((S)-1-(2-氟-3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((R)-(3-氯苯基)(2-羟基乙氧基)甲基)-N-((S)-1-环己基
I-502a
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-环戊基丙基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-
I-503a
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S)-2-氨基-3-(四氢呋喃-2-基)丙基)-3-((S)-1-(3-氯苯
I-504a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S)-1-氨基-3-(四氢呋喃-2-基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氯苯
I-505a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3S)-3-((R)-1-(3-氯苯基)-2-(2-甲氧基乙氧基)乙基)-N-((S)-1-环己
I-507a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙基)-3-((S)-1-(3-氯苯
I-508a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S)-1-氨基-3-(四氢-2H-吡喃-2-基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-
I-509a
氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-(3-甲氧基环丁基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氯苯
I-510a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-(反-3-甲氧基环丁基)丙基)-3-((S)-1-(3-氯苯
I-511a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-(顺-3-甲氧基环丁基)丙基)-3-((S)-1-(3-氯苯
I-511b
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(S)-N-((S)-2-氨基-3-环己基丙基)-3-((R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲
I-512a
氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(S)-N-((S)-2-氨基-3-环己基丙基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲
I-512b
氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S)-2-氨基-3-(四氢呋喃-2-基)丙基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟
I-513a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S)-1-氨基-3-(四氢呋喃-2-基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氯-2-
I-514a
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
I-515a (3R)-N-((S)-2-氨基-4-苯基丁基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲
氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-4-环己基丁基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-
I-520a
甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(S)-3-((R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-环己基
I-522a
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(S)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基戊基)N-((S)-1-环己基
I-522b
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(6-氟-3′-甲基联苯基-2-基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-523a
基)-N-((S)-哌啶-3-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-氯-2-氟苯基)(3-甲氧基丙氧基)甲基)-N-((S)-1-环
I-524a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-(氮杂环丁烷-3-基甲基)-3-((S)-1-(3-氟-2-(o-甲苯基氧基)
I-525a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S)-1-氨基-3-(四氢-2H-吡喃-2-基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-
I-526a
氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-2-氨基-3-(3-甲氧基环丁基)丙基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟
I-527a
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((S)-1-氨基-3-(3-甲氧基环丁基)丙-2-基)-3-((S)-1-(3-氯-2-
I-528a
氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-氯苯基)(2-丙酰氨基乙氧基)甲基)-N-((S)-1-环己
I-531a
基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((3S,4S)-4-环己基哌啶-3-基)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-
I-533a
羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((1S)-1-(3-氯苯基)-1,6-二羟基庚基)-N-((S)-1-环己基
I-534a
-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)-3-((R)-(2,3-二氟苯
I-536a
基)(2-丙酰氨基乙氧基)甲基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-2-(2-甲氧基乙酰氨基)乙
I-537a
基)-N-((S)-1-环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2S,3S)-3-氨基-1-环己基丁-2-基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯
I-541a
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-544a
基)-N-((3S,4S)-4-环己基哌啶-3-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(顺-4-
I-545a
甲氧基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(顺-4-
I-545b
甲氧基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-4-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基丁
I-546a
基)-N-((2S,3R)-3-氨基-1-环己基丁-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-4-乙酰氨基-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基丁
I-546b
基)-N-((2S,3R)-3-氨基-1-环己基丁-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((R)-(3-氯-2-氟苯基)(2-丙酰氨基乙氧基)甲基)-N-((2S)-1-
I-547a
环己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((S)-1-(顺
I-548a
-4-甲氧基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-549a
基)-N-((3R,4R)-4-(戊烷-3-基氧基)哌啶-3-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((1S,2R)-3-氨基-1-(反-4-氟环己基)-1-羟基丙-2-
I-551a
基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰
胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)-N-((2S)-1-(3-降
I-552a
金刚烷基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-3-((S)-1-乙酰氨基-5-乙氧基-1-(3-氟苯基)戊基)-N-((S)-1-环
I-553a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-554a 基)-N-((S)-1-((1r,3R,4S)-3,4-二氟环戊基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌
啶-1-甲酰胺
I-556a (3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
基)-N-((S)-1-(顺-4-甲氧基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲
酰胺
(3R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊
I-556b 基)-N-((S)-1-(反-4-甲氧基环己基)-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲
酰胺
(3R)-3-((S)-1-乙酰氨基-1-(3-氯苯基)-5-乙氧基戊基)-N-((S)-1-环
I-558a
己基-3-(甲氨基)丙-2-基)哌啶-1-甲酰胺
(3R)-N-((2R,3S)-2-氨基-3-(3-降金刚烷基)-3-羟基丙
I-559a 基)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲酰
胺
及其盐。
12.权利要求11的盐,其是药学上可接受的盐。
13.式III的化合物及其对映体、非对映体和盐
其中
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基、杂芳基或双环杂芳基,其任选被1或2个取代基取代,该取代基独立地选自:
1)氟、氯、溴、碘、三氟甲磺酰氧基、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)-环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)-烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)链烷磺酰基;
或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、苄基、杂芳基甲基、苄氧基或杂芳氧基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基和氨基羰基;
X和Y各自是单键;
R2是(C5-C8)环烷基烷基、卤代(C5-C8)烷基、卤代(C5-C8)环烷基烷基、(C5-C8)烷氧基、(C5-C8)环烷基烷氧基、卤代(C5-C8)烷氧基、(C5-C8)烷硫基、卤代(C5-C8)烷硫基、羟基(C5-C8)-烷基、(C1-C3)烷氧基(C3-C5)烷基、(C1-C3)烷氧基(C3-C5)羟基烷基、(C3-C6)环烷氧基(C3-C5)烷基、卤代(C1-C3)烷氧基(C3-C5)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C3-C5)烷基、(C1-C3)烷硫基(C3-C5)烷基、卤代(C1-C3)烷硫基(C3-C5)-烷基、(C1-C3)烷氧基(C3-C5)烷氧基、(C1-C2)烷氧基(C2-C4)-烷氧基(C1-C2)烷基、羟基(C5-C8)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C3-C5)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基-(C3-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C3-C5)烷氧基、羟基(C5-C8)烷硫基、(C1-C3)烷氧基(C3-C5)烷硫基、(C1-C3)烷硫基(C3-C5)烷氧基、(C1-C3)烷硫基(C3-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C2-C4)烷基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C2-C4)烷氧基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C2-C4)烷硫基、(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷基、(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷氧基、(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷硫基、二(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷氧基、二(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷硫基或氨基羰基(C2-C4)烷基;
R3是H或OH;
条件是当R3是OH时,R2不是(C5-C8)烷氧基、(C5-C8)环烷基烷氧基、卤代(C5-C8)-烷氧基、(C5-C8)烷硫基、卤代(C5-C8)烷硫基、(C1-C3)烷氧基(C3-C5)烷氧基、羟基(C5-C8)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C3-C5)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基(C3-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)-环烷氧基(C3-C5)烷氧基、羟基(C5-C8)烷硫基、(C1-C3)烷氧基(C3-C5)烷硫基、(C1-C3)-烷硫基(C3-C5)-烷氧基、(C1-C3)烷硫基(C3-C5)烷硫基、(C3-C4)环烷羰基氨基(C2-C4)烷氧基、(C3-C4)环-烷羰基氨基(C2-C4)烷硫基、(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷氧基、(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷硫基、二(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷氧基或二(C1-C3)烷基氨基羰基氨基(C2-C4)烷硫基;
A是2,4-二取代的吗啉,具有连接在2-位上的R1XCR2R3Y和连接在4-位上的E;1,3-二取代的哌啶,具有连接在3-位上的R1XCR2R3Y和连接在1-位上的E;或1,3-二取代的-3-甲基哌啶,具有连接在3-位上的R1XCR2R3Y和连接在1-位上的E;并且
E是氢或胺保护基。
14.式IIIa的权利要求13的化合物及其对映体、非对映体和盐
其中:
Z是CH2或O
R1是a)环己基;或者b)苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、2-咪唑基、2-噻唑基、2-苯并噻吩基、4-苯并呋喃、4-苯并噻吩基、7-苯并呋喃、2,3-二氢-7-苯并呋喃、7-苯并噻吩基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、7-吲唑基或8-喹啉基,其任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自:
氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基、三氟甲基、烯丙基、环己基、环己烯-1-基、环丙基乙炔基、甲氧基、三氟甲氧基、新戊氧基、甲硫基、烯丙氧基、环丙基甲氧基、2-(环丙基)乙氧基、环戊氧基、环戊基甲氧基、苄氧基、羟基、氨基羰基、甲氧羰基、苯基、苯氧基、苄氧基和杂芳氧基,其中苯基、苯氧基、苄氧基和杂芳氧基基团任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自氟、氯、氰基、甲基、三氟甲基和氨基羰基;
R2是4,4-二氟戊基、3-(环丙基)丙基、4-(环丙基)丁基、4-羟基戊基、4-羟基己基、3-乙氧基丙基、4-甲氧基丁基、4-乙氧基丁基、2-(乙氧基)乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基或2-环丙基乙氧基、2-(甲氧基)乙氧基甲基、3-(乙酰氨基)丙基、3-(丙酰氨基)丙基、3-(丁酰氨基)丙基、3-((2-甲氧基丙酰基)氨基)丙基、3-(环丙烷羰基氨基)丙基、3-(三氟乙酰氨基)丙基、3-(甲氨基羰基氨基)丙基、3-(二甲氨基羰基氨基)丙基、2-(乙酰氨基)乙氧基或3-(氨基磺酰基氨基)丙基;
R3是H或OH;
条件是当R3是OH时,R2不是2-(乙氧基)乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基、2-环丙基乙氧基或2-(乙酰氨基)乙氧基;并且
E是氢、叔丁氧羰基、苄氧羰基、2-(三甲基硅烷基)乙氧羰基,甲磺酰基或2-(三甲基硅烷基)乙氧基磺酰基。
15.式IIIb的权利要求13的化合物
其中:
Z是CH2或O
R1是a)环己基;或者b)苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、2-咪唑基、2-噻唑基、2-苯并噻吩基、4-苯并呋喃、4-苯并噻吩基、7-苯并呋喃、2,3-二氢-7-苯并呋喃、7-苯并噻吩基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、7-吲唑基或8-喹啉基,其任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自:
氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基、三氟甲基、烯丙基、环己基、环己烯-1-基、环丙基乙炔基、甲氧基、三氟甲氧基、新戊氧基、甲硫基、烯丙氧基、环丙基甲氧基、2-(环丙基)乙氧基、环戊氧基、环戊基甲氧基、苄氧基、羟基、氨基羰基、甲氧羰基、苯基、苯氧基、苄氧基和杂芳氧基,其中苯基、苯氧基、苄氧基和杂芳氧基基团任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自氟、氯、氰基、甲基、三氟甲基和氨基羰基;
R2是4,4-二氟戊基、3-(环丙基)丙基、4-(环丙基)丁基、4-羟基戊基、4-羟基己基、3-乙氧基丙基、4-甲氧基丁基、4-乙氧基丁基、2-(乙氧基)乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基或2-环丙基乙氧基、3-(乙酰氨基)丙基、3-(丙酰氨基)-丙基、3-(丁酰氨基)丙基、3-((2-甲氧基丙酰基)氨基)丙基、3-(环丙烷-羰基氨基)丙基、3-(三氟乙酰氨基)丙基、3-(甲氨基羰基氨基)丙基、3-(二甲氨基羰基-氨基)丙基、2-(乙酰氨基)乙氧基或3-(氨基磺酰基氨基)丙基;
R3是H或OH;
条件是当R3是OH时,R2不是2-(乙氧基)乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基、2-环丙基乙氧基或2-(乙酰氨基)乙氧基;并且
E是氢、叔丁氧羰基、苄氧羰基、2-(三甲基硅烷基)乙氧羰基,甲磺酰基或2-(三甲基硅烷基)乙氧基磺酰基。
16.权利要求13的化合物,其选自:
(R)-3-((R)-(2-环丙基乙氧基)(苯基) (R)-3-((R)-(2-环丙基乙氧基)(苯基)
甲基)哌啶 甲基)哌啶
(S)-2-((S)-5-甲氧基-1-苯基戊基)吗啉 (S)-2-((S)-5-甲氧基-1-苯基戊基)吗
啉
(S)-4-甲氧基-1-苯基-1-((R)-哌啶-3- (S)-4-甲氧基-1-苯基-1-((R)-哌啶-3-
基)丁-1-醇 基)丁-1-醇
(R)-2-((S)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)甲 (R)-2-((S)-(3-甲氧基丙氧基)(苯基)
基)吗啉 甲基)吗啉
(S)-4-环丙基-1-苯基-1-((R)-哌啶-3- (S)-4-环丙基-1-苯基-1-((R)-哌啶-3-
基)丁-1-醇 基)丁-1-醇
(R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲 (R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(苯
基)哌啶 基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(苯基)甲 (R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(苯基)
基)哌啶 甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(4-甲氧基丁氧基)(苯基)甲 (R)-3-((R)-(4-甲氧基丁氧基)(苯基)
基)哌啶 甲基)哌啶
(S)-4-乙氧基-1-苯基-1-((R)-哌啶-3- (S)-4-乙氧基-1-苯基-1-((R)-哌啶-3-
基)丁-1-醇 基)丁-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)-1-(吡 (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
啶-2-基)戊-1-醇 基)-1-(吡啶-2-基)戊-1-醇
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-氟苯 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-氟
基)甲基)哌啶 苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(3-氟苯 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(3-氟
基)甲基)哌啶 苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(4-氟苯 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(4-氟
基)甲基)哌啶 苯基)甲基)哌啶
(S)-1-(1H-咪唑-2-基)-5-甲氧基 (S)-1-(1H-咪唑-2-基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氯苯基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊 (S)-1-(3-氯苯基)-1-((R)-哌啶-3-基)
-1-醇 戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)-1-(噻 (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
吩-3-基)戊-1-醇 基)-1-(噻吩-3-基)戊-1-醇
(R)-1-环己基-5-甲氧基-1-((R)-哌啶 (R)-1-环己基-5-甲氧基-1-((R)-哌啶
-3-基)戊-1-醇 -3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氯苯基)-1-((R)-哌啶-3-基)丁 (S)-1-(3-氯苯基)-1-((R)-哌啶-3-基)
烷-1,4-二醇 丁烷-1,4-二醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)-1-(噻 (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
唑-2-基)戊-1-醇 基)-1-(噻唑-2-基)戊-1-醇
3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)((R)-哌啶-3- 3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)((R)-哌啶
基)甲基)苄腈 -3-基)甲基)苄腈
4-环丙基-1-(3-氟苯基)-1-((R)-哌啶-3- 4-环丙基-1-(3-氟苯基)-1-((R)-哌啶
基)丁-1-醇 -3-基)丁-1-醇
(R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(m-甲苯 (R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(m-甲
基)甲基)哌啶 苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-丙氧基丙氧基)(苯基)甲 (R)-3-((R)-(3-丙氧基丙氧基)(苯基)
基)哌啶 甲基)哌啶
(R)-5-甲氧基-1-((R)-3-甲基哌啶-3- (R)-5-甲氧基-1-((R)-3-甲基哌啶-3-
基)-1-苯基戊-1-醇 基)-1-苯基戊-1-醇
(S)-5-乙氧基-1-苯基-1-((R)-哌啶-3- (S)-5-乙氧基-1-苯基-1-((R)-哌啶-3-
基)戊-1-醇 基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)-1-m- (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
甲苯基戊-1-醇 基)-1-m-甲苯基戊-1-醇
(R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氟苯 (R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氟
基)甲基)哌啶 苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氟苯 (R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3-氟
基)甲基)哌啶 苯基)甲基)哌啶
(S)-1-(2-氟苯基)-5-甲氧基-1-((R)-哌 (S)-1-(2-氟苯基)-5-甲氧基-1-((R)-
啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氟苯基)-5-甲氧基-1-((R)-哌 (S)-1-(3-氟苯基)-5-甲氧基-1-((R)-
啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-(5-甲基噻唑-2- (S)-5-甲氧基-1-(5-甲基噻唑-2-
基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
4-氯-2-((R)-(3-甲氧基丙氧基)((R)-哌 4-氯-2-((R)-(3-甲氧基丙氧基)((R)-
啶-3-基)甲基)吡啶 哌啶-3-基)甲基)吡啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2,4-二 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2,4-
氟苯基)甲基)哌啶 二氟苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(3,4-二 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(3,4-二
氟苯基)甲基)哌啶 氟苯基)甲基)哌啶
2-((S)-(3-氯-2-氟苯基)((R)-哌啶-3-基) (S)-4,4,4-三氟-1-((R)-哌啶-3-
甲氧基)乙酰胺 基)-1-m-甲苯基丁-1-醇
(S)-4,4,4-三氟-1-((R)-哌啶-3-基)-1-m- 3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)-哌啶
甲苯基丁-1-醇 -3-基)戊基)苄腈
3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)-哌啶 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-烯
-3-基)戊基)苄腈 丙基苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-烯丙 (S)-1-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基
基苯基)甲基)哌啶 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3,5-二甲基苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3,5-二甲基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-乙基苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-乙基苯基)-5-甲氧基-1-((R)- (S)-5-甲氧基-1-(3-甲氧基苯
哌啶-3-基)戊-1-醇 基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-(3-甲氧基苯 1-(3-氯苯基)-4-环丙基-1-((S)-哌啶
基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -3-基)丁-1-醇
1-(3-氯苯基)-4-环丙基-1-((S)-哌啶-3- N-((S)-4-(2-氟苯基)-4-羟基-4-((R)-
基)丁-1-醇 哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(2-氟苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 (S)-1-(2-氟-3-甲基苯基)-5-甲氧基
啶-3-基)丁基)乙酰胺 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-氟-3-甲基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-氟-5-甲基苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-氟-5-甲基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-氟-2-甲基苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氟-2-甲基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-氟-4-甲基苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氟-4-甲基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-氟-5-甲基苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氟-5-甲基苯基)-5-甲氧基 2-氟-6-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)戊基)苯酚
2-氟-6-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)- (R)-3-((R)-(3-氨苯基)(3-乙氧基丙
哌啶-3-基)戊基)苯酚 氧基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-氯苯基)(3-乙氧基丙氧 (S)-1-(2-氯苯基)-5-甲氧基-1-((R)-
基)甲基)哌啶 哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-氯苯基)-5-甲氧基-1-((R)-哌 (S)-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基-1-((R)-
啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基-1-((R)-哌 (S)-1-(4-氯吡啶-2-基)-5-甲氧基
啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(4-氯吡啶-2-基)-5-甲氧基 (R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3,4-二
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 氟苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(3,4-二 (S)-1-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基
氟苯基)甲基)哌啶 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3,4-二氟苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3,4-二氟苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3,5-二氟苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3,5-二氟苯基)-5-甲氧基 (R)-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基-1-((R)-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 吗啉-2-基)戊-1-醇
(S)-1-(5-氯-1-甲基-1H-咪唑-2-
(R)-1-(3-氯苯基)-5-甲氧基-1-((R)-吗
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
啉-2-基)戊-1-醇
-1-醇
(S)-1-(5-氯-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-5- (S)-1-(苯并呋喃-7-基)-5-甲氧基
甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(苯并呋喃-7-基)-5-甲氧基 (S)-1-(1H-吲唑-7-基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(1H-吲唑-7-基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-异丙基苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-异丙基苯基)-5-甲氧基 4-氟-2-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)戊基)苄腈
4-氟-2-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)- 3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)-哌啶
哌啶-3-基)戊基)苄腈 -3-基)戊基)苯甲酰胺
3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)-哌啶 (S)-1-(3-氯苯基)-5-环丙基-1-((R)-
-3-基)戊基)苯甲酰胺 哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氯苯基)-5-环丙基-1-((R)-哌 N-((S)-4-(2-氟-5-甲基苯基)-4-羟基
啶-3-基)戊-1-醇 -4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(2-氟-5-甲基苯基)-4-羟基 N-((S)-4-(3-氟-5-甲基苯基)-4-羟基
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺 -4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(3-氟-5-甲基苯基)-4-羟基 (S)-5-甲氧基-1-(3-(甲硫基)苯
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺 基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-(3-(甲硫基)苯 N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-
基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 (S)-1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5-甲氧
啶-3-基)丁基)乙酰胺 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基 (R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1,5-二甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基戊基)哌啶
(R)-3-((S)-1-(3-氯苯基)-1,5-二甲氧基 (S)-1-(3-氯-2-甲基苯基)-5-甲氧基
戊基)哌啶 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氯-2-甲基苯基)-5-甲氧基 N-((S)-4-(2,3-二氟苯基)-4-羟基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(2,3-二氟苯基)-4-羟基 N-((S)-4-(3,5-二氟苯基)-4-羟基
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺 -4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(3,5-二氟苯基)-4-羟基 (R)-3-((R)-(2-(环丙基乙炔基)苯
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺 基)(3-甲氧基丙氧基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(2-(环丙基乙炔基)苯基)(3- (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
甲氧基丙氧基)甲基)哌啶 基)-1-(喹啉-8-基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)-1-(喹 N-(2-((R)-(3-氯-2-氟苯基)((R)-哌啶
啉-8-基)戊-1-醇 -3-基)甲氧基)乙基)乙酰胺
N-(2-((R)-(3-氯-2-氟苯基)((R)-哌啶 N-(2-((S)-(3-氯-2-氟苯基)((R)-哌啶
-3-基)甲氧基)乙基)乙酰胺 -3-基)甲氧基)乙基)乙酰胺
N-(2-((S)-(3-氯-2-氟苯基)((R)-哌啶 (R)-3-((R)-(3-氯-2-氟苯基)(3-乙氧
-3-基)甲氧基)乙基)乙酰胺 基丙氧基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-氯-2-氟苯基)(3-乙氧基 (S)-1-(2-氯-3-氟苯基)-5-甲氧基
丙氧基)甲基)哌啶 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-氯-3-氟苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-氯-5-氟苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氯-5-氟苯基)-5-甲氧基 (R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(2,3,5-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 三氟苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-乙氧基丙氧基)(2,3,5-三 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-(三
氟苯基)甲基)哌啶 氟甲基)苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-(三氟 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-(三
甲基)苯基)甲基)哌啶 氟甲基)苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-(三氟 (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
甲基)苯基)甲基)哌啶 基)-1-(2,3,4-三氟苯基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3- (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
基)-1-(2,3,4-三氟苯基)戊-1-醇 基)-1-(2,3,5-三氟苯基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3- (S)-5-甲氧基-1-(2-甲基苯并呋喃-7-
基)-1-(2,3,5-三氟苯基)戊-1-醇 基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-(2-甲基苯并呋喃-7- (1R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基
基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-(吗啉-2-基)戊-1-醇
(1R)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-氯苯基)-5,5-二氟-1-((R)-哌
-1-(吗啉-2-基)戊-1-醇 啶-3-基)己-1-醇
(S)-1-(3-氯苯基)-5,5-二氟-1-((R)-哌 (S)-1-(苯并[b]噻吩-2-基)-5-甲氧基
啶-3-基)己-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(苯并[b]噻吩-2-基)-5-甲氧基 (S)-1-(苯并[b]噻吩-4-基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(苯并[b]噻吩-4-基)-5-甲氧基 (S)-1-(苯并[b]噻吩-7-基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(苯并[b]噻吩-7-基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-氟苯并呋喃-7-基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-氟苯并呋喃-7-基)-5-甲氧基 (S)-1-(5-氟苯并呋喃-7-基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(5-氟苯并呋喃-7-基)-5-甲氧基 3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)-哌啶
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -3-基)戊基)苯甲酸甲酯
3-((S)-1-羟基-5-甲氧基-1-((R)-哌啶 (R)-1-(苯并[b]噻吩-7-基)-5-甲氧基
-3-基)戊基)苯甲酸甲酯 -1-((R)-吗啉-2-基)戊-1-醇
(R)-1-(苯并[b]噻吩-7-基)-5-甲氧基 N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-
-1-((R)-吗啉-2-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)丁基)丙酰胺
N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 (R)-3-((R)-联苯基-2-基(3-甲氧基丙
啶-3-基)丁基)丙酰胺 氧基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-联苯基-2-基(3-甲氧基丙氧 1-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-
基)甲基)哌啶 哌啶-3-基)丁基)-3-甲基脲
1-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-溴
啶-3-基)丁基)-3-甲基脲 苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-溴苯 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-溴
基)甲基)哌啶 苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-溴苯 N-((S)-4-(2-氯-3-氟苯基)-4-羟基
基)甲基)哌啶 -4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(2-氯-3-氟苯基)-4-羟基 N-((S)-4-(3-氯-2-氟苯基)-4-羟基
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺 -4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(3-氯-2-氟苯基)-4-羟基 N-((S)-4-(3-氯-5-氟苯基)-4-羟基
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺 -4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺
N-((S)-4-(3-氯-5-氟苯基)-4-羟基 (R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1,5-二
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)乙酰胺 甲氧基戊基)哌啶
(R)-3-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-1,5-二甲 1-(3-氯-2-氟苯基)-5-乙氧基-1-((R)-
氧基戊基)哌啶 哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(3-氯-2-氟苯基)-5-乙氧基-1-((R)-哌 (S)-1-(3-(三氟甲基)苯基)-5-甲氧基
啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-(三氟甲基)苯基)-5-甲氧基 (S)-5-乙氧基-1-((R)-哌啶-3-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基)-1-(2,3,5-三氟苯基)戊-1-醇
(S)-5-乙氧基-1-((R)-哌啶-3- (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
基)-1-(2,3,5-三氟苯基)戊-1-醇 基)-1-(2-(三氟甲基)苯基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3- (R)-3-((R)-(2,3-二氯苯基)(3-乙氧基
基)-1-(2-(三氟甲基)苯基)戊-1-醇 丙氧基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(2,3-二氯苯基)(3-乙氧基 (S)-1-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基
丙氧基)甲基)哌啶 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基 1-(2-(环丙基甲氧基)苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(环丙基甲氧基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氯-2,4-二氟苯基)-5-甲氧基 N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)丁基)环丙烷甲酰胺
N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-
啶-3-基)丁基)环丙烷甲酰胺 哌啶-3-基)丁基)丁酰胺
N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 (S)-1-(2-苯基苯基)-5-甲氧基
啶-3-基)丁基)丁酰胺 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-苯基苯基)-5-甲氧基-1-((R)- 3-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-
哌啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)丁基)-1,1-二甲基脲
3-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 (S)-1-(3-溴苯基)-5-甲氧基-1-((R)-
啶-3-基)丁基)-1,1-二甲基脲 哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧
(S)-1-(3-溴苯基)-5-甲氧基-1-((R)-哌
杂环戊烯-4-基)-5-甲氧基-1-((R)-哌
啶-3-基)戊-1-醇
啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂
(S)-1-(2,3-二氯苯基)-5-乙氧基
环戊烯-4-基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2,3-二氯苯基)-5-乙氧基 N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)丁基)甲磺酰胺
N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
啶-3-基)丁基)甲磺酰胺 基)-1-(2-(三氟甲氧基)苯基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3- (S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
基)-1-(2-(三氟甲氧基)苯基)戊-1-醇 基)-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3- 1-(2-(2-环丙基乙氧基)苯基)-5-甲氧
基)-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(2-环丙基乙氧基)苯基)-5-甲氧 1-(2-(环丁基甲氧基)苯基)-5-甲氧基
基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(环丁基甲氧基)苯基)-5-甲氧基 1-(2-(环戊基氧基)苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(环戊基氧基)苯基)-5-甲氧基 (S)-4-(氨基磺酰基氨基)-1-(3-氯苯
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基)-1-((R)-哌啶-3-基)丁-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-(2-(2,2-(二甲基)丙
(S)-4-(氨基磺酰基氨基)-1-(3-氯苯
氧基)苯基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-
基)-1-((R)-哌啶-3-基)丁-1-醇
醇
(S)-1-(2-(环丙基甲氧基)-3-氟苯
(S)-5-甲氧基-1-(2-(2,2-(二甲基)丙氧
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
基)苯基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
-1-醇
(S)-1-(2-(环丙基甲氧基)-3-氟苯基)-5- 1-(2-(烯丙基氧基)-5-氟苯基)-5-乙
甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(烯丙基氧基)-5-氟苯基)-5-乙氧 (S)-4-环丙基-1-(2-苯氧基苯
基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基)-1-((R)-哌啶-3-基)丁-1-醇
(S)-4-环丙基-1-(2-苯氧基苯 (R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-苯
基)-1-((R)-哌啶-3-基)丁-1-醇 乙基苯基)甲基)哌啶
(R)-3-((R)-(3-甲氧基丙氧基)(2-苯乙 (S)-1-(2-(2-甲基苯基)苯基)-5-甲氧
基苯基)甲基)哌啶 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(2-甲基苯基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(3-甲基苯基)苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(3-甲基苯基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(4-甲基苯基)苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(R)-N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基
(S)-1-(2-(4-甲基苯基)苯基)-5-甲氧基
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)-2-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
丙酰胺
(R)-N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基
N-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)-2-甲氧基丙
-1-((R)-哌啶-3-基)戊基)丙酰胺
酰胺
(S)-N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基
N-((S)-1-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)-2-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊基)丙酰胺
丙酰胺
(S)-N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基 (S)-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯
-4-((R)-哌啶-3-基)丁基)-2-甲氧基丙 基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
酰胺
(S)-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯 (S)-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯
基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-(2-苯氧基苯 3-(1-(3-氯苯基)-5-甲氧基-1-((R)-哌
基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 啶-3-基)戊基氧基)丙-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
3-(1-(3-氯苯基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶
基)-1-(2-(吡啶-4-基氧基)苯基)戊-1-
-3-基)戊基氧基)丙-1-醇
醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
(S)-1-(2-(2-氟苯基)苯基)-5-甲氧基
基)-1-(2-(吡啶-4-基氧基)苯基)戊-1-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
醇
(S)-1-(2-(2-氟苯基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(3-氟苯基)苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(3-氟苯基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(4-氟苯基)苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(4-氟苯基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-苯基-3-氟苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-苯基-3-氟苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-异丁基苯并呋喃-7-基)-5-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-异丁基苯并呋喃-7-基)-5-甲 (S)-1-(2-叔丁基苯并呋喃-7-基)-5-
氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-叔丁基苯并呋喃-7-基)-5-甲 (S)-1-(2-溴-5-氟苯基)-5-甲氧基
氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-溴-5-氟苯基)-5-甲氧基 1-(2-(环戊基甲氧基)苯基)-5-甲氧基
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(环戊基甲氧基)苯基)-5-甲氧基 N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 哌啶-3-基)丁基)-2,2,2-三氟乙酰胺
N-((S)-4-(3-氯苯基)-4-羟基-4-((R)-哌 (S)-1-(2-(m-甲苯基氧基)苯基)-5-甲
啶-3-基)丁基)-2,2,2-三氟乙酰胺 氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(m-甲苯基氧基)苯基)-5-甲氧 (S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-5-甲
基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)苯基)-5-甲氧 1-(2-(苄氧基)苯基)-5-甲氧基
基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(苄氧基)苯基)-5-甲氧基-1-((R)- (S)-1-(2-(2-氟苯氧基)苯基)-5-甲氧
哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(2-氟苯氧基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(3-氟苯氧基)苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(3-氟苯氧基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(4-氟苯氧基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3-氟-2-苯氧基苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3-氟-2-苯氧基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(5-氟-2-苯氧基苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(3R)-叔丁基3-((S)-1-(2-(2-氯苯基)
(S)-1-(5-氟-2-苯氧基苯基)-5-甲氧基
苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
甲酸酯
(3R)-叔丁基3-((S)-1-(2-(2-氯苯基)苯 (3R)-叔丁基3-((S)-1-(2-(4-氯苯基)
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲 苯基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-
酸酯 甲酸酯
(3R)-叔丁基3-((S)-1-(2-(4-氯苯基)苯
(S)-1-(2-苯基-3-氯苯基)-5-甲氧基
基)-1-羟基-5-甲氧基戊基)哌啶-1-甲
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
酸酯
(S)-1-(2-苯基-3-氯苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(3,4-二氟苯基)苯基)-5-甲
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(3,4-二氟苯基)苯基)-5-甲氧 1-(2-(环己基甲氧基)苯基)-5-甲氧基
基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(环己基甲氧基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(2-乙基苯氧基)苯基)-5-甲
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)-3-甲基苯
(S)-1-(2-(2-乙基苯氧基)苯基)-5-甲氧
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
-1-醇
(S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)-3-甲基苯 (S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1- 基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
醇 -1-醇
(S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-5-甲基苯 (S)-5-甲氧基-1-(3-甲基-2-(o-甲苯基
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1- 氧基)苯基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-
醇 醇
(S)-5-甲氧基-1-(3-甲基-2-(o-甲苯基 N-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基
氧基)苯基)-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊基)丁酰胺
(S)-1-(2-(4-氟-2-甲基苯氧基)苯
N-((S)-1-(3-氯-2-氟苯基)-5-甲氧基
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
-1-((R)-哌啶-3-基)戊基)丁酰胺
-1-醇
(S)-1-(2-(5-氟-2-甲基苯氧基)苯
(S)-1-(2-(4-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-5-
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
-1-醇
(S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-3-氟苯
(S)-1-(2-(5-氟-2-甲基苯氧基)苯基)-5-
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
-1-醇
(S)-1-(2-氟-3-(o-甲苯基氧基)苯
(S)-1-(2-(p-甲苯基氧基)-3-氟苯基)-5-
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
-1-醇
(S)-1-(2-氟-3-(o-甲苯基氧基)苯基)-5- (S)-1-(3-氟-2-(o-甲苯基氧基)苯
甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
-1-醇
(S)-1-(3-氟-2-(o-甲苯基氧基)苯基)-5- 1-(2-(4-氟苄氧基)苯基)-5-甲氧基
甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 -1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
1-(2-(4-氟苄氧基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(2-(2-氯苯氧基)苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(2-氯苯氧基)苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(5-氯-2-苯氧基苯基)-5-甲氧
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇.
(S)-1-(5-氯-2-苯氧基苯基)-5-甲氧基 (S)-1-(3,5-二氟-2-苯氧基苯基)-5-甲
-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(3,5-二氟-2-苯氧基苯基)-5-甲氧 (S)-1-(5-氟-2-(4-氟苯氧基)苯基)-5-
基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
(S)-1-(5-氟-2-(4-氟苯氧基)苯基)-5-甲
基)-1-(2-(三甲基硅烷基)苯并[b]噻
氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
吩-7-基)戊-1-醇
(S)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-
(S)-1-(3′-氯-6-氟联苯基-2-基)-5-甲
基)-1-(2-(三甲基硅烷基)苯并[b]噻吩
氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
-7-基)戊-1-醇
(S)-1-(3′-氯-6-氟联苯基-2-基)-5-甲氧 (S)-1-(2-(烯丙基氧基)-3-溴苯基)-5-
基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇 甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
(S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)-3,5-二氟苯
(S)-1-(2-(烯丙基氧基)-3-溴苯基)-5-甲
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-醇
-1-醇
(S)-1-(2-(o-甲苯基氧基)-3,5-二氟苯 (S)-1-(2-(2-(三氟甲基)苯氧基)苯
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1- 基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊
醇 -1-醇和
(S)-1-(2-(2-(三氟甲基)苯氧基)苯
(S)-1-(3-氯苯基)-2-(2-甲氧基乙氧
基)-5-甲氧基-1-((R)-哌啶-3-基)戊-1-
基)-1-((R)-哌啶-3-基)乙醇
醇和
(S)-1-(3-氯苯基)-2-(2-甲氧基乙氧
基)-1-((R)-哌啶-3-基)乙醇
及其盐。
17.一种组合物,它包含治疗有效量的权利要求1的化合物或其对映体、非对映体或盐和药学上可接受的载体。
18.权利要求17的组合物,它还包含α-阻断剂、β-阻断剂、钙通道阻断剂、利尿剂、促尿钠排泄药、促尿食盐排泄药、在中枢起作用的抗高血压药、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、双重ACE和中性内肽酶(NEP)抑制剂、血管紧张素-受体阻断剂(ARBs)、醛固酮合酶抑制剂、醛固酮-受体拮抗剂或内皮缩血管肽受体拮抗剂。
19.拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法,该方法包括给予有此需要的受治疗者治疗有效量的权利要求1的化合物或其对映体、非对映体或盐。
20.权利要求19的方法,其中所述天冬氨酸蛋白酶是肾素。
21.治疗或改善有此需要的受治疗者中天冬氨酸蛋白酶介导的障碍的方法,该方法包括给予所述受治疗者治疗有效量的式I的化合物,或其对映体、非对映体或盐或其组合物。
22.权利要求21的方法,其中所述障碍是高血压、充血性心力衰竭、心脏肥大、心脏纤维化、梗塞后心肌病、肾病、血管病和神经病、冠状血管的疾病、手术后高血压、血管成形术后再狭窄、眼内压升高、青光眼、异常血管生长、醛固酮过多症、焦虑状态或认知障碍。
23.权利要求21的方法,它还包括给予权利要求1的所述化合物或其对映体、非对映体或盐或其组合物,联合一种或多种其它药剂,该药剂选自α-阻断剂、β-阻断剂、钙通道阻断剂、利尿剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、双重ACE和中性内肽酶(NEP)抑制剂、血管紧张素-受体阻断剂(ARBs)、醛固酮合酶抑制剂、醛固酮-受体拮抗剂和内皮缩血管肽受体拮抗剂。
24.权利要求19的方法,其中所述天冬氨酸蛋白酶是β-分泌酶。
25.权利要求19的方法,其中所述天冬氨酸蛋白酶是半胱氨酸蛋白酶。
26.权利要求19的方法,其中所述天冬氨酸蛋白酶是HIV蛋白酶。
27.下式的化合物及其对映体、非对映体和盐:
其中
R1是a)(C1-C12)烷基、(C3-C7)环烷基、(C4-C12)环烷基烷基、卤代(C1-C12)烷基、卤代(C3-C7)环烷基、卤代(C4-C12)环烷基烷基、饱和的杂环基,其任选被1至5个独立地选自:氟、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和氧代的基团取代;
或者b)苯基、萘基,杂芳基或双环杂芳基,其各自任选被1至5个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C5-C6)环烯基、卤代(C6-C7)环烯基烷基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C6)链烷亚磺酰基、(C3-C6)环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C3-C6)环烷磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基-羰基和二(C1-C6)烷基氨基羰基;或者
2)苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基、双环杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至5个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;
X和Y各自独立地是CH2或单键;
R2是(C1-C12)烷基、(C4-C12)环烷基烷基、卤代(C1-C12)烷基、卤代(C4-C12)环烷基烷基、(C2-C12)烯基、(C5-C12)环烷基烯基、卤代(C2-C12)烯基、卤代(C5-C12)环烷基烯基、(C2-C12)炔基、(C5-C12)环烷基炔基、卤代(C3-C12)炔基、卤代(C5-C12)环烷基炔基、(C1-C12)烷氧基、(C4-C12)环烷基烷氧基、卤代(C1-C12)烷氧基、(C1-C12)烷硫基、卤代(C1-C12)烷硫基、(C1-C12)链烷亚磺酰基、卤代(C1-C12)烷亚磺酰基、(C1-C12)链烷磺酰基、卤代(C1-C12)烷磺酰基、羟基(C1-C12)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)环烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)-烷氧基、卤代(C1-C6)环烷氧基(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基-磺酰基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、氰基(C1-C12)烷基、氰基(C1-C12)烷氧基、氰基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、氰基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷酰基-氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C12)烷硫基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷硫基;
R3是H、卤素、(C1-C6)烷基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷酰氨基、(C1-C6)烷氧基-羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、二(C1-C6)烷基氨基羰基氨基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基氨基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基氨基或苯氨基或杂芳氨基,其中每个苯氨基和杂芳氨基任选被1至5个基团取代,该基团独立地选自:
氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C6)链烷亚磺酰基、(C3-C6)环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C6)链烷-亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C3-C6)环烷磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基-链烷磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基和二(C1-C6)烷基氨基羰基;
条件是当R3是羟基、卤素或任选取代的苯氨基或杂芳氨基时,R2不是(C1-C12)烷氧基、(C4-C12)环烷基烷氧基、卤代(C1-C12)烷氧基、(C1-C12)烷硫基、卤代(C1-C12)烷硫基、(C1-C12)链烷亚磺酰基、卤代(C1-C12)烷亚磺酰基、(C1-C12)链烷磺酰基、卤代(C1-C12)烷磺酰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)环烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)环烷氧基(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基磺酰基、氰基(C1-C12)烷氧基、氰基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、氰基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C6)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)链烷酰氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷酰基-氨基(C1-C6)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C6)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)链烷磺酰基氨基(C1-C6)烷硫基;
A是饱和的或未饱和的4-、5-、6-或7元环,其任选通过(CH2)m桥接,其中所述环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子,所述环原子被适合数目的氢原子取代,所述环任选被至多四个独立选择的卤素原子、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基或氧代基团取代;
Q和Y与A环中的碳或氮原子连接,处于1,2或1,3或1,4关系;
m为1至3;
Q是选自如下的二价基团
R4是H、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基;(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基或氰基(C1-C6)烷基;
当G是OH、OR9、NH2、NHR9、NHC(=NH)NH2或NHC(=NH)NHR9时,L是1)线性(C2-C4)烷基链,或者当G是C(=NH)NH2或C(=NH)NHR9时,L是2)线性(C1-C3)烷基链;
L任选被1-4个独立地选自R5、R6、R7和R8的基团取代;
L的一个或多个碳原子可以是3-、4-、5-、6-或7-元饱和环的一部分,该环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子;所述环任选被至多四个基团取代,该基团选自卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、卤代(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基和氧代;
R5、R6、R7和R8各自独立地选自1)(C1-C12)烷基、(C4-C12)环烷基烷基、卤代(C1-C12)烷基、卤代(C4-C12)环烷基烷基、(C2-C12)烯基、(C5-C12)环烷基烯基、卤代(C2-C12)烯基、卤代(C5-C12)环烷基烯基、(C2-C12)炔基、(C5-C12)环烷基炔基、卤代(C2-C12)炔基、卤代(C5-C12)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、饱和的杂环基或饱和的杂环基(C1-C6)烷基或2)苯基、萘基、杂芳基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基或杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基-(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环-烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C6)链烷亚磺酰基、(C3-C6)环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C3-C6)环烷-磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基,苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基或双环杂芳基(C1-C3)烷基,其中所述芳族基团和杂芳族基团任选被1至3个独立地选自氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基的基团取代;
G是OH、OR9、NH2、NHR9、NR9R10、C(=NH)NH2、C(=NH)NHR9、NHC(=NH)NH2或NHC(=NH)NHR9;
R9是a)(C1-C12)烷基、(C4-C12)环烷基烷基、卤代(C1-C12)烷基、卤代(C4-C12)环烷基烷基、(C2-C12)烯基、(C5-C12)环烷基烯基、卤代(C2-C12)烯基、卤代(C5-C12)环烷基烯基、(C2-C12)炔基、(C5-C12)环烷基炔基、卤代(C2-C12)炔基、卤代(C5-C12)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧羰基(C1-C6)烷基、饱和的杂环基或饱和的杂环基(C1-C6)烷基或者b)苯基、萘基、杂芳基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基或杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基-(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环-烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C6)链烷亚磺酰基、(C3-C6)环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C6)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C3-C6)环烷-磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基和二(C1-C6)烷基氨基羰基;或者2)苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基和双环杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;或者
b)R9是饱和的二价基团,其由碳原子和0或2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子,其连接在L链上的任意核心碳原子上形成饱和的3-、4-、5-、6-或7元环;所述环任选被1-4个基团取代,该基团选自卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)环烷基、卤代(C1-C6)环烷基、(C1-C6)环烷基(C1-C2)烷基、卤代(C1-C6)环烷基(C1-C2)烷基和氧代;并且
R10是(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基。
28.权利要求27的化合物及其对映体、非对映体和盐,其中:
R1是a)(C1-C9)烷基、(C3-C7)环烷基、(C4-C9)环烷基烷基、卤代(C1-C9)烷基、卤代(C3-C7)环烷基、卤代(C4-C9)环烷基烷基、饱和的杂环基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基和氧代;
或者b)苯基、萘基、杂芳基或双环杂芳基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C3)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C3-C6)环烷基乙炔基、卤代(C1-C3)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C5-C7)环烷基乙炔基、(C1-C3)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基、(C1-C3)烷硫基、(C3-C6)环烷硫基、(C4-C7)环烷基烷硫基、卤代(C1-C3)烷硫基、卤代(C3-C6)环烷硫基、卤代(C4-C7)环烷基烷硫基、(C1-C3)链烷亚磺酰基、(C3-C6)环烷亚磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、卤代(C1-C3)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C6)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C3-C6)环烷磺酰基、(C4-C7)环烷基链烷磺酰基、卤代(C1-C6)链烷磺酰基、卤代(C3-C6)环烷磺酰基、卤代(C4-C7)环烷基链烷磺酰基和(C1-C6)烷基氨基;或者
2)苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基或双环杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;
X和Y各自是单键;
R2是(C2-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C2-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C2-C10)烯基、(C5-C10)环烷基烯基、卤代(C2-C10)烯基、卤代(C5-C10)环烷基烯基、(C2-C10)炔基、(C5-C10)环烷基炔基、卤代(C3-C10)炔基、卤代(C5-C10)环烷基炔基、(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C2-C10)链烷亚磺酰基、卤代(C2-C10)烷亚磺酰基、(C2-C10)链烷磺酰基、卤代(C2-C10)烷磺酰基、羟基(C2-C10)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)环烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)-烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷亚磺酰基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)链烷亚磺酰基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)链烷磺酰基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)-烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C1-C5)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)-烷氧基、卤代(C1-C5)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)-烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基亚磺酰基、(C1-C5)烷基亚磺酰基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基亚磺酰基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基磺酰基、(C1-C5)烷基磺酰基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基磺酰基(C1-C5)烷基-磺酰基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、氰基(C2-C10)烷基、氰基(C2-C10)烷氧基、氰基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、氰基(C1-C5)烷氧基-(C1-C5)烷氧基、氰基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、氨基羰基氨基(C2-C10)烷基、氨基羰基氨基(C2-C10)烷氧基、氨基羰基氨基(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷酰基-氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C2-C10)烷基、氨基磺酰基氨基(C2-C10)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷硫基;
R3是H、卤素、(C1-C3)烷基、羟基、羟基(C1-C3)烷基、(C1-C3)链烷酰氨基、(C1-C3)烷氧基-羰基氨基、(C1-C3)烷基氨基羰基氨基、二(C1-C3)烷基氨基羰基氨基、(C1-C3)链烷磺酰基氨基、(C1-C3)烷基氨基磺酰基氨基二(C1-C3)烷基氨基磺酰基氨基、苯氨基或杂芳氨基,其中各苯氨基和杂芳氨基任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;
条件是当R3是羟基、卤素或任选取代的苯氨基或杂芳氨基时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C2-C10)链烷亚磺酰基、卤代(C2-C10)烷亚磺酰基、(C2-C10)链烷磺酰基、卤代(C2-C10)-烷磺酰基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基亚磺酰基、(C1-C5)烷基亚磺酰基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基-亚磺酰基,(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基磺酰基、(C1-C5)烷基磺酰基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基-磺酰基(C1-C5)烷基磺酰基、氰基(C2-C10)烷氧基、氰基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、氰基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、氨基羰基氨基(C1-C5)烷氧基、氨基羰基氨基(C1-C5)烷基-硫基,(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)链烷酰氨基(C1-C5)烷硫基、氨基磺酰基氨基(C1-C5)烷氧基、氨基磺酰基氨基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)链烷磺酰基-氨基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)链烷磺酰基氨基(C1-C5)烷硫基;
A是饱和的或未饱和的4-、5-、6-或7元环,其中所述环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子,所述环原子被适合数目的氢原子取代;所述环任选被至多四个独立选择的卤素原子、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和氧代基团取代;
Q和Y与A环中的碳或氮原子连接,处于1,3关系;
Q是选自如下的二价基团:
R4是H、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基;(C1-C2)烷氧基(C1-C2)烷基或氰基(C1-C3)烷基;
当G是OH、OR9、NH2、NHR9、NHC(=NH)NH2或NHC(=NH)NHR9时,L是1)线性(C2-C3)烷基链,或者当G是C(=NH)NH2或C(=NH)NHR9时,L是2)线性(C1-C2)烷基链;
L任选被1-4个基团取代,该基团独立地选自R5、R6、R7和R8;
L的一个或多个碳原子可以是3-、4-、5-、6-或7元饱和环的一部分,该环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子;所述环任选被至多四个基团取代,该基团选自氟、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C3-C6)环烷基、卤代(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基和氧代;
R5、R6、R7和R8各自独立地是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C2-C10)烯基、(C5-C10)环烷基烯基、卤代(C2-C10)烯基、卤代(C5-C10)环烷基烯基、(C2-C10)炔基、(C5-C10)环烷基炔基、卤代(C2-C10)炔基、卤代(C5-C10)环烷基炔基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷亚磺酰基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)链烷亚磺酰基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)链烷磺酰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、氰基(C1-C5)烷基、饱和的杂环基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基,或者b)苯基、萘基、杂芳基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基或杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;
G是OH、OR9、NH2、NHR9、NR9R10、C(=NH)NH2、C(=NH)NHR9、NHC(=NH)NH2或NHC(=NH)NHR9;
R9是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C2-C10)烯基、(C5-C10)环烷基烯基、卤代(C2-C10)烯基、卤代(C5-C10)环烷基烯基、(C2-C10)炔基、(C5-C10)环烷基炔基、卤代(C2-C10)炔基、卤代(C5-C10)环烷基炔基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)-烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷亚磺酰基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)链烷亚磺酰基(C1-C5)烷基、(C1-C5)链烷磺酰基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)链烷磺酰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氰基(C1-C5)烷基、饱和的杂环基、饱和的杂环基(C1-C3)烷基,或者b)苯基、萘基、杂芳基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基或杂芳基(C1-C3)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)链烷磺酰基和(C1-C3)烷氧羰基;或者
b)R9是饱和的二价基团,该基团由碳原子、0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子构成,其与L链上的任意核心碳原子连接,形成饱和的3-、4-、5-、6-或7元环;所述环任选被1-4个基团取代,该基团选自氟、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C3-C6)环烷基、卤代(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基和氧代;并且
R10是(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基。
29. 权利要求27的化合物及其对映体、非对映体和盐,其中
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)-环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)-链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、苄基和杂芳基甲基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
X和Y各自是单键;
R2是(C2-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C2-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、羟基(C2-C10)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C5)-烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)-烷硫基(C1-C5)烷硫基;
R3是H、卤素或OH;
条件是当R3是OH或卤素时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基;
A是饱和的5-、6-或7元环,其中所述环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子;所述环原子被适合数目的氢原子取代;所述环任选被至多四个基团取代,该基团独立地选自氟原子、(C1-C3)烷基基团、卤代(C1-C3)烷基基团或氧代基团;
取代基Q和Y以1,3关系连接;
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
L是C2烷基链,其中一个氢原子任选被选自R5的基团替代并且第二个氢原子任选被选自R6的基团替代;
R5是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
R6不存在或是(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基;
R7和R8不存在;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基或二(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
或者c)与L连接并且是-(CH2)2-、-(CH2)3-或-(CH2)4-,其任选被1或2个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C3)烷基和卤代(C1-C3)烷基;并且
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基。
30.权利要求27的化合物及其对映体、非对映体和盐,其中
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)-环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)-链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、杂芳硫基、苄基和杂芳基甲基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
X和Y各自是单键;
R2是(C2-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C2-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、羟基(C2-C10)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C5)-烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)-烷硫基(C1-C5)烷硫基;
R3是H、卤素或OH;
条件是当R3是OH或卤素时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基;
A是饱和的5-、6-或7元环,其中所述环由碳原子和0-2个杂原子构成,该杂原子选自0或1个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子;所述环原子被适合数目的氢原子取代;所述环任选被至多四个独立选择的氟原子、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基或氧代基团取代;
取代基Q和Y以1,3关系连接;
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
L是C2烷基链,其中一个氢原子任选被选自R5的基团替代并且第二个氢原子任选被选自R6的基团替代;
R5是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基或饱和的杂环基(C1-C3)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
R6不存在或是(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基;
R7和R8不存在;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基或二(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基;或者b) 苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
或者c)与L连接并且是-(CH2)2-、-(CH2)3-或-(CH2)4-,其任选被1或2个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C3)烷基和卤代(C1-C3)烷基;并且
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基。
31.下式的化合物及其盐:
其中
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、杂芳硫基、苄基和杂芳基甲基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
R2是(C2-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C2-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、羟基(C2-C10)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基-(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)-烷硫基(C1-C5)烷硫基;
R3是H、F或OH;
条件是当R3是OH或F时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)-环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基;
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
R5是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)-烷硫基(C1-C5)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基或氨基羰基(C1-C6)烷基;b)苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;或者
c)R5和R9一起是-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-或-(CH2)4-,其任选被1或2个基团取代,该基团独立地选自氟、(C1-C3)烷基和卤代(C1-C3)烷基,并且与连接它们的原子形成4-、5-、6-或7元环;并且
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基。
32.下式的权利要求31的化合物及其盐:
其中
R1是a)(C3-C7)环烷基;或者b)苯基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:
1)氟、氯、溴、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C4-C7)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C7)环烷基烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C7)环烷基烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C3-C6)炔基、卤代(C5-C7)环烷基炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C4-C7)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C7)环烷基烷氧基和(C1-C6)链烷磺酰基;或者2)苯基、杂芳基、苯氧基、杂芳氧基、苯硫基、杂芳硫基、苄基和杂芳基甲基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
R2是(C2-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C2-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、羟基(C2-C10)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基-(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)-烷硫基(C1-C5)烷硫基;
R3是H、F或OH;
条件是当R3是OH或F时,R2不是(C2-C10)烷氧基、(C4-C10)环烷基烷氧基、卤代(C2-C10)烷氧基、(C2-C10)烷硫基、卤代(C2-C10)烷硫基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷氧基、卤代(C3-C6)-环烷氧基(C1-C5)烷氧基、羟基(C2-C10)烷硫基、(C2-C5)烷氧基(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷硫基;
Q是Q1、Q2、Q4、Q5、Q9或Q10
R4是H或(C1-C3)烷基;
R5是a)(C1-C10)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、卤代(C1-C10)烷基、卤代(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷硫基(C1-C5)烷基、卤代(C1-C5)-烷硫基(C1-C5)烷基;或者b)苯基(C1-C2)烷基或杂芳基(C1-C2)烷基,其各自任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;
G是OH、NH2、NHR9或NR9R10;
R9是a)(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C4-C10)环烷基烷基、(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基或氨基羰基(C1-C6)烷基;b)苯基(C1-C2)烷基,其任选被1至3个基团取代,该基团独立地选自:氟、氯、氰基、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷氧基;或者
c)R5和R9一起是-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-或-(CH2)4-,其任选被1或2个独立地选自氟、(C1-C3)烷基和卤代(C1-C3)烷基的基团取代,并且与连接它们的原子形成4-、5-、6-或7元环;并且
R10是(C1-C3)烷基或卤代(C1-C3)烷基。
33.权利要求32的化合物及其盐,其中
R1是a)环己基;或者b)苯基,其任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自:氟、氯、氰基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、烯丙基、环丙基乙炔基、苯基和苯氧基,其中苯基和苯氧基任选被1至3个取代基取代,该取代基独立地选自氟、氯、氰基、甲基和三氟甲基;
R2是丁基、己基、3,3,3-三氟丙基、3-(环丙基)丙基、4-(环丙基)丁基、3-乙氧基丙基、4-甲氧基丁基、4-乙氧基丁基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基或2-环丙基乙氧基;
R3是H、F或OH;
条件是当R3是F或OH时,R2不是3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基或2-环丙基乙氧基;
Q是Q1、Q4、Q9或Q10
R4是H或甲基;
R5是甲基、异丁基、2-(三氟甲基)丙基、环戊基甲基、环己基甲基、4,4-二氟环己基甲基、叔丁氧基甲基或苄基;
G是NH2、NHR9或NR9R10;
R9是甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、戊基或异戊基、或氨基羰基甲基;或者R9与R5一起是-(CH2)3-;并且
R10是甲基。
相关申请
本申请要求享有2004年10月7日提交的美国申请60/616,770的优先权。通过参考将其全部教导并入本文。
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