专利汇可以提供一种Ceritinib化合物及其药物组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 属于医药化学领域,本发明公开了Ceritinib化合物的无定型结晶形式及其药物组合物。该化合物无定型结晶形式具有 稳定性 高的特点,符合药用的要求。本发明提供制备工艺稳定,重现性好,符合工业化大生产的要求。,下面是一种Ceritinib化合物及其药物组合物专利的具体信息内容。
1.一种Ceritinib化合物,其结构式如式I所示,
其特征在于,所述Ceritinib化合物为无定型结晶形式。
2.根据权利要求1所述的Ceritinib化合物,其特征在于,所述无定型结晶形式的X射线粉末衍射图基本如图1所示。
3.根据权利要求1所述Ceritinib化合物,其特征在于,所述无定型结晶形式的制备方法为:将Ceritinib溶于二氯甲烷中,再减压浓缩至干得到。
4.根据权利要求3所述Ceritinib化合物,其特征在于,所述无定型结晶形式的制备方法为:将Ceritinib溶于15倍(V/m)二氯甲烷中,在30℃减压浓缩至干得到;
优选地,所述无定型结晶形式的制备方法为:将Ceritinib的二盐酸盐溶于5倍重量的纯化水中,加入15倍体积(V/m)的二氯甲烷,搅拌下滴加50%氢氧化钠溶液,调节水溶液pH至7-10,静置后分出有机层得到Ceritinib的二氯甲烷溶液,有机层30℃减压浓缩至干得到泡沫状固体。
5.一种含有Ceritinib的药物组合物,包括如权利要求1~4中任一项所述的Ceritinib化合物,所述的Ceritinib化合物为无定型结晶形式。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包括Ceritinib化合物的无定型结晶形式及至少一种药学上可接受的载体。
7.根据权利要求5-6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为胶囊剂。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述胶囊剂中药学上可接受的载体包括二氧化硅、L羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟甲淀粉钠、硬明胶胶囊壳;优选地,所述胶囊含有150mg Ceritinib化合物的无定型结晶形式。
9.权利要求1-4任一项所述的Ceritinib化合物在制备ALK抑制剂的药物中的应用,所述Ceritinib化合物为无定型结晶形式。
10.权利要求9所述的应用,其特征在于,主要用于制备治疗非小细胞肺癌、胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、结直肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病的药物。
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