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用于人体皮肤的清洁、保护或改善皮肤状况的包油型乳剂

阅读:885发布:2022-03-01

专利汇可以提供用于人体皮肤的清洁、保护或改善皮肤状况的包油型乳剂专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且一种 水 包油型乳剂,特别适用于 哺乳动物 的 皮肤 尤其是人的皮肤或毛发,用以清洁皮肤或毛发,去除污物等,和/或保护或改进皮肤的状况,和/或防治各种皮肤病,如干燥皮肤、因刺激而发炎的皮肤或其受损伤的皮肤等。在用液体洗净或冲洗皮肤之后将其敷施于皮肤表面,该水包油型乳剂就分离为截然不同的两相,并在皮肤表面留下一个包括至少一部分油相的保护层。该水包油型乳剂还具有保护皮肤免受到日晒和防止人体、 家畜 和宠物身上的 虱子 、跳蚤和螨虫的进袭的有用特性。还公开了一种对皮肤温和的称为Meadowfoam籽油的脂类,它用作一种 治疗 剂,并且是与其它成份共用具有协同作用的成分,能有效地防治哺乳动物的寄生虫,特别是 节肢动物 门 的寄生虫,还用作一种有效防晒或防紫外线-A、紫外线-B或紫外线-C的滤光剂。,下面是用于人体皮肤的清洁、保护或改善皮肤状况的包油型乳剂专利的具体信息内容。

1.一种用于皮肤表面的包油型乳剂,该乳剂包含对皮肤温和的 油相和水相,该乳剂由所含的至少一种表面活性剂/乳化剂进行稳定,通 过用液体冲洗可将所述的至少一种表面活性剂/乳化剂基本上从涂有所 述乳剂的皮肤表面上以及从所述的乳剂中去除,并将油相的至少一部分 留在皮肤上,并且,当用硬度约为18度的自来水以100体积份的水对1 体积份的乳剂进行稀释时,在室温下经静置24小时后,所述的乳剂分 离成至少两个不同的相。
2.如权利要求1所述的乳剂,包含至少1%重量的具良好皮肤附着 性的对皮肤温和的第一种脂类。
3.如权利要求2所述的乳剂,其中所述的第一种脂类是一种在室 温下其保水能为1克脂类能保留至少2克水的脂类。
4.如权利要求3所述的乳剂,其中所述的第一种脂类选自 Meadowfoam籽油、树脂(Karite黄油)、椰子油、羊毛脂及其混合 物。
5.如权利要求2所述的乳剂,其中所述的第一种脂类是包含至少 90%C20-C22长链脂肪酸的甘油三酯。
6.如权利要求5所述的乳剂,其中所述的甘油三酯包含单烯脂肪 酸和双烯脂肪酸组分,其中单烯脂肪酸组分和双烯脂肪酸组分间的比例 为约1∶99-99∶1,所述的双烯脂肪酸组分中的两个不饱和键彼此相 隔至少5个原子
7.如权利要求5所述的乳剂,其中所述的甘油三酯是Meadowfoam 籽油。
8.如权利要求2-7中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的第一 种脂类是与提取物混合在一起的,所述的提取物选自牛油树脂提取物、 牛油树提取物、巴巴多芦荟提取物、杏提取物、山金车花提取物、香脂 薄荷提取物、竹子提取物、熊果提取物、甜菜提取物、越桔提取物、白 桦叶提取物、黑莓叶提取物、泡叶藻提取物、荞麦提取物、牛蒡提取物、 butcherbroom提取物、金盏花提取物、胡萝卜提取物、母菊提取物、南 美番荔枝提取物、枣提取物、款冬提取物、聚合草提取物、金光菊提取 物、古巴香胶、矢车菊提取物、黄瓜提取物、狗牙蔷薇果提取物、茴香 提取物、生姜提取物、杏提取物、人参提取物、茶提取物、瓜拉那提 取物、山楂monogina提取物、hayflower提取物、指甲花提取物、蛇麻 花提取物、木贼提取物、粟树提取物、天胡荽属植物提取物、常春藤 提取物、薏苡提取物、普通桧属植物提取物、鹬鸵提取物、羽衣草属植 物提取物、掌状昆布提取物、熏衣草提取物、柠檬皮提取物、甘草提取 物、椴树提取物、紫草提取物、锦葵提取物、芒果提取物、药用蜀葵提 取物、甜瓜提取物、含羞草属tenniflora树皮提取物、白橡树皮提取物、 英国橡树提取物、牡蛎壳提取物、三色堇提取物、桃提取物、辣椒属含 油树脂、辣椒提取物、胡椒薄荷提取物、皂树肥皂草提取物、红莓提取 物、秘鲁拉坦尼提取物、迷迭香提取物、鼠尾草属植物提取物、圣约翰 草提取物、带刺荀麻提取物、草莓提取物、皂草提取物、百里香提取物、 胡桃提取物、水田芥提取物、小麦胚提取物、柳树皮提取物、北美金缕 梅提取物。
9.如权利要求2-8中任一权利要求所述的乳剂,其中该乳剂中所 述第一种脂类或者说当其与提取物混合在一起时,以重量计,其浓度在 约1%-约50%的范围内,例如为约2%-30%。
10.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的至少 一种表面活性剂/乳化剂是脂肪酸衍生物,所述衍生物选自脂肪酸的钠 盐、盐、铵盐、取代的铵盐、未取代的酰胺、带有经取代的胺的酰胺 及其混合物,所述的带有经取代的胺的酰胺包括乙醇酰胺、单乙醇酰 胺、二乙醇酰胺、三乙醇酰胺、丙醇酰胺、异丙醇酰胺。
11.如权利要求10所述的乳剂,其中所述的脂肪酸衍生物中的脂 肪酸组分是饱和或不饱和的C10-C24羧酸或其混合物。
12.如权利要求11所述的乳剂,其中所述的脂肪酸是饱和脂肪酸, 选自癸酸(C10H20O2)、十一烷酸(C11H22O2)、月桂酸(C12H24O2)、肉豆蔻 酸(C14H28O2)、棕榈酸(C16H32O2)、硬脂酸(C18H36O2)、花生酸(C20H40O2)、 山嵛酸(C22H44O2)、木蜡酸(C24H48O2)及其混合物。
13.如权利要求11所述的乳剂,其中所述的的脂肪酸是单不饱和 脂肪酸,其选自棕榈油酸(C16H30O2)、油酸(C18H34O2)、反油酸 (C18H34O2)、芥酸(C22H42O2)、巴西烯酸(C22H42O2)及其混合物。
14.如权利要求11所述的乳剂,其中所述的不饱和脂肪酸选自亚 油酸(C18H32O2)、亚麻酸(C18H30O2)及其混合物。
15.如权利要求1-9中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的至少 一种表面活性剂/乳化剂是阴离子表面活性剂。
16.如权利要求15所述的乳剂,其中所述的阴离子表面活性剂选 自烷基硫酸盐、N-酰基谷酸、酰基羟乙基磺酸盐、磺基琥珀酸烷基酯、 烷基磷酸酯、乙基化的烷基磷酸酯、十三烷基醚硫酸盐蛋白质缩合 物、乙氧基化的烷基硫酸酯的混合物、及其混合物。
17.如权利要求1-9中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的至少 一种表面活性剂/乳化剂是两性表面活性剂。
18.如权利要求17所述的乳剂,其中所述的两性表面活性剂选自 3-十二烷基氨基丙酸钠;3-十二烷基氨基丙烷磺酸钠;N-烷基牛磺酸; 甜菜,所述甜菜碱包括椰油酰氨基丙基甜菜碱、椰油二甲基羧甲基甜 菜碱、月桂基二甲基羧甲基甜菜碱、月桂基二甲基α-羧乙基甜菜碱、十 六烷基二甲基羧甲基甜菜碱、月桂基双-(2-羟基乙基)羧甲基甜菜碱、硬 脂酰基双-(2-羟基丙基)羧甲基甜菜碱、油酰二甲基γ-羧丙基甜菜碱、月 桂基双-(2-羟基丙基)α-羧乙基甜菜碱、椰油二甲基磺基丙基甜菜碱、硬 脂酰基二甲基磺基丙基甜菜碱、酰氨基甜菜碱、酰氨基磺基甜菜碱; 4-[N,N-二(2-羟基乙基)-N-十八烷基铵]-丁烷-1-羧酸酯;5-[S-3-3羟基丙 基-S-十六烷基硫鎓基]-3-羟基戊烷-1-硫酸酯;2-[P,P,P-二乙基-P-3,6,9- 三噁十四烷基(tetradexocyl)-磷鎓基]-2-羟基丙烷-1-磷酸酯;3-[N,N-二丙 基-N-3-十二烷氧基(dodecoxy)-2-羟基丙基铵]-丙烷-1-磷酸酯;3-(N,N- 二甲基-N-十六烷基铵)-丙烷-1-磺酸酯;3-(N,N-二甲基-N-十六烷基铵)- 2-羟基丙烷-1-磺酸酯;4-[N,N-二(2-羟基乙基)-N-(2-羟基十二烷基)铵]- 丁烷-1-羧酸酯;3-[S-乙基-S-(3-十二烷氧基-2-羟基丙基)硫鎓基]丙烷-1- 磷酸酯;3-(P,P-二甲基-P-十二烷基磷鎓基)-丙烷-1-磷酸酯;和5-[N,N- 二-(3-羟基丙基)-N-十六烷基铵]-2-羟基-戊烷-1-硫酸酯。
19.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,其中该乳剂中所 述至少一种表面活性剂/乳化剂的浓度,以重量计在约5%-约25%的范围 内,例如为约10%-20%。
20.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的至少 一种表面活性剂/乳化剂能将人皮肤上的脏物去掉。
21.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,还包含HLB值 在约4-—约30范围内的表面活性剂/乳化剂。
22.如权利要求21所述的乳剂,其中该乳剂中表面活性剂/乳化剂 的总浓度,以重量计在约5%-约40%的范围内,例如为约10%-35%。
23.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,还包含饱和的或 不饱和的C10-C24烃羧酸或其混合物。
24.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,其中该乳剂的酸 值在约25-约45的范围内。
25.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,其中该乳剂的 pH值在约7.0-约8.0的范围内,例如为约7.2-约7.8。
26.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,其中该乳剂中总 浓度为至少50%重量的表面活性剂/乳化剂是由权利要求10-18中任一 权利要求所定义的至少一种表面活性剂/乳化剂和任何饱和的或不饱和 的C10-C24烃羧酸混合得到的。
27.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的油相 包含选自植物脂肪和动物脂肪的第二种脂类。
28.如权利要求27所述的乳剂,其中所述的植物脂肪选自鳄梨油、 椰子脂、椰子油、油菜籽油、玉米油、芝麻油、橄榄油大豆油、棕榈 油、葡萄籽油杏仁油亚麻籽油花生油、胡桃油、妥尔油、蓟籽油、 小麦胚油、葵花籽油、罂粟籽油、花籽油、桃油、杏油、西蒙得木油、 蓖麻籽油、氢化植物油、CREMEOL PS 6、POS、PSW和其混合物。
29.如权利要求27所述的乳剂,其中所述的植物脂肪来自池花科 的植物,例如Limnanthes alba。
30.如权利要求27所述的乳剂,其中所述的动物脂肪选自鱼油、 类的脂肪、家畜(猪、牛、绵羊、山羊)躯体的脂肪、羊毛脂、鲸油及 其混合物。
31.如权利要求1-26中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的油 相包含选自甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯的第二种脂类。
32.如权利要求27-31中任一权利要求所述的乳剂,其中该乳剂中 所述第二种脂类的浓度,以重量计在约5%-约30%的范围内,例如为约 10%-20%。
33.如权利要求27-32中任一权利要求所述的乳剂,其中该乳剂中 所述第一种脂类和第二种脂类的总浓度,以重量计在约10%-约40%的 范围内,例如为约15%-25%。
34.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,还包含消毒剂。
35.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,还包含药物成 分,其中包括维生素。
36.如上述权利要求中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的油相 和水相中的各组分具有适宜的生态毒理学性质,以便在用净化方法对含 有所述组分的污水进行降解时,对环境有害的物质的形成基本上最低, 并使得所述的各组分在净化过程中较快地降解。
37.一种水包油型乳剂,该乳剂包含油相,该油相的至少一部分包 含具有至少90%C20-C22长链脂肪酸的甘油三酯,当用硬度为18度的自 来水以100体积份的水对1体积份的乳剂进行稀释时,在室温下经静置 24小时后所述的乳剂能分离成至少两个不同的相。
38.如权利要求37所述的乳剂,其中所述的甘油三酯包含单烯脂 肪酸和双烯脂肪酸组分,其中单烯脂肪酸组分和双烯脂肪酸组分间的比 例为约1∶99-99∶1,所述的双烯脂肪酸组分中的两个不饱和键彼此 相隔至少5个碳原子。
39.如权利要求38所述的乳剂,包含至少1%重量的具良好皮肤附 着性的并对皮肤温和的第一种脂类。
40.如权利要求39所述的乳剂,其中所述的甘油三酯是 Meadowfoam籽油。
41.如权利要求37-40中任一权利要求所述的乳剂,还包含提取 物,该提取物选自牛油树脂提取物、牛油树提取物。
42.一种包含油相的乳剂,所述油相的至少一部分包含对皮肤温和 的具良好皮肤附着性的第一种脂类,该第一种脂类的保水能力在室温下 为1克脂类能保留至少2克的水,并且,当用硬度为18度的自来水以 100体积份的水对1体积份的乳剂进行稀释时,在室温下经静置24小时 后所述的乳剂能分离成至少两个不同的相。
43.如权利要求42所述的乳剂,其中所述的第一种脂类选自 Meadowfoam籽油、牛油树脂、椰子油、羊毛脂及其混合物。
44.如权利要求42-43中任一权利要求所述的乳剂,还包含提取 物,该提取物选自牛油树脂提取物、牛油树提取物。
45.一种清洁皮肤表面的方法,包括:
将包含对皮肤温和的油相和水相的乳剂涂于皮肤表面,所述乳剂由 其所含的至少一种表面活性剂/乳化剂进行稳定;以及
用液体冲洗皮肤表面,通过冲洗可将所述的至少一种表面活性剂/ 乳化剂基本上从涂有所述乳剂的皮肤表面去除,并将油相的至少一部分 留在皮肤上。
46.一种调理人体皮肤的方法,该方法包括:
将包含对皮肤温和的油相和水相的乳剂涂于皮肤表面,所述乳剂由 其所含的至少一种表面活性剂/乳化剂进行稳定;以及
用液体冲洗皮肤表面,通过冲洗可将所述的至少一种表面活性剂/ 乳化剂基本上从涂有所述乳剂的皮肤表面去除,并将油相的至少一部分 留在皮肤上。
47.一种护理人体皮肤的方法,包括:
将包含对皮肤温和的油相和水相的乳剂涂于皮肤表面,所述乳剂由 其所含的至少一种表面活性剂/乳化剂进行稳定,所述的至少一种表面活 性剂/乳化剂可通过用液体冲洗皮肤表面而基本上从涂有所述乳剂的皮 肤表面和所述乳剂中去除,并将油相的至少一部分留在皮肤上;
直至按实施例所述测得的经皮水分损失(TEWL)与就在开始该护理 前测得的经皮水分损失相比下降了。
48.如权利要求45-47中任一权利要求所述的方法,其中所述的乳 剂在室温下当用硬度为18度的自来水以100体积份的水对1体积份的 乳剂进行稀释时,在室温下经静置24小时后所述的乳剂能分离成至少 两个不同的相。
49.如权利要求48所述的方法,其中所述的乳剂包含至少1%重量 的具良好皮肤附着性并对皮肤温和的第一种脂类。
50.如权利要求49所述的方法,其中所述的第一种脂类是一种其 保水能力在室温下为1克脂类能保留至少2克水的脂类。
51.如权利要求50所述的方法,其中所述的第一种脂类选自 Meadowfoam籽油、牛油树脂、椰子油、羊毛脂及其混合物。
52.如权利要求49所述的方法,其中所述的第一种脂类是包含至 少90%C20-C22长链脂肪酸的甘油三酯。
53.如权利要求52所述的方法,其中所述的甘油三酯包含单烯脂 肪酸和双烯脂肪酸组分,其中单烯脂肪酸组分和双烯脂肪酸组分间的比 例为约1∶99-99∶1,所述的双烯脂肪酸组分中的两个不饱和键彼此 相隔至少5个碳原子。
54.如权利要求53所述的方法,其中所述的甘油三酯是 Meadowfoam籽油。
55.如权利要求49-54中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的第 一种脂类是与提取物混合在一起的,所述的提取物选自牛油树脂提取 物、牛油树提取物、巴巴多芦荟提取物、杏提取物、山金车花提取物、 香脂薄荷提取物、竹子提取物、熊果提取物、甜菜提取物、越桔提取物、 白桦叶提取物、黑莓叶提取物、泡叶藻提取物、荞麦提取物、牛蒡提取 物、butherbroom提取物、金盏花提取物、胡萝卜提取物、母菊提取物、 南美蕃荔枝提取物、枣提取物、款冬提取物、聚合草提取物、金光菊提 取物、古巴香胶、矢车菊提取物、黄瓜提取物、狗牙蔷薇果提取物、茴 香提取物、生姜提取物、银杏提取物、人参提取物、茶提取物、瓜拉那 提取物、山楂monogina提取物、hayflower提取物、指甲花提取物、蛇 麻花提取物、木贼提取物、马粟树提取物、天胡荽属植物提取物、常春 藤提取物、薏苡提取物、普通桧属植物提取物、鹬鸵提取物、羽衣草属 植物提取物、掌状昆布提取物、熏衣草提取物、柠檬皮提取物、甘草提 取物、椴树提取物、紫草提取物、锦葵提取物、芒果提取物、药用蜀葵 提取物、甜瓜提取物、含羞草属tenniflora树皮提取物、白橡树皮提取 物、英国橡树提取物、牡蛎壳提取物、三色堇提取物、桃提取物、辣椒 属含油树脂、辣椒提取物、胡椒薄荷提取物、皂树肥皂草提取物、红莓 提取物、秘鲁拉坦尼提取物、迷迭香提取物、鼠尾草属植物提取物、圣 约翰草提取物、带刺荀麻提取物、草莓提取物、皂草提取物、百里香提 取物、胡桃提取物、水田芥提取物、小麦胚提取物、柳树皮提取物、北 美金缕梅提取物。
56.如权利要求49-55中任一权利要求所述的方法,其中所述乳剂 中所述第一种脂类或者当其与提取物混合在一起时,以重量计,其浓度 在约1%-约50%的范围内,例如为约2%-30%。
57.如权利要求45-56中任一权利要求所述的乳剂,其中所述的至 少一种表面活性剂/乳化剂是脂肪酸衍生物,该衍生物选自脂肪酸的钠 盐、钾盐、铵盐、取代的铵盐、未取代的酰胺、带有经取代的胺的酰胺 及其混合物,所述的带有经取代的胺的酰胺包括乙醇酰胺、单乙醇酰 胺、二乙醇酰胺、三乙醇酰胺、丙醇酰胺、异丙醇酰胺。
58.如权利要求57所述的方法,其中所述的脂肪酸衍生物中的脂 肪酸组分是饱和或不饱和的C10-C24烃羧酸或其混合物。
59.如权利要求58所述的方法,其中所述的脂肪酸是饱和脂肪酸, 选自癸酸(C10H20O2)、十一烷酸(C11H22O2)、月桂酸(C12H24O2)、肉豆蔻 酸(C14H28O2)、棕榈酸(C16H32O2)、硬脂酸(C18H36O2)、花生酸(C20H40O2)、 山嵛酸(C22H44O2)、木蜡酸(C24H48O2)及其混合物。
60.如权利要求58所述的方法,其中所述的的脂肪酸是单不饱和 脂肪酸,选自棕榈油酸(C16H30O2)、油酸(C18H34O2)、反油酸(C18H34O2)、 芥酸(C22H42O2)、巴西烯酸(C22H42O2)及其混合物。
61.如权利要求58所述的方法,其中所述的脂肪酸是不饱和脂肪 酸,选自亚油酸(C18H32O2)、亚麻酸(C18H30O2)及其混合物。
62.如权利要求45-56中任一权利要求所述的方法,其中所述的至 少一种表面活性剂/乳化剂是阴离子表面活性剂。
63.如权利要求62所述的方法,其中所述的阴离子表面活性剂选 自烷基硫酸盐、N-酰基谷氨酸、酰基羟乙基磺酸盐、磺基琥珀酸烷基酯、 烷基磷酸酯、乙氧基化的烷基磷酸酯、十三烷基硫酸酯、蛋白质缩合物、 乙氧基化的烷基硫酸酯的混合物、及其混合物。
64.如权利要求45-56中任一权利要求所述的方法,其中所述的至 少一种表面活性剂/乳化剂是两性表面活性剂。
65.如权利要求64所述的方法,其中所述的两性表面活性剂选自 3-十二烷基氨基丙酸钠;3-十二烷基氨基丙烷磺酸钠;N-烷基牛磺酸; 甜菜碱,所述甜菜碱包括椰油酰氨基丙基甜菜碱、椰油二甲基羧甲基甜 菜碱、月桂基二甲基羧甲基甜菜碱、月桂基二甲基α-羧乙基甜菜碱、十 六烷基二甲基羧甲基甜菜碱、月桂基双-(2-羟基乙基)羧甲基甜菜碱、硬 脂酰基双-(2-羟基丙基)羧甲基甜菜碱、油酰二甲基γ-羧丙基甜菜碱、月 桂基双-(2-羟基丙基)α-羧乙基甜菜碱、椰油二甲基磺基丙基甜菜碱、硬 脂酰基二甲基磺基丙基甜菜碱、酰氨基甜菜碱、酰氨基磺基甜菜碱; 4-[N,N-二(2-羟基乙基)-N-十八烷基铵]-丁烷-1-羧酸酯;5-[S-3-3羟基丙 基-S-十六烷基硫鎓基]-3-羟基戊烷-1-磺酸酯;2-[P,P,P-二乙基-P-3,6,9- 三噁十四烷基(tetradexocyl)-磷鎓基]-2-羟基丙烷-1-磷酸酯;3-[N,N-二丙 基-N-3-十二烷氧基(dodecoxy)-2-羟基丙基铵]-丙烷-1-磷酸酯;3-(N,N- 二甲基-N-十六烷基铵)-丙烷-1-磺酸酯;3-(N,N-二甲基-N-十六烷基铵)- 2-羟基丙烷-1-磺酸酯;4-[N,N-二(2-羟基乙基)-N-(2-羟基十二烷基)铵]- 丁烷-1-羧酸酯;3-[S-乙基-S-(3-十二烷氧基-2-羟基丙基)硫鎓基]丙烷-1- 磷酸酯;3-(P,P-二甲基-p-十二烷基磷鎓基)-丙烷-1-磷酸酯;和5-[N,N- 二-(3-羟基丙基)-N-十六烷基铵]-2-羟基-戊烷-1-磺酸酯。
66.如权利要求45-65中任一权利要求所述的方法,其中所述乳剂 中所述至少一种表面活性剂/乳化剂的浓度,以重量计,在约5%-约25% 的范围内,例如为约10%-20%。
67.如权利要求45-66中任一权利要求所述的方法,其中所述的至 少一种表面活性剂/乳化剂能将人皮肤上的脏物去掉。
68.如权利要求45-67中任一权利要求所述的方法,其中所述的乳 剂还包含HLB值在约4-约30范围内的表面活性剂/乳化剂。
69.如权利要求68所述的方法,其中所述乳剂中表面活性剂/乳化 剂的总浓度,以重量计,在约5%-约40%的范围内,例如为约10%-35%。
70.如权利要求45-69中任一权利要求所述的方法,其中所述的乳 剂还包含饱和的或不饱和的C10-C24烃羧酸或其混合物。
71.如权利要求45-70中任一权利要求所述的方法,其中所述乳剂 的酸值在约25-约45的范围内。
72.如权利要求45-71中任一权利要求所述的方法,其中所述乳剂 的pH值在约7.0-约8.0的范围内,例如为约7.2-约7.8。
73.如权利要求45-72中任一权利要求所述的方法,其中所述乳剂 中总浓度为至少50%重量的表面活性剂/乳化剂是由权利要求57-65中 任一权利要求所定义的至少一种表面活性剂/乳化剂和任何饱和的或不 饱和的C10-C24烃羧酸混合得到的。
74.如权利要求45-73中任一权利要求所述的方法,其中所述的油 相包含选自植物脂肪和动物脂肪的第二种脂类。
75.如权利要求74所述的方法,其中所述的植物脂肪选自鳄梨油、 椰子脂、椰子油、油菜籽油、玉米油、芝麻油、橄榄油、大豆油、棕榈 油、葡萄籽油、杏仁油、亚麻籽油、花生油、胡桃油、妥尔油、蓟籽油、 小麦胚油、葵花籽油、罂粟籽油、棉花籽油、桃油、杏油、西蒙得木油、 蓖麻籽油、氢化植物油、CREMEOL PS6、POS、PSW和其混合物。
76.如权利要求74所述的方法,其中所述的植物脂肪来自池花科 的植物,例如Limnanthes alba。
77.如权利要求74所述的方法,其中所述的动物脂肪选自鱼油、 鸟类的脂肪、家畜(猪、牛、绵羊、山羊)躯体的脂肪、羊毛脂、鲸油及 其混合物。
78.如权利要求45-73中任一权利要求所述的方法,其中所述的油 相包含选自甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯的第二种脂类。
79.如权利要求74-78中任一权利要求所述的方法,其中所述乳剂 中第二种脂类的浓度,以重量计在约5%-约30%的范围内,例如为约 10%-20%。
80.如权利要求74-79中任一权利要求所述的方法,其中所述乳剂 中第一种脂类和第二种脂类的总浓度,以重量计在约10%-约40%的范 围内,例如为约15%-25%。
81.如权利要求45-80中任一权利要求所述的方法,其中所述的乳 剂还包含消毒剂。
82.如权利要求45-81中任一权利要求所述的方法,其中所述的乳 剂还包含药物成分,其中包括维生素。
83.如权利要求45-82中任一权利要求所述的方法,其中所述乳剂 的油相和水相中的各组分具有适宜的生态毒理学性质,以便在用净化方 法对含有所述组分的污水进行降解时,对环境有害的物质的形成基本上 最低,并使得所述的各组分在净化过程中较快地得到降解。
84.作为治疗剂的Meadowfoam籽油。
85.Meadowfoam籽油用于制备治疗和/或预防属于节肢动物的哺 乳动物寄生虫的药物组合物的用途。
86.如权利要求85所述的用途,其中所述的组合物适合局部施用。
87.如权利要求84或85所述的用途,其中所述的寄生虫选自虱 子、跳蚤、疥螨、虫子和螨。
88.权利要求1-44中任一权利要求所述的水包油型乳剂用于治疗 和/或预防属于节肢动物门的哺乳动物寄生虫的用途。
89.如权利要求88所述的用途,其中所述的寄生虫选自虱子、跳 蚤、疥螨、虫子和螨。
90.一种治疗哺乳动物所患的属于节肢动物门的寄生虫的方法,该 方法包括对患有所述寄生虫的哺乳动物施用有效量的Meadowfoam籽 油。
91.一种治疗哺乳动物所患的属于节肢动物门的寄生虫的方法,该 方法包括对患有所述寄生虫的个体施用有效量的权利要求1-44中任一 权利要求所述的水包油型乳剂。
92.Meadowfoam籽油用作防晒剂的用途。
93.Meadowfoam籽油和牛油树脂的混合物用于制备治疗或预防属 于节肢动物门的哺乳动物寄生虫的药物组合物的用途。
94.用于保护人体皮肤的防晒方法,该方法包括将有效量的 Meadowfoam籽油单独或将其与权利要求55所定义的植物提取物,特别 是牛油树提取物,一起涂于人皮肤上。
95.用于保护人体皮肤的防晒方法,该方法包括将有效量的如权利 要求1-44中任一权利要求所述的水包油型乳剂涂于人体皮肤上。
96.如权利要求1-44中任一权利要求所述的乳剂,还包含蓖麻油 衍生物的混合物,如蓖麻油酸甘油单酯和硫酸化蓖麻油的混合物。
97.如权利要求45-83中任一权利要求所述的方法,其中所述的乳 剂还包含蓖麻油衍生物的混合物,如蓖麻油酸甘油单酯和硫酸化蓖麻油 的混合物。

说明书全文

发明涉及一种包油型乳剂,特别适用于哺乳动物皮肤尤其是 人的皮肤或毛发,用以清洁皮肤或毛发,去除污物等,和/或保护或改进 皮肤的状况,和/或防治各种皮肤病如干燥皮肤、因刺激而发炎的皮肤或 其受损伤的皮肤等。在用液体洗净或冲洗皮肤之后,将其敷施于皮肤表 面,该水包油型乳剂就分离为截然不同的两相,并在皮肤表面留下一层 包括至少一部分油相的保护层。

本发明的水包油型乳剂还具有保护皮肤免受到日晒和防止人体、家 畜和宠物身上的虱子、跳蚤和螨虫的进袭的有用特性,另外,本发明在 其他方面还涉及一种通过施用有效量的水包油型乳剂来抵卸上述寄生 虫进袭的方法。

本发明的其他方面还涉及一种通过施用水包油型乳剂来清洁、调理 或护理皮肤的方法。进而,本发明还涉及一种对皮肤温和的被称为 Meadowfoam籽油的脂类,用作一种治疗剂,它是与其它成分共用具有 协同作用的成分,可有效抵抗哺乳动物的寄生虫特别是节肢动物寄生 虫,还可用作防晒剂或紫外线-A、B或C的滤光剂。

在许多工业作业和家务生活中,需要人们把皮肤、特别是手和手臂 暴露到环境之中,其中特别是手/臂上的皮肤可能会因机械和化学之类的 侵害而脏污、污染或受伤。还有,许多工业作业和家务活动要求皮肤是 有较高的卫生标准,尤其是在食品和药品工业及医院之中。

高的卫生标准包括极为频繁地使用各种肥皂和其他化学品清洁人 体皮肤,以便令皮肤表面消毒和/或清除污物和不良生物,特别是致病 微生物。

可单独或联合使用洗涤剂溶剂或摩擦剂清洗皮肤。在各种洗涤剂 中,皂类应用最广泛。非皂类洗涤剂越来越重要,不仅在家务清洗中, 在工业、皮肤科或外科作业中也是如此。

经常清洗皮肤特别是手的人大都常常具有皮肤表面干燥现象,而且 皮肤会因刺激而发红和变粗糙,这主要是因为皮肤的隔离作用受到了用 于清洗皮肤的成份的不利影响。

尽管在个人清洗方面已有许多年的研究,大多数消费者发现现今的 清洗组合物仍需要改进,以适应轻柔和缓地清洁皮肤。因此,在使用清 洁产品在工业用或家用产品,例如洗澡或淋浴用制剂)之后,通常消费 者还需要把乳液或膏霜单独敷施到皮肤上,以便抵消清洁剂的脱脂和脱 水效果。

这些乳液或膏霜通常呈水包油型乳剂的形态,也就是说含有表面张 调节剂(tenside)、表面活性剂或乳化剂,以免在敷施到皮肤上后产生 油腻感,从而易于为消费者所接受。在皮肤上涂擦乳液或膏霜而将包括 表面张力调节剂、表面活性剂和/或乳化剂之类的成份留在皮肤表面上。 然而,据信表面张力调节剂、表面活性剂和/或乳化剂通常会刺激皮肤, 这又意味着在敷施所述成份(例如,清洁组合物、乳剂、膏霜等)之后, 很希望避免在皮肤表面敷施所述表面张力调节剂等。敷施在皮肤上的表 面张力调节剂据信会部分溶解皮肤中的脂类,脂类会经例如洗涤或出汗 而从皮肤上脱除,从而往往导致形成干性皮肤。

总之,水包油型乳剂形态的清洁组合物因其具有清爽无油腻感的特 性而受到欢迎。然而,现有清洁组合物的一个问题是,因为在水包油型 乳剂中加入表面活性剂和/或乳化剂,而利于提高储放稳定性(即在储存 期间防止相分离),因此难于配制水包油型的有效的个人清洁组合物。 然而,若油相与水相结合得太稳定而在清洗过程不能发挥作用的话,那 么要求乳剂具有良好的储放稳定性对该乳剂的清洗能力来说是一个缺 点。进而,因为表面活性剂/乳化剂具有其作为乳化剂的效果,使具有清 洁活性的表面活性剂/乳化剂和油相不能发挥其应有的清洁效能,因此, 因其清洁能力而添加入乳剂的表面活性剂/乳化剂也降低了乳剂的清洁 效果。

况且,就环境来说,现在越来越强烈地要求广泛使用对环境无害的 成分,即可自然降解或降解为无害物质的成分。

在本申请优先权日之后于1996年10月7日公开的国际申请 WO96/32092(The Procter & Gamble公司),涉及包含丙烯酸盐或丙烯酸 衍生物的个人清洁组合物。

美国专利No.5,382,381(Imperante等人)涉及含有聚磷酸酯的 乳剂。

已公开的国际专利申请No.95/17163(Colgate-Palmolive公司)涉及 一种包括高发泡和中发泡物质的混合物的皮肤清洁组合物。

已公开的欧洲专利申请No.0,111,895(Henkel公开股份公司)涉及一 种乳剂形式的皮肤调理组合物。油性组份包括必不可少的成份凡士林 油、硅油或其混合物。

由上述内容可明显看出,仍需进一步开发用于清洁皮肤表面的更好 的化妆品组合物。本发明涉及一种改进的适于美容的组合物,它用于清 洁皮肤表面,特别是人体皮肤表面,它含有对环境安全的成份,即这些 成份在污水处理厂被分解成基本无害的物质,它对皮肤有保护效果(即 防止刺激和干燥),它具有润肤效果且具有优异的化妆品和物理稳定 性;在用该组合物的清洁或洗涤皮肤表面且用适当液体清洗或冲洗皮肤 表面之后,它可在皮肤表面留下至少一部分油相;在使用本组合物对皮 肤调理、润滑和润肤之后,留存于皮肤表面的那部分油相可减小皮肤干 燥、因刺激而发炎或受损的倾向。

正如下面要详述的那样,本发明组合物对皮肤温和的效果非常好, 以至于在许多情况下,皮肤清洁之后不再需要敷施滋润性成分或其他传 统的调理乳液或膏霜,从而保护皮肤基本完整和不受伤。

本创新的个人清洁组合物呈乳剂形式。即便在乳剂中含有天然皂类 的情况下,它们仍意外地储存稳定,且具有一个适当的低粘度。进而, 本乳剂易于在皮肤上涂布,易于稀释、易于从皮肤上清除及分离为不同 两相。该乳剂还表现出优异的温和性和清洁效果,同时极大地降低了对 皮肤的脱脂效果;正相反,施用本发明的乳剂会在皮肤上留下一层脂 类,这会在下面给出的实例中进一步解释,因此,它保护了皮肤的正常 隔离功能。还有,在用合适的冲洗介质如常用水稀释或冲洗之后,该水 包油型乳剂极易分离为油相和水相,而同时还具有优异的储存稳定性。

因此,本发明一方面涉及用于敷施在皮肤表面上的水包油型乳剂, 该乳剂包括一个对皮肤温和的油相和一个水相。

该乳剂因含有至少一种表面活性剂/乳化剂而稳定,该至少一种表 面活性剂/乳化剂通过用液体冲洗,可从敷施该乳剂的皮肤表面上基本上 清除干净,从而在皮肤上留下至少一部分油相;及

用在硬度为18度的自来水以100∶1的体积比在室温下稀释时,该 乳剂在室温下静止24时后则分成至少两个截然不同的相。

如上所述,本发明的水包油型乳剂在清洁皮肤后在皮肤表面留下至 少一部分油相。该留在皮肤表面上的至少一部分油相以一个薄层覆盖皮 肤表面,该薄层起防止皮肤干燥的保护层的作用。该至少一部分油相的 薄层也使皮肤具有光滑和/或滋润效果(详见下文)。

因而,本发明的水包油型乳剂特别适用于频繁洗涤或清洗其皮肤如 手或臂上皮肤的人,适用于皮肤表面受化学或机械作用的人,适用于其 皮肤或部分皮肤例如在工作中受油性物质脏污的人,或患有干燥或皮肤 刺激发炎的人。

研究表明,由本发明的乳剂替代现有洗涤或清洁皂时,可避免其后 产生的通常的皮肤干燥感,这样就减少或不需使用调理乳液或膏霜。

总之,所有在皮肤清洗之后需要敷施乳液、膏霜等而得到对皮肤调 理效果的人,均可很好地利用本发明的乳剂。

本发明乳剂所涂敷的皮肤表面是哺乳动物的皮肤表面,特别是人体 皮肤表面。在本文中,“皮肤表面”一词是指身体的最外层表面,并包 括完整的和受损的皮肤表面、粘膜。“皮肤表面”在广义上包括表皮层, 在皮肤表面可能受伤的情况下也指真皮层。表皮层是皮肤外层(上皮), 皮肤更深的连接组织层称为真皮层。皮肤可具有厚的或薄的表皮,因而 常称为厚皮或薄皮。在本文中,“皮肤”一词既包括厚皮,也包括薄皮。

在手掌或脚掌上有厚皮,而在身体其余部分则由薄皮覆盖着。手掌 和脚掌具有一层厚表皮,在其外表面上带有特别厚的质层,遮盖身体 其余部分的皮肤具有一个较薄的表皮,该表皮的外面角质化层也较薄。

如上所述,本发明的乳剂在敷施到皮肤上且受水冲洗后,会分离成 两个截然不同的相。原则上说,冲洗介质可以是任何液体,只要其能将 该乳剂分离为截然不同的两相。把乳剂分离为至少一个油相和至少一个 水相意味着,存在于该乳剂中的起稳定作用的至少一部分物质的功能受 到损坏。因此,用作冲洗介质的液体的种类取决于乳剂中所含的成分。 总而言之,硬度为约8-25度、如约15-25度、特别是18度的自来水适 于作冲洗介质,但适当的液体还可以是其他含水溶液,包括乙醇、丙醇、 异丙醇之类的醇、盐等。本文所用的“自来水”一词是含有Ca++和Mg++ 离子的水(这些离子可与脂肪酸形成不溶解的盐),其硬度约8-25度、例 如15-25度,如18度。

要成为合适的冲洗介质,液体应通过下列方式破坏或减弱该乳剂中 所含的表面活性剂/乳化剂的功能:破坏活性剂/乳化剂本身,或与表面 活性剂/乳化剂形成一种更强的结合,该结合强于表面活性剂/乳化剂与 油相之间的结合。在第一种情况下,即破坏表面活性剂或减弱表面活性 剂/乳化剂功能的情况下,例如通加加入一种含有能够与该乳剂中的表面 活性剂/乳化剂形成基本不溶性盐的离子或其他物质的液体,就可破坏该 表面活性剂/乳化剂的功效。例如,这样的离子有Ca++、Mg++等。通过 在该乳剂中兑入一种添加剂来降解该表面活性剂/乳化剂,也可破坏该表 面活性剂/乳化剂的功效。就本发明的目的来说,通过用一种清洗介质进 行冲洗,应能破坏表面活性剂/乳化剂中的至少约30%w/w,如至少约 50%w/w的含量。

本文将在下面结合实例进行详细讨论,若本发明的水包油型乳剂中 含有过量的游离脂肪酸,在该乳剂与一合适冲洗液体接触时,有助于该 乳剂的迅速破乳。在本发明的乳剂中没有游离脂肪酸或含量不足的那些 情况下,在所述冲洗介质中加入适量的游离脂肪酸(或其他化妆品中可 用的酸),可以想见,也能同样容易地令该乳剂破乳。当然,为了达到 使乳剂破乳的目的可在清洗介质中加入适用成分(如Ca2+或Mg2+的盐) 或能对皮肤产生有益效果的成分(例如护理剂、絮凝剂等)。

例如,通过用一种具体液体例如按100份水∶1份乳剂的体积比(该 比例似乎接近实际应用中测得的值)来稀释本发明的乳剂,就可确定该 具体的液体用于冲洗介质的适用性。然而,其他比例也适用,例如,在 室温下10∶1或4∶1的比例。若让其在室温下静置24小时之后,所述 乳剂分离成至少两个截然不同的相,那么,所述液体只要满足了其他要 求(如液体的性质对皮肤温和)就可用作冲洗介质。 对皮肤温和的第一种脂类

在用液体冲洗之后,残留在皮肤上的至少一部分油相包括对皮肤温 和的第一种脂类。乳剂中脂类基于乳剂总量的浓度相对至少为约1% w/w,例如至少约2%w/w,至少约3%w/w,至少约4%,至少约5%; 或基于乳剂总量该浓度介于约1-50%w/w之间,例如,约2-40%w/w, 约2-35%,约2-30%w/w。即便脂类的浓度低于约4%w/w也可能是有效 的。

根据上文所说,适用的脂类是对皮肤具有良好附着性的脂类。通过 把脂类敷施在皮肤之上,或利用评估生物附着性的标准方法可客观地验 证对皮肤是否有良好的附着性。而且,适用于本发明的脂类是在室温下 呈液体或半固体或固体(如羊毛脂)的脂类。在某些情况下,证明液态脂 类是最合适的。

适用于本发明的乳剂的其他脂类是具有在室温下其保水性为每1g 能保持至少2g水分的脂类。这些脂类的例子有Meadowfoam籽油、树脂椰子油、羊毛脂及其混合物。Meadowfoam籽油能保持相当于 其自身重量6倍的水分,而Meadowfoam籽油和牛油树提取物的混合物 (Fanning公司以商标FANCOL VB名称销售)能保持相当于其自身重量8 倍的水分。

据认为保水性的重要性在于,ⅰ)向施用过乳剂的皮肤供给水分;ⅱ) 能使用例如水分吸收或调节剂(如溶解或悬浮在乳剂油相中的脲或脲衍 生物)。

除了具有上述的对皮肤水分调节的好处之外,对皮肤温和的第一种 脂类本身或与乳剂油相中的其他成分相结合,其功能在于:

ⅰ)可把油溶性维生素施于皮肤上(例如,通过把所述维生素溶解

在乳剂的油相之中),和

ⅱ)可保护皮肤的隔离功能或有助于皮肤隔离功能的恢复(例如,

如下文所述,通过测量经皮水分损失(TEWL)来表示)。

而且,已经观察到了防晒和在涂于毛发上时,防治节肢动物门寄生 虫(如虱子、跳蚤、螨等)的有益效果;即,第一种脂类本身或与乳剂油 相中的其他成分相结合构成紫外线滤光剂或防晒剂。

而且,通过在本发明乳剂或其油相之中加入活性成分,就可进一步 利用本发明乳剂的性能,因此,涂敷后存留在皮肤上的脂类是很有利 的。所添加的活性成分必须在该油相中具有一定的溶解性或可悬浮于油 相之中,以便确保所述活性成分输送到皮肤或毛发表面。有关的活性成 分如为:ⅰ)防晒剂,ⅱ)防体外微生物剂,ⅲ)抗氧剂,防侵害物质(如大气、 液体和固体中的物质)的试剂,ⅳ)抗虱有效成分,ⅴ)药物,和ⅵ)对皮肤 具有调理、滋润或其他有益效果的成分。

经证实适用于本发明的脂类是一种三甘油脂,其中包括至少90% 的长链C20-C22脂肪酸的甘油三酯。

该长链C20-C22脂肪酸可以是饱含或不饱和(单、二或三不饱和)脂肪 酸。

已经证明含有单烯脂肪酸和二烯脂肪酸组分的甘油三酯特别适 用。在上述甘油三酯中,单烯脂肪酸组分与二烯脂肪酸组分的比例在约 1∶99-约99∶1的范围内,如为约1∶50-约50∶1、约1∶25-约25∶1、约1∶10- 约10∶1、约3∶1-约6∶1。

在适用的混合物中,二烯脂肪酸组分的两个不饱和双键互相间隔至 少为3个原子,如间隔至少5、6、7、8或9个碳原子。

已证明适用的且对皮肤温和的具体脂类是来自池花科的植物如 Limnanthes alba的甘油三酯。Meadowfoam籽油即是这种脂类的一个例 子。

也被称为Meadowfoam甘油三酯的Meadowfoam籽油对氧化作用 和加热是极其稳定的。它包含约96%的C20-C22长链脂肪酸的甘油三 酯。Meadowfoam甘油三酯的组成为:

C20-C22长链脂肪酸:95-97%,长链脂肪酸的大致含量为: 20:0(即,具有0个双键的C20脂肪酸)          0.05 20:1(δ5)(即,在5位有一双键的C20脂肪酸)   62.5 20:1(δ13)                                 - 22:1(δ5)                                  2.5 22:1(δ13)                                 12 22:2(δ5,δ13)                             18 其它(主要是C18生育酚)                      0.5

如上文所述,其他令人感兴趣的用作本发明乳剂中第一种脂类为 羊毛脂、椰子油和牛油树脂(Karite提取物)。下文分别给出了椰子油和 牛油树脂的组成。 牛油树脂和椰子油的化学组成 脂肪酸(WL%)            椰子油            牛油树脂 棕榈酸                   24.4                5.7 硬脂酸                   35.4                41.0 花生酸                   0                   0 饱和酸总量               59.8                46.7 油酸                     38.1                49.0 亚油酸                   2.1                 4.3 不饱和酸总量             40.2                53.3 甘油酯(摩尔%) 三不饱和酸甘油酯              2.5            5.0 单不饱和的棕榈硬脂酸甘油酯    52.0           - 单不饱和的二棕榈酸甘油酯      8.5            - 单不饱和酸甘油酯              18.4           34.0 二硬脂酸甘油酯 二不饱和的硬脂酸甘油酯        12.0           45.0 二不饱和的棕榈酸甘油酯        8.4            11.0 三不饱和的甘油酯              0              5.0 牛油树脂和椰子油的物理常数 参数            椰子油           牛油树脂         析光率 (40℃)        1.44-1.45            1.46 酸值             1-4               2.2 碘值            34-38             48-60 皂化值         200-240           160-180 熔点              35              37-38 多晶型            =4                2 颜色            金黄色           淡黄色 气味         类似于巧克力     特征脂肪气味 感觉          略感油腻         略感油腻 比重 (20℃)       0.856-0.864       0.91-0.95 末皂化百分数   0.2-1.0            3-13

本发明的发明人还发现当将第一种脂类与例如为牛油树脂提取物 和/或牛油树提取物的植物提取物混合时可得到有益的效果。然而相信 其他的提取物也可用于本发明,所述提取物例如为巴巴多芦荟提取 物、杏提取物、山金车花提取物、香脂薄荷提取物、竹子提取物、熊 果提取物、甜菜提取物、越桔提取物、白桦叶提取物、黑莓叶提取物、 泡叶藻arite提取物、荞麦提取物、牛蒡提取物、butcherbroom提取物、 金盏花提取物、胡萝卜提取物、母菊提取物、南美蕃荔枝提取物、枣 提取物、款冬提取物、聚合草提取物、金光菊提取物、古巴香胶、矢 车菊提取物、黄瓜提取物、狗牙蔷薇果提取物、茴香提取物、生姜提 取物、杏提取物、人参提取物、茶提取物、瓜拉那提取物、山楂 monogina提取物、hayflower提取物、指甲花提取物、蛇麻花提取物、 木贼提取物、粟树提取物、天胡荽属植物提取物、常春藤提取物、 薏苡提取物、普通桧属植物提取物、鹬鸵提取物、羽衣草属植物提取 物、掌状昆布提取物、熏衣草提取物、柠檬皮提取物、甘草提取物、 椴树提取物、紫草提取物、锦葵提取物、芒果提取物、药用蜀葵提取 物、甜瓜提取物、含羞草属tenuiflora树皮提取物、白橡树皮提取物、 英国橡树提取物、牡蛎壳提取物、三色堇提取物、桃提取物、辣椒属 含油树脂、辣椒提取物、胡椒薄荷提取物、皂树肥皂草提取物、红莓 提取物、秘鲁拉坦尼提取物、迷迭香提取物、鼠尾草属植物提取物、 圣约翰草提取物、带刺荀麻提取物、草莓提取物、皂草提取物、百里 香提取物、胡桃提取物、水田芥提取物、小麦胚提取物、柳树皮提取 物、北美金缕梅提取物。

关于第一种脂类的浓度或当将其与提取物混合时,它通常在约1 %-约50%重量的范围内,例如为约2%-约30%、约1%-约20%、约2 %-约10%。

蛋白质或含蛋白质的物质可单独使用或共用或与脂类相结合使 用,用以替代脂类或脂类的混合物,在皮肤上形成保护层。认为植物 蛋白质水解产物(例如,水解的小麦谷蛋白(Gluadin,Tritisol)、杏仁粉 水解产物(Gluadin Almond))、小麦蛋白脂肪酸缩合物(例如,椰油基钠 水解的小麦蛋白钠(Gluadin WK))和阳离子小麦蛋白水解产物(例如, 月桂基二铵(laurdimonium)羟丙基水解小麦蛋白(Gluadin WQ))均适合 用于本发明的乳剂。而且,适当的植物蛋白质还可是大豆、豌豆和稻 米蛋白以及杏仁粉。 表面活性剂/乳化剂

本发明的乳剂含有至少一种表面活性剂/乳化剂。特别是在要用于 清洁目的的水包油型乳剂中,所述的至少一种表面活性剂/乳化剂在清 洁过程中起着作用,即它本身具有清洁的能力。而且,该表面活性剂/ 乳化剂赋予乳剂以物理稳定性,使得它具有良好的贮存稳定性。

在本说明书的上下文中,术语“表面活性剂”和“表面张力调节 剂”用于表示当被溶解于水或水溶液中时减小表面张力或减小两液体 间或液体和固体间界面张力的物质。表面活性剂的三种类别是洗涤 剂、润湿剂和乳化剂。

术语“洗涤剂”通常指减小水的表面张力的物质;特别是集中在 水油界面上的表面活性剂表现出乳化的作用,并有助于去除污垢。较 早和使用广泛的表面活性剂类是脂肪酸的钠皂和皂(被划分为阴离 子表面活性剂)。合成洗涤剂按其化学性质不同被划分成阴离子、阳离 子、非离子或两性表面活性剂。

术语“润湿剂”通常指当加入到水中时通过减小水的表面张力使 水更容易地渗入另一种物质或在其表面扩散的物质。

术语“乳化剂”通常指能减低油相和水相间的界面张力,由此分 别有助于油(在水包油型乳剂的情况下)和水(在油包水型乳剂的情况下) 分散成细小的液滴,并有助于维持液滴处于分散状态。乳化剂通常被 分成:ⅰ)蛋白质或碳水化合物聚合物,它们通过包被分散的脂肪或油滴 的表面并由此防止它们的聚集而发挥作用,这些乳化剂有时也称为保 护胶体;和ⅱ)长链醇和脂肪酸,由于其分子的溶解性能它们能减小悬 浮颗粒界面处的表面张力。皂类以这种方式产生作用,它们通过乳化 污垢的油性组分而发挥清洁作用。

术语“皂”通常涵盖两种类型,即ⅰ)脂肪酸酯和(例如氢氧化钠) 的水溶性反应产物,其中甘油是副产品(皂实际上是特殊类型的盐,脂 肪酸中的氢被金属取代,在普通肥皂中所述金属为钠;皂减低水的表 面张力并因此使带有脂肪的污垢发生乳化作用;典型的皂通过使氢氧 化钠和脂肪酸反应而制备),和ⅱ)重金属皂,它们由比钠重的金属(、镁、钴、铅、锌等)形成。重金属肥皂不溶于水。

在本说明书的上下文中,术语“表面活性剂/乳化剂”用于指上文 所定义的“表面活性剂”、“洗涤剂”、“润湿剂”、“乳化剂”和/ 或“表面张力调节剂”。

用于本发明乳剂的适当的表面活性剂/乳化剂是具有适当生态毒 理学特征的适当物质,即其本身或经降解后相对地没有毒性的物质。 许多非皂类洗涤剂在污水处理厂不被分解。因此本发明致力于开发基 于真正的/天然皂类(即,对环境相对无害的物质)的主要为洗液的乳 剂。非皂类洗涤剂的使用使得其pH接近皮肤pH值(即,pH约为5-5.5) 的组合物的制备成为可能,而在组合物中含有天然皂类通常导致组合 物的pH达到6,即一个被认为是极不适合的pH。然而,有关皮肤pH 的重要性被过分地夸大了,在本发明中和如实施例所述,本发明的发 明人发现皮肤可对其pH高于皮肤pH的组合物很好地耐受,并且该组 合物可对皮肤进行调理。该组合物的适用的pH在约6-约8.6或约9的 范围内,例如为约6-约8、约7-约8或约7.2-约7.8。

如前文所讨论的,乳剂中过量游离脂肪酸的存在似乎对于乳剂的 相分离能力有正面的影响。因此,pH最高应为约8.6-约9,例如为约 8.6-约8.8(对应于乳剂中没有游离脂肪酸存在),如上文所述该pH优选 最高为8。

用于本发明乳剂的适当表面活性剂/乳化剂是脂肪酸的衍生物,特 别是被中和用来形成肥皂的脂肪酸。在阴离子和非离子皂中都发现了 适当的表面活性剂。优选所述的表面活性剂/乳化剂具有良好的乳化性 能。适当脂肪酸衍生物的例子是脂肪酸的钠盐、钾盐、铵盐、取代的 铵盐、未取代的酰胺、带有经取代的胺的酰胺及其混合物,其中包括 乙醇酰胺(如单乙醇酰胺、二乙醇酰胺、三乙醇酰胺)、丙醇酰胺、异丙 醇酰胺。

本发明乳剂中所用的脂肪酸衍生物中的脂肪酸组分是饱和或不饱 和的C10-C24羧酸或其混合物。

适当的饱和脂肪酸的例子是,癸酸(C10H20O2)、十一烷酸 (C11H22O2)、月桂酸(C12H24O2)、肉豆蔻酸(C14H28O2)、棕榈酸(C16H32O2)、 硬脂酸(C18H32O2)、花生酸(C20H36O2)、山嵛酸(C22H44O2)、木蜡酸 (C24H48O2)及其混合物。

适当的单不饱和脂肪酸的例子是,棕榈油酸(C16H30O2)、油酸 (C18H34O2)、反油酸(C18H34O2)、芥酸(C22H42O2)、巴西烯酸(C22H42O2) 及其混合物。

适当的二不饱和和三不饱和脂肪酸的例子是,亚油酸(C18H32O2)、 亚麻酸(C18H30O2)及其混合物。

用于本发明乳剂中的所述至少一种表面活性剂/乳化剂可以是脂 肪酸衍生物的混合物,该衍生物中的脂肪酸组分是饱和的、单不饱和 的、二不饱和的、三不饱和的脂肪酸或其混合物。

用于本发明乳剂中的所述至少一种表面活性剂/乳化剂可以是阴 离子表面活性剂,例如选自烷基硫酸盐、N-酰基谷酸、酰基羟乙基 磺酸盐、磺基琥珀酸烷基酯、烷基磷酸酯、乙氧基化的烷基磷酸酯、 十三烷基醚硫酸盐、蛋白质缩合物、乙氧基化的烷基硫酸酯的混合物、 及上述成分的混合物。将阴离子表面活性剂和上文提及的非离子皂混 合使用当然也在本文的范围内。

而且,用于本发明乳剂中的至少一种表面活性剂/乳化剂也可以 是两性表面活性剂,例如所述的两性表面活性剂选自3-十二烷基氨基 丙酸钠;3-十二烷基氨基丙烷磺酸钠;N-烷基牛磺酸;甜菜碱,所述 甜菜碱包括椰油酰氨基丙基甜菜碱、椰油二甲基羧甲基甜菜碱、月桂 基二甲基羧基-甲基甜菜碱、月桂基二甲基α-羧乙基甜菜碱、十六烷基 二甲基羧甲基甜菜碱、月桂基双-(2-羟基乙基)羧甲基甜菜碱、硬脂酰 基双-(2-羟基丙基)羧甲基甜菜碱、油酰二甲基γ-羧丙基甜菜碱、月桂基 双-(2-羟基丙基)α-羧乙基甜菜碱、椰油二甲基磺基丙基甜菜碱、硬脂 酰基二甲基磺基丙基甜菜碱、酰氨基甜菜碱、酰氨基磺基甜菜碱;4- [N,N-二(2-羟基乙基)-N-十八烷基铵]-丁烷-1-羧酸酯;5-[S-3-3羟基丙 基-S-十六烷基硫鎓基]-3-羟基戊烷-1-磺酸酯;2-[P,P,P-二乙基-P-3,6,9- 三噁十四烷基(tetradexocyl)-磷鎓基]-2-羟基丙烷-1-磷酸酯;3-[N,N-二 丙基-N-3-十二烷氧基(dodecoxy)-2-羟基丙基铵]-丙烷-1-磷酸酯;3- (N,N-二-甲基-N-十六烷基铵)-丙烷-1-磺酸酯;3-(N,N-二甲基-N-十六烷 基铵)-2-羟基丙烷-1-磺酸酯;4-(N,N-二(2-羟基乙基)-N-(2-羟基十二烷 基)铵-丁烷-1-羧酸酯;3-[S-乙基-S-(3-十二烷氧基-2-羟基丙基)硫鎓基] 丙烷-1-磷酸酯;3-(P,P-二甲基-P-十二烷基磷鎓基)-丙烷-1-磷酸酯;和 5-[N,N-二-(3-羟基丙基)-N-十六烷基铵]-2-羟基-戊烷-1-磺酸酯。

通常,乳剂中所述至少一种表面活性剂/乳化剂的浓度,以重量 计,在约5%-约25%的范围内,例如为约8%-20%、约10-约15。在所 给定的浓度下,所述的至少一种表面活性剂/乳化剂能将人皮肤上的脏 物去掉。

本发明的乳剂还可进一步包含有助于稳定该乳剂的表面活性剂/ 乳化剂。适当的表面活性剂/乳化剂其HLB值在约4-约30的范围内, 例如为约6-约17。

乳剂中的表面活性剂/乳化剂的总浓度,以重量计,在约5%-约40% 的范围内,例如为约10%-约35%或约15%-约25%。

用于本发明乳剂的表面活性剂/乳化剂的适当的例子是,聚氧乙烯 脱水山梨糖醇脂肪酸单酯(例如,Tween系列)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇 脂肪酸三酯(例如Tween系列)、聚氧乙烯烷基酚醚(例如Triton X系 列)、聚氧乙烯脂肪醇醚、(例如Cetomacrogol系列;Brij系列;Renex 系列)、烷基脂肪醇醚(例如脂肪醇乙基醚)、聚氧乙烯脂肪酸酯(例如, Myrj系列)、脱水山梨糖醇脂肪酸单酯(例如Arlacel和Span系列)、 脱水山梨糖醇脂肪酸三酯(例如Arlacel和Span系列)、烷基磷酸酯(例 如Berol系列)、脂肪酸单乙醇胺、脂肪酸二乙醇胺、脂肪酸酰氨基烷 基甜菜碱(甜菜碱)、脂肪酸酰氨烷基磺基甜菜碱(磺基甜菜碱)、硫酸化 的羟基脂肪酸(硫酸化的蓖麻油)(土其红油“Turkish red oil”)。

适当的表面活性剂/乳化剂的具体例子可按其HLB值索引在 McCutcheon’s Emulsifiiers & Detergents,1990国际版中找到。

用于本发明乳剂中的适当的表面活性剂/乳化剂的例子是:

椰油酰胺MEA

椰油酰氨基丙基甜菜碱

C9-11 Pareth 6

可用于本发明乳剂中的令人感兴趣的其它表面活性剂/乳化剂是:

乙氧基化的蓖麻油

甘油单酯/二酯

羊毛脂衍生的甾醇和甾醇酯

聚甘油衍生物的酯

五油酸十甘油酯

甘油单硬脂酸酯

POE(2)单硬脂酸酯

脱水山梨糖醇三油酸酯

烷基对羟基苯甲酰磺酸钙

氢氧基化的羊毛脂

脱水山梨糖醇倍半油酸酯

氧脂肪酸单甘油酯

聚乙二醇十二烷基酚醚

脱水山梨糖醇倍半硬脂酸酯

脱水山梨糖醇单油酸酯

二缩甘露醇单油酸酯

山梨酸酯80/脱水山梨糖醇单油酸酯

乙氧基化的聚氧丙二醇

精制羊毛脂

羊毛脂和羊毛脂醇

脱水山梨糖醇单硬脂酸酯

壬基苯酚乙氧基化物

硬脂酸单甘油酯

POE(2)单油酸酯

脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯

脱水山梨糖醇倍半油酸酯

壬基苯酚氧化乙烯缩合物

脱水山梨糖醇酯

棕榈酸/硬脂酸甘油酯

单/二硬脂酸甘油酯

乙氧基化的壬基苯酚

POE脱水山梨糖醇脂肪酸甘油酯

POE(2)硬脂醇

POE(2)油醇

聚乙氧基化的(2)硬脂醇

聚乙氧基化的(2)油醇

脱油羊毛脂

异丁基化的羊毛脂油

乙氧基化的脱水山梨糖醇油酸硬脂酸甘油酯

POE-(6)山梨醇蜂蜡衍生物

POE-(20)山梨醇蜂蜡衍生物

乳酸脂肪酸甘油酯

单/二乳酸甘油酯

PEG-7氢化的蓖麻油

二甘醇单油酸酯

二甘醇单硬脂酸酯

POE蓖麻油酸甘油三酯

二油酸甲基葡糖苷酯

山梨酸酯60/脱水山梨糖醇单硬脂酸酯

二甘油基单硬脂酸酯

甘油单硬脂酸酯

脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯

脱水山梨糖醇单油酸酯

聚氧乙烯壬基苯基醚

二甘醇单月桂酸酯,SE

氧化乙烯和氧化丙烯的嵌段共浆物

脂肪醇乙氧基化物

蔗糖脂肪酸酯

倍半硬脂酸甲基葡糖苷酯

二异硬脂酸聚甘油-3酯

乙氧基化的甘油三酯

POE(5)氢化蓖麻油

四甘油单油酸酯

四甘油单硬脂酸酯

聚氧乙烯Isoryl醚

脱水山梨糖醇单棕榈酸酯

乙氧基化的蓖麻油

十甘油三硬脂酸酯

脱水山梨糖醇单棕榈酸酯

聚氧化亚烷基二醇

PEG400二油酸酯

PEG(8)二硬脂酸酯

PEG200单硬脂酸酯

PEG400二硬脂酸酯

聚氧乙烯月桂基醚

聚乙二醇单硬脂酸酯

聚乙二醇壬基苯酚醚

而且,本发明的发明人还发现组合物中一定量的游离脂肪酸对于 在用适当的冲洗介质如常用水稀释乳剂时乳剂分解或分离成至少两个 不同相的容易程度是至关重要的,所述游离脂肪酸指当在本发明乳剂 中包含它们时,优选使其含量过量,以便在形成皂后在本发明乳剂中 仍含有一定量的游离脂肪酸。本发明乳剂中的游离脂肪酸含量的度量 值是酸值。本发明乳剂的酸值优选应在约10-约60毫克KOH/克的范围 内,例如为约20-约55毫克KOH/克、约30-约45毫克KOH/克、约35- 约400毫克KOH/克或约36.0-约37.0毫克KOH/克。

已经证明采用蓖麻油衍生物混合物在乳剂的稳定性方面具有极佳 的效果。可用的组合例如为单蓖麻油酸甘油酯(Rilanit GMRO,可从 Henkel购得)和硫酸化蓖麻油(Tuerkischrotoele,可从德国的Becker Chemie GmbH购得)的混合物。 油相

本发明的乳剂含有油相。该油相不超过乳剂总量的约50%重量, 例如在约1-50%重量的范围内,如为约5-40%重量或约10-30%重量。

油相和/或其各组分的作用是:ⅰ)作为本发明乳剂的分散相,ⅱ)有 助于本发明乳剂清洁效果(该油相或其各组分可将例如存在于皮肤上 的油污等溶解、与之结合和/或将之乳化,并相应地容易地将这些能溶 解在油或脂类中的油污清洗掉),ⅲ)有助于和水相一起使本发明乳剂 有适当黏度而所述乳剂的贮存稳定性不会降低,ⅳ)有助于除去皮肤(或 头发)上的不利微生物,和ⅴ)有助于将皮肤或头发上的其他不利物质如 颗粒、固体或寄生虫除去。

还有,所述油相和/或其各组分可在使用本发明乳剂后使油相的一 部分留在皮肤或头发上。如上所讨论的,可将适当的试剂掺入到油相 (或者说掺入到乳剂)中以便将所述的成分施用到皮肤或头发上。这些试 剂例如是防UV剂(例如有机或无机UV吸收剂,像TiO2和ZnO,二苯 甲,和对皮肤有协同作用的UV吸收剂如天然的或合成的防晒助 剂)。其他的试剂可为LIPACIDES9(购自Seppic)、红没药醇和金合欢 醇。

该油相还具有作为对皮肤温和的第一种脂类稀释剂的功能,因此 有助于减低本发明乳剂的生产成本。

该油相包含第二种脂类如单酸甘油酯、二酸甘油酯或三酸甘油 酯。

该油相中的第二种脂类选自植物脂肪和动物脂肪和其混合物。该 脂类成分还可是合成的油如Prisorine2039(异硬脂基异硬脂酸酯,CAS No.41669-30-1)、Prisorine2041(三异硬脂酸甘油酯,CAS No.66085- 00-5)、Estol3603(三辛酸/癸酸甘油酯,CAS No.65381-09-1)和Estasan PR8-60(二辛酸-二癸酸丙二醇酯,CAS No.977060-55-1)。

适当的植物脂肪的例子是鳄梨油、椰子脂、椰子油、油菜籽油、 玉米油、芝麻油、橄榄油大豆油、棕榈油、葡萄籽油杏仁油、亚 麻籽油、花生油、胡桃油、妥尔油、蓟籽油、小麦胚油、葵花籽油、 罂粟籽油、花籽油、桃油、杏油、西蒙得木油、蓖麻籽油、氢化植 物油、CREMEOL OS 6、PSO、PSW、(Aarhus Olie)和其混合物。

来自池花科的植物例如limnanthes alba的植物脂肪具有和本发明 有关的特别有用的性能(参见“对皮肤温和的第一种脂类”标题下的讨 论);所提及的对皮肤温和的第一种脂类中的其他脂类当然也是适用的 第二种脂类;然而,考虑到经济的原因通常将这些脂类与至少一种上 文提及的合成油、植物油和动物脂肪一起用于本发明的乳剂中。 Meadowfoam种子甘油三酯是从Limnanthes alba中提取的,并在上文 中讨论过了。

来自动物的适当脂类的例子是鱼油、类的脂肪(例如来自鸸鹋的 Kalaya油)、家畜(猪、牛、绵羊、山羊)躯体的脂肪、羊毛脂、鲸油 及其混合物。

本发明的具体实施方案证明了含有相对短链饱和脂肪酸(C8-C10) 甘油三酯(即可选择地与CREMEOL PS6混合使用的三辛酸/癸酸甘油 酯的油)是适用的。

本发明乳剂中第二种脂类的浓度,以重量计通常在约0.5-50%的 范围内,例如为约1-45%、约2-40%、约3-35%、约5-30%、约7-25% 或约10%-20%。

相信将第一种脂类和第二种脂类一起用在本发明乳剂中在下列方 面是有益的:ⅰ)在皮肤(或头发)上留下适当的油,ⅱ)鉴于对皮肤产生有 益的效果,在皮肤上适当留下加到乳剂中的任何成分(参见上文),ⅲ) 降低本发明乳剂的生产成本,和ⅳ)获得适当的清洁效果,包括将不需 要的表面活性剂除去。

本发明乳剂中所述第一种脂类和第二种脂类的总浓度,以重量计 通常在约1.5-50%、的范围内,例如为约3-45%、约5-40%、约7-35%、 10%-约30%、约15%-25%。 其他重要的方面

在环境方面本发明乳剂的重要特征是该乳剂可被降解成对环境相 对无害的物质。因此,其中所述的油相和水相中至少大部分的各组分 具有适宜的生态毒理学性质,以便在用净化方法对含有所述组分的污 水进行降解时,对环境有害的物质的形成基本上最低,并使得所述的 各组分在净化过程中较快地得到降解。所述净化过程可在污水处理厂 中进行。

而且,还是在环境方面,本发明的乳剂在施用到皮肤上并用液体 冲洗后(或者,当如上所述用适当的液体对该乳剂进行稀释时)会分离成 油相和水相,这是极为有利的。该分离意味着可将适用的油相收集起 来,而把水相和污水一起放掉。

如上所述,本发明乳剂具有分离成至少两个相的能力。因此,本 发明乳剂在用硬度在8-25度例如在15-25度之间例如为18度的自来水 (或另一种相当的冲洗介质)以100体积份的水对1体积份的乳剂进行稀 释时,在室温下经静置至多24小时例如在24小时、4小时、2小时、 1小时、30分钟、5分钟、1分钟后所述的乳剂能分离成至少两个不同 的相。

如本文实施例所记载的,本发明乳剂具有非常好的贮存稳定性。 该发现是有利的也是令人惊奇的,因为受试乳剂是具有天然皂(基于脂 肪酸衍生物)含量的水包油型乳剂。已经观察到在水包油型乳剂中同时 包含天然肥皂和油通常会大大降低贮存稳定性。在这一点上需提到的 是,应将本发明乳剂适当均化以便得到最大的贮存稳定性。

在本文的实验部分描述了许多非侵害性实验。这些实验可分别独 立进行,也可并优选结合进行,用于评价本发明乳剂治疗皮肤的效果 和/或用后对皮肤表面产生的效果。有关这方面参见下列文献:Serup,J., 皮肤研究和技术,1995;1:109-114,“评价干燥皮肤(干皮病)和鱼 鳞癣的EEMCO指南:临床评分系统”,Loden,M.,皮肤研究和技术, 1995;1:101-108,“对滋润霜效果进行客观记载的生理方法”, Hannuksela,A.,and Hannuksela,M.,接触皮炎,1995,32,163-166, “洗涤和室试验中的洗涤剂的刺激效果”,Paye,M.,Van der Gaer,D. and Morrison,B.M.Jr,皮肤研究和技术,1995;1:123-127,“在改 进的肥皂室试验中经角质层测量法(Corneometry)测量以评价皮肤的干 燥。”

本发明乳剂的重要特征是该乳剂可在使用了该乳剂的皮肤上留下 脂类。因此,当如实施例7所述采用Sebumeter SM810 (Courage+Khazaka electronic GmbH,Cologne,Germany)测定前肘窝皮 肤的皮脂含量时,经40次洗涤后的皮脂计测量值至少应与起始值一样 (在实施例7中该值为2)。

在对干皮肤或其他受伤皮肤的治疗方面,可通过测量来进行治疗 效果的测量。一般持续进行该治疗,直至按实施例所述测得的经皮水 分损失(TEWL)与在开始治疗前即刻测得的经皮水分损失相比或与使 用了常规皮肤清洁产品后测得的经皮水分损失相比已经下降了为止。

而且,亦如实施例7所述,该TEWL值在经过40次洗涤后与洗 涤前的值相比应为同一数量级(即,开始值±10%或15%)。

最后,当按照本文实施例7所述进行测试时,角质层测定仪 (corneometer)值在经过40次洗涤后与洗涤前的值相比应为同一数量级 (即,该值=开始值±10%或15%)。

本发明乳剂通常是洗液。优选该洗液具有液体肥皂的黏度。然而, 本发明的乳剂也可以乳剂或香波的形式存在。

本发明乳剂可有效防治人身上的虱子。因此,相信所观察到的效 果主要是由于在乳剂中有对皮肤温和的第一种脂类存在,所述第一种 脂类可能与其他组分组合存在油相中,也可能与所述的至少一种表面 活性剂/乳化剂组合(相信表面活性剂/乳化剂/肥皂的组合对于清洁能力 和乳化油污或物质的能力以及对于本发明乳剂去除不希望微生物或其 他不希望生物(虱子等)的能力是重要的)。已经证明当将本发明乳剂(例 如本文实施例中所述的PLUM Washing洗液)施用于人的生有寄生虫的 毛发并停留10分钟后,该乳剂能减少成年虱子及其卵的数目至少 60%,并且,可以想象得到施用100%的对皮肤温和的第一种脂类(如本 文所定义)将减少所述虱子数目至少90%。

已经证明包含对皮肤温和的脂类如含有至少90%C20-C22长链脂 肪酸甘油三酯的乳剂对于防治某些寄生虫特别有效。因此,本发明还 涉及本发明乳剂的应用,特别是涉及用对皮肤温和的脂类如含有至少 90%C20-C22长链脂肪酸的甘油三酯治疗或预防寄生虫如哺乳动物如 人、家畜和宠物身上的虱子、跳蚤和疥螨。具体地讲,已经证明本文 实施例1和2描述的乳剂具有治疗效果。该效果可能仅仅是由于乳剂 中的一种成分,或由于一种或多种(例如全部)成分的组合,或者该效果 可能是由于该乳剂的极其有益的清洁性能。目前人们相信至少 Meadowfoam籽油具有防治相关寄生虫的效果,但是不排除也可证明 其他的成分是防治寄生虫的活性成分。

更具体地讲,可用本发明乳剂或本文所定义的对皮肤温和的脂类 或其组合物可用于防治属于节肢动物门的寄生虫。许多寄生虫是寄主 特异性的,即例如一定的种类仅在人身上发现而在动物如狗或猫等动 物身上却不会有,反过来也是一样。下文的讨论是针对人的用途,但 是清楚的是在给出有关结论也适用于对脊椎动物进行治疗和/或预防 脊椎动物相关寄生虫的应用。

只有一些节肢动物门的动物是人身上的寄生虫。但较多的是作为 传播多种传染病的载体而起作用。医学上最重要的节肢动物发现于昆 虫纲和蛛形纲。昆虫纲内的相关的目有:蚤目(跳蚤)、虱目(虱子)、双 翅目(蚊子和苍蝇)、半翼目(夏虫)、膜翅目(蜜蜂、胡蜂、蚂蚁)和直翅 目。关于本发明,认为用于防治蚤目、虱目和半翼目动物是最重要的。

蚤目包括Publicidae,特别是Pulex属(例如P.irritans)、 Ctenocephalides属(例如C.canis和C.cati)和Xenopsylla(例如X. cheopsis)。

虱目(Phthiraptera)包括ⅰ)食毛目,该目包括Trichodectidae科,特 别是Trichodecte属(例如T.canis);和ⅱ)虱目,该目包括Pediculidae 科,特别是Pediculus属(例如P.humanus var.capitis和P.humanus var. corporis)和Phthrirus属(例如P.pubis)。

半翼目包括两个科,即Cimicidae科和Revuviidae科。Cimex属(例 如C.lectularius,C.hemipterus和C.boueti)属于Cimicidae科,而 ⅰ)Tratoma属(例如T.infestans和T.sanguisuga),ⅱ)Rhodnius属(例如R. prolixus)和ⅲ)Panstrongylus属(例如P.megistus)属于Revuviidae科。

蛛形纲内适当的目为螨目。属于螨目的有下列亚目:蜱螨亚目(例 如包括Ixodex、Demacentor、Amblyomma、Hyalomma、Haemaphysalis、 Rhipicephalus属的Ixodidae亚目和包括Argas、Ornithodoros和Otobius 属的Argasinae亚目)、Mesostigmatina亚目(例如包括Demanyssus和 Ornithonyssus属的Dermanyssidae)、Trombidiformina亚目(例如包括 Cheyletiella属、Trombicula属和Demodex属)和Sarcoptiformina亚目(例 如包括Sarcoptidae科(例如Sarcoptes和Notoedres)、Psoroptidae科(例 如Psoroptes、Chorioptes和Otodectes)和Acaridae科(例如Acarus))。

本发明的乳剂可用于治疗患有上述一种或多种寄生虫的个体。最 为适当的是使乳剂以有效防治所患寄生虫的浓度包含对皮肤温和的脂 类。适当的浓度以重量计为至少5%,例如为至少6%w/w、至少10 %w/w、至少15%w/w、至少20%w/w或至少30%w/w。当将 Meadowfoam籽油用作对皮肤温和的脂类时,上述浓度可在1-100% 重量的范围内,因为人们相信该种油是防治上述寄生虫的活性物性。 特别是,已经证明Meadowfoam籽油是防治各种虱子(例如Pediculus capitis,Pediculus corporis和Pediculosis pubis或phthirus pubis,以及相 应动物作为寄主的相应种类)的活性物质。 其它成分

本发明的乳剂还可包含各种可药用或可化妆用的赋形剂或添加 剂,例如通常用于化妆品组合物或药物组合物中的那些。例子有pH调 节剂如缓冲剂(例如柠檬酸磷酸盐缓冲剂等)、稳定剂(例如抗氧化剂, 像柠檬酸、山梨酸、苯甲酸抗坏血酸酒石酸、生育酚等)、螯合剂 (例如EDTA),防腐剂(例如,苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟 基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲 酸丁基钠及其混合物)、矫味剂、着色剂、发泡剂、粘度调节剂、增稠 剂、铺展剂、珠光剂、保护皮肤免受水中、空气中和固体表面上的物 质侵害的成分(这些成分的例子包括盐、颜料、脂肪、酸等)、对皮肤具 有有效收敛作用的试剂(例如北美金缕梅提取物、铝盐等)、促进皮肤再 表皮化的试剂或是抗刺激或抗炎症物质(如,红没药醇、硫糖铝、 LIPACIDE、gauaiazulere、来自植物种子油和其它植物源的聚不饱和脂 肪酸衍生物、必需脂肪酸和二十烷酸、来自See Whip Flutee(F2 Chemicals,France)等的提取物)、含有活性成分如α-羟基酸和其它皮肤 活性物质的脂质体、保湿剂(例如含羊毛脂的脂质体物质、尿素、乳酸 盐、水解蛋白质、甘油、二甘醇、聚甘油、PCA′s、山梨醇、胶原、虫 胶衍生物、2-甲基-1,3-丙烷二醇等)、保护剂(例如胶原、弹性蛋白、脱 乙酰壳多糖、盐、蜡、长链醇等)。其它有关添加剂是:

在有关第一种脂类时提及的提取物和如下提取物:金合欢提取 物,苜蓿提取物,藻类提取物,芦荟提取物、库拉索芦荟胶,库拉索 芦荟胶缩合物,木槿提取物,大茴香提取物,苹果提取物,杏提取物, 杏仁提取物,山金车花提取物(山金车花montana L),朝鲜蓟提取物, 阿魏提取物,鳄梨提取物,洋甘菊蓝,香脂薄荷提取物,香脂薄荷油, 香蕉提取物,大麦提取物,蜜蜂花粉提取物,生物类黄酮,桦树叶提 取物(betulla pendula rotl-L),黑升麻,黑醋栗提取物,黑胡桃提取物, 泡叶藻提取物(fucus vesiculosos L),琉璃苣提取物,植物性药品提取 物,牛蒡提取物(arctium lappa L),地榆提取物,butcher′s broom提取 物(ruscus aculeatus L),金盏花提取物,春蚕菊提取物(matricaria charmomila L),caper提取物,角叉菜胶提取物,胡萝卜提取物、胡萝 卜油,centella(centella asiatica urban),樱桃树皮提取物,金鸡纳树皮 提取物,委陵菜提取物,水溶性柠檬类黄酮(citroflavonoid water soluble),柑橘属植物生物类黄酮复合物,苜蓿花提取物,款冬提取物, cornfrey提取物,金光菊提取物,矢车菊提取物(echinacea angustifolia monch),玉蜀黍须提取物,堆置以备发酵的青草(agro-pyron repeus beauv.),山楂提取物(crataegus oxycantha L),胡瓜提取物,柏树提取 物,蒲公英提取物(taraxacum officinalis weber),接骨木花提取物, (eleuterococcus),榆树皮提取物,酒精(和)甘草提取物,按树提取物, everlasting提取物,茴香提取物,胡芦巴提取物(trigonella foenum- graecum L),羊齿植物提取物,栀子花提取物,蒜提取物,gerrtian提 取物,银杏叶提取物,银杏提取物,人参提取物(panax人参CA. Meyer),甘草次酸,草酸,葡萄提取物,葡萄叶提取物,葡萄皮提 取物,巴西可可提取物,夏威夷姜提取物,干草花(hayflower)提取物, helichrysum(helichrysum italicum G.Don),指甲花提取物(lawsonia inermis),橙皮苷,橙苷甲基查尔酮,芙蓉提取物,蛇麻草提取物(humulus lupulus L),马栗树提取物(aesculus hippocastanum L),木贼属植物提取 物(equisetum arvenese L),金丝桃属提取物,印度水芹提取物,常春藤 提取物(hedera helix L),杜松提取物(juniperus communis L),海带提取 物,鹬鸵提取物,昆布提取物,熏衣草提取物,柠檬香脂(melissa officinalis L),柠檬提取物,莴苣提取物,甘草提取物,椴树提取物(tilla argentea desf.),茜草(rubia tinctorum L),锦葵提取物(malva silvestris L)、英国母菊提取物,蓍草提取物(achillea millefolium L),槲寄生提取 物,蘑菇提取物,没药树提取物(commphora myrra(Nees)),荨麻提取 物(urtica diocia L),橡树根提取物,燕麦提取物,洋葱提取物,橘柑花 提取物,橙花提取物,三色薰提取物,大麦提取物,小白菊提取物, 薄荷提取物,椒样薄荷提取物(mentha piperita L),长春花属植物提取 物,松树针提取物,车前草提取物(plantago Lanceolata),花粉提取物, 槲栌籽,萝芙木提取物,葡萄芒柄花提取物,拉坦尼根提取物(krameric triandra ruix et pav.),大黄根提取物,米糠提取物,蔷薇果提取物,迷 迭香提取物(rosmarinus officinalis),鼠尾草提取物(Salvia officinalis L),接骨木花提取物,血根草根提取物,肥皂草提取物,海藻提取物, 大豆提取物,大豆蛋白质,大豆固醇,留兰香提取物,硫磺焦油复合 物,向日葵提取物,甜苜蓿提取物,茶提取物,茶树油,蓟提取物, 百里香提取物(thymus vulgaris),西红柿提取物,洋委陵菜提取物,缬 草属植物提取物,胡桃提取物(junglas regia L),水田芥提取物,麦糠 提取物,小麦胚提取物,白荨麻提取物,白柳树皮提取物,野靛蓝草, 金缕梅提取物(hamamelis virginia L),西洋蓍草提取物和郁金属植物油 (和)姜油(和)肉桂油;

保湿剂如乙酰胺MEA、乙酰氨基丙基氯化三铵、硬脂酰基乳酸 钙、脱乙酰壳多糖PCA、乳酸二甘油脂、水解丝蛋白乙酯、脂肪季胺 氯化物复合物、glycereth-7、glycereth-12、glycereth-26、glycereth-4.5乳 酸酯、甘油、双甘油、聚甘油、蜂蜜、水解纤连蛋白、乳酰胺MEA、 乳酰胺N-(二羟基乙基)、甘露糖醇、甲基gluceth-10、甲基gluceth-20、 甲基甲硅烷醇PCA、泛醇、PCA、PEG-4、PEG-8、聚氨基糖缩合物、 quaternium-22、海盐、辛基乳酸钠、透明质酸钠、异硬脂酰基乳酸钠、 乳酸钠、月桂酰基乳酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酰基乳酸钠、 可溶胶原、脱水山梨糖醇月桂酸酯、脱水山梨糖醇油酸酯、脱水山梨 糖醇倍半硬脂酸酯、脱水山梨糖醇硬脂酸酯、山梨糖醇、鞘脂类、 TEA-PCA;

增湿剂如库拉索芦荟胶、库拉索芦荟胶缩合物、库拉索芦荟胶冻 干粉、库拉索芦荟胶油提取物、氨基酸、羊水、avocadin、钙蛋白质、 腰果油、墨西哥油、壳多糖、脱乙酰壳多糖、脱乙酰壳多糖PCA、胆 甾醇酯、硫酸软骨素、胶原、胶原氨基酸、蛋白复合物、顺丁烯二 酸二辛酯、二季戊四醇脂肪酸、弹性蛋白、乙基泛酸、月见草油、 glycereth-12、鞘糖酯、蜂蜜、透明质酸、杂交红花油、氢化聚异丁烯、 水解胶原、水解弹性蛋白、水解纤连蛋白、水解粘多糖、水解丝、水 解小麦蛋白、西蒙得木酯、角蛋白氨基酸、弥猴桃提取物、乳酰胺 MEA、羊毛脂醇、脂质体、活酵母细胞衍生的脂质体、marina聚氨基 糖、矿物油、貂油乙醚、粘多糖、美洲蒲葵提取物、泛硫乙胺、石蜡、 PEG-4、PEG-6、PEG-8、PEG-12、PEG-100硬脂酸酯、全氟聚甲基- 异丙基醚、凡士林、石油蜡、阿月浑子树油、胎盘提取物、浮游生物 提取物、聚氨基糖缩合物、聚丁烯、聚甘油甲基丙烯酸酯、聚季戊四 醇四月桂酸酯、PPG-10、丁二醇、PPG-20、甲基葡萄糖醚二酸脂酸酯、 蜂乳提取物、糖类异构体、硒蛋白复合物、血清白蛋白、透明脂酸钠、 二甲基甲硅烷醇、乳酸钠甲硅烷醇、甘露糖酸钠、甲基甲硅烷醇、 可溶胶原、超氧化物岐化酶、超氧化物岐化酶脂质体、组织提取物、 生育酚亚油酸酯;

其它的保护剂如尿囊素、库拉索芦荟胶、茴芹提取物、鳄梨油不 能皂化的物质、羧甲基几丁质、硫酸软膏素、胶原、胶原氨基酸、胚 胎提取物、甘油蓖麻油酸酯、经水解的动物弹性蛋白、经水解的牛奶 蛋白质、经水解的植物蛋白质、亚油酸(和)亚麻酸(和)花生四烯酸、脂 质体、全氟聚甲基一异丙基醚、浮游生物提取物、脊髓提取物。

本发明的乳剂还可包含活性试剂如消毒剂或防腐剂、包括维生物 在内的药物。在经正常清洁后对留在皮肤上的微生物进行灭活是重要 的那些情形下,掺入一种或多种清毒剂或防腐剂是特别有用的。在将 药物施用到皮肤以用于预防或治疗各种皮肤疾病或在药物经皮吸收局 部给药有利的情况下,掺入药物是特别令人感兴趣的。消毒剂和/或药 物优选应在油相中可溶,所述油相保证所述消毒剂和/或药物以有效量 被输送到皮肤上。

在本发明的乳剂中包含消毒剂或防腐剂和/或药物的情况下,可通 过溶解度参数的测定来确定乳剂油相的组成,以预计油相中的消毒剂/ 防腐剂/药物的溶解度。溶解度参数的应用被描述于例如:Shell Chemical:Techinical Bulletin ICS(x)/75/1;Hansen,C.M.:“The absorption of liquids into the skin”UDK No.66.062 publishd by Scandinavian Paint and Printing Ink Research Institute;和Barton,A.F. M.:“CRC Handbook of Solubility Parameters and Other Cohesion Parameters”,CRC Press Inc.,Florida。

适当的消毒剂和防腐剂的例子是:安巴腙、硫氯酚、溴柳苯胺 (bromsalans)、二溴柳苯胺(dibromsalans)、对溴柳苯胺(metabromsalan)、 三溴柳苯胺、西塞溴铵、乙酸氯己定、氯己定葡萄糖酸盐溶液、氯脒 佐定、氯甲酚、氯麝酚、对氯间二甲酚、氯苄酚、甲酚、二氯二甲基 乙内酰脲、二氯苄基醇、二氯二甲苯酚、dofamium chloride、度米芬、 利凡诺乳酸酯、甲苄索氯铵、硝甲酚汞、诺昔硫脲(noxythiolin)和三氯 生。其它相关的例子是吡硫鎓钠、蓖麻油酸钠、硫汞撒、trichlocarban、 十一碳烯氨基丙基三甲基磺酸钠、十一碳烯酸、吡硫鎓锌和十一碳烯 酸锌。

术语“药物”广泛地包括当施用给人时能对人产生有益效果的任 何化合物或其混合物。因此,药物包括能对哺乳动物(包括人)产生 局部的或全身效果的生理或药理物质。药物的例子可在许多治疗制剂 中找到,包括抗炎药、镇痛药、安定药、强心甙、麻醉药拮抗剂、抗 震颤麻痹药、抗抑郁药、抗肿瘤药和免疫抑制剂、抗病毒药、抗生素、 食欲抑制剂、止吐药、抗组胺药、镇偏头痛药、冠状血管、脑血管或 周围血管舒张药、抗心绞痛药,钙通道封闭剂、激素、避孕药、抗血 栓形成药、抗高血压药、化学依赖性药、局部麻醉药、皮质类固醇、 皮肤病学药等,维生素如维生素A例如全反式维生素A醇、维生素A 醇乙酸酯、维生素A醇棕榈酸酯、维生素A醇丙酸酯、β-胡萝卜素、 大比鱼肝油、鲨鱼肝油、维生素B1如盐酸硫胺素、苯磷硫胺、双苯酰 硫胺、bisbutiamine、betoiamine hydrochloride、盐酸西托硫胺、羧化辅 酶、cycotiamine、呋喃硫胺、维生素B2如核黄素、四丁酸核黄素、腺 嘌呤黄素二核苷酸、维生素B6、维生素B12如钴胺素、B12TAM、钴胺 酰胺、氰基钴胺素、mecobalamin、维生素B族中的其它成员,维生素 C如抗坏血酸、维生素D如麦角骨化醇(维生素D2)、胆钙化甾固醇(维 生素D3)、25-羟基胆钙化甾固醇或骨化二醇、1,25-二羟基胆钙化卤固 醇或骨化三醇、1-α羟基胆钙化卤固醇或α-骨化三醇、二氢速卤醇、 alfacalcidol、骨化二醇、骨化三醇、胆钙化卤固醇、鳕鱼肝油、二氢速 卤醇、麦角骨化醇、维生素E、α-生育酚、生育酚烟酸酯、生育酚醌、 小麦胚油、维生素K如植物甲醌、2-甲基-1,4-萘二酚二磷酸酯(四) 钠、维生素K3、维生素P。

一组非常令人感兴趣的药物是蔗糖硫酸酯如硫糖铝、蔗糖八硫酸 酯和盐、其酯和其复合物。最适当的蔗糖硫酸酯或衍生物是可溶于本 发明乳剂中的油相。

令人感兴趣的其它可掺入本发明乳剂中的物质是防晒剂和/或UV 一吸收剂、昆虫驱虫剂和/或抗寄生虫试剂,如抗虱子、跳蚤、疥螨、 虫子和螨的抗寄生虫试剂。

适当防晒剂的例子是尿囊素、PABA、对氨基苯甲酸酯(盐)、二苯 酮-2、二苯酮-6、苯并间苯二酚、水杨酸苄酯、西诺沙酯、二羟苯腙、 七叶树糖、4-双(羟基丙基)氨基苯甲酸乙酯、对一甲氧基桂皮酸乙基己 酯、etocrylen、氨基苯甲酸甘油脂、胡莫柳酯、水杨酸甲酯、邻氨基 苯甲酸甲酯、丁子香酸甲酯、3-(4-甲基亚苄基)烷-2-酮、美克西酮 (mexenoe)、octabenxone、octocrylene、羟苯甲酮、Padimate、2-苯基- EH-苯并咪唑5磺酸和舒利苯酮。其他适当的防晒剂或UV吸收剂是: 3-亚苄基樟脑、咖啡提取物、水杨酸乙酯、PABA甘油酯、胡莫柳酯、 异丙基苯甲基水杨酸酯、邻氨基苯甲酸、茂基、尼龙-12(和)二氧化、 辛基二甲基PABA、甲氧基桂皮酸辛酯、水杨酸辛酯、辛基三嗪酮、 orizanol、PEG-25 PABA、TEA-水杨酸辛酯、二氧化钛、氧化锌等防晒 剂、二苯酮-1、二苯酮-3、二苯酮-4、bensophenone-8、二苯酮-9、二 苯酮-11、乙苯酮-12、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、4-异丙基二苯甲酰 基甲烷和avocadin等UV吸收剂;和argana油、DEA-甲氧基桂皮酸酯、 drometrizole、二羟基丙基对氨基苯甲酸乙酯、etocrylene、甲氧基桂皮 酸异丙酯、3-(4-甲基亚苄基)樟脑、octocrylene、octrizole、辛基二甲基 PABA、甲氧基桂皮酸辛酯、水杨酸辛酯、辛基三嗪酮、乙氧基化的牛 油果油、TEA-水杨酸酯、三-PABA泛醇等UV-B吸收剂。

适当的驱虫剂的例子是:避蚊酮、丁基乙基丙二醇、邻苯二甲酸 二丁酯、二乙基甲苯甲酰胺、邻苯二甲酸二甲酯、驱蚊醇。当本发明 的乳剂中存在活性药物时,其浓度取决于活性物质、基潜能、要被预 防和治疗的疾病的严重程度、患者的年龄和状况。可用来选择活性物 质适当浓度的方法对本领域的技术人员而言是熟知的,而且可以按照 已建立的优良的临床实践(GCP)指南或“新药调查示例(IND)”规 则来进行选择,所述新药调查示例被描述于(例如)Drug Applications, Nordic Guidelines,NLN Publication No.12,Nordic Council on Medicines, Uppsala 1983和Clinical Trials of Drugs,Nordic Guidelines,NLN Publication No.11,Nordic Council on Medicines,Uppsala 1983。本领域 的技术人员通过使用教科书、上文所述的规则和指南等中述及的方法 以及本领域内的常识,仅仅采用常规的试验就可以选择所述活性物质 的确切剂量和剂形。

本发明的另一方面涉及制备乳剂的方法。本发明的乳剂可按本领 域技术人员已知的方法制备。在试验部分给出了本发明乳剂的制备。

本发明的再一方面涉及包含油相的水包油型乳剂,所述油相的至 少一部分由包含至少90%长链C20-C22脂肪酸的甘油三酯组成(参见上 文的详细讨论部分)。当在室温下用100体积份的自来水对1体积份的 乳剂进行稀释时,静置24小时后,该乳剂能分离成至少两个不同的相。 所述的甘油三酯通常包含单烯脂肪酸和双烯脂肪酸组分,该单烯脂肪 酸组分与双烯酯肪酸组分间的比例在约1∶99-约99∶1的范围内,而且双 烯脂肪酸组分中的两个不饱和键相互间隔至少5个碳原子。

本发明的其它方面涉及清洁和调理皮肤表面的方法,包括将本发 明乳剂施用到皮肤的表面上并用液体冲洗皮肤表面,所述本发明乳剂 包含对皮肤温和的油相和水相,该乳剂由于含有至少一种表面活性剂/ 乳化剂而稳定,在冲洗后所述的至少一种表面活性剂/乳化剂被从施用 了本发明乳剂的皮肤表面基本上除去,并将油相的至少一部分留在皮 肤上。

本发明的另一方面涉及处理人皮肤的方法,包括将包含对皮肤温 和的油相和水相的乳剂施用到皮肤上,直至按实施例所述测定的经皮 水分损失(TEWL)与刚开始处理前立即测得的经皮水分损失相比有所 下降时为止,所述乳剂由于所含的至少一种表面活性剂/乳化剂而稳 定,该至少一种表面活性剂/乳化剂能通过冲洗而从施用了乳剂的皮肤 表面和乳剂中基本上去除,并在皮肤上留下至少一部分的油相。

本发明的其它方面涉及ⅰ)Meadowfoam籽油作为治疗剂,ⅱ))用 Meadowfoam籽油制备用于治疗和/或预防属于节肢动物门的哺乳动物 寄生虫的药物组合物,ⅲ)用权利要求1-44的乳剂治疗和/或预防属 于节肢动物门的哺乳动物寄生虫,ⅳ)治疗属于节肢动物门的哺乳动物 寄生虫的方法,该方法包括给患有寄生虫的哺乳动物施用有效量的 Meadowfoam籽油,ⅴ)治疗属于节肢动物门的哺乳动物寄生虫的方 法,包括对患有寄生虫的个体给药有效量的权利要求1-44所述的乳 剂,ⅵ)用Meadowfoam籽油作为防晒剂,ⅶ)用Meadowfoam籽油和 牛油果油的配合来制备用于治疗或预防哺乳动物的节肢动物门寄生虫 的药物组合物,ⅷ)保护人皮肤免受太阳晒的方法,包括给人皮肤单 独施用有效量的Meadowfoam籽油或Meadowfoam籽油和植物提取 物,特别是牛油果油(Karite extract),和ⅸ)保护皮肤免受太阳晒的方 法,该方法包括给人皮肤施用有效量的权利要求1-44所述的水包油 型乳剂。

应理解的是,有关本发明上述几个方面的细节和具体事项与本文 所讨论的有关乳剂的细节和具体事项相同或类似,这就是说,只要适 当上文关于水包油型乳剂的说明也适用于本发明的其它方面。 材料和方法

在下文的实施例中采用了下列材料(列出的是INCI名称和美国化 学文摘号(CAS-No.)的下方): INCI名称                   CAS-No.

                       来源 水                         7732-18-5 三辛酸/癸酸甘油酯          65381-09-1

                       Unichema3605 蓖麻油酸甘油酯             1323-38-2 葡萄籽油                   8024-22-4

                       J.Lorenzen,丹麦 甘油三酯                   153065-40-8

                           The Fanning公司 椰油酰胺MEA                    68140-00-1

                           J.Lorenzen,丹麦 椰油酰氨基丙基甜菜碱           61789-40-0

                           Goldschmidt 硫酸化蓖麻油                   8002-33-3

                           Henkel C9-11 Pareth 6                 68439-46-3

                           BASF 柠檬酸                         77-92-9

                           NDH,丹麦 EDTA四钠                       64-02-8

                           Dan-Chem,丹麦 苯氧基乙醇                     122-99-6 对羟基苯甲酸甲酯               99-76-3 对羟基苯甲酸丙酯               94-13-3 对羟基苯甲酸乙酯               120-47-8 对羟基苯甲酸丁酯               94-26-8 对羟基苯甲酸丁酯钠盐 单乙醇胺 棕榈仁脂肪酸 Rilanit GROM 聂帕榈丁基钠 NaHMF

所用的材料均是药物学、食品或化妆品级的。

在实验部分采用下列方法

酸值的测定

酸值表明了中和1克样品中的游离酸所需的氢氧化钾的量(单位为 毫克)。

在本说明书的上下文中,可适当地进行酸值的测验,这是为了:

1)测定根据本发明的水包油型乳剂的酸值;

2)测定用作冲洗介质的液体的酸值。在水包油型乳剂中的游离脂肪 酸含量较低或不含游离脂肪酸的情况下以及在预计到用以使所述乳剂 破乳的冲洗介质不足的情况下,可通过确保使冲洗介质(如水)具有一适 当的酸值来进行弥补(例如,通过向冲洗介质中加入游离脂肪酸或其他 的酸,还可加入盐(例如Ca2+或Mg2+盐)、调节剂和/或絮凝剂)。在清洁/ 洗涤过程中通常采用占冲洗介质0.25-1%的所述乳剂。如果洗涤产物不 含任何过量的游离脂肪酸,经计算,冲洗介质的酸值应在x/100-x/400 的范围内,其中x一般是针对清洁/洗涤产物本身中含有游离脂肪酸时的 酸值。因此,如果x=36,冲洗介质的酸值应在约0.1-0.6的范围内;

3)将本发明的乳剂涂于皮肤上并用液体冲洗皮肤后,测定所用液体 内的游离脂肪酸的含量。当用适当的液体冲洗已涂有按照本发明的乳剂 的皮肤时,所述的乳剂分离成至少两个不同的相,即,水相和油相。因 此,很可能由于表面活性剂/乳化剂的降解,表面活性剂/乳化剂的稳定 效果受到减低或者甚至被消除。为了测定至少两个不同相内的脂肪酸含 量,在冲洗后收集液体并测定水相以及油相的酸值。

采用Mettler DL 25滴定器(Mettler,丹麦)来测定酸值。

在对样品进行测量前,分别用pH约为7.00和4.01的至少40毫升 的两种缓冲液校准上述的滴定器。按照制造商提供的说明进行所述的校 准。然后,通过向被测的所需量(0.4-0.6g)的样品中加入40.0ml经中和 的异丙醇来测定样品酸值。

本发明乳剂的酸值优选应为约10-60毫克KOH/克,例如约20-55 毫克KOH/克、约30-45毫克KOH/克、约35-40毫克KOH/克或约 36.0-37.0毫克KOH/克。 pH的测定

采用Mettler Delta 350仪(Mettler,丹麦)测定本发明乳剂的pH。在对 样品进行测量前,分别用pH为7.00、4.01和10.01的三种缓冲液校正 上述的仪器。测量电极A是Mettler Lot.406-M6-DXX-57/25电极而参 考电极B采用的是Mettler Lot.U402-88TE-57/120电极。将温度感应器 置于放有测量电极和缓冲液中,并在校正期间搅拌放有参考电极的缓冲 液。

对仪器校正后,按如下方式测量样品的pH。

将12克自来水和12克样品混合来测定50%浓度时的pH值。将 所得的混合物冷却到17-18℃,因在测量过程中温度升高。搅拌所述的 混合物。在测量期间,在参考电极侧进行搅拌并按制造商提供的说明进 行pH的测定。

采用根据本发明的乳剂的样品并将样品冷却至约20℃进行100% pH值的测定。在参考电极侧进行搅拌并按制造商提供的说明进行pH的 测定。 粘度的测定

通过采用平板圆锥体CP52、CP40系统作为转轴的Brookfield DV 3 HA仪来测定粘度。在测量期间保持温度的恒定(19.9-20.1℃)。分别对每 一样品进行10次测量,而所给出的结果是其平均值。在下表中列出了 本发明乳剂的测量结果: 型号:HA                     转轴:CP52 编号:LJ27                   样品:Plum Cleansing(李子清洁)洗液 测试编号  速度    转矩    粘度    SH应为   SH比率   温度   时间 #         RPM     %       cP     D/cm2   1/s      ℃    分:秒 1         10.0    14.9    2929    585.9    20.0     20.0   00:20 2         10.0    15.0    2949    589.8    20.0     19.9   00:20 3         10.0    15.1    2969    593.7    20.0     19.9   00:20 4         10.0    15.2    2988    597.7    20.0     19.9   00:20 5         10.0    15.3    3008    601.6    20.0     20.0   00:20 6         10.0    15.3    3008    601.6    20.0     20.0   00:20 7         10.0    15.4    3028    605.5    20.0     19.9   00:20 8         10.0    15.4    3028    605.5    20.0     19.9   00:20 9         10.0    15.4    3028    605.5    20.0     19.9   00:20 10        10.0    15.4    3028    605.5    20.0     19.9   00:20

经皮水分损失(TEWL)的测定

经皮水分损失(TEWL)是角质层完整性的敏感指标,并因此可用作 皮肤隔离层损害的测量值。

用Tewameter TM20(Courage+Khazaka electronic GmbH,Cologne, Germany)测量TEWL和从皮肤表面蒸发出的水。在该测量期间要考虑 的重要因素是空气对流、室温和环境湿度。测量TEWL的指标已由欧洲 接触性皮炎协会的标准化小组颁布(Pippagoda,J.,Tupker,R.A.,Agner, T.and Serup,J.Guidelines for transepidermal water loss(TEWL) measurement.A report from the standardization group of the European Contact Dermatitis Society.Contact Dermatitis 1990,22,164-178)。按制造 商提供的说明进行所述的测量。 皮肤弹性的测定

通常认为皮肤的机械测试很困难,因为皮肤是一种层状的复合材料 而且各层之间的关系复杂。

用于描述皮肤机械性能的参数为弹性(参见下文)、滞后现象(反映蠕 变现象)和扩张性(可获得的最大伸展)。

人的皮肤是粘弹性的,即,它既含有弹性组分又含有塑性组分。皮 肤的弹性是皮肤在受伸张后恢复到其起始状态的能力。完全弹性的皮肤 表面在机械的影响下将恢复到其原始形状,而完全塑性的皮肤在机械的 影响下不能恢复到其原始形状。新鲜且血液供应良好的年轻皮肤,是极 有弹性的。血液供应不充分的老年皮肤的塑性更强一些。而且,身体的 不同部分具有不同程度的弹性和塑性,皮肤的不同部分(例如,面颊和 前额的皮肤)也具有不同的弹性幅度。

采用Cutometer SEM 575仪(Courage+Khazaka electronic GmbH, Cologne,Germany)来测量皮肤的弹性。该测量按制造商提供的说明进 行。

通过测量电容来测定皮肤的水合作用

如说明书所述,皮肤可被分成两层,从皮肤的表面开始这两层分别 是表皮层和真皮层。角质层是表皮层的最外层。角质层对于调节皮肤水 分来讲是极为重要的。角质层含有角蛋白,它们有朝一日会使活的上皮 细胞变成相互紧密黏附在一起的角质片,仅在皮肤表面脱皮。

在表皮层内的另一重要的层是透明层,该层存在于覆盖身体(除了 手掌和脚底)的人体皮肤内。该透明层具有特殊的机械和化学隔离功 能。它在角质层和颗粒层(表皮内的另一层)的活细胞之间形成分界层。 透明层还对湿度/水分的变化起作用。

皮肤的水分影响水-皮脂膜的形成。该膜构成皮肤保护功能的基 础。而且,只有湿润的皮肤才有所需的最佳弹性并防止可能的老化特 征。所谓的老化皮肤较薄,并且通常结构干燥粗糙。它还易于起皱。肥 皂、洗涤剂、表面活性剂、乳化剂等是引起皮肤干燥的一些原因。

可通过Cutometer CM 820(Courage+Khazaka electronic GmbH, Cologne,Germany)来测量皮肤的水分。该方法基于水和其它物质的介电 常数是不同的这一事实。该试验按制造商提供的说明进行。 皮肤皮脂含量的测定

用不透明的对脂类敏感的塑料膜对来自皮脂腺的皮肤表面脂类和 局部施用的产品进行定量测定。当贴敷于皮肤上时,所述的膜由于含有 脂类而变得透明,该膜的光透过率是皮肤单位面积上的脂类量的度量 值。

采用Sebumeter SM 810Courage+Khazaka electronic GmbH, Cologne,Germany)来测量皮肤的皮脂。该试验按制造商提供的说明进 行。 皮肤pH的测定

皮肤的pH是皮肤实际状况和皮肤质量的度量值。人体皮肤pH的 平均值对于女人而言约为5.5而对于男人而言约为5。该pH值取决于受 试皮肤的面积和各种外部因素。约5-5.5的pH值意味着皮肤的pH是在 影响皮肤的杀细菌和杀真菌效果的酸性范围内。

用肥皂、化妆品和药物或化学物质对皮肤进行长期处理会导致由皮 肤损伤和过早老化所代表的皮肤干燥现象。通常,肥皂溶液具有在7以 上的pH。接触该溶液的健康皮肤在接触该溶液后再回复其原始pH通常 约经30分钟。敏感的皮肤在经过较长的时间之后可调整到较高的pH, 这会十分影响它的保护功能。而且,留在皮肤上的化妆品对皮肤造成压 力,如使皮肤具有所不希望的高pH值,因此使皮肤的保护功能下降。

可采用例如使用Skin-pH-meter pH900(Courage+Khazaka electronic GmbH,Cologne,Germany)的非侵害方法来测量活体皮肤的 pH。该试验按制造商提供的说明进行。 干燥皮肤(干燥病)和鱼鳞癣的评估

按照化妆品和其他局部施用产品的有效测量欧洲小组(EEMCO)(J. Serup:Skin Research and Technology 1995,1,109-114)公布的规程进行干 燥皮肤的评估。 实施例 实施例1

本发明的水包油型乳剂的制备

制备本发明乳剂的一般方法是,首先把除表面活性剂/乳化剂(例 如,脂肪酸)之外的所有水溶成分在20℃下与纯化水混合,至所有的成 分均溶解了为止,以此来制备水相。然后在室温下于搅拌过程中加入脂 肪酸来形成皂。经过1个小时的反应后,将剩余的成分一次加入并充分 搅拌。

具体地讲,按下文所述制备本发明中具有下述组成的水包油型乳 剂;

水包油型乳剂的组成: 成分                           %(重量) Ⅰ:

水(纯化)                    57.94

EDTA四钠                    0.31

柠檬酸                      0.50

MEA 99%                    2.40

KOH 46%                    0.16 Ⅱ:

棕榈脂肪酸                  11.38

三辛酸/癸酸甘油酯                   13.82

土耳其红油

(硫酸化蓖麻油)                      2.24

尼泊金酯预混合物(70%w/w苯氧基

乙醇、20%w/w对羟基苯甲酸甲酯

和10%w/w对羟基苯甲酸丙酯的

混合物)                             0.73

Tegobetain F50

(椰油酰氨基丙基甜菜碱)              5.36

Meadowfoam籽

甘油三酯                            4.47

Lutensol TO3

(C9-11 Pareth)6                     0.69

在20℃下将Ⅰ项下列出的成分混合。在搅拌过程中加入Ⅱ以形成 皂。经过1个小时的反应后,将Ⅲ项列出的成分一次加入并充分搅拌。 按上文“pH的测定”题目下所描述的方法测定所得乳剂的pH为7.5- 7.7。 实施例2

本发明洗液的组成

在下表中给出了本发明洗液的成分。按实施例1所述进行该洗液的 制备。

通过将成分按所列的顺序混合来制备JL-30。棕榈仁脂肪酸的温度 为50℃。Rilanit GMRO的温度为37℃。在室温下进行所述的混合过程, 在增高的转速下搅拌混合物,然后进行匀化过程。给出的搅拌时间是从 过程开始算起的分钟数。

在表中,还给出了稳定性数据。对分别在-5、20、37和50℃下贮 存于密封容器中的样品进行了四个系列的稳定性试验。通过肉眼观察评 估稳定性,在观察后对每一样品打分0、1或2。0是指洗液已经分离成 两个不同的相,1表示洗液没观察到分离的倾向,而2是指洗液有分离 成两个相的倾向。最初的结果表明本发明的洗液在所形成乳剂的稳定性 方面具有良好的物理稳定性。

                      JL-20       JL-20-1       JL-21

                       w/w          w/w          w/w 成分 冷的纯化水               60.54%       60.32%      57.81% EDTA 40%a               0.32%        0.32%       0.30% 柠檬酸b                   0.52%        0.52%       0.48% MEA 99%c                2.31%        2.30%       2.59% KOH 46%                  0.16%        0.16%       0.19% 棕榈仁脂肪酸d            0.00%        0.00%       0.00% 椰油脂肪酸e             11.72%       11.67%      12.24% 葡萄籽油f               14.54%       14.45%      13.82% 土耳其红油g              2.26%        2.25%       2.16% 尼泊金酯预混合物h        0.74%        0.66%       0.69% Tegobetain F50i          1.86%        1.84%       5.27% Meadowfoam籽油j          4.81%        4.84%       4.45% Lutensol TO3k            0.21%        0.67%       0.00% 总量                     100.00%      100.00%     100.00% pH:                       6.990         7.590       7.783 酸值                                     35.85       37.41 粘度l                   1500cp                     4800cp pHm/酸值                6.944                      7.783 稳定性试验 酸值                      36.6                       37.41 第1天 -5℃/20℃                  1/1                        1/1 37℃/50℃                  1/1                        1/1 第7天 -5℃/20℃                  1/1                        1/1 37℃/50℃                  1/2                        1/1 第30天 -5℃/20℃                  1/2                        1/1 37℃/50℃                  0/0                        1/1 第60天 -5℃/20℃                  1/0 37℃/50℃                  0/1 第180天 -5℃/20℃ 37℃/50℃

                      JL-22       JL-23       JL-24 成分                       w/w         w/w         w/w 冷的纯化水               58.94%      56.42%     52.20% EDTA 40%a               0.31%       0.30%      0.37% 柠檬酸b                  1.05%       0.63%      0.56% MEA 99%c                2.23%       2.01%      2.49% KOH 46%                  0.17%       0.15%      0.17% 棕榈仁脂肪酸d            0.00%       0.00%      0.00% 椰油脂肪酸e             11.54%      11.13%     14.02% 葡萄籽油f               14.40%      13.74%     15.50% 土耳其红油g              0.00%       2.15%      2.47% 尼泊金酯预混合物h        0.72%       0.66%      0.81% Tegobetain F50i          5.74%       7.79%      6.11% Meadowfoam籽油j          4.53%       4.35%      5.02% Lutensol TO3k            0.37%       0.68%      0.00% 总量                      100.00%     100.00%    100.00% pH:                       7.091        7.249       7.261 酸值                       40.28        40.72       45.48 粘度l                    620cp        2020cp      187900cp pHm/酸值                 7.091        7.249       7.261 稳定性试验 酸值                       40.28        40.72       45.48 第1天 -5℃/20℃                   1/1          1/1         1/1 37℃/50℃                   1/1          1/1         1/1 第7天 -5℃/20℃                   1/1          1/1         1/1 37℃/50℃                   1/1          1/1         1/1 第30天 -5℃/20℃                   1/1          1/1         1/1 37℃/50℃                   1/1          1/1         0/2 第60天 -5℃/20℃ 37℃/50℃ 第180天 -5℃/20℃ 37℃/50℃

                     JL-25       JL-26       JL-27

                      w/w         w/w         w/w 成分 冷的纯化水              59.20%      57.94%     58.00% EDTA 40%a              0.30%       0.31%      0.30% 柠檬酸b                 0.52%       0.50%      0.50% MEA 99%c               2.09%       2.40%      2.42% KOH 46%                 0.18%       0.16%      0.22% 棕榈仁脂肪酸d           0.00%      11.38%      0.00% 椰油脂肪酸e            11.75%       0.00%     11.36% 葡萄籽油f              14.28%      13.82%     13.82% 土耳其红油g             2.27%       2.24%      2.15% 尼泊金酯预混合物h       0.74%       0.73%      0.72% Tegobetain F50i         5.58%       5.36%      5.29% Meadowfoam籽油i         2.30%       4.47%      4.50% Lutensol TO3k           0.78%       0.69%      0.72% 总量                     100.00%     100.00%    100.00% pH:                      7.277        7.699       7.769 酸值                      38.03        36.37       36.00 粘度l                   4900cp       3330cp      18600cp pHm/酸值                7.277        7.699       7.769 稳定性试验 酸值                      38.03        36.37       36.00 第1天 -5℃/20℃                  1/1          1/1         1/1 37℃/50℃                  1/1          1/1         1/1 第7天 -5℃/20℃                  1/1          1/1         1/1 37℃/50℃                  1/1          1/1         1/1 第30天 -5℃/20℃                  1/1 37℃/50℃                  0/2 第60天 -5℃/20℃ 37℃/50℃ 第180天 -5℃/20℃ 37℃/50℃

                JL-30                    JL-57-C 原料                 %       原料              % 冷水               57.28      冷水            56.97 EDTA 40%           0.31      柠檬酸           0.49 柠檬酸              0.49      MEA 99%         2.17 MEA 99%            2.27      KOH 46%         0.17

                0.00      EDTA 40%        0.00 KOH 46%            0.15                       0.00 棕榈仁脂肪酸       11.24      棕榈仁脂肪酸    11.24

                0.00      Meadowfoam籽     4.39 葡萄籽油           13.65      葡萄籽油        13.58 土耳其红油          2.18      土耳其红油       2.19 Phenonip            0.66                       0.00 Tegobetaine F50     5.29      Tegobetaine F50  5.30 Meadowfoam籽        4.44                       0.00

                0.00      Sepacide HB2     0.77

                0.00      聂帕榈丁基钠     0.19

                0.00      NaHMF            0.50 Rilanit GRMO        2.03      Rilanit GRMO     2.04 总量:            100.00      总量:         100.00 pH:               7.559      pH:              7.384 粘度6/10:        2230cp      粘度6/10      2520cp 酸值               37.61      酸值            34.30 稳定性/名称       JL-30                      JL-57-C 粘度              2230cp                     2520cp pH/酸值            7.559                      7.384 Mf./ref.% 具体的           酸值37.61                  酸值34.30 第1天 -5℃/20℃          1/1                         1/1 37℃/50℃          1/1                         1/1 第7天 -5℃/20℃                    1/1                    1/1 37℃/50℃                    1/1                    1/1 第30天 -5℃/20℃                    1/1                    1/1 37℃/50℃                    1/1                    1/2 第60天 -5℃/20℃                    1/1 37℃/50℃                    0/1 第180天 -5℃/20℃                    1/1 37℃/50℃                    0/0    a    螯合剂    b    相对于氧化作用的稳定剂    c    单乙醇胺(形成表面活性剂/乳化剂的一部分)    d,e,f油相的一部分    g    辅助表面活性剂/辅助乳化剂    h    对羟基苯甲酸酯的防腐剂混合物    i    辅助表面活性剂/辅助乳化剂(两性物质)    j    与皮肤附着良好的脂类    k    辅助表面活性剂/辅助乳化剂    l    以Brookfield Rheometer在20℃测得的表观粘度;使该粘度 在约500-5,000cp的范围内,例如在约1,000-4,000cp,约2,000-5,000cp 或约3,000-4,000cp。

m pH约为7-8.5,例如约为7.7-7.9 实施例3

本发明清洁洗液的氧化稳定性

采用在80℃下运行的Oxipress,在Aarhus Olie,Aarhus,Denmark测 验Batdh JL-25(参见实施例2)的样品的稳定性。结果表明该样品在约 31-32小时内稳定。然后,开始发生氧化并且稳定性平稳下降。

进一步的试验表明用来自三辛酸/癸酸甘油酯的脂肪酸或用 CREMEOL PS6替换葡萄籽油中的脂肪酸会使清洁洗液的稳定性更高。 实施例4

本发明清洁洗液的生态毒性的检验

按照瑞典国家自然保护委员会(pubpl SNV 1975:10),只有在根据 IVL方法2的负载试验2小时后测得矿物油含量为100毫克/升或更低的 脱脂试剂才能使用。

按照PLUM洗液的IVT方法进行的试验得出矿物油含量小于10毫 克/升,该含量与测量含有普通水的空白对照所得的结果相比为同一数量 级。 实施例5

在用液体冲洗后分别测量水相和油相中的脂肪酸含量

将精确量的本发明洗液施用于湿手上,彻底洗涤该手达2分钟。然 后,用硬度在5-30度范围内的10升自来水以冲洗的方式清洗该手。收 集清洗水,使之静置0.5小时以保证彻底分成两个相(相的分离在冲洗时 基本上立即发生)。将两层分开,分别测定油层和水层的酸值。

结果表明游离脂肪酸主要存在于水相中,说明含有表面活性剂/乳 化剂的脂肪酸的乳化性能在清洗过程中被破坏了。而且,该结果表明在 清洗期间所述的表面活性剂/乳化剂基本上完全地从手上清洗掉了。 实施例6

对本发明洗液的清洁效果和对皮肤作用的调查

由Slagteriskolen,Roskilde,Denmark的员工对洗液形式并具有下列 组成的水包油型乳剂进行在体试验。 成分                           JL-28

                            w/w 冷的纯化水                    57.94% EDTA 40%a                    0.31% 柠檬酸                         0.50% MEA 99%c                     2.40% KOH 46%                       0.16% 棕榈仁脂肪酸                  11.38% 三辛酸/癸酸甘油酯f           13.82% 土耳其红油g                   2.24% 尼泊金预混合物h               0.73% Tegobetain F50i               5.36% Meadowfoam籽油j               4.47% Lutensol TO3k                 0.69% 总量                         100.00%

给出了下列洗涤指示

工作后

目的:

松化和洗掉微生物

产品

李子清洁洗液

使用说明

用水冲洗手。施用挤压一下所挤出的洗液。使洗液与手充分作用 20秒。加水、冲洗并将手干燥。

对本发明清洁洗液被人接受情况和效果的评价基于下问卷和与使 用者的面谈(见下文)。

而且,该评价还基于上文所述的TEWL、电容和弹性的测定。

对李子清洁洗液的问卷调查

用该产品洗涤后的感觉如何?

很舒服    好    不好    不舒服

清洗的效果怎样?

效果显著    好    不好    差

该产品是否容易清洗?

是    否

与今天你用的肥皂相比,在清洗完之后该产品的效果如何?

不那样干燥    一样    更干燥些

你的手总是干的吗?

是    否

你认为该产品怎样(综合看来)?

好    差

个人评语

液体肥皂/清洁洗液/96人的面谈的评价

级别:1-5,1=好    5=差或有评语

产品:LJ-19个人评价: 级别 1  2  3  4  5  评语 立即感觉到的该产品效果 在湿手上的涂布能力 湿洗起泡性 清洗特性 在洗涤后皮肤立即感觉到的效果 皮肤干后立即感觉到的效果 5分钟后皮肤感觉到的效果 评语,如果有的话 结果

从屠宰场被测点获得的答案应注意到以下几点:

与一般的肥皂相比该产品的起泡性能较低。同意这一事实的使用者 表示他们对该产品的即刻印象是好的,即它易于在皮肤上涂布并稀释, 并易于被冲洗掉。清洁效果好,即使在皮肤上有许多油脂时也可容易将 它们洗掉,至少像使用强力肥皂时一样容易。在刚洗涤后或稍后,对手 的感觉打分很高;中等,多数是中等以上。

特别是对接触大量的水或在潮湿环境中工作的人以及皮肤倾向于 干燥的人而言,他们一般更愿意选用在洗涤过程中真能将脂肪还给皮肤 的产品。

对四所医院、79名应答者(调查表略有不同)的观察清楚地表明:许 多有皮肤干燥倾向的被测者更愿意采用清洁洗液而非优质液体皂。 实施例7

RALPH LAURENS的产品POLO SPORT WOMAN和本发明清洁 洗液的对照试验

如POLO SPORT WOMAN 200ml的包装盒上所说明的,它含有下 列成分:

水、月桂基硫酸钠、Meadowfoam籽油、脱水山梨醇单异硬脂酸酯、 PEG-6、辛酸/癸酸甘油酯、香料、甘油、椰油酰胺MEA、muristic acid、 椰油两性乙酰乙酸二钠、海茴香提取物、sea rocket提取物、太平洋海 藻提取物、藻类提取物、乙酰生育酚、丙二醇、椰油酰氨基丙基甜菜碱、 苯氧基乙醇、瓜尔羟基丙基三铵氯化物、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯 甲酸丙酯、EDTA二钠。没有给出特别的组成,因此,为了记载来自 Ralph Laurens的该(化妆品的)组成不同于本发明的组成,对Ralph Laurens洗涤产品和本发明的组合物进行如下的试验。

本发明的洗涤产品具有实施例2在“JL-30”题目下给出的组成(在 本实施例中仍标名为PLUM Washing洗液)。

进行的试验:

1)采用肘窝(肘的弯曲部分)进行TEWL(经皮水分损失)的测量。肘 窝特别适合进行洗涤实验,因为此处的皮肤既薄又有弹性,并包含角质 层和透明层。而且,凭本发明人的经验,采用肘窝进行洗涤实验其结果 很好并可在相当大的皮肤面积上得到再现性良好的结果。特别是对于 TEWL观察到良好的再现性。

2)在进行洗涤程序2前和之后用Sebumeter测定皮脂的含量

3)用corneometer测量皮肤的水分

4)用自来水稀释后,对具有下列组成的组合物的相分离试验 试验                                     结果 PH                                       7.8 导电性                                   75mS/m 高锰酸盐(KMnO4)值                        2.8mg/l 蒸发后的残留物                           470mg/l 钙                                       120mg/l 镁                                       10mg/l 总硬度                                   18.9度dH 钠                                       26mg/l 钾                                       2.7mg/l Ammoniak+铵                              0.01mg/l                                        0.005mg/l 锰                                       0.01mg/l 碳水化合物                               320mg/l 氯化物                                   45mg/l 硫酸盐                                   65mg/l 硝酸盐                                   1mg/l 亚硝酸盐                                 0.005mg/l 总磷量                                   0.02mg/l 氟化物                                   0.22mg/l 氧含量                                   7mg/l 二氧化碳(近似值)                         2mg/l 镍                                       1.8μg/l

采用两个不同的产品进行肘的洗涤实验;一个用于右肘,一个用于 左肘。

施用步骤:

以水温约为20℃的常水水流(水分析,参见上文)清洗/湿润肘窝。 然后加上1克洗涤产品。在约20平方厘米的面积内,用另一只手的第 二指和第三指以轻轻的圆周运动涂敷该产品20秒。接着,在连续工作 下施用流水并用20℃的流水将所述产品彻底清洗掉。30-35秒后完成该 洗涤过程。接着,用软布拍干。

在第1次洗涤之前并在第10次、第20次和第40次洗涤后,对皮 肤进行测量。隔至少30分钟后,对调理过的皮肤进行皮肤的各项测量。

先前(产品)的实验:

当采用通常的液体肥皂时,在皮肤上没有或几乎没有测量到脂类, (Sebumeter)的测量值:0。

如在洗涤前TEWL为约11,在用通常的液体肥皂进行20次的洗 涤后TEWL将增加至13-18。

然而,如下表的结果显示,在用PLUM Washing洗液的情况下 TEWL不增加。

比较测量 项目             左肘弯               右肘弯

             POLO SPORT WOMAN  PLUM Washing lotion 洗涤前 TEWL             11.3                 11.3g/m2h Sebumeter        2                    2 Corneometer       60-90                60-95 洗涤10次后 TEWL             11.8                 10 Sebumeter            0                      3 Corneometer          65-90                  65-90 洗涤20次后 TEWL                 11.3                   11 Sebumeter            0                      4 Corneometer          60-85                  55-85 洗涤40次后 TEWL                 14                     10 Sebumeter            1                      6 Corneometer          55-85                  60-85

以上的测量结果明确表明PLUM Washing洗液在皮肤上留下了适 当量的脂类,其量与皮肤本身的皮脂量几乎相等。

将这些实验结果与洗液的相分离试验的结果相比较明确地显示 出,PLUM Washing洗液分离1%油溶液的能力也在实践中由脂类留在 皮肤上的事实而得到证实,所述的1%油溶液为在洗涤过程中当水的消 耗较少时通常用水稀释得到的。 分离试验的结果

1%(重量)稀释(1克洗涤产品用硬度为18度的100克常水稀释)

               POLO SPORT            PLUM Washing

               WOMAN               洗液 1分钟后            均一                  分离 1小时后            均一                  分离 4小时后            均一                  分离 24小时后           均一                  分离

如用蒸馏水稀释,所有1%的稀释液在24小时内均是稳定的。

可得出POLO SPORT WOMAN的洗涤产品不能满足本发明要求的 结论,而且与PLUM Washing洗液相比,其在皮肤上留下脂类的能力较 低。 实施例8

POLO SPORT WOMAN和PLUM Washing洗液的相分离试验

下文的结果得自实施例7的洗涤产品的相分离和搅拌试验。从这些 结果可清楚地看出,当用常用水即硬度为约8-约25度的水进行稀释时, 而且用水对洗涤产品的稀释是1克洗涤产品比100克总稀释液(这相当 于实际的使用情况)时,PLUM Washing洗液很快分离成两个不同的 相。与此不同,POLO SPORT WOMAN在相同的条件下不分离。

而且,发现当使用蒸馏水时,在24小时内没有发生分离。这些结 果支持了常用水中的Ca2+、Mg2+在分离作用中起着重要的作用。

基于下列结果和上文实施例给出的结果,可以得出结论:PLUM Washing洗液在分离成油相和水相的能力方面具有独特的性能,并由此 使它在维持清洁效果的同时使油相的一部分留在皮肤或涂敷过的地方 (如,头发上)。 试验编号5A/7A       POLO SPORT WOMAN     PLUM Washing洗液 浓度                1%                    1% 稀释液              常用水                 常用水 5分钟后经肉眼观察   均一                   分离出2mm的白色膏霜 15分钟后经肉眼观察  均一                   分离出2mm的白色膏霜 30分钟后经肉眼观察  均一                   分离出2mm的白色膏霜 60分钟后经肉眼观察   均一                 分离出2mm的白色膏霜 试验编号5B/7B        POLO SPORT WOMAN   PLUM Washing洗液 浓度                 1%                  1% 稀释液               常用水               常用水 5分钟后经肉眼观察    均一                 分离出2mm的白色膏霜 15分钟后经肉眼观察   均一                 分离出2mm的白色膏霜 30分钟后经肉眼观察   均一                 分离出2mm的白色膏霜 60分钟后经肉眼观察   均一                 分离出2mm的白色膏霜 试验编号6A/8A        POLO SPORT WOMAN   PLUM Washing洗液 浓度                 1%                  1% 稀释液               蒸馏水               蒸馏水 5分钟后经肉眼观察    均一                 均一 15分钟后经肉眼观察   均一                 均一 30分钟后经肉眼观察   均一                 均一 60分钟后经肉眼观察   均一                 均一 试验编号6B/8B        POLO SPORT WOMAN   PLUM Washing洗液 浓度                 1%                  1% 稀释液               蒸馏水               蒸馏水 5分钟后经肉眼观察    均一                 均一 15分钟后经肉眼观察   均一                 均一 30分钟后经肉眼观察   均一                 均一 60分钟后经肉眼观察   均一                 均一 JL-30的粘度测定 速度    转矩    粘度     剪切应力   剪切速率   温度    时间 RPM     %      cP       D/cm2     1/秒       ℃      秒 0.1     0.9     17694.0  35.4       0.20       20.1    22.0 0.2    1.0    9830.0   39.3    0.40    20.1    20.5 0.3    1.2    7864.0   47.2    0.60    20.2    20.9 0.5    1.4    5504.8   55.0    1.00    20.1    20.6 1.0    1.8    3538.8   70.8    2.00    20.1    20.6 1.5    2.1    2752.4   82.6    3.00    20.1    20.6 2.0    2.4    2359.2   94.4    4.00    20.1    20.6 2.5    2.7    2123.3   106.2   5.00    20.1    20.6 3.0    2.9    1900.5   114.0   6.00    20.1    20.6 实施例9

PLUM Washing洗液和POLO SPORT WOMAN的清洁试验

用标准的污物(薄层)对上述产品的清洁性能进行试验。采用标准的 污物覆盖检测盘并使之在30℃下干燥4周。标准污物由1%碳黑的矿物 机油(Shell Super)溶液组成。

该试验如下进行:

1.加入1.5克的清洁产品并使其在盘子上散开

2.用毛刷轻轻刷洗30秒,接着加入微温水,然后再用毛刷刷洗30 秒。

3.让盘子晾干

4.评估结果

名称               特殊  溶解性评分  可清洗性评分  其它

PLUM Washing洗液    管      2.0           2.0

POLO SPORT WOMAN标准     3.0           3.0

给出的评分在1-5之间,其中1对应于清洁效果极佳,5对应于不 能接受的清洁效果。 实施例10

PLUM Washing洗液防治虱子的效果

从Medical Entomology Center保存的培养种群得到人衣服上的虱 子(Pediculus humanus)。用于试验的成年虱子在与试验产品接触前,将 其雌雄混合饲养不少于4小时。饲养后的试验期间允许该昆虫从其血液 饮食中排泄液体并减小处理的致死率。

将成年虱子分成三个重复试验组,每组21只,允许其中的任何一 只在洗涤过程中丢失。在试验期间使用纱布使虱子留在其上。

将虱子与本发明产品接触,如下试验尽可能像地模仿了消费者的使 用:

用1∶15的溶液PLUM Washing洗液洗涤虱子,然后将虱子与该 试验制剂接触10分钟,在此期间翻转纱布以保证浸泡充分。然后,对 它们在PLUM Washing洗液的1∶15的溶液中进行洗涤并清洗,更换三 次自来水(35℃),其中两次是在用医用擦拭绵纸吸干前,并在通常的恒 定条件下温育直至24小时后记录结果。

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