本发明涉及药物组合物，涉及作为促进活性成分吸收的活性剂的 化合物的应用并涉及特定的化合物(所有这些均依据权利要求1、2、 5、6和10的概括部分)。

局部和透皮药物制剂(药物传递系统)中涉及活性成分的经皮吸 收的问题是已知的，它还是专利的主题([1]经皮吸收：机理-方法 学-药物传递，第2版，Bronaugh Maibach，MARCEL DEKKER INC．)。

在科学文献中报道的最值得注意的实例中，可提及癸基甲基亚砜 在增强碘苷的经皮吸收中的促进活性([2]Touitou，E．(1988)， 《国际药学杂志》(Int．J．Pharm．)，43∶1)。Stoughton和 Sugibayashi研究了月桂基氮杂环庚烷-2-酮(月桂氮卓酮，氮酮)在 促进各种分子的吸收中的作用([3]Stoughton，R．B．(1982)，Arch． Dermatol．118∶474和[4]Sugibayashi，K．，Hosoya，K．Morimoto， Y．，和Higuchi，W．I．(1985)，J．Pharm．Pharmacol．37∶578)。

市场上销售的物质起初用于非药学领域，随后证明它们对药学工 业也具有显著的重要性。其中，发现了通过用紫外光辐射活化的氧聚 合六氟丙烯获得的全氟聚醚类化合物(PFPE)[5]，随后处理得到一种 用于制备具有遮盖效果的化妆品[7]辅剂的化妆品产物[6]。

发明概述

本发明包括PFPE在局部药物制剂和／或透皮制剂(药物传递系统) 中促进药理活性成分吸收的应用，所述制剂含有至少一种促进吸收的 活性成分的混合物。

这些化合物，如果包含于含有联合用药物或至少一种活性成分的 药物制剂中，可调整活性化合物透过皮肤的能力，证明了这些化合物 具有令人惊奇的和出人意料的促进活性成分渗透的能力。

本发明一方面包括将一定量的PFPE应用于传统的局部制剂，例 如，但不限于：霜剂、乳液、软膏剂、洗剂、微乳、泡沫剂、凝胶剂、 喷洒粉剂；及透皮制剂(药物传递系统)。

术语PFPE是指具有下列化学结构的分子量为650-6250的分子 其中n／m=20=40，

化学文摘化学名称(C．A．S．名称)：1-丙烯，1，1，2，3，3，3-六氟-， 被氧化和聚合的，

化学文摘登记号(C．A．S．号)：69991-67-9。

出人意料地发现，将一定量的PFPE以0．01-60％w／w的浓度加到 局部和／或透皮(药物传递系统)制剂中，使活性成分的透皮吸收比正 常值增强5-20倍以上，从而改善了吸收，使适合的药物制剂产生其 最佳系统效果。

发明详述

通过对某些含不同活性成分的制剂的透皮吸收的评价的描述，将 有助于对本发明的理解。

实施例A说明与参考制剂相比，含三羟乙基芦丁(维脑路通)和 3％PFPE的制剂的渗透率增强了约10倍。

实施例B证明了含尼美舒利和浓度增高的PFPE的制剂中PFPE 浓度与透皮吸收之间的关系。

实施例C包括含非甾类抗炎药的制剂与其中还加入了3％PFPE 的制剂的渗透速度的比较。

实施例A

用各种含不同类型的吸收促进剂的制剂验证三羟乙基芦丁通过 猪皮肤的透皮吸收。尤其观察了三羟乙基芦丁从含PFPE、去甲-鹅去 氧胆酸和transcutol的制剂中的释放(与参考制剂对照)。

实验部分：

仪器：Franz池(制造商：Crown Glass Company Inc．，New Jersey) Franz扩散池是用于观察离体吸收的主要体系。该研究包括使用三个 各自为9毫米直径的供应室、相应扩散面积为64mm2的池。接受室的 容量为4．8毫升。将接受室加热到37℃±1。

试验系统：带Spectra Physics检测器的HPLC，Gilson，Mod．305， Spectra 200 Mod。

制剂：

    A     B     C     D 三羟乙基芦丁     3     3     3     3 磷脂酰胆碱     7     7     7     7 乙酸生育酚 0．5 0．5 0．5 0．5 Sepigel 305     4     4     4     4 对羟基苯甲酸甲酯 0．15 0．15 0．15 0．15 对羟基苯甲酸丙酯 0．05 0．05 0．05 0．05 苯氧基乙醇     1     1     1     1 PFPE     3 去甲-鹅去氧胆酸 0．4 Transcutol     15 纯化水    加至 100 100 100 100

皮肤的制备：

从刚处死的猪的内耳上取下猪的皮肤样品。

将该样品在pH 7．4的缓冲液中于4℃下浸泡24小时。随后从皮 肤上取下结缔组织和肌肉部分，将样品切割为2×2cm大小的方块。

将皮肤样品贮存于-20℃下。

HPLC操作试验条件：

柱：        KP 18，5微米Licrospher 100

流动相：    20％乙腈80％磷酸盐缓冲液(pH 6．6)

流速：      1ml／min

压力：      1．52Kpsi

波长：      245nm

RT：        8．51

方法

将猪的皮肤放置在供应室和接受室之间，使皮肤的外表面对着供 应室。将试验制剂放入供应室内。

使接受室中充满pH 7．4的磷酸盐缓冲液，在0．5小时至8小时 内间隔地从该室抽取2毫升溶液。当每份样品取出时，往接受室中加 入加热到37℃的新鲜缓冲液以保持初始体积。然后用HPLC方法对样 品进行试验。每次试验重复三次。

结果

下表概括了透皮吸收的结果。

    时间(小时)     透过的三羟乙基芦丁的微克数(mcg)     A     B     C     D     0．5 18．89 13．26 8．29 13．7     1 77．48 43．04 17．1 7 50．51     2 345．29 102．6 58．19 232．84     4 1289．11 390．80 229．46 636．68     6 3999．07 614．95 530 1053．09     8 12042 1090 714．6 1434．90

结论

制剂B、C、D在吸收上没有显示出任何差异，但在8小时时，含 PFPE的制剂A的吸收度比对照制剂D高约9-10倍。

实施例B

用如实施例A所述的Franz池，用各种含不同浓度的PFPE的制 剂(与参考制剂对照)验证尼美舒利通过猪皮肤的吸收。

制剂：

    A     B     C     D 尼美舒利     5     5     5     5 乳酸     2     2     2     2 乙醇95°     4     4     4     4 甘油     5     5     5     5 PFPE 1．5     3 4．5 Sepigel 305     4     4     4     4 磷脂酰胆碱     2     2     2     2 对羟基苯甲酸甲酯 0．15 0．15 0．15 0．15 对羟基苯甲酸丙酯 0．05 0．05 0．05 0．05 纯化水   加至 100％ 100％ 100％ 100％

结果：

渗透性的结果概括在下表中。

结论：

该试验证实制剂B、C、D渗透皮肤的能力增高了；该渗透能力与 增高的PFPE百分含量有关。

实施例C

用如实施例A所述的Franz池，验证8小时后含抗炎药的局部制 剂透过猎皮肤的吸收(与另外还含有3％PFPE的制剂对照)。 局部制剂中含有的 活性成分 8小时后透过的活性成分微克数 基础配方 基础配方+3％ PFPE 酮洛芬 0．64 5．33 双氯芬酸钠 1．82 8．66 布洛芬 0．21 6．84 乙哚乙酸 0．53 9．93 吡罗昔康 1．19 7．94

本发明通过本说明书末尾的权利要求来描述。除一种或多种活性 成分外，本发明的药物组合物含有0．01-60％w／w作为促进活性成分 吸收的活性化合物的式Ⅰ化合物， 其中n和m＞18但＜46，并且分子量为约600-约8000。

这类药物组合物还可含有0．01-20％w／w的磷脂酰胆碱，优选的 组合物含有0．1-30％w／w的式I化合物，其中n和m＞24但＜36，并且 分子量为1000-4000；以及0．1-10％w／w的磷脂酰胆碱。

它们还可含有其它存在于霜剂、乳剂、软膏、洗剂、泡沫剂、凝 胶剂和透皮制剂中的相容性成分。

本发明还包括式Ⅰ化合物在局部外用或内用的含或不含磷脂酰胆 碱的药物组合物中促进活性成分透过皮肤、真皮、粘膜、直肠、阴道 和尿道的吸收的应用， 其中n和m＞18但＜46，优选＞24但＜36，并且分子量为约600-约8000， 优选1000-4000。这类应用尤其涉及下列活性成分：合成代谢剂、镇 痛剂、雄激素、麻醉剂、减食欲剂、驱虫药、抗变态反应药、抗阿米 巴药、抗雄激素药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗动脉硬化药、抗 关节炎药和抗风湿药、抗菌素、抗胆碱能剂、抗痉挛药、抗抑郁药、 抗糖尿病药、止泻剂、制尿剂、抗雌激素剂、抗生素、抗青光眼药、 抗促性腺激素剂(antigonatropic)、抗组胺剂、抗高脂蛋白血剂、抗 甲状腺机能亢进剂、抗高血压剂、抗炎药、抗疟药、抗偏头痛药、止 吐剂、抗肿瘤剂、抗帕金森氏病药、抗原生动物剂、止痒剂、治牛皮 癣药、退热剂、抗菌剂、解痉剂、抗血栓形成剂、镇咳剂、抗溃疡病 药、抗病毒剂、解焦虑剂、支气管扩张剂、CA-阻断剂或调节剂、强 心剂、刺激剂、减充血剂、利尿剂或酶。

本发明的应用尤其涉及三羟乙基芦丁和尼美舒利，以及

1)α-肾上腺素能激动剂，例如阿屈非尼、肾上腺酮、阿米福林、 阿普尼定、布酞嗪、可乐定、环戊并甲胺、地托咪定、双甲氧福林、 肾上腺素异戊酯、麻黄碱、肾上腺素、苯氧唑啉、氯压胍、氯苯醋胺 眯、羟苯丙胺、异波帕明、茚咪唑啉、甲异辛烯胺、美芬丁胺、间羟 胺、盐酸甲氧胺、甲己胺、美替唑林、甲氧胺福林、萘甲唑啉、去甲 肾上腺素、去甲苯福林、异辛胺、去甲对羟福林、氧甲唑啉、盐酸去 甲氧肾上腺素、盐酸苯丙醇胺、苯丙甲氨、Pholedrine、环己丙甲胺、 假麻黄碱、Rilmenidine、脱氧肾上腺素、四氢萘唑啉、噻胺唑啉、 萘胺唑啉、2-庚胺、麝草唑啉、酪胺和丁苄唑啉。

2)β-肾上腺素能激动剂，例如舒喘灵、间羟舒喘灵酯、双甲苯 喘定、脲喘宁、克喘素、氯喘通、异波帕胺、双羟乙麻黄碱、多培沙 明、麻黄碱、肾上腺素、乙基麻黄碱、乙基去甲肾上腺素、酚丙喘宁、 福莫特罗、异丙喘宁、异波帕明、乙基异丙肾上腺素、异丙肾上腺素、 马步特罗、异丙喘宁、喘咳宁、麻黄苯丙酮、吡布特罗、对羟苯心安、 美喘清、胡椒喘定、利浦特罗、哌喘啶、利妥特灵、甲磺喘宁、 terbuterol和扎莫特罗。

3)α-肾上腺素能阻断剂，例如氨碘洛尔、阿罗洛尔、达哌拉唑、 多沙唑嗪、喜得镇、螺癸酮喘通、吲哚拉明、柳胺苄心定、瑟米恩、 哌唑嗪、特拉唑嗪、妥拉唑林、三甲氧唑啉和育亨宾。

4)β-肾上腺素能阻断剂，例如醋丁酰心安、心得舒、氨碘洛尔、 阿罗洛尔、阿替洛尔、苯呋心安、倍他索洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、 波吲洛尔、布库洛尔、丁呋心安、丁呋心定、丁苄腈心安、氯甲苯心 安、盐酸丁心定、丁非洛尔、咔唑心安、喹酮心安、卡维地洛、西利 洛尔、西他洛尔、二氯苯心定、地来洛尔、依泮洛尔、艾司洛尔、茚 心安、柳胺苄心定、左布诺洛尔、甲吲洛尔、三甲苯心安、美多洛尔、 甲氧苯心安、萘肟洛尔、硝苯心定、尼普地洛、氧烯洛尔、喷布洛尔、 吲哚洛尔、普拉洛尔、萘心定、普萘洛尔、索他洛尔、磺苄心定、环 脲心安、特他洛尔、噻吗洛尔、甲苯心安和希苯洛尔。

5)抗酒精中毒剂，例如枸橼酸氰氨化钙、双硫仑、吡啶核苷酸 和硝法唑。

6)醛糖还原酶抑制剂，例如依帕司他、泊那司他、索比尼尔和 特力他。

7)合成代谢药，例如雄异噁唑、雄烯二醇、四氢雌二醇、7α，17- 二甲睾酮、氯睾酮、乙基雌烯醇、甲酰烯龙、4-羟基-19-去甲睾酮、 甲雄烯二醇、1-甲基烯醇酮、甲雌三烯醇酮、诺龙、癸酸诺龙、己氧 苯丙酸诺龙、苯丙酸诺龙、二乙诺酮、羟甲睾酮、苯噻啶、去氢睾酮 环戊烯醚、2-甲异睾酮和去甲雄三烯醇酮。

8)止痛剂(牙科)，例如氯丁醇、丁香和丁香酚。

9)镇痛剂(麻醉剂)，例如芬太尼、烯丙苯哌啶、安侬痛、阿尼 利定、苄吗啡、氰苯咪哌啶、丁丙诺啡、环丁羟吗喃、氯硝胺咪、可 待因、溴甲可待因、磷酸可待因、硫酸可待因、二氢去氧吗啡、吗散 痛、地佐辛、双胺丙酰胺、二氢可待因、醋氢可待酮、二氢吗啡、苯 醋胺乙酯、美沙醇、甲嗯丁胺、吗苯丁酯、二苯哌己酮、依他佐辛、 氢氮卓乙酯、乙甲噻嗯丁烯、乙基吗啡、乙氧硝唑、芬太尼、二氢可 待因酮、二氢吗啡酮、羟基哌替啶、异美沙酮、酚哌丙酮、羟甲左吗 喃、罗芬太尼、哌替啶、消痛定、间唑辛、盐酸美沙酮、甲氢吗啡酮、 吗啡、吗啡衍生物、苄吗啡十四酸酯、纳布啡、那碎因、二烟酰吗啡、 左旋3-羟吗啡烷、去甲美沙酮、去甲吗啡、二苯哌己酮、阿片、羟氢 可待酮、羟氢吗啡酮、阿片金碱、镇痛新、苯吗庚酮、非那唑辛、苯 哌利定、去痛定、氰苯双哌酰胺、丙庚嗪、二甲哌替啶、异丙哌替啶、 丙吡胺、丙氧芬、舒芬太尼和胺苯环己乙酯。

10)镇痛剂(非麻醉剂)，例如对乙酰氨基酚、水杨酸对乙酰氨苯 酯、乙酰苯胺、乙酰水杨酰水杨酸、阿氯芬酸、阿明洛芬、阿洛普令、 二乙酰水杨酸铝(乙酰水杨酸盐)、氨基氯乙苯噁嗪酮、2-氨基-4-甲 基吡啶、甲胺丙胺氨替比林、氨基比林、水杨酸铵、安替比林、水杨 酸安替比林、安曲非宁、阿扎丙宗、阿司匹林、贝诺酯、苯噁洛芬、 苄哌吡酮、苄达明、对溴乙酰苯胺、5-溴水杨酸乙酸酯、丁西丁、丁 苯羟酸、丁丙二苯肼、丁醋苯胺、乙酰水杨酸钙、卡马西平、醇苯哌 酯、卡必芬、苯噁嗪二酮、氯醛比林、氯乙苯噁嗪酮、水杨酸胆碱、 辛可芬、胺酚环醇、氯苯酰吲酸、巴酰丙酰胺、巴酰乙酰胺、右旋二 苯哌啶二噁恶烷、Difenamizole、双氟尼酸、乙酰水杨酸二羟铝、双醋 氧苯酸、安乃近、依莫法宗、苯乙氨茴酸、嘧吡唑、依特柳酯、乙柳 酰胺、乙氧二氨偶氮苯、依托度酸、联苯乙酸、非诺洛芬、氟喹氨苯 酯、氟灭酸、对氟苯乙砜、氟吡汀、氟丙喹酮、氟比洛芬、磷酸柳酯、 龙胆酸、格拉非宁、异丁苯乙酸、水杨酸咪唑、吲哚美辛、吲哚布洛 芬、三苯唑酸、Isoladol、羟烟甲苯胺、酮基布洛芬、酮洛酸、乳酰 对乙氧苯胺、Lefetamine、洛索丙普、乙酰水杨酸赖氨酸、乙酰水杨 酸镁、左美丙嗪、甲氧苯啉、咪洛芬、苯马比林、水杨酸吗啉、萘普 生、平痛新、烟胺比林、5’-硝基-2’-丙氧基乙酰苯胺、丙炔柳胺、哌 异噁唑、非那西丁、盐酸非那吡啶、非诺可、苯吡唑酮、乙酰水杨酸 苯酯、水杨酸苯酯、苯吡氨醇、哌布宗、哌吡唑酮、甲苯吡丙酯、丙 帕他莫、异丙基安替比林、胺丙噁二唑、水杨酸奎宁、雷米那酮、甲 硫酸吡嘧乙酯、乙酰水杨酰胺、水杨苷、水杨酰胺、柳胺乙酸、水杨 酸硫酸酯、双水杨酸酯、胺乙氧苯酰苯胺、西美曲特、水杨酸钠、磺 甲比林、噻丙吩、氟烟酞酯、替诺西康、氟苯氨茴酯、Tetradrine、 氨苄噻吡酯、邻甲氯灭酸、甲苯哌丙醇、曲马多、氯苄吡醇、联苯丁 酸和苯酰吡酸钠。

11)雄激素，例如去氢睾酮、氟甲睾酮、甲氢龙、1-甲氢睾酮、 去氢甲基睾丸素、17-甲基睾丸酮、甲睾酮、17α-甲基睾丸酮3-环戊 基烯醇醚、乙诺酮、甲诺酮、氧甲氢龙、羟甲睾酮、康复龙、去氢表 雄酮、双氢睾酮、吡唑甲氢龙、睾丸素、17-氯半缩醛睾酮、17β-环 戊丙酸睾酮、庚酸睾酮、烟酸睾酮、苯乙酸睾酮、丙酸睾酮和硫甲睾 酮。

12)麻醉剂(静脉内)，例如乙酰氨丁香酚、乙酸二羟孕烷二酮、 阿法沙龙、氨布卡因、阿莫拉酮、阿米洛卡因盐酸盐、丁氧普鲁卡因、 丁氧卡因、苯柳胺酯、布比卡因、布大卡因、对氨苯酸丁酯、丁苯胺 卡因、莫诺卡因、丁硫妥钠、Butoxycaine、卡铁卡因、盐酸2-氯普 鲁卡因、乙基苯酰爱康因、可卡因、环甲卡因、盐酸待布卡因、异喹 卡因、双甲卡因、盐酸狄帕洛东、达克罗宁、去水芽子碱、爱康宁、 苯佐卡因、氯乙烷、依替杜卡因、安达静、β-优卡因、优库平、苯醇 胺、福母卡因、海索比妥、盐酸己卡因、羟二酮琥钠、羟基普鲁卡因、 羟基丁卡因、对氨基苯甲酸异丁酯、氯胺酮、甲磺酸亮卡因、左旋二 苯哌啶二噁烷、利多卡因、甲哌卡因、盐酸甲丙卡因、盐酸间丁氧卡 因、甲己炔巴比妥钠、氯甲烷、咪达唑仑、桃金娘卡因、阿米尔辛、 辛卡因、凹素卡因、羟乙卡因、对乙氧卡因、贺洛卡因盐酸盐、苯环 己哌啶、苯酚、哔哌卡因、哌啶卡因、聚乙二醇单十二醚、丙吗卡因、 丙胺卡因、普鲁卡因、丙番尼地、普鲁派奴卡因、丙对卡因、丙哌卡 因、普鲁泊福、盐酸丙氧卡因、假可卡因、吡咯卡因、盐酸奎宁脲、 利索卡因、水杨醇、盐酸四卡因、硫烯丙巴比妥、仲丁硫巴比妥、硫 喷妥钠、甲苯卡因、美索卡因和唑拉明。

13)减食欲剂，例如阿米雷司、胺苯氯醛、苯丙胺、苄甲苯丙胺、 氯苯丁胺、氯苄苯丙胺、氯苯丁胺酯、邻氯苯丁胺、环己异丙甲胺、 硫酸右旋苯丙胺、安非拉酮、二苯甲哌啶乙醇、N-乙基苯异丙胺、苯 丁吗酯、芬氟拉明、氰乙苯丙胺、呋甲苯丙胺、醋苯哌酯、氯苯咪吲 哚、氯丙苯丙胺、甲己麻黄酮、去氧麻黄碱、去甲伪麻黄碱、苯双甲 吗啉、苯甲吗啉、苯戊叔胺、盐酸苯丙醇胺和苯环丙吡烷。

14)驱肠虫药(绦虫)，例如槟榔碱、鳞毛蕨素、绵马酚、双氯酚、 恩贝酸、苦苏素、萘、氯硝柳胺、石榴碱、鞣酸石蜡碱和米帕林。

15)驱蠕虫药(线虫)，例如阿兰内酯、硝硫氰胺、ascaridole、 苄酚宁、苯硫氰、四氯化碳、异麝香草酚、环苯达唑、枸橼酸乙胺嗪、 地芬南、碘化噻唑青胺、二甲氨基十八烷、甲紫、4-己基间苯二酚、 海人草酸、甲苯咪唑、2-萘酚、酚嘧啶、木瓜蛋白酶、哌嗪、己二酸 哌嗪、枸橼酸哌嗪、依地酸钙哌嗪、酒石酸哌嗪、噻嘧啶、扑蛲灵、 α-山道年、司替碘铵、四氯乙烯、四咪唑、噻苯咪唑、百里酚、麝酚 异戊胺酯、三氯酚哌嗪和脲睇胺。

16)驱蠕虫药(盘尾丝虫)，例如依维菌素和苏拉明。

17)驱蠕虫药(血吸虫)，硝硫氰胺、氨苯酞胺、酒石酸锑钾、葡 萄糖酸锑钠、酒石酸锑钠、巯乙酸锑钠、巯乙酸胺锑、胺甲噻吨酮、 羟胺硫蒽酮、盐酸甲硫蒽酮、硝咪唑、羟胺喹、吡喹酮、二巯琥珀酸 锑钠、锑波芬和脲睇胺。

18)驱蠕虫药(吸虫)，例如安锑锂明和四氯乙烯。

19)抗痤疮药，例如阿孕苯奈德、壬二酸、过氧化苯酰、地芬南、 去乙酰环丙氯地孕酮、甲苯壬四酰胺、间苯二酚、维甲酸和四羟醌。

20)抗变态反应剂，例如氨来占司、阿司咪唑、氮卓斯丁、色甘 酸钠、二苯丙哌啶、组胺、异丁地特、萘多罗米、奥沙米特、喷替吉 肽、毒葛浸膏、槲叶毒葛浸膏、毒漆浸膏、瑞吡司特、利喘平、曲撒 诺和漆酚。

21)抗阿米巴药，例如胂噻醇、比拉米可、卡巴胂、吐根酚碱、 氯苄醋酰胺、氯喹、克痢酰胺、金霉素、去氢依米丁、双溴丙眯、二 氯散、乙二胺双苯胂酸钠、依米丁、烟曲霉素、格劳卡甘、甘苯砷铋、 8-羟基-7-碘-5-喹啉磺酸、氯磺仿、双碘喹啉、巴龙霉素、安痢平、 次硫酸非那胂、聚苯胂酸、羟乙磺酸丙氧苯脒、呋醋喹酯、另丁硝唑、 4-氨磺酰-2-氨基苯胂酸、对二甲苯氯醋胺、四环素、硫柳胺苯胂、 硫代卡巴胂和磺甲硝咪唑。

22)抗雄激素药，例如戊双氟酚、cyoctol、环丙孕酮、乙酸地 马孕酮、氟他胺、尼鲁米特和异乙诺酮。

23)抗心绞痛药，例如醋丁洛尔、心得舒、胺碘酮、氨氯地平、 阿罗洛尔、阿替洛尔、苄普地尔、贝凡洛尔、布库洛尔、丁呋心安、 丁呋心定、丁苄腈心安、氯甲苯心安、卡拉洛尔、喹酮心安、卡维地 洛、西利洛尔、马来酸肉桂哌乙酯、地尔硫卓、依泮洛尔、费乐地平、 加罗帕米、噁唑啉亚胺、茚心安、硝酸异山梨酯、依拉地平、利脉前 列素、甲吲洛尔、美多洛尔、吗多明、纳多洛尔、硝苯乙吡啶、硝本 地平、硝苯心定、尼伐地平、尼普地洛、尼索地平、硝酸甘油、氧烯 洛尔、麻黄苯丙酮、奥扎阿尔、喷布洛尔、硝酸戊四醇酯、吲哚洛尔、 萘心定、普萘洛尔、索他洛尔、双苯丁胺、噻吗洛尔、甲苯心安和维 拉帕米。

24)抗心律失常药，例如醋丁酰心安、胺酰酯苯胺、阿糖腺苷、 西萝芙木碱、心得舒、胺碘酮、克冠吗啉、茚丙胺、阿罗洛尔、阿替 洛尔、贝凡洛尔、甲苯磺酸溴苄乙铵、布库洛尔、丁呋心安、丁萘酰 胺、丁苄腈心安、氯甲苯心安、烟酰丁心安、克冠丁二胺、卡泊酸、 咔唑心安、喹酮心安、cifenline、二氯苯心安、丙吡胺、恩卡胺、 艾司洛尔、氟卡胺、加罗帕米、二氢奎宁丁、英地卡胺、茚心安、异 丙托溴铵、利多卡因、劳拉义明、氯卡胺、甲氧苄胍、三甲苯心安、 美西律、乙吗噻嗪、Nadoxolol、硝苯心定、氧烯洛尔、喷布洛尔、 吲哚洛尔、苯吡哌醇、普拉洛尔、丙缓脉灵、盐酸普鲁卡因胺、萘心 定、普罗帕酮、普萘洛尔、四吡环戊烯醇、硫酸奎尼丁、奎尼丁、索 他洛尔、环脲心安、噻吗洛尔、妥卡胺、维拉帕米、维喹地尔和希苯 洛尔。

25)抗动脉硬化药，例如吡醇胺酯。

26)抗关节炎／抗风湿剂，例如阿洛铜钠、金诺芬、金硫葡萄糖、 金硫醋苯胺、硫唑嘌呤、3-金硫异丙醇-1-磺酸钙、氯喹、氯丁札利、 喹磺铜二乙胺、双醋瑞因、葡萄糖胺、硫代苹果酸金钠、硫代硫酸金 钠、羟氯喹、酮保泰松、罗扎利特、蜂毒肽、甲氨蝶呤、金硫乙酸钙 和青霉胺。

27)抗菌素(抗生素)，包括：

氨基糖苷类，例如阿米卡星、安普霉素、阿拜卡霉素、巴波霉素、 丁胺菌素、地贝卡星、双氢链霉素、阿司米星、庆大霉素、异帕米星、 卡那霉素、小诺米星、新霉素、十一烯酸新霉素、萘替米星、巴龙霉 素、核糖霉素、紫苏霉素、大观霉素、链霉素、链异烟肼、妥布霉素；

Amphenicols，例如叠氮氯霉素、氯霉素、氯霉素棕榈酸酯、氯 霉素泛酸酯、氟苯尼考和甲砜霉素；

氨沙霉素类，例如利福酰胺、利福平、利福霉素和利福昔明。

β-内酰胺类，包括：

碳青霉素类，例如亚胺培南；

头孢菌素类，例如头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢羟唑、头孢曲嗪、 头孢西酮、头孢唑啉、头孢克肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢尼西、 头孢哌酮、头孢雷特、头孢噻肟、头孢替安、头孢咪唑、头孢匹胺、 头孢泊肟丙酯、头孢沙定、头孢磺啶、头孢他啶、头孢特仑、头孢替 唑、头孢布烯、头孢唑肟、头孢曲松、头孢呋辛、头孢唑南、头孢乙 腈钠、头孢氨苄、头孢甘氨酸、头孢噻啶、头孢菌素、头孢噻吩、头 孢匹林钠、头孢拉定和特头孢氨苄；

头霉素类，例如头孢拉宗、头孢美唑、头孢克肟、头孢替坦和头 孢西丁；

单菌胺类，例如氨曲南、卡芦莫南和体吉莫南；

氧头孢类，例如氟氧头孢和Moxolactam；

青霉素类，例如脒西林(amidinocillin)、阿姆地诺西林 Pivoxil、阿莫西林、氨苄西林、阿帕西林、阿扑西林、叠氮西林、 阿洛西林、巴氨西林、苄基青霉酸、苄青霉素钠、羧苄青霉素、卡非 西林钠、羧茚青霉素、氯甲西林、氯唑西林、环青霉素、双氯青霉素、 联苯青霉素钠、环烯氨苄青霉素、苯苄青霉素、氟氯西林、缩酮氨苄 青霉素、利南西林、甲烯氨苄青霉素、甲氧苯青霉素钠、磺唑氨苄青 霉素、萘夫西林钠、苯唑西林、青霉素G双酯、青霉素G二乙氨基乙 酯氢碘酸盐、苄胺青霉素G、苄星青霉素G、二苯甲胺青霉素G、青霉 素G钙、哈胺青霉素G、青霉素G钾、普鲁卡因青霉素G、青霉素N、青 霉素O、青霉素V、苄星青霉素V、哈胺青霉素V、青哌环酸、苯氧乙基 青霉素钾、哌拉西林、匹氨西林、苯氧丙基青霉素、喹那西林、磺苄 西林、酞氨苄青霉素、替莫西林和羟基噻吩青霉素；

林肯酰胺类，例如氯林可霉素和林可霉素；

大环内酯类，例如阿齐红霉素、碳霉素、甲红霉素、红霉素、红 霉素醋硬脂酸酯、无味红霉素、葡庚糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、红 霉素丙酸酯、红霉素硬脂酸酯、交沙霉素、白霉素、麦迪霉素、麦白 霉素、竹桃霉素、伯霉素、罗古霉素、罗沙米星、罗红霉素、螺旋霉 素和三乙酰竹桃霉素；

多肽类，例如双霉素、杆菌肽、卷曲霉素、粘菌素、

持久霉素、恩维霉素、镰孢真菌素、短杆菌肽、短杆菌肽S、米 卡霉素、多粘菌素、多粘菌素B-甲磺酸、原始霉素、利托菌素、替考 拉宁、藓霉素、结核放线菌素、短杆菌酪肽、短杆菌素、万古霉素、 紫霉素、紫霉素泛酸盐、威里霉素和杆菌肽锌；

四环素类，例如阿哌环素、金霉素、氯四环素、去甲基金霉素、 多西环素、胍甲环素、赖氨甲四环素、氯甲烯土霉素、甲烯土霉素、 二甲胺四环素、土霉素、青四环素、羟哌四环素、吡甲四环素、去甲 去氧四环素、琥珀酸氯霉素吡甲四环素和四环素；以及其它抗生素， 例如环丝氨酸、莫匹罗星和抗结核菌素；

28)抗菌药(合成的)，包括：

2，4-二氨基嘧啶类，例如溴莫普林、四氧苄嘧啶和

甲氧苄啶；

硝基呋喃类，例如呋喃他酮、氯化呋噻咪唑、硝呋拉定、呋喃巯 唑酮、呋喃吗啉、硝呋吡醇、硝呋拉嗪、硝呋妥因醇和

呋喃妥英；

喹诺酮类及其类似物，例如氨氟哌酸、西诺沙星、环丙沙星、

双氟哌酸、依诺沙星、氟罗哌酸、氟甲喹、洛美沙星、米洛沙星、 萘啶酮酸、诺氟沙星、氧氟沙星、奥索利酸、甲氟哌酸、吡哌酸、吡 咯嘧啶酸、罗索沙星、替马氟沙星和托舒沙星；

磺酰胺类，例如乙酰磺胺甲氧基吡嗪、磺胺乙酰异噁唑、偶氮磺 酰胺、苄磺胺、氯胺-B、氯胺-T、二氯胺T、甲醛磺胺噻唑、N2甲酰 磺胺二甲异嘧啶、N2-β-D-葡糖基磺胺、甲磺灭脓、4’-(甲基氨磺酰) sulfanilanitide、对硝基磺胺噻唑、苯丙磺胺二磺酸钠、酞磺酰醋 胺、酞磺胺噻唑、柳氮磺胺嘧啶、琥珀酰磺胺噻唑、苯甲酰磺胺、磺 胺醋酰、磺胺氯哒嗪、偶氮磺胺、磺胺乙胞嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺异 戊烯酰、磺胺间二甲氧基嘧啶、磺胺多辛、磺胺乙基噻二唑、磺胺脒、 磺胺呱诺、磺胺甲氧吡嗪、磺胺洛西酸、磺胺甲基嘧啶、磺胺对甲氧 嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺甲噻唑、磺胺托嘧啶、新诺明、磺胺甲氧 基哒嗪、磺胺甲氧噻二唑、磺胺柯衣定、磺胺二甲噁唑、氨苯磺胺、 磺胺甲磺酸三乙醇胺盐、磺胺水杨酸、N4-磺胺酰氨苯磺胺、磺胺酰脲、 N-磺胺酰基-3，4-二甲苯酰胺、乙酰磺胺硝苯、磺胺培林、磺胺苯吡 唑、磺胺普罗林、磺胺吡嗪、磺胺吡啶、磺胺异噻唑、磺胺均三嗪、 磺胺噻唑、磺胺硫脲、磺胺硫脲复合物、磺胺二甲异嘧啶和磺胺二甲 基异噁唑；

砜类，例如二乙酰氨苯砜、醋地砜、磺胺苯砜钠、氨苯砜、麝酚 砜、葡萄糖砜钠、苯丙砜、琥珀氨苯砜、对氨基苯磺酸、对磺胺酰苄 胺、半乳糖氨苯砜、阿地砜钠和噻唑砜；以及

其它类，例如氯苯辛酚、双己咪唑、乌洛托品、无水亚甲基柠檬 酸乌洛托品、马尿酸乌洛托品、扁桃酸乌洛托品、乌洛托品磺基水杨 酸盐、硝羟喹啉和希波酚；

29)抗胆硷能药，例如阿迪芬宁盐酸盐、阿尔维林、安布溴铵、 胺戊酰胺、阿米特林、安颇托品磷酸盐、甲溴辛托品、阿朴阿托品、 阿托品、阿托品N-氧化物、贝那替秦、贝那利秦、苄替米特、苯咯溴 铵、甲磺酸苯托品、甲硫酸苯醇哌酯、双环哌丙醇、布托溴铵、溴化 N-正丁基东莨菪碱、苯卓丁酰胺、胺苯戊酯、卡腊米芬盐酸盐、氯苯 氧嗪、氯苯沙明、西托溴铵、克利溴铵、环戊醇乙胺酯、碘化环宁、 环戊哌丙醇盐酸盐、地普托品、右苄替米特、硫酸双丁妥林、双环胺 盐酸盐、二乙嗪、双苯胺丁酯、双己维林、甲磺酸二苯甲哌、N-(1，2- 二苯基乙基)烟酰胺、双哌维林、地拨溴铵、溴苯丁乙甲铵、溴甲桥 苯齐林、爱普杷嗪、乙苯托品、乙基苯海拉明、依托多林、尤卡托品、 溴化甲苯哌酰胺、溴化芬土宁、氟托溴胺、格隆铵、海特溴铵、己环 铵甲硫酸盐、后马托品、莨菪硷、异丙托溴铵、异丙酰胺、阿托美品、 甲氯氧胺、溴化甲哌佐酯、苯环戊酯、溴甲胺太林、美噻吨、甲溴东 莨菪碱、辛戊胺、盐酸奥昔布宁、羟苯环嘧、溴化羟苯乙铵、戊哌啶、 溴化戊噻吩铵酯、Phencarbamide、芬格鲁胺、溴化哌羟苯酯、乙哌 苯乙酯、哌苯乙醇、甲基硫酸波尔定、哌二苯丙醇、吡芬溴铵、开马 君、溴化丙胺太林、环苯哌酯、丙吡咯吗嗪、东茛菪硷、N-氧化东茛 菪硷、碘拥乙铵、曼陀罗酊、磺酸丙基阿托品内盐、噻环己醇、双苯 乙硫酯、碘化噻苯丙吗啉、噻哌溴铵、替喹溴铵、碘化三乙己苯胺、 盐酸苯海索、托巴辛、齐酸甲氧托品、托品酰胺、氯化托螺吡咯、苯 戊溴铵和溴苯苄托品；

30)抗惊厥药，例如乙酰苯丁脲、丁硫妥因、烯丙恶酮、氨基导 眠能、4-氨基-3-羟基丁酸、苯乳胺、贝克拉胺、羟乙苄氨酯、溴化 钙、卡马西平、桂溴胺、氯美噻唑、氯硝西泮、癸氧酰胺、地沙双酮、 二甲双酮、二苯咪唑啉酮、双甲醚苯比妥、依沙双酮、乙琥胺、乙苯 妥英、对氟苯乙砜、5-羟色氨酸、拉莫三嗪、溴化镁、硫酸镁、美芬 妥因、甲苯比妥、美沙比妥、1-甲基苯乙妥因、甲琥胺、5-甲基-5- (3-菲基)乙内酰脲、3-甲基-S-苯基乙内酰脲、甲溴丙巴比妥、硝基 去氯安定、硝西泮、甲乙双酮、苯乙酰脲、苯二乙巴比妥、苯丁酰脲、 苯巴比妥、苯巴比妥钠、苯琥胺、苯甲巴比妥酸、苯妥英、苯噻妥英 钠、溴化钾、扑米酮、氟柳双胺、溴化钠、茄(Solanum)、溴化锶、 琥氯苯磺胺、噻嗪磺胺、四氢萘妥英、三甲双酮、丙戊酸、

丙戊酰胺、氨己烯酸、和唑尼沙胺；

31)抗抑郁药，包括：

双环类，例如苯奈达林、卡罗沙酮、西酞普兰、二甲胺乙茶碱、 茚达品、苯双胺咖啡碱、盐酸茚氯嗪、平痛新、诺米芬新、5-羟色氨 酸、奥昔哌汀、帕罗西丁、舍曲林、硫西新、氯哌三唑酮和佐美他平；

酰肼／肼类，例如苯酰甲苄肼、异丙氯肼、异丙烟肼、异卡波肼、 丙酰苄胺异烟肼、2-肼辛烷和苯乙肼；吡咯烷酮类，例如可替宁、环 丙胺和环戊苯吡酮；

四环素类，例如马普替林、甲三氮荧蒽、米安舍林和羟丙替林；

三环类，例如阿地唑仑、阿米替林、氧阿米替林、阿莫沙平、布 替林、氯丙咪嗪、地美替林、脱甲丙咪嗪、二苯西平、二甲他林、二 苯噻庚因、多塞平、三氟丙嗪、丙咪嗪、N-氧化丙咪嗪、胺丙环辛吲 哚、氯苯咪嗪、四甲蒽丙胺、美他帕明、去甲替林、诺昔替林、奥匹 哌醇、苯噻啶、丙吡氮卓、普罗替林、奎核氮卓、噻萘普汀和三甲丙 咪嗪；以及

其它类，例如阿屈非尼、贝那替秦、丁氨苯丙酮、丁醋苯胺、二 甲氨乙醇、乙谷胺乙醇、醋氨苯酸二甲氨乙醇、二苯哌啶二噁烷、苯 哌三唑酮、胺酯苯巴比妥、苯哌甲氧苯、芬戊二醇、氟西汀、三氟肟 戊胺、血卟啉、Hypercinin、醋苯哌酯、甲二苯氧胺、米那普林、摩 氯苯胺、丙氟苯吗啉、苄吡酰哌嗪、苯咯戊烷、吡琥酰酯、氯化铷、 舒必利、吡乙磺苯酰胺、胺苯噁唑酮、二苯甲氧胺、托洛沙酮、反苯 环丙胺、L-色氨酸、维路沙嗪和齐美利定；

32)抗生素，包括：

双胍类，例如丁二胍、二甲双胍、和苯乙双胍；

激素类，例如果开康、胰岛素、胰岛素注射剂、非晶体胰岛素混 悬液、低精蛋白锌胰岛素混悬液、精蛋白锌胰岛素混悬液和结晶胰岛 素锌；

磺酰脲衍生物，例如醋磺环己脲、1-丁基-3-间氨基苯磺酰脲、 氨磺丁脲、氯磺丙脲、克糖利、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、唑 磺卓脲、格列苯脲、氨苯磺丁唑、磺丁噻二唑、茚磺环己脲、苯磺嘧 啶、格列平脲、苯磺丁脲、甲磺氮卓脲、甲苯磺丁脲和甲磺环己脲； 以及

其它类，例如阿卡波糖、丙酮二酸钙和米格列醇。

33)止泻剂，例如乙酰鞣酸、鞣酸蛋白、氨磺苯丙酮、碱性乙酰 水杨酸铝、儿茶素、氰苯哌酸、地芬诺酯、利达脒、洛哌丁胺、甲铋 喹、延龄草和乌沙苷；

34)制尿剂，例如去氨加压素、苯赖加压素、赖氨加压素、

鸟氨酸加压素、羟辛可芬、垂体后叶、特利加压素和加压素。

35)抗雌激素剂，例如乙酸去乙酰去氢氯地孕酮、乙胺氧三苯醇、 他莫昔芬和托米芬；

36)抗真菌药(抗生素)，包括：

多烯类，例如两性霉素-B、杀念珠菌素、制皮菌素、非律平、

制霉色基素、曲古霉素、哈霉素、鲁斯霉素、克霉灵、那他霉素、 制霉菌素、变曲霉素和真菌霉素；以及

其它类，例如重氮丝氨酸、灰黄霉素、寡霉素、新霉素

十一碳烯酸盐、硝吡咯菌素、癣可宁、杀结核菌素和绿色木霉素；

37)抗真菌剂(合成的)，包括：

烯丙胺类，例如纳呋替芬和特比萘芬；

咪唑类，例如联苯苄唑、氯苯硫丁唑、氯海因、氯米达唑、氯康 唑、克霉唑、益康唑、恩康唑、芬替康唑、异康唑、酮康唑、咪康唑、 双醚抗唑、硝酸奥昔康唑、硫康唑和噻康唑；

三唑类，例如氟康唑、依他康唑和特康唑；以及

其它类，例如吖啶琐辛、阿莫罗芬、苯柳胺酯、溴氯柳苯胺、丁 氯柳胺、丙酸钙、氯丙炔碘、环己吡酮乙醇胺、氯羟喹啉、艾索帕尔、 地马唑二盐酸盐、依沙酰胺、氟胞嘧啶、胺氯苯噻唑、双辛氢啶、氯 氟卡班、呋喃巯唑酮、碘化钾、丙酸、巯氧吡啶、水杨酰苯胺、丙酸 钠、舒苯汀、替诺尼唑、甲苯硫萘酯、苯硫茚酯、发癣退、三醋精、 苄硫噻二嗪乙酸、十一碳烯酸和丙酸锌；

38)青光眼治疗剂，例如乙酰唑胺、苯呋洛尔、倍他洛尔、布拉 洛尔、卡替洛尔、达哌拉唑、二氯磺胺、地匹福林、肾上腺素、左布 诺洛尔、甲醋唑胺、美替洛尔、匹鲁卡品、吲哚洛尔和噻吗洛尔；

39)抗促性腺剂，例如达那唑、三烯高诺酮和对羟苯丙酮；

40)抗痛风药，例如别嘌醇、卡洛芬、秋水仙碱、丙磺舒和硫氧 唑酮；

41)抗组胺剂，包括：

烷基胺衍生物类，例如阿伐斯丁、苄哌苯胺、溴苯吡胺、氯苯那 敏、二甲茚啶、异丙辛胺、屈米通、吡咯丁胺、噻苯哌胺、苯甲苯丙 胺和吡咯吡胺；

氨基烷基醚类，例如氨醇醋茶碱、溴苯海拉明、卡比沙明、氯马 斯汀、二苯甲氧甲哌啶、多西拉敏、溴甲苯醇胺、甲氧苯海拉明、甲 苯醇胺、对甲基苯海拉明、邻甲苯海拉明、苄苯醇胺、茶哌醇胺和苯 苄氢氮卓；

乙二胺衍生物，例如丙烯氯丙胺、对溴苄吡二胺、氯吡胺、氯哌 吡二胺、苯吡乙苄胺、呋吡二胺、噻苯二胺、噻吡二胺、苯苄胺、甲 氧苄二胺、苄胺酞嗪酮、异噻吡二胺、盐酸苄嘧二胺、去敏灵和苄噻 唑二胺；以及

哌嗪类，例如西替立嗪、氯环嗪、桂利嗪、氯苯桂嗪和羟嗪；

三环类，包括：

吩噻嗪类，例如二甲氨乙酰吩噻嗪、乙基异丁嗪、羟嗪、N-氯化 羟甲异丙嗪、异丙嗪、甲奎酚嗪、异丙嗪、吡乙吩噻嗪和甲硫酸三甲 异丙嗪；以及

其它例如阿扎他定、氯二苯氮_、赛庚啶、托品庚啶、氮异丙嗪、 氯雷他定和氮丙嗪；以及

其它抗组胺剂，例如安他心、阿司咪唑、氮_斯丁、苄苯胺乙酰 胺肟、氯咪唑、氯苄托品、Diphenazoline、苯海拉明、美海屈林、 苯茚胺、丁苯哌丁醇和三乙氧喹；

42)抗高脂蛋白血剂，包括：

芳氧基链烷酸衍生物，例如苄氯贝特、苯扎贝特、比尼贝特、西 普洛贝特、克利贝特、氯贝特、祛脂酸、祛脂羟乙烟酯、非诺贝特、 吉非贝齐、祛脂烟酯、祛脂羟甲吡酯、氯烟贝特、双贝特和氯贝茶碱；

胆酸消退剂，例如消胆胺、降胆宁和降胆葡胺；

HMG CoA还原酶抑制剂，例如洛伐它丁、帕伐他丁和辛伐他汀；

烟酸衍生物，烟酸铝、阿西莫司、烟酸戊四醇酯、烟氯苯丁酯、 尼可莫尔和氧烟酸；

甲状腺激素及其类似物，例如甲状腺素乙酯、三碘甲腺丙酸和

甲状腺素；以及

其它类，例如阿昔呋喃、阿扎胆醇、苯氟雷司、β-苄叉丁酰胺、 肉毒碱、硫酸软骨素、氯雌酮甲醚、Detaxtran、右旋糖酐硫酸酯钠、 5，8，11，14，17-二十碳五烯酸、香菇嘌呤、呋咱甲氢龙、羟甲戊二酸、 甲亚油酰胺、双甲雌三醇、鸟氨酸、γ-谷维素、泛硫乙胺、季戊四醇 四醋酸酯、α-苯基丁酰胺、甲氧苯吡酯、丙丁酚、α-谷甾醇、氢醌磺 酸甲苯磺酯、哌嗪盐、羟硫癸烷、三苯乙醇和联苯丁酸；

43)抗高血压药，包括：

芳基乙醇胺衍生物，例如氨碘洛尔、丁呋心安、地来洛尔、拉贝 洛尔、萘心定、索他洛尔和磺苄心定；

芳氧基丙醇胺衍生物，例如醋丁洛尔、心得舒、阿罗洛尔、阿替 洛尔、倍他索洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、波吲洛尔、丁苄腈心安、 氯甲苯心安、丁非洛尔、咔唑心安、喹酮心安、卡维地洛、西利洛尔、 西他洛尔、依泮洛尔、茚心安、甲吲洛尔、三甲苯心安、美多洛尔、 甲氧苯心安、那多洛尔、尼普地洛、氧烯洛尔、喷布洛尔、吲哚洛尔、 普萘洛尔、环脲心安、特他洛尔、噻吗洛尔和甲苯心安；

苯并噻二嗪衍生物，例如烯硫噻二嗪、苄氟噻嗪、苯硫噻嗪、苄 氢氯噻嗪、异丁噻嗪、氯噻嗪、氯噻酮、环戊氯噻嗪、环己氯噻嗪、 二氮嗪、氟硫噻嗪、乙噻嗪、苯喹唑酮、氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、甲氯 噻嗪、氨磺硫色满、甲苯喹唑酮、对氟噻嗪、多噻嗪、四氯甲噻嗪和 三氯噻嗪；

N-羧烷基(肽／内酰胺)衍生物，例如阿拉普利、卡托普利、西拉 普利、地拉普利、依那普利、依那普利拉、福森普利、赖诺普利、莫 替普利、哌道普利、喹那普利、雷米普利；

二氢吡啶衍生物，例如氨氯地平、费乐地平、伊拉地平、尼卡地 平、硝苯地平、尼伐地平、尼索地平和尼群地平；

胍衍生物，例如苄甲胍、异喹胍、氯压胍、胍乙宁、胍那决尔、 胍唑啶、胍乙啶、胍法新、胍氯酚、胍羟苯和胍生；

肼和酞嗪类，例如布酞嗪、卡拉嗪、肼屈嗪、肼吡哒嗪、肼氨羰 哒嗪、肼苯哒嗪、苯异丙肼、匹尔屈嗪和乙肼苯哒嗪；

咪唑衍生物，例如可乐定、洛非西定、酚妥拉明、噻胺唑啉和氯 甲苯唑啉；

季铵化合物，氮杂烃溴化铵、氯异吲哚氯化铵、六甲双铵、甲硫 酸氰戊吗啉、溴戊双铵、酒石酸五吡咯烷、氯苯酰托品和曲美替定甲 硫酸盐；

喹唑啉衍生物，例如阿夫唑嗪、布那唑嗪、多沙唑嗪、哌唑嗪、 特拉唑嗪和三甲氧唑啉；

利血平衍生物，例如二乙氨乙利血平、去甲氧利血平、利血胺、 利血平和乙酯利血平；

磺酰胺衍生物，例如氨丁磺酰胺、氯哌酰胺、呋塞米、吲满胺、 喹乙唑酮、曲帕胺、氯磺水杨胺；以及

其它类，例如缓脉灵、γ-氨基丁酸、丁苯碘胺、氯噻酮、

西氯他宁、环吗斯酮胺、鞣酸绿藜安、非诺多巴、氟西喹南、吲 哚拉明、酮舍林、甲基眠尔通、美加明、甲基多巴、甲基4-吡啶基酮、 氨苯硫脲、甲苯喹唑酮、米诺地尔、氯苄唑胺、巴吉林、五甲哌啶、 吡那地尔、哌氧环烷、氟哌苯丁酮、原藜芦碱、阿吗碱、瑞西美托、 利美尼定、肌丙抗增压素、硝普钠、氯噻苯氧酸、樟脑磺酸咪噻芬、 酪氨酸酶和哌胺甲尿啶；

44)抗甲亢药，例如2-氨基-4-甲基噻唑、2-氨基噻唑、甲亢平、 3，5-二溴-L-酪氨酸、3，5-二碘代酪氨酸、欣得灵、碘、碘硫脲嘧啶、 甲巯咪唑、甲基硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、高氯酸钠、硫苯咪唑、硫巴 比妥和2-硫脲嘧啶；

45)抗低血压药，例如甲硫酸阿美齐铵、增压素、双甲氧福林、 多巴胺、双苯次甲丁胺、乙苯福林、氨苯福林、间羟胺、甲氧胺福林、 去甲肾上腺素、福来君和脱氧肾上腺素；

46)抗甲状腺功能地下药，例如甲状腺素钠、碘甲腺氨酸、甲状 腺、甲状腺浸膏、甲脂酸素、三碘甲腺乙酸和TSH；

47)抗炎剂(非甾类)，包括：

氨基芳基羧酸衍生物，例如苯乙氨茴酸、依托芬那酯、氟灭酸、 羟烟甲苯胺、甲氯灭酸、甲灭酸、尼氟灭酸、氟烟酞酯、氯苯氨茴酯 和托灭酸；

芳基乙酸衍生物，例如醋炎痛、阿氯芬酸、氨芬酸、丁苯羟酸、 桂美辛、氯吡酸、双氯芬酸钠、依托度酸、联苯乙酸、芬氯酸、氯环 苯乙酸、氯苯噻唑乙酸、芬替酸、葡美辛、异丁芬酸、

消炎痛、三苯唑酸、氧卓乙酸、氯苯唑酸、甲嗪酸、吲肟酸、丙 谷炎痛、舒林酸、噻拉米特、托耳米丁和苯酰吡酸钠；

芳基丁酸衍生物，例如丁丙二苯肼、布替布芬、芬布芬和联苯丁 酸；

芳基羧酸，例如环氯茚酸、酮咯酸和氨苄噻吡酯；

芳基丙酸衍生物，例如阿明洛芬、苯噁洛芬、氯环己苯酰丙酸、 卡布洛芬、非诺洛芬、氟诺洛芬、氟比洛芬、布洛芬、布洛新、吲哚 布洛芬、酮基布洛芬、洛索丙普、咪洛芬、萘普生、噁丙嗪、吡酮洛 芬、吡洛布洛芬、普拉洛劳、吩噻嗪丙酸、噻丙芬和苯噻丙酸；

吡唑类，例如二苯酰胺吡唑和嘧吡唑；

吡唑酮类，例如阿扎丙宗、苄哌吡酮、戊烯保泰松、单苯保泰松、 苯吗比林、羟基保泰松、保泰松、哌布宗、异丙氨替比林、雷米那酮、 琥丁唑酮和噻唑丁炎酮；

水杨酸衍生物，例如柳酰醋氨酚、阿司匹林、贝诺酯、溴水杨醇、 阿司匹林钙、双氟尼酸、依特柳酯、苯吲柳酸、

龙胆酸、水杨酸羟乙酯、水杨酸咪唑、赖氨酸乙酰水杨酸盐、5- 氨基水杨酸、水杨酸吗啉、1-萘基水杨酸酯、偶氮水杨酸、丙炔柳胺、 乙酰水杨酸苯酯、水杨酸苯酯、乙酰水杨酰胺、O-乙酸水杨胺、水杨 酰硫酸酯、双水杨酸酯和柳氮磺吡啶；

噻嗪甲酰胺类，例如哚昔康、伊索昔康、炎痛喜康和替诺西康； 以及

其它类，例如ε-乙酰氨基己酸、S-辅醇蛋氨酸、3-氨基-4-羟基 丁酸、阿米西群、苄吲酸、苄达明、布可隆、双苯哌醋胺、双苯唑醇、 依莫法宗、愈创蓝油烃、那布米酮、尼美舒利、奥古蛋白、醋羟脯氨 酸、胍苯叉芴、哌异噁唑、哌酰苯肟、丙奎酮、胺丙噁二唑和替尼达 普；

48)抗疟药，例如二乙酰氨苯砜、可疟喹、蒿甲醚、甲基还原蒿 甲醚、青蒿素、青蒿酯、比比林、黄连素、印度当药、氯胍、氯喹、 氯丙胍、金鸡纳树皮、辛可尼丁、辛可宁、环氯胍、龙胆苦苷、氯氟 菲醇、羟氯奎、盐酸甲氟喹、3-甲基醋氨苯胂、扑疟喹啉、甲氧胺喹、 伯氨喹、乙胺嘧啶、米帕林、奎宁、重硫酸奎宁、碳酸奎宁、二氢溴 酸奎宁、二盐酸奎宁、优奎宁、甲酸奎宁、葡萄糖酸奎宁、氢碘酸奎 宁、盐酸奎宁、水杨酸奎宁、硫酸奎宁、鞣酸奎宁、盐酸奎宁脲、喹 杀素、喹啉和砷酸氢钠；

49)抗偏头痛药，例如阿吡必利、二氢麦角胺、

麦角柯宁碱、麦角异柯宁碱、麦角异克碱、麦角、麦角胺、

乙酸三氟甲地孕酮、胺磺异丙嗪、麦角乙脲、二甲麦角新碱、苯 呋噁庚胺、苯噻啶和舒马曲坦。

50)止恶心剂，例如乙酰亮氨酸-乙醇胺、阿立必利、苯喹胺、 氨醇醋茶碱、溴氨茴胺、氯苯丁嗪、氯丙嗪、克立波必利、赛克利嗪、 茶苯海明、地芬尼多、多潘立酮、谷尼色创、氯苯甲嗪、美沙拉妥、 甲氧氯普胺、甲磺哌丙嗪、大麻隆、奥丹西隆、氮羟哌丙嗪、哔哌马 嗪、哌海茶碱、甲哌氯丙嗪、东茛菪硷、四氢大麻酚、硫乙哌丙嗪、 氨砜拉嗪和三甲氧苯酰胺；

51)抗肿瘤剂，包括：

烷化剂，包括：

烷基磺酸酯类，例如白消安、胺丙磺酯和丙酰哌嗪二甲烷磺酸 酯；

环乙亚胺类，例如苯佐替派、卡波醌、美妥替哌和尿烷亚胺；

乙烯亚胺和甲基三聚氰胺类，例如六甲蜜胺、三亚乙基蜜胺、三 亚乙基磷酰胺、三亚乙基硫代磷酰胺和三羟甲蜜胺；

氮芥类，例如苯丁酸氮芥、萘氮芥、环磷酰胺、雌二醇氮芥、异 环磷酰胺、氮芥、盐酸氧氮芥、苯丙氨酸氮芥、新氮芥、苯芥胆甾醇、 松龙苯芥、氯乙环磷酰胺和尿嘧啶氮芥；

亚硝基脲类，例如卡氮芥、氯脲菌素、福替目丁、罗莫司丁、尼 莫司汀和雷尼司啶；以及

其它类，例如达卡巴嗪、甘露醇氮芥、二溴甘露醇、二溴卫矛醇 和溴丙哌嗪；

抗生素，例如阿克拉霉素、放线菌素F1、茴霉素、氮丝氨酸、博 莱霉素、放线菌素C、洋红霉素、嗜癌霉素、色霉素、更生霉素、柔 红霉素、6-二偶氮-5-氧代-异亮氨酸、阿霉素、表阿霉素、丝裂霉素、 霉酚酸、诺加霉素、橄榄霉素、培来霉素、普卡霉素、泊非霉素、嘌 罗霉素、链黑霉素、链脲霉素、杀结核菌素、乌苯美司、新制癌菌素 和左柔比星；

抗代谢物，包括：

叶酸类似物，例如二甲叶酸、氨甲蝶呤、蝶酰三甘氨酸和曲美沙 特；

嘌呤类似物，例如氟达拉滨、6-巯基嘌呤、硫咪嘌呤和硫鸟嘌呤； 以及

嘧啶类似物，例如环胞苷、氮胞苷、6-Azauridine、卡莫氟、阿 糖孢苷、去氧氟尿苷、依诺他滨、氟尿苷、氟尿嘧啶和呋氟尿嘧啶；

酶类，例如L-天门冬酰胺酶；以及

其它类，例如乙烯葡醛酯、安沙可林、Bestrabucil、比山群、 卡铂、顺铂、磷胺氮芥、秋水仙胺、地亚醌、依洛尼塞、醋酸羟哔咔 唑、环氧苷醚、依托泊苷、硝酸镓、羟基脲、α-干扰素、β-干扰素、 γ-干扰素、白介素-2、香菇多糖、氯尼达明、丙米腙、米托蒽醌、单 哌潘生丁、二胺硝吖啶、喷司他丁、蛋氨氮芥、吡喃阿霉素、鬼臼酸、 2-乙基氢氯噻嗪、甲基苄肼、PSK_、丙亚胺、西索菲兰、螺旋锗、他 克唑、鬼臼噻吩苷、细格孢氮杂酸、三亚胺醌、2，2’，2”-三氯三乙胺、 乌拉坦、长春碱、长春新碱和长春地辛；

52)抗肿瘤剂(激素类)，包括：

雄激素类，例如卡鲁睾酮、丙酸2-甲氢睾酮、环硫雄醇、环戊缩 环硫雄烷和睾内酯；

抗肾上腺素类，例如氨基导眠能、氯苯二氯乙烷和曲洛司坦；

抗雌雄素类，例如氯利坦和尼鲁米特；以及

抗雌激素类，例如他莫昔芬和托瑞米芬；

53)抗肿瘤佐剂，包括叶酸再生剂，例如亚叶酸；

54)抗帕金森氏症的药物，例如金刚烷胺、苄丝肼、氨醇醋茶碱、 比哌立登、溴隐亭、丁双苯哌啶、卡比多巴、苄甲炔胺、右苄哌苯哌 酮、二乙氨苯嗪、羊西多巴、爱普把嗪、乙苯海拉明、左旋多巴、那 高利特、培高利特、吡洛替林、哌二苯丙醇、异丙二苯哌啶、特麦角 脲、惕各假托品和盐酸苯海索；

55)抗嗜铬细胞瘤药物，例如甲基酪氨酸、酚苄明和酚妥拉明；

56)抗肺孢子虫药，例如依洛尼塞、喷他脒和磺胺甲噁唑；

57)抗前列腺肥大药物，例如己酸孕诺酮、克霉灵、异乙诺酮和 芬甾酮；

58)抗原虫药物(Leshmania)，例如葡萄糖酸锑钠、乙睇胺、羟 芪巴脒、N-甲基葡萄糖胺、喷他脒、司替巴脒和脲睇胺；

59)抗原虫药物(毛滴虫属)，例如阿西太松、醋胺硝唑、茴香霉 素、阿扎硝唑、福米硝唑、呋喃唑酮、曲古霉素、月桂胍、美帕曲星、 甲酰硝唑、呋喃巯唑酮、硝呋醛肟、硝唑吗啉、另丁硝唑、苦味酸银、 噻吩硝噻唑和替硝唑；

60)抗原虫药物(锥虫属)，例如苄硝唑、依洛尼塞、硫砷密胺、 硝呋莫司、盐酸氨酚氧胂、喷他脒、普罗帕脒、嘌罗霉素、喹啉嘧啶 胺、司替巴脒、苏拉明、台盼红和锥虫胂胺；

61)止氧药(Antipuritics)，例如樟脑、赛庚啶、二氯松、甘 氨酸、氯二氟美松、3-羟基樟脑、薄荷脑、二甲基硫蒽、甲吡咯嗪、 苯酚、聚乙二醇单十二醚、利索卡因、樟脑精、噻苯哌胺、苯甲苯丙 胺和异丁嗪；

62)抗牛皮癣药，例如阿昔曲丁、水杨酸铵、蒽地酚、6- Azauridine、佛手内酯、驱虫豆素、阿维A酯和连苯三酚；

63)抗精神病药，包括：

丁酰苯类，例如苯哌唑酮、溴哌利多、氟哌利多、氟丁酰酮、氟 哌啶醇、甲哌酮、甲基哌啶醇、酰胺哌啶酮、螺哌隆、替米哌隆和三 氟哌啶醇；

吩噻嗪类，例如乙酰奋乃静、丁酰拉嗪、丙酰奋乃静、氯丙乙嗪、 氯丙嗪、氯螺旋嗪、氰甲丙嗪、羟乙氧拉嗪、氟奋乃静、氯咪酚嗪、 甲哌啶嗪、甲砜哒嗪、甲氧丙嗪、三甲氧奋乃静、噁氟奋乃静、丙拉 嗪、哌氰嗪、哌甲氧嗪、奋乃静、哌西他嗪、哌普嗪、丙氯拉嗪、丙 嗪、甲磺达嗪、奋乃静醋酸酯、甲硫哒嗪、三氟拉嗪和三氟丙嗪；

噻吨类，例如泰而登、氯噻吨、三氟噻吨和氨砜噻吨；

其它三环类，例如苯喹胺、卡比米嗪、氯卡比米嗪、克麦兰、氯 噻平、氯氮平、奥皮哌醇、氮丙嗪、丁苯喹嗪和佐替平；以及

其它类，例如阿立必利、氨磺必利、羟乙苄氨酯、氟司必林、吗 茚酮、五氟利多、匹莫齐特、螺旋哌啶烯和舒必利；

64)解热药，例如对乙酰氨基酚、水杨酸对乙酰氨苯酯、乙酰苯 胺、乌头原碱、乌头、乌头碱、阿氯酚酸、二乙酰水杨酸铝、氨氯苯 卓嗪、氨基比林、阿司匹林、贝诺酯、苄达明、黄连素、对溴乙酰苯 胺、丁苯羟酸、丁丙二苯肼、乙酰水杨酸钙、氯乙苯噁嗪酮、水杨酸 胆碱、环氯茚酸、乙酰水杨酸二羟铝、双醋氧苯酸、安乃近、嘧比唑、 依特柳酯、水杨酸咪唑、吲哚美辛、三苯唑酸、p-Lactophenetide、 赖氨酸阿司匹林、乙酰水杨酸镁、甲氯灭酸、苯吗比林、水杨酸吗啉、 萘普生、烟胺比林、5’-硝基-2’-丙氧基乙酰苯胺、丙氧基乙酰苯胺、 非那西丁、苯氨脲、非诺可、苯吡唑酮、乙酰水杨酸苯基酯、水杨酸 苯酯、哌布宗、丙帕他莫、异丙氨替比林、雷米那酮、乙酰水杨酰胺、 水杨酰胺O-乙酸、水杨酸钠、磺甲比林、汉防己甲素和氨苄噻吡酯；

65)抗立克次体药物，例如对氨基苯甲酸、氯霉素、无味氯霉素、 氯霉素泛酸酯和四环素；

66)抗皮脂益性皮炎药物，例如二氯羟喹、3-O-月桂基吡多醇二 醋酸酯、羟甲辛吡酮、巯氧吡啶、间苯二酚、二硫化硒和噻克索酮；

67)抗菌剂，包括；

胍类，例如双胍啶、安巴腙、氯己定和哌氯定；

卤素和卤素化合物，例如碘氧化铋、碱式没食子酸碘铋、三溴酚 铋、氯化冰片、碘酸钙、氯化石灰、氯氟苯脲、氟沙仑、碘酸、碘、 一氯化碘、三氯化碘、碘仿、四碘乌洛托品、氧氯苯磺酸、聚乙烯酮 碘、次氯酸钠、碘化钠、三氯异氰尿酸、百里酚碘、三氯苯脲、三氯 生和曲氯新钾；

汞化合物，例如汞加芬、汞林钠、汞溴红、氯化汞、含氨的氯化 汞、对羟基苯磺酸汞钠、琥珀酰亚胺汞、硫化汞红、羟汞硝酚钠、醋 酸亚汞、氯化亚汞、碘化亚汞、硝甲酚汞、四碘汞化钾(Ⅱ)、三碘汞 化钾(Ⅱ)溶液、硫汞苯磺钠和硫柳汞；

硝基呋喃类，例如呋喃唑酮、2-(甲氧基甲基)-5-硝基呋喃、

硝羟腙、硝呋醛肟、硝呋肼和呋喃西林；

苯酚类，例如醋辛酚汞、硫氯酚、三原色镉、异麝香草酚、氯二 里酚、氯苄酚、木焦油、甲酚、对甲苯酚、芬替克洛、六氯酚、水杨 酸1-萘基酯、水杨酸2-萘基酯、2，4，6-三溴间甲苯酚和3’，4’，5’-三氯 水杨苯胺；

喹啉类，例如氨喹脲、苯甲酰喹、溴羟喹啉、二氯羟喹、氯喹那 多、氯羟喹、乙氢去甲奎宁、尤普罗辛、哈喹诺、白毛莨碱、8-羟基 喹啉、8-羟基喹啉硫酸盐和氯碘羟喹；以及

其它类，例如乙酸铝溶液、碱式醋酸铝溶液、硫酸铝、3-氨基- 4-羟基丁酸、硼酸、氯己定、偶氮氯甲脒、乙酸间甲苯酯、硫酸铜、 二溴丙脒、鱼石脂、间甲酚磺酸-甲醛缩聚物(Negatol_)、诺昔硫脲、 奥硝唑、β-丙内酯和α-萜品烯；

68)解痉药，例如阿利苯多、氨布醋胺、氨丙嗪、阿朴阿托品、 甲硫酸贝弗宁、比坦维林、布他维林、布托溴铵、N-丁溴东莨菪碱、 卡罗维林、西托溴胺、桂美君、氯波必利、氢溴酸欧毒芹碱、盐酸欧 毒芹碱、碘化环宁、双苯美林、地索普明、吗苯丁酯、地泊溴铵、六 氢芬宁、依美溴铵、依沙维林、非克立明、非那拉铵、非诺维林、芬 哌丙烷、苯维溴铵、芬托溴铵、黄酮哌酯、夫洛丙酮、葡糖酸、愈创 他明、肼双二乙氨三嗪、羟甲香豆素、利奥吡咯、美贝维林、莫沙维 林、萘维林、辛戊胺、奥他维林、戊哌立特、Phenamacide Hydrochloride、间苯三酚、匹维溴铵、哌苯乙醇、盐酸哌泊索仑、 二苯异丙环己胺、吡芬溴铵、丙哌利定、普鲁匹凡、丙吡咯吗嗪、普 罗扎平、消旋非明、罗西维林、解痉醚、芪碘锭、舒托泊铵、替莫碘 铵、替喹溴铵、苯酰胺桂胺、曲匹布通、3-甲色酮、三叶草、曲美布 汀、N，N-三甲基-3，3-二苯基-丙胺、齐酸甲氧托品、曲司氯铵和珍托 溴铵；

69)抗血栓形成药物，例如阿那格雷、阿加曲班、西洛他唑、达 曲班、去纤苷、依诺肝素、Fraxiparine_、吲哚布芬、Lamoparan、 奥扎格雷、吡考他胺、普拉贝脲、替地肝素、噻氯匹定和三氟柳；

70)镇咳药，例如阿洛拉胺、阿米西酮、苯丙哌林、苯佐那酯、 比苯溴铵、溴仿、布他米酯、布替他酯、以二磺酸咳美芬、喷托维林、 氯苯达诺、氯丁替诺、氯哌啶、可待因、溴甲可待因、N-氧化可待因、 磷酸可待因、硫酸可待因、环沙酮、右甲吗南、双丁萘磺酸钠、双氢 可待因、醋氢可待酮、二甲吗喃、地美索酯、α，α-二苯基-2-哌啶丙 醇、羟苯哌嗪、羟甲吗啡、双苯哌丙酮、双丁萘磺乙酯、乙基吗啡、 胺酰苯吗啉、愈创哌啶、二氢可待因酮、异丙苯戊腈、左旋扑嗽芬、 吗啉双苯酮、那碎因、去甲美沙酮、那可汀、沃克拉丁、胺乙噁唑、 福尔可定、吡哌乙胺、哔哌氮嗪酯、二乙哌啶二酮、普诺地嗪盐酸盐、 消旋甲吗喃、他齐普酮盐酸盐、替培定和齐培丙醇；

71)抗溃疡药物，例如乙酰谷酰胺铝络合物、ε-乙酰氨基己酸锌 盐、Acetoxone、阿巴前列素、盐酸苄奈酸酯、次枸橼酸铋、卡贝索 酮、西曲酸酯、西米替丁、恩前列素、环哌醋胺、法莫替丁、二甲肽 酸、合欢香叶酯、愈创蓝油烃、依索格拉定、米索前列醇、尼扎替丁、 奥美拉唑、奥诺前列素、γ-谷维素、椒烯哌嗪、哌仑西平、普劳诺托、 雷尼替丁、利奥前列素、罗沙前列醇、罗曲酸、罗沙替丁乙酸盐、索 法酮、螺佐呋酮、硫糖铝、替普瑞酮、曲莫前列素、三甲硫苯嗪、曲 昔匹特和甲磺苯咪啶；

72)抗尿石药物，例如乙酰氧肟酸、别嘌呤醇、柠檬酸钾和琥珀 酸亚胺；

73)抗蛇毒药物，例如黑寡妇蜘蛛毒抗毒血清；

74)抗病毒药物，包括：

嘌呤和嘧啶酮类，例如阿昔洛韦、阿糖胞苷、双脱氧阿糖胞苷、 双脱氧胞苷、双脱氧肌苷、依度尿苷、氟尿苷、丙氧乌苷、碘苷、异 丙肌苷、甲氨去氧尿苷、三氟尿苷、阿糖腺苷和叠氮胸苷；以及

其它类，例如乙酰亮氨酸乙醇胺、金刚烷胺、脒霉素、并苯硫脲、 磷甲酸钠、α-干扰素、β-干扰素、γ-干扰素、乙氧丁酮醛、溶菌酶、 甲吲噻腙、吗啉胍、鬼臼毒素、利巴韦林、金刚乙胺、司他霉素、匍 枝青霉素、醋胺金刚烷和联苯酰胺苯酸；

75)抗焦虑药物，包括：

芳基哌嗪类，例如丁螺环酮、吉吡隆、伊沙匹隆；

苯并二氮杂卓衍生物，例如阿普唑仑、溴西泮、卡马西泮、利眠 宁、氯巴占、氯氮卓、氯噻西泮、氯恶唑仑、地西泮、氯氟卓乙酯、 依替唑仑、氟地西泮、氟他唑仑、氟托西泮、哈拉西泮、凯他唑仑、 劳拉西泮、洛沙平、美达西泮、Metadazepam、美沙唑仑、去甲西泮、 奥沙西泮、噁唑仑、匹那西泮、普拉西泮和托非索泮；

氨基甲酸酯类，例如环拉氨酯、依米氨酯、奥芬氨酯、甲丙氨酯、 苯丙氨酯和泰巴氨酯；以及

其它类，例如阿吡坦、苯佐他明、丁硫二苯胺、芬那露、依替福 辛、氟苯乙砜、谷氨酸、羟嗪、甲氯醛脲、美芬噁酮、奥沙那胺、非 那二醇、舒利克隆；

76)苯并二氮杂_拮抗剂，例如氟马西尼；

77)支气管扩张剂，包括：

麻黄碱衍生物，例如沙丁胺醇、班布特罗、比托特罗、卡布特罗、 克仑特罗、氯丙那林、二羟西君、麻黄碱、肾上腺素、依普罗醇、乙 非君、乙基去甲肾上腺素、非诺特罗、海索那林、乙基异丙肾上腺素、 异丙肾上腺素、马布特罗、奥西那林、N-甲基麻黄碱、吡布特罗、丙 卡特罗、普罗托醇、瑞普特罗、利米特罗、索特瑞醇、Terbuterol和 妥洛特罗；

季铵化合物，例如甲硫酸贝弗宁、氟托溴铵、异丙托溴铵和氧托 溴铵；

磺嘌呤衍生物，例如茶碱、哌醋甲酯、安布茶碱、氨茶碱、巴米 茶碱、胆茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱、恩丙茶碱、依他茶碱、乙羟 茶碱、愈创茶碱、丙羟茶碱、可可碱、1-可可碱乙酸和茶碱；以及

其它类，例如芬司匹利、美地巴嗪、甲氧那明和曲托喹酚；

78)钙通道阻滞剂，包括：

芳基烷基胺类，例如苄普地尔、地尔硫卓、芬地林、戈洛帕米、 普尼拉明、特罗地林和维拉帕米；

二氢吡啶衍生物，例如非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、硝苯地 平、尼伐地平、尼莫地平、尼索地平和尼群地平；

哌嗪衍生物，例如桂利嗪、氟桂利嗪和利多氟嗪；以及

其它类，例如苄环烷、依他苯酮和哌克昔林；

79)钙调节剂，例如骨化二醇、降钙素、骨化三醇、氯曲膦酸、 双氢速甾醇、依降钙素、羟乙磷酸、异丙氧黄酮、帕米膦酸、甲状旁 腺素和醋酸特立帕肽；

80)强心剂，例如哌醋茶碱、醋洋地黄毒苷、2-氨基-4-甲基吡 啶、氨力农、苯呋地尔琥珀酸酯、布拉地新、黄夹次苷、

樟吡他胺、铃兰毒甙、磁麻甙、地诺帕明、去乙酰毛花甙、

洋地黄甙、洋地黄、地高辛、异羟基洋地黄毒甙、多巴酚丁胺、 多巴胺、多培沙明、依诺昔酮、格木碱、非那可明、吉它林、吉妥辛、 胍基乙酸、辛胺醇、白毛茛分碱、异波帕胺、毛花甙、3-乙氧基-N，N- 二乙基-4-羟基苯甲酰胺、米力农、Nerufolin、夹竹桃苷、哇巴因、 奥昔非君、普瑞特罗、海葱次甙、蟾力苏、海葱甙、海葱甙元、毒毛 旋花苷、硫马唑、可可碱和扎莫特罗；

81)螯合剂，例如去铁胺、二硫卡那、依地酸钙钠、依地酸二钠、 依地酸钠、依地酸三钠、青霉胺、喷替酸钙钠、喷替酸、琥巯酸和曲 恩汀；

82)肠促胰肽酶拮抗剂，例如丙谷胺；

83)胆石溶解剂，例如鹅去氧胆酸、甲基叔丁基醚、单辛精和 Ursodiol；

84)利胆药，例如阿利苯多、茴香脑、三硫磷、阿嗪米特、胆酸、 环丁烯酸、利胆丁酸、环丁酸醇、环香草酮、洋蓟酸、去氢胆酸、脱 氧胆酸、二甲氧苯丁烯酸、乙基苯甲醇、依昔罗酸、Feguprol、芬西 醇、非尼戊醇、夫洛梯隆、羟甲香豆素、孟布酮、3-(邻甲氧基苯基)-2- 苯基丙烯酸、美托查酮、吗喹酮、柳胺酚、牛胆萃、4，4’-Oxydi-2- 丁醇、哌普唑林、普罗扎平、4-水杨酰基吗啉、辛卡利特、牛磺胆酸、 噻莫西酸、托莰非、曲匹布通和香草吗啉；

85)胆碱能药，例如醋克利定、溴乙酰胆碱、氯乙酰胆碱、乙乳 胆铵二磺酸盐、苄吡溴铵、氯贝胆碱、卡巴胆碱、卡普氯铵、地美溴 铵、右泛醇、异丙基对氧磷、碘乙膦硫胆碱、依酚氯铵、依舍立定、 糠三甲铵、异氟磷、氯醋甲胆碱、毒蕈碱、新斯地明、奥普碘铵、毒 扁豆碱和溴吡斯的明；

86)胆碱酯酶抑制剂，例如安贝氯铵、奥地斯的明和加兰他敏；

87)胆碱酯酶活化剂，双复磷和氯解磷定；

88)中枢神经系统刺激剂，例如阿米庚酸、苯丙胺、苯丙胺苄氰、 贝美格、苄非他明、布鲁辛、咖啡因、对氯苯丁胺、氯苯环仑、邻氯 苯丁胺、古柯(叶)、磷酸二甲氨乙酯、右苯噁啶、硫酸右苯丙胺、安 非拉酮、N-乙基苯丙胺、香草二乙胺、依替非明、乙色胺、芬坎法明、 芬乙茶碱、非诺唑酮、氟替尔、己环酸钠、后莫肯芬、马吲哚、美非 沙胺、脱氧麻黄碱、哌醋甲酯、尼可刹米、匹莫林、戊四唑、苯甲曲 秦、芬美曲嗪、芬特明、印防己毒素、哌苯甲醇、普罗林坦和吡咯戊 酮；

89)减充血剂，例如阿米福林、咖啡氨醇、环喷他明、麻黄碱、 肾上腺素、非诺唑啉、茚唑啉、美替唑啉、萘甲唑啉、盐酸异肾上腺 素、奥托君、羟甲唑啉、盐酸苯福林、盐酸苯丙醇胺、苯丙甲胺、丙 己君、伪麻黄碱、四氢唑啉、泰马唑啉和赛洛唑啉；

90)龋齿预防剂，例如氟化钠；

91)脱色剂，例如二氢喹宁、氢醌和莫诺苯宗；

92)利尿剂，包括：

有机汞制剂，氯汞、美拉鲁利、Mercamphamide、硫汞林钠、汞 香豆酸、汞香豆林钠、氯化亚汞和汞撒利；

喋啶类，例如呋氨喋啶和氨苯喋啶；

嘌呤类，例如茶碱、7-吗啉甲基茶碱、帕马溴、丙可可碱和可可 碱；

甾体化合物，例如坎利酮、夹竹桃甙和螺内酯；

氨磺酰衍生物，例如乙酰唑胺、安布赛特、在佐塞米、布美他尼、 布他唑胺、氯米非那胺、氯非那胺、氯帕胺、氯索隆、二苯基甲烷- 4，4’-二磺酰胺、二磺法胺、依索唑胺、呋塞米、吲达帕胺、美夫西特、 醋甲唑胺、吡洛他尼、喹乙宗、托拉塞米、曲帕胺和希帕胺；

尿嘧啶类，例如氨美啶、阿米美啶；以及

其它类，例如阿马诺嗪、阿米洛利、熊果甙、氯拉扎尼、依他尼 酸、依托唑啉、肼卡巴嗪、异山梨醇、甘露醇、美托查酮、莫唑胺、 哌克昔林、替尼酸和尿素；

93)多巴胺受体激动剂，例如溴隐亭、多培沙明、非诺多泮、异 波帕胺、麦角乙脲、那高利特和培高利特；

94)体外杀寄生虫剂，例如阿米曲士、苯甲酸苄基酯、卡巴立、 克罗他米通、滴滴涕、二黄原酸乙酯、异脑龙硫氰醋酸酯-Technical、 硫化钙溶液、林旦、马拉硫磷、油酸汞、甲硫芬和硫制剂；

95)酶类，包括：

消化酶，例如α-淀粉酶(猪胰腺)、脂肪酶、胰脂肪酶、胃蛋白酶 和凝乳酶；

粘多糖酶，例如溶菌酶；

青霉素失活酶，例如青霉素酶；以及

蛋白水解酶，例如胶原酶、木瓜凝乳蛋白酶、糜蛋白酶、木瓜蛋 白酶和胰蛋白酶；

96)酶诱导剂(肝脏的)，例如氟美西诺；

97)雌激素，包括：

非甾体雌激素，例如苯雌酚、溴低乙苯、氯烯雌醚、己二烯雌酚、 己烯雌酚、丙酸己烯雌酚、甲己烯雌酚、磷雌酚、己烯雌酚、美沙雌 酸和美雌酚；以及

甾体雌激素，例如双醋羟雌酮、共轭雌激素、去氢马烯雌酮、马 烯雌酮、雌二醇、苯甲酸雌二醇、雌二醇17β-

环戊丙酸酯、雌三醇、雌酮、炔雌醇、美雌醇、甲氧异炔雌醇、 双甲雌三醇、雌三醇和炔雌醚；

98)胃分泌抑制剂，例如肠抑胃素和奥曲肽；

99)糖皮质激素，例如21-乙酰基孕烯醇酮、阿氯米松、阿尔孕 酮、安西奈德、丙酸倍氯米松、倍他米松、布地奈德、氯泼尼松、氯 倍他索、氯倍他松、氯可托龙、氯泼尼醇、皮质酮、可的松、可的伐 唑、地夫可特、地奈德、去羟米松、地塞米松、二氟拉松、二氟可龙、 二氟泼尼酯、甘草次酸、氟扎可特、氟氯奈德、氟米松、氟尼缩松、 氟轻松、氟轻松醋酸酯、氟考丁酯、氟可龙、氟米龙、醋酸甲氟龙、 醋酸氟甲叉龙、氟强的松龙、氟氢缩松、氟莫可他、哈西奈德、卤米 松、双醋溴氟龙、氢可他松、氢化可的松、醋酸氢化可的松、磷酸氢 化可的松、氢化可的松21-琥珀酸钠、叔丁醋酸氢化可的松、甲哌地 强龙、甲羟松、甲泼尼松、甲泼尼龙、糠酸毛他松、帕拉米松、泼尼 卡酯、泼尼松龙、二乙胺醋强的松龙、泼尼松磷酸钠、强的松龙琥珀 酸钠、强的松龙21-间苯酰磺酸钠、强的松龙硬脂酰乙醇酸酯、强的 松叔丁乙酯、21-特戊酰强的松龙、泼尼松、强的松龙戊酸酯、甲烯 强的松龙、甲烯强的松龙二乙氨乙酯、巯氢可的松、去炎松、醋酸曲 安缩松、丙炎松氨丁酯和己酸丙炎松；

100)性腺刺激剂，例如布舍瑞林、氯米芬、环芬尼、表美雌醇、 促卵泡成熟激素(FSH)、人绒毛膜促性腺素(HCG)和LH-RH；

101)促性腺激素，例如促黄体素(LH)和血清促性腺激素 (PMSG)；

102)生长激素抑制剂，例如奥曲肽和生长抑素；

103)生长激素释放因子，例如舍莫瑞林；

104)生长刺激剂，例如索马托品(Somatotropin)(生长激素)；

105)溶血剂，例如苯肼和盐酸苯肼；

106)肝素拮抗剂，例如溴化己二甲铵和精蛋白；

107)肝保护剂，例如S-腺苷甲硫氨酸、甜菜碱、儿茶素、醋胺 硫酮、马洛替酯、阿卡明、磷酸胆碱、原卟啉IX、水飞蓟素类、硫辛 酸和硫普罗宁；

108)免疫调节剂，例如胺普立糖、布西拉明、二硫卡钠、异丙 肌苷、γ-干扰素、白细胞介素-2、香菇多糖、目罗他新、P1atonin、 丙考达唑、四咪唑、Thymomodulin、胸腺喷丁和乌苯美司；

109)免疫抑制剂，例如硫唑嘌呤、环孢菌素和咪唑立滨；

110)离子交换树脂类，例如卡巴明树脂、考来烯胺树脂、考来 替泊、降胆葡胺、雷索德克和聚苯乙烯磺酸钠；

111)泌乳刺激激素，例如催乳素；

112)LH-RH激动剂，例如布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法 瑞林和曲普瑞林；

113)抗脂肪肝药，例如N-乙酰蛋氨酸、氯化胆碱、去氢胆酸胆 碱、胆碱枸橼酸二氢盐、肌醇、卵磷脂和蛋氨酸；

114)红斑狼疮抑制剂，例如氨三乙酸铋钠、碱式水杨酸铋、氯 喹和羟基氯喹；

115)盐皮质激素类，例如醛甾酮、去氧皮甾酮、醋酸去氧皮甾 酮和氟氢可的松；

116)缩瞳药物，例如卡巴胆碱、毒扁豆碱、匹鲁卡品和毛果云 香；

117)单胺氧化酶抑制剂，例如苄甲炔胺、异丙氯肼、异丙烟肼、 异卡波肼、吗氯贝胺、奥他莫辛、帕吉林、苯乙肼、苯氧丙肼、特戊 酰苯肼、普罗地平、托洛沙酮和反苯环丙胺；

118)粘液溶解剂，例如乙酰半胱氨酸、溴己新、羧甲半胱氨酸、 多米奥醇、来托司坦、溶菌酶、盐酸美司坦、巯乙磺酸钠、水合蒎醇、 司替宁、硫普罗宁和泰洛沙泊；

119)肌松药(骨骼的)，例如氟喹酮、双烯丙毒马钱碱、卡肌宁、 巴氯芬、苯佐他明、氯化苄醌胺、C-毒马钱碱、卡立普多、氯美扎酮、 氯酚甘油氨酯、氯丙沙嗪、氯唑沙宗、箭毒、环拉氨酯、环苯扎林、 丹曲林、十烃溴铵、地西泮、乙哌立松、法扎溴铵、氟美吗酮、加拉 碘铵、溴化己氨胆碱、溴化己芴胺、羟乙桂胺、劳德力辛、来普达林、 美金刚、美芬新、美芬噁酮、美他沙酮、美索巴莫、碘二甲箭毒、硝 甲西泮、奥芬那君、泮库溴铵、苯丙氨酯、非尼拉朵、哌库溴铵、普 罗索仑、硫酸奎宁、司替氨酯、溴化琥珀胆碱、氯化琥珀胆碱、碘化 琥珀胆碱(Succinyholine Iodine)、溴琥乙氧铵、四氢安定、硫代秋 水仙碱、替托尼定、托哌酮、氯化筒箭毒硷、维库溴铵和氯苯唑胺；

120)麻醉拮抗剂，例如阿米苯唑、环佐辛、左洛啡烷、辅酶I、 纳美芬、烯丙吗啡、二烟酸烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮；

121)神经保护剂，例如地佐环平；

122)Nootropic agents，例如醋谷胺、乙酰肉毒碱、茴拉西坦、 二苯美仑、依昔苯酮、非哌西特、艾地苯醌、盐酸茚氯嗪、尼唑苯酮、 奥拉西坦、吡拉西坦、丙戊茶碱、吡硫醇和他克林；

123)眼用药物，例如15-酮基前列腺素；

124)卵巢激素，例如松弛素；

125)催产药物，例如卡波前列素、丁甘催产素、去氨催产素、 麦角新碱、吉美前列素、甲基麦角新碱、缩宫素、垂体素(垂体后叶 素)、前列腺素E2、前列腺素E2α和鹰爪豆碱；

126)胃蛋白酶抑制剂，例如淀粉硫酸钠；

127)蠕动刺激剂，例如西沙必利；

128)孕激素，例如烯丙雌醇、阿那孕酮、乙酸氯地孕酮、地马 孕酮醋酸酯、地美孕酮、去氧孕烯、地美炔酮、地屈孕酮、炔孕酮、 炔诺醇、醋酸氟羟孕酮、甲地妊娠素、孕诺酮己酸酯、溴氟孕酮、17- 羟基-6-亚甲基-孕酮、17α-羟孕酮、17α-羟孕酮己酸酯、利奈孕酮、 美屈孕酮、甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、美仑孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、 诺孕酮、诺孕酯、炔诺孕酮、诺孕烯酮、诺乙烯酮、喷他孕酮、黄体 酮、普美孕酮、奎孕酮和群孕酮；

129)催乳激素抑制剂，例如甲麦角林；

130)前列腺素和前列腺素类似物，例如阿巴前列素、卡前列素、 恩前列素、吉美前列素、利马前列素、米索前列醇、奥诺前列素、前 列环素、前列腺素E1、前列腺素E2、前列腺素F2α、利奥前列素、罗沙 前列醇、硫前列酮和曲莫前列素；

131)蛋白酶抑制剂，例如抑肽酶、卡莫司他、加贝酯和奈莫司 他；

132)呼吸刺激剂，例如阿米三嗪、贝美格、二氧化碳、克罗丙 胺、克罗乙胺、二甲氟林、地莫拉明、多沙普仑、香草二乙胺、福米 诺苯、洛贝林、甲哌占吨、3-乙氧基-N，N-二乙基-4-羟基苯甲酰胺、 尼可刹米、印防己毒素、哌美克隆、吡多茶碱、琥珀酸钠和他克林；

133)硬化剂，例如乙醇胺、乙胺、2-己基癸酸、聚多卡醇、酸 式硫酸奎宁、盐酸奎宁脲(quinine urea)、蓖麻油酸钠、十四烷基硫 酸钠和三苄糖苷；

134)镇静剂和安眠药，包括：

无环酰脲类，例如阿巴辛、烯丙异丙乙酰脲、Bomisoyalum、卡 普脲、卡波麻和乙巴酰脲；

醇类，例如氯醛己醇、乙氯基戊烯炔醇、甲戊炔醇、4-甲基-S- 噻唑乙醇、叔戊醇和2，2，2-三氯乙醇；

酰胺类，例如辛羟丁酰胺、二乙溴乙酰胺、异丙溴丁酰胺、异戊 酰二乙胺、烟胺哌嗪、三甲氧苯醋酰胺、三甲氧啉、唑吡坦和佐匹克 隆；

巴比妥酸衍生物，例如阿洛巴比妥、异戊巴比妥、阿普巴比妥、 巴比妥、溴烯比妥、仲丁巴比妥钠、布他比妥、丁溴比妥、正丁巴比 妥、尿烷巴比妥、环巴比妥、烯丙环戊烯巴比妥、烯丙异丙甲巴比妥、 5-乙基-5-(1-哌啶基)巴比妥酸、5-糠基-5-异丙基巴比妥酸、庚巴比 妥、己巴比妥钠、海索比妥、甲苯比妥、美西妥拉、那可比妥、尼阿 比妥、戊巴比妥钠、苯烯比妥、苯巴比妥、苯巴比妥钠、苯甲巴比妥、 普罗比妥、丙溴比妥、丙羟巴比、双环辛巴比妥、司可巴比妥、他布 比妥、替曲比妥、戊烯比妥钠和乙烯比妥；

苯并二氮杂_衍生物，例如溴替唑仑、度氟西泮、艾司唑仑、氟 硝西泮、氟西泮、卤噁唑仑、氯普唑仑、劳拉西泮、硝西泮、四氟硫 安定、替马西泮和三唑仑；

溴化物类，例如溴化铵、溴化钙、乳糖醛酸溴化钙、溴化锂、溴 化镁、溴化钾和溴化钠；

氨基甲酸酯类，例如氨基甲酸叔戊酯、炔己蚁胺、己丙氨酯、氨 基甲酸甲戊炔醇酯、二乙戊烯酰胺和三氯尿烷；

氯醛衍生物，例如卡波氯醛、氯醛甜菜碱、氯醛甲酰胺、水合氯 醛、氯醛比林、二氯醛比林、季戊四醇四氯醛和三氯乙磷酸；

哌啶二酮类，例如导眠能、甲乙哌酮、二乙哌啶二酮、吡啶乙二 酮、他谷酰胺和酞胺哌啶酮；

喹唑酮衍生物，例如乙苯甲喹唑啉酮、新安眠酮和安眠酮；以及

其它类，例如乙缩醛、苯乙酮、羟醛、戊酸铵、安非尼酮、d-α- 溴异戊酸冰片酯、d-异戊酸冰片酯、溴仿、2-乙基丁酸钙、卡非氨酯 (Carfinate)、α-氯醛糖、氯美噻唑、毛杓兰根、多西拉敏、依托羟 嗪、依托咪酯、酚噁二唑、高氟奋乃静、氢溴酸、甲氯沙明、戊酸薄 荷酯、阿片、副醛、哌拉平、丙酰异丙嗪、利马扎封、羟丁酸钠、双 乙磺丁烷和双乙磺丙烷；

135)溶解血栓的药物，例如APSAC、纤溶酶、尿激酶原、链激酶、 组织纤维蛋白溶酶原激活剂和尿激酶；

136)促甲状腺激素，例如促甲状腺激素释放激素(TRH)和TSB；

137)促尿酸尿药，例如苯溴马隆、乙磺舒、乳清酸、羟辛可芬、 丙磺舒、磺吡酮、替尼酸和氯苯唑胺；

138)血管扩张剂(脑的)，例如苄环烷、桂利嗪、胞磷胆碱、环 扁桃酯、环烟酯、二氯乙酸二异丙胺、象牙酮宁、非诺地尔、氟桂利 嗪、异丁地特、艾芬地尔、萘呋胺酯、烟卡酯、尼麦角林、尼莫地平、 罂粟硷、喷替茶碱、替诺非君、长春蔓胺、长春西汀和维喹地尔；

139)血管扩张剂(冠状的)，例如胺氧三苯、地巴唑、苯呋地尔 琥珀酸酯、苯碘达隆、氯芬嗪、心痛散、氯苯呋醇、氯硝甘油、地拉 齐普、潘生丁、氢普拉明、乙氧黄酮、赤藓醇、赤藓醇四硝酸酯、乙 胺苯丙酮、芬地林、吗乙氧苯、丁氧苯胺酯、己烷雌酚二乙胺乙醚、 海索苯定、硝乙醇胺对甲苯磺酸盐、基林、利多氟嗪、硝甘露醇、胡 椒双苯嗪、尼可地尔、缓释硝酸甘油、硝酸戊四醇酯、戊硝醇、哌克 昔林、匹美茶碱、普尼拉明、丙帕硝酯、吡哆茶碱、曲匹地尔、3-甲 色酮、曲美他嗪、磷酸三硝乙醇胺和维司那定；

140)血管扩张剂(外周的)，例如盐酸铝、巴莫生、哈里多、培 他司汀、缓激肽、溴长春胺、丁苯碘胺、丁洛地尔、布他拉胺、环己 噻卓酯、盐酸三甲环己酯、肉桂哌吡烷、桂利嗪、环扁桃酸酯、肝乐、 麝香蛸素、非诺地尔、氟桂利嗪、癸烟酯、艾芬地尔、烟酸肌醇酯、 异克舒令、赖氨酰缓激肽、血管舒缓素、百里胺、萘呋胺酯、烟胺乙 酯、瑟米恩、烟呋糖酯、罗可尼、布酚宁、己可可碱、己酮可可碱、 双哌嘧啶、前列腺素E1、硫辛苄醇和脑脉康；

141)血管保护剂，例如苯酰香豆酮、生物黄酮素类、色烯卡、 氮苄苷、香叶木苷、氢醌磺酸钙、七叶皂苷、七叶吗啉、白失车菊苷 元、香豆茶碱、槲皮素、芦丁和托克芦丁；

142)维生素、维生素源和维生素提取物，例如维生素A、B、C、 D、E和K及其衍生物，维生素D2、甘草和甲钴铵；

143)创伤药，例如乙酰半胱氨酸、尿囊素、积雪苷、卡地姆碘、 甲壳质、聚糖酐和奥沙西罗。

本文提及的应用使药物的透皮吸收比它们的正常吸收增强了5倍 以上。

最后，本发明还涉及式Ⅰ的全氟聚酯类化合物， 其中n和m＞18但＜46并且分子量为约600-约8000，尤其是n和m＞24 但＜36并且分子量为1000-4000；所述化合物通过用紫外光活化的氧 聚合六氟丙烯 得到。