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新的二环吡唑衍生物

阅读：960发布：2020-05-14

专利汇可以提供新的二环吡唑衍生物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明涵盖通式(I)的二环吡唑化合物：其中G、A、R1、R2、R3和Q如本文所定义；制备所述化合物的方法，可用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，和所述化合物以单剂形式或与其他活性成分的组合形式用于制造药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗、控制和/或预防疾病，特别是蠕虫感染。，下面是新的二环吡唑衍生物专利的具体信息内容。

权利要求

1.通式(I)的化合物:
其中:
A是A1或A2，
o是0、1、2、3或4，
R选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基，
X、Y 独立地选自CR6R7、O、S和N-R8，其中X和Y中的至少一个是CR6R7，或
X、Y 一起形成选自下组的环成员：-C(O)-O-、-C(O)-NR8-、-S(O)-NR8-、-SO2-NR8-和-SO2-O-，
G 是S、O、N-R8
R1选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、-NH-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)2、NH2-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-NH-C1-C4-烷基-、(C1-C4-烷基)2N-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、苄基氧基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基-C1-C4-烷基，其任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R2 选自
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-C(O)-NH(C3-C6-环烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)；
–NR9R10；
–OR11；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、C1-C4-烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)--、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和4-至10-元杂环烷基，
R3 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
R4 选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
5
R 选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
或R4和R5 与它们连接的碳原子一起形成选自C3-C6-环烷基和3-至6-元杂环烷基的3-至
6-元环，
R6 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
7
R 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
或R6和R7 与它们连接的碳原子一起形成选自C3-C6-环烷基和3-至6-元杂环烷基的3-至
6-元环，
R8 选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基，
9 10
R和R 独立地选自
氢、-OH、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C(O)-；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基、苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R11 选自
-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R12 选自
氢；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
Q 选自6-或10-元芳基和5-至10-元杂芳基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基选自卤素、SF5、氰基、-CHO、硝基、氧代、C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-SO2-(C1-C4-烷基)、-N(SO2-[C1-C4-烷基])(C1-C4-烷基)、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基、-CH2-O-(C1-C4-烷基)、-CH2-NH(C1-C4-烷基)、-CH2-N(C1-C4-烷基)2、被其自身任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基取代的甲基、-CH2-S-(C1-C4-烷基)、-CH2-S(O)-(C1-C4-烷基)、-CH2-SO2-(C1-C4-烷基)、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)、-CONH(C1-C4-烷基)、-CONH(C3-C6-环烷基)、-NHCO(C1-C4-烷基)、-NHCO(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4-卤代烷基)，其中当Y是O、S或N-R8时，R4、R5、R6和R7中没有一个是-OH，并且其中当X是O、S或N-R8时， R6和R7中没有一个是-OH，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。
2.根据权利要求1的化合物，其中:
A 是A1或A2，
o 是0、1、2、3或4，
R 选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基，
X、Y 独立地选自CR6R7、O、S和N-R8，其中X和Y中的至少一个是CR6R7，或
X、Y 一起形成选自下组的环成员：-C(O)-O-、-C(O)-NR8-、-S(O)-NR8-、-SO2-NR8-和-SO2-O-，
G 是S、O、N-R8
R1 选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、-NH-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)2、NH2-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-NH-C1-C4-烷基-、(C1-C4-烷基)2N-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、苄基氧基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基-C1-C4-烷基，其任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R2 选自
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-C(O)-NH(C3-C6-环烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)；
9 10
–NRR ；
–OR11；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、C1-C4-烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和4-至10-元杂环烷基，
R3 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
R4 选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R5 选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
6
R 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R7 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R8 选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基，R9和R10 独立地选自
氢、-OH、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)-(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基、苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R11 选自
-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R12 选自
氢；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1、Z2、Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、SF5、氰基、-CHO、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-SO2-(C1-C4-烷基)、-N(SO2-[C1-C4-烷基])(C1-C4-烷基)、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基、-CH2-O-(C1-C4-烷基)、-CH2-NH(C1-C4-烷基)、-CH2-N(C1-C4-烷基)2、被其自身任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的
4-至6-元杂环基取代的甲基、-CH2-S-(C1-C4-烷基)、-CH2-S(O)-(C1-C4-烷基)、-CH2-SO2-(C1-C4-烷基)、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)、-CONH(C1-C4-烷基)、-CONH(C3-C6-环烷基)、-NHCO(C1-C4-烷基)、-NHCO(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4-卤代烷基)，或Z1和Z2 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或部分饱和的杂环、5-元杂芳基或6-元杂芳基，它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、SF5、氰基、CHO、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-SO2-(C1-C4-烷基)、-N(SO2-[C1-C4-烷基])(C1-C4-烷基)、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、任选地被1或2个选自氟、甲基或氰基的取代基取代的4-至6-元杂环烷基、-CH2-O-(C1-C4-烷基)、-CH2-NH(C1-C4-烷基)、-CH2-N(C1-C4-烷基)2、被其本身任选地被1或2个选自氟、甲基或氰基的取代基取代的4-至6-元杂环烷基取代的甲基、-CH2-S-(C1-C4-烷基)、-CH2-S(O)-(C1-C4-烷基)、-CH2-SO2-(C1-C4-烷基)、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)、-CONH(C1-C4-烷基)、-CONH(C3-C6-环烷基)、-NHCO(C1-C4-烷基)、-NHCO(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4-卤代烷基)，或
Z2和Z3 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或部分饱和的杂环、5-元杂芳基或6-元杂芳基，它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和Z1、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、SF5、氰基、CHO、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-SO2-(C1-C4-烷基)、-N(SO2-[C1-C4-烷基])(C1-C4-烷基)、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、任选地被1或2个选自氟、甲基或氰基的取代基取代的4-至6-元杂环烷基、-CH2-O-(C1-C4-烷基)、-CH2-NH(C1-C4-烷基)、-CH2-N(C1-C4-烷基)2、被其本身任选地被1或2个选自氟、甲基或氰基的取代基取代的4-至6-元杂环烷基取代的甲基、-CH2-S-(C1-C4-烷基)、-CH2-S(O)-(C1-C4-烷基)、-CH2-SO2-(C1-C4-烷基)、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)、-CONH(C1-C4-烷基)、-CONH(C3-C6-环烷基)、-NHCO(C1-C4-烷基)、-NHCO(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4-卤代烷基)，或
Q 是式(Q2)的吡啶环
其中:
Z6、Z7、Z8和Z9 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q是式(Q3)的嘧啶环
其中:
Z10、Z11和Z12 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q是式(Q4)的吡啶环
其中:
13 14 15 16
Z 、Z 、Z 和Z 独立地选自氢卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-羟基烷基、NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-CO-C1-C4-烷基和单环杂环，所述单环杂环选自4-至7-元杂环烷基或具有至少一个杂芳基环通过其连接至吡啶环的氮原子的5-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)，或
Q 是式(Q5)的吡啶环
其中:
Z17、Z18、Z19和Z20 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q 是式(Q6)的5-元芳族杂环
其中:
T1 – T4 独立地选自N、O、S、C-Z21 和N-Z22，其中 T1 – T4中的不超过一个是O，T1 – T4中
1 4 22
的不超过一个是S，T – T中的不超过一个是N-Z ，并且其中
每个Z21 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基和
每个Z22 独立地选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷基-C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或
Q 是式(Q7)的5-元芳族杂环
其中:
U1 – U4 独立地选自N和C-Z23，其中U1 – U4中的不超过三个是N，并且其中
每个Z23 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
其中当Y是O、S或N-R8时，R4、R5、R6和R7中没有一个是-OH，并且其中当X是O、S或N-R8时， R6和R7中没有一个是-OH，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中:
A 是A1或A2，
o 是0、1或2，
R选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，
X、Y 独立地选自CR6R7、O、S和N-R8，其中X和Y中的至少一个是CR6R7，
G 是S、O、N-R8
R1 选自氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基，
2
R 选自
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-C(O)-NH(C3-C6-环烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)；
–NR9R10；
11
–OR ；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)和4-至10-元杂环烷基，
R3 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
R4 选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
5
R 是氢，
R6 选自氢和C1-C4-烷基，
R7 选自氢和C1-C4-烷基，
R8 选自氢和C1-C4-烷基，
R9和R10 独立地选自
氢、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)-(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；
苯基、苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
R11 选自
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基；和杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；
12
R 选自
氢；
C1-C4-烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1、Z2、Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)，或
Z1和Z2 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元杂环烷基、5-元杂芳基或6-元杂芳基，它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和
3 4 5
Z、Z和Z 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，或Z2和Z3 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或部分饱和的杂环、5-元杂芳基或6-元杂芳基，它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和Z1、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
其中当Y是O、S或N-R8时，R4不是-OH，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。
4.根据权利要求1、2或3的化合物，其中:
A 是A1或A2，
o 是0或1，
R 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
X 选自CR6R7、O、S和N-R8，
Y 是CR6R7，
G 是S、O、N-R8
R1 是氢或C1-C4-烷基，
R2 选自
氢、卤素，
–NR9R10；
–OR11；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基或C3-C6-环烯基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷氧基-C(O)-和-C(O)-NH2；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氧代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、-NH2、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)和4-至10-元杂环烷基，
R3 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
R4 选自氢、-OH和C1-C4-烷基，
R5 是氢，
R6 选自氢和C1-C4-烷基，
R7 选自氢和C1-C4-烷基，
R8 选自氢和C1-C4-烷基，
R9和R10 独立地选自
氢、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基；
苯基和苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有
1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；和
单环或二环杂环，其选自 4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氧代、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
R11 选自
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和C3-C6-环烷基；和
4-至10-元杂环烷基，
R12 选自
氢；
C1-C4-烷基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自-OH和-COOH；和
6-元杂芳基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z2 选自氢、卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-(C1-C4-烷基)和4-至6-元杂环烷基和Z3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)和-N(C1-C4-烷基)2，Z4 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z5 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。
5. 根据权利要求1、2、3或4的化合物，其中:
A 选自
G 是S、O、N-R8
1
R 是氢或甲基，
R2 选自
氢、氯、氟，
–NR9R10；
–OR11；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、丙烯基、环戊烯基、环己烯基，它们各自任选地被1或2个独立地选自氰基、乙氧基-C(O)-和-C(O)-NH2的取代基取代；和
单环或二环杂环，其选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、1,2,4-三唑烷、哌啶、哌嗪、四氢吡啶、二氢-2H-吡喃、1,2-噁唑烷、1,2-噁嗪、吗啉、硫吗啉、3,4-二氢异喹啉、2,3-二氢-吲哚、1,3-二氢-异吲哚、3,9-二氧杂-7-氮杂双环[3.3.1]壬烷、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚烷、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷、咪唑、吡唑、1,2,4-三唑、1,2,3-三唑、4-氧杂-7-氮杂螺[2.5]辛烷，它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自氟、氯、氰基、-OH、氧代、-COOH、甲氧基-C(O)-、乙氧基-C(O)-、叔丁氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、甲基、甲基-C(O)-、三氟甲基、羟基甲基-、甲氧基甲基-、-NH2、-NMe2、吡咯烷，R3 选自氢、氟、氯、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基，
R8 选自氢和甲基，
9 10
R和R 独立地选自
氢、-NH(-C(O)-甲基)、甲氧基；
甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、环丙基、环丁基、苄基、1-苯基乙基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自氟、-OH、-COOH、甲氧基-C(O)-、乙氧基-C(O)-、叔丁氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NMe2、-NH-C(O)-甲基、甲基、甲氧基、环丙基、-NH2、NMe2、S-甲基、S(O)-甲基、SO2-甲基和(EtO)2P(=O)-；
杂环基-甲基、杂环基-乙基，其中所述杂环基取代基选自吡咯烷、吗啉、吡唑、1, 2, 4-噁二唑、吡啶，它们各自任选地被1个独立地选自氟、氯、-OH、氧代和甲基的取代基取代；
苯基；
2,3-二氢-1H-茚，和
单环或二环杂环，其选自环氧丙烷、硫杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、四氢吡喃、吡啶和吡唑，它们各自任选地被1或2个独立地选自氟、氯、-OH、氧代、甲基的取代基取代；
R11 选自
甲基、乙基、异丙基、丁基、环戊基、苄基，它们各自任选地被1或2个独立地选自氟、-OH、甲基、甲氧基和环戊基的取代基取代；和
单环或二环杂环，其选自吡咯烷和四氢吡喃，
R12 选自
甲基和乙基，它们各自任选地被1个独立地选自-OH和-COOH的取代基取代；和
吡啶，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、氟、氯、甲基和甲氧基，
Z2 选自氢、氟、氯、-OH、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)2、三氟甲基、三氟甲氧基，
Z3 选自氢、氟、氯、甲基、甲氧基、-NH(CH3)和-N(CH3)2，
Z4 选自氢、氟、氯、甲基和甲氧基，
Z5 选自氢、氟、氯甲基和甲氧基，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。
6. 根据权利要求1、2、3、4或5的化合物，其中:
A 选自
G 是S、O、NH或N-CH3
R1 是氢或甲基，
R2 选自
氢、氯、氟，
-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2，
甲氧基、乙氧基，
甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，
三氟甲基和三氟甲氧基，
R3 选自氢、氯、氟、甲基、甲氧基和三氟甲基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、氟、氯、甲基和甲氧基，
Z2 选自氢、氟、氯、-OH、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)2、三氟甲基、三氟甲氧基，
Z3 选自氢、氟、氯、甲基、甲氧基、-NH(CH3)和-N(CH3)2，
Z4 选自氢、氟、氯、甲基和甲氧基，
Z5 选自氢、氟、氯甲基和甲氧基，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。
7. 根据权利要求1、2、3、4、5或6的化合物，其中 G是S。
8.通式(II)的化合物:
其中:
A 选自
R1 是氢或甲基，
R2 选自
氢、氯、氟，
甲氧基，
甲基、乙基、丙基、异丙基，
三氟甲基和三氟甲氧基，
R3 选自氢、氯、氟、甲基、甲氧基和三氟甲基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢和卤素，
Z2 选自氢、卤素、-N(C1-C4-烷基)2、具有1至5个卤素原子的-C1-C4-卤代烷基和具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
3
Z 选自氢和卤素，
Z4 选自氢和卤素，
Z5 选自氢和卤素，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。
9. 根据权利要求8的化合物，其中
A 选自
R1 是氢，
R2 是异丙基，
R3 是甲基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1、Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、氟和氯，和
Z2 选自氢、氟、氯、-N(CH3)2、三氟甲基和三氟甲氧基，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。
10.一种制备根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1N的中间体化合物:
其中G、A、R1、R3和Q如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，
与通式1F的化合物反应:
2 9 10 11 12 9 10 11 12
其中R 选自–NRR 、–OR 和-SR ，其中R、R 、R 和R 如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，
由此得到通式(I)或(II)的化合物:
其中G、A、R1、R2、R3和Q如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，
或下述步骤：使通式1T 的中间体化合物:
其中G、A、R1、R2和R3如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，并且其中Hal 是卤素，特别是氯、溴或碘，
与通式1H的化合物反应:
其中Q如根据权利要求1至7中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，并且每个R可以各自为H或Me或两个R均为频哪醇酯，
由此得到通式(I)或(II)的化合物:
其中G、A、R1、R2、R3和Q如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，
或下述步骤：使通式1W的中间体化合物:
其中G、Q、R2和R3如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，与通式1M的化合物反应:
其中R1和A如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)的化合物所定义，
由此得到通式(I)或(II)的化合物:
其中G、A、R1、R2、R3和Q如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，
或下述步骤：使通式1X的中间体化合物:
其中G、Q、A、R1和R3如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，
与通式1Y的化合物反应:
2
其中R是如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义的任选地取代的C1-C4-烷氧基，
由此得到通式(I)或(II)的化合物:
其中G、A、R1、R3和Q如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定
2
义并且R是如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义的任选地取代的C1-C4-烷氧基，
或下述步骤：使通式1N的中间体化合物:
其中G、Q、A、R1和R3如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义，
与通式2A的化合物反应:
其中R2是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自是如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义的任选地取代的，Met是镁或锌，且X是氯、溴或碘，
由此得到通式(I)或(II)的化合物:
其中G、A、R1、R3和Q如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义并且R2是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自是如根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物所定义的任选地取代的。
11.通式(VI-INT-1)、(VI-INT-2)、(VI-INT-3)或(IV-INT-1)的化合物:
其中
RA 选自甲基、乙基和叔丁基，
2
R 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基，
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基和
A和R1 如前述权利要求中的任一项所定义。
12.根据权利要求11所述的通式(VI-INT-1)、(VI-INT-2)、(VI-INT-3)和(IV-INT-1)的化合物用于制备根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)和(II)的化合物的用途。
13.根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物，其用于控制、治疗和/或预防疾病。
14.药物组合物，其包含根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。
15.根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物用于控制、治疗和/或预防疾病的用途。
16.根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于控制、治疗和/或预防疾病。
17.根据权利要求11、13或14所述的用途，其中所述疾病是蠕虫感染。
18.用于在人和/或动物中控制蠕虫感染的方法，其通过给需要其的人或动物施用抗蠕虫有效量的至少一种根据权利要求1至9中任一项所述的通式(I)或(II)的化合物。

说明书全文

新的二环吡唑衍生物

[0001] 本发明涵盖如本文中描述和定义的通式(I)的新的二环吡唑衍生物，制备所述化合物的方法，可用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组
合，和所述化合物用于制造药物组合物的用途（所述药物组合物用于在动物和人中控制、治
疗和/或预防疾病，特别是用于控制、治疗和/或预防蠕虫感染，更特别是胃肠和肠外线虫感
染），包含这样的化合物的制剂，以及以单剂形式或与其他活性成分的组合形式用于在动物
和人中控制、治疗和/或预防蠕虫感染，更特别是胃肠和肠外线虫感染的方法。

[0002] 背景在兽医药物领域，对所有商用抗蠕虫药产生抗性似乎是一个日渐增长的问题。广泛利
用抗蠕虫药来管理线虫控制导致了显著的高抗性蠕虫种群的选择。因此，对所有抗蠕虫药
类型的抗性扩散威胁了在牛、山羊、绵羊和马中的有效蠕虫控制。进一步，在狗中犬恶丝虫
病的成功预防(现在仅依赖于利用大环内酯类)处于危险中，因为在美国的一些地区——特
别是在犬恶丝虫感染挑战高的那些区域已经描述了多种大环内酯类的功效丧失。最后，用
来自在密西西比河下游三角洲中的疑似失效的现场案例的犬恶丝虫(Dirofilaria
immitis)幼虫进行的实验性感染研究提供了大环内酯抗性存在的体内验证。

[0003] 尽管，目前人蠕虫对抗蠕虫药的抗性似乎少见，但在治疗人蠕虫病时也需要考虑如前所述的兽医领域中的抗蠕虫药抗性的扩散。抗丝虫病的持续的不足量之一剂的治疗
（underdosed treatments）可能导致高抗性基因型，并且已经对某些抗蠕虫药(例如吡喹
酮、苯并咪唑和氯硝柳胺)描述了抗性。

[0004] 因此，急需具有新的分子作用模式的阻断抗性(resistance-breaking)的抗蠕虫药。

[0005] 本发明的一个目的在于提供可以在医疗尤其是兽医领域中用作抗蠕虫药且(特别是以相对低剂量)具有满意或改进的对广谱蠕虫的抗蠕虫活性的化合物，其用于在动物和
人中控制、治疗和/或预防蠕虫感染，优选对被治疗的生物体不具有任何不利的毒性作用。

[0006] 某些吡唑并嘧啶甲酰胺与其增加内源性配体3-羟基丁酸酯的效能的活性有关，如Journal of Medicinal Chemistry，55，(7)，3563-3567所述。其他吡唑并嘧啶甲酰胺被描
述为高亲和性烟酸受体GPR109A的变构激动剂，如Bioorganic & Medicinal Chemistry
Letters，18，(18)，4948-4951所述。进一步，吡唑并嘧啶甲酰胺已知作为蛋白激酶调节剂
(EP1918291)、作为用于治疗或预防皮肤病的活性成分(WO 2009041663)，或作为NAD(P)H 氧
化酶抑制剂(WO 2003091256)。用于所述化合物的馆藏合成工艺(library synthesis
process)的某些方法被描述于Journal of Combinatorial Chemistry，9，(3)，507-512中。
还已知磺酰基苯基吡唑化合物作为COX-2抑制剂(WO 2001/16138)。用于在卤化银彩色照相
材料中的成像方法的其它咪唑并吡唑成色剂是已知的(JP05034880A)。

[0007] 但是，现有技术并没有描述如本文中描述和定义的本发明的通式(I)的新的二环吡唑衍生物。

[0008] 现已发现本发明的化合物具有出人意料且有利的特性，且这构成了本发明的基础。

[0009] 特别地，已经惊人地发现本发明化合物有效地与线虫的Slo-1相互作用。该相互作用的特征在于实现特别是胃肠线虫、自由生活线虫和丝虫属的麻痹/抑制，其数据在生物实
验部分中给出。因此，本发明的化合物可以用作用于控制、治疗和/或预防胃肠和肠外蠕虫
感染，特别是胃肠和肠外线虫(包括丝虫属)感染的抗蠕虫药。

[0010] 发明描述根据第一个方面，本发明涵盖通式(I)的化合物：
其中:
A是A1或A2，
o是0、1、2、3或4，
R 选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个
卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基，
X、Y 独立地选自CR6R7、O、S和N-R8，其中X和Y中的至少一个是CR6R7，或
X、Y 一起形成选自下组的环成员：-C(O)-O-、-C(O)-NR8-、-S(O)-NR8-、-SO2-NR8-和-
SO2-O-，
G 是S、O、N-R8
R1 选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-
C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、-NH-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)2、NH2-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-NH-C1-C4-烷基-、(C1-C4-烷基)2N-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、苄基氧基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基-C1-C4-烷基，其任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤
素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R2 选自
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C
(O)-N(C1-C4-烷基)2、-C(O)-NH(C3-C6-环烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)；
–NR9R10；
–OR11；
12 12 12
-SR 、-S(O)R 、-SO2R ；
C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、C1-C4-烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，
它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)--、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和4-至10-元杂环烷基，
3
R 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-
卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
4
R 选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R5 选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
或R4和R5 与它们连接的碳原子一起形成选自C3-C6-环烷基和3-至6-元杂环烷基的3-
至6-元环，
6
R 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R7 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
或R6和R7 与它们连接的碳原子一起形成选自C3-C6-环烷基和3-至6-元杂环烷基的3-
至6-元环，
R8 选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基，
R9和R10 独立地选自
氢、-OH、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C(O)-；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基、苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立
地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R11 选自
-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R12 选自
氢；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
Q 选自6-或10-元芳基和5-至10-元杂芳基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取
代，所述取代基选自卤素、SF5、氰基、-CHO、硝基、氧代、C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-SO2-(C1-C4-烷基)、-N(SO2-[C1-C4-烷基])(C1-C4-烷基)、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基、-CH2-O-(C1-C4-烷基)、-CH2-NH(C1-C4-烷
基)、-CH2-N(C1-C4-烷基)2、被其自身任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基取代的甲基、-CH2-S-(C1-C4-烷基)、-CH2-S(O)-(C1-C4-烷基)、-CH2-SO2-(C1-C4-烷基)、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1
至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)、-CONH(C1-C4-烷基)、-CONH(C3-C6-环烷基)、-
NHCO(C1-C4-烷基)、-NHCO(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4-卤代烷基)，其中当Y是O、S或N-R8时，R4、R5、R6和R7 中没有一个是-OH，并且其中当X是O、S或N-R8时，R6和R7 中没有一个是-OH，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0011] 定义术语“取代的”是指指定原子或基团上的一个或多个氢原子被来自所示基团的选择替
代，前提在于，在存在的情况下不超过指定原子的正常化合价。取代基和/或变量的组合是
允许的。

[0012] 术语“任选取代的”是指取代基的数量可以等于或者不同于零。除非另有说明，任选取代的基团可以被和可以通过在任意可用的碳或氮原子上用非氢取代基替代氢原子来
调节一样多的任选取代基取代。通常，任选取代基的数量在存在时可以为1、2、3、4或5，特别是1、2或3。

[0013] 如本文中使用的，例如在本发明的通式(I)的化合物的取代基定义中的术语“一个或多个”是指“1、2、3、4或5个，特别是1、2、3或4个，更特别是 1、2或3个，甚至更特别是1或2个”。

[0014] 如本文中使用的，氧代取代基表示经由双键而键合于碳原子或硫原子的氧原子。

[0015] 术语“环取代基”是指替代了环上的可用氢原子的连接于芳族或非芳族环的取代基。

[0016] 假如复合取代基应当由多于一个部分组成，例如(C1-C4-烷氧基)-(C1-C4-烷基)-，则该给定部分的位置可以在所述复合取代基的任意适合位置，即C1-C4-烷氧基部分可以连
接于所述(C1-C4-烷氧基)-(C1-C4-烷基)-基团的C1-C4-烷基部分的任意碳原子。这样的复合
取代基的开头或结尾的连字符表示所述复合取代基与分子剩余部分的连接点。假如包含碳
原子和任选的一个或多个诸如氮、氧或硫原子的杂原子的环应当例如被取代基取代，则所
述取代基可以键合于所述环的任意适合位置，只要其键合于适合的碳原子和/或适合的杂
原子即可。

[0017] 如本文中使用的，各个取代基通过其与分子的其余部分连接的位置可以在绘制的结构中由所述取代基中的井号(#)或虚线表示。

[0018] 当在本说明书中使用时，术语“包含”包括“由……组成”。

[0019] 如果本文本内将任何项目指称为“如本文中所述”，则其是指可以在本文本中的任意部位提及。

[0020] 如本文本中提及的术语具有下述含义：术语“卤素原子”是指氟、氯、溴或碘原子，特别是氟、氯或溴原子。

[0021] 术语“C1-C6-烷基”是指直链或支链的、饱和的具有1、2、3、4、5或6个碳原子的一价烃基。术语“C1-C4-烷基”是指直链或支链的、饱和的具有1、2、3或4个碳原子的一价烃基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基或者其异构体。特别地，所述基团具有1、2或3个碳原子(“C1-C3-烷基”)，例如甲基、乙基、正丙基或异丙基。

[0022] 术语“C1-C4-羟基烷基”是指直链或支链的、饱和的一价烃基，其中术语“C1-C4-烷基”如上所定义，并且其中1个或2个氢原子被羟基替代，例如羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1,2-二羟基乙基、3-羟基丙基、2-羟基丙基、1-羟基丙基、1-羟基丙-2-基、2-羟基丙-2-基、2,3-二羟基丙基、1,3-二羟基丙-2-基、3-羟基-2-甲基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙基、
1-羟基-2-甲基-丙基。

[0023] 术语“-NH(C1-C4-烷基)”或“-N(C1-C4-烷基)2”是指直链或支链的、饱和一价基团，其中术语“C1-C4-烷基”如上所定义，例如甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、N,N-二甲基氨基、N-甲基-N-乙基氨基或N,N-二乙基氨基。

[0024] 术语“-S-C1-C4-烷基”、“-S(O)-C1-C4-烷基”或“-SO2-C1-C4-烷基”是指直链或支链的、饱和的基团，其中术语“C1-C4-烷基”如上所定义，例如甲基硫烷基、乙基硫烷基、正丙基硫烷基、异丙基硫烷基、正丁基硫烷基、仲丁基硫烷基、异丁基硫烷基或叔丁基硫烷基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基或叔丁基亚磺酰基，或者甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、异丁基磺酰基或叔丁基磺酰基。

[0025] 术语“C1-C4-卤代烷基”是指直链或支链的、饱和的一价烃基，其中术语“C1-C4-烷基”如上所定义，并且其中一个或多个氢原子相同或不同地被卤素原子替代。特别地，所述卤素原子是氟原子。更特别是，所有所述卤素原子是氟原子(“C1-C4-氟烷基”)。所述C1-C4-卤代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基、3,3,3-三氟丙基或1,3-二氟丙-2-基。

[0026] 术语“C1-C4-烷氧基”是指式(C1-C4-烷基)-O-的直链或支链的、饱和的一价基团，其中术语“C1-C4-烷基”如上所定义，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基，或者它们的异构体。

[0027] 术语“C1-C4-卤代烷氧基”是指如上所定义的直链或支链的、饱和的一价C1-C4-烷氧基，其中一个或多个氢原子相同或不同地被卤素原子替代。特别地，所述卤素原子是氟原
子。所述C1-C4-卤代烷氧基是例如，氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基或五氟乙氧基。

[0028] 术语“C2-C4-烯基”是指直链或支链的一价烃基，其含有一个双键，且具有2、3或4个碳原子。所述C2-C4-烯基是例如乙烯基(ethenyl或vinyl)、丙-2-烯-1-基(或“烯丙基”)、丙-1-烯-1-基、丁-3-烯基、丁-2-烯基、丁-1-烯基、丙-1-烯-2-基(或“异丙烯基”)、2-甲基丙-
2-烯基、1-甲基丙-2-烯基、2-甲基丙-1-烯基或1-甲基丙-1-烯基。特别地，所述基团是烯丙基。

[0029] 术语“C2-C4-炔基”是指直链的一价烃基，其含有一个三键，且含有2、3或4个碳原子。所述C2-C4-炔基是例如乙炔基、丙-1-炔基、丙-2-炔基(或“炔丙基”)、丁-1-炔基、丁-2-炔基、丁-3-炔基或1-甲基丙-2-炔基。特别地，所述炔基是丙-1-炔基或丙-2-炔基。

[0030] 术语“C3-C6-环烷基”是指饱和的一价单环烃环，其含有3、4、5或6个碳原子(“C3-C6-环烷基”)。所述C3-C6-环烷基是例如单环烃环，例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

[0031] 术语“C3-C6-卤代环烷基”是指饱和的一价单环烃环，其中术语“C3-C6-环烷基”如上所定义，并且其中一个或多个氢原子相同或不同地被卤素原子替代。特别地，所述卤素原子是氟或氯原子。所述C3-C6-卤代环烷基是例如被一个或两个氟或氯原子取代的单环烃环，
例如1-氟-环丙基、2-氟环丙基、2,2-二氟环丙基、2,3-二氟环丙基、1-氯环丙基、2-氯环丙基、2,2-二氯环丙基、2,3-二氯环丙基、2-氟-2-氯环丙基和2-氟-3-氯环丙基。

[0032] 术语“-NH(C3-C6-环烷基)”或“-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)”是指直链或支链的、饱和的一价基团，其中术语“C1-C4-烷基”和术语“C3-C6-环烷基”各自为如上所定义，例如环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、N-甲基-N-环丙基氨基、N-乙基-N-环丙基氨基、N-甲基-N-环丁基氨基、N-乙基-N-环丁基氨基、N-甲基-N-环戊基氨基、N-乙基-
N-环戊基氨基、N-甲基-N-环己基氨基，或N-乙基-N-环己基氨基基团。

[0033] 术语“苯并-C5-C6-环烷基”是指其中含有5或6个碳原子的饱和一价单环烃环(“C5-C6-环烷基”)与苯基环稠合(annelated)的一价二环烃环。所述苯并-C5-C6-环烷基例如是二
环烃环，例如茚满(即2,3-二氢-1 H-茚)或四氢萘(即1,2,3,4-四氢萘)基团。

[0034] 术语"螺环烷基"是指饱和的一价二环烃基，其中两个环共享一个共同环碳原子，并且其中所述二环烃基含有5、6、7、8、9、10或11个碳原子，所述螺环烷基可能通过除螺碳原子以外的任何一个碳原子连接至分子的其余部分。所述螺环烷基例如是螺[2.2]戊基、螺
[2.3]己基、螺[2.4]庚基、螺[2.5]辛基、螺[2.6]壬基、螺[3.3]庚基、螺[3.4]辛基、螺[3.5]壬基、螺[3.6]癸基、螺[4.4]壬基、螺[4.5]癸基、螺[4.6]十一烷基或螺[5.5]十一烷基。

[0035] 术语“杂环烷基”是指总共具有4、5、6、7、8、9或10个环原子(“4-至10-元杂环烷基”基团)，特别是4、5或6个环原子(“4-至6-元杂环烷基”基团)的单环或二环、饱和或部分饱和的杂环，其含有一个或两个来自N、O和S系列的相同或不同的环杂原子，所述杂环烷基可以通过任何一个碳原子或(如果存在)氮原子连接至分子的其余部分。

[0036] 所述杂环烷基可以为下述但不限于此：4元环，诸如氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基或硫杂环丁烷基；或5元环，诸如四氢呋喃基、1,3-二氧杂环戊烷基、硫杂环戊烷基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、1,1-二氧化硫杂环戊烷基、1,2-噁唑烷基、1,3-噁唑烷基、1,3-噻唑烷基或1,2,4-三唑烷基；或6元环，诸如四氢吡喃基、四氢噻喃基、哌啶基、吗啉基、二噻烷基、硫代吗啉基、哌嗪基、1,3-二噁烷基、1,4-二噁烷基或1,2-噁嗪烷基；或7元环，诸如氮杂环庚烷基、1,4-二氮杂环庚烷基或1,4-氧杂氮杂环庚烷基；或二环7-元环，诸如6-氧杂-3-
氮杂双环[3.1.1]庚烷；或二环8-元环，诸如5,6-二氢-4H-呋喃并[2,3-c]吡咯或8-氧杂-3-
氮杂双环[3.2.1]辛烷；或二环9-元环，诸如八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶、1,3-二氢-异吲
哚、2,3-二氢-吲哚或3,9-二氧杂-7-氮杂双环[3.3.1]壬烷；或二环10-元环，诸如十氢喹啉
或3,4-二氢异喹啉。

[0037] 术语“杂螺环烷基”是指总共具有6、7、8、9、10或11个环原子的二环饱和杂环，其中两个环共享一个共同环碳原子，该“杂螺环烷基” 含有一个或两个来自系列：N、O、S的相同或不同的环杂原子；所述杂螺环烷基可以通过任何一个碳原子(除螺碳原子以外)或(如果存在)氮原子连接至分子的其余部分。

[0038] 所述杂螺环烷基例如是氮杂螺[2.3]己基、氮杂螺[3.3]庚基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、硫杂氮杂螺[3.3]庚基、氧杂螺[3.3]庚基、氧氮杂螺[5.3]壬基、氧氮杂螺[4.3]辛基、氧杂氮杂螺[2.5]辛基、氮杂螺[4.5]癸基、氧氮杂螺[5.5]十一烷基、二氮杂螺[3.3]庚基、硫
氮杂螺[3.3]庚基、硫氮杂螺[4.3]辛基、氮杂螺[5.5]十一烷基，或其它同源骨架诸如螺
[3.4]-、螺[4.4]-、螺[2.4]-、螺[2.5]-、螺[2.6]-、螺[3.5]-、螺[3.6]-、螺[4.5]- 和螺[4.6]-中的一种。

[0039] 术语“6或10元芳基”是指一价的单环或双环芳族环，其具有6或10个碳环原子，例如苯基或萘基。

[0040] 术语“杂芳基”是指一价的、单环、双环或三环芳族环，其具有5、6、9或10个环原子(“5至10元杂芳基”)、特别是5或6个环原子(“5至6元杂芳基”)，含有至少一个环杂原子和任选来自系列：N、O 和/或S的一个、两个或三个另外的环杂原子，并且其经由环碳原子或任选经由环氮原子(如果化合价允许)而键合。

[0041] 所述杂芳基可以为：5元杂芳基，诸如噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、三唑基、噻二唑基或四唑基；或6元杂芳基，诸如吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基或三嗪基。

[0042] 术语“杂环基”是指选自杂环烷基和杂芳基的杂环。特别地，术语“4-至6-元杂环基”是指选自4-至6-元杂环烷基和5-至6-元杂芳基的杂环。

[0043] 通常而言并且除非另有提及，杂芳基或亚杂芳基包括其所有可能的异构体形式，例如：互变异构体和就与分子剩余部分的连接点而言的位置异构体。因此，对于一些说明性
的非限制性实例，术语吡啶基包括吡啶-2-基、吡啶-3-基和吡啶-4-基；或者，术语噻吩基包括噻吩-2-基和噻吩-3-基。

[0044] 如本文本中，例如“C1-C4-烷基”、“C1-C4-卤代烷基”、“C1-C4-羟基烷基”、“C1-C4-烷氧基”或“C1-C4-卤代烷氧基”的定义的上下文中使用的术语“C1-C4”是指具有1至4个有限数量的碳原子、即1、2、3或4个碳原子的烷基。

[0045] 进一步，如本文中使用的，如本文本中、例如“C3-C6-环烷基”或C3-C6-卤代环烷基的定义的上下文中使用的术语“C3-C6”是指具有3至6个有限数量的碳原子、即3、4、5或6个碳原子的环烷基。

[0046] 在给定值的范围时，所述范围涵盖所述范围内的各个值和子范围。

[0047] 例如："C1-C4"涵盖C1、C2、C3、C4、C1-C4、C1-C3、C1-C2、C2-C4、C2-C3和C3-C4；
"C2-C6"涵盖C2、C3、C4、C5、C6、C2-C6、C2-C5、C2-C4、C2-C3、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C6、C4-C5和C5-C6；
"C3-C4"涵盖C3、C4和C3-C4；
"C3-C10"涵盖C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9、C10、C3-C10、C3-C9、C3-C8、C3-C7、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C10、C4-C9、C4-C8、C4-C7、C4-C6、C4-C5、C5-C10、C5-C9、C5-C8、C5-C7、C5-C6、C6-C10、C6-C9、C6-C8、C6-C7、C7-C10、C7-C9、C7-C8、C8-C10、C8-C9和C9-C10；
"C3-C8"涵盖C3、C4、C5、C6、C7、C8、C3-C8、C3-C7、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C8、C4-C7、C4-C6、C4-C5、C5-C8、C5-C7、C5-C6、C6-C8、C6-C7和C7-C8；
"C3-C6"涵盖C3、C4、C5、C6、C3-C6、C3-C5、C3-C4、C4-C6、C4-C5和C5-C6；
"C4-C8"涵盖C4、C5、C6、C7、C8、C4-C8、C4-C7、C4-C6、C4-C5、C5-C8、C5-C7、C5-C6、C6-C8、C6-C7和C7-C8；
"C4-C7"涵盖C4、C5、C6、C7、C4-C7、C4-C6、C4-C5、C5-C7、C5-C6和C6-C7；
"C4-C6"涵盖C4、C5、C6、C4-C6、C4-C5和C5-C6；
"C5-C10"涵盖C5、C6、C7、C8、C9、C10、C5-C10、C5-C9、C5-C8、C5-C7、C5-C6、C6-C10、C6-C9、C6-C8、C6-C7、C7-C10、C7-C9、C7-C8、C8-C10、C8-C9和C9-C10；
"C6-C10"涵盖C6、C7、C8、C9、C10、C6-C10、C6-C9、C6-C8、C6-C7、C7-C10、C7-C9、C7-C8、C8-C10、C8-C9和C9-C10。

[0048] 如本文中使用的，术语“离去基团”是指在化学反应中与其成键电子一起被替换为稳定物质的原子或原子的组。特别地，这样的离去基团选自：卤离子，特别是氟离子、氯离
子、溴离子或碘离子；(甲基磺酰基)氧基、[(三氟甲基)磺酰基]氧基、[(九氟丁基)磺酰基]
氧基、(苯基磺酰基)氧基、[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基、[(4-溴苯基)磺酰基]氧基、[(4-硝
基苯基)磺酰基]氧基、[(2-硝基苯基)磺酰基]氧基、[(4-异丙基苯基)磺酰基]氧基、[(2,4,
6-三异丙基苯基)磺酰基]氧基、[(2,4,6-三甲基苯基)磺酰基]氧基、[(4-叔丁基苯基)磺酰
基]氧基和[(4-甲氧基苯基)磺酰基]氧基。

[0049] 本发明的上下文中的氧代取代基是指经由双键而键合于碳原子的氧原子。

[0050] 通式(I)的化合物可以以同位素变体形式存在。本发明因此包括通式(I)的化合物的一种或多种同位素变体，特别是含氘的通式(I)的化合物。

[0051] 化合物或反应试剂的术语“同位素变体”被定义为表现出构成这样的化合物的非天然比例的一种或多种同位素的化合物。

[0052] 术语“通式(I)的化合物的同位素变体”被定义为表现出构成这样的化合物的非天然比例的一种或多种同位素的通式(I)的化合物。

[0053] 表达“非天然比例”是指高于其天然丰度的这样的同位素的比例。应用于该上下文中的同位素的天然丰度被描述于“Isotopic Compositions of the Elements 1997”，Pure Appl.Chem.，70(1)，217-235，1998。

[0054] 这样的同位素的实例包括氢、碳、氮、氧、磷、硫、氟、氯、溴和碘的稳定和放射性同位素，分别诸如2H (氘)、3H (氚)、11C、13C、14C、15N、17O、18O、32P、33P、33S、34S、35S、36S、18F、36Cl、82Br、123I、124I、125I、129I和131I。

[0055] 针对治疗和/或预防本文中所指的失调，通式(I)的化合物的一种或多种同位素变体优选含有氘 (“含氘的通式(I)的化合物”)。其中掺入了一种或多种诸如3H或14C的放射性同位素的通式(I)的化合物的同位素变体例如可用于药物和/或物质组织分布研究。这些同
位素因其掺入的容易性和可检测性而特别优选。可以将正电子发射同位素诸如18F或11C掺
入通式(I)的化合物中。这些通式(I)的化合物的同位素变体可用于体内成像应用。含氘和
13
含 C的通式(I)的化合物可以用于在临床前或临床研究的背景下的质谱分析。

[0056] 通式(I)的化合物的同位素变体通常可以通过本领域技术人员已知的方法，诸如在本文中的方案和/或实施例中描述的那些，通过将反应试剂替换为所述反应试剂的同位
素变体，优选含氘的反应试剂来制备。取决于期望的氘代位点，在一些情况中，可以将来自
D2O的氘直接掺入化合物中，或掺入对于合成这样的化合物而言有用的反应试剂中。氘气也
是对于将氘掺入分子中而言有用的反应试剂。烯属键和炔属键的催化氘代是对于掺入氘而
言的快速途径。氘气存在下的金属催化剂(即Pd、Pt和Rh)可以用于直接在含官能团的烃中
将氢换为氘。多种氘代反应试剂和合成构件可以从公司商购获得，诸如C/D/N Isotopes，
Quebec，Canada；Cambridge Isotope Laboratories Inc.，Andover，MA，USA；和CombiPhos Catalysts，Inc.，Princeton，NJ，USA。

[0057] 术语“含氘的通式(I)的化合物”被定义为通式(I)的化合物，其中一个或多个氢原子被一个或多个氘原子替代，并且其中通式(I)的化合物的各氘代位置处的氘的丰度高于
氘的天然丰度，即约0.015%。特别地，含氘的通式(I)的化合物中，通式(I)的化合物的各氘
代位置处的氘的丰度高于10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%或80%，优选在一个或多个所述位置处高于90%、95%、96%或97%，甚至更优选在一个或多个所述位置处高于98%或99%。要理解
的是，在各氘代位置处的氘的丰度独立于其他的一个或多个氘代位置处的氘的丰度。

[0058] 将一个或多个氘原子选择性地掺入通式(I)的化合物可能改变物理化学特性(诸如酸性[C. L. Perrin等人，J. Am. Chem. Soc.，2007，129，4490]、碱性[C. L. Perrin等人，J. Am. Chem. Soc.，2005，127，9641]、亲脂性[B. Testa等人，Int. J. Pharm.，1984，
19(3)，271])和/或分子的代谢特征，并且可能导致母体化合物与代谢物的比例方面的改变
或所形成的代谢物的量方面的改变。这样的改变可能导致某些治疗优点，并且因此在一些
情况中可能是优选的。已报道了其中改变了代谢物比例的减少的代谢速率和代谢转换(A.
E. Mutlib等人，Toxicol. Appl. Pharmacol.，2000，169，102)。这些在暴露于母体药物和代谢物时的改变就含氘的通式(I)的化合物的药效学、耐受性和效能而言可具有重要的结
果。在一些情况中，氘取代减少或消除了不期望或有毒性的代谢物的形成，并且提高了期望
的代谢物的形成(例如奈韦拉平：A. M. Sharma等人，Chem. Res. Toxicol.，2013，26，410；
依法韦仑：A. E. Mutlib等人，Toxicol. Appl. Pharmacol.，2000，169，102)。在另外的情况中，氘代的主要效果是减少系统清除率。其结果是，提高了化合物的生物半衰期。潜在的
临床益处将包括以减少的峰浓度和增加的谷浓度来维持相似系统暴露的能力。取决于特定
化合物的药代动力学/药效学关系，这可以导致更低的副作用和提高的效能。ML-337 (C.
J. Wenthur等人，J. Med. Chem.，2013，56，5208)和奥当卡替(K. Kassahun等人，WO2012/
112363)是该氘效应的实例。还报告了另外其他的情况，其中降低的代谢率导致药物暴露的
增加而不改变系统清除率(例如罗非考昔：F. Schneider等人，Arzneim. Forsch./ Drug.
Res.，2006，56，295；替拉瑞韦：F. Maltais等人，J. Med. Chem.，2009，52，7993)。显示出该效应的氘代药物可以具有减少的剂量要求(例如更低的剂量数或更低的剂量以实现期望效
果)和/或可以产生更低的代谢物负载。

[0059] 通式(I)的化合物可以具有多个潜在的代谢攻击位点。为了优化对物理化学特性和代谢特征的上述效果，可以选择具有某一形式的一个或多个氘-氢交换的含氘的通式(I)
的化合物。特别地，一种或多种通式(I)的含氘的化合物的一个或多个氘原子连接于碳原
子，和/或位于作为代谢酶(诸如细胞色素P450)的攻击位点的通式(I)的化合物的那些位置。

[0060] 在本文中使用词语化合物、盐、多晶型物、水合物、溶剂合物等的复数形式的情况下，其也指单一的化合物、盐、多晶型物、异构体、水合物、溶剂合物等。

[0061] “稳定的化合物”或“稳定的结构”是指充分稳健以经受从反应混合物分离至有用纯度和配制为有效治疗剂的化合物。

[0062] 本发明的化合物任选含有一个或多个不对称中心，这取决于多种期望取代基的位置和性质。一个或多个不对称碳原子可以以(R)或(S)构型存在，其可以在单一不对称中心
的情况中导致外消旋混合物，并且在多个不对称中心的情况中导致非对映异构混合物。在
某些情况中，还可以由于围绕指定化合物的给定键，例如邻接两个取代芳族环的中心键的
受限旋转而存在不对称性。

[0063] 优选的化合物是产生更期望的生物活性的那些。本发明化合物的分离的、纯的或部分纯化的异构体和立体异构体，或者外消旋或非对映异构混合物也被包括在本发明的范
围内。这样的材料的纯化和分离可以通过本领域已知的标准技术而完成。

[0064] 优选的异构体是产生更期望的生物活性的那些。本发明的化合物的这些分离的、纯的或部分纯化的异构体或者外消旋混合物也被包括在本发明的范围内。这样的材料的纯
化和分离可以通过本领域已知的标准技术而完成。

[0065] 光学异构体可以通过根据常规方法来拆分外消旋混合物，例如通过使用光学活性的酸或碱形成非对映异构盐，或者形成共价非对映异构体，从而获得。适合的酸的实例是酒
石酸、二乙酰基酒石酸、二甲苯酰酒石酸和樟脑磺酸。非对映异构体的混合物可以基于其物
理和/或化学的差异，通过本领域已知的方法，例如通过色谱或分步结晶，从而被分离为其
单独的非对映异构体。然后将光学活性的碱或酸从分离的非对映异构盐释放。用于分离光
学异构体的不同方法涉及在有或没有常规衍生化的情况下使用手性色谱(例如使用手性相
的HPLC柱)，进行最佳选择以使得对映异构体的分离最大化。适合的使用手性相的HPLC柱是
可商业获得的，诸如由Daicel制造的那些，其中例如有Chiracel OD和Chiracel OJ，它们均
是可常规选择的。具有或不具有衍生化的酶分离也是有用的。本发明的光学活性的化合物
可以同样的通过利用光学活性的起始材料的手性合成而获得。

[0066] 为了不同类型异构体的互相区分，参照IUPAC规则E部分(Pure Appl Chem 45，11-30，1976)。

[0067] 本发明包括单一立体异构体形式，或者任意比例的所述立体异构体(例如(R)-或(S)-异构体)的任意混合物形式的本发明的化合物的所有可能的立体异构体。例如，分离本
发明的化合物的单一立体异构体(例如单一对映异构体或单一非对映异构体)通过任何适
合的现有技术方法，诸如色谱，尤其是手性色谱而实现。

[0068] 进一步，本发明的化合物可以以互变异构体形式存在。例如，含有导致具有增加的CH-酸性的在二环吡唑处的α-CH-基团的取代模式的本发明的任意化合物可以以互变异构
体存在，或者甚至以两种互变异构体的任意量的混合物的形式存在。

[0069] 本发明包括单一互变异构体形式，或者任意比例的所述互变异构体的任意混合物形式的本发明的化合物的所有可能的互变异构体。

[0070] 进一步，本发明的化合物可以以N-氧化物的形式存在，其被定义为本发明的化合物的至少一个氮被氧化。本发明包括所有这样的可能的N-氧化物。

[0071] 本发明还涵盖本发明的化合物的有用形式，诸如代谢物、水合物、溶剂合物、前药、盐(特别是药学上可接受的盐)和/或共沉淀物。

[0072] 本发明的化合物可以以水合物或溶剂合物的形式存在，其中，本发明的化合物含有极性溶剂，特别是例如水、甲醇或乙醇作为化合物晶格的结构要素。极性溶剂，特别是水
的量可以以化学计量或非化学计量的比例存在。在化学计量的溶剂合物的情况中，例如水
合物、半-(hemi-或semi-)、单-、倍半-、二、三-、四-、五-等溶剂合物或水合物分别是可能的。本发明包括所有这样的水合物或溶剂合物。

[0073] 进一步，本发明的化合物可以以游离形式，例如以游离碱或游离酸的形式存在，或者以两性离子的形式存在，或者以盐的形式存在。所述盐可以是任意盐，是有机或无机加成
盐，特别是在药物中惯常使用或例如用于分离或纯化本发明的化合物的任意药学上可接受
的有机或无机加成盐。

[0074] 术语“药学上可接受的盐”是指本发明的化合物的无机或有机酸加成盐。例如，参见S. M. Berge等人，“Pharmaceutical Salt,” J. Pharm. Sci.1977，66，1-19。

[0075] 本发明的化合物的适合的药学上可接受的盐可以是例如在链中或在环中带有氮原子的例如充分碱性的本发明的化合物的酸加成盐，诸如：与无机酸或“矿物酸”，如盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、氨基磺酸、重硫酸(bisulfuric acid)、磷酸或硝酸的酸加成盐；或者与有机酸，如甲酸、乙酸、乙酰乙酸、丙酮酸、三氟乙酸、丙酸、丁酸、己酸、庚酸、十一烷酸、月桂酸、苯甲酸、水杨酸、2-(4-羟基苯甲酰基)-苯甲酸、樟脑酸、肉桂酸、环戊烷丙酸、二葡糖酸、3-羟基-2-萘甲酸、烟酸、双羟萘酸、果胶酸、3-苯基丙酸、特戊酸、2-羟基乙磺酸、衣康酸、三氟甲磺酸、十二烷基硫酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、2-萘磺酸、萘二磺酸、樟脑磺酸、柠檬酸、酒石酸、硬脂酸、乳酸、草酸、丙二酸、丁二酸、苹果酸、己二酸、藻酸、马来酸、富马酸、D-葡糖酸、扁桃酸、抗坏血酸、葡庚糖酸、甘油磷酸、天冬氨酸、磺基水杨酸或硫氰酸的酸加成盐。

[0076] 进一步，充分酸性的本发明的化合物的另外适合的药学上可接受的盐是碱金属盐，例如钠或钾盐；碱土金属盐、例如钙、镁或锶盐；或者铝或锌盐；或者铵盐，其衍生自氨或具有1至20个碳原子的有机伯、仲或叔胺，诸如乙基胺、二乙基胺、三乙胺、乙基二异丙基胺、单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、二环己基胺、二甲基氨基乙醇、二乙基氨基乙醇、三(羟基甲基)氨基甲烷、普鲁卡因、二苄基胺、N-甲基吗啉、精氨酸、赖氨酸、1,2-乙二胺、N-甲基哌啶、N-甲基-葡糖胺、N,N-二甲基-葡糖胺、N-乙基-葡糖胺、1,6-己二胺、氨基葡萄糖、肌氨酸、丝氨醇、2-氨基-1,3-丙二醇、3-氨基-1,2-丙二醇、4-氨基-1,2,3-丁三醇；或者与具有1至20
个碳原子的季铵离子，诸如四甲基铵、四乙基铵、四(正丙基)铵、四(正丁基)铵、N-苄基-N,N,N-三甲基铵、胆碱或苄烷铵形成的盐。

[0077] 本领域技术人员将进一步认识到，要求保护的化合物的酸加成盐可以经由多种已知方法中的任一种通过使化合物与适合的无机或有机酸反应而制备。替代地，本发明的酸
性化合物的碱金属和碱土金属盐经由多种已知方法通过使本发明的化合物与适合的碱反
应而制备。

[0078] 本发明包括单一盐形式，或者任意比例的所述盐的任意混合物形式的本发明的化合物的所有可能的盐。

[0079] 在本文本中，特别是在实验部分中，为了合成本发明的中间体和实施例，当化合物被提及为与对应的碱或酸形成的盐形式时，由各制备和/或纯化方法所得到的所述盐形式
的准确化学计量组成在大多数情况中是未知的。

[0080] 除非另有说明，与盐相关的化学名或结构式的后缀、诸如“盐酸盐”、“三氟乙酸盐”、“钠盐”，或“x HCl”、“x CF3COOH”、“x Na+”是指盐形式，所述盐形式的化学计量没有指定。

[0081] 这类似地应用于下述情况：其中已通过所描述的制备和/或纯化方法获得了溶剂合物(诸如水合物)形式的合成中间体或实施例化合物或其盐，其具有(如果定义)未知的化
学计量组成。

[0082] 进一步，本发明包括单一多晶型物形式，或任意比例的多于一种多晶型物的混合物形式的本发明的化合物的所有可能的结晶形式或多晶型物。

[0083] 另外，本发明还包括根据本发明所述的化合物的前药。术语“前药”在此指代下述化合物：其本身可以是生物活性或非活性，但在体内在其滞留时间内(例如代谢地或水解
地)转化为根据本发明所述的化合物。

[0084] 根据第一方面的第二实施方案，本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中：A 是A1或A2，
o 是0、1、2、3或4，
R 选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个
卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基，
X、Y 独立地选自CR6R7、O、S和N-R8，其中X和Y中的至少一个是CR6R7，或
X、Y 一起形成选自下组的环成员：-C(O)-O-、-C(O)-NR8-、-S(O)-NR8-、-SO2-NR8-和-
SO2-O-，
G 是S、O、N-R8
R1 选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-
C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、-NH-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)2、NH2-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-NH-C1-C4-烷基-、(C1-C4-烷基)2N-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、苄基氧基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基-C1-C4-烷基，其任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤
素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R2 选自
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C
(O)-N(C1-C4-烷基)2、-C(O)-NH(C3-C6-环烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)；
–NR9R10；
11
–OR ；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、C1-C4-烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，
它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和4-至10-元杂环烷基、
R3 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-
卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
R4选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R5 选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R6 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
7
R 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R8 选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基，
R9和R10 独立地选自
氢、-OH、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)-(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基、苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立
地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R11 选自
-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R12 选自
氢；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1、Z2、Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、SF5、氰基、-CHO、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-SO2-(C1-C4-烷基)、-N(SO2-[C1-C4-烷基])(C1-C4-烷基)、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基、-CH2-O-(C1-C4-烷基)、-CH2-NH(C1-C4-烷基)、-CH2-N(C1-C4-烷基)2、被其自身任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的
4-至6-元杂环基取代的甲基、-CH2-S-(C1-C4-烷基)、-CH2-S(O)-(C1-C4-烷基)、-CH2-SO2-
(C1-C4-烷基)、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5
个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)、-CONH(C1-C4-烷基)、-CONH(C3-C6-环烷基)、-NHCO
(C1-C4-烷基)、-NHCO(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4-卤代烷基)，或
Z1和Z2 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或部分饱和的杂环、5-元杂芳
基或6-元杂芳基，它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和
3 4 5
Z、Z和Z 独立地选自氢、卤素、SF5、氰基、CHO、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子
的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-SO2-(C1-C4-烷基)、-N(SO2-[C1-C4-烷基])(C1-C4-烷基)、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、任选地被1或2个选自氟、甲基或氰基的取代基取代的4-至6-元杂环烷基、-CH2-O-(C1-C4-烷基)、-CH2-NH(C1-
C4-烷基)、-CH2-N(C1-C4-烷基)2、被其本身任选地被1或2个选自氟、甲基或氰基的取代基取代的4-至6-元杂环烷基取代的甲基、-CH2-S-(C1-C4-烷基)、-CH2-S(O)-(C1-C4-烷基)、-CH2-SO2-(C1-C4-烷基)、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1
至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)、-CONH(C1-C4-烷基)、-CONH(C3-C6-环烷基)、-
NHCO(C1-C4-烷基)、-NHCO(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4-卤代烷基)，或
Z2和Z3 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或部分饱和的杂环、5-元杂芳
基或6-元杂芳基，它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和
Z1、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、SF5、氰基、CHO、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-SO2-(C1-C4-烷基)、-N(SO2-[C1-C4-烷基])(C1-C4-烷基)、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、任选地被1或2个选自氟、甲基或氰基的取代基取代的4-至6-元杂环烷基、-CH2-O-(C1-C4-烷基)、-CH2-NH(C1-C4-烷基)、-CH2-N(C1-C4-烷基)2、被其本身任选地被1或2个选自氟、甲基或氰基的取代基取代的4-至6-元杂环烷
基取代的甲基、-CH2-S-(C1-C4-烷基)、-CH2-S(O)-(C1-C4-烷基)、-CH2-SO2-(C1-C4-烷基)、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-
SO2-(C1-C4-卤代烷基)、-CONH(C1-C4-烷基)、-CONH(C3-C6-环烷基)、-NHCO(C1-C4-烷基)、-NHCO(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的-NHCO(C1-C4-卤代烷基)，或
Q 是式(Q2)的吡啶环
其中:
Z6、Z7、Z8 和Z9 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q 是式(Q3)的嘧啶环
其中:
Z10、Z11和Z12 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤
代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q 是式(Q4)的吡啶环
其中:
13 14 15 16
Z 、Z 、Z 和Z 独立地选自氢卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-
C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-羟基烷基、NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-CO-C1-C4-烷基和单环杂环，所述单环杂环选自4-至7-元杂环烷基或具有至少一个
杂芳基环通过其连接至吡啶环的氮原子的5-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基
取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-
(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)，或
Q 是式(Q5)的吡啶环
其中:
Z17、Z18、Z19和Z20 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q是式(Q6)的5-元芳族杂环
其中:
T1 – T4 独立地选自N、O、S、C-Z21 和N-Z22，其中T1 – T4中的不超过一个是O，T1 – T4中
1 4 22
的不超过一个是S，T – T中的不超过一个是N-Z ，并且其中
每个Z21 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基和
每个Z22 独立地选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷
基-C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或
Q 是式(Q7)的5-元芳族杂环
其中:
U1 – U4 独立地选自N和C-Z23，其中U1 – U4中的不超过三个是N，并且其中
每个Z23 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
其中当Y是O、S或N-R8时，R4、R5、R6和R7中没有一个是-OH，并且其中当X是O、S或N-R8时， R6和R7中没有一个是-OH，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0085] 根据第一方面的第三实施方案，本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中:A 是A1或A2，
o 是0、1、2、3或4，
R 选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个
卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基，
X、Y 独立地选自CR6R7、O、S和N-R8，其中X和Y中的至少一个是CR6R7，或
8 8 8
X、Y 一起形成选自下组的环成员：-C(O)-O-、-C(O)-NR -、-S(O)-NR -、-SO2-NR-和-
SO2-O-，
G 是S、O、N-R8
R1 选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-
C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、-NH-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)2、NH2-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-NH-C1-C4-烷基-、(C1-C4-烷基)2N-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、苄基氧基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基-C1-C4-烷基，其任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤
素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R2 选自
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C
(O)-N(C1-C4-烷基)2、-C(O)-NH(C3-C6-环烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)；
–NR9R10；
11
–OR ；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、C1-C4-烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，
它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和4-至10-元杂环烷基，
R3 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-
卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
R4 选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
5
R 选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R6 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R7 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
R8 选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基，
R9和R10 独立地选自
氢、-OH、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)-(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基、苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立
地选自卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R11 选自
-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
R12 选自
氢；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、
C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1、Z2、Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷
基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)，或
Z1和Z2 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元杂环烷基、5-元杂芳基或6-元杂芳基，
它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和
Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代
烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，或
Z2和Z3 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或部分饱和的杂环、5-元杂芳
基或6-元杂芳基，它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和
1 4 5
Z 、Z和Z 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代
烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，或
Q 是式(Q2)的吡啶环
其中:
Z6、Z7、Z8和Z9 独立地选自氢卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤
代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q 是式(Q3)的嘧啶环
其中:
Z10、Z11和Z12 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤
代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q是式(Q4)的吡啶环
其中:
Z13、Z14、Z15 和Z16 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-羟基烷基、NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-NH-CO-C1-C4-烷基和单环杂环，所述单环杂环选自4-至7-元杂环烷基或具有至少一个
杂芳基环通过其连接至吡啶环的氮原子的5-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基
取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-
(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)，或
Q是式(Q5)的吡啶环
其中:
Z17、Z18、Z19和Z20 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)，或
Q是式(Q6)的5-元芳族杂环
其中:
1 4 21 22 1 4 1 4
T – T 独立地选自N、O、S、C-Z 和N-Z ，其中 T – T中的不超过一个是O，T – T
中的不超过一个是S，T1 – T4中的不超过一个是N-Z22，并且其中
每个Z21 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、C1-C4-烷氧基和
22
每个Z 独立地选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷
基-C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或
Q 是式(Q7)的5-元芳族杂环
其中:
U1 – U4 独立地选自N和C-Z23，其中U1 – U4中的不超过三个是N，并且其中
每个Z23 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、C1-C4-烷氧基，
其中当Y是O、S或N-R8时，R4不是-OH，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0086] 根据第一方面的第四实施方案，本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中:A 是A1或A2，
o 是0、1或2，
R 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代
烷基，
X、Y 独立地选自CR6R7、O、S和N-R8，其中X和Y中的至少一个是CR6R7，
G 是S、O、N-R8
R1 选自氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基，
2
R 选自
氢、卤素、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C
(O)-N(C1-C4-烷基)2、-C(O)-NH(C3-C6-环烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)；
–NR9R10；
11
–OR ；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，
它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)和4-至10-元杂环烷基，
R3 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-
卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
R4 选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
5
R 是氢，
R6 选自氢和C1-C4-烷基，
R7 选自氢和C1-C4-烷基，
R8 选自氢和C1-C4-烷基，
R9和R10 独立地选自
氢、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4-烷基)、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)-(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的–S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–S(O)-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的–SO2-C1-C4-卤代烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；
苯基、苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立
地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有
1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
氧基，
R11 选自
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基；和
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；
12
R 选自
氢；
C1-C4-烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独
立地选自卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
1 2 3 4 5
Z、Z、Z、Z和Z 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-
卤代烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH(C1-C4-烷
基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、任选地被1或2个选自氟、氯、溴、甲基和氰基的取代基取代的4-至6-元杂环基、-S-(C1-C4-烷基)、-S(O)-(C1-C4-烷基)、-SO2-(C1-C4-烷基)，或
Z1和Z2 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元杂环烷基、5-元杂芳基或6-元杂芳基，
它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和
Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代
烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，或
Z2和Z3 与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或部分饱和的杂环、5-元杂芳
基或6-元杂芳基，它们各自可以任选地被一个或两个选自甲基、氟和氧代的取代基取代，和
Z1、Z4和Z5 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代
烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
其中当Y是O、S或N-R8时，R4不是-OH，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。

[0087] 根据第一方面的第五实施方案，本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中:A 是A1或A2，
o 是0或1，
R 选自卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
X 选自CR6R7、O、S和N-R8，
Y 是CR6R7，
G 是S、O、N-R8
R1 是氢或C1-C4-烷基，
R2 选自
氢、卤素、
–NR9R10；
–OR11；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基或C3-C6-环烯基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷氧基-C(O)-和-C(O)-NH2；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，
它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氧代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、-NH2、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)和4-至10-元杂环烷基，
R3 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-
卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，
R4 选自氢、-OH和C1-C4-烷基，
R5 是氢，
R6 选自氢和C1-C4-烷基，
R7 选自氢和C1-C4-烷基，
R8 选自氢和C1-C4-烷基，
R9和R10 独立地选自
氢、-NH(-C(O)-C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-N(C1-C4-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基和(C1-C4-烷氧基)2P(=O)-；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和
6-元杂芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-OH、氧代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基；
苯基和苯并-C5-C6-环烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立
地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有
1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基；和
单环或二环杂环，其选自 4-至10-元杂环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，它们各自任
选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氧代、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
氧基，
R11 选自
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基-C1-C4-烷基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和C3-C6-环烷基；和
4-至10-元杂环烷基，
R12 选自
氢；
C1-C4-烷基，其任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自-OH和-COOH；和
6-元杂芳基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z2 选自氢、卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-(C1-C4-烷基)和4-至6-元杂环烷基和
Z3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)和-N(C1-C4-烷基)2，
Z4 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z5 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物。

[0088] 本发明的另一方面涵盖上述通式(I)的化合物，其中G、A、R1、R2和R3具有如任一上述实施方案中所定义的含义并且
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z2 选自氢、卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-(C1-C4-烷基)和4-至6-元杂环烷基和
Z3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)和-N(C1-C4-烷基)2，
Z4 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z5 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Q 是式(Q4)的吡啶环
其中:
Z13、Z14、Z15 和Z16 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-羟基烷基、NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH-CO-C1-C4-烷基和单环杂环，所述单环杂环选自4-至7-元杂环烷基或具有至少一个杂芳基环通过其连接至吡啶环的氮原子的5-元杂
芳基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、-OH、氧代、硫代、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-S(O)-(C1-C4-卤代烷基)、具有1至5个卤素原子的-SO2-(C1-C4-卤代烷基)，或
Q 是式(Q5)的吡啶环
其中:
17 18 19
Z 、Z 和Z 是氢，和
Z20 是卤素，或
Q 是式(Q6)的5-元芳族杂环
其中:
T1 – T4 独立地选自N、O、S、C-Z21 和N-Z22，其中 T1 – T4中的不超过一个是O，T1 – T4中的不超过一个是S，T1 – T4中的不超过一个是N-Z22，并且其中
每个Z21 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、C1-C4-烷氧基和
每个Z22 独立地选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷
基-C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或
Q 是式(Q7)的5-元芳族杂环
其中:
U1 – U4 独立地选自N和C-Z23，其中U1 – U4中的不超过三个是N，并且其中
每个Z23 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、C1-C4-烷氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0089] 根据第一方面的第六实施方案，本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中:A 选自
G 是S、O、N-R8
R1 是氢或甲基，
R2 选自
氢、氯、氟，
–NR9R10；
–OR11；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、丙烯基、环戊烯基、环己烯基，它们各自任选地被1或2个独立地选自氰基、乙氧基-C(O)-和-C(O)-NH2的取代基取代；和
单环或二环杂环，其选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、1,2,4-三唑烷、哌啶、哌
嗪、四氢吡啶、二氢-2H-吡喃、1,2-噁唑烷、1,2-噁嗪、吗啉、硫吗啉、3,4-二氢异喹啉、2,3-二氢-吲哚、1,3-二氢-异吲哚、3,9-二氧杂-7-氮杂双环[3.3.1]壬烷、6-氧杂-3-氮杂双环
[3.1.1]庚烷、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷、咪唑、吡唑、1,2,4-三唑、1,2,3-三唑、4-氧杂-7-氮杂螺[2.5]辛烷，它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选
自氟、氯、氰基、-OH、氧代、-COOH、甲氧基-C(O)-、乙氧基-C(O)-、叔丁氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、甲基、甲基-C(O)-、三氟甲基、羟基甲基-、甲氧基甲基-、-NH2、-NMe2、吡咯烷，
R3 选自氢、氟、氯、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基，
R8 选自氢和甲基，
R9和R10 独立地选自
氢、-NH(-C(O)-甲基)、甲氧基；
甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、环丙基、环丁基、苄基、1-苯基乙基，它们各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自氟、-OH、-COOH、甲氧基-C(O)-、乙氧基-C(O)-、叔丁氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、-C(O)-NMe2、-NH-C(O)-甲基、甲基、甲氧基、环丙基、-NH2、NMe2、S-甲基、S(O)-甲基、SO2-甲基和(EtO)2P(=O)-；
杂环基-甲基、杂环基-乙基，其中所述杂环基取代基选自吡咯烷、吗啉、吡唑、1, 2, 4-
噁二唑、吡啶，它们各自任选地被1个独立地选自氟、氯、-OH、氧代和甲基的取代基取代；
苯基；
2,3-二氢-1H-茚，和
单环或二环杂环，其选自环氧丙烷、硫杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、四氢吡喃、吡啶和吡唑，
它们各自任选地被1或2个独立地选自氟、氯、-OH、氧代、甲基的取代基取代；
R11 选自
甲基、乙基、异丙基、丁基、环戊基、苄基，它们各自任选地被1或2个独立地选自氟、-OH、甲基、甲氧基和环戊基的取代基取代；和
单环或二环杂环，其选自吡咯烷和四氢吡喃，
R12 选自
甲基和乙基，它们各自任选地被1个独立地选自-OH和-COOH的取代基取代；和
吡啶，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z2 选自氢、卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-(C1-C4-烷基)和4-至6-元杂环烷基和
Z3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)和-N(C1-C4-烷基)2，
Z4 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
5
Z 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0090] 根据第一方面的第七实施方案，本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中:G、A、R1、R2和R3具有如上述第一方面的第六实施方案所定义的含义，并且其中
Q 是式(Q4)的吡啶环
其中:
Z13、Z14、Z15 和Z16 独立地选自氢、氟、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、羟基甲基、NH2、-NHMe -NMe2、-NH-C(O)-Me、吗啉基，或
Q 是式(Q5)的吡啶环
其中:
Z17、Z18和Z19 是氢，和
Z20 是氟、氯，或
Q 选自
其中:
每个Z21 独立地选自氢、氟、氯、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基和
Z22 是氢、甲基，或
Q 选自
其中:
每个Z23 独立地选自氢、氟、氯、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基，或
Q 选自
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0091] 在上述本发明的第一方面的第六和第七实施方案的一个可替代的实施方案中，A 选自:
。

[0092] 在上述本发明的第一方面的第六和第七实施方案的另一个可替代的实施方案中， A 选自:
。

[0093] 根据第一方面的第八实施方案，本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中:A 选自
G 是S、O、NH或N-CH3
R1 是氢或甲基，
R2 选自
氢、氯、氟，
-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2，
甲氧基、乙氧基，
甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，
三氟甲基和三氟甲氧基，
R3 选自氢、氯、氟、甲基、甲氧基和三氟甲基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、氟、氯、甲基和甲氧基，
Z2 选自氢、氟、氯、-OH、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)2、三氟甲基、三氟甲氧基，
Z3 选自氢、氟、氯、甲基、甲氧基、-NH(CH3)和-N(CH3)2，
Z4 选自氢、氟、氯、甲基和甲氧基，
Z5 选自氢、氟、氯甲基和甲氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0094] 根据第一方面的第九实施方案，本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中:G 是S，形成通式(II)的化合物
其中
A 选自
R1 是氢或甲基，
R2 选自
氢、氯、氟，
甲氧基，
甲基、乙基、丙基、异丙基，
三氟甲基和三氟甲氧基，
R3 选自氢、氯、氟、甲基、甲氧基和三氟甲基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z2 选自氢、卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-(C1-C4-烷基)和4-至6-元杂环烷基和
Z3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)和-N(C1-C4-烷基)2，
Z4 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
5
Z 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0095] 根据第一方面的第十实施方案，本发明涵盖上述通式(II)的化合物，其中:A 选自
R1 是氢或甲基，
2
R 选自
氢、氯、氟，
甲氧基，
甲基、乙基、丙基、异丙基，
三氟甲基和三氟甲氧基，
R3 选自氢、氯、氟、甲基、甲氧基和三氟甲基，
Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢和卤素，
Z2 选自氢、卤素、-N(C1-C4-烷基)2、具有1至5个卤素原子的-C1-C4-卤代烷基和具有1至
5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
Z3 选自氢和卤素，
Z4 选自氢和卤素，
Z5 选自氢和卤素，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0096] 在上述本发明的第一方面的第九和第十实施方案的一个可替代的实施方案中，Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z2 选自氢、卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-(C1-C4-烷基)和4-至6-元杂环烷基和
Z3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)和-N(C1-C4-烷基)2，
4
Z 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z5 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基。

[0097] 根据第一方面的第十一实施方案，本发明涵盖上述通式(II)的化合物，其中:A 选自
1
R 是氢，
R2 是异丙基，
R3 是甲基，
Q是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1、Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、氟和氯，和
Z2 选自氢、氟、氯、-N(CH3)2、三氟甲基和三氟甲氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0098] 本发明的第一方面的其它实施方案:在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中
A 选自
R1 是氢或甲基，
R2 选自
氢、氯、氟，
-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2，
甲氧基、乙氧基，
甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，
三氟甲基和三氟甲氧基，
3
R 选自氢、氯、氟、甲基、甲氧基和三氟甲基，
Q 选自苯基、2,3,4-三氟苯基、2,3,4-三氯苯基、2,3,5-三氯苯基、2,3,5-三氟苯基、2,
3,6-三氟苯基、2,3,6-三氯苯基、2,3-二氟苯基、2,3-二氯苯基、2,4,5-三氟苯基、2,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氟苯基、2,4,6-三氯苯基、2,4,6-三氟-3-甲氧基苯基、2,4,6-三氯-3-甲
氧基苯基、2,4-二氟-3-羟基苯基、2,4-二氯-3-羟基苯基、2,4-二氟-3-甲氧基苯基、2,4-二氯-3-甲氧基苯基、2,4-二氟-3-(二甲基氨基)苯基、2,4-二氯-3-(二甲基氨基)苯基、2,5-
二氟-4-甲氧基苯基、2,5-二氯-4-甲氧基苯基、2,6-二氟苯基、2,6-二氯苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氯-3-氟苯基、2-氟-3-(二甲基氨基)苯基、2-氯-3-(二甲基氨基)苯基、2-氯-4-氟苯
基、2-氟-4-氯苯基、2-氯-5-氟苯基、2-氟-4-(二甲基氨基)苯基、2-氯-4-(二甲基氨基)苯
基、2-氯-6-氟苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-氟-3-(三氟甲氧基)苯基、2-氯-3-(三氟甲氧
基)苯基、2-氟-3-(三氟甲基)苯基、2-氯-3-(三氟甲基)苯基、3-(二甲基氨基)苯基、3-(甲
基氨基)苯基、3-(三氟甲氧基)苯基、3,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氯苯基、3,4-二氟-5-(二甲基氨基)苯基、3,4-二氯-5-(二甲基氨基)苯基、3,4-二氟苯基、3,4-二氯苯基、3,4-二氟-2-甲氧基苯基、3,4-二氯-2-甲氧基苯基、3,5-二氟-4-(二甲基氨基)苯基、3,5-二氯-4-(二甲
基氨基)苯基、3,5-二氟-4-氯苯基、3,5-二氯-4-氟苯基、3,5-二氟苯基、3,5-二氯苯基、3,
5-二甲基苯基、3-氟-2-氯-5-甲基苯基、3-氯-2-氟-5-甲基苯基、3-氯-2-甲基苯基、3-氟-
4-(二甲基氨基)-5-氯苯基、3-氟-4-(二甲基氨基)苯基、3-氯-4-(二甲基氨基)苯基、3-氯-
4-氟苯基、3-氟-4-甲基苯基、3-氯-4-甲基苯基、3-氟-5-(二甲基氨基)苯基、3-氯-5-(二甲基氨基)苯基、3-氟-5-(甲基硫烷基)苯基、3-氯-5-(甲基硫烷基)苯基、3-氟-5-(吗啉-4-
基)苯基、3-氯-5-(吗啉-4-基)苯基、3-氟-5-(三氟甲基)苯基、3-氯-5-(三氟甲基)苯基、3-氟-5-乙基苯基、3-氯-5-乙基苯基、3-氯-5-氟苯基、3-氟-5-甲氧基苯基、3-氯-5-甲氧基苯基、3-氟-5-甲基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、3-氟-5-甲基苯基、3-氯-5-甲基苯基、4-氟-3-(二甲基氨基)苯基、4-氯-3-(二甲基氨基)苯
基、4-氟-3-甲氧基苯基、4-氯-3-甲氧基苯基、5-氯-2,4-二氟苯基、5-氟-2,4-二氯苯基、5-氟-2-氯-3-甲基苯基、5-氯-2-氟-3-甲基苯基、5-氟-2-氯-4-甲基苯基、 5-氯-2-氟-4-甲
基苯基、5-氯-2-氟苯基、5-氯-2-甲氧基苯基和5-氟-2-甲氧基苯基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0099] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中A 选自
R1 是氢或甲基，
R2 是氢或异丙基，
R3 是氢或甲基，
Q 选自苯基、2,3,4-三氟苯基、2,3,5-三氯苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氟-3-(二甲基
氨基)苯基、2,6-二氯苯基、2-氟-3-(二甲基氨基)苯基、2-氟-3-(三氟甲氧基)苯基、2-氟-
3-(三氟甲基)苯基、2-氯-3-(三氟甲基)苯基、3,4-二氟苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯-4-
氟苯基、3,5-二氯苯基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0100] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)的化合物，其中G是S，及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0101] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中A 选自
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0102] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中A 选自
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0103] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中A 选自
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0104] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中R1 是氢或C1-C4-烷基，诸如优选甲基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0105] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中R2 选自
氢、卤素，
–NR9R10；
11
–OR ；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基或C3-C6-环烯基，它们各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷氧基-C(O)-和-C(O)-NH2；和
单环或二环杂环，其选自4-至10-元杂环烷基、杂螺环烷基、5-元杂芳基和6-元杂芳基，
它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-OH、氧代、-COOH、C1-C4-烷氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、-NH2、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)和4-至10-元杂环烷基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0106] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中R2 选自
氢、氯、氟，
–NR9R10；
–OR11；
-SR12、-S(O)R12、-SO2R12；
甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、丙烯基、环戊烯基、环己烯基，它们各自任选地被1或2个独立地选自氰基、乙氧基-C(O)-和-C(O)-NH2的取代基取代；和
单环或二环杂环，其选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、1,2,4-三唑烷、哌啶、哌
嗪、四氢吡啶、二氢-2H-吡喃、1,2-噁唑烷、1,2-噁嗪、吗啉、硫吗啉、3,4-二氢异喹啉、2,3-二氢-吲哚、1,3-二氢-异吲哚、3,9-二氧杂-7-氮杂双环[3.3.1]壬烷、6-氧杂-3-氮杂双环
[3.1.1]庚烷、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷、咪唑、吡唑、1,2,4-三唑、1,2,3-三唑、4-氧杂-7-氮杂螺[2.5]辛烷，它们各自任选地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立地选
自氟、氯、氰基、-OH、氧代、-COOH、甲氧基-C(O)-、乙氧基-C(O)-、叔丁氧基-C(O)-、-C(O)-NH2、甲基、甲基-C(O)-、三氟甲基、羟基甲基-、甲氧基甲基-、-NH2、-NMe2、吡咯烷，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0107] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中R2 选自
氢、卤素，
–NR9R10，
C1-C4-烷氧基，
C1-C4-烷基，
具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和
具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0108] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中R2 选自
氢、氯、氟，
-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2，
甲氧基、乙氧基，
甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，
三氟甲基和三氟甲氧基，
其中 R2优选选自氢和异丙基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0109] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中R3 选自氢、氯、氟、甲基、甲氧基和三氟甲基，
其中 R3优选选自氢和甲基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0110] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中Q是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
1
Z 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z2 选自氢、卤素、-OH、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-NH(C3-C6-环烷基)、-N(C1-C4-烷基)(C3-C6-环烷基)、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷
基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-(C1-C4-烷基)和4-至6-元杂环烷基和
Z3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NH(C1-C4-烷基)和-N(C1-C4-烷基)2，
Z4 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
Z5 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0111] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、氟、氯、甲基和甲氧基，
Z2 选自氢、氟、氯、-OH、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)2、三氟甲基、三氟甲氧基，
Z3 选自氢、氟、氯、甲基、甲氧基、-NH(CH3)和-N(CH3)2，
Z4 选自氢、氟、氯、甲基和甲氧基，
Z5 选自氢、氟、氯甲基和甲氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0112] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1 选自氢、氟和氯，
Z2 选自氢、氟、氯、-N(CH3)2、三氟甲基和三氟甲氧基，
3
Z 选自氢、氟和氯，
Z4 选自氢、氟和氯，
Z5 选自氢、氟和氯，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0113] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中Q 是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1、Z3、Z4和Z5 独立地选自氢、氟和氯，和
Z2 选自氢、氟、氯、-N(CH3)2、三氟甲基和三氟甲氧基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0114] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中Q 选自苯基、2,3,4-三氟苯基、2,3,4-三氯苯基、2,3,5-三氯苯基、2,3,5-三氟苯基、2,
3,6-三氟苯基、2,3,6-三氯苯基、2,3-二氟苯基、2,3-二氯苯基、2,4,5-三氟苯基、2,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氟苯基、2,4,6-三氯苯基、2,4,6-三氟-3-甲氧基苯基、2,4,6-三氯-3-甲
氧基苯基、2,4-二氟-3-羟基苯基、2,4-二氯-3-羟基苯基、2,4-二氟-3-甲氧基苯基、2,4-二氯-3-甲氧基苯基、2,4-二氟-3-(二甲基氨基)苯基、2,4-二氯-3-(二甲基氨基)苯基、2,5-
二氟-4-甲氧基苯基、2,5-二氯-4-甲氧基苯基、2,6-二氟苯基、2,6-二氯苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氯-3-氟苯基、2-氟-3-(二甲基氨基)苯基、2-氯-3-(二甲基氨基)苯基、2-氯-4-氟苯
基、2-氟-4-氯苯基、2-氯-5-氟苯基、2-氟-4-(二甲基氨基)苯基、2-氯-4-(二甲基氨基)苯
基、2-氯-6-氟苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-氟-3-(三氟甲氧基)苯基、2-氯-3-(三氟甲氧
基)苯基、2-氟-3-(三氟甲基)苯基、2-氯-3-(三氟甲基)苯基、3-(二甲基氨基)苯基、3-(甲
基氨基)苯基、3-(三氟甲氧基)苯基、3,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氯苯基、3,4-二氟-5-(二甲基氨基)苯基、3,4-二氯-5-(二甲基氨基)苯基、3,4-二氟苯基、3,4-二氯苯基、3,4-二氟-2-甲氧基苯基、3,4-二氯-2-甲氧基苯基、3,5-二氟-4-(二甲基氨基)苯基、3,5-二氯-4-(二甲
基氨基)苯基、3,5-二氟-4-氯苯基、3,5-二氯-4-氟苯基、3,5-二氟苯基、3,5-二氯苯基、3,
5-二甲基苯基、3-氟-2-氯-5-甲基苯基、3-氯-2-氟-5-甲基苯基、3-氯-2-甲基苯基、3-氟-
4-(二甲基氨基)-5-氯苯基、3-氟-4-(二甲基氨基)苯基、3-氯-4-(二甲基氨基)苯基、3-氯-
4-氟苯基、3-氟-4-甲基苯基、3-氯-4-甲基苯基、3-氟-5-(二甲基氨基)苯基、3-氯-5-(二甲基氨基)苯基、3-氟-5-(甲基硫烷基)苯基、3-氯-5-(甲基硫烷基)苯基、3-氟-5-(吗啉-4-
基)苯基、3-氯-5-(吗啉-4-基)苯基、3-氟-5-(三氟甲基)苯基、3-氯-5-(三氟甲基)苯基、3-氟-5-乙基苯基、3-氯-5-乙基苯基、3-氯-5-氟苯基、3-氟-5-甲氧基苯基、3-氯-5-甲氧基苯基、3-氟-5-甲基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、3-氟-5-甲基苯基、3-氯-5-甲基苯基、4-氟-3-(二甲基氨基)苯基、4-氯-3-(二甲基氨基)苯
基、4-氟-3-甲氧基苯基、4-氯-3-甲氧基苯基、5-氯-2,4-二氟苯基、5-氟-2,4-二氯苯基、5-氟-2-氯-3-甲基苯基、5-氯-2-氟-3-甲基苯基、5-氟-2-氯-4-甲基苯基、5-氯-2-氟-4-甲基
苯基、5-氯-2-氟苯基、5-氯-2-甲氧基苯基和5-氟-2-甲氧基苯基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0115] 在其它实施方案中本发明涵盖上述通式(I)或(II)的化合物，其中Q 选自苯基、2,3,4-三氟苯基、2,3,5-三氯苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氟-3-(二甲基
氨基)苯基、2,6-二氯苯基、2-氟-3-(二甲基氨基)苯基、2-氟-3-(三氟甲氧基)苯基、2-氟-
3-(三氟甲基)苯基、2-氯-3-(三氟甲基)苯基、3,4-二氟苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯-4-
氟苯基、3,5-二氯苯基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0116] 在第一方面的其它实施方案中，本发明涵盖上述式(I)的化合物，其中:A 是A1或A2，
o 是0、1或2，
R 选自氢卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基，
G 是S、O、NH或N-CH3
X、Y 独立地选自CR6R7和O，其中X和Y中的至少一个是CR6R7，
R4 选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基和
R5 是氢，
R6 选自氢和C1-C4-烷基，
7
R 选自氢和C1-C4-烷基，
其中当Y是O时， R4不是-OH，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0117] 在第一方面的其它实施方案中，本发明涵盖上述式(I)的化合物，其中A 是A3或A4
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0118] 在第一方面的一个特别的其它实施方案中，本发明涵盖在标题“本发明的第一方面的其它实施方案”下的两个或更多个在上面提及的实施方案的组合。

[0119] 本发明涵盖上述通式(I)和(II)的化合物的本发明的任意实施方案或方面内的任意子组合。

[0120] 本发明涵盖下述本文本的实施例部分中公开的通式(I)和(II)的化合物。

[0121] 根据本发明所述的通式(I)和(II)的化合物可以根据如在本发明的实验部分(一般程序)中示出的方案1制备。所述方案和流程描述说明了至本发明的通式(I)和(II)的化
合物的合成路线，并且不意图限制。对本领域技术人员而言明确的是，如方案1中例示的转
化的顺序可以以多种方式进行修饰。这些方案中例示的转化的顺序因此不意图限制。此外，
任意取代基Q、A、R1、R2或R3的互相转化可以在例示的转化之前和/或之后实现。这些修饰可以是诸如引入保护基、裂解保护基、还原或氧化官能团、卤化、金属化、取代，或者对本领域技术人员而言已知的其他反应。这些转化包括引入允许进一步的取代基互相转化的官能性
的那些。适合的保护基以及它们的引入和裂解是本领域技术人员公知的(参见例如T.W.
Greene和P.G.M. Wuts，Protective Groups in Organic Synthesis，第3版，Wiley 1999)。
具体实例在下述段落中描述。

[0122] 在下文中，用于制备通式(I)的化合物的若干路线被描述于方案1。

[0123] 根据第二方面，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1N的中间体化合物：
其中G、A、R1、R3和Q如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
与通式1F的化合物反应：
其中R2 选自–NR9R10、–OR11和-SR12，其中R9、R10、R11和R12如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
1 2 3
其中G、A、R、R、R和Q如上面所定义。

[0124] 根据第二方面的一个可替代的实施方案，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1T的中间体化合物:
其中G、A、R1、R2和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，并且其中Hal 是卤
素，特别是氯、溴或碘，
与通式1H的化合物反应 :
其中Q如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，并且每个R可以各自为H或Me或两
个R均为频哪醇酯，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
其中G、A、R1、R2、R3和Q如上面所定义。

[0125] 根据第二方面的一个可替代的实施方案，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1W 的中间体化合物:
其中G、Q、R2和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
与通式1M 的化合物反应:
其中R1和A如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
1 2 3
其中G、A、R、R、R和Q如上面所定义。

[0126] 根据第二方面的一个可替代的实施方案，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1X 的中间体化合物:
其中G、Q、A、R1和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
与通式1Y的化合物反应:
其中R2是C1-C4-烷氧基，其是如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义的任选地取
代的，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
1 3 2 1 4
其中G、A、R、R和Q如上面所定义且R是如上面所定义的任选地取代的C-C-烷氧基。

[0127] 根据第二方面的一个可替代的实施方案，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1N 的中间体化合物:
其中G、Q、A、R1和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
与通式2A 的化合物反应:
其中R2是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-
C4-烷基，它们各自是如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义的任选地取代的， Met
是镁或锌，且X是氯、溴或碘，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
其中G、A、R1、R3和Q如上面所定义且R2是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自是如上面所定义的任选地取代的。

[0128] 根据第三方面，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1N 的中间体化合物:
其中G、Q、A、R1和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
与通式1F的化合物反应:
其中R2 选自–NR9R10、–OR11和-SR12，其中R9、R10、R11和R12如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
其中G、A、R1、R2、R3和Q 如上面所定义，
然后，任选使用对应的(i)溶剂和/或(ii)碱或酸而将所述化合物转化为溶剂合物、盐
和/或这样的盐的溶剂合物。

[0129] 根据第三方面的一个可替代的实施方案，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1T的中间体化合物:
其中G、A、R1、R2和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，并且其中Hal 是卤
素，特别是氯、溴或碘，
与通式1H的化合物反应:
其中Q如上面定义的通式(I)的化合物所定义，并且每个R可以各自为H或Me或两个R均
为频哪醇酯，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
其中G、A、R1、R2、R3和Q 如上面所定义，
然后，任选使用对应的(i)溶剂和/或(ii)碱或酸而将所述化合物转化为溶剂合物、盐
和/或这样的盐的溶剂合物。

[0130] 根据第三方面的一个可替代的实施方案，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1W的中间体化合物:
其中G、Q、R2和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
与通式1M的化合物反应:
其中R1和A如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
其中G、A、R1、R2、R3和Q 如上面所定义,
然后，任选使用对应的(i)溶剂和/或(ii)碱或酸而将所述化合物转化为溶剂合物、盐
和/或这样的盐的溶剂合物。

[0131] 根据第三方面的一个可替代的实施方案，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1X的中间体化合物:
其中G、Q、A、R1和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
与通式1Y的化合物反应:
2
其中R是C1-C4-烷氧基，其是如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义的任选地取
代的，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
其中G、A、R1、R3和Q 如上面所定义且R2是如上面所定义的任选地取代的C1-C4-烷氧基，
然后，任选使用对应的(i)溶剂和/或(ii)碱或酸而将所述化合物转化为溶剂合物、盐
和/或这样的盐的溶剂合物。

[0132] 根据第三方面的一个可替代的实施方案，本发明涵盖制备如上所定义的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：使通式1N的中间体化合物:
其中G、Q、A、R1和R3如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义，
与通式2A的化合物反应:
其中R2是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-
C4-烷基，它们各自是如上面定义的通式(I)和(II)的化合物所定义的任选地取代的， Met
是镁或锌，且X是氯、溴或碘，
由此得到通式(I)的化合物，或如果G是S的话通式(II)的化合物:
其中G、A、R1、R3和Q 如上面所定义且R2是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烯基、C2-C4-炔基或苯基-C1-C4-烷基，它们各自是如上面所定义的任选地取代的，
然后，任选使用对应的(i)溶剂和/或(ii)碱或酸而将所述化合物转化为溶剂合物、盐
和/或这样的盐的溶剂合物。

[0133] 本发明涵盖制备本发明的通式(I)和(II)的化合物的方法，所述方法包括如在本文中实验部分中描述的步骤。

[0134] 根据第四方面，本发明涵盖可用于制备上述通式(I)和(II)的化合物的中间体化合物。

[0135] 特别地，本发明涵盖通式(I-INT)的中间体化合物:其中 G如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
或当G = S时通式(II-INT)的中间体化合物:
其中在上述式(I-INT)和(II-INT)中
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
Q 如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，和
RA 是H或C1-C4-烷基，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0136] 特别地，本发明也涵盖上述通式(II-INT)的中间体化合物，其中Q 是氢或卤素，和
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
3
R 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
和
RA 是H或C1-C4-烷基；
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0137] 特别地，本发明也涵盖通式(III-INT)的中间体化合物:其中 G如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
或当G =S时通式(IV-INT)的中间体化合物:
其中
Hal 是如上面所定义的卤素，和
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
和
R1和A 如上述通式(I)和(II)的化合物所定义；
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0138] 更特别地，本发明也涵盖上述通式(III-INT)或(IV-INT)的中间体化合物，其中Hal 是如上面所定义的卤素，和
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基，
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基和
1
R和A 如上述通式(I)和(II)的化合物所定义；
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0139] 在上述中间体(III-INT)和(IV-INT)中特别优选的是根据上述式(IV-INT)的那些。

[0140] 特别地，本发明也涵盖通式(V-INT)的中间体化合物:其中 G如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
或当G =S时通式(VI-INT)的中间体化合物:
其中在上述式(V-INT)和(VI-INT)中
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
RA 是H或C1-C4-烷基和
RB 是H或卤素，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0141] 特别地，本发明也涵盖上述通式(VI-INT)的中间体化合物，其中R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基或如上述通式(I)和(II)的化合物所定义，
RA 是H或C1-C4-烷基和
RB 是H或卤素，
及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物。

[0142] 非常特别地，本发明也涵盖下述中间体化合物及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，和它们的混合物:
式(VI-INT-1)的中间体:
其中
RA 选自甲基、乙基和叔丁基，
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基和
3
R 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基。

[0143] 式(VI-INT-2)的中间体:其中
RA 选自甲基、乙基和叔丁基，
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基和
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基。

[0144] 式(VI-INT-3)的中间体:其中
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基和
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基。

[0145] 式(IV-INT-1)的中间体:其中
R2 选自C1-C6-烷基和C3-C6-环烷基，
R3 选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C3-C6-环烷基和
A和R1 如上面所定义。

[0146] 根据第五方面，本发明涵盖所述中间体化合物用于制备如上面定义的通式(I)和(II)的化合物的用途。

[0147] 特别地，本发明涵盖上述通式(II-INT)、(IV-INT)和(VI-INT)，更特别地上述通式(VI-INT-1)、(VI-INT-2)、(VI-INT-3)和(IV-INT-1)的中间体化合物用于制备如上面定义
的通式(I)和(II)的化合物的用途。

[0148] 本发明涵盖下述本文本的实施例部分中公开的中间体化合物。

[0149] 本发明的通式(I)和(II)的化合物可以通过本领域技术人员已知的任意方法而转化为如本文中描述的任意盐，优选药学上可接受的盐。类似地，本发明的通式(I)和(II)的
化合物的任意盐可以通过本领域技术人员已知的任意方法而转化为游离化合物。

[0150] 本发明的通式(I)和(II)的化合物显示出有价值的药理学作用谱，其无法预测。已出乎意料地发现，本发明的化合物有效地与Slo-1进行相互作用，并且因此所述化合物能够
用于在人和动物中治疗或预防疾病，优选蠕虫性感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染，更特别
是胃肠和肠外线虫感染。

[0151] 本发明的化合物可以被用于控制、治疗和/或预防蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染。该方法包括向需要其的哺乳动物施用对于治疗该失调而言有效的量的本发明的化
合物，或其药学上可接受的盐、异构体、多晶型物、代谢物、水合物、溶剂合物或酯。

[0152] 在一个替代的方面中，该方法包括向需要其的鸟，即笼养鸟或者特别是家禽施用对于治疗该失调而言有效的量的本发明的化合物，或其药学上可接受的盐、异构体、多晶型
物、代谢物、水合物、溶剂合物或酯。

[0153] 具体地，在兽医药物领域中，本发明的化合物适合于在温血动物中以有利的毒性来控制在牲畜、育种、动物园、实验室、实验和家养动物中在动物育种和动物饲养中发生的
寄生虫，特别是蠕虫。它们对寄生虫，特别是蠕虫发展的所有或特定阶段是有活性的。

[0154] 农业牲畜包括例如哺乳动物，诸如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔、驯鹿、扁角鹿(fallow deer)和特别是牛和猪；或者家禽，诸如火鸡、鸭、鹅和特别是鸡；或者鱼或甲壳类动物，例如在水产业中，或者视情况可以是昆虫，诸如蜜蜂。

[0155] 家养动物包括例如哺乳动物，诸如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂，或者特别是狗、猫；笼养鸟；爬行动物；两栖动物或观赏鱼。

[0156] 本发明还提供治疗蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染，更特别是胃肠和肠外线虫感染的方法。

[0157] 这些失调已在动物中被很好地表征，并且可以通过施用本发明的药物组合物而治疗。

[0158] 如本文本中使用的术语“治疗(treating或treatment)”是常规使用的，例如以对抗、缓解、减少、减轻、改善疾病或失调(例如线虫感染)的状态为目的而管理或照顾对象。特别地，并且特别是在动物健康或兽医领域，术语“治疗”包括预防、补救性预防
(metaphylactic)或治疗处理。

[0159] 人或动物的蠕虫病原体包括例如棘头动物门(acanthocephala)、线虫、舌形动物门(pentastoma)和扁形动物门(platyhelminthes)(例如单殖亚纲(monogenea)、绦虫
(cestode)和吸虫(trematodes))。

[0160] 示例性的蠕虫包括但不限于：单殖亚纲：例如：指环虫属(Dactylogyrus spp.)、三代虫属(Gyrodactylus spp.)、
Microbothrium spp.、多盘吸虫属(Polystoma spp.)、Troglecephalus spp.。

[0161] 绦虫：来自假叶目(Pseudophyllidea)，例如：吸叶绦虫属(Bothridium spp.)、裂头绦虫属(Diphyllobothrium spp.)、复殖孔绦虫属(Diplogonoporus spp.)、
Ichthyobothrium spp.、舌状绦虫属(Ligula spp.)、Schistocephalus spp.、迭宫绦虫属
(Spirometra spp.)；
来自圆叶目(Cyclophyllidea)，例如：Andyra spp.、裸头绦虫属(Anoplocephala
spp.)、无卵黄腺绦虫属(Avitellina spp.)、伯特绦虫属(Bertiella spp.)、鸣绦虫属
(Cittotaenia spp.)、Davainea spp.、双睾绦虫属(Diorchis spp.)、复孔绦虫属
(Diplopylidium spp.)、犬复孔绦虫属(Dipylidium spp.)、棘球绦虫属(Echinococcus
spp.)、棘叶绦虫属(Echinocotyle spp.)、棘鳞绦虫属(Echinolepis spp.)、泡尾绦虫属
(Hydatigera spp.)、膜壳绦虫属(Hymenolepis spp.)、约优克斯绦虫属(Joyeuxiella
spp.)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides spp.)、莫尼茨绦虫属(Moniezia spp.)、副裸头绦虫
属(Paranoplocehala spp.)、瑞利绦虫属(Raillietina spp.)、斯泰乐绦虫属(Stilesia
spp.)、带绦虫属(Taenia spp.)、曲子宫绦虫属(Thysaniezia spp.)、Thysanosomsa spp.。

[0162] 吸虫：来自复殖亚纲(Digenea)，例如：澳毕吸虫属(Austrobilharzia spp.)、短咽吸虫属(Brachylaima spp.)、杯殖吸虫属(Calicophoron spp.)、下弯吸虫属(Catatropis
spp.)、支睾吸虫属(Clonorchis spp.)、肛瘤吸虫属(Collyriclum spp.)、殖盘吸虫属
(Cotylophoron spp.)、环腔吸虫属(Cyclocoelum spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium
spp.)、双穴吸虫属(Diplostomum spp.)、棘隙吸虫属(Echinochasmus spp.)、棘缘吸虫属
(Echinoparyphium spp.)、棘口吸虫属(Echinostoma spp.)、阔盘吸虫属(Eurytema
spp.)、片形吸虫属(Fasciola spp.)、拟片形吸虫属(Fascioloides spp.)、姜片吸虫属
(Fasciolopsis spp.)、菲策吸虫(Fischoederius spp.)、腹袋吸虫属(Gastrothylacus
spp.)、巨毕吸虫属(Gigantobilharzia spp.)、Gigantoctyle spp.、异形吸虫属
(Heterophyes spp.)、低颈吸虫属(Hypoderaeum spp.)、彩蚴吸虫属(Leucochloridium
spp.)、后殖吸虫属(Metagonimus spp.)、次睾吸虫属(Metorchis spp.)、侏形吸虫属
(Nanophyetus spp.)、背孔吸虫属(Notocotylus spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis
spp.)、鸟毕吸虫属(Ornithobilharzia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、同端盘吸
虫属(Paramphistomum spp.)、斜睾吸虫属(Plagiorchis spp.)、茎双穴吸虫属
(Posthodiplostomum spp.)、前殖吸虫属(Prosthogonimus spp.)、血吸虫属(Schistosoma
spp.)、毛毕吸虫属(Trichobilharzia spp.)、鲑吸虫属(Troglotrema spp.)、盲腔吸虫属
(Typhlocoelum spp.)。

[0163] 线虫：来自毛形亚目(Trichinellida)，例如：毛细线虫属(Capillaria spp.)、鞘属(Eucoleus spp.)、Paracapillaria spp.、旋毛虫属(Trichinella spp.)、
Trichomosoides spp.、鞭虫属(Trichuris spp.)；
来自垫刃目(Tylenchida)，例如：细丝鲶属(Micronema spp.)、Parastrangyloides
spp.、类圆线虫属(Strongyloides spp.)；
来自杆形亚目(Rhabditina)，例如：猫圆线虫属(Aelurostrongylus spp.)、裂口线虫
属(Amidostomum spp.)、钩虫线虫属(Ancylostoma spp.)、血管圆线虫属
(Angiostrongylus spp.)、Bronchonema spp.、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏伯特线
虫属(Chabertia spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、Cooperioides spp.、环体线虫属
(Crenosoma spp.)、杯口属(Cyathostomum spp.)、Cyclococercus spp.、
Cyclodontostomum spp.、杯环属(Cylicocyclus spp.)、杯冠属(Cylicostephanus spp.)、
柱咽属(Cylindropharynx spp.)、囊尾线虫属(Cystocaulus spp.)、网尾线虫属
(Dictyocaulus spp.)、鹿圆线虫属(Elaphostrongylus spp.)、类丝虫属(Filaroides
spp.)、球首属(Globocephalus spp.)、细纹线虫属(Graphidium spp.)、辐首线虫属
(Gyalocephalus spp.)、血矛线虫属(Haemonchus spp.)、螺旋线虫属(Heligmosomoides
spp.)、猪圆线虫属(Hyostrongylus spp.)、马歇尔线虫属(Marshallagia spp.)、后圆线虫
属(Metastrongylus spp.)、缪勒线虫属(Muellerius spp.)、板口线虫属(Necator spp.)、
细颈线虫属(Nematodirus spp.)、新圆线虫属(Neostrongylus spp.)、日本圆线虫属
(Nippostrongylus spp.)、尖柱线虫属(Obeliscoides spp.)、食道齿属(Oesophagodontus
spp.)、食道口线虫属(Oesophagostomum spp.)、沃鲁线虫属(Ollulanus spp.)、鸟圆线虫
属(Ornithostrongylus spp.)、Oslerus spp.、奥斯特线虫属(Ostertagia spp.)、
Paracooperia spp.、Paracrenosoma spp.、副类丝虫属(Parafilaroides spp.)、拟马鹿圆
线虫属(Parelaphostrongylus spp.)、肺尾属(Pneumocaulus spp.)、肺圆线虫属
(Pneumostrongylus spp.)、杯口线虫属(Poteriostomum spp.)、原圆线虫属
(Protostrongylus spp.)、Spicocaulus spp.、冠尾线属(Stephanurus spp.)、Strongylus spp.、比翼属(Syngamus spp.)、背带线虫属(Teladorsagia spp.)、毛线属(Trichonema
spp.)、毛圆线虫属(Trichostrongylus spp.)、三齿属(Triodontophorus spp.)、隐圆线虫
属(Troglostrongylus spp.)、弯口属(Uncinaria spp.)；
来自旋尾目(Spirurida)，例如：棘唇线虫属(Acanthocheilonema spp.)、异尖线虫属
(Anisakis spp.)、禽蛔虫属(Ascaridia spp.)、蛔虫属(Ascaris spp.)、斜环咽线虫属
(Ascarops spp.)、无刺线虫属(Aspiculuris spp.)、贝利蛔线虫属(Baylisascaris
spp.)、布鲁线虫属(Brugia spp.)、Cercopithifilaria spp.、Crassicauda spp.、棘唇线
虫属(Dipetalonema spp.)、恶丝虫属(Dirofilaria spp.)、龙线虫属(Dracunculus
spp.)、德拉西线虫属(Draschia spp.)、蛲虫属(Enterobius spp.)、丝虫属(Filaria
spp.)、颚口线虫属(Gnathostoma spp.)、筒线虫属(Gongylonema spp.)、丽线虫属
(Habronema spp.)、异刺线虫属(Heterakis spp.)；光丝虫属(Litomosoides spp.)、罗阿
丝虫属(Loa spp.)、盘尾丝虫属(Onchocerca spp.)、尖尾线虫属(Oxyuris spp.)、副柔线
属(Parabronema spp.)、副丝虫属(Parafilaria spp.)、副蛔虫属(Parascaris spp.)、栓
尾线虫属(Passalurus spp.)、泡翼线虫属(Physaloptera spp.)、普氏线虫属
(Probstmayria spp.)、Pseudofilaria spp.、腹腔丝虫属(Setaria spp.)、Skjrabinema
spp.、尾旋线虫属(Spirocerca spp.)、冠丝虫属(Stephanofilaria spp.)、Strongyluris
spp.、管状线虫属(Syphacia spp.)、吸吮线虫属(Thelazia spp.)、弓蛔线虫属
(Toxascaris spp.)、弓蛔虫属(Toxocara spp.)、吴策线虫属(Wuchereria spp.)。

[0164] 棘头动物门(Acanthocephala)：来自寡棘吻目(Oligacanthorhynchida)，例如：巨吻棘头虫属(Macracanthorhynchus spp.)、前睾棘头虫属(Prosthenorchis spp.)；来自
Moniliformida目，例如：念珠棘虫属(Moniliformis spp.)；
来自多形目(Polymorphida)，例如细颈棘头虫属(Filicollis spp.)；来自棘吻目
(Echinorhynchida)，例如: 棘头虫属(Acanthocephalus spp.)、棘吻虫属
(Echinorhynchus spp.)、似细吻棘头虫属(Leptorhynchoides spp.)。

[0165] 舌形动物门(Pentastoma)：来自蛇舌状虫目(Porocephalida)，例如舌形虫属(Linguatula spp.)。

[0166] 本发明的化合物可以特别用于治疗和防止，即预防蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染，更特别是胃肠和肠外线虫感染。

[0167] 通过使用本发明的化合物来控制动物寄生虫，特别是蠕虫，意图减少或防止疾病、死亡病例和性能降低(在肉、奶、毛、皮、蛋、蜂蜜等中)，以使得能够进行更经济和更简单的动物饲养，并且可以实现更好的动物福利。

[0168] 如本文中针对动物健康领域而使用的术语“控制(control或controlling)”是指本发明的化合物在将感染各寄生虫的动物中的这种寄生虫的发生率降低至无害水平方面
是有效的。更具体地，如本文中使用的“控制”是指本发明的化合物在杀死各寄生虫、抑制其生长，或抑制其增殖方面是有效的。

[0169] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖如上所述的通式(I)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，特别是它们的药学上可接受的
盐，或者其混合物，其用于治疗或预防疾病，特别是蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染，更特别是胃肠和肠外线虫感染。

[0170] 根据本发明所述的化合物的药物活性可以通过其与Slo-1离子通道的相互作用而得到解释。

[0171] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖如上所述的通式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，特别是它们的药学上可接受的盐，或者其混合物用于治疗或预防疾病，特别是蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感
染，更特别是胃肠和肠外线虫感染的用途。

[0172] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖如上所述的通式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，特别是它们的药学上可接受的盐，或者其混合物在治疗或预防疾病，特别是蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染，
更特别是胃肠和肠外线虫感染的方法中的用途。

[0173] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖如上所述的通式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，特别是它们的药学上可接受的盐，或者其混合物用于制备药物组合物(优选药物)的用途，所述药物组合物用于预防
或治疗疾病，特别是蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染，更特别是胃肠和肠外线虫感
染。

[0174] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖治疗或预防疾病，特别是蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染，更特别是胃肠和肠外线虫感染的方法，其使用有效量的如上所述的通
式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，特别是它们的药学上可接受的盐，或者其混合物。

[0175] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖如上所述的通式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，特别是它们的药学上可接受的盐，或者其混合物，其用作抗体内寄生虫剂。

[0176] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖如上所述的通式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，特别是它们的药学上可接受的盐，或者其混合物，其用作抗蠕虫剂，特别是用作杀线虫剂、杀扁形动物剂、杀棘头动物剂，或杀舌形动物剂。

[0177] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖药物组合物，特别是兽医制剂，其包含如上所述的通式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、盐，特别是药学上可接受的盐，或者其混合物，以及一种或多种赋形剂，特别是一种或多种药学上可接受的赋形剂。可以利用用于以适合剂型制备这样的药物组合物的常规流
程。

[0178] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖用于制备药物组合物，特别是兽医制剂的方法，其包括将如上所述的通式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、盐，特别是药学上可接受的盐，或者其混合物与一种或多种赋形剂，特别是一种或多种药学上可接受的赋形剂进行混合的步骤。

[0179] 根据一个进一步的方面，本发明涵盖使用药物组合物，特别是兽医制剂治疗或预防疾病，特别是蠕虫感染，特别是胃肠和肠外蠕虫感染，更特别是胃肠和肠外线虫感染的方
法，所述药物组合物包含有效量的如上所述的通式(I)和(II)的化合物，或者它们的立体异
构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物和盐，特别是它们的药学上可接受的盐，或者其混合物。

[0180] 本发明进一步涵盖药物组合物，特别是兽医制剂，其包含根据本发明所述的至少一种化合物，常规还有一种或多种药学上适合的赋形剂，以及它们用于上述目的的用途。

[0181] 根据本发明所述的化合物能够具有全身和/或局部活性。为该目的，其可以以适合的方式施用，诸如经由口服、肠胃外、肺、鼻、舌下、舌、颊、直肠、阴道、皮肤、透皮、结膜、耳途径或作为植入物或支架施用。这样的施用可以预防性、补救预防性或治疗性地实施。

[0182] 对于这些施用途径，根据本发明所述的化合物可以以适当的施用形式施用。

[0183] 对于口服施用，可以将根据本发明所述的化合物配制为迅速和/或以改性方式递送本发明化合物的本领域已知的剂型，诸如片剂(未包衣或包衣片剂，例如具有延迟溶解或
不溶解的肠溶包衣或控释包衣)、口服崩解片剂、膜/薄片、膜/冻干物、胶囊(例如硬或软明
胶胶囊)、糖衣片剂、颗粒剂、小丸剂、咀嚼片(例如软咀嚼片)、粉剂、乳剂、混悬液、气雾剂或溶液。可以将根据本发明所述的化合物以结晶和/或非晶和/或溶解形式掺入所述剂型中。

[0184] 肠胃外施用可以在避免吸收步骤(例如静脉内、动脉内、心内、脊柱内或腰内)或包括吸收(例如肌内、皮下、皮内、经皮或腹膜内)的情况下实现。适合于肠胃外施用的施用形
式尤其是溶液、混悬液、乳液、冻干物或无菌粉末的形式的注射和输注用制剂。

[0185] 适合于其他施用途径的实例是用于吸入的药物形式[尤其是粉末吸入器、喷雾器]、滴鼻剂、鼻用溶液、鼻喷雾；用于舌、舌下或颊施用的片剂/膜/薄片/胶囊；栓剂；滴眼剂、眼膏、洗眼器、眼插入物、滴耳剂、耳喷雾、耳用粉剂、洗耳剂、耳塞；阴道胶囊、水混悬液(洗剂、振荡混合物)、亲脂混悬液、乳剂、软膏、乳膏、透皮治疗系统(诸如贴剂)、乳、糊剂、泡沫剂、滴剂、撒布剂、植入物或支架。

[0186] 根据本发明所述的化合物可以被掺入所述施用形式中。这可以以本身已知的方式通过与药学上适合的赋形剂混合而实现。药学上适合的赋形剂尤其包括：
· 填料和载体(例如纤维素、微晶纤维素(诸如Avicel®)、乳糖、甘露醇、淀粉、磷酸钙
(诸如Di-Cafos®))；
· 软膏基质(例如凡士林、石蜡、甘油三酯、蜡、羊毛蜡、羊毛蜡醇、羊毛脂、亲水性软
膏、聚乙二醇)；
· 栓剂基质(例如聚乙二醇、可可脂、固体脂肪)；
· 溶剂(例如水、乙醇、异丙醇、甘油、丙二醇、中链长甘油三酯脂肪油、液体聚乙二醇、
石蜡)；
· 表面活性剂、乳化剂、分散剂或润湿剂(例如十二烷基硫酸钠)、卵磷脂、磷脂、脂肪
醇(诸如Lanette®)、脱水山梨糖醇脂肪酸酯(诸如Span®)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯
(诸如Tween®)、聚氧乙烯脂肪酸甘油酯(诸如Cremophor®)、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂
肪醇醚、甘油脂肪酸酯、泊洛沙姆(诸如Pluronic®)；
· 缓冲剂、酸和碱(例如磷酸盐、碳酸盐、柠檬酸、乙酸、盐酸、氢氧化钠溶液、碳酸铵、
氨丁三醇、三乙醇胺)；
· 等渗剂(例如葡萄糖、氯化钠)；
· 吸附剂(例如高分散二氧化硅)；
· 增粘剂、凝胶形成剂、增稠剂和/或粘合剂(例如聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙
基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉、卡波姆、聚丙烯酸(诸如Carbopol®)；
藻酸盐、明胶)；
· 崩解剂(例如改性淀粉、羧甲基纤维素钠、淀粉羟乙酸钠(诸如Explotab®)、交联聚
®
乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠 (诸如AcDiSol ))；
· 流动调节剂、润滑剂、助流剂和脱模剂(例如硬脂酸镁、硬脂酸、滑石、高分散二氧化
硅(诸如Aerosil®))；
· 包衣材料(例如糖、虫漆)和快速溶解或以改性方式溶解的膜或扩散膜的成膜剂(例
®
如聚乙烯吡咯烷酮(诸如Kollidon )、聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸纤维素、邻苯二甲酸乙酸纤维素、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯(诸如Eudragit®))；
· 胶囊材料(例如明胶、羟丙基甲基纤维素)；
· 合成聚合物(例如聚丙交酯、聚乙交酯、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯(诸如
Eudragit®)、聚乙烯吡咯烷酮(诸如Kollidon®)、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚环氧乙烷、聚乙二醇以及它们的共聚物和嵌段共聚物)；
· 增塑剂(例如聚乙二醇、丙二醇、甘油、三醋精、三乙酰基柠檬酸酯、邻苯二甲酸二丁
酯)；
· 渗透促进剂；
· 稳定剂(例如抗氧化剂，诸如抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸钠、丁基羟基
苯甲醚、丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯)；
· 防腐剂(例如对羟苯甲酸酯类、山梨酸、硫柳汞、苯扎氯铵、醋酸氯己定、苯甲酸钠)；
· 着色剂(例如无机颜料，诸如氧化铁、二氧化钛)；
· 矫味剂、甜味剂、味道和/或气味掩蔽剂。

[0187] 本发明进一步涉及药物组合物，其包含至少一种根据本发明所述的化合物、常规地还有一种或多种药学上适合的赋形剂，以及它们根据本发明的用途。

[0188] 根据另一个方面，本发明涵盖药物组合，特别是药物，其包含至少一种本发明的通式(I)的化合物和至少一种或多种另外的活性成分，其特别用于治疗和/或预防体内和/或
体外寄生虫感染。

[0189] 本发明中的术语“体内寄生虫”如本领域技术人员已知那样使用，并且特别指蠕虫。本发明中的术语“体外寄生虫”如本领域技术人员已知那样使用，并且特别指节肢动物，特别是昆虫或螨。

[0190] 特别地，本发明涵盖药物组合，特别是兽医组合，其包含：· 一种或多种第一活性成分，特别是如上所定义的通式(I)的化合物，和
· 一种或多种另外的活性成分，特别是一种或多种杀体内和/或体外寄生虫剂。

[0191] 本发明中的术语“组合”如本领域技术人员已知那样使用，所述组合能够为固定组合、非固定组合，或套装药盒。

[0192] 本发明中的“固定组合”如本领域技术人员已知那样使用，并且被定义为下述组合，其中，例如第一活性成分，诸如一种或多种本发明的通式(I)的化合物和另一种活性成
分一起存在于一个单位剂量中或者存在于一个单一实体中。“固定组合”的一个实例是下述
药物组合物，其中第一活性成分和另外的活性成分以用于同时施用的掺混物形式存在，例
如以制剂形式存在。“固定组合”的另一个实例是下述药物组合，其中第一活性成分和另外
的活性成分以一个单位的形式存在而不以掺混物形式存在。

[0193] 本发明的非固定组合或“套装药盒”如本领域技术人员已知那样使用，并且被定义为下述组合，其中第一活性成分和另外的活性成分以多于一个单位的形式存在。非固定组
合或套装药盒的一个实例是下述组合，其中第一活性成分和另外的活性成分分开存在。非
固定组合或套装药盒的组分可以分别、接续、同时、同步或按时间顺序交叉施用。

[0194] 本发明的化合物可以以单一药剂形式或以与一种或多种其他的药学活性成分的组合(其中，组合不引起不可接受的副作用)形式施用。本发明还涵盖这样的药物组合。例
如，本发明的化合物可以与已知的杀体外寄生虫剂和/或杀体内寄生虫剂组合。

[0195] 本文中以其通用名指出的其他或另外的活性成分是已知的，并且被描述于例如杀虫剂手册(“The Pesticide Manual”第16版，British Crop Protection Council 2012)，
或可以在互联网中检索(例如 http://www.alanwood.net/pesticides)。分类基于在提交
本专利申请时现行的IRAC作用机制分类表。

[0196] 杀体外寄生虫剂和/或杀体内寄生虫剂的实例是杀昆虫剂、杀螨剂和杀线虫剂，并且特别包括：
(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，诸如氨基甲酸酯，例如棉铃威(alanycarb)、涕灭威
(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威
(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、
呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、
速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威
(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、XMC和
灭杀威(xylylcarb)；或者有机磷酸酯，例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷
(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、甲基谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷
(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷
(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈
(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏/DDVP
(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏
(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、新烟磷(imicyafos)、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(isopropyl O-(methoxyaminothiophosphoryl)
salicylate)、异噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷
(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷
(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺
硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、肟硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-
methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷
(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、替美磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、司替罗磷
(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫
(triclorfon)和蚜灭磷(vamidothion)。

[0197] (2)GABA-门控氯离子通道阻断剂，诸如环二烯有机氯类，例如氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan)，或者苯基吡唑(fiproles)，例如乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈
(fipronil)。

[0198] (3)钠通道调节剂，诸如拟除虫菊酯类(pyrethroid)，例如氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、d-顺式-反式烯丙菊酯(d-cis-trans allethrin)、
d-反烯式丙菊酯(d-trans allethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯
(bioallethrin)、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰
菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯
(cyhalothrin)、λ-氯氟氰菊酯、γ-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans-isomer])、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)异构体]
(empenthrin[(EZ)-(1R)-isomer])、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、
甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯
苯菊酯(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、咪炔菊酯
(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、momfluorothrin、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯
[(1R)-反式异构体](phenothrin [(1R)-trans-isomer])、炔丙菊酯(prallethrin)、除虫
菊酯(pyrethrine)(除虫菊(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯
(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R)-异构体]
(tetramethrin[(1R)-isomer])、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯
(transfluthrin)，或DDT，或甲氧氯(methoxychlor)。

[0199] (4)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂，诸如新烟碱类(neonicotinoids)，例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉
(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪
(thiamethoxam)；或者尼古丁，或氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)，或氟吡呋喃酮
(flupyradifurone)。

[0200] (5)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂，诸如多杀菌素类(spinosyns)，例如乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad)。

[0201] (6)谷氨酸门控氯离子通道(GluCl)变构调节剂，诸如阿维菌素类/米尔倍霉素类(avermectins/milbemycins)，例如阿巴克丁(abamectin)、埃玛菌素(emamectin
benzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和弥拜菌素(milbemectin)。

[0202] (7)保幼激素模仿物，诸如保幼激素类似物，例如烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene)，或者苯氧威(fenoxycarb)或蚊蝇醚
(pyriproxyfen)。

[0203] (9)弦音器官的调节剂，诸如吡蚜酮(pymetrozine)或氟啶虫酰胺(flonicamid)。

[0204] (10)螨生长抑制剂，诸如四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin)或乙螨唑(etoxazole)。

[0205] (12)线粒体ATP合成酶的抑制剂，诸如ATP干扰剂，诸如丁醚脲(diafenthiuron)或有机锡化合物，例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatin
oxide)，或者克螨特(propargite)或四氯杀螨砜(tetradifon)。

[0206] (13)经由破坏质子梯度的氧化磷酸化解偶联剂，诸如虫螨腈(chlorfenapyr)、DNOC和氟虫胺(sulfluramid)。

[0207] (14)烟碱乙酰胆碱受体通道阻断剂，诸如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双(thiosultap-sodium)。

[0208] (15)0型几丁质生物合成抑制剂，诸如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlofluazuron)、二氟脲(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲
(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氯芬奴隆(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、
多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)。

[0209] (16)1型几丁质生物合成抑制剂，诸如噻嗪酮(buprofezin)。

[0210] (17)蜕皮干扰剂(尤其对于双翅目，即双翅类)，诸如灭蝇胺(cyromazine)。

[0211] (18)蜕皮激素受体激动剂，诸如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。

[0212] (19)章鱼胺受体激动剂，诸如双甲脒(amitraz)。

[0213] (20)线粒体复合物III电子传递抑制剂，诸如氟蚁腙(hydramethylnone)，或灭螨醌(acequinocyl)，或嘧螨酯(fluacrypyrim)。

[0214] (21)线粒体复合物I电子传递抑制剂，诸如来自METI杀螨剂的组，例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad)；或鱼藤酮(rotenone)(鱼藤)。

[0215] (22)电压依赖的钠通道阻断剂，诸如茚虫威(indoxacarb)或氰氟虫腙(metaflumizone)。

[0216] (23)乙酰基-CoA羧化酶的抑制剂，诸如季酮酸(tetronic acid)和特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫
乙酯(spirotetramat)。

[0217] (25)线粒体复合物II电子传递抑制剂，诸如β-酮腈衍生物，例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen)；和甲酰苯胺类，诸如pyflubumide。

[0218] (28)兰尼碱(Ryanodine)受体调节剂，诸如二酰胺类，例如氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)和氟虫双酰胺
(flubendiamide)，
另外的活性成分，诸如afidopyropen、阿福拉纳(afoxolaner)、印楝素
(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、
broflanilide、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、右旋反式氯丙炔菊酯
(chloroprallethrin)、冰晶石(cryolite)、环溴虫酰胺(cyclaniliprole)、环氧虫啶
(cycloxaprid)、氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)、dicloromezotiaz、三氯杀螨醇
(dicofol)、ε-甲氧苄氟菊酯(epsilon-Metofluthrin)、epsilon-Momfluthrin、
flometoquin、fluazaindolizine、fluensulfone、嘧虫胺(flufenerim)、氟菌螨酯
(flufenoxystrobin)、丁虫腈(flufiprole)、fluhexafon、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟雷拉纳(fluralaner)、fluxametamide、呋喃虫酰肼(fufenozide)、戊吡虫胍(guadipyr)、
heptafluthrin、氯噻啉(imidaclothiz)、异菌脲(iprodione)、κ-联苯菊酯(kappa-
bifenthrin)、κ-七氟菊酯(kappa-tefluthrin)、洛替拉纳(lotilaner)、氯氟醚菊酯
(meperfluthrin)、哌虫啶(paichongding)、三氟甲吡醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、嘧螨胺(pyriminostrobin)、spirobudiclofen、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、
tetraniliprole、四氯虫酰胺(tetrachlorantraniliprole)、tioxazafen、硫氟肟醚
(thiofluoximate)、triflumezopyrim和碘甲烷(iodomethane)；以及基于坚强芽孢杆菌
(Bacillus firmus)的制剂(I-1582，bioneem，Votivo)；以及还有下述化合物：1-{2-氟-4-
甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(获知于
WO2006/043635) (CAS 885026-50-6)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺
[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(获知于WO2003/106457) (CAS
637360-23-7)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲
基)苯基]异烟酰胺(获知于WO2006/003494) (CAS 872999-66-1)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯
基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(获知于WO 2010052161) (CAS
1225292-17-0)、碳酸3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]
癸-3-烯-4-基乙基酯(获知于EP2647626) (CAS 1440516-42-6)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-
6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(获知于WO2004/099160) (CAS 792914-58-0)、
PF1364(获知于JP2010/018586) (CAS 1204776-60-2)、N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲
基]吡啶-2(1H)-亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺(获知于WO2012/029672) (CAS 1363400-41-2)、
(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-1,1,1-三氟-丙-2-酮(获知于WO2013/
144213) (CAS 1461743-15-6)、N-[3-(苄基氨基甲酰基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙
基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(获知于WO2010/051926) (CAS 1226889-14-0)、5-
溴-4-氯-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺
(获知于CN103232431) (CAS 1449220-44-3)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲
基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧化-3-硫杂环丁烷基)-苯甲酰胺、4-[5-(3,5-二氯
苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(反式-1-氧化-3-硫杂环丁烷
基)-苯甲酰胺和4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲
基-N-(顺式-1-氧化-3-硫杂环丁烷基)苯甲酰胺(获知于WO 2013/050317 A1) (CAS
1332628-83-7)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚
磺酰基]-丙酰胺、(+)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙
基)亚磺酰基]-丙酰胺和(-)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-
三氟丙基)亚磺酰基]-丙酰胺(获知于WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716 A2、US 2014/
0213448 A1) (CAS 1477923-37-7)、5-[[(2E)-3-氯-2-丙烯-1-基]氨基]-1-[2,6-二氯-4-
(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰基]-1H-吡唑-3-甲腈(获知于CN 101337937 A)
(CAS 1105672-77-2)、3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)硫代甲基]苯基]-1-(3-氯-2-
吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、(硫代苯甲酰胺，获知于CN 103109816 A) (CAS 1232543-85-
9)；N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟
甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(获知于WO 2012/034403 A1) (CAS 1268277-22-0)、N-[2-(5-
氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲
酰胺(获知于WO 2011/085575 A1) (CAS 1233882-22-8)、4-[3-[2,6-二氯-4-[(3,3-二氯-
2-丙烯-1-基)氧基]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)-嘧啶(获知于CN 101337940
A) (CAS 1108184-52-6)；(2E)-和2(Z)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙
基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-肼甲酰胺(获知于CN 101715774 A) (CAS 1232543-85-9)；
3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯基-环丙烷甲酸酯(获知于CN
103524422 A) (CAS 1542271-46-4)；(4aS)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟
甲基)硫基]苯基]氨基]羰基]-茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-甲酸甲酯(获知于CN
102391261 A) (CAS 1370358-69-2)；6-脱氧-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-, 1-[N-[4-[1-
[4-(1,1,2,2,2-五氟乙氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基]苯基]氨基甲酸酯]-α-L-吡喃甘
露糖 (获知于US 2014/0275503 A1) (CAS 1181213-14-8)；8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲
基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-哒嗪-3-基)-3-氮杂-双环[3.2.1]辛烷 (CAS 1253850-56-
4)、(8-反式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-哒嗪-3-基)-3-
氮杂-双环[3.2.1]辛烷 (CAS 933798-27-7)、(8-顺式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基-
苯氧基)-3-(6-三氟甲基-哒嗪-3-基)-3-氮杂-双环[3.2.1]辛烷(获知于WO 2007040280
A1、WO 2007040282 A1) (CAS 934001-66-8)和N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-
乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫基]-丙酰胺(获知于WO 2015/058021 A1、WO 2015/058028
A1) (CAS 1477919-27-9)和N-[4-(氨基硫代甲基)-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-3-
溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(获知于CN 103265527 A) (CAS 1452877-50-
7)。

[0219] 具有未知或非特异性的作用模式的活性成分，如氟硝二苯胺(fentrifanil)、非诺克林(fenoxacrim)、cycloprene、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、杀虫脒
(chlordimeform)、氟螨噻(flubenzimin)、地昔尼尔(dicyclanil)、磺胺螨酯
(amidoflumet)、灭螨猛(quinomethionat)、苯螨噻(triarathene)、clothiazoben、杀螨好
(tetrasul)、油酸钾(potassium oleate)、石油(petroleum)、恶虫酮(metoxadiazone)、
gossyplur、氟螨嗪(flutenzin)、溴螨酯(brompropylate)、冰晶石(cryolite)；
其他类别的活性成分，例如畜虫威(butacarb)、敌蝇威(dimetilan)、除线威
(cloethocarb)、磷虫威(phosphocarb)、嘧啶磷(乙基嘧啶磷)(pirimiphos(-ethyl))、对硫
磷(乙基对硫磷)(parathion(-ethyl))、虫螨畏(methacrifos)、邻-水杨酸异丙酯
(isopropyl o-salicylate)、三氯膦酸酯(trichlorfon)、硫丙磷(sulprofos)、丙虫磷
(propaphos)、克线丹(sebufos)、哒硫磷(pyridathion)、发硫磷(prothoate)、除线磷
(dichlofenthion)、甲基砜内吸磷(demeton-S-methylsulfone)、氯唑磷(isazofos)、苯腈
膦(cyanofenphos)、氯亚胺硫磷(dialifos)、三硫磷(carbophenothion)、autathiofos、
aromfenvinfos(-methyl)、谷硫磷(乙基谷硫磷)(azinphos(-ethyl))、毒死蜱(乙基毒死
蜱)(chlorpyrifos(-ethyl))、丁苯硫磷(fosmethilan)、碘硫磷(iodofenphos)、蔬果磷
(dioxabenzofos)、安果(formothion)、地虫磷(fonofos)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、丰索
磷(fensulfothion)、乙嘧硫磷(etrimfos)；
有机氯类，例如毒杀芬(camphechlor)、林丹(lindane)、七氯(heptachlor)；或苯基吡
唑类，例如乙酰虫腈(acetoprole)、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)、吡啶氟虫腈(pyriprole)、甲烯氟虫腈(vaniliprole)、维吉霉素(sisapronil)；或异噁唑啉类，例如萨欧拉纳
(sarolaner)、阿福拉纳(afoxolaner)、洛替拉纳(lotilaner)、氟雷拉纳(fluralaner)；
拟除虫菊酯类(pyrethroids)，例如(顺式-、反式-)甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、丙
氟菊酯(profluthrin)、三氟醚菊酯(flufenprox)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、
fubfenprox、芬氟司林(fenfluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、
RU15525、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、顺式-苄呋菊酯(cis-resmethrin)、
heptafluthrin、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、吡氯氰
菊酯(fenpyrithrin)、顺式-氯氰菊酯(cis-cypermethrin)、顺式-氯菊酯(cis-
permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、(λ-)氯氟氰菊酯(cyhalothrin(lambda-))、二氯炔
戊菊酯(chlovaporthrin)，或卤代烃化合物(HCH)；
新烟碱类(neonicotinoids)，例如硝乙脲噻唑(nithiazine)；
dicloromezotiaz、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)；
大环内酯类(macrocyclic lactones)，例如奈马克丁(nemadectin)、伊维菌素
(ivermectin)、拉替菌素(latidectin)、莫昔克丁(moxidectin)、司拉克丁(selamectin)、
依立诺克丁(eprinomectin)、多拉克丁(doramectin)、埃玛菌素(emamectin benzoate)；米
尔贝肟(milbemycin oxime)；
烯虫硫酯(triprene)、保幼醚(epofenonane)、苯虫醚(diofenolan)；
生物制剂、激素或信息素，例如天然产物，例如苏云金素(thuringiensin)、十二碳二烯
醇(codlemone)或印楝(neem)成分；
二硝基酚类，例如敌螨普(dinocap)、消螨通(dinobuton)、乐杀螨(binapacryl)；
苯甲酰基脲类，例如氟佐隆(fluazuron)、氟幼脲(penfluron)；
脒衍生物，例如chlormebuform、螨蜱胺(cymiazole)、得米地曲(demiditraz)；
蜂房瓦螨属杀螨剂(beehive varroa acaricides)，例如有机酸，如甲酸、草酸。

[0220] 特别关注用于动物健康的杀昆虫剂和杀螨剂的非限制性实例是且包括特别是[即Mehlhorn等人，Encyclpaedic Reference of Parasitology 第四版 (ISBN 978-3-662-
43978-4)]：
节肢动物配体门控氯离子通道的效应物：氯丹(chlordane)、七氯(heptachlor)、
endoculfan、狄氏剂(Dieldrin)、溴西克林(bromocyclen)、毒杀芬(Toxaphene)、林丹
(lindane)、氟虫腈(fipronil)、吡啶氟虫腈(pyriprole)、维吉霉素(sisapronil)、阿福拉
纳(afoxolaner)、氟雷拉纳(fluralaner)、萨欧拉纳(sarolaner)、洛替拉纳(lotilaner)、
fluametamide、broflanilide、阿维菌素(avermectin)、多拉克丁(doramectin)、依立诺克
丁(eprinomectin)、伊维菌素(ivermectin)、米尔倍霉素(milbemycin)、莫昔克丁
(moxidectin)、司拉克丁(selamectin)；
节肢动物章鱼胺能受体调节剂：双甲脒(amitraz)、BTS27271、螨蜱胺(cymiazole)、得
米地曲(demiditraz)；
节肢动物电压门控钠通道的效应物：DDT、甲氧氯(methoxychlor)、氰氟虫腙
(metaflumizone)、茚虫威(indoxacarb)、瓜菊酯I、瓜菊酯II、茉酮菊素I、茉酮菊素II、除虫菊酯I、除虫菊酯II、烯丙菊酯(allethrin)、α-氯氰菊酯(alphacypermethrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、β-氟氯氰菊酯(betacyfluthrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、醚菊酯
(etofenprox)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯
(flumethrin)、苄螨醚(halfenprox)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、苄呋
菊酯(resmethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、胺菊酯(tetramethrin)；
节肢动物烟碱胆碱能突触(乙酰胆碱酯酶、乙酰胆碱受体)的效应物：溴螨酯
(bromoprypylate)、噁虫威(bendiocarb)、甲萘威(carbaryl)、灭多虫(methomyl)、蜱虱威
(promacyl)、残杀威(propoxur)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、蝇毒磷(coumaphos)、赛灭磷(cythioate)、二嗪农(diazinon)、
diclorvos、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、乙硫磷(ethion)、伐灭磷
(famphur)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、庚烯磷(heptenophos)、马拉硫
磷(malathion)、二溴磷(naled)、亚胺硫磷(phosmet)、肟硫磷(phoxim)、酞胺硫磷
(phtalofos)、胺丙畏(propetamphos)、替美磷(temephos)、司替罗磷
(tetrachlorvinphos)、敌百虫(triclorfon)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺
(nitenpyram)、呋虫胺(dinotefuran)、多杀菌素(spinosad)、乙基多杀菌素(spinetoram)；
节肢动物发展过程的效应物：灭蝇胺(cyromazine)、地昔尼尔(dicyclanil)、二氟脲
(diflubenzuron)、氟佐隆(fluazuron)、氯芬奴隆(lufenuron)、杀铃脲(triflumuron)、苯
氧威(fenoxycarb)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫酯(methoprene)、蚊蝇醚
(pyriproxyfen)、苯氧威(fenoxycarb)、烯虫乙酯(hydroprene)、S-烯虫酯(S-
methoprene)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)。

[0221] 本发明中作为另外或其他活性成分的来自杀体内寄生虫剂的组的示例性活性成分包括但不限于抗蠕虫活性化合物和抗原生动物活性化合物。

[0222] 抗蠕虫活性化合物包括但不限于下述杀线虫、杀吸虫和/或杀绦虫活性化合物：来自大环内酯类，例如：依立诺克丁(eprinomectin)、阿巴克丁(abamectin)、奈马克丁
(nemadectin)、莫昔克丁(moxidectin)、多拉克丁(doramectin)、司拉克丁(selamectin)、
雷皮菌素(lepimectin)、拉替菌素(latidectin)、弥拜菌素(milbemectin)、伊维菌素
(ivermectin)、埃玛菌素(emamectin)、米尔倍霉素(milbemycin)；
来自苯并咪唑类和probenzimidazoles类，例如：奥苯达唑(oxibendazole)、甲苯咪唑
(mebendazole)、三氯苯咪唑(triclabendazole)、托布津(thiophanate)、丁苯咪唑
(parbendazole)、奥吩达唑(oxfendazole)、奈托比胺(netobimin)、芬苯达唑
(fenbendazole)、非班太尔(febantel)、噻苯哒唑(thiabendazole)、环苯达唑
(cyclobendazole)、坎苯达唑(cambendazole)、阿苯达唑亚砜(albendazole-sulphoxide)、
阿苯达唑(albendazole)、氟苯达唑(flubendazole)；
来自缩肽类，优选环状缩肽，特别是24元环状缩肽，例如：依吗德塞(emodepside)、
PF1022A；
来自四氢嘧啶类，例如：莫仑太尔(morantel)、噻嘧啶(pyrantel)、奥克太尔
(oxantel)；
来自咪唑并噻唑类，例如：布他咪唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四咪唑
(tetramisole)；
来自氨基苯基脒类，例如：阿米太尔(amidantel)、去酰基化的阿米太尔(dAMD)、三苯双
脒(tribendimidine)；
来自氨基乙腈类，例如：莫奈太尔(monepantel)；
来自对郝喹酰胺类(Paraherquamides)，例如：对郝喹酰胺(paraherquamide)、得曲恩
特(derquantel)；
来自水杨酰苯胺类，例如：三溴沙仑(tribromsalan)、溴沙尼特(bromoxanide)、溴替尼
特(brotianide)、氯碘沙尼(clioxanide)、氯生太尔(closantel)、氯硝柳胺
(niclosamide)、羟氯扎胺(oxyclozanide)、雷复尼特(rafoxanide)；
来自取代的酚类，例如：硝碘酚腈(nitroxynil)、硫氯酚(bithionol)、二碘硝酚
(disophenol)、六氯芬(hexachlorophene)、联硝氯酚(niclofolan)、meniclopholan；
来自有机磷酸酯类，例如：三氯膦酸酯(trichlorfon)、naphthalofos、敌敌畏/DDVP
(dichlorvos/DDVP)、克芦磷酯(crufomate)、蝇毒磷(coumaphos)、哈洛克酮(haloxon)；
来自哌嗪酮/喹啉类，例如：吡喹酮(praziquantel)、依西太尔(epsiprantel)；
来自哌嗪类，例如：哌嗪(piperazine)、羟嗪(hydroxyzine)；
来自四环素类，例如：四环素(tetracycline)、金霉素(chlorotetracycline)、多西环
素(doxycycline)、土霉素(oxytetracycline)、罗利环素(rolitetracyclin)；
来自不同的其他类别，例如丁萘脒(bunamidine)、尼立达唑(niridazole)、雷琐太尔
(resorantel)、omphalotin、奥替普拉(oltipraz)、硝硫氰酯(nitroscanate)、硝碘酚腈
(nitroxynil)、奥沙尼喹(oxamniquine)、mirasan、miracil、硫坎酮(lucanthon)、羟胺硫蒽酮(hycanthon)、海涛林(hetolin)、依米丁(emetine)、乙胺嗪(diethylcarbamazine)、双氯酚(dichlorophen)、地芬尼太(diamfenetide)、氯硝西泮(clonazepam)、苄酚宁
(bephenium)、硝硫氰胺(amoscanate)、氯舒隆(clorsulon)。

[0223] 本发明的抗原生动物活性成分包括但不限于下述活性成分：来自三嗪类，例如：地克珠利(diclazuril)、帕那珠利(ponazuril)、来曲珠利
(letrazuril)、托曲珠利(toltrazuril)；
来自聚醚离子载体类，例如：莫能菌素(monensin)、盐霉素(salinomycin)、马度米星
(maduramicin)、甲基盐霉素(narasin)；
来自大环内酯类，例如：米尔倍霉素(milbemycin)、红霉素(erythromycin)；
来自喹诺酮类，例如：恩氟沙星(enrofloxacin)、普拉沙星(pradofloxacin)；
来自奎宁类，例如：氯喹(chloroquine)；
来自嘧啶类，例如：乙胺嘧啶(pyrimethamine)；
来自磺胺类，例如：磺胺喹噁啉(sulfaquinoxaline)、甲氧苄氨嘧啶(trimethoprim)、
sulfaclozin；
来自硫胺素类，例如：安普罗铵(amprolium)；
来自林可胺(lincosamides)类，例如：克林霉素(clindamycin)；
来自二苯脲类，例如：咪多卡(imidocarb)；
来自硝基呋喃类，例如：硝呋莫司(nifurtimox)；
来自喹唑啉酮生物碱类，例如：卤夫酮(halofuginon)；
来自不同的其他类别，例如：奥沙尼喹(oxamniquin)、巴龙霉素(paromomycin)；
来自来自于微生物的疫苗或抗原类，其来自例如：罗氏巴贝斯虫亚种(Babesia canis
rossi)、柔嫩艾美耳球虫(Eimeria tenella)、早熟艾美耳球虫(Eimeria praecox)、毒害艾
美耳球虫(Eimeria necatrix)、缓艾美耳球虫(Eimeria mitis)、巨型艾美耳球虫(Eimeria
maxima)、布氏艾美耳球虫(Eimeria brunetti)、堆型艾美耳球虫(Eimeria acervulina)、
韦氏巴贝斯虫亚种(Babesia canis vogeli)、婴儿利什曼原虫(Leishmania infantum)、犬
巴贝斯虫亚种(Babesia canis canis)、胎生网尾线虫(Dictyocaulus viviparus)。

[0224] 本发明的所有命名的其他或另外的活性成分如果其官能团允许，则可以任选地与适当的碱或酸形成盐。

[0225] 基于已知用于评价对于治疗蠕虫感染而言有用的化合物的标准实验室技术，通过标准毒性测试和通过用于确定动物中上述指定病况的治疗的标准药理学测定，并且通过将
这些结果与已知的用于治疗这些病况的活性成分或药物的结果进行对比，能够容易地确定
治疗各期望适应症的本发明的化合物的有效剂量。在治疗这些病况之一中待施用的活性成
分的量可以根据诸如采用的特定化合物和剂量单位、施用模式、治疗时间段、被治疗对象的
年龄和性别、以及被治疗病况的性质和程度而发生宽范围地改变。

[0226] 待施用的活性成分的总量将通常为每天约0.001 mg/kg至约200 mg/kg体重，并且优选每天约0.01 mg/kg至约20 mg/kg体重。临床有用的给药安排将为每天1至3次给药至每
四周1次给药。此外，“停药期”也是可能的，其中在特定的时间段内没有向对象给予药物，从而有益于药理学效果和耐受性之间的总体平衡。进一步，能够进行长效治疗，其中，对象在
多于四周的时间内接收一次治疗。单位剂型可以含有约0.5 mg至约1500 mg的活性成分，并
且可以以每天一次或多次或者少于每天一次施用。通过注射(包括静脉内、肌肉内、皮下和
肠胃外注射)和使用输注技术施用的平均每日剂量将优选为0.01至200 mg/kg总体重。平均
每日直肠剂量方案将优选为0.01至200 mg/kg总体重。平均每日阴道剂量方案将优选为
0.01至200 mg/kg总体重。平均每日局部剂量方案将优选为每天1至4次施用0.1至200 mg。
透皮浓度将优选为维持0.01至200 mg/kg的每日剂量所需的浓度。平均每日吸入剂量方案
将优选为0.01至100 mg/kg总体重。

[0227] 当然，对于每个对象而言，具体的初始和持续剂量方案将根据主治的诊断医生确定的病况的性质和严重程度、所采用的具体化合物的活性、对象的年龄和总体情况、施用时
间、施用途径、药物排泄率、药物组合等而改变。本发明的化合物或者其药学上可接受的盐
或酯或组合物的期望治疗模式和剂量数可以由本领域技术人员使用常规的治疗测试而确
定。

[0228] 实验部分缩写:

[0229] 本申请中描述的发明的多个方面通过下述实施例说明，所述实施例不意味着以任何形式限制本发明。

[0230] 本文中描述的实施例测试实验用于说明本发明，并且本发明不限制于给出的实施例。

[0231] 实验部分-总述部分所有在实验部分没有描述合成的反应试剂是商业可获得的，或者是已知的化合物，或
者可以通过已知方法由本领域技术人员从已知化合物形成。

[0232] 根据本发明的方法产生的化合物和中间体可以要求纯化。有机化合物的纯化是本领域技术人员公知的，并且可以存在多种纯化相同化合物的方式。在一些情况中，可以不必
纯化。在一些情况中，化合物可以通过结晶纯化。在一些情况中，可以使用适当的溶剂将杂
质搅拌出来。在一些情况中，化合物可以通过色谱，特别是快速柱色谱，使用例如预填充的
硅胶小柱(例如Biotage SNAP小柱KP-Sil®或KP-NH®)与Biotage自动纯化系统(SP4®或
Isolera Four®)和洗脱剂(诸如梯度的己烷/乙酸乙酯或二氯甲烷/甲醇)的组合来纯化。在
一些情况中，化合物可以通过制备型HPLC，使用例如装配有二极管阵列检测器和/或在线电
喷雾离子化质谱的Waters自动纯化器与适合的预填充反相柱和洗脱剂（诸如梯度的水和乙
腈(其可以包含添加剂，诸如三氟乙酸、甲酸或氨水)的组合）来纯化。

[0233] 在一些情况中，如上所述的纯化方法可以以盐的形式提供具备充分碱性或酸性官能度的本发明的那些化合物，诸如，在充分碱性的本发明的化合物的情况中，例如以三氟乙
酸盐或甲酸盐的形式提供，或者在充分酸性的本发明的化合物的情况中，例如以铵盐的形
式提供。该类型的盐可以分别通过本领域技术人员已知的多种方法而转变为其游离碱或游
离酸形式，或者在后续的生物测定中以盐形式使用。要理解的是，在本文中分离并描述的本
发明的化合物的具体形式(例如盐、游离碱等)不必然是其中所述化合物可以应用于生物测
定从而对具体生物活性进行定量的唯一形式。

[0234] 分析和色谱方法分析和制备型液相色谱
分析(UP)LC-MS借助于如下所述的不同装置实施。质量(m/z)除非指明了负模式
(ESI-)，否则由正模式电喷雾电离报告。

[0235] 方法L0:仪器类型: Waters UPLC系统；柱: Zorbax Eclipse Plus C18, 50 mm x 2,1 mm,
1,8 µm；洗脱剂A: 乙腈 + 1 ml 甲酸/ L, 洗脱剂B: 微孔水 + 0,9 ml 甲酸/ L；梯度:
0.0 min 10% A → 1.7 min 95% A → 2.40 min 95% A → 2.41 min 10% A→ 2.5 min
10% A；恒温器: 55°C；流速: 0.85 ml/min； UV-检测: 210 nm。Waters SQD2 MS检测器:
100-1000 Amu, ES-电离，正性。

[0236] 1H-NMR数据1H-NMR数据用Bruker Avance 400 (配备流动池(60 μl体积)，或用配备1.7 mm冷冻
CPTCI探头的Bruker AVIII 400，或用配备5 mm探头的Bruker AVIII 400 (400.13MHz)，或
用配备5 mm冷冻TCI探头的Bruker AVII 600 (600.13 MHz)，或用配备5 mm冷冻CPMNP探头
的Bruker AVIII 600 (601.6 MHz) ，或用配备5 mm宽带头或5 mm Prodigy™探头的
Bruker AVIII 500 (500.13MHz)确定，采用四甲基甲硅烷作为参照(0.0)以及溶剂CD3CN、
CDCl3或D6-DMSO。可替代的1H- 和13C-NMR 仪器类型: Bruker DMX300 (1H NMR: 300 MHz；
13C NMR: 75 MHz)、Bruker Avance III 400 (1H NMR: 400 MHz； 13C NMR: 100 MHz)或
Bruker 400 Ultrashield (1H NMR: 400 MHz； 13C NMR: 100 MHz)。

[0237] 化学位移(δ)以百万分率[ppm]显示；使用下述简称：s = 单峰，d = 二重峰，t = 三重峰，q = 四重峰，m = 多重峰，br.= 宽峰；耦合常数以赫兹[Hz]显示。

[0238] 实验部分-一般程序式(I)和(II)的化合物的合成可以根据或类似于下述方案1实施。

[0239] 方案1其中取代基具有如上述中间体化合物，诸如特别是上述中间体化合物(VI-INT)和(IV-
INT)，非常特别是上述中间体化合物(VI-INT-1)、(VI-INT-2)、(VI-INT-3)和(IV-INT-1)所
定义的含义。

[0240] 某些取代的吡唑硫酮（pyrazolothiones）可以容易地用溶解在醇如乙醇中的2-氯酮酸酯(其中 RA优选选自甲基、乙基或叔丁基)(优选在沸腾条件下)转化为吡唑并[5,1-b]
[1,3]噻唑-2-羧酸酯VI-INT-1(如US 20040132708中的类似系统所述)，然后优选在环境温
度下在惰性溶剂如二氯甲烷或四氯甲烷中用N-溴琥珀酰亚胺溴化，以获得酯VI-INT-2。如
Journal of Organic Chemistry, 2004, 69(21), 7058-7065中的类似合成所述，这类中
间体酯在水解条件下反应，生成吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-羧酸VI-INT-3。吡唑并[5,1-
b][1,3]噻唑-2-羧酸VI-INT-3可通过酰胺偶联条件，例如通过从VI-INT-3形成的甲酰氯
(所述甲酰氯在碱性条件(例如吡啶、三乙胺或N,N-二异丙基乙胺)下与胺R1-NH-A组合)或
通过从羧酸VI-INT-3形成酰胺(所述VI-INT-3与胺R1-NH-A和脱水剂如N-(3-二甲基氨基异
丙基)-N'-乙基碳二亚胺-盐酸盐(EDC)组合)转化为相应的酰胺IV-INT-1。例如，在WO
2001016138中描述了类似的合成。

[0241] 如WO 2015154630中的类似反应所述，吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-羧酰胺IV-INT-1可以通过与硼酸或硼酸酯Q-B(OR)2 (R=H； R = 甲基或R、R = 频哪醇酯)的Suzuki
交叉偶联反应转化为芳基-或杂芳基-取代的最终化合物II。

[0242] 实验部分–实施例实施例1
7-(3,5-二氯苯基)-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-3-异丙基-6-甲基吡唑并[5,
1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
步骤1
5-甲基-2,4-二氢-3H-吡唑-3-硫酮
将3-甲基-1H-吡唑-5-醇(20 g, 200 mmol)溶解于甲苯(500 mL)中，然后，加入劳森试
剂(42 g, 100 mmol)。将所得混合物回流9小时并在室温静置过夜。将混合物浓缩并不经
进一步纯化用在下一步中。

[0243] 步骤23-异丙基-6-甲基吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酸乙酯
将从Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2012, 22(20), 6338-6342已知
的2-氯-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯(120 g, 600 mmol)和5-甲基-2,4-二氢-3H-吡唑-3-硫酮
(23 g, 200 mmol (理论上期望的))于乙醇(600 mL)中的混合物回流8 h，并且然后真空浓
缩。将残余物用水处理，并将所得混合物用乙酸乙酯萃取。将合并的有机溶剂经硫酸钠干燥
并真空浓缩。将所得油状物通过硅胶柱(95:5己烷/乙酸乙酯)纯化以得到标题化合物，为无
色固体。

[0244] 产量: 3.7 g (14.7 mmol；理论的7.33 %)。

[0245] 步骤37-溴-3-异丙基-6-甲基吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酸乙酯
向3-异丙基-6-甲基吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酸乙酯(3.7 g, 14.7 mmol)于干
燥的四氯化碳(100 mL)中的溶液中加入N-溴琥珀酰亚胺(2.9 g, 16 mmol)。将所得混合物
在室温搅拌4小时。然后，将其用二氯甲烷稀释并用水洗涤，然后用盐水洗涤。将分离的有机层经硫酸钠干燥。将产物不经进一步纯化用在下一步中。

[0246] 产量: 4.8 g (14.5 mmol；理论的98.6 %)。

[0247] 步骤47-溴-3-异丙基-6-甲基吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酸
向7-溴-3-异丙基-6-甲基吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酸乙酯(4.8 g, 14.5 mmol)
于EtOH (100 mL)、水(100mL)和THF (50 mL)中的溶液中加入LiOH (1 g, 41.67 mmol)。
将所得溶液在室温搅拌过夜。将混合物浓缩直到剩余水溶液，用二氯甲烷洗涤三次并用浓
HCl酸化。将沉淀的固体过滤，用水洗涤并干燥。

[0248] 产量: 3 g (纯度85 %； 8.41 mmol；理论的58.0 %)+
LC-MS (方法L0): Rt = 1.39 min； MS (ESIpos): m/z = 302.9； 304.9 [M+H]。

[0249] ¹H-NMR (399,95) MHz, DMSO-d6) δ [ppm]: 14.00 (bs, 1H, COOH), 4.37 (hept, 1H), 2.33 (s, 1H), 1.44 (d, 6H)。

[0250] 步骤57-溴-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-3-异丙基-6-甲基吡唑并[5,1-b][1,3]噻
唑-2-甲酰胺
向烧瓶中装入于125 mL 二氯甲烷中的7-溴-3-异丙基-6-甲基吡唑并[5,1-b][1,3]噻
唑-2-甲酸 (3.0 g, 85 % 纯度, 8.41 mmol)、(4S)-色满-4-胺盐酸盐(1.87 g, 10.09
mmol)、N,N-二异丙基乙基胺(2.17 g, 16.82 mmol)、4-(N,N-二甲基氨基)吡啶(513.8 mg,
4.21 mmol)、1-羟基-1H-苯并三唑(568.3 mg, 4.21 mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙
基)碳二亚胺盐酸盐(1.61 g, 8.41 mmol)。将反应混合物在环境温度搅拌过夜，然后与水
混合，分离二氯甲烷相，通过硫酸钠/硅胶小柱干燥并在减压下除去溶剂。将残余物通过硅
胶柱色谱法(洗脱剂环己烷/乙酸乙酯梯度)纯化以得到标题化合物。

[0251] 产量: 2.0 g (4.6 mmol, 理论的54.7 %)LC-MS (方法L0): Rt = 1.70 min； MS (ESIpos): m/z = 434.0； 435.9 [M+H]+。

[0252] ¹H-NMR (399,95) MHz, DMSO-d6) δ [ppm]: 8.91 (d, 1H, NH), 7.20 – 7.15 (m, 2H), 6.92 – 6.89 (dd, 1H), 6.81 (d, 1H), 5.24 – 5.19 (m, 1H), 4.30 – 4.20 (m, 2H), 4.09 – 4.02 (hept, 1H), 2.32 (s, 3H), 2.16 – 2.05 (m, 2H), 1.47 (d,
6H)。

[0253] 步骤67-(3,5-二氯苯基)-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-3-异丙基-6-甲基-吡唑并[5,
1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
向微波管中装入3 mL 二噁烷、7-溴-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-3-异丙基-6-
甲基吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺(150 mg, 0.34 mmol)、3,5-二氯苯基硼酸(54.9
mg, 0.28 mmol)、2M 碳酸钠水溶液(1.44 mL)和(1,1’-双(二苯基膦基)-二茂铁-钯-二氯
甲烷络合物(21 mg, 0.02 mmol)。将反应混合物用氩气脱气5min，并在微波装置(Biotage)
中在100℃处理40 min。将粗混合物过滤并通过硅胶/硫酸钠小柱洗涤。将滤液的溶剂在减
压下蒸发；剩余的未加工的物质通过快速柱色谱法使用环己烷/乙酸乙酯梯度纯化以得到
标题化合物，为灰白色固体。

[0254] 产量: 92.6 mg (0.185 mmol, 理论的66.1 %(关于硼酸))LC-MS (方法L0): Rt = 1.93 min； MS (ESIpos): m/z = 500.0； 501.9 [M+H]+。

[0255] ¹H-NMR (399,95) MHz, DMSO-d6) δ [ppm]: 8.92 (d, 1H, NH), 7.53 (s, 1H), 7.46 (s, 2H), 7.21 – 7.15 (m, 2H), 6.91 (t, 1H), 6.81 (d, 1H), 5.26 –
5.21 (q, 1H), 4.32 – 4.19 (m, 3H), 2.56 (s, 3H), 2.12 – 2.06 (m, 2H), 1.51
(d, 6H)。

[0256] 类似地制备下述实施例2-15:实施例2
7-(2,3-二氯苯基)-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-6-甲基-3-(丙烷-2-基)吡唑
并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.77 min； MS (ESIpos): m/z = 500.0； 502.0 [M+H]+。

[0257] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0258] 实施例37-[2-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-6-甲基-3-(丙烷-
2-基)吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.82 min； MS (ESIpos): m/z = 518.1 [M+H]+。

[0259] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0260] 实施例4N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-7-[2-氟-3-(三氟甲氧基)苯基]-3-异丙基-6-甲
基吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
+
LC-MS (方法L0): Rt = 1.79 min； MS (ESIpos): m/z = 534.0 [M+H]。

[0261] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0262] 实施例57-(3,5-二氯-4-氟苯基)-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-3-异丙基-6-甲基吡唑
并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.80 min； MS (ESIpos): m/z = 518.2 [M+H]+。

[0263] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0264] 实施例6N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-7-[3-(二甲基氨基)-2,4-二氟苯基]-6-甲基-3-
(丙烷-2-基)吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.83 min； MS (ESIpos): m/z = 511.2 [M+H]+。

[0265] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0266] 实施例77-(3,4-二氯苯基)-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-6-甲基-3-(丙烷-2-基)吡唑
并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.89 min； MS (ESIpos): m/z = 500.0； 501.9 [M+H]+。

[0267] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0268] 实施例87-(3,4-二氟苯基)-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-6-甲基-3-(丙烷-2-基)吡唑
并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.63 min； MS (ESIpos): m/z = 468.3 [M+H]+。

[0269] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0270] 实施例9N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-6-甲基-3-(丙烷-2-基)-7-(2,3,4-三氟苯基)吡
唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.63 min； MS (ESIpos): m/z = 486.3 [M+H]+。

[0271] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0272] 实施例107-(2,6-二氯苯基)-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-6-甲基-3-(丙烷-2-基)吡唑
并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.71 min； MS (ESIpos): m/z = 500.0； 501.9 [M+H]+。

[0273] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0274] 实施例117-[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-6-甲基-3-(丙烷-
2-基)吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.67 min； MS (ESIpos): m/z = 534.3 [M+H]+。

[0275] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0276] 实施例12N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-6-甲基-3-(丙烷-2-基)-7-(2,3,5-三氯苯基)吡
唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.79 min； MS (ESIpos): m/z =536.2 [M+H]+。

[0277] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0278] 实施例13N-[(4S)-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]-7-[3-(二甲基氨基)-2-氟苯基]-6-甲基-3-(丙
烷-2-基)吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.62 min； MS (ESIpos): m/z =493.3 [M+H]+。

[0279] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0280] 实施例147-(3,5-二氯-4-氟苯基)-N-[(1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基]-6-甲基-3-(丙烷-2-基)吡
唑并[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
LC-MS (方法L0): Rt = 1.96 min； MS (ESIpos): m/z =502.1； 504.1 [M+H]+。

[0281] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0282] 实施例157-(2,3-二氯苯基)-N-[(1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基]-6-甲基-3-(丙烷-2-基)吡唑并
[5,1-b][1,3]噻唑-2-甲酰胺
+
LC-MS (方法L0): Rt = 1.89 min； MS (ESIpos): m/z =484.1； 486.1 [M+H]。

[0283] ¹H-NMR参见NMR峰列表1。

[0284] NMR峰列表所选的实施例的1H-NMR数据以1H-NMR-峰列表的形式写出。对于每个信号峰，列出以
ppm计的δ-值，并在圆括号中列出信号强度。δ-值-信号强度对之间是作为分隔符的分号。

[0285] 实施例的峰列表因此具有下述形式：δ1 (强度1)；δ2 (强度2)；……..；δi (强度i)；……；δn (强度n)
尖锐信号的强度与在打印的NMR谱图实例中以cm计的信号高度相关，并且显示信号强
度的实际关系。由宽信号，可以示出信号的多个峰或中间以及它们相比于谱图中最强信号
的相对强度。

[0286] 为了针对1H谱图校正化学位移，我们使用四甲基甲硅烷和/或所使用的溶剂的化学位移，特别是在DMSO中测量谱图的情况中。因此，在NMR峰列表中，可以（但非必然）出现四甲基甲硅烷峰。

[0287] 1H-NMR峰列表类似于经典1H-NMR打印图，并且因此通常含有在经典NMR解释中列出的所有峰。

[0288] 另外，它们可以同样示出溶剂、目标化合物的立体异构体(其也是本发明的目标)和/或杂质峰的经典1H-NMR打印图信号。

[0289] 为了示出在溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号，在我们的1H-NMR峰列表中示出溶剂的常见峰，例如DMSO-D6中的DMSO的峰和水的峰，并且通常平均为高强度。

[0290] 目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰具有通常平均低于目标化合物的峰的强度(例如具有纯度>90%)。

[0291] 这样的立体异构体和/或杂质对于具体制备方法而言可以是典型的。因此，其峰可以有助于经由“副产物指纹”而确认我们的制备方法的重现性。

[0292] 用已知的方法(MestreC、ACD-模拟，但也用经验评价的期望值)计算目标化合物的峰的专家可以按照需要任选使用额外的强度滤波器从而分离出目标化合物的峰。该分离将
类似于经典1H-NMR解释中挑选的相关峰。

[0293] 你会在出版物——研究公开数据库第564025号(Research Disclosure Database Number 564025)的“在专利申请中NMR峰列表数据的引用(Citation of NMR Peaklist
Data within Patent Applications)”中找到具有峰列表的NMR数据描述的进一步细节。

[0294] 实验部分-生物测定实施例在所选的生物测定中测试一次或多次。在测试多于一次时，数据被报告为平均
值或中位值，其中，
· 平均值也称为算数平均值，表示所获得的值之和除以测试次数，并且
· 中位值表示以升序或降序排列时值的组的中间数。如果数据集中的值的数量是奇
数，则中位数是中间值。如果数据集中的值的数量是偶数，则中位数是两个中间值的算数平
均值。

[0295] 实施例合成一次或多次。在合成多于一次时，来自生物测定的数据表示利用由一个或多个合成批次的测试获得的数据集计算的平均值或中位值。

[0296] 本发明的化合物的体外活性可以在下述测定中证明：体外测定1：在重组秀丽隐杆线虫细胞系的秀丽隐杆线虫Slo-1a-作用
产生稳定的秀丽隐杆线虫CHO细胞系。

[0297] CHO细胞系由ATCC获得，编号ATCC CRL-9096。对于用质粒DNA转染从而表达秀丽隐杆线虫Slo-1a (登陆号AAL28102)，在向细胞培养物添加转染溶液前，将CHO细胞传代至40%
汇合度。转染溶液包括300 μL OptiMEM (Life Technologies，Nr.：31985)、2 μL (= 6 μg)的含秀丽隐杆线虫 Slo 1a基因的质粒DNA和9μL FugeneHD (Promega，Nr.：E2311)，并将其添加至细胞，然后在37℃、5% CO2下温育48小时。将转染培养基交换为含有额外的G418 (2
mg/ml，Invitrogen，Nr.：10131)的选择培养基，并且将细胞接种于384孔板(300个细胞/
孔)。数周后，用电压敏感染料(Membrane Potential Assay Kit(膜电位测定试剂盒)，
Molecular Devices Nr.：R8034)，测试剩余存活细胞的K+通道表达。通过有限稀释技术来
纯化阳性细胞克隆。为此，将在电压敏感染料测定中具有最高且最强健信号的克隆进一步
在384孔板(0.7个细胞/孔)中进行亚克隆(温育)，从而获得克隆纯度。这生成了最终稳定的
表达秀丽隐杆线虫 Slo-1a的CHO细胞系。

[0298] 细胞培养条件在37 ℃和5% CO2下在具有Gutamax I (Invitrogen，Nr.：32571)且补充有10% (v/v)
热灭活胎牛血清(Invitrogen，Nr.：10500)、G418 (1 mg/ml，Invitrogen，Nr.：10131)的MEMα中培养细胞。使用Accutase (Sigma，Nr.：A6964)分离细胞。

[0299] 膜电位测量实验室化合物测试在384孔微量滴定板(MTPs，Greiner，Nr.：781092)上实施。以8000个
细胞/孔铺板于384孔MTP上，并在37℃和5% CO2下培养20至24小时。去除细胞培养基后，将
细胞用台氏液(150 mM NaCl、0.3 mM KCl、2 mM CaCl2、1mM MgCl2、0.8 mM NaH2PO4、5mM 葡萄糖、28 mM Hepes，pH 7.4)洗涤一次，然后在室温下，用在台氏液中稀释的膜电位测定试
剂盒的电压敏感染料负载1 h。

[0300] 开始使用FLIPR Tetra (Molecular Devices，Exc. 510-545 nm，Emm. 565-625 nm)测量荧光后，添加测试化合物，接着添加KCl台氏液(最终测定浓度：70 mM KCl、2 mM
CaCl2、1mM MgCl2、0.8 mM NaH2PO4、5mM 葡萄糖、28 mM Hepes，pH 7.4，包括电压敏感染料)。7分钟后完成测量。

[0301] 统计为了曲线拟合和计算半数最大有效浓度(EC50)，通过使用ActivityBase XLfit 软件
(IDBS)评价数据，并且将其报告为负常用对数(pE50)。

[0302] 对于以下实施例，已经发现pE50 >7,5 - 8,5：1、7、8、9、14。

[0303] 对于以下实施例，已经发现pE50 >8,5：2、3、4、5、6、10、11、12、13、15。

[0304] 体外测定2：巴西日圆线虫(NIPOBR)用含有100 U/ml青霉素、0.1 mg/ml 链霉素和2.5 μg/ml两性霉素B的盐水缓冲液洗涤
成年巴西日圆线虫。将测试化合物溶解于DMSO，并且在培养基中分别以10 μg/ml (10 ppm)
和1μg/ml (1 ppm)的最终浓度温育蠕虫。使用培养基的等分试样用于确定相对于阴性对照
的乙酰胆碱酯酶活性。测量乙酰胆碱酯酶作为抗蠕虫活性的读数的原则被描述于Rapson等
人(1986)和Rapson等人(1987)。

[0305] 对于以下实施例，活性(相对于阴性对照降低AChE)在10μg/ml下高于80%： 1、2、3、4、5、6、7、14。

[0306] 对于以下实施例，活性(相对于阴性对照降低AChE)在1μg/ml下高于80%：1、5、6、13、14。

[0307] 体外测定3：犬恶丝虫微丝蚴(DIROIM L1)将从血液中新鲜纯化的≥250只犬恶丝虫微丝蚴添加至含有营养培养基和DMSO中的测
试化合物的微量滴定板的孔。一式两份地在浓度-响应测定中测试化合物。暴露于DMSO且没
有测试化合物的幼虫被用作阴性对照。在与化合物温育72 h后评价幼虫。效能被确定为与
阴性对照相比的运动性的降低。基于宽泛浓度范围的评价，计算浓度-响应曲线以及EC50-值。

[0308] 对于以下实施例，EC50 <0.1 ppm: 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15。

[0309] 体外测定4：犬恶丝虫 (DIROIM L4)将从其载体(中间宿主)中新鲜分离的10只犬恶丝虫第三期幼虫添加至含有营养培养
基和DMSO中的测试化合物的微量滴定板的孔。一式两份地在浓度-响应测定中测试化合物。
暴露于DMSO且没有测试化合物的幼虫被用作阴性对照。在与化合物温育72 h后评价幼虫。
在这些温育的72 h内，阴性对照中的大部分幼虫蜕皮至第四期幼虫。效能被确定为与阴性
对照相比的运动性的降低。基于宽泛浓度范围的评价，计算浓度-响应曲线以及EC50-值。

[0310] 对于以下实施例，EC50 <0.1 ppm: 2、3、5、6、8、14、15。

[0311] 体外测定5: 棉鼠丝虫(LTMOSI L3)将从被感染的啮齿动物的胸腔中新鲜分离的10只棉鼠丝虫第三期幼虫添加至含有营
养培养基和DMSO中的测试化合物的微量滴定板的孔。一式两份地在浓度-响应测定中测试
化合物。暴露于DMSO且没有测试化合物的幼虫被用作阴性对照。在与化合物温育72 h后评
价幼虫。效能被确定为与阴性对照相比的运动性的降低。基于宽泛浓度范围的评价，计算浓
度-响应曲线以及EC50-值。

[0312] 对于以下实施例，EC50 <0.1 ppm: 2、3、6、15。

[0313] 体外测定6: 短古柏线虫(COOPCU L3)溶剂：二甲基亚砜
为了制造适合的活性化合物的制剂，将10 mg的活性化合物溶解于0.5 ml 溶剂，并且
将浓度用“林格氏液”稀释至期望浓度。

[0314] 将约40只线虫幼虫(短古柏线虫)转移至含有化合物溶液的测试管中。

[0315] 5天后，记录幼虫死亡率的百分比。100%效能是指所有幼虫被杀死；0% 效能是指没有幼虫被杀死。

[0316] 在本测试中，例如下述来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下显示出100%的良好活性：11、12。

[0317] 在本测试中，例如下述来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下显示出90%的良好活性：2、3、5、6、9、13。

[0318] 在本测试中，例如下述来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下显示出80%的良好活性：4。

[0319] 体外测定7: 捻转血矛线虫(HAEMCO L3)溶剂：二甲基亚砜
为了制造适合的活性化合物的制剂，将10 mg的活性化合物溶解于0.5 ml 溶剂，并且
将浓度用“林格氏液”稀释至期望浓度。

[0320] 将约40只红色胃虫(捻转血矛线虫(Haemonchus contortus))的幼虫转移至含有化合物溶液的测试管中。

[0321] 5天后，记录幼虫死亡率的百分比。100%效能是指所有幼虫被杀死，0%效能是指没有幼虫被杀死。

[0322] 在本测试中，例如下述来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下显示出90%的良好活性：1、3、11。

[0323] 在本测试中，例如下述来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下显示出80%的良好活性：4、12。

[0324] 制剂实施例示例性的制剂由10% Transcutol、10% Cremophor EL和80%等渗盐水溶液中的活性物
质组成。首先，将活性物质溶解于Transcutol。在溶解于Transcutol后，添加Cremophor和等渗盐水溶液。这些制剂被用作下述体内测定中的服务制剂。

[0325] 根据本发明所述的制剂的实施例是下述制剂实施例F1。其中，将活性物质溶解于Transcutol从而形成储备溶液A。然后取0.100 mL的该储备溶液A，并且添加0.100 mL
Cremophor EL和0.800 mL等渗盐水溶液。所得液体制剂(制剂实施例1)具有1 mL的体积。

[0326] 储备溶液A：4.0 mg 本发明的实施例化合物；
0.100 mL Transcutol。

[0327] 制剂实施例F1:0.100 mL 储备溶液A,
0.100 mL Cremophor EL，和
0.800 mL 等渗盐水溶液。

[0328] 体内测定捻转血矛线虫/蛇形毛圆线虫(Trichostrongylus colubriformis)/沙鼠
在晚期潜伏期处理一次实验性地感染了血矛线虫和/或毛圆线虫的沙鼠。将测试化合
物配制为溶液或混悬液，并口服或腹膜内应用。对于两种应用，使用相同的服务制剂。应用
的体积相当于通常最大为20 ml/kg。例如，具有40 g体重的沙鼠用0.200 mL的制剂实施例
F1的制剂处理。这对应于以20 mg/kg体重进行处理。

[0329] 每组效能分别被确定为在尸检后，与感染且安慰剂处理的对照组中的蠕虫计数相比，胃和小肠中蠕虫计数的减少。

[0330] 对下述实施例进行了测试并且其具有在给定处理中>70%或更高的活性：

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