如果根据方法（G〉，用3-[(2-溴-5-甲基)-笨基]-4-羟基-5-甲基 -6-(3-吡啶基）-吡喃明和氣一碟代甲酸甲醋为起始物，則本发明方法的过程可以通过下面的反应式代表：formula see original document page 43

如果根据方法（H〉，用2- [ (2, 5-二甲基）-笨基]-5, 5- [ (3-甲塞〉-五亚甲基]吡咯垅-2,4-二明和甲磺酰氣为起始物，射本发明方法的过 程可以通过下面的反应式代表：

formula see original document page 43

如果根据方法（I)，用2-[(2-氣-5-甲基）-笨基]-4-羟基-5-甲基 一6-(2-吡啶基）-吡喃酮和碟代甲解酸酰氣2,2,2-三氣6瞎为起始 物，则本发明方法的formula see original document page 44如果，根据方法（J),用3- [ (2, 5-二氣）-笨基]-5-环丙基-5-甲基 -吡咯烷-2, 4-二酮和氬氣化钠为反应组分，則本发明方法的过程可以 通过下面的反应式代表：Na(+)如果根据方法（K)(变化方法a),用3-[(2-氣-5-甲基）-笨基]-4-羟基-5, 5-四亚甲基-厶3-二氣-呋喃-2-酮和异氛酸乙豳为起始物，則反应过程可以通过下面的反应式代表：formula see original document page 44如果根据方法0O(变化方法P),用3-[(2-氣-5~甲基）-笨基]-5, 5-二甲基-吡咯坑-2,4-二頃和二甲基氨基甲酰氣为起始物，則反应用作本发明方法（A)中的起始物需要的式（II)化合物是新的,其中A, B， X, Z和R8各自如上定义.例如，当用式OCIX)的取代的苯基乙酰卤酰化式（XVIII)的氨基 酸衍生物时，(XVIII)其中A，B和R8如上定义，xCOHal(XIX)过程可以通过下面的反应式代表:其中x和z各自如上定义，和Hal 代表氣或溴，(化学综述（Ch她.Revie霄s)赵，237-416 (1953) ;Bhattachaira,印度 化学杂志(Indian J. Chem.)互，341-5,1968)或者当式（XX)的乙跣基氨基酸被瞎化时（Cheoulnd. (London) 1568(1968))，(XX)其中A,B，X和Z各自如上定义， 得到式（II)的乙酰基氨基睃癣. 式（XX)化合物是新的卿z其中A,B,X和Z各自如上定义.当根据Schotten—Bau坦ann (Organikum, VEB Deutscher Verlag der Wissen-schaf ten,柏林1977, p. 506〉用式（XIX)的取代的苯基乙 酰面耽化式（XXI〉氨基酸时，得到式（XX〉化合物C02HNH，卿）其中A和B各自如上定义其中X和Z各自如上定义，和 Hal 代表氣或溴.一些式（XIX)化合物是新的.它们可以通过己知的方法制备.例如，通过在-20t:至150t:,优选-ioc至iooc的温度下，如果 适当在稀释剂（例如任选氯化的脂肪烃或芳香烃例如甲苯或二氯甲烷〉 存在下，用卣化剂（例如亚碟酰氣，亚疏酰溴，草酰氦，光气，三氣化裤，三溴化裤或五氣化裤）与式axii)的取代的笨基乙酸反应，得到式(XIX)化合物，其中x和z各自如上定义.除了 2, 5-二氣苯基乙酸（CAS53卵-79-8), 5-氣-2-甲氣基笨基乙 酸（CAS7569-62-2), 2-氯-5-甲基笨基乙酸（CAS81682-39-5), 2, 5-二氣笨基乙酸（CAS85068-27-5), 2-澳-5-甲基苯基乙酸（B朋3249577) 和2-氣-5-三象甲基苯基乙酸（CAS22893-39-6)外，式（XXII)化合物 是新的，它们可以通过文献已知的方法制备（Organik咖，15 版，p. 533, VEB Deutscher Verlag der Wissen-schaft抑，柏林 1977).例如，通过在0C和150C之间，优选20C和100C之间的温 度下，在酸（例如无机酸，如盐酸）存在下，或者在誠（例如减金属氩氣 化物，如氟氣化钠或氣氣化钾〉存在下，并且如泉适当，在稀幹剂（例如醇水溶液，如甲醇或乙醉）存在下，水解式（xxin)的取代的苯基乙酸酯，得到式（xxii)化合物，formula see original document page 0(xxni)其中x,z和rS各自如上定叉.除了 2, 5-二氯笨基乙酸甲» (CAS96129-66-7)和5-氣-2-甲氣基 -苯基乙酸甲翁（CAS26939-01-5)外，式（X3CIII〉化合物是新的，它们 可以通过原則上已知的方法制备.例如，通过式（XXIV)的取代的1,1，1-三氣-2-苯基乙烷首先在0 "和150X:之间，优选20C和120C之间的温度下，在稀幹剂（例如从 烷氧化物衍生的醇）存在下与烷氣化物（例如械金属垅氣化物，如甲醇钠或乙醇钠）反应，然后在-20C和150t:之间，优逸ot:和iootc之 间的滋度下与酸（优选无机酸，例如破酸）反应，得到式（xxiii)化合物(参见DE3314249),其中x和z各自如上定义.式（XXIV)化合物是新的，它们可以通过原則上已知的方法制备. 例如，当在式（XXVI)亚砩酸贫基欲存在下，在氣化铜（II)存在下， 和，如果适当，在稀幹刑（例如脂族猜如乙耽）存在下，在-20X:至80C之间，优选oc至60t:之间的温度下，式（xxv〉苯胺与i,i-二氣乙蜂(CH2-CC12〉反应，得到式（XXIV)化合物，X其中x和z各自如上定义，r21-ono (xxvi)其中R21 代表坑基，优选Ci-C6-烷基.式（XXV)和（XXVI)化合物是有机化学已知化合物.氦化铜（II)和 1,1, -二氯乙烯很早就是已知的了 ，并且可以购得.一些式（XVIII)和（XXI)化合物是已知的和/或其可以通过己知 的方法制备(麥见,例如,Conpagnon， Miocque A加，Chim.(巴 黎）[U]互,p, 11-22， 23-27(1970".其中A和B形成环的式（XXIa)的取代的环氨基羧酸一般通过 Bucherer-Bergs合成或者通过Strecher合成而获得,并且这里在每 种情况下以不同异构体形式得到.闳此，根据Bucherer-Bergs合成 的条件，主要获得其中基团R和羧基是平伏位置的异构体（为简化起 见下文指定为p〉，而根振Strecher合成的条件，主要获得其中氨基和 基团R是平伏位置的异构体（为简化起见下文指定为a).formula see original document page 0Bucherer-Bergs Strecker合成（p-异构体） 合成（a-异构体）(L Munday, J. Che坦.Soc* 4372(1961〉 ； J, T* Eward, C, Jitr幼geri, Ca n.J.Che边.M， 3339(1975〉）.此外，上迷方法（A)中使用的式（II)起始物可以通过使式（XXVII) 的氨基腈与式（XIX)的取代的笨基乙酰基卤反应，得到式（XXVIII)化 合物，并且然后使这些化合物进行酸性醉解来制备，formula see original document page 0其中A, B, X,Z和r8各自如上定叉，formula see original document page 0其中A和B各自如上定义，X其中X,Z和Hal各自如上定义x(xxvm)其中A,B，X和Z各自如上定义，式（XXVIII〉化合物也是新的.用作本发明方法（B〉中的起始物需要的式（III)化合物也是新的(III)其中A, B， X,Z和R8各自如上定义.它们可以通过原射上已知的方法以简单的方式制备.例如，当用式（XIX)的取代的笨基乙耽基卤酰化式（XXIX)的2-羟 基羧酸醋时，得到式（III)化合物，formula see original document page 52其中A,B和RS各自如上定义，其中X, Z和Hal各自如上定义（化学综迷赵,237-416 (1953)). 用作方法（C)中的起始物需要的式（IV)化合物是新的，(IV)其中A, B, W, X, Z和R8各自如上定义.它们可以通过原則上己知的方法制备.例如，当在强械存在下，用式（XXX)的2-,硖基跣卣酰化式 (xxna的取代的笨基乙酸《时，得到式（IV)化合物，formula see original document page 52其中A,B和W各自如上定义，并且Hal 代表卣素（特別是氣或溴）（参见，例如，M. S, Cha迈bers, E, J. Thomas, D.J.Williams, J, Ch柳.Soc. Ch柳，Co咖加，（1987), 1228).式（XXX)的节破基-酰由在某些情况下是已知的和/或可以通过已 知的方法制备（抗生素杂志（J. Antibiotics) (1983),逃，1589),用作方法（D)中的起始物需要的其中Z不代表氩的式（VI)的卣代 羰基烯明是新的.它们可以通过原刑上已知的方法以简单的方式制备 (参见，例如，有机制备方法（Org,Prep.Proced, Int.),Z， (4),155-158,1975和DE1945703).如果适当在催化剂例如二乙基甲缺胺，甲基十八统基甲酰胺或三 笨基膊存在下和如果适当在械例如吡啶或三乙胺存在下，在-2()TC和 200C之间，优选在OC和150X:之间的温度下.当式（XXXI)的取代的 笨基丙二酸与敞商例如亚砥酰氣，氣化裤（V),氣化鱗（III),苹耽氣， 光气或亚疏酰澳反应时，得到式（VI)化合物，(VI)formula see original document page 053其中x， rS和z各自如上定叉formula see original document page 0其中x和z各自如上定义，和Hal 代表氯或溴，(XXXI)其中x和z各自如上定义.其中Z不代表氣的式（XXXI)的取代的笨基丙二酸是新的.但是,它们可以通过已知的方法以简单的方式制备（参见，例如,Organik咖,VEB Deutscher Verlag der Wiss抓schaften,柏林 1977, p. 517ff),例如，通过水解式（XXXII)取代的苯基丙二酸S&而得到，x(xxxn)CO，R,其中X,Z和i?8各自如上定义，用作本发明方法（D)中的起始物需要的式（V)的羰基化合物或其 式（Va)的甲硅坑基蜂醇鍵是可以购得的化合物，一般是已知的，或者 通过已知的方法易得的，其中formula see original document page 0A,D和Re各自如上定义.式（XXXII)的丙二酸酯是新的，(xxxn)其中R8, X和Z各自如上定义，并且Z不是氩，它们一般通过已知的有机化学方法来制备（参见，例如四面体通讯（Tetrahedron Lett. )1Z, 2763C 1986 >和Orgaaik咖，VEB Deutsoher Verlag der Wissenschaften，柏林1977， p. 587ff).另外，进行本发明方法（F)， (G), (H)' (I), (J》和（K)所需要用作起始物的式（ni)跣卣，式（vin)酸肝，式（IX)氣甲酸竊或氣甲酸破癍，式（X)氣一破代甲酸豳或氣二碟代甲酸睹，式（XII)磺酰氣，式 (XIII)裤化合物和式（XIV)和（XV)金属氢氣化物，金属烷氣化物或胺 和式（XVI)异氛酸醋和式（XVII)氨基甲ft氣一般是已知的有机化学或无机化学化合物.式(V), (VII)至（XVII)， (XVIII), (XXI), (XXII〉， (XXIX), (XXX) 和（XXXI)化合物还公开于开篇所引用的专利申请中和/或可以通过所给出的方法制备.方法（A)的特征在于，使其中A，B,X，Z和R8各自如上定义的式(n)化合物在稀释剂存在下和在威存在下进行分子内袖合.进行本发明方法（A)合适的稀释剂是对反应参与者呈情性的所有的有机溶剂.优选使用的是烃，例如甲苯和二甲笨，还有酸类，例如二 丁基酸，四氣呋喃，二嗨坑，乙二醇二甲基醚和二甘醇二甲基醚，还有极性溶剂，例如二甲亚飒，环丁巩，二甲基甲8fc胺和N-甲基吡咯烷拥， 还有醉类，例如甲醉，乙醇，丙醉，异-丙醉，丁醉，异丁醉和叔丁醉.进行本发明方法（A)的合适的械（去质子剂）是所有常规质子受 体.优选使用的是减金属和减土金属氣化物，氣氧化物和破酸盐，例如， 氩氣化钠，氣氧化钾，氣化镁，氣化钙，破酸钠，破酸钟和破酸钙，它们也可以在相转移催化刑例如三乙基苄基氣化铵，四丁基澳化铵，Adogen464(-甲基三烷基（C8-ClO〉氣化铵）或TDA 1(-三-《甲氣基 乙氧基-乙基）胺片在下使用.也可以使用减金属，例如钠或钾.此外， 可以使用减金属和械土金属氨基化物和氣化物，例如氨基钠，氪化纳 和氢化钙，此外还有减金厲坑氡化物，例如甲醇钠，乙酵钠和叔丁畔 钟.进行本发明方法（A)时，反应湿度可以在较寬的范闺内变化. 一般 情况下，在OC和250C之间的温度下进行该反应，优选在50C和150本发明方法（A)—般在大气压下进行.进行本发明方法（A)时，一般以等摩尔至大约两倍摩尔的量使用 式（II)反应组分和去质子减.但是，也可以以较大的过量（最多3坦o1) 使用一种组分或另一种组分.方法（B)的特征在于，使其中A,B,X,Z和R8各自如上定义的式 (III)化合物在稀幹剂存在下和在威存在下进行分子内缩合.进行本发明方法（B)合适的稀幹剂是对反应参与者呈惰性的所有 的有机溶剂.优逸使用的是烃，例如甲笨和二甲苯，还有醚类，例如二 丁基酸，四氣呋喃，二瞎疣，乙二醇二甲基酸和二甘醇二甲基醜，还有 极性溶剂，例如二甲亚巩，环丁砜，二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷嗣， 还可以使用醇类，例如甲醉，乙醉，丙醇，异丙醇，丁醇，异丁醇和叔丁 醇.进行本发明方法（B)的合适的械（去质子剂〉是所有常规质子受 体.优选使用的是械金属和械土金属氣化物，氳氣化物和破酸盐，例如, 氢氣化钠，氳氣化钾，氣化镁，氧化钙，碳酸钠，碳酸钾和碳酸钙，它们 也可以在相转移催化刑例如三乙基苄基氣化铵，四丁基溴化铵， Adogen464(-甲基三烷基（C8-Cio)-氣化铵)或TDA l(-三-(甲氣基乙 氧基-乙基）-胺）存在下使用.也可以使用减金属例如纳或钾.合适的 还有减佥属和减土全属氨基化物和氣化物，例如氨基钠，氣化钠和氣 化钙，和械金属垸氧化物，例如甲醇钠，乙醉钠和叔丁醇钟.进行本发明方法（B)时，反应温度可以在较寬的范围内变化.一般 情况下，在OC和250TC之间的温度下进行该反应，优选在50t:和150 "之间.本发明方法（B)—般在大气压下进行.进行本发明方法（B)时， 一般以大约等摩尔量使用式（III)反应组 分和去质子碱.但是，也可以以较大的过量（最多3mol)使用一种组分 或另一种组分.方法（C)的特征在于，使其中A,B,W，X,Z和R8各自如上定义的 式（IV)化合物在酸存在下和如果适当在稀释刑存在下进行分子内环 化.进行本发明方法（C〉合适的稀斧剂是对反应参与者呈惰性的所有 的有机溶刑.优选使用的是烃，例如甲笨和二甲笨，还有卣代烃，例如 二氯甲烷，氣仿，二氯乙坑，氯苯，二氯苯，还有极性溶刑，例如二甲亚 砜，环丁砜，二甲基甲酰胜和N-甲基nfc咯烷嗣，还可以使用醇类，例如 甲醉，乙醉，丙醇，异丙醇，丁醇，异丁醉和叔丁醉.如果适当，使用的酸也可以用作稀释剂.本发明方法（C)中使用的酸是所有常规无机酸和有机酸，例如氣 离酸,疏酸,烷基-、芳基-和卣代坑基磺酸，尤其是卣代烷基羧酸如三 氟乙酸.进行本发明方法（C〉时，反应温度可以在较宽的范闺内变化. 一般 情况下，在OC和250C之间的温度下进行该反应，优选在50C和150本发明方法（C)一般在大气压下进行.进行本发明方法（C)时，例如以等摩尔量使用式（IV)反应组分和 酸.但是，如果适当，也可以以催化刑量使用酸.本发明方法（D)的特征在于，如果适当在稀幹剂存在下和如果适 当在酸受体存在下，使式（V)羰基化合物或式（Va)其甲硅坑基雄醇鍵 与式（VI)烯明酰基卣反应.进行本发明方法（D)合适的稀幹剂是对反应参与者呈情性的所有 的有机溶刑.优逸使用的是烃，例如邻二氣苯，四氣化茶，甲苯和二甲 苯，还有瞇类，例如二丁基醜，乙二醉二甲基醚和二甘醉二甲基酸，还 有极性溶刑，例如二甲亚颯，环丁砜，二甲基甲酰脍和N-甲基-吡咯烷 嗣，进行本发明方法（D)所使用的酸受体是所有常规酸受体. 优选使用的是叔胺，例如三乙胺，吡啶，二氣杂双环辛烷（DABCO),二氮杂双环十一蜂（DBU),二氣杂双环壬雄（DBN),抑nig械或N,N-二 甲基苯胺.进行本发明方法（D)时，反应溫度可以在较宽的范两内变化.有利 地，在OTC和250C之间的温度下进行该反应，优选在50C和220C之 间.本发明方法（D)优选在大气压下进行.进行本发明方法(D)时，一 般以大约等摩尔量使用式（V)和（VI)反 应組分和，如果适当，酸受体.但是，也可以以较大的过量（最多5bo1) 使用一种组分或另一种组分.方法（Ea)的特征在于，如果适当在稀斧剂存在下和如果适当在 酸结合剂存在下，式（I-l-a〉至（I-4-a)化合物在各种情况下与式 (VII)酰基卤反应.进行本发明方法（Ea)合适的稀释剂是对酰基卣呈惰性的所有溶 剂.优选使用的是烃，例如汽油，苯，甲笨，二甲笨和四氩化萘，还有 卣代烃，例如二氣甲烷，氣仿，四氣化碳，氣苯和邻二氣笨，还有新类， 例如丙嗣和甲基异丙基酮，还有醚类，例如乙酸，四氣呋喃和二嗨坑, 还有羧酸酯，例如乙酸乙酯，还有强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺，二 甲亚砜和环丁砜.如果酰基离对水解的穗定性允许，则也可以在水存 在下进行该反应.进行本发明方法（Ea)的合适的酸结合剂是所有常规酸受体.优 选使用的是叔胺，例如三乙胺，吡啶，二氮杂双环辛烷（DABCO), 二氣杂 双环十一締（DBU〉，二氣杂双环壬烯（DBN),Hunig威和N,N-二甲基苯 胺，还有碱土金属氣化物，例如氣化镁和氣化钙，还有械金属和械土金 属破酸盐，例如碳酸衲，碳酸钟和碳酸钙，还有减金属氣氣化物，例如 氢氧化钠和氬氧化钾.进行本发明方法（Ed)的反应温度可以在较宽的范围内吏化.一 般情况下，在-20C和+150C之间的溫度下进行该反应，优选在和ioot:之间.进行本发明方法（Ett)时， 一般各自以大约等摩尔量使用式 a)至（I-4-a)起始物和式（VII)酰基卤.但是，也可以以较大的过量 (最多5mol〉使用跣基由.根振常规方法进行后处理.方法（Ep)的特征在于，如果适当在稀释剂存在下和如果适当在酸结合剂存在下，式（I-l-a)至（I-4-a)化合物各自与式（VIII)酸肝反 应.进行本发明方法（Ep)优选的稀幹剂是使用耽基卣时也优选的那 些稀释剂.另外，过量使用的酸酐也可以同时作为稀释剂起作用.方法（Ep)中可能加入的酸结合刑优选是使用酰基卣时也优选的 那些酸结合刑.进行本发明方法（Ep》的反应St度可以在较寬的范两内变化. 一般情况下，在-20t:和+i50t:之间的温度下进行该反应，优选在ox:和 ioox:之间，进行本发明方法（EP)时，一般各自以大约等摩尔量使用式（I-l-a)至（I-4-a)起始物和式（VIII)酸酐.但是，也可以以较大的过量（最 多5加1)使用酸酐.根据常规方法进行后处理.一般情况下，进行一个步稞，其中通过蒸馆或者通过用有机溶剂 或用水洗涤来去除稀释剂和过量的酸酐以及产生的羧酸.方法（F)的特征在于，如果适当在稀幹剂存在下和如果适当在酸 结合剂存在下，式（I-l-a)至（I-4-a)化合物各自与式《IX)氣甲酸麻 或氯甲酸破酯反应-进行本发明方法（F)的合适的酸结合剂是所有常规酸受体.优逸 使用的是叔胺例如三乙胺，吡啶，DABCO, D抑，DBA,Httnig械和N,N-二甲基笨胺，还有械土金爲氣化物，例如氣化镁和氣化钙，还有减全属 和碱土金属碳酸盐，例如破酸钠，破酸钾和竣酸钙，还有减金属氣氧化 物例如氢氧化钠和氳氧化钟.进行本发明方法（F)合适的稀幹剂是对氣甲酸酯或氣甲酸破BS呈 惰性的所有溶剂.优选使用的是烃例如汽油，笨，甲笨，二甲笨和四氩 化萘，还有卣代烃，例如二氣甲烷，氣仿，四氣化碳，氣苯和邻二氣笨， 还有酮类例如丙酮和甲基异丙基網，还有醚类例如乙醜，四氩呋喃和 二嗨坑，还有羧酸BS例如乙酸乙醋，还有靖类例如乙耽，还有强极性溶 剂例如二甲基甲乾胺，二甲亚巩和环丁巩.进行本发明方法（F)时，反应溫度可以在较宽的范围内变化.一 般情况下，在-20C和+100TC之间的温度下进行该反应，优选在0C和 50C之间.本发明方法（F)—般在大气压下进行.进行本发明方法（F》时， 一般各自以大约等摩尔黃使用式（I-l-a) 至（I-4-a)起始物和式（IX)合适的氦甲酸薪或氣甲酸疏雜.但是，也可 以以较大的过量（最多2迈ol)使用一种组分或另一种组分.根振常规 方法进行后处理."般情况下，进行一个步樣，其中去除沉淀的盐并 且通过汽提出稀幹刑来浓縮残留的反应混合物.本发明方法（G)的特征在于，在稀幹刑存在下和如果适当在酸结 合剂存在下，式（I-l-a)至（I-4-a)化合物各自与式OC)化合物反应.在制备方法（G〉中，在0-120C,优选在20-60"下，使每摩尔式 (I-l-a)至（I-4-a)起始物与大约lmol式（X)氦代一疏代甲酸艏或氯 代二破代甲酸癍反应，如果适当，加入的稀释刑是所有的情性极性有机溶剂，例如鍵类， 酰胺类，砜类，亚砜类，还有卤代坑类.优选使用二甲亚砜，四氣呋喃，二甲基甲瓶胺或二氦甲坑. 在一个优选实施方案中，如果通过加入强去质子剂例如氣化钠或叔丁醇钟来制备（1-1-a)至（I-4-a)化合物的烯醇盐，則可以省去另 外加入酸结合剂.如果使用酸结合剂，常规的无机或有机械是合适的；作为例子可 以提到的是氬氣化钠，破酸钠，碳酸钾，吡啶和三乙肤.反应可以在常压或高压下进行；优选在大气压下进行，根据常规 方法进行后处理.本发明方法（H)的特征在于，如果适当在稀幹刑存在下和如果适 当在酸结合剂存在下，式（I-l-a〉至（I-4-a〉化合物各自与式（XII)磺 酰氯反应.在制备方法（H)中，在-20-150C ，优选在0-70t]下，使每摩尔式 (I-l-a)至（I-4-a)起始物与大约l迈ol式（XII)磺酰氯反应. 方法（H)优选在稀释剂存在下进行-合适的稀释剂是所有積性极性有机溶剂例如鍵类，酰胺类，酮类， 羧酸齒类，精类，飒类，亚砜类或卤代烃类例如二氣甲烷.优选使用二甲亚砜，四氣呋喃，二甲基甲酰胺和二氣甲坑.在一个优选实施方案中，如果通过加入强去廣子剂（例如氣化钠 或叔丁醇钟）来制务（I-l-a)至（I-4-a)化合物的烯酵盐，則可以省去 进一步加入酸结合剂，.如果使用酸结合刑，常规的无机或有机减是合迭的；作为例子可 以提到的是氣氣化钠，碳酸钠，破酸钎，吡啶和三乙胺，反应可以在常压或离压下进行，优选在大气压下进行，根振常规 方法进行后处理.本发明方法（I)的特征在于，如果适当在稀释剂存在下和如果适 当在酸结合剂存在下，式（I-l-a)至（I-4-a)化合物各自与式（XIII) 碑化合物反应.在制备方法（i)中，在-40t:和150C之间，优选在-iox:和iioc之间的温度下，使每1摩尔式（I-l-a)至（I-4-a)化合物与1-2,优选 1-1. 3mo1式（XIII)裤化合物反应，得到式（I-l-e)至（I-4-e) 化合物.方法（I)优逸在稀释剂存在下进行.合适的稀幹剂是所有惰性极性有机溶剂，例如醚类，羧酸酯类，卤 代烃类，酮类，酰胺类，肼类，巩类，亚飒类等，优逸使用乙睹，二甲亚飒，四氣呋喃，二甲基甲酰胺或二氣甲坑.如果适当，可以加入的酸结合剂是常规无机或有机减，例如氩泉 化物，破酸盐或胺类.作为例子可以提到的是氣氧化钩，碳酸钠，碳酸 钟，吡吱和三乙胺.反应可以在常压或高压下进行；优选在大气压下进行.根据有机 化学常规方法进行后处理.终产物优选通过结晶，色详纯化或者通过 称之为"初期蒸铕"，即真空去除挥发成分来纯化.本发明方法（J)的特征在于，如果适当在秭释剂存在下，式（I-l-a) 至（I-4-a)化合物各自与式（XIV)金属氣氣化物或金属烷氣化物或式 (XV)胺反应.用于本发明方法（J)的优选稀幹剂是醚类例如四氣呋喃，二嗨坑 和乙酸，还有醇类例如甲醇，乙醉和异丙醉，还有水.本发明方法（J) 一般在大气压下进行.反应溫度一般在-20C和IOO"之间，优逸在0 C和50C之间.本发明方法（K)的特征在于，（Ka〉如果适当在稀幹剂存在下和如 果适当在催化剂存在下，式（I-l-a)至（I-4-a)化合物各自与式（XVI) 化合物反应，或者（KP)如果适当在棘幹剂存在下和如果迭当在酸结合 剂存在下，式（I-l-a)至（I-4-a)化合物各自与式（XVII)化合物反应.在制备方法（Ka)中，在OC -100XT,优选在20TC -50"温度下，使 每摩尔式（I-l-a)至（I-4-a)起始物与大约1坦ol式（XVI)异氛酸齒反 应.方法（Kot》优选在稀释剂存在下进行.合适的稀释剂是所有情性有机溶刑，例如芳香烃类，由代烃类，酸 类，酰胺类，腈类，巩类或亚巩类等.如果需要，可以加入催化剂来促进反应.使用的催化刑非常有利 地是有机媒化合物，例如二月桂酸二丁基媒.反应优选在大气压下进行.在制备方法（Kp)中，在0卩-150匸，优选在20"-70"温度下，使 每摩尔式（1-l-a)至（I-4-a)起始物与大约1 mol式（XVII)氨基甲酰氯反应.任逸加入的可能的稀斧剂是所有惰性极性有机溶剂，例如醚类， 羧酸薛类，腈类，新类，酰胺类，飒类，亚巩类或卤代烃类.优选使用二甲亚砜，四氣呋喃，二甲基甲酰胺或二氣甲坑.在一个优选实施方案中，如果通过加入强去质子刑（例如氣化钠 或叔丁醇钾）来制备（I-l-a)至（I-4-a)化合物的雄醇盐，则可以省去 进一步加入酸结合剂.如果使用酸结合剂，常规的无机或有机械是合适的；作为例子可 以提到的是氩氣化钠，碳酸钠，碳酸钾，吡啶或三乙胺.反应可以在常压或离压下进行，优选在大气压下进行.根据常规 方法进行后处理.本发明活性化合物适于防治动物害虫，优逸节肢动物和线虫，掩 别是农业，林业，储藏品保护和材料保护，以及卫生领城所遇到的昆虫， 和珠形纲。这些化合物对于一般敏感性和抗性物种都是有活性的，并 且在害虫发育的所有阶段或部分阶段有效，上迷害虫包括： 等足目(Isopoda),例如Oniscus aselluse ,泉妇(Ar迈adillidi咖 vulgare)和Porcellio scaber* 多足纲目（Diplopoda〉，例如Bl幼iulus gutttulatus, 唇足亚纲目(Chilopoda),例如G的philus carpophagus和械挺目种 (Scutigera spec丄综合纲目（Sy叫hyla),例如Scutigerella immaculata, 缦尾目(Thysanura),例如西洋衣鱼(Lepisna saccharina). 弹尾目(Coll她bola)，例如Onychiurus armatus, 直翅目（Orthoptera),例如东方非楝（Blattaori抑talis),美洲大谏 (Periplaneta americana〉,马德拉非樣(Leucophaea Biaderae),德国 小壤(Blattella ger迈anica),灶马(Acheta donesticus),埃枯厲 (Gryllotalpa spp.), 热 带 飞 嫂 (Locusta 坦igratoria migratoi:ioides)，长額负嫂(Melanoplus differ抑tialis)和 Schistocerca gregaria-革翅目（Dermaptera),例如欧洲球坡（Forficula auricularia), 等翅目（Isoptera),例如白议属(Reticuliter坦es spp, )• 氛自(Anoplura),例如Phylloxera vastatrix,澳绵对属(Pemphigus spp.)，头乱(Pediculus h咖抑us corporis),盲風属(Haamatopinus spp.)和长額氛(Linognathus spp.).食毛目（Mallophaga),例如羽虱属（Trichodectes spp.)和 Da迈alinea spp.,澳翅目（Thysanoptera),例如温室条莉马（Hercinothrips f柳oralis)和棉莉马(Thrips tabaci〉•异翅亚目 （Heteroptera),例如揭盾蜂属 （Eurygaster spp,)' Dysdercus internedius, 甜菜拟两埃(Pies加quadrata〉, 臭虫(Cimex lectularius), Rhodnius prolixus和吸血猎蜂属 (Triato鹏spp.) •同翅亚目(HoDoptera),例如Aleurodes brassicae,棉粉莱(Be鹏isia tabaci),温室白粉乱(Trialeurodes vaporarioru祖),棉奸(Aphis gossypii),甘蓝奸(Brevicoryne brassicaa),茶庞隐瘤額奸 (Crypto迈yzus ribis〉,要豆坊(Aphis fabae〉,Doralis po坦i,羊果綿 奸(Erioso边a lanigerum〉，挑大尾坊(Hyalopterus arundinis), Macrosiph咖avenae,癧額奸（Myzus spp.〉，忽布瘤颠枒（Phorodon hu迈uli),粟级管坊(Rhopasiph咖padi),叶畔属（Empoasca spp,〉, Euscelis bilobatus, 哀尾叶洋(Nephotettix cincticeps), 李坩 蜂(Lecaniuoi comi), 油樣樣盡(Saissetia oleae〉， 稻灰飞風 (Laodelphax striatellus),褐稻虱（Nilaparvata lugens),红圃蜂 (Aonidiella aurantii), Aspidiotus hederae, 粉蜂属 (Pseudococcus spp.)和木氣属(Psylla spp.). 裤翅目(Lepidoptera),例如,红铃虫(Pectinophora gossypiella), 松 尺 獲 (Bupalus piniarius), Cheimatobia br咖ata, Lithocolletis blancardella, 橫桃巢蛾(Hypononeuta padella), 小菜蛾(Plutella 通aculipennis), 天幕毛虫 (MaIacoso坦a neustria), Euproctis chrysorrhoea, 毒蛾属(Ly迈antria spp,), 棉叶穿孔潜蛾（Bucculatri苴 thurberiella), Phyllocnisti citrella,地老虎(Agrotis spp.),切根虫(Euxoa spp.),揭夜蛾 (Feltia spp.),埃及金刚钻（Earias insul幼a),夜蛾属（Heliothis spp.), 甜菜夜蛾(Spodoptera exigua), 甘蓝夜械(Manestra brassicae), Panolis flanmea, 斜故夜蛾(Prodenia litura〉,夜 蛾属（Spodoptera spp.),粉紋夜蛾（Trichoplusia ni),苹果囊蛾 (Carpocapsa po迈onella), 粉蟝属(Pieris spp.), 螟(Chilo spp，〉,Pyrausta tmbilalis, Epheatia kuehniella， 大黄埃 (Galleria mellonella)，袋衣蛾（Tineola bisBelliella〉，网衣蛾 (Tinea pellio加lla), 褐 织 叶 蛾 （Hof鹏加phila pseudospretella), Cacoecia podana, Capua reticulana,云杉巻 叶蛾(Choristoneura f咖iferana)， 葡萄果囊蛾(Cljrsia a边biguella), 茶黄巻叶織(HoBona nagnanima〉和栎缘巻叶蛾 (Tortrix viridana).鞘翅目（Coleoptera), 例如，家具窃囊（Anobi咖p咖tat咖）, Rhizopertha dominica， 大豆象(Acanthoscelides obtectus〉, 家 天牛（Hylotmpes bajulus), Agelastica alni, 甲铃莓甲虫 (Leptinotarsa decemlineata〉, Phaedon cochleariae, 叶甲属 (Diabrotica spp.),油菜兰跳甲（Psylliodes chrysocephala),墨 西哥豆沐虫(Epilachna varivestis), Ato鹏ria spp.»錄胸谷盗 (OryzaepMlus surina迈ens)， 象甲属(Antho加肌s s卯-),米象属 (Sitophilus spp,), 0tiorrhynchus sulcatus, 香叛珠基象甲 (Cosmopolites sordidus〉, Ceuthorrhynchus assimilis, 苜宿叶 象甲（Hypera posttica〉, 皮*属（Dermestes spp.》'皮囊属 (Trogoder迈a spp.),皮囊属(Anthrenus spp-〉，,皮囊(Attag抑uespp.),粉囊(Lyctus spp.), Meligethes aeneus，珠甲属(Pti加s spp.)， 金黄蛛甲（Niptus hdoleucus), 麦蛛甲（Gibbium psylliodes)，拟谷稱属（Tribolium s卯.），黄粉甲（Tenebrio molitor〉,扣甲属（Agriotes spp.),金针虫属（Conoderus spp.), Melolontha oeiolontha,六月金龟子(Anphinallon solstitialis) 和Costelytra zealandica.膜翅属（Hy迈enoptera),例如银角叶蜂属（Diprion spp.),叶蜂属 (Hoplocampa app.), 妖(Lasius spp-〉, 厨蚊(Mono迈ori咖 pharaonis), 和胡蜂(Vespa spp.)-双翅属（Diptera),例如，咿蚊（Aedes spp. >，斑按蚊属（Anopheles spp,),库蚊(Culax s卯，),黄狂獲果錄(Drosophila迈ela加gaster), 家蝇（Musca spp.)，風* (Pannia s卯.），红头丽掩（Callipbora erythroc邻hala)，丝先缘掩(Lucilia spp*), Chryso坦yia spp*,疽 錄属(Cuterebra s卯.),Gastrophilus spp., Hyppobosca spp.,脊 械属(Sto迈oxys spp,)，鼻埃属(Oestrus spp.),皮*属(Hydoder薩a spp,),牛虻属(Tab抑us spp,), Ta加ia spp, ， Bibio hortul抑us, 瑞典麦杆蝇（Oscinella frit),麦錄（Phorbia印p.),甜菜潜叶花 甩(Pegomyia hyoscy幼i),地中海实掩(Ceratitis卿itata), 油 橄梘实蝇（Dacus oleae)和欧洲大蚊（Tipula paludosa〉. 务目(Sipho卿tera),例如,东方鼠务(X,psylla ch的pis),和角 叶圣属(Ceratophyllus spp,)-蛛形纲（Arachnida》，例如 Sciopio坦aurus,,寡妇球腹殊 (Latrodectus迈actans),袢端目（Acarina〉，例如，粗脚粉竭（Acarus siro),隐喙妣（Argas spp.》，味袢属（0rnithodoros app.)， 鸡皮剌端（Der坦anyssus gallinae〉, Eriophyes ribis,橘餘械（Phyllocoptruta oleivora), 牛蜂属(Boophilus spp.〉，头碑属（Rhipicephalus spp.),花袢属 (Amblyo咖a spp,), Hyalo咖a spp.， 硬她(Iiodes spp.)， 畔竭属 (Psoroptes spp.), 惠械属(Chorioptes spp,), 裔竭(Sarcoptes spp.),线竭属(Tarson柳us柳，),苜宿苔蟎(Bryobia praetiosa)， 红掩蛛(Pa加nychtis spp.),和红叶端属(Tetranychus spp.). 本发明活性化合物的特征在于有高杀昆虫和杀端活性.它们被用来特別妤地有效防治对植物有害的害虫，例如杀辣根猿叶甲（Phaedon cochleariae)幼虫,杀尾叶蜂（Nephotettii cinctic印s)幼虫或者杀小菜械(Plutella飄aculipennis)毛虫(麥见应用实施例）.活性化合物可以转变成常规制剂，例如溶液、乳液、可湿性粉末、 悬浮液、粉剂、细粉剂、糊刑、可溶性粉末、《粒剂、混悉孔油、漫 有活性化合物的天然的和合成的材料，和包裹在聚合物中的细徵胶囊.这些型剂可以用已知的方式生产，例如，将活性化合物与扩充刑 即液体溶剂和/或闺体我体混合，并任选使用表面活性剂，即乳化刑和 /或分散剂和/或起泡剂，用水作扩充剂的情况下，也可以用例如有机溶刑作助溶剂.作为 液体溶刑合适的主要有：芳族化合物，如二甲笨，甲苯或坑基萘，氣 代芳族化合物和氣代脂肪烃，如氣代笨类、氣乙蜂类或二氣甲坑，胼 肪烃如环已烷或石雄，例如矿物油^份，矿物油和植物油，醇类如丁 醇或乙二醇以及其醚和港，嗣类如丙酮、甲乙拥、甲基异丁基酮或环 己翁，强极性溶剂，如二甲基甲酰胺和二甲亚飒，以及水.作为固体栽体合适的是：例如铵盐，磨碎的天然矿物质如高岭土、粘土、滑石、白垩、石 英、硅镁土、蒙脱石或硅条土，和磨碎的合成矿物质，如高分散二轧 化硅、矾土和硅酸盐；用于類粒刑的西体栽体适合的有：例如压碎和 破碎的天然矿物质如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，以及 有机和无机粉的合成豕粒，和如下有机物的顆粒：例如锯木屑、椰壳、 玉米穗轴和烟茎；作为乳化剂和/或起泡剂适合的有：例如非离子和 阴离子乳化剂，如聚氧乙蜂IH肪酸趣、聚氣乙雄脂肪醇醚，例如，烷 基芳基聚乙二醉醜，坑基磺酸盐，坑基碟酸盐，芳基橫酸盐以及蛋白 水解产物；作为分散刑适合的有：例如，木素亚碟酸废液和甲基纤维 素-制剂中，可以使用粘合刑如羧甲基纤维素和粉状、顆粒或乳胶形 式的天然和合成聚合物，如阿拉伯胶、聚乙埤醉和聚乙酸乙埤酯，以 及天然裤脂如脑裤厣和印裤腐，和合成裤脂.其它的添加剂可以是矿 物油和植物油，也可以使用染料，如无机顏料例如氣化铁，氣化钛和普香士蓝， 和有机染料如茜素染料、偶氣染料和金属酞普染料，和徵量营养素如 铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐.一般情况下，制刑含有0.1 - 95X重量的活性化合物，优选0. 5-眼本发明活性化合物可以以其商售制浙和由这些制剂制备的使用 形式作为与其它活性化合物的混合物存在，例如杀虫剂、引诱剂、杀 菌剂、杀螨剂、杀线虫刑、杀真苗剂，生长调节刑或除莩刑.杀虫刑 包括例如轔酸《,氨基甲酸醋，羧酸敏，氯代烃，笨基脲和由徵生物 产生的物质.特別有利的混合物成分的例子如下：杀真苗刑：2-氨基丁坑；2-苯胺基-4-甲基-6-环丙基-嘧啶；2，， 6，-二溴-2-甲基-4，-三氟甲氣基-4，-三氣甲基-1, 3-盡唑-5-甲酰苯胺：2, 6-二氣 -N-(4-三氟甲基苄基）苯甲酰胺；（E)-2-甲氧基亚胺基-N-甲基-2-(2-笨氧基笨基）-乙酰胺；8-羟基喹啉破酸盐：（8》-2-{2-[6-(2-氛 基笨氧基)-嘧啶-4-基氣基]-苯基}-3-甲氧基丙蜂酸甲艏；（E)-甲氣 基亚胺基[a-(邻甲笨基氧基）-邻-甲笨基]乙酸甲醋；2-苯基苯酚 (OPP〉， aldimorph,氨丙磷酸，敌苗灵，戊环唑，苯霜灵，邻碘耽苯胺，笨苗灵，乐杀螨，联笨，双苯三唑醇，灭 瘟素，糠菌唑，乙嘧酚磺酸瞎，丁赛特，石破合剂，敌菌丹，克菌丹，多苗灵，萎锈灵，灭竭猛，地茂 散，氯化苦，百苗消，乙苗利，代森锰，霜尿氛，环唑酵，竊菌胺，双氯酚，苄氣三唑醇，dicloflu幼id,哒酋清，氣硝胺，乙霉 威，嗨Si唑，二甲嘧吩，蜂酸吗淋，蜂唑醉，二硝巴豆酸糖，二笨胺， 吡菌疏，灭苗鱗，二噻农，多果定，A瞎峻嗣，克症散，epoxyconazole， 乙嗜纷,土菌炅，氯苯嘧啶酵，fenbuconazole ，甲呋酰笨胺，种衣醋，拌种咯， 笨锈啶，丁苯吗砵，三苯基醋酸锡，三苯基氣氣化锡，福美铁，嘧苗 腙，象咬胺，fludioxonil，氣氣筲核利，fluqui加onazole， 象鞋 唑，磺苗胺，氟酰胺，粉唑醇，灭菌丹，乙磷铝，四氣苯酞，麦穗 宁，呋霜灵，拌种胺，谷种定，六氯苯，已唑醇，嗨審炅，抑霉唑，酰胜唑，双辦醋酸盐，异稻疰净（IBP),异菌脲，稻症灵，春雷審素，铜制剂，例如：氨氣化铜，环坑酸铜，氣泉化铜，疏 酸铜，氣化铜，8-鞋基喹啉铜和波尔多液，代森锰铜，代森锰，代森锰锌，嘧苗梭，灭镣胜，甲霜炅， oetcopazole,磺茵威，呋菌胺，代森联，噻鎵胺，腈筲唑，二甲基二破氨基甲酸镍，nitrothal-isopr叩yl,氣苯嘧啶醇，甲呋耽胺，噃箱灵，oxamocarb,氧化蒌锈炅，稻疰薛，戊苗唑，戊菌隆，稻瘟裤，四氣苯肽，多马雾素，病花 灵，聚氨基甲酸IS，多氣審素，蜂病异嚷唑，味鲜安，腐審利，丙 酰胺，环丙唑，丙森锌，吡嗜裤，啶斑IT， pyriiaethanil，咯喹酮，五氣硝基笨(PCNB〉，疏和硫制剂，戊唑醇，叶枯酞，四氣硝基笨，氟嘧唑，噻菌炅，噻菌腈，甲 基疏菌灵'福美双，甲基立枯磷，甲基象磺胺，三唑酮，三唑醉，唑 菌漆，杨菌胺，三环唑，十三吗啉，象苗唑，噢氨灵， triticonazole,稻故散，乙烯苗核利，代森锌，福美锌.杀细苗剂：bronopol,双氣酚，氣甲基吡啶，二甲基二疏氨基甲酸镍，春 雷審素，异噻唑酮，呋喃羧酸，oiytetracycline，烯异丙噻唑，链 雾素，叶枯酞，硫酸铜和其它铜制剂.杀昆虫剂/杀竭剂/杀线虫剂：齐墩螨素，AC303630,乙酰甲胺鱗，象癍菊酯，棉铃威，涕灭威， 甲体氣氛菊癍，双虫脒，阿凡更菌素，AZ60541, azadirachtin, azinphos-A, 保棉裤， 三噢锡,苏云全扦苗，赚虫威，丙疏克百威，杀虫磺，氟氯泉菊晚， 氣氯菊溢，BPMC, brofenprox,溴破裤，合杀成，噻嗪酮，了 酮威, butylpyridabeti，破线裤，甲萘威，克百威，三疏裤，丁破克百威，杀埃开，CGA157419, CGA184699, chloethocart), chlorethoxyfos,毒虫畏， 定虫隆，氯甲疏磷，毒死埤，甲基毒死袢，顧式-节呋葡欲， clocythrin,四竭噢，杀蜞脉，乙氛菊糖，象氣氛菊糖-p， cyhalothrin，三环媒，氣氛菊爾，灭*胺，溴氛菊菊，内吸磷-M，内吸裤-S，甲基内吸裤，杀竭隆，二 嗪裤，酚线裤，敌敌畏，dicliphos,百治蜂，乙破裤，除虫脲，乐 果，甲基毒虫畏，敌哪裤，乙拌磷，克瘟散，emamectin，高氛戊菊酯，乙疏苯威，乙破裤，醚菊酯， 灭线磷，乙嘧破裤，虫胺鱗，喹端醚，笨丁锡，杀蜞疏裤，仲丁威，笨疏威，双氣 威，氣氛菊癍，f抑pyrad，唑端爾，倍破磷，氛戊菊癍，fipronil, 吡氟禾苹灵，氣端脲，氣氛戊菊麻，象虫脉，fluf抑proi,氟胺氛 菊酯，地虫疏裤，安果，噻唑磷，fubf enprox,呋线威，HCH,庚烯裤，氟铃脲，噻竭拥，吡虫啉，异稻症净，氣唑裤，异丙胺裤，叶样散，赚唑裤，异 阿凡更苗素，氯象氛菊醋，lufenuron,马拉疏裤，灭蚜袢，速灭裤，鹏aulfenphos, 蜗牛敌，虫竭畏， 甲胺轔，杀朴裤，灭梭威，灭多威，速灭威，milb战ectin,久效磷， moxidectin,二溴鱗，NC184, NI25, nitenpyram,氣乐果，杀线威，亚巩吸裤，异巩裤，对碟鱗-A,对琰鱗-M,氣菊醋，稻丰散，甲拌裤，伏杀疏裤，亚 胺疏裤，鱗胺，辛疏鱗，抗芽威，甲基嘧啶鱗，嗜啶裤-A,丙溴裤，猛 杀威，丙虫磷，残杀威，丙破磷，发果，pymetrozin,吡唑疏磷， pyradaphenthion, pyres迈ethtln,除虫菊港,喊械鹏,pyrinidifen, 蚊蝇鍵，喹碟磷， RH5292,蔬果裤，sebufos, silafluof抑，治螟疏裤，甲丙硖裤， tebufe加zid, tebuf卿yrad, tebupiri迈iphos,伏草隆,七氣菊酯，双疏磷，特灭威，特丁裤，杀虫畏，thiafenoi,破双成，久 效裤，二甲破吸裤，虫线裤，thuringi抑ain,四澳葡艏，笨噻埃，三 唑裤，triazuron,敌百虫，杀虫隆，混灭威，芽灭多，XMC,灭杀威，YI5301/5302, jBet幼ethrin.除革刑：例如N-耽苯胺类，例如吡氣革胺和敌摔；芳基羧酸类，例如二氣 吡啶甲酸，麦草畏和毒莠定；芳基氡基链坑酸类，例如2,4-滴，2,4-滴 丁酸，2, 4-滴丙酸，氣草烟，2甲4氣，2甲4氣丙酸和绿草定；芳基氣基 -苯氧基-链烷酸IS类，例如禾草炅,飚唑禾萃炅，吡氟禾草灵，吡氟氣 禾灵和喹禾灵；吖嗪稱类，例如杀革敏和哒草伏；A基甲酸豳类，例如 氣苯胺灵，甜菜安，甜菜宁和笨胺灵；氣代N-乙耽笨胺类，例如甲草胺， 乙苹安，丁草安，吡草安，异丙甲草胺，丙苹安和毒草安；二硝基苯按类,例如安璜灵，二甲戊乐灵和氣乐灵；二笨基醚类，例如三氣羧草醚，甲 羧除草鍵，乙羧氟草鍵，氣磺胺革醚,faalosafen,乳氣禾苹灵和乙氣象 草酸；脲类，例如氣麦隆，敌苹隆，伏草隆，异丙隆，利谷隆和甲基笨嚷 隆：羟胺类，例如禾草灭，蜂苹鹏，噻草隆，稀禾定和肟草稱：咪唑啉酮 类，例如咪草烟，咪草醋，灭苹烟和灭草喹；騎类，剁如溴苯肼,敌草腈和碘笨猜；氣乙耽胺类，例如苯噻革肤；磺酰脲类，例如 a迈idosulfuron，节嘧黄隆，氣嘧黄隆，氣黄隆，醚黄除，甲黄隆，烟嘧 黄隆，象嘧黄隆，吡嘧黄隆,噻黄隆，醚苯黄隆和苯黄隆;碟代氨基甲酸 癍类，例如克草猛，灭竿特，燕麦畏，茵达灭，禾苹畏，革达灭，苄草丹， 杀草丹和野燕畏；三嗪类，例如莠去津，氛草津，西玛津，西草净，特丁 净和terbutylazi加；三嘸鹏类，例如环嗪酮，苯嗪草稱和嗪草酮；其它类，例如氨基三唑，呋苹黄，灭草松，环庚莩醚，异嗨草鹏，二氣吡啶 酸，双苯唑快，氟破草定，乙呋莩黄，氟咯草酮，草铵膦，草甘 聘，isoxaben,哒革特，二氯喹砵酸，喹莩酸，革破裤和灭莩环.本发明活性化合物还可以以其商售制剂和由这些制剂制备的使 用形式作为与增效刑的混合物存在.增效剂是提高活性化合物的作用 而其自身不必是活性的化合物.由商售制刑制备的使用形式的活性化合物含量可以在宽范两内 变化.使用形式活性化合物的浓度是0.0000001-诉X重量活性化合物， 优逸0. 0001-lX重量.以适于这些使用形式的常规方式应用这些化合物.当用来杀卫生领域害虫和储存产品害虫时，这些活性化合物的特 征在于对木材和粘土的极好的残留作用，以及对用石灰处理过的物质 上的城的好的稳定性，本发明活性化合物不仅对杀植物，卫生领域和储存产品害虫有活 性，而且还用于善药领域，杀动物寄生虫（内寄生虫），例如硬畔，软畔， 马疼蟎，恙蝶，蝇（叮和吮），寄生繩幼虫，虱，头虱，鸟虱和蚤.这样的寄生虫包括：風目(Anolpurida),例如,血私属(Haematopinus spp.)， 长顿 乱(Linognathus s卯，)，鼠属(Pediculus spp.), 阴氣属(Phtirus spp，), 管風属(Sol抑opotes spp*) •食毛目咬氛(Mallophagida)和Amblycdriiia及Isch加cerina亚 目，例如毛羽乱属(Trimenopon spp.), Menopon spp., 巨羽鼠属 (Trinoton spp.),牛羽氣属(Bovicola spp. )， Werneckiella spp., Lrepikentron spp, ， D幼alina柳，,Trichodectes spp， ， Felcola双翅目(Diptera〉和长角亚貝(N柳atocerina)和Brachyceri加 亚目，例如伊蚊（Aedes印p.),斑按蚊属（Anopheles spp.),库蚊 (Culex spp.)，纳属（Si迈uli咖spp,)，全毛真纳（Eusimuli咖spp-)， 白冷(Phlebotomus spp.),罗玲属(Lutzomyia spp.),库緣 (Culicoides spp,〉,斑长(Chrysops spp.),瘤虻(Hybonitra spp), Atylotus spp,, 坛属(Tabanus spp.)，麻虻属(Ha她atopota spp,), Philipo篇yia spp, ， Braula柳，,Musca spp,, 齿股錄属 (Hydrotuea spp,),脊繩(Sto迈oiys spp*), Ha战atobia spp., Morellia spp,,周掩（F咖ia spp-〉， Glossina spp" Calliphora spp., Luciliaspp,, Chrysonyia柳.，賈ohlfahrtia spp.»別麻 埃(Sarcophaga spp.), Oestrus spp,, 皮* (Hypoderma spp,〉, Gasterophilus spp.,乱錄(Hippobosca spp,), Lipoptena spp.,和 Melophagus spp,,圣目 （Siphonapterida), 例如，务属 （Pule直 spp.), Ctenoc邻halides spp., 鼠务0Ce卿sylla spp,), 和角叶务 (Ceratophyllus spp,)-异翅亚目（Heteropterida),例如，臭虫属（Ciaex spp.),吸血猜 棲属(Triato鹏spp. 〉, Rhodnius spp.,和全两蜂属(Panstrongylus spp，〉，非蠊目（Blattarida),例如东方非壤（Blatta orientalis),美 洲大壤(Periplaneta americana),德國小樣(Blattela geriaanica), 非蠊属（Supella spp.).竭亚类（Acarida〉，和后胸气门目（Metasti柳ata》和中胸气门舄 (Mesostig迈ata〉，例如,隐咪沣属(Argas spp.), 味姅属 (Ornithodorus spp.), 耳残咪袢(Otabius spp.), 硬畔(Ixodes spp.),花碑属(Amblyo鹏a spp.),牛畔属(BoophiluB spp*),矩头 埤(Der腿centor spp,), Ha柳ophysalis spp,, 璃眼哞(Hyalouna spp.), 头畔属(Rhipicephalus spp.), 鸡皮刺竭(Dermanyssus spp.)， 瑞立缭虫(Raillietia spp.〉， Pne咖onysBUS spp.， Sternostoma spp., 和Vairoa spp.-Actinedida( 惠 端 亚 目 ，Prostig迈ata) 和 Acaridida(Astigmata), 例如 Acarapis spp., 姬餐竭属 (Cheyletiella spp丄0rnithocheyletia spp., liyobia spp.,济 蝶（Psorergates spp,),端形竭(De加dex s卯.)'惠竭(Tro迈bicula spp.〉， "strophorus spp., 粗脚粉媒(Acarus 柳*〉, 路端 (Tyroph柳s spp.),嗜木竭(Caloglyphus spp*), Hypodectes spp-, 翼衣蟎属(Pterolichus app.), 惠竭(Psoroptes spp,), 惠竭 (Chorioptes spp.), Octodectes spp,， 齊竭(Sarcoptes spp,), Notoedres spp.,足端(Kn抑idocoptes Bpp. ，), Cytodites spp.,和 Lamiiiosioptes spp層*例如它们具有杀丝光缘* (Lucilia cuprina〉和Boophilus microplus的出色的活'逸.本发明式（I)活性化合物也适于杀死使染农业生产家畜的节肢动 物，所述家畜是例如牛，绵羊，山羊，马，猪，驴，骆乾，水牛，兔子， 鸡，火鸡,鸭，鹅，蜜蜂，其它宠物，例如狗，猫，笼养的鸟和鱼釭养 殖鱼，和称之为实狳室动物的动物，例如仓鼠，豚鼠，大鼠和小鼠.通过 杀死这些节肢动物，可以遊免家畜死亡并且提髙产量（例如肉，奶，毛， 皮，蛋，蜂蜜等产量），因此通过使用本发明活性化合物可以实现更经济更简单的动物的哏养.在善药领域，本发明活性化合物以已知方式经肠给葯使用，例如 以片剂，胶囊，頓服水剂，頓服药，顆粒剂，糊剂，巨丸剂，送食方法栓 剂，通过肠胃外给药，例如通过注射（肌内，皮下，诤脉内，腹膜内等）， 埋入，通过券给药，通过以例如浸渍或浸浴，啧洒，倒施和点施，洗用和 橄粉的形式皮肤给药，也可以借助于含有活性化合物的成型物品，例 如颈困，耳饰，尾饰，腿带，笼头，标记物等而使用.当对牲盲，家禽，宠物等施用时，本发明式（I)活性化合物可以作为以l-80劣重量比的量含有活性化合物的制刑（例如粉末剂，乳剂，可 流动剂〉而被使用，直接使用或者稀斧100-10000倍后使用，或者可以 以化学浴形式使用.另外，还发现本发明式（I)化合物还具有杀破坏工业物盾的昆虫 的有效能的杀虫作用.作为例子，优选可以提到下面的昆虫，但是不受此限制：甲虫，例如家天牛(Hylotrupes bajulus〉, Chlorophorus pilosis, 家具 窃盘(Anobi咖punctat咖),Xestobi咖mfovillosum， Ptilinus pecticornis, Dendrobium pertinex, Er加bius do111s， Priobi咖 carpini, 欧洲竹粉囊(Lyctus brunneus〉, Lyctus africanus, 平 頭粉囊(Lyctus planicollis), Lyctus linearis, Lyctus pubescens, Trogoiylon a柳ale,Minthes rugicollis , 小A虫种 (Xyleborus spec,), Tryptodendron spec" Apate 咖nachus, Bostrychus c邻ucins, Heterobostrychus bra旭eua， Si迈oxylon spec., 和竹长囊(Di加derus mi肌tus),膜翅目(Dermapterans)，例如钢青小树蜂（Sirex juvencus)，枇大树蜂（Urocerus gigas), Urocerus gigas taignus和Urocerus augur*白蚊，例如Kalotermes flavicollis , Cryptoter迈es brevis , Heterotermes indicola ' Retic11liter膽es flavipes ， Reticulitermes s幼ton抑sis， Reticulitarmes lucif卿s, 澳洲白 妖（Mastotermes danrini肌sis) ， Zootermopsis加vad幼sis和台73湾家白蚊（Coptotermes f oi:dos肌us ),Bristle-tail, 例如西洋衣鱼(Lepis坦a sacch&rina).本发明中所涉及的工业材料理解为非生命材料，例如，优选合成 材料，粘合剂，胶料，纸和纸板，皮革，木材和木材加工产品以及涂 料.要非常特別保护使不受昆虫侵染的材料是木材和木材加工产品.可以用本发明組合物或含有这样一种組合物的混合物保护的木 材和木材加工产品理解为是，例如建筑木材加工品，木梁，铁轨枕木， 建桥木料，码头，木制运栽工具，箱子，制棋板，容器，电线軒，木桶，木 窗，木门，胶合板，賴粒板，接合物，或者在房屋建筑或细木工行业很普 通使用的木产品.本发明活性化合物可以以其自身，以浓縮物形式或者一般的常规 制剂例如粉末剂，顆粒剂，溶液，混悉剂，乳剂或糊浙使用.提到的制剂可以以本身巳知的方法制备，例如通过混合活性化合 物和至少一种溶剂或稀幹剂，孔化剂，悬浮剂和/或粘合浙或闺定剂， 防水剂，如果合适，千燥剂和UV穗定剂和，如果合适，着色剂和颜料和 其它加工助剂.用于保护木料和木制品的杀虫刑组合物或浓铕物以0.0001-95X 重量浓度含有本发明活性化合物，特別是0. 001-60X重量.使用的组合物或浓缩物的量取决于害虫的物种和发生情况，并取 决于介质.施用的最佳比例每种情况下可以通过试聆系列来决定.但 是， 一般情况下，使用以要保护的材料为基础的0.0001-20%重量，优 选0. 001-10*重量的活性化合物足够了 ，使用的溶刑和/或稀幹刑是有机化学溶刑或溶刑混合物和/或低 捍发性的油或油型有机化学溶剂或溶剂混合物和/或极性有机化学溶 剂或溶剂混合物和/或水和，如果合适，乳化刑和/或湿润剂.优选使用的有机化学溶剂是具有大于35的挥发数和高于3t)TC, 优选高于45C的闪点的油或油型溶剂.作为这样的具有低挥发性并 且在水中不溶解的油和油型溶剂的物质有合适的矿物油或其芳香烃 级分，或者含有矿物油的溶刑混合物，优选石油溶刑，石油和/或烷基 笨.有利地使用的物质是沐点范田是170-220X:的矿物油，沐点范围 是170-220€的石油溶刑，淬点范頃是250-350t:的鍵子油，沸点范闺 是160-280t:的石油或芳香烃，松节精油等.在一个优选的实施方案中，使用的物质是沣点范两是180-210X: 的液体脂肪烃或者沸点范闺是180-220C的芳香烃和胼肪烃的离沐 点混合物和/或锭子油和/或一氣代茶,优选oi-—氣代萘.具有大于35的摔发數和高于30C,优选高于45X:闪点的低挥发 性有机油或油型溶剂可以部分替換成低挥发性或中等摔发性的有机 化学溶剂，前提是该溶刑混合物也具有大于35的挥发数和高于30t:, 优选离于45t:的闪点，并且杀虫剂/杀真苗剂混合物在该溶剂混合物 中是可溶解的或可乳化的.在一个优选的实施方案中，部分有机化学溶刑或溶剂混合物替换 成脂肪族极性有机化学溶祸或溶剂混合物.优选使用的物质是具有羟 基和/或酯基和/或醚基的脂肪族有机化学溶刑，例如二醉醜，镥等.本发明范围内使用的有机化学粘合剂是本身已知的合成树脂和/ 或粘合干燥油，并且可以用水稀斧和/或在使用的有机化学溶刑中是 可溶解的，可分散的或可孔化的，特別是粘合剂由下面的物质組成或 者含有下面的物质：丙烯酸树脂，6秌树脂，例如聚乙酸乙烯醋，聚BS 树脂，缩聚物或加聚物树脂，聚氨麻树脂，醉酸树脂或改性的酵酸树脂, 笨酚树脂，烃类树脂，例如茚/革并呋喃树脂，硅氣坑树脂，干燥植物油 和/或千燥油和/或以天然和/或合成树脂为基础的物理千燥粘合剂.作为粘合刑使用的合成树脂可以以乳液，分散液或溶液的形式使 用.最多10%重量的讶青或沥青状物度也可以作为粘合剂使用，另外， 可以使用本身已知的着色剂，颜料，防水刑，气味掩蔽物质和抑制刑或 防腐蚀剂等.根据本发明，組合物或浓缩物优选含有至少一种醉酸树脂或改性 的醇酸树脂和/或干燥植物油作为有机化学粘合剂.根据本发明，优选 使用的物质是油含量大于4讽重量，优逸50-68X重量的醉酸树脂.上面提到的祐合剂的所有或部分粘合剂可以替換成闺定剂（混合 物）或增塑刑（混合物）.这些添加剂是为了防止活性化合物的捍发和 结晶或沉淀.优选替换0. 01-3(»的祐合剂（以使用的100%粘合剂为基 础）.增塑刑来自邻苯二甲酸褰类，例如邻苯二甲酸二丁瞎，邻苯二甲酸二辛fg或邻苯二甲酸苄癍丁醋，磷酸醋，例如鱗酸三丁sr,已二酸瞎例如已二酸二-(2-乙基己基）薪，硬脂酸酯，例如硬脂酸丁醋或硬脂酸戊gi,油酸港，例如油酸丁癍，甘油醚或较高分子量的乙二酵鍵，甘油 酯和对甲苯橫酸酯.固定刑的化学基础是聚乙烯基烷基酸，例如，聚乙雄基甲基鍵，或 酮类，例如二苯酮或亚乙基二苯酮.作为溶剂或稀幹剂特別合适的是水，如果合适，以与一种或多种 上述有机化学溶剂或稀释刑，乳化刑和分散剤的混合物存在.特别有效的木材保护作用是通过大量的工业化浸入方法实现的， 例如真空，双真空或加压方法.如果合适，即用型组合物可以另外含有一种或几种其它的杀虫剂 和，如果合适，另外一种或几种杀真翁剂.可以混合的合适的附加成分优选是W094/29268中提到的杀虫刑 和杀真苗剂.该文献中提到的化合物明确地引入本申请作为参考.可以混合的非常特別优选的成分是杀虫刻例如毒死袢，辛破 裤，silafluofin,甲体氯泉菊雜，氣氣氛菊瞎，氣氛菊癣，溴泉菊糖， 氯菊酯，吡虫啉，NI-25,氣虫脉，象铃脲和杀虫隆，和杀真苗刑例如 epoxyconazole,己唑醇，戊环唑，环丙唑，戊唑醇，环唑 醇，迈etconazole,抑審唑，笨象磺胺，甲笨氣橫胺，氨基甲酸3-硖代-2-丙炔基丁酯，N-辛基-异噢唑琳-3-酮和4，5-二氯-N-辛基异噻唑淋 -3-酮.本发明活性化合物的制备和应用可以用下面的实施例说明. 制备实施例 实施例（I-l-a-l)80C下，向51加1无水二甲基甲酰^(DMP)中的14.94g(0.128恥1) 叔丁醇钾中滴加36al无水D朋中的17.9g实施例II-l的化合物，并 且将该混合物在室温下挽拌1.5小时.然后加入440ml冰水并且在 0-20TC用农盐酸将混合物酸化至pHl，吸滤沉淀并干燥.粗产物与甲 基叔丁基瞇（MTBE)/正己坑攬拌，吸滤并干燥. 产芈：10g(理论量的62*);即.:>220匸.类似于实施例（I-l-a-l)和/或根据一般制备说明，得到下面式 (I-l-a)化合物：formula see original document page 0