| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 制备7β位被取代的—氮杂-5α-雄甾烷-3-酮的新方法 | CN93107228.X | 1993-05-19 | CN1084519A | 1994-03-30 | R·K·巴克什; G·H·拉斯慕森 |
| 本发明描述了一种制备作为5α—还原酶抑制剂的7β位被取代的-4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮及其相关化合物的新方法。 | ||||||
| 82 | 含有甾类5-α-还原酶抑制剂的药物组合物制备方法 | CN93101897.8 | 1988-04-29 | CN1079747A | 1993-12-22 | D·A·霍尔特; C·J·科瓦尔斯基; M·A·利维; B·W·梅特卡夫; A·M·蒂克纳 |
| 本发明涉及甾族合成化合物的某些新的取代的丙烯酸酯类似物、含有这些化合物的药用组合物和用这些化合物来抑制哺乳类的甾族化合物5-α-还原酶。其中M、Z、X、Y、R1、R2、R3和R10如说明书所述。 | ||||||
| 83 | 2′，5′-寡聚腺苷酸的双重作用抗菌毒衍生物及其应用 | CN93101986.9 | 1993-03-11 | CN1078473A | 1993-11-17 | R·J·苏哈多尼克; W·弗莱德勒 |
| 通过将代谢稳定，无毒且具有双重治疗作用的2′，5′-寡聚腺苷酸(2—5A)衍生物给药于哺乳动物以抑制病毒感染，该化合物能激活对细胞内潜在2—5A依赖的内源性核糖核酸酶(RNA酶L)且还能抑制病毒DNA聚合酶。本发明还记载了用于治疗转运的2—5A衍生物的共聚物。 | ||||||
| 84 | 制备苯并酯和苯并酸的改进方法 | CN93101174.4 | 1993-01-06 | CN1077200A | 1993-10-13 | N·H·贝恩; M·马圭尔 |
| 本发明是关于一种制备苯并酯和苯并酸的改进方法，本发明还涉及用于所说的方法的新中间体。 | ||||||
| 85 | 无机‑有机杂化化合物 | CN201580016265.3 | 2015-02-26 | CN106660944A | 2017-05-10 | 乔辛·赫克; 马里克·波斯; 霍尔格·莱夏特; 乔安娜·纳普; 弗萝克·阿尔维斯; 瓦特·斯图马; 克劳斯·费尔德曼 |
| 本发明涉及一种无机‑有机杂化化合物，其呈离子化合物形式，由无机阳离子和有机阴离子活性成分以及任选的有机阴离子荧光染料构成。 | ||||||
| 86 | 一种地塞米松磷酸钠杂质I的制备方法 | CN201610932617.6 | 2016-10-31 | CN106565810A | 2017-04-19 | 张磊 |
| 本发明提供一种地塞米松磷酸钠杂质I的制备方法，其制备方法为：按照摩尔比为1:(1～100)的比例配置化合物1(地塞米松磷酸钠)和NaHSO3的混合物的水溶液，用质量浓度为0.1～5mol/l的氢氧化钠溶液调节混合物水溶液的pH至6～9，将上述混合溶液在搅拌状态下升温至40°～80C，恒温反应24～60h，然后将反应后的混合溶液冷却至5～25℃；将反应后的混合溶液通过纯化、干燥后处理过程，得到白色固体即为目标化合物地塞米松磷酸钠杂质I。相对于现有技术，本发明所述的地塞米松磷酸钠杂质I的制备方法可用于大量制备地塞米松磷酸钠杂质I标准品，收率达到33％以上；后处理步骤简单且处理精度较高。 | ||||||
| 87 | 磺酰基氨基羰基衍生物、其药物组合物及应用 | CN201610268274.8 | 2016-04-27 | CN106083978A | 2016-11-09 | 利群; 高大新 |
| 本发明涉及一种磺酰基氨基羰基衍生物以及含有相同组分组合物的制备方法和其作为FXR和/或TGR5激动剂的用途，该激动剂为式I所示的磺酰基氨基羰基衍生物，或其药学上可接受的盐，前药，溶剂化物，水合物，多晶型体，异构体，以及稳定同位素衍生物。本发明涉及的化合物可用于治疗由FXR和/或TGR5介导的疾病和症状，包括：原发性胆汁性肝硬化，非酒精性脂肪性肝，门静脉高压症，胆汁酸腹泻和胆汁淤积，II型糖尿病和减肥以及其他治疗领域。 | ||||||
| 88 | 诱导骨生成和hedgehog信号传导且抑制脂肪形成的氧固醇类似物氧固醇化合物133 | CN201380033045.2 | 2013-03-15 | CN104395331B | 2016-11-02 | F.帕哈米; M.E.琼格; F.斯塔彭贝克 |
| 本发明涉及，例如，具有以下结构(式I)的合成的化合物，氧固醇化合物133，或包含氧固醇化合物133和药学上可接受的载体的生物活性组合物或药物组合物。还公开了使用该化合物或生物活性组合物或药物组合物治疗多种疾病(包括例如骨病、肥胖症、心血管障碍和神经障碍)的方法。 | ||||||
| 89 | 诱导骨生成和HEDGEHOG信号传导且抑制脂肪形成的氧固醇类似物氧固醇化合物149 | CN201380033489.6 | 2013-03-15 | CN104507951B | 2016-09-07 | F.帕哈米; M.E.琼格; F.斯塔彭贝克; 小威廉.M.皮尔斯; K.G.泰勒; K.E.默滕 |
| 本发明涉及，例如，具有以下结构(式I)的合成的化合物，氧固醇化合物149，或包含氧固醇化合物149和药学上可接受的载体的生物活性组合物或药物组合物。还公开了使用该化合物或生物活性组合物或药物组合物治疗多种疾病(包括例如骨病、肥胖症、心血管障碍和神经障碍)的方法。氧固醇化合物149可局部或全身递送。 | ||||||
| 90 | 19-去甲孕甾-4-烯-3,20-二酮-17α-醇(孕诺酮)的制备方法及其中间体 | CN201480068436.2 | 2014-12-15 | CN105829335A | 2016-08-03 | J·科索尔基; A·霍瓦斯; C·桑塔; S·马霍; Z·贝尼; J·霍瓦特 |
| 本发明涉及式(I)的(17α)?17?乙酰基?17?羟基?雌甾?4?烯?3?酮的新的立体选择性的合成方法、以及该方法中的新的中间体。(17α)?17?乙酰基?17?羟基?雌甾?4?烯?3?酮(孕诺酮)是在具有孕激素活性的活性成分(例如己酸孕诺酮和醋酸诺美孕酮)的合成中的重要的中间体。本发明还涉及式(I)、(II)和(III)。 | ||||||
| 91 | 在3位具有羧烷基取代的睾酮及其在制备用于测定生物学样品中的睾酮浓度的标记的类固醇中的用途 | CN201380071213.7 | 2013-12-12 | CN104955832A | 2015-09-30 | P·科森; 郭玉平 |
| 本发明涉及式(I)的睾酮衍生物：其中n为1-10的整数，并且Y表示活化或待活化的基团，其允许与分子的伯胺形成酰胺键。本发明还涉及由这些睾酮衍生物和标记物组成的缀合物，以及其在确定生物学样品中的睾酮浓度中的用途。最后本发明涉及制备睾酮衍生物的方法。 | ||||||
| 92 | 呋甾烷型皂苷衍生物及其用途 | CN201210567598.3 | 2012-12-24 | CN103183715B | 2015-08-19 | 黄成钢; 吴斌; 范明松; 李志雄; 孙兆林; 陈明苍 |
| 一种呋甾烷型皂苷衍生物，其结构如下式所示。经实验证明，该呋甾烷型皂苷衍生物具有显著的抗抑郁药理活性，可作为活性成分制成药物、食品和保健品，单独或与其它物质组合用于预防和治疗抑郁症。 | ||||||
| 93 | 肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法 | CN201410636868.0 | 2014-11-13 | CN104610415A | 2015-05-13 | 刘伟平; 楼丽广; 姜婧; 侯树谦; 叶青松; 常桥稳 |
| 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，其氨/胺配体(A2)包括2NH3、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷，胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联，形成如下结构的化合物，它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点，可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗，其结构式为： | ||||||
| 94 | 一种泼尼松龙磷酸钠的生产工艺 | CN201310539987.X | 2013-11-05 | CN104610414A | 2015-05-13 | 姬卫忠; 李合兴; 王泉泉; 王向丽; 李新安 |
| 本发明公布了一种泼尼松龙磷酸钠的生产工艺，属于化学制药领域。该工艺包括采用泼尼松龙磷酸酯为原料，包括步骤：（a）用甲醇溶解泼尼松龙磷酸酯，溶清后加入纯化水，向罐中滴加氢氧化钠溶液，控制滴加速度，温度控制15-30℃，将pH值慢慢调至9.2-10，搅拌，复测pH值不变后过滤；（b）在稀释罐中加入乙醇，调温，加入反应后的过滤液，搅拌析出大量结晶，静置至少8小时后出料，将料用乙醇清洗后干燥，得泼尼松龙磷酸钠。本工艺路线简单，成本低廉，能够得到符合药物级要求的泼尼松龙磷酸钠。 | ||||||
| 95 | 泼尼松龙磷酸酯纯化工艺 | CN201310539720.0 | 2013-11-05 | CN104610413A | 2015-05-13 | 姬卫忠; 李合兴; 王泉泉; 王向丽; 李新安 |
| 本发明公布了一种泼尼松龙磷酸酯纯化工艺，属于化学制药领域。该工艺以泼尼松龙磷酸酯粗品为原料，包括以纯水溶解，加入氢氧化钠溶液，将pH值调至10.2-10.4，加入硫酸铝，使pH值8.0-8.5，用盐酸调pH值至7.5-7.0，过滤、酸化静置后过滤得到泼尼松龙磷酸酯纯化物。采用本工艺物料经过纯化后，结晶较白，对成品质量，特别是浊度一项有着较大提高，有利于作为高质量的产品使用。 | ||||||
| 96 | 诱导骨生成和hedgehog信号传导且抑制脂肪形成的氧固醇类似物氧固醇化合物133 | CN201380033045.2 | 2013-03-15 | CN104395331A | 2015-03-04 | F.帕哈米; M.E.琼格; F.斯塔彭贝克 |
| 本发明涉及，例如，具有以下结构(式I)的合成的化合物，氧固醇化合物133，或包含氧固醇化合物133和药学上可接受的载体的生物活性组合物或药物组合物。还公开了使用该化合物或生物活性组合物或药物组合物治疗多种疾病(包括例如骨病、肥胖症、心血管障碍和神经障碍)的方法。 | ||||||
| 97 | 内窥镜手术中的超声探头的机器人引导 | CN201280068844.9 | 2012-11-27 | CN104105455A | 2014-10-15 | A·波波维奇; H·埃尔哈瓦林; C·S·霍尔 |
| 一种用于手术机器人引导的系统和方法包括机器人系统(124)，所述机器人系统具有被配置为通过开口(134)通向靶的机器人(122)。所述机器人系统包括用于引导机器人沿一路径通往一位置的视觉部件(102)。所述位置是根据机器人的位置和取向来定义的。超声探头(125)被机器人引导至所述位置，从而允许所述探头进行接合以在所述位置处收集超声图像。 | ||||||
| 98 | 某些化合物、组合物及方法 | CN201180000092.8 | 2011-01-14 | CN102203112B | 2014-05-07 | 钱向平 |
| 描述了作为蟾蜍灵衍生物的化合物、药物组合物和治疗癌症的方法。 | ||||||
| 99 | 一种原人参三醇类人参皂苷的制备方法 | CN201210090482.5 | 2012-03-30 | CN103360442A | 2013-10-23 | 俞飚; 孙建松; 牛一鸣; 李荣耀 |
| 本发明公开了一种原人参三醇类人参皂苷的制备方法，包括以下步骤：(a)对原人参三醇的羟基进行保护，从而裸露20位羟基并裸露3位、6位和12位中至少一个羟基，得到部分羟基被保护的原人参三醇受体；(b)步骤(a)得到的部分羟基被保护的原人参三醇受体与全保护的糖基给体发生糖苷化反应，得到连接有全保护的糖基、且羟基被保护的原人参三醇类人参皂苷；(c)对步骤(b)得到的连接有全保护的糖基、且羟基被保护的原人参三醇类人参皂苷进行脱保护，从而得到原人参三醇类人参皂苷。本发明的化学合成方法新颖、可靠、高效、收率及立体选择性高。 | ||||||
| 100 | 制备3α-氧取代的甾族化合物的方法及化合物 | CN201180066960.2 | 2011-12-15 | CN103347525A | 2013-10-09 | 葛羽; 斯蒂芬·K·怀特; 黄煜津 |
| 本发明涉及制备含3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物和3α-O-联-5α-雄甾烷甾族化合物的3α-O-联甾族化合物的方法。在一个方法中，3α,4α-环氧雄甾-5-烯-17-酮主要在环氧部分处被还原，其中3α,4α环氧官能团优先在C4位处被还原，而在C3位保持构型，生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物。在另一个方法中，提供通过Mitsunobu反应使3β-羟基-雄甾-5-烯甾族化合物发生构型转换的条件，生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物，3α,5α-环雄甾烷副产物杂质的含量减少。 | ||||||
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