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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 18F标记化合物的制造方法和该方法中使用的高分子化合物 | CN201180008914.7 | 2011-02-08 | CN102753561A | 2012-10-24 | 高桥孝志; 田中浩士; 中田力 |
| 本发明的目的是解决以往的18F标记化合物的制造方法的问题、即、在液相合成法中化合物纯化的问题和固相合成法中由反应性降低导致的收量不足的问题，为此提供了一种18F标记化合物的制造方法，其特征在于，使分子中含有标记前体化合物的残基和相转移催化剂的残基的高分子化合物与18F-反应，再从高分子化合物切出被18F标记的化合物。 | ||||||
| 82 | 放射性氟标记有机化合物的制造方法、合成装置及程序 | CN200780033226.X | 2007-08-31 | CN101511854B | 2012-07-11 | 平野圭市; 伊藤拓; 猪野宣人 |
| 放射性氟标记化合物的制造方法，在将含有[18F]氟化物离子、相转移催化剂、钾离子和水的混合物在反应容器内加热使该混合物中的水分蒸发的步骤(S10)中，包括在反应容器的加热过程中测定用于排出蒸发的水的排出管的温度的步骤(S12)，并在基于测定温度的步骤(S12)中的温度测定结果决定的时刻结束蒸发处理(S16)。由此，在放射性氟标记有机化合物的制造方法中，可将混合物中存在的水分量调整至适当的范围内，实现稳定的收率。 | ||||||
| 83 | 非极性和极性离去基团 | CN201080031201.8 | 2010-07-06 | CN102471176A | 2012-05-23 | K·格雷厄姆; M·贝恩特; D·Y·池; B·S·李; S·S·欣德; H·S·吉; S·J·李; J-S·吕; S·J·吴 |
| 本发明提供用于制备和纯化药物的新且有利的方法。所述方法包括亲核反应，其中亲核反应中的载体的改变的离去基团LM具有增加的亲脂性，所述方法提供方便且省时的方法以从未反应的前体、载体-LM和副产物LM中纯化产物。 | ||||||
| 84 | 放射性标记方法 | CN201080015777.5 | 2010-03-15 | CN102369172A | 2012-03-07 | E·G·罗宾斯; E·阿斯塔德 |
| 本发明涉及用于制备正电子发射断层摄影(PET)放射性配体和[18F]放射性氟化试剂的[18F]放射性氟化化学领域。本发明进一步提供用于制备所述配体和试剂的试剂盒。 | ||||||
| 85 | 缓冲剂用于放射性核素络合的用途 | CN201080010448.1 | 2010-02-11 | CN102341127A | 2012-02-01 | M·波特; C·梅金娜 |
| 本发明涉及一种用于将放射性核素，有利地是镓，与螯合物进行络合的方法，所述络合有利的是在环境温度无需加热下通过将所述放射性核素加入到在缓冲剂溶液中的螯合物中来进行的，这种溶液的缓冲剂包括用于与所述放射性核素配位的二个到五个之间的官能团，每个配位官能团独立地选自羧酸官能团以及羟基官能团，其条件是所述缓冲剂包含至少一个羧酸官能团以及至多两个羧酸官能团。本发明还涉及得到的可注射的溶液。 | ||||||
| 86 | 在醇溶剂中制备有机氟化物的方法 | CN200580043130.2 | 2005-12-09 | CN101094824B | 2011-07-27 | 文大赫; 池大润; 金东昱; 吴承埈; 柳真淑 |
| 本发明涉及一种包含放射性同位素氟-18的有机氟化物的制备方法。更特别地，本发明涉及一种在作为溶剂的化学式1的醇的存在下，通过包含放射性同位素氟-18的氟盐与烷基卤或烷基磺酸盐反应，以获得高收率的有机氟化物，而制备有机氟化物的方法。根据本发明的合成反应可以在温和条件下进行，以生成高收率的有机氟化物并且减少反应时间，因而适合于有机氟化物的大规模生产。 | ||||||
| 87 | 新的[F-18]-标记的L-谷氨酸和L-谷氨酰胺衍生物(Ⅱ)、其用途和制备方法 | CN200980118534.1 | 2009-05-13 | CN102036936A | 2011-04-27 | L·丁克尔博格; K·格雷厄姆; M·伯恩特; N·科格林; H·施米特维利希; M·弗里贝; L·莱曼 |
| 本发明涉及式(I)的[F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酸酯、及其衍生物，这些化合物的制备方法及应用。 | ||||||
| 88 | 采用微组配装置的亲核放射氟化 | CN200780051581.X | 2007-12-20 | CN101678308A | 2010-03-24 | C·斯蒂尔; R·福特; E·利奥; S·里泽 |
| 一种用于实施[<sup>18</sup>F]氟化物相转移的微量溶液和接着消除共沸干燥过程的2-[<sup>18</sup>F]FDG的放射合成。[<sup>18</sup>F]氟化物相转移采用廉价一次性应用的微型微芯片实施。另外，每一个随后步骤可在相同的单一微芯片上实施。 | ||||||
| 89 | 放射性氟标记化合物的制备方法 | CN200680048987.8 | 2006-11-30 | CN101346392A | 2009-01-14 | 平野圭市; 中村大作 |
| 本发明提供了一种制备18F－TAFDG的方法，其可以高放射性氟化收率制备18F－TAFDG。该放射性氟标记有机化合物的制备方法包括以下步骤：制备含有[18F]氟化物离子、相转移催化剂、钾离子、作为标记前体化合物的1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－O－三氟甲磺酰基－β－D－吡喃甘露糖和溶剂的反应溶液；以及给予所述反应溶液反应条件，以得到1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－[18F]氟－2－脱氧葡萄糖，其中所述溶剂含有水。 | ||||||
| 90 | 放射性卤素标记的有机化合物的前体化合物 | CN200680044818.7 | 2006-11-28 | CN101316812A | 2008-12-03 | 伊藤修; 林明希男; 黑崎文枝; 外山正人; 新村俊幸; 原野有教 |
| 本发明旨在提供一种新型氨基酸有机化合物，其能够用作放射性卤素标记的氨基酸化合物(包括[18F]FACBC)的标记性前体化合物，并且其防止甲醇残留在由其制备的放射性卤素标记的氨基酸化合物中。该新型氨基酸有机化合物由以上通式表示，(1)其中n是0或1－4的整数；R1是乙基、1－丙基或异丙基取代基；X是卤素取代基或由－OR2表示的基团；R2是1010个碳原子的直链或支链卤代烷基磺酸取代基、3－12个碳原子的三烷基甲锡烷基取代基、氟代磺酸取代基或芳族磺酸取代基；R3是保护基。 | ||||||
| 91 | 碘盐氟化中的自由基捕获剂 | CN200480038469.9 | 2004-12-17 | CN100415696C | 2008-09-03 | H·J·沃兹沃思; D·A·维道森; E·威尔逊; M·A·卡洛尔 |
| 由自由基过程造成的碘鎓盐的分解已被确认为所观察到的使用所述碘盐的氟化反应的收率可变性的重要因素。因此，在反应混合物中包含自由基捕获剂阻断了碘鎓盐的自由基链分解途径使得仅仅导致氟化的反应可以发生并且芳基氟化物的收率变高并且可再现。该反应也可在固相进行。在溶液和固相中，本发明的优选方法都是放射氟化。 | ||||||
| 92 | 使用混合催化剂的重氢化方法 | CN200480040874.4 | 2004-12-21 | CN1906143A | 2007-01-31 | 伊藤伸浩; 前沢典明; 无藤和重; 广田耕作; 佐治木弘尚 |
| 本发明的目的在于提供一种重氢化方法，该方法所获得的具有芳香环或杂环的化合物可以具有更高的重氢化率。本发明涉及具有芳香环和/或杂环的化合物的重氢化方法，其特征在于，在选自被活化的钯催化剂、铂催化剂、铑催化剂、铱催化剂、钌催化剂、镍催化剂和钴催化剂中的至少2种的混合催化剂的共存下，使具有芳香环和/或杂环的化合物与重氢源反应。 | ||||||
| 93 | 碘鎓盐氟化中的自由基捕获剂 | CN200480038469.9 | 2004-12-17 | CN1898184A | 2007-01-17 | H·J·沃兹沃思; D·A·维道森; E·威尔逊; M·A·卡洛尔 |
| 由自由基过程造成的碘鎓盐的分解已被确认为所观察到的使用所述碘鎓盐的氟化反应的收率可变性的重要因素。因此，在反应混合物中包含自由基捕获剂阻断了碘鎓盐的自由基链分解途径使得仅仅导致氟化的反应可以发生并且芳基氟化物的收率变高并且可再现。该反应也可在固相进行。在溶液和固相中，本发明的优选方法都是放射氟化。 | ||||||
| 94 | 合成放射性药物中连接至甲锡烷基聚合物的辅基 | CN200480018349.2 | 2004-04-30 | CN1812816A | 2006-08-02 | D·H·亨特; M·K·J·加农 |
| 本发明涉及组合物和以高化学纯度和同位素纯度制备放射性药用化合物的方法。本发明提供可一步转化为放射性药用化合物的聚合物结合的放射性药用化合物前体。在一个优选的实施方案中，放射性药物前体通过含烯基－锡键的辅基与聚合物载体结合。放射性药物前体一步转化为放射性药用化合物涉及断裂烯基－锡键和与放射性同位素结合，形成放射性药用化合物。重要地是，放射性药用化合物中的含毒性锡副产物的聚合物载体可通过过滤容易地除去。可用本发明掺入许多不同的放射性同位素。在一个优选的实施方案中，所述放射性同位素是211At、123I或131I。 | ||||||
| 95 | 固相亲核氟化作用 | CN02812753.6 | 2002-06-18 | CN1246041C | 2006-03-22 | S·K·卢斯拉; F·布拉迪; H·J·瓦斯沃尔斯; A·M·吉布森; M·E·格拉泽 |
| 本发明涉及放射性标记的示踪剂的新的固相生产方法，特别是用于生产18F标记的化合物，其适合用为正电子发射断面扫描照像(PET)的放射性示踪剂。本发明还包含采用了这些新方法的放射性试剂盒。 | ||||||
| 96 | 重氢化方法 | CN200380107483.5 | 2003-11-07 | CN1732135A | 2006-02-08 | 伊藤伸浩; 前泽典明; 无藤和重; 广田耕作; 佐治木弘尚 |
| 本发明涉及把以通式[1]表示的化合物：R1－X－R2；式中，R1表示烷基等，R2表示烷基、羟基等，X表示羰基或羟基亚甲基。在选自活化的钯、铂、铑、钌、镍及钴催化剂存在下，通过与重氢源反应，使以通式[1]表示的化合物重氢化的方法。采用本发明的方法，使过去在苛刻条件下进行的重氢化变成可在中性条件下进行。另外，即使是含不饱和键的化合物，不饱和键可不被还原而进行重氢化。 | ||||||
| 97 | 奎宁环衍生物 | CN91104961.4 | 1991-07-22 | CN1058405A | 1992-02-05 | 约翰·A·洛·三世 |
| 式中m、p、Z、Y、R1、R2和R3如说明书中所述的式I、II或III奎宁环衍生物及其可药用盐。这些化合物是P物质拮抗剂，因此，可用于治疗胃肠道疾病、中枢神经系统疾病、炎症、疼痛和偏头痛。 | ||||||
| 98 | 氘化有机化合物的制备方法 | CN88100364 | 1988-01-15 | CN88100364A | 1988-08-17 | 彼得·威吉纳 |
| 目前已知的氘化丙烯酸或甲基丙烯酸制备方法 是在催化剂存在下用D2O中的氘直接交换其中的 氢，这不但费时，而且需要使D2O大大过量。采用以 钯、镍和铜为基础的氢化或水合(脱水)催化剂于高反 应温度下可在极短时间内得到氘化化合物，其中 D2O消耗少，收率高。这种新方法还适用于易聚合 单体，其中无需添加阻聚剂。 | ||||||
| 99 | METHOD AND DEVICE FOR CONCENTRATION AND FORMULATION OF RADIOPHARMACEUTICALS | US16325376 | 2017-09-06 | US20190201560A1 | 2019-07-04 | Philip Hong-Sean Chao; R. Michael van Dam |
| A method of formulating or concentrating a radiolabeled molecule or compound includes providing a microfluidic device having a sample layer containing a microfluidic channel formed therein, a porous membrane having a pore size of less than 0.5 μm disposed on the sample layer and covering the microfluidic channel, and a gas flow layer having a gas-carrying channel formed therein, wherein the porous membrane is interposed between the sample layer and the gas flow layer. A fluid containing the radiolabeled molecule or compound is delivered into the microfluidic channel. Heat is applied to evaporate the fluid. A gas is passed through gas-carrying channel to remove evaporated fluid from the microfluidic device. | ||||||
| 100 | Rapid Isolation of Cyclotron-Produced Gallium-68 | US16328171 | 2017-08-28 | US20190198187A1 | 2019-06-27 | Mukesh K. Pandey; Timothy R. DeGrado |
| Methods for rapid isolation of radionuclides (e.g., 68Ga) produced using a cyclotron and methods for recycling of the parent isotope (e.g., 68Zn) are disclosed. In one version of the method, a solution including a radionuclide (e.g., 68Ga) is created from a target including cations (e.g., 68Zn). The solution including the radionuclide is passed through a first column including a sorbent comprising a hydroxamate resin to adsorb the radionuclide on the sorbent, and the radionuclide is eluted off the sorbent. The cations (e.g., 68Zn) are recovered from a recovery solution that has passed through the first column by passing the recovery solution through a second column including a second sorbent comprising a cation exchange resin. | ||||||
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