| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | 一种醋酸乌利司他及其中间体的制备方法 | CN201410768440.1 | 2014-12-12 | CN104530169B | 2017-09-12 | 谈平忠; 谈平安; 周永恒; 马飞; 陈军 |
| 本发明公开一种醋酸乌利司他及其中间体的制备方法，属于药物合成领域，醋酸乌利司他的制备方法包括以3,3‑(亚乙二氧基)‑19‑去甲孕甾‑5(10),9(11)‑二烯‑3,17‑二酮为原料，通过与乙炔钠或乙炔钾反应得到化合物III，再经过氧化物高选择性环氧化得到化合物IV，接着与4‑(N,N‑二甲基氨基)苯基溴化镁格氏试剂反应，得到化合物V，再与苯基次磺酸氯反应得到化合物VI，再分别与甲醇钠、亚磷酸三甲酯反应得到化合物VII，经水解并脱去保护基得到化合物VIII，最后乙酰化反应得到醋酸乌利司他，反应式如下：该方法合成路线短、反应条件温和、产品收率和纯度高、成本低廉且质量稳定可控，适合工业化生产。 | ||||||
| 162 | 孕烯醇酮的3‑(4’‑取代的)‑苄基‑醚衍生物 | CN201380062354.2 | 2013-11-27 | CN105189529B | 2017-09-05 | P·V·皮亚扎; M·瓦莱; F-X·费尔平; J-M·勒韦; S·法布尔 |
| 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、CN、NO2、氨基、COOH、COOCH3、OH、N3或卤素和R2是H、OH、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、C2‑C6烯基、卤素、Bn‑O‑、Bn‑任选被取代或Ph‑任选被取代。 | ||||||
| 163 | 一种直接改性基底的二苯甲酮型分子及其应用 | CN201710061679.9 | 2017-01-26 | CN106905158A | 2017-06-30 | 杨小牛; 袁黎光; 吕红英; 李金歌; 屈宝留; 秦泽昭; 俞晓峰 |
| 一种直接改性基底的二苯甲酮型分子及其应用，属于材料改性技术领域。解决了现有技术中材料的表面改性方法工艺复杂、条件苛刻、改性效率低、适用范围小、难以大规模应用的技术问题。本发明的直接改性基底的二苯甲酮型分子，结构如下：(A‑B)a‑(C‑B)b‑(A‑B)c‑(C‑B)d‑C‑(B‑A)e，式中，a、b、c、d、e分别为非负整数，且不同时为零；A表示式Ι，1‑10均代表取代位，B表示连接基团，B连接在A的任意一个取代位，C为改性基团，如果含有多个A，多个A结构相同或者不同，如果含有多个B，多个B结构相同或不同，如果含有多个C，多个C结构相同或者不同。基于二苯甲酮型分子的表面改性方法工艺简单、效率高，适用于大规模应用。 | ||||||
| 164 | 用于测定血清甘胆酸的化合物及制备方法 | CN201611117364.3 | 2016-12-07 | CN106749477A | 2017-05-31 | 杨锋; 李波; 刘天成; 胡川闽; 陈安 |
| 本发明公开一种测定血清甘胆酸的化合物，该化合物具有如式(A)所示的结构：式(A)中，n为0或正整数；R1选自NH，O，S；R2选自O，NH，CH2；R3选自亲水性基团、生物素或免疫类蛋白质载体。该化合物有利于减少甘胆酸与蛋白质交联时的位阻效应，同时增加交联后的蛋白抗原的水溶性，便于刺激免疫。用此修饰后的甘胆酸化合物作为免疫原制备的抗体，能特异性识别和结合甘胆酸。应用修饰后的甘胆酸和抗体，可以建立免疫比浊、竞争酶联免疫吸附分析、胶体金免疫层析等免疫检测方法，实现对标本中甘胆酸的浓度水平的准确测定。 | ||||||
| 165 | 一种新的Istaroxime的合成方法 | CN201610061330.0 | 2016-01-28 | CN105585607B | 2017-05-31 | 江仁望; 梁光平; 田海妍 |
| 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M‑06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M‑11；最后，将M‑06与M‑11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M‑06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。 | ||||||
| 166 | 三氟甲基取代的叠氮、胺及杂环类化合物及制备方法 | CN201310581098.X | 2013-11-19 | CN104649857B | 2017-05-17 | 刘国生; 王飞 |
| 本发明公开了一种三氟甲基取代的叠氮、胺及杂环类化合物及制备方法。本发明提供了一种三氟甲基取代的叠氮化合物的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，催化剂存在的条件下，将三氟甲基化试剂、叠氮三甲基硅烷与烯烃的碳碳双键进行加成反应，得到烯烃的碳碳双键中一个碳上带有三氟甲基，另外一个碳上被叠氮基的化合物。本发明的制备方法利用比较温和的三氟甲基化试剂，通过对烯烃的双官能化在直接构建碳‑氮键和碳‑碳键，高效、高选择性的合成三氟甲基取代的叠氮、胺及杂环类化合物，本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、原子经济性好、选择性高、后处理简单、环境友好、收率高、适合于工业化生产。 | ||||||
| 167 | 一种地塞米松人工半抗原及其制备方法 | CN201611138565.1 | 2016-12-12 | CN106589034A | 2017-04-26 | 宁波; 李隆军; 蒋永青; 张金超; 黄振宇; 刘明如; 赖启隆; 徐宏; 黄斌 |
| 本发明公开了一种地塞米松人工半抗原，所述的地塞米松人工半抗原为以下结构式a：本发明的目的在于提供两种地塞米松两种半抗原，同时本发明还提供上述两种地塞米松两种半抗原的制备方法，该制备方法可以有效的降低能耗，提高制备效率。 | ||||||
| 168 | 蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途 | CN201410238764.4 | 2011-01-14 | CN103980338B | 2017-04-26 | 钱向平 |
| 本发明提供了式I的蟾蜍灵衍生物。本发明还提供了包含该蟾蜍灵衍生物的药物组合物以及该蟾蜍灵衍生物在治疗癌症中的用途。 | ||||||
| 169 | 用于改善肌肉质量的化合物及其用途 | CN201580038427.3 | 2015-05-20 | CN106536539A | 2017-03-22 | 勒内·拉丰; 瓦利·迪奥; 索菲·雷纳尔; 斯坦尼斯拉斯·韦耶; 弗朗克·勒皮弗尔; 让-德尼·杜朗 |
| 本发明涉及一种化学化合物及其治疗用途，特别是用于改善哺乳动物的肌肉质量的治疗用途。更具体而言，本发明允许改善患肌少症的哺乳动物的肌肉质量，并治疗和/或预防肌少症，特别是肌少性肥胖、其并发症和/或相关病理症状，如肌肉强度、肌肉量、身体性能和体力以及活动性的损失。本发明还允许改善肥胖哺乳动物的肌肉质量，并治疗和/或预防肥胖及其相关并发症和/或病理症状，有利地治疗和/或预防2型糖尿病和代谢综合征。 | ||||||
| 170 | 奥贝胆酸衍生物及其制备方法和用途 | CN201510540117.3 | 2015-08-31 | CN106478759A | 2017-03-08 | 陆华龙 |
| 本发明涉及一种奥贝胆酸衍生物及其制备方法和用途，本发明所述奥贝胆酸衍生物具有下式(I)所示的结构，其中R1、R2、R3、R4、m和n按权利要求书中定义，本发明还包括式(I)化合物的制备方法，其药用盐、溶剂化合物、多晶型体、外消旋混合物或对映体，含它们的药物组合物及其作为药物的用途，特别是用于预防或治疗FXR-介导的疾病或状况的药物中的用途，其中，所述FXR-介导的疾病或状况选自慢性肝病，胃肠疾病，肾病，心血管疾病，淤胆失调，代谢疾病；优选地，所述肾病为糖尿病肾病；所述心血管疾病选自动脉硬化，血脂障碍，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，其中动脉硬化为动脉粥样硬化。 | ||||||
| 171 | 增殖活性和抑制肿瘤细胞血管生成的活性，在量以雌甾为母核的2位或16位取代的查耳酮衍 效关系研究中，其对肿瘤细胞的抑制作用优于具生物及其制备方法和用途 有广谱抗肿瘤活性的2-甲氧基雌二醇，且半衰期 | CN201510577322.7 | 2015-09-11 | CN105153259B | 2017-03-08 | 施秀芳; 王淙; 张振中; 高海英; 孙帅军; 路翔; 王志豪; 杨腾蛟; 李鹏; 王铭铭; 杜昕芮 |
| 延长。本发明属药物化学领域，涉及以雌甾为母核的2位或16位取代的查耳酮衍生物及其制备方法和应用。其制备方法是将查尔酮结构片段骈和在雌甾母体上，保持或增强了抗肿瘤细胞的活性及抑制肿瘤细胞血管生成的活性。具有如下结构通式：通式Ⅰ通式Ⅱ经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验和鸡胚尿囊膜试验研究证明：该类衍生物具有一定的抗肿瘤细胞 | ||||||
| 172 | 生产21-甲氧基-11-β-苯基-19-去甲-孕甾-4, 9-二烯-3, 20-二酮衍生物的方法 | CN201580005238.6 | 2015-02-16 | CN106414475A | 2017-02-15 | S·玛霍; C·桑塔; J·索及; G·萨博; T·查菲尔; Z·贝尼 |
| 本发明涉及合成式(I)的化合物的方法，(I)其中R的含义是二甲基氨基或乙酰基基团，使用式(III)或(IV)的化合物，其中R’的含义是二甲基氨基或2-甲基-1,3-二噁烷-2-基基团，作为起始材料且甲氧基甲基锂作为试剂。(III)(IV)。 | ||||||
| 173 | 一种雄甾-17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯酰胺的制备方法 | CN201410577374.X | 2014-10-24 | CN104370995B | 2017-02-08 | 左前进; 甘红星; 谢来宾 |
| 本发明提供了一种雄甾-17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯酰胺的制备方法，包括如下步骤：(1)雄甾-17β羧酸在缚酸剂的作用下，与氯化亚砜进行成酰氯反应，得雄甾-17β酰氯；(2)雄甾-17β酰氯与经剥氢剂作用的2,5-双(三氟甲基)苯胺发生成酰胺反应，得雄甾-17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯酰胺；其中，所述缚酸剂为细粉末状无水碳酸钾。本发明所述方法能够简单、低毒、高质量、高收率、低成本地制备雄甾-17β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯酰胺。 | ||||||
| 174 | 选择性糖皮质激素受体配体 | CN201480073256.3 | 2014-11-12 | CN106232613A | 2016-12-14 | 威廉·大卫·雷; 威廉·道森; 简·海伦·佩恩 |
| 本文中所述的是某些类固醇衍生物化合物，例如式(I)的化合物:其中，X1、X2、X3、L和Ar如本文所定义，以及包括该类化合物的药物组合物，该类化合物和组合物对于特定靶向糖皮质激素作用的用途，以及该类化合物和组合物在治疗急性和慢性炎性病症，尤其是类风湿性关节炎、血液学及其它恶性肿瘤、及用于在预防或治疗移植排斥中引起免疫抑制中的用途，以及制备该类化合物的方法。 | ||||||
| 175 | 一种阳离子脂质类化合物及其制备方法与应用 | CN201510228936.4 | 2015-05-07 | CN106188230A | 2016-12-07 | 胡日查; 海小 |
| 本发明提供一种阳离子脂质类化合物及其制备方法与应用，属于非病毒基因载体制备领域。所述阳离子脂质类化合物，其化学结构如通式(I)所示，本发明的化合物与DOPE或DOPC或卵磷脂按3～1：1～3的摩尔比例混合，溶解在氯仿可用于制备脂质体基因载体，该载体粒径均匀，分散性良好，制作成本低，细胞毒性低，转染外源基因能力强。本发明的化合物可作为制备基因载体的原料，弥补目前非病毒核酸载体普遍存在细胞转染率低、细胞毒性大、价格昂贵等问题，具有良好的市场应用前景。 | ||||||
| 176 | 17‑羟基‑17‑五氟乙基‑雌‑4,9(10)‑二烯‑11‑芳基衍生物、其制备方法及其用于治疗疾病的用途 | CN201610424315.8 | 2010-07-08 | CN106046100A | 2016-10-26 | U·克拉尔; W·施韦德; C·默勒; A·罗特盖里; W·博内 |
| 本发明涉及表现出孕酮拮抗作用的式(I)的17‑羟基‑17‑五氟乙基‑雌‑4,9(10)‑二烯‑11‑芳基衍生物及其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用以治疗和/或预防疾病或用以节育和紧急事后避孕的药品的用途，所述疾病特别是子宫纤维瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)、子宫内膜异位症、月经过多、脑膜瘤、激素依赖性乳腺癌以及与绝经相关的疾病。 | ||||||
| 177 | 地塞米松半抗原及其制备方法和应用 | CN201210157636.8 | 2012-05-19 | CN103421072B | 2016-08-03 | 何方洋; 崔海峰; 杨昌松; 张荃; 郝士元; 蒲小容; 冯静; 罗贵昆 |
| 本发明公开了一种半抗原及其制备方法和应用，具体涉及一种地塞米松半抗原。本发明还公开了所述半抗原的制备方法及其应用。基于地塞米松半抗原建立的快速检测试剂盒产品，使用方便、检测成本低、检测方法高效、准确、快速、可同时检测大批量的样本，适于动物源性食品中地塞米松残留的现场监控和大量样本的筛查。 | ||||||
| 178 | 一种具有抗肿瘤活性的化合物及其应用 | CN201610023375.9 | 2016-01-13 | CN105693809A | 2016-06-22 | 曹秀芳; 汪小慧; 陈长水; 苏海欢 |
| 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的以氨基酸为导向的甾体小肽化合物，其结构如通式Ⅰ所示。利用去氢表雄酮(DHEA)合成相应的腙和肟，再与氨基酸衍生物缩合得到该化合物，该化合物对肿瘤细胞尤其是人肝癌细胞、人肺癌细胞、人黑色素瘤细胞的生长具有显著的抑制作用，可作为抗肿瘤药物的活性成分应用与癌症的预防与治疗中。 | ||||||
| 179 | 一种醋酸乌立妥原料药杂质及其制备方法和作为标准品的用途 | CN201510745121.3 | 2015-11-05 | CN105693808A | 2016-06-22 | 田洋; 唐四华; 丁晓勇; 左海燕; 崔春亮; 冯晓庆; 赵红欣 |
| 本发明涉及醋酸乌立妥合成工艺中产生的一种新的杂质及其制备方法和用途。该杂质为17α-乙酰氧基-11α-(4-N-甲基-N-甲酰基苯基)19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮其制备方法为：醋酸乌立妥去甲基；然后引入N-甲酰基得到，本方法经济、简单。本发明的化合物可以作为醋酸乌立妥生产工艺中杂质控制的标准品。 | ||||||
| 180 | 新型脑靶向脂质材料及其在药物传递系统中的应用 | CN201610046800.6 | 2016-01-25 | CN105693807A | 2016-06-22 | 吴勇; 海俐; 彭瑶; 郭丽; 赵毅; 孙宝厚; 邱淑兵; 李伟剑 |
| 本发明公开了两种新型脂质材料，用于实现延长循环时间的脑部肿瘤靶向药物传递以及脑部肿瘤靶向药物锁定功能。其中一种脂质材料以聚乙二醇为桥连，一侧连接胆固醇，一侧连接维生素C，该脂质材料具有脑部靶向功能，并且由于PEG的加入，可以延长循环时间；另一种材料是在第一种材料的基础上用TDS修饰，增加脑部锁定功能，弥补维生素C转运体具有的双向转运性质，改善维生素C修饰的脂质体存在的入脑后外排的现象。该新型脂质材料可用于脂质体、纳米粒、胶束等在内的不同剂型，所制成的载多烯紫杉醇脂质体具有明显的脑靶向锁住功能，拥有广阔的应用前景。 | ||||||
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