| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 61 | 神经活性类固醇、组合物、及其用途 | CN202111105989.9 | 2012-09-07 | CN113956315A | 2022-01-21 | R.B.厄帕萨尼; B.L.哈里森; 小本尼.C.阿斯丘; J-C.多达特; F.G.萨里特罗; A.J.罗比肖 |
| 提供根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐、及其药物组合物，其中Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团，且其中L1、L2、L3、X1、X2、Y、RZ4、RZ5、RZ6、n、R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R14、R17、R19、R20、R23a、R23b和R24如在本文中所定义的。预期本发明的化合物对于哺乳动物中的多种CNS相关病症的预防和治疗是有用的。 | ||||||
| 62 | 无痕连接体及其蛋白质偶联物 | CN202080019317.3 | 2020-01-08 | CN113905767A | 2022-01-07 | A·韩 |
| 本发明提供了化合物、包括无痕连接体的化合物、其蛋白质偶联物、及其组合物。本发明还提供了用于治疗同进一步与糖皮质激素受体、糖皮质激素结合、和/或糖皮质激素受体信号传导相关的炎性疾病及自体免疫性疾病相关的疾病、病症和病状、和/或控制其症状的方法，包括施用经由无痕连接体‑有效负载的所述化合物或有效负载、及其蛋白质偶联物。 | ||||||
| 63 | 地诺孕素的制备方法 | CN202011039747.X | 2020-09-28 | CN112209987B | 2021-12-14 | 孙晓明; 曾春玲; 靳志忠; 杨文杰; 刘喜荣 |
| 本发明涉及地诺孕素的制备方法，包括以下步骤：提供式(II)所示结构的化合物；将式(II)所示化合物在氟硼酸水溶液中进行酸解去保护反应，制得式(I)所示结构化合物；该地诺孕素的制备方法从根本上解决了酸解去保护工艺粗品纯度低、颜色深的问题，极大的简化了生产工艺，降低了企业生产成本。 | ||||||
| 64 | 17-酰胺雌甾类化合物及其制备方法和应用 | CN202010488839.X | 2020-06-02 | CN111647037B | 2021-12-07 | 甘春芳; 陈华龙; 庞婷婷; 黄晓彤; 刘钦洲; 黄燕敏 |
| 本发明公开了一种17‑酰胺雌甾类化合物，其化学结构如下式所示：其中，R=R1=、R2=或R3=。本发明的17‑酰胺雌甾类化合物对卵巢癌细胞、乳腺癌细胞、人肝癌细胞、人宫颈癌细胞和前列腺癌细胞具有抑制作用，可以用于制备抗肿瘤药物。 | ||||||
| 65 | 一种多细胞高效制备牛磺熊去氧胆酸的方法 | CN202111024597.X | 2021-09-02 | CN113736842A | 2021-12-03 | 程玲利; 张翔; 向世明; 黄清东; 王婷婷; 黄为; 雍涛丽 |
| 本发明公开了一种多细胞高效制备牛磺熊去氧胆酸的方法，涉及生物酶催化技术领域，解决现有制备牛磺熊去氧胆酸的方法转化率低、成本高、反应时间长、不易进行工业化生产等技术问题，所述制备方法以牛磺酸鹅去氧胆酸为底物，采用混合酶溶液作为反应过程中所需要的酶系统直接进行反应，制备牛磺熊去氧胆酸，所述混合酶溶液为含酶全细胞，本发明采用含酶全细胞不仅保证了酶的活性，还大大降低了酶的成本；引入微反应理念，反应时间缩短至30min，节约了时间；本发明所提供的制备方法精简了制备过程、对酶循环回收利用，节约了成本，也显著提高了制备效率，所制备得到的TUDCA产物的含量及纯度都较高，达到了98％以上。 | ||||||
| 66 | 一种含γ-氰基三取代烯烃的合成方法 | CN202011645662.6 | 2020-12-31 | CN113563224A | 2021-10-29 | 陆晓雨; 洪美岚; 王金玉 |
| 本发明提供了一种含γ‑氰基三取代烯烃的合成方法，本方法以环酮肟酯和芳基‑烷基乙炔为原料，在镍催化剂、配体、碱和硅试剂的作用下，于溶剂中按下述反应式进行反应，得到具有单一构型的含γ‑氰基三取代烯烃化合物。本发明专利首次实现了含γ‑氰基三取代烯烃的合成方法。同时采用本发明方法合成的含γ‑氰基三取代烯烃具有很高的区域和立体选择性，可以完全得到单一构型的三取代烯烃，避免了混合烯烃产物分离问题。氰基是一类重要的有机结构片段，广泛存在于天然活性产物、药物分子中。本发明专利为含γ氰基的三取代烯烃提供一种高效、便捷的合成方法。本反应体系加料方式简单，无需使用对水分和空气敏感的金属试剂，在实际使用中方便。 | ||||||
| 67 | 糖皮质激素受体抑制剂 | CN201680082460.0 | 2016-12-22 | CN108713023B | 2021-10-26 | 孙大庆; 劳伦斯·R·麦吉; 杜晓慧; 朱柳生; 闫雪蕾; 柳曜燮; 约翰·埃克斯特洛维奇; 胡里奥·C·麦迪纳; 周海英; 明娜·德拉拉·巴尔巴斯; 瓦莱里娅·R·凡廷 |
| 本发明一般地涉及用于治疗癌症和皮质醇增多症的组合物和方法。本文提供了取代的甾族衍生化合物和包含所述化合物的药物组合物。本发明化合物和组合物可用于抑制糖皮质激素受体。此外，本发明化合物和组合物可用于治疗癌症和皮质醇增多症。 | ||||||
| 68 | 一种C(sp3)-C(sp2)键的构建方法与β-芳基氨基酸的制备方法 | CN202110640795.2 | 2021-06-09 | CN113527121A | 2021-10-22 | 范士明; 刘守信; 李星驰; 田霞; 黄净; 李敖齐 |
| 本发明提供一种C(sp3)‑C(sp2)键的构建方法与β‑芳基氨基酸的制备方法，涉及化学物质合成与过渡金属应用技术领域，包括将氨基酸β‑C(sp3)与酚羟基所在的环碳C(sp2)直接偶联构建C‑C键的方法。该过程将含有不活泼的β‑C(sp3)‑H的氨基酸和特定结构的配体L1与二价镍络合生成四配位的螯合物，再于碱性条件下与磺酸酚酯在钯催化下完成氨基酸不活泼β‑C(sp3)‑H芳基化和质子转移等反应，实现C(sp3)‑C(sp2)键的构建，最后经水解释放β‑C芳基化氨基酸和配体L1。本发明提供的C(sp3)‑C(sp2)键的构建方法，操作简便、成本低、反应通用性强，产率和立体选择性高。本发明的合成方法为制备各类非天然的β‑芳基氨基酸，且为具有生物活性的酚类化合物的氨基酸化/肽化修饰提供了一种新的方法，为新药的设计合成提供了一种新的途径和选择。 | ||||||
| 69 | 一种灵芝酸A衍生物的制备及其应用 | CN202011572509.5 | 2020-12-25 | CN112574272B | 2021-09-21 | 田瑜; 罗云; 贾怡; 魏菲; 孙晓波 |
| 本发明公开了一种灵芝酸A衍生物及其制备与应用，涉及生物医药技术领域。该灵芝酸A衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，利用酰胺缩合反应对灵芝酸A进行结构修饰得灵芝酸A衍生物。该方法制备的灵芝酸A衍生物改善了灵芝酸A的生物活性，解决了生物利用度低的问题，在提高抗肿瘤活性等生物效应方面存在现实意义。 | ||||||
| 70 | 一种胱氨酸胆固醇凝胶因子及其制备方法 | CN202110485961.6 | 2021-04-30 | CN113402576A | 2021-09-17 | 高玉霞; 杜凤沛; 赵克非; 张晨辉; 李子璐; 吴天岳 |
| 本发明涉及一种胱氨酸胆固醇凝胶因子及其制备方法，该凝胶因子是以天然产物胆固醇以及胱氨酸为原料，通过化学反应得到的。发明还公开了一种超分子凝胶，由上述的凝胶因子在苯类溶剂、正丙醇或环己烷等溶剂中自组装得到，微观形貌为规整的纳米带或纳米纤维网络结构。本发明的凝胶因子和超分子凝胶制备过程所采用原料属于天然小分子化合物，具有来源广泛、生物相容性好、结构独特等优点，并表现出较好的离子选择性识别和还原响应特性。这样的凝胶体系具有良好的生物相容性和环境友好性，为智能响应凝胶材料的构建提供了新的思路，也为拓展胱氨酸和胆固醇天然小分子化合物在超分子领域的应用提供了新的参考。 | ||||||
| 71 | 神经活性类固醇及其使用方法 | CN201980091069.0 | 2019-12-05 | CN113383004A | 2021-09-10 | M.J.布兰科-皮拉多; F.G.萨利图罗; M.L.莫林斯塔 |
| 本文提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R19、R5、R3a、R1a、R1b、R2a、R2b、R4a、R4b、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a、R12b、R18、L、X、RD和q在本文中定义。L选自由以下组成的组：其中A表示在C17处的连接点，且其中X选自由‑C(0)N(R55a)(R55b)、‑N(R55a)(R55b)、‑N(R55b)C(O)(R55a)和R55C组成的组，其中R55c是碳结合的取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的芳基。本文还提供了包含式(I)的化合物的药物组合物和使用所述化合物例如治疗CNS相关病症的方法。 | ||||||
| 72 | 一种甘氨鹅脱氧胆酸钠的纯化方法 | CN201810680013.6 | 2018-06-27 | CN109988211B | 2021-09-10 | 何秀君 |
| 本发明公开了一种甘氨鹅脱氧胆酸钠的纯化方法，包括如下步骤：S1，将甘氨鹅脱氧胆酸钠粗品溶于无机酸溶液中，过滤、水洗、干燥，得到甘氨鹅脱氧胆酸粗品；S2，将S1获得的甘氨鹅脱氧胆酸粗品溶解于洗脱剂中，得到甘氨鹅脱氧胆酸粗品溶液，所述洗脱剂由无水甲醇、pH=2.5的磷酸二氢钾缓冲溶液和乙腈组成；S3，将S2获得的甘氨鹅脱氧胆酸粗品溶液上层析柱，洗脱，收集HPLC检测纯度＞98%的甘氨鹅脱氧胆酸洗脱剂、浓缩、水洗、干燥；S4，将S3干燥后的产品经溶剂溶解后，加入氢氧化钠溶液、浓缩得到HPLC检测纯度＞98%的甘氨鹅脱氧胆酸钠盐。本发明的纯化方法，操作简单，稳定可靠，可以大批量制备纯度大于98%的甘氨鹅脱氧胆酸钠。 | ||||||
| 73 | 硝化 | CN201980086155.2 | 2019-10-24 | CN113302186A | 2021-08-24 | D·卡塔耶夫; K·张; R·卡尔沃 |
| 本发明涉及一种制备硝化化合物的方法，其包括使包含至少一个取代或未取代的芳族或杂芳族环的化合物(A)与式(I)化合物反应的步骤，其中所述杂芳族环包含至少一个选自氧、硫、磷、硒和氮的杂原子，其中Y选自氢和硝基。(I)。 | ||||||
| 74 | 用于治疗肝脑病的甾族化合物 | CN202110480203.5 | 2015-01-14 | CN113185566A | 2021-07-30 | M·多弗斯科格; H·默勒; V·费利波; T·贝克斯特伦 |
| 本发明涉及用于治疗肝脑病的甾族化合物，特别地，本发明提供用于治疗肝脑病的甾族化合物3α‑乙炔基‑3β‑羟基雄甾烷‑17‑酮肟或其药学上可接受的盐。 | ||||||
| 75 | 一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途 | CN201810980747.6 | 2018-08-27 | CN109422668B | 2021-06-22 | 张健存; 李德耀; 周溢谦; 吴毅武 |
| 本发明涉及一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途，所述长效雷沙吉兰前药的结构如式I所示:其中，T选自或者没有；R1和R2分别独立地选自氢、氘和甲基；W选自(CH2)n或者没有，n选自1到15的整数；X选自(CH2)m或者没有，m选自1到10的整数；Y选自‑C(＝O)NH‑、‑NHC(＝O)‑或没有；R3选自选自取代或未取代的C1‑C30的烷基、取代或未取代的C2‑C30烯基、取代或未取代的C2‑C30炔基、取代或未取代的C3‑C30环烷基、胆烷类脂肪链、‑R3a‑C(＝O)O‑R3b、‑R3a‑OC(＝O)‑R3b、‑R3a‑C(＝O)NH‑R3b、‑R3a‑NHC(＝O)‑R3b、或‑R3a‑S(＝O)1‑2O‑R3b和‑R3a‑OS(＝O)1‑2‑R3b；本发明的雷沙吉兰前药，其熔点高，溶解度低，能够通过制成注射剂给药后在体内形成一个药物贮库，延长了药物在体内的释放速度，达到了发挥长效治疗的目的。 | ||||||
| 76 | 一锅法制备醋酸乌利司他的方法 | CN201910437133.8 | 2019-05-23 | CN110256519B | 2021-06-08 | 何秋; 俞波; 华庆松; 李霞; 褚青松 |
| 本发明公开了一种一锅法制备醋酸乌利司他的方法，属于药物合成技术领域。该方法以格氏物CW‑b为原料，经有机酸酸解，生成中间体CW‑c；CW‑c不经处理，直接在高氯酸催化下以酸酐为乙酰化试剂进行乙酰化反应，反应结束后经洗涤、干燥、浓缩、析晶得到产物醋酸乌利司他。本发明酸解、乙酰化一锅法连续反应，大大简化操作工艺并降低成本和三废的排放，产品收率较高，达到约90％；同时有效的抑制降解杂质的生成，适合于工业化生产。 | ||||||
| 77 | 一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用 | CN202010170691.5 | 2020-03-12 | CN111233962B | 2021-06-04 | 李学兵; 吕迅; 王鹏飞; 陈建忠 |
| 本发明“一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用”，属于药物化学技术领域。所述流感病毒神经氨酸酶抑制剂结构通式如下：其中：m选自2‑11中的任一自然数，n选自3‑12中的任一自然数，X选自OCOO或O；Y选自所述中的R选自：H、或，所述中的R`为H或荧光标记基团，Z选自3‑6中的任一自然数。本发明的所述流感病毒神经氨酸酶抑制剂对各类流感病毒尤其对耐扎那米韦的流感病毒(H3N2,E119V)具有显著的抑制活性，显著改善原有药物的水溶性，脂水分配系数较原有药物高出数十倍，可制成口服剂，在药物剂型上有重大突破。 | ||||||
| 78 | G蛋白偶联胆酸受体内源性配体衍生物及其制备方法和在抗肿瘤活性中的应用 | CN202110013048.6 | 2021-01-06 | CN112851740A | 2021-05-28 | 陈新; 芦昕; 钱明成; 孙晶晶; 赵帅 |
| 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种G蛋白偶联胆酸受体内源性配体衍生物及其制备方法和在抗肿瘤活性中的应用。本发明以不同胆酸母体结构为原料，在催化剂作用下进行酯化反应，经保护基保护再甲基化，经过脱保护，水解反应，酰胺偶联反应最终得到一系列新的胆酸系列衍生物。本发明用MTT比色法对合成的新衍生物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列G蛋白偶联胆酸受体内源性配体衍生物，具有较好的抗癌活性。 | ||||||
| 79 | 一种α-一氘代胺类化合物、氘代药物及其制备方法 | CN202110038949.0 | 2021-01-12 | CN112851520A | 2021-05-28 | 安杰; 宁磊; 马媛; 李恒朝 |
| 本发明涉及α‑一氘代胺类化合物及用于制备α‑一氘代胺类化合物的一种肟类化合物的还原氘化方法，其特征在于通式(1)所示的肟类化合物与二价镧系过渡金属化合物、氘供体试剂在有机溶剂I中反应生成通式(2)所示的α‑一氘代胺类化合物；任选地，将通式(2)化合物加入有机酸和/或无机酸‑有机溶剂溶液得到通式(2)的铵盐。本发明解决现有技术中α‑一氘代胺类化合物制备方法需要采用昂贵且毒性较大的过渡金属催化剂或者昂贵易燃的金属氘化物，且产生毒副产物的缺陷。 | ||||||
| 80 | 3,7,12-三（三甲胺基）-胆烷酸脑磷脂酰胺制备方法 | CN201810314689.3 | 2018-03-31 | CN108440632B | 2021-05-14 | 麻金海; 孔淑玲; 张波涛 |
| 本发明涉及一种由胆酸、三甲胺盐酸盐和脑磷脂为原料制备改性脑磷脂。本发明首先以胆酸为原料，用对甲苯磺酰氯将其3，7，12位羟基取代，制备出3，7，12‑三(对甲苯磺酰基)‑胆烷酸，然后用三甲胺的氨基取代对甲苯磺酰基，生成3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸。再将3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸的24位羧基酰氯化，然后与脑磷脂的氨基进行酰胺化反应，生成3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸脑磷脂酰胺。制备工艺简单，提供了一种制备用于肝胆主动靶向脂质体的改性脑磷脂的新方法。 | ||||||
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