| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | HIV gp41 HR2－来源的合成肽,及其在抑制人类免疫缺陷性病毒传递的治疗中的用途 | CN200480039708.2 | 2004-12-21 | CN1901931A | 2007-01-24 | 玛丽·K·德尔麦迪可; 约翰·德怀尔 |
| 本发明提供以HIV gp41 HR2的天然序列为基础的合成肽，除了该合成肽具有多个氨基酸替换外，其包括(a)螺旋促进氨基酸，或(b)螺旋促进氨基酸和为了在该合成肽中形成离子对而被引入的带电氨基酸的组合；其中该合成肽与具有无多个氨基酸取代的氨基酸序列的肽相比表现意料不到的、改善的生物活性。本发明也提供编码该合成肽的多核苷酸，以及利用这些合成肽抑制HIV传递至靶细胞或作为抑制该传递的组合物的方法。 | ||||||
| 42 | 病毒聚合酶及其调节 | CN200480021455.6 | 2004-06-11 | CN1835967A | 2006-09-20 | A·I·巴塞洛缪兹; D·查默斯; M·凯珀; B·特汉 |
| 本发明提供了乙型肝炎病毒(HBV)聚合酶逆转录酶(rt)结构域的三级结构，从该结构对与抗病毒药物抗性或对抗病毒药物具有降低敏感度相关的变体HBV聚合酶突变进行了作图。本发明进一步提供了基于三级结构所提供的原子坐标来鉴定、设计和/或改进能够调节HBV聚合酶功能活性的药剂的方法。本发明再进一步提供了调节HBV聚合酶功能活性的方法和用于此的药剂。根据本发明方法鉴定的药剂特别在治疗和/或预防抗病毒药物抗性或对抗病毒药物呈现降低敏感度的HBV感染中尤其有用。药剂还可以用作诊断剂，如用来辨别抗性突变。此外，本发明使待预测的特定潜在抗病毒药物的反应成为可能。另外，鉴定了聚合酶中新的靶点。 | ||||||
| 43 | 带有羧基或羟基的药物分子修饰核苷的方法 | CN200510023862.7 | 2005-02-05 | CN1814606A | 2006-08-09 | 徐胜平; 孟继本; 李金亮; 邹武新; 郭辉 |
| 本发明属于生物领域。本发明提供了在天然核苷的核糖和碱基部分引入药物分子，得到带有羧基或羟基药物分子修饰核苷的衍生物，它具有药物分子和核苷两部分。本发明的方法为研究核苷类药物的合成和应用提供了新方法，有较大的实用意义。 | ||||||
| 44 | 生产3'－核苷前体药物的方法 | CN200380109820.4 | 2003-12-23 | CN1751058A | 2006-03-22 | 理查德·斯托勒; 阿德尔·穆萨; 史蒂文·马蒂厄 |
| 本发明提供一种进行选择性3′－酰化呋喃核糖基2′或3′－分支核苷的一步方法。这些化合物可用作抗病毒剂，尤其可用于治疗需要施治的宿主中的黄病毒(Flaviviridae)感染。 | ||||||
| 45 | 可配置的动态三维阵列 | CN200510081431.6 | 2002-04-12 | CN1715918A | 2006-01-04 | 戴维·格里尔; 沃德·洛佩斯; 刘易斯·格鲁贝尔 |
| 本发明一般涉及用于分析流体中的靶的可配置的探针阵列。这些探针包含于光陷阱中，这允许变更选择和再配置阵列中的探针的数量和质量。此外，阵列是动态的，在于一旦配置，光陷阱可以允许给定的光陷阱和包含的探针独立地再定位。 | ||||||
| 46 | β－L－2'－脱氧胸苷的结晶形及非晶形 | CN03822356.2 | 2003-08-06 | CN1714098A | 2005-12-28 | 理查德·斯托勒; 戴维·乔纳逖斯 |
| 本发明公开的β－L－2′－脱氧胸苷的物理形态，其可通过外形、纯度、IR和Raman光谱、X光粉末衍射图谱、热特征来表征，以及其制造方法。这些形态的β－L－2′－脱氧胸苷可用于其它形态的β－L－2′－脱氧胸苷的制备或用于药物组合物的制备。特别地优选的用途为乙肝的治疗。 | ||||||
| 47 | 核苷代谢的抑制剂 | CN98811489.5 | 1998-10-14 | CN1220695C | 2005-09-28 | R·H·夫尼奥克斯; P·C·泰勒; V·L·施拉姆 |
| 本发明涉及式(I)化合物，或其互变异构体；或其制药上可以接受的盐类；或其酯类；或其前药；其中A为CH或N；B选自OH，NH2，NHR，H或卤素；D选自OH，NH2，NHR，H，卤素或SCH3；R为任意取代的烷基，芳烷基或芳基基团；且X和Y独立地选自H，OH或卤素，除了当X或Y中的一个为氢或卤素时，另一个为氢；并且Z选自氢，卤素，羟基，SQ或OQ，Q为任意取代的烷基，芳烷基或芳基基团；以及具有式(Ia)的化合物或其互变异构体；或其制药上可以接受的盐类；或其酯类；或其前药，其中A，X，Y，Z和R的定义同式(I)化合物中所述；E选自CO2H或相应的盐类形式，CO2R，CN，CONH2，CONHR或CONR2；且G选自NH2，NHCOR，NHCONHR或NHCSNHR。本发明化合物还提供了上述化合物作为药物的用途以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物的制备方法。 | ||||||
| 48 | 含有同源结合或在新的复合物中的核酸或者核酸类似物序列的适合体 | CN02821576.1 | 2002-09-16 | CN1578840A | 2005-02-09 | 格林·H·埃里克森; 雅米纳·I·达克西斯 |
| 本发明提供了一种适合体，其包含至少两条平行或者反平行的含杂聚核碱基的序列，所述的两条序列通过沃森－克里克互补碱基互作或者通过同源碱基互作结合在一起，条件是：(a)当所述适合体为单链时，所述的至少两条序列通过同源碱基互作结合在一起；并且(b)当所述适合体为双链体并且所述的至少两条序列彼此反平行时，所述的至少两条序列通过同源碱基互作结合在一起。当适合体用作适酶时，适合体可被用来结合配体或者催化反应。 | ||||||
| 49 | 抗糖尿病的2－取代的－5′－O－(1－甲硼烷代三磷酸盐)腺苷衍生物 | CN02821193.6 | 2002-10-23 | CN1575180A | 2005-02-02 | B·菲舍尔; V·克莱曼-内厄姆; P·珀蒂 |
| 本发明公开了在2位带有基团R1的2－取代－5′－O－(1－甲硼烷代三磷酸盐)腺苷衍生物，R1选自H、卤素、O－烃基、S－烃基、NR3R4；任选被卤素、CN、SCN、NO2、OR3、SR3或NR3R4取代的烃基；其中R3和R4分别是H或烃基或R3和R4与和其相连的氮原子一起形成饱和或不饱和杂环，它任选含有1－2个其它选自氧、氮和硫的杂原子，和可药用的盐或其非对映体或非对映体混合物用于治疗II型糖尿病。 | ||||||
| 50 | 可配置的动态三维阵列 | CN02816288.9 | 2002-04-12 | CN1545561A | 2004-11-10 | 戴维·格里尔; 沃德·洛佩斯; 刘易斯·格鲁贝尔 |
| 本发明一般涉及用于分析流体中的靶的可配置的探针阵列。这些探针包含于光陷阱中，这允许变更选择和再配置阵列中的探针的数量和质量。此外，阵列是动态的，在于一旦配置，光陷阱可以允许给定的光陷阱和包含的探针独立地再定位。 | ||||||
| 51 | 用于治疗黄病毒科病毒感染的抗病毒剂 | CN01822665.5 | 2001-12-17 | CN1527836A | 2004-09-08 | L·斯图伊维尔; K·W·潘基维茨; S·帕特森; M·J·奥托; 渡边恭一 |
| 本发明公开了用于治疗宿主包括动物，尤其是人中黄病毒科(肝病毒属、黄病毒属、瘟病毒属)病毒感染，包括BVDV和HCV感染，以及异常细胞增殖的组合物和方法，包括施用小分子或其可药用盐或前药。 | ||||||
| 52 | 抗CD20嵌合抗体突变体基因及其应用 | CN02158550.4 | 2002-12-26 | CN1510039A | 2004-07-07 | 杨纯正; 熊冬生; 刘银星; 许元富; 范冬梅; 彭晖; 邵晓枫; 许元生; 赖增祖; 朱祯平; 杨铭; 齐静; 王金宏; 纪庆; 王彩云 |
| 本发明公开了抗CD20单克隆抗体HI47突变的轻链可变区基因，由所述基因编码的多肽，含有所述基因和多肽以及含有所述基因和多肽的融合蛋白的在制备用于肿瘤的诊断和治疗中的应用。本发明涉及的突变体的表达产物为分泌性表达，纯化后的产物具有与表达CD20抗原的Raji细胞的结合活性，与未突变的克隆相比，其表达产量提高的同时，其活性也相应的提高。该突变的引入使抗体的产量和活性都增加，如果该产品应用于临床治疗或诊断，可减轻肿瘤患者的经济负担，打破价格昂贵的Rituxan同类产品在中国的垄断，因此，本发明在医学领域是一个很大的贡献。 | ||||||
| 53 | 溶液相合成低聚核苷酸的结构单元 | CN02807529.3 | 2002-03-20 | CN1500094A | 2004-05-26 | 约根施·S·桑维; 维桑斯·戈托尔; 米格尔·费雷罗; 苏珊娜·费尔南德斯; 雅维耶·加西亚 |
| 本发明涉及由常规的前体用酶方法制备3’－和5’－乙酰丙酰基核苷的方法。a,B=T;b,B=C;c,B=CBz;d,B=A;e,B=ABz;f,B=G;g,B=GiBu方法A:LevOH,DCC,DMAP,Et3N,1,4－二噁烷方法B：LevOH,PS－碳二亚胺 DMAP,DMAP－HCl,Et3N,1,4－二噁烷。 | ||||||
| 54 | 吡啶并[2,3－D]嘧啶和嘧啶并[4,5－D]嘧啶核苷 | CN01812327.9 | 2001-07-03 | CN1440292A | 2003-09-03 | G·王; J·L·吉拉德特; E·古尼克; J·劳; Z·皮特尔茨科夫斯基; Z·洪 |
| 一种嘌呤核苷类似物包括吡啶并[2，3－d]嘧啶或嘧啶并[4，5－d]嘧啶并且还含有一个糖部分，所述糖部分任选在C2′、C3′、C4′和/或C5′上被修饰。特殊的设计的化合物也包括所述嘌呤核苷类似物的药物前体形式，并且嘌呤核苷类似物和相应的药物前体用于降低肿瘤细胞的生长。 | ||||||
| 55 | L－核苷、L－核苷酸及其类似物的组合物和方法 | CN00817416.4 | 2000-12-19 | CN1420723A | 2003-05-28 | J·劳; 洪志; R·谭; K·拉马萨米; 林钦宗; F·蔡廷; L·拉基克 |
| 提供核苷化合物和核苷酸化合物及其类似物/前体药物。特别考虑的化合物包括1－β－L－呋喃核糖基－1，2，4－三唑－3－甲酰胺，可以将该化合物进行修饰和/或磷酸化。所考虑的化合物还可以与其它药理学化合物尤其包括利巴韦林、抗体和细胞因子联合。考虑的化合物的优选应用包括用作抗病毒化合物、抗炎化合物、抗肿瘤化合物和刺激细胞生长的化合物。 | ||||||
| 56 | 利用特异性LNA引物检测基因突变 | CN00807543.3 | 2000-03-17 | CN1361829A | 2002-07-31 | J·斯科夫; M·芬格; M·H·雅格布森 |
| 本发明涉及一种检测不同核酸的方法,该核酸的核苷酸序列彼此在单一或多个位置的不同。本方法使用一组含有DNA单体和新颖种类的DNA类似物－锁定核酸(LNA)的嵌合寡核苷酸。LNA寡聚物遵循沃森－克里克碱基配对原则形成双显性组合,该双显性组合比DNA所形成的类似双显性组合更加稳定。其中在3’位置发现LNA核苷酸的含有“等位基因特异的”LNA寡核苷酸可利用酶仅在延长方向末端的核苷酸处延长,该核苷酸与待检测的核酸(一等位基因)的对应核苷酸互补。因此可区别不具序列示差杂交而具有标记寡核苷酸的等位基因。本发明进一步涉及进行该方法的试剂和该方法的应用。 | ||||||
| 57 | 单环L－核苷、类似物及其应用 | CN97180619.5 | 1997-10-15 | CN1268140A | 2000-09-27 | K·拉马沙米; R·塔姆; D·阿韦雷特 |
| 新的单环L－核苷化合物具有通式(Ⅰ)。这些化合物的实施方案计划用于治疗多种类型的疾病包括传染、感染、肿瘤和自体免疫性疾病。对于其机制而言,上述新化合物的实施方案显示免疫调节活性,期望用于调节细胞因子模式,包括Th1和Th2反应的调节。 | ||||||
| 58 | 新型制剂 | CN98807089.8 | 1998-06-29 | CN1263533A | 2000-08-16 | J·布罗德赫德 |
| 本发明涉及一种适合于冷冻干燥的药物组合物,其包括核苷酸类似物和一种或多种玻璃形成添加剂。 | ||||||
| 59 | 治疗乳头瘤病毒感染的方法 | CN98804153.7 | 1998-04-15 | CN1251969A | 2000-05-03 | 沙洛姆·Z·赫希曼 |
| 本发明公开了应用产品R对具有与乳头瘤病毒有关症状的、或带有或感染了乳头瘤病毒,或具有乳头瘤病毒抗体的患者进行治疗的方法,产品R是肽—核酸制剂。 | ||||||
| 60 | 檞寄生提取物及其用途 | CN97105876.8 | 1997-06-02 | CN1203918A | 1999-01-06 | 徐从高; 张茂宏; 李同义 |
| 本发明涉及医药技术领域,是一种檞寄生提取物及其用途,本发明的檞寄生提取物为化合物,呈类白色结晶,其化合物为高圣草素－7—0－β－D－葡萄糖甙,分子式为C22H24O11,具有对体内外PAF诱导的血小板聚集有显著抑制作用,对缺血性心脏病和脑血管病患者的PAF诱导的血小板聚集和释放功能有明显抑制作用。 | ||||||
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