| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种脱氧核糖衍生物的制备的方法 | CN202311376392.7 | 2023-10-24 | CN117105996B | 2024-02-06 | 陈振昌; 张红娟; 周观燊; 孙响响 |
| 本发明提供1,2‑二脱氧‑D‑呋喃糖5羟基保护类化合物（式V和式X)的制备方法。本发明路线选择性高、反应产率高、操作简便、后处理绿色环保，更利于放大生产，具有较好应用前景。其中，式V和式X的结构如下：#imgabs0#，#imgabs1#，其中，R1、R2和R3的定义如说明书定义。 | ||||||
| 2 | 一种脂多糖化合物及其制备方法与应用 | CN202211595751.3 | 2022-12-13 | CN116003491A | 2023-04-25 | 薛永波; 张妍; 吴梅芳; 苏向东; 贾舒杰; 何鑫; 严文思; 古佩珊; 陈裕臻 |
| 本发明公开了一种脂多糖化合物及其制备方法与应用，所述脂多糖化合物从拟盘多毛孢菌J025的发酵产物中分离得到。本发明的方案的脂多糖化合物对白念氟康唑耐药株展现出很好的抑菌活性。可用于制备抗菌药物。具有抗菌的临床应用潜力。 | ||||||
| 3 | 用于预防或治疗关节疾病的葡萄糖胺衍生物 | CN202211241500.5 | 2018-12-17 | CN115594724A | 2023-01-13 | 孔宪起; 吕佳声; 顾家敏; 吉祥; 胡代强; 张秀春; 吕新勇; 艾进超; 吴冬冬; 王林; 朱东青; 贺小林 |
| 提供了用于预防或治疗哺乳动物的关节和骨疾病，诸如关节炎及骨质疏松症的式(A)化合物及其药学上可接受的盐和酯，以及其药物组合物。 | ||||||
| 4 | 非免疫抑制性FK506类似物及其用途 | CN202080022171.8 | 2020-01-23 | CN113614091A | 2021-11-05 | 刘钧; 孙兆黎; 布兰登·J·佩弗; 王跃樊; 齐乐; Z·郭; 彭翰菁; 阿里·艾哈迈迪 |
| 本发明提供了一类新的非免疫抑制性FK506类似物，其为FKBP选择性的小分子BMP激动剂，具有用于组织修复和再生的适度治疗效能。本文还公开了用于制备和使用这些化合物的方法。 | ||||||
| 5 | 用CMP活化吡喃壬酮糖酸类似化合物治疗和预防奈瑟氏淋病球菌感染 | CN201680056325.9 | 2016-08-19 | CN108348537B | 2021-11-05 | 伊恩·C.·舍恩霍芬 |
| 本发明提供了用于治疗或预防受治者中奈瑟氏淋病球菌感染的方法，包括向受治者施用有效量的通式I的化合物或包含所述化合物，或其药学可接受的盐、或其溶剂化物或水合物，或其立体异构体的药物组合物。 | ||||||
| 6 | 异苯并呋喃衍生物、其药物组合物和制剂以及用途 | CN201810387197.7 | 2018-04-26 | CN108640958B | 2021-03-30 | 陈兴海; 奥玛·派克; 黄求理; 彭伟; 帕旺·佩特鲁; 谢锦荣 |
| 本发明提供用于SGLT‑2抑制剂的、具备式I结构的异苯并呋喃衍生物、其药物组合物和制剂以及用途。所述具有式I结构的异苯并呋喃衍生物，具有良好的SGLT‑2抑制活性和优异的药效学性能，以及较低的毒性。其中，R1、R2各自独立地为氢或氘，且至少含有一个氘。 | ||||||
| 7 | 低聚琼胶寡酸盐及其在制备治疗神经退行性疾病和心脑血管疾病的药物中的应用 | CN201911213453.1 | 2019-12-02 | CN111004296A | 2020-04-14 | 郝杰杰; 于广利; 管华诗; 张帅; 白董慧; 李琼 |
| 本发明提供了低聚琼胶寡酸盐及其在制备治疗神经退行性疾病和心脑血管疾病的药物中的应用。所述低聚琼胶寡酸盐是以红藻为原料，经化学降解法或物理降解法或者酶法或者自由基法或者臭氧降解法或上述降解法组合降解，然后经弱酸氧化而制得的不同分子量低聚寡二酸及寡酸盐；低聚寡二酸及寡酸盐经中和制备得到不同分子量的低聚甘露糖醛酸的锂盐、钠盐、钾盐、钙盐或镁盐，其聚合度在1-50dp。本发明所述低聚琼胶寡酸盐来源于海洋红藻多糖，具有资源丰富、易于产业化，安全有效等诸多优点，在治疗神经退行性疾病中具有广阔的开发应用前景。 | ||||||
| 8 | 获得纯化过的不饱和巨环化合物的制造方法 | CN201780084980.X | 2017-12-05 | CN110267930A | 2019-09-20 | 尤利亚·哈古利; 亚历山大·拉斯卡维; 泰希拉·约塞弗格鲁菲; 埃亚勒·本-阿里 |
| 本文公开一种用于获得一不饱和巨环化合物的一纯化过的几何异构物的制造方法。所述制造方法通过一离子交换介质与一混合物的接触来实现，所述离子交换介质包含多个银离子，所述混合物包含所述巨环化合物的至少一几何异构物，从而获得至少一分馏物，所述分馏物包含所述不饱和巨环化合物的所述纯化过的几何异构物。配置用以执行所述制造方法的一系统亦被公开。 | ||||||
| 9 | 用于刺激提前终止密码子的通读的方法和化合物 | CN201780031200.5 | 2017-04-17 | CN109152747A | 2019-01-04 | 史蒂文·罗; 大卫·M·贝德韦尔; 文卡特什沃·穆缇雅姆; 杜明; 金姆·M·基林 |
| 本发明提供用于治疗和/或预防与过早终止突变相关的疾病和病状的组合物和方法。本文公开的方法包含给予受试者治疗有效剂量的本文所述的化合物的步骤，其诱导提前终止密码子的通读。本发明方法还可包含用酶替代疗法治疗所述受试者，其中针对待治疗的所述疾病或病状选择所述酶替代疗法。此外，本发明提供用于药理学抑制需要这种抑制的受试者中的提前终止密码子的方法。 | ||||||
| 10 | 一种托格列净中间体及其制备方法 | CN201610978191.8 | 2016-11-08 | CN108069997A | 2018-05-25 | 杨石磊; 曹志华; 胡军; 刘烽; 张勇 |
| 本发明公开了一种托格列净新中间体，如式(I)化合物，为化合物1与保护剂在催化剂作用下反应得到，使用如式(I)化合物来制备托格列净，具有反应选择性高、收率高、产品便于分离提纯、操作简便、成本低等优点，利于工业化生产，(I)其中R代表硅烷基，X代表卤素，碘、溴或氯。 | ||||||
| 11 | 吡美莫司的纯化方法 | CN201610471740.2 | 2016-06-24 | CN106117243B | 2018-05-25 | 庄鸿; 乐占线; 黄楷; 陈秀明; 洪秀清; 徐兰; 张祝兰; 连云阳; 郑卫 |
| 本发明提供了一种吡美莫司异构体1含量低的纯化方法，包括步骤：将含有异构体1和异构体2的吡美莫司与溶剂A混合溶解，得到吡美莫司溶解液；过滤收集滤液；将滤液与溶剂B混合；搅拌降温直到白色结晶析出；过滤白色结晶物，去除母液；用溶剂A与溶剂B混合液洗涤白色结晶物、烘干，得到的白色粉末，即为相对于纯化前吡美莫司中吡美莫司异构体1、吡美莫司异构体2含量降低的吡美莫司。与现有技术相比，本发明技术方案降低了吡美莫司异构体1、吡美莫司异构体2含量；提高了吡美莫司的含量。 | ||||||
| 12 | 芳基亚砜、硫醚化合物及其合成方法和应用 | CN201710939889.3 | 2017-09-30 | CN107857717A | 2018-03-30 | 姜雪峰; 李一鸣; 王明 |
| 本发明公开了一种选择性合成式(III)芳基亚砜化合物、式(IV)芳基硫醚化合物的合成方法，在反应溶剂中，以芳基高碘盐为反应原料，以芳基/烷基硫代硫酸盐为硫化试剂，在可见光和光敏试剂的催化作用下，在路易斯酸和碱的作用下，当反应气氛为氮气时生成硫醚化合物(IV)，当反应气氛为空气时则生成亚砜化合物(III)。本发明合成方法原料易得价廉，反应操作简单，反应条件温和环保，产率较高，官能团耐受性优秀。本发明还公开了新的式(III)芳基亚砜化合物、式(IV)芳基硫醚化合物，且成功实现了药物、糖的后期修饰，并实现了一些药物的形式合成，为药物化学研究提供了选择性构建硫醚、亚砜化合物的高效方法。 | ||||||
| 13 | 一种加速果蔬农残降解的琼胶寡糖 | CN201710315303.6 | 2017-05-05 | CN107033203A | 2017-08-11 | 张恒; 陈海敏; 单思媛; 杨锐; 骆其君; 陈娟娟 |
| 本发明首先提供一种琼胶寡糖，是将琼胶用无机酸或有机酸进行降解制备琼胶寡糖。本发明的琼胶寡糖用于踧踖果蔬农残降解。本发明所使用的琼胶寡糖的原料来源于纯天然的海洋藻类多糖，对环境无污染、对食品质量安全无任何影响，是一种环境友好的，安全的生物制剂。使用本发明的琼胶寡糖促进果蔬自身的解毒机制，而非通过化合物降解农药，因此比目前的技术更安全，效力更广泛的。 | ||||||
| 14 | 一种稳定的托格列净水合物化合物 | CN201510604600.3 | 2015-09-22 | CN106543250A | 2017-03-29 | 严洁; 王志凤 |
| 本发明属于医药技术领域，具体涉及托格列净水合物及其制备方法，本发明得到的托格列净，含有两个结晶水，具有的优点：纯度高，稳定性好，即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显；具有良好的成型性。 | ||||||
| 15 | 从发酵液中提取并纯化尼莫克汀的方法 | CN201310547873.X | 2013-11-07 | CN104628802B | 2017-01-18 | 李华德; 张洪兰; 欧建民 |
| 本发明公开了一种从发酵液中提取并纯化尼莫克汀的方法。首先将发酵液进行絮凝过滤，得到湿菌丝渣，然后用非水溶性的有机溶剂萃取，将得到的提取液进行酸洗涤纯化，随后进行真空浓缩，改用极性较小的有机溶剂溶解并进行碱性洗涤纯化，接着对尼莫克汀进行衍生处理，通过结晶分离出尼莫克汀衍生物，再对衍生物进行水解还原为尼莫克汀，萃取水解液中的尼莫克汀，经结晶、干燥得含量高于80%的尼莫克汀产品。本发明方法对生产设备的要求低，条件温和，操作简单，避免了使用昂贵的大孔树脂、层析硅胶及繁琐的层析操作过程，获得的尼莫克汀纯度高，更适宜进行规模化生产。 | ||||||
| 16 | 含脱氧葡萄糖结构的苯基C-葡萄糖苷衍生物及其制备方法和用途 | CN201310213608.8 | 2013-05-31 | CN103864737B | 2016-08-17 | 赵桂龙; 王玉丽; 魏群超; 徐为人; 邹美香; 汤立达 |
| 本发明提供一种含脱氧葡萄糖结构的苯基C?葡萄糖苷衍生物（式I化合物），及其制备方法和含有它们的药物组合物以及它们在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。取代基R1?R7的定义如说明书所述。 | ||||||
| 17 | β-C-芳基葡糖苷的制备方法 | CN201280054691.2 | 2012-11-07 | CN103974964B | 2016-03-23 | 朱利安·保罗·亨施克; 林振玮; 吴平宇; 萧志农; 廖志雄; 萧宗育 |
| 本发明提供立体选择性制备可用作合成的结构单元(building block)或药物(包括SGLT2抑制剂)的C-芳基葡糖苷的方法。 | ||||||
| 18 | 一种油菜花粉碱A和刺山柑碱B及类似物的全合成方法 | CN201510063287.7 | 2015-02-06 | CN104628803A | 2015-05-20 | 赵伟杰; 李悦青; 王世盛; 曹志; 郭修晗; 曹雷; 王柳; 朱季 |
| 本发明提供一种具有延缓细胞衰老活性的天然产物-油菜花粉碱A和刺山柑碱B的全合成方法。以果糖为起始原料，经过成对甲苯磺酸酯，吡咯取代，吡咯双羟甲基化，氧化，选择性脱保护，还原和酸催化分子内缩酮化，Barton-McCombie脱氧反应以及脱除苄基的反应得到最终产物油菜花粉碱A和刺山柑碱B。本发明的全合成方法，采用廉价易得的原料，反应溶剂和试剂对环境污染小，收率高，合成的生物碱及类似物可以用于开发新型抗炎药抗衰老药。 | ||||||
| 19 | 合成吡美莫司的化学酶法 | CN201080022350.8 | 2010-05-19 | CN102439023B | 2015-01-07 | P·格里森蒂; S·列礼伊拉希; E·韦尔扎 |
| 本发明涉及由子囊霉素起始制备吡美莫司的方法，开拓了纯化酶系统的选择特性，特别针对位于子囊霉素24和33位的羟基基团的选择性官能化。本方法代表制备吡美莫司的化学酶合成法的第一个实例。 | ||||||
| 20 | 一种尼莫克汀的提纯方法 | CN201210414027.6 | 2012-10-25 | CN103772458A | 2014-05-07 | 何勇崴; 张洪兰 |
| 本发明提供一种尼莫克汀的提纯方法。将含有尼莫克汀的发酵液絮凝后进行压滤，得到压滤菌渣；将所述压滤菌渣用第一有机溶剂的水溶液进行萃取，得到含尼莫克汀的萃取液；将所述萃取液用第二有机溶剂进行反萃，得到含尼莫克汀的反萃液；所述第二有机溶剂的极性弱于所述第一有机溶剂；将所述反萃液浓缩后进行结晶，得到提纯后的尼莫克汀。本发明采取的分离纯化手段均为生物制药上的常规分离手段，设备通用性较高，费用较低；且生产操作简便，生产运行成本低，易于生产规模的扩大。 | ||||||
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