| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种C6'取代锁核酸修饰加帽类似物及其应用 | CN202410026029.0 | 2024-01-09 | CN117534719B | 2024-05-14 | 宋更申; 张宏雷; 刘洋键; 董开; 张晋瑜; 高川; 靳立杰; 李雨晴; 黄华捷; 李艳芬; 梁丽敏; 余晓文; 黄大卫 |
| 本发明提供了一种C6'取代锁核酸修饰加帽类似物及其应用，该加帽类似物提高了mRNA的稳定性和/或mRNA翻译效率。 | ||||||
| 2 | 一种PD-L1靶向的分子探针及其制备方法和应用 | CN202310625554.X | 2023-05-30 | CN116640114B | 2024-05-14 | 吕高超; 林建国; 邱玲; 刘清竹; 胡鑫 |
| 本发明涉及一种PD‑L1靶向的分子探针及其制备方法和应用，属于PET成像技术领域。本发明提供了PD‑L1靶向的分子探针[18F]LGSu‑1，分子探针[18F]LGSu‑1水溶性好，对PD‑L1的亲和力高，肿瘤摄取高，且不需要高温标记，反应时间短，可以通过PET成像从分子水平上实时、动态及全身地监测原发灶及转移病灶中PD‑L1表达水平及变化，进而评估PD‑1/PD‑L1免疫治疗对肿瘤患者的疗效。 | ||||||
| 3 | 一种硫醚促进基于半胱氨酸生物偶联方法 | CN202211265568.7 | 2022-10-17 | CN115557865B | 2024-05-14 | 解沛忠; 王颜 |
| 本发明公开了一种硫醚促进基于半胱氨酸生物偶联方法。在空气中，本发明将0.2～1.0mmol份添加剂二甲基硫醚、0.2～0.4mmol份溴代苯乙酮类化合物以及1.0～2.0mL水加入到反应容器中，搅拌0.5～1h，直至溴代苯乙酮类化合物转化完全，再加入0.1～0.2mmol份硫醇化合物，在20～30℃条件下搅拌反应10min～1h；除去反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到β‑酮硫醚类化合物。本发明制备方法具有制备成本低、步骤简单、操作方便、产物产率高、绿色环保等特点，所得化合物可利用其羰基部分从而作为有机合成砌块进行各种衍生化。此外，β‑酮硫醚基序还是在天然产物、生物和药物分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的生物活性和药物活性。 | ||||||
| 4 | 含哌啶骨架亚磷酰胺单体及寡聚核苷酸的合成和应用 | CN202011636044.5 | 2020-12-31 | CN114685560B | 2024-05-14 | 刘明哲; 崔浩楠 |
| 本发明属于寡聚核苷酸的化学合成及功能化寡核苷酸领域，涉及含哌啶骨架亚磷酰胺单体及寡聚核苷酸的合成和应用，具体涉及以反‑4‑羟甲基哌啶‑3‑醇为骨架的功能染料修饰的亚磷酰胺单体以及寡聚核苷酸的合成与应用。本发明所述的含哌啶骨架亚磷酰胺单体化合物包括如式I所示结构和其对映异构体。其中，R1为功能染料或其它功能基团、R2、R3、DMTr如权利要求书和说明书所述。本发明所述的以反‑4‑羟甲基哌啶‑3‑醇为骨架的亚磷酰胺单体能够用于制备功能化寡聚核苷酸。所述的功能化寡聚核苷酸为功能染料定点修饰的寡聚核苷酸，在分子识别和调控方面具有良好的应用前景。#imgabs0# | ||||||
| 5 | 用于制造化合物及其中间体的方法 | CN202080028523.0 | 2020-05-19 | CN113748117B | 2024-05-14 | M·祖尔; M·F·贾科布森; L·克韦尔诺 |
| 本发明涉及一种用于制造具有下式(Id)的(2S,3S,4S,5R,6S)‑3,4,5‑三羟基‑6‑(((4aR,10aR)‑7‑羟基‑1‑丙基‑1,2,3,4,4a,5,10,10a‑八氢苯并[g]喹啉‑6‑基)氧基)四氢‑2H‑吡喃‑2‑甲酸及其药学上可接受的盐的方法。具有式(Id)的化合物是儿茶酚胺的前药，其用于治疗神经退行性疾病和障碍，如帕金森病。本发明还涉及一种所述方法的新中间体。#imgabs0# | ||||||
| 6 | 一种2',3'-双脱氧核苷酸的制备方法 | CN202410111651.1 | 2024-01-26 | CN118005706A | 2024-05-10 | 张敏敏 |
| 本发明提供了一种2’,3’‑双脱氧核苷酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将化合物1与三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯混合反应，得到化合物2；(2)将化合物2与碱、磷试剂、氧化剂混合反应，得到化合物3；(3)将化合物3与氢碘酸混合反应，得到化合物4；(4)将化合物4与钯试剂在氢气气氛下混合反应，得到化合物5，即所述2’,3’‑双脱氧核苷酸。本发明提供的制备方法仅需四步反应即可实现2’,3’‑双脱氧核苷酸的合成，制备路线短，合成总收率高，反应原料和设备简单，制备条件要求不高，适合工业化生产。 | ||||||
| 7 | 一种基于Aerolysin纳米孔道的糖链单分子检测方法 | CN202211335774.0 | 2022-10-28 | CN117990766A | 2024-05-07 | 卿光焱; 李闵闵; 熊雨婷 |
| 本发明提供了一种利用Aerolysin纳米孔道进行糖链单分子检测的方法，包括以下多个步骤。(1)针对糖链进行标记；(2)组装磷脂双分子层，嵌入Aerolysin蛋白形成单个纳米孔道；(3)将标记过的糖链加入纳米孔道检测装置的缓冲液中，连接仪器，采集糖链的单分子信号；(4)对糖链单分子信号进行统计分析，得到糖链特征信号，基于此对不同糖链进行检测、分析和辨识。本发明能在单分子水平上对不同异构的或不同长度的糖链进行检测和辨识，该方法操作简单，灵敏度高，对糖链精细结构解析和测序以及糖组学发展具有重要的意义。 | ||||||
| 8 | 一种酿酒单宁、葡萄酒的酿造方法和应用 | CN202410098707.4 | 2024-01-24 | CN117986306A | 2024-05-07 | 马雯; 张云伟; 金刚; 宋琳娜 |
| 本发明提供了一种酿酒单宁、葡萄酒的酿造方法和应用，涉及酿酒技术领域。所述酿酒单宁来源于红葡萄皮、红葡萄籽、白葡萄皮和白葡萄籽中的一种或几种；当所述酿酒单宁来源于红葡萄皮时，所述酿酒单宁中总酚的含量为101.23mg/g，总单宁含量为17.18mg/g等。本发明以葡萄酒皮渣为研究对象，从中提取缩合单宁，开发外源酿酒单宁，能够将葡萄酒皮渣变废为宝，实现葡萄酒生产中单宁的自给自足，从而降低葡萄酒生产成本，具有重要的经济和社会意义。 | ||||||
| 9 | 一种6-芳/烷硫基-2H-吡喃-3-酮类化合物制备硫糖苷的方法 | CN202410069039.2 | 2022-08-22 | CN117986219A | 2024-05-07 | 姚辉; 黄年玉; 王能中; 王艳艳; 向少华; 向一闽; 章靖宇; 马丽娟 |
| 本发明公开了一种6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物制备硫糖苷的方法，以6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物为原料，制备得到6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑醇类化合物；再加入过量的N‑甲基吗啉‑N‑氧化物的溶液，催化剂OsO4，TLC检测反应进程，当原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得硫糖苷。且此方法相较于前人已报道的硫糖苷构建方法而言，可以预料之外地同时进行天然糖以及非天然糖高效构建，对6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮进行简单官能团化应用即可实现。 | ||||||
| 10 | 具有通过甲基转移酶转移在靶生物分子上的活性基团的S-和SE-腺苷-L-甲硫氨酸类似物 | CN202280063712.0 | 2022-09-27 | CN117980316A | 2024-05-03 | 罗伯特·尼利; 克里斯蒂安·乌贝奇; 弗朗西斯科·费尔南德斯-特里略 |
| 本文中提供了S‑腺苷‑L‑甲硫氨酸的类似物、其制备方法以及包含所述类似物的复合物和试剂盒。所述类似物可用于修饰、标记和分析靶分子例如核酸。 | ||||||
| 11 | 一种5’-腺苷焦磷酰化修饰的寡核苷酸的化学合成方法 | CN202410144123.6 | 2024-02-01 | CN117964667A | 2024-05-03 | 周方园; 卜梅杰; 郑佳琳; 郝军政; 唐芦波; 董梓钰 |
| 本发明公开了一种5’‑腺苷焦磷酰化修饰的寡核苷酸的化学合成方法。取待修饰的寡核苷酸与咪唑修饰的单磷酸脱氧腺嘌呤核苷和溶剂混合，进行修饰反应，得到所述5’‑腺苷焦磷酰化修饰的寡核苷酸。本发明开发一种5’‑腺苷焦磷酰化修饰的寡核苷酸的化学合成方法，化学合成法合成的成本较酶法合成低，且不需要模板链，更加简便，同时腺苷焦磷酰化的效率对底物序列没有依赖性，更加稳定。 | ||||||
| 12 | 一种实现亲核试剂氘代甲基化的方法 | CN202410097682.6 | 2024-01-24 | CN117946067A | 2024-04-30 | 郭凯; 陈志伟; 邱江凯; 袁鑫; 覃龙州; 朱姗姗; 孙昊; 段秀; 刘纪康; 范海滨; 吕浩; 王颖 |
| 本发明属于化学合成领域，涉及一种实现亲核试剂氘代甲基化的方法。本发明提供了一种氘代甲基化试剂，甲酸与氘代甲醇在酸的作用下进行第一反应后，再与噻蒽、三氟甲磺酸进行第二反应，即得。将亲核试剂与权利要求1所述的氘代甲基化试剂、碱、溶剂混合后进行反应，即得到氘代甲基化产物。本发明提供了一种新型的实现亲核试剂氘代甲基化的方法，通过将亲核试剂和5‑氘代甲基‑5H‑噻吩‑5‑鎓三氟甲磺酸盐用适当的溶剂溶解后，加入碱，在常温条件下可以实现亲核试剂的氘代甲基化反应。本发明提供的方法中，亲核试剂甲基化后产物的产率可达52％～95％。 | ||||||
| 13 | 手性吡啶氮氧催化亚磺酸钠和芳香胺缩合制备亚磺酰胺的方法 | CN202410053160.6 | 2024-01-15 | CN117945823A | 2024-04-30 | 谢明胜; 刘俊宇; 卫涛; 武晓霞; 王东超; 渠桂荣; 郭海明 |
| 本发明公开了手性吡啶氮氧催化亚磺酸钠和芳香胺缩合制备亚磺酰胺的方法，属于有机化学领域。采用亚磺酸钠与芳胺或醇为原料，在手性4‑芳基吡啶氮氧类催化剂存在下反应，分别得到手性亚磺酰胺和亚磺酸酯。本发明中手性4‑芳基吡啶氮氧催化剂中氧负离子作为亲核位点参与酰基转移，得到手性混合酸酐中间体，从而与不同亲核试剂反应，生成手性亚磺酰胺或亚磺酸酯。该方法具有收率良好，对映选择性高,底物普适性广等优势，同时产物还可进行多种衍生转化。 | ||||||
| 14 | 一种基于“蝴蝶效应”的电化学生物传感器制备方法及应用 | CN202210105427.2 | 2022-01-26 | CN114509481B | 2024-04-30 | 胡宇芳; 胡凯悦; 任信信; 秦玲霞 |
| 本发明公开了基于“蝴蝶效应”的电化学生物传感器制备方法及应用，具体步骤如下：首先利用DNA四面体1中的巯基与Au相互作用形成Au‑S键将DNA四面体1固定到金电极表面，当在电极表面加入ATP后，通过ATP和适配体的特异性结合作用可以将DNA四面体2、金纳米粒子(AuNPs)、亚甲基蓝(MB)、3D石墨烯合成的复合材料拉到电极表面，采用亚甲基蓝(MB)作为信号输出，通过方波伏安法进行电化学检测。随后，利用ALP能够催化消耗ATP生成腺苷，该策略可用于实现ALP活性及其小分子抑制剂分析。该方法相对于2D石墨烯纳米材料修饰电极，电化学信号急剧增大，类似于“蝴蝶效应”。基于此，构建了一种简单、稳定、快速、无标记、高灵敏度、高选择性的ATP(ALP)电化学分析方法。 | ||||||
| 15 | 3′-巯基核苷类似物的单体及其合成方法 | CN202211341700.8 | 2022-10-25 | CN117924393A | 2024-04-26 | 于中生; 张力; 罗孝武 |
| 本公开涉及一种硫代核苷衍生物及其制备方法和一种硫代核苷的磷酰化单体及其制备方法。该硫代核苷的磷酰化单体的制备方法通过对具有胸腺嘧啶核苷酸母核结构或具有尿嘧啶核苷酸母核结构的核苷单体进行换头反应，得到了具有鸟嘌呤核苷酸母核结构或具有腺嘌呤核苷酸母核结构的核苷单体。本公开的方法具有步骤精简、反应条件温和、试剂成本低等优势。 | ||||||
| 16 | HPA1降解剂及其制备方法和用途 | CN202311789005.2 | 2023-12-22 | CN117924386A | 2024-04-26 | 王毅; 金晶; 薛林; 李昀佳 |
| 本发明公开了一种HPA1降解剂及其制备方法和用途，所述HPA1降解剂为具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，其中，n＝0或8。该HPA1降解剂能够有效降解HPA1，增加HSPGs在肿瘤细胞表面的丰度，从而通过上调NCR配体来增强NK细胞的抗肿瘤反应，为增强肿瘤细胞免疫原性，提高NK细胞对肿瘤的杀伤能力，治疗肿瘤提供新的途径。 | ||||||
| 17 | 一种二脱水糖的合成方法及应用 | CN202410031356.5 | 2024-01-09 | CN117924380A | 2024-04-26 | 王清福; 陈芝飞; 李蕾; 席高磊; 马宇平; 孙志涛; 刘强; 杜佳; 王泽宁; 赵志伟 |
| 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种二脱水糖的合成方法及应用，本技术方案以甲基‑α‑D‑吡喃葡萄糖苷为原料，通过六步反应合成1,4:3,6‑二脱水‑D‑吡喃葡萄糖，本发明的原料廉价易得，反应工艺简单，能够进行大规模生产，具有广泛的应用前景，该香原料添加至卷烟中可以增加口腔甜润感，丰富烟香，增加烟气透发性和细腻程度，改善余味舒适性，具有潜在应用价值。 | ||||||
| 18 | 四面体框架核酸在制备经鼻入脑给药的载体中的用途 | CN202410100304.9 | 2024-01-24 | CN117919157A | 2024-04-26 | 林云锋; 张格铷; 蔡潇潇 |
| 本发明提供了四面体框架核酸在制备经鼻入脑给药的载体中的用途，属于生物医用材料领域。所述四面体框架核酸由SEQ ID NO.1～4所示的核苷酸序列通过碱基互补配对形成。本发明首次将框架核酸当作药物载体实现经鼻到脑的药物递送，这种给药方式可以实现无创的将药物递送至脑组织，减少了有创给药并发症的发生率。本发明的研究结果表明四面体框架核酸在经鼻入脑后仍然能保持完整的四面体结构，四面体框架核酸给药系统在搭载药物之后也能保护药物的完整性，减少药物在进入脑组织之前的损耗。由于经鼻给药的途径，可以实现无创给药，患者的依从性较高，无有创操作所以在治疗神经及精神系统中的慢性病时具有明显的优势。 | ||||||
| 19 | 一种氟尿核苷衍生物及其制备抗癌药物/前药的用途、药物/前药和制备方法 | CN202410024165.6 | 2024-01-08 | CN117903229A | 2024-04-19 | 李学兵; 程水红; 吕迅; 许明悦; 习淦; 刘通 |
| 本发明“一种氟尿核苷衍生物及其制备抗癌药物/前药的用途、药物/前药和制备方法”属于化学药物领域。本发明提供一种氟尿核苷衍生物Gly‑FUR，其为糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶核苷相连的化合物。本发明还提供Gly‑FUR在制备抗结直肠癌药物或前药中的用途以及基于Gly‑FUR的抗结直肠癌药物或前药和制备方法。本发明的前药Gly‑FUR在糖苷酶的作用下，对结肠癌部位进行靶向释药，大大提高了Gly‑FUR对结肠癌的靶向治疗效果，在临床治疗上有巨大的应用价值。 | ||||||
| 20 | 一种香蒲新苷接枝化合物及制备方法与应用 | CN202410053185.6 | 2024-01-15 | CN117903227A | 2024-04-19 | 陈若川; 章晨润; 刘斌; 陈志亮 |
| 本发明公开了一种香蒲新苷接枝化合物及制备方法与应用。所述香蒲新苷接枝化合物具有如下结构表达式，其制备方法包括：将表没食子儿茶素没食子酸酯和香蒲新苷溶解，在酸催化剂的作用下反应，制得香蒲新苷接枝化合物。该香蒲新苷接枝化合物具有提升的降尿酸效果； | ||||||
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