| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 一种灭菌过程生产复合低聚糖的方法 | CN202410062327.5 | 2024-01-16 | CN117866120A | 2024-04-12 | 蒋建新; 邱月洁; 陈殿松; 马铃; 朱莉伟; 王堃; 段久芳; 吉骊 |
| 本发明采用的丙酮酸催化剂，分子中同时具有羰基和羧基两个官能团，具有更强的催化活性。对皂荚多糖胶原料进行预浸，大幅降低了后续灭菌锅低聚糖生产体系的粘度，提高了低聚糖转化效率。对油茶壳进行热水浸提预处理，在回收利用油茶皂素有效成分的同时，提高了油茶壳半纤维素降解反应效率。采用丙酮酸水溶液在灭菌温度下催化降解半乳甘露聚糖和半纤维素高效生产复合低聚糖，丙酮酸在低聚糖产品中可用作功能添加剂，无需分离，复合低聚糖的高得率生产仅通过对原料的灭菌操作即可实现，生产工艺过程安全高效。 | ||||||
| 42 | 一种卡培他滨的制备方法 | CN202410018072.2 | 2024-01-05 | CN117866025A | 2024-04-12 | 钱莉苹; 刘蝉; 佘文龙; 徐旭东; 李国倩 |
| 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种卡培他滨的制备方法。本发明以5‑脱氧‑D‑核糖为起始原料，首先将5‑脱氧‑D‑核糖的2、3位羟基使用丙叉保护，将端羟基使用磺酰基保护，然后将丙叉保护的2、3位羟基进行乙酰化反应，再与三甲基硅保护的5‑氟胞嘧啶进行缩合、与氯甲酸正戊酯进行反应，最后使用碱脱去乙酰基，得到最终产物卡培他滨。本发明通过特定的保护基以及反应条件，降低了副反应的发生，减少了α‑异构体的生成，目标产物卡培他滨的产率可达到80％以上，纯度可达到99.7％以上，产物收率高、纯度高，满足原料药使用需求，适合工业化生产。 | ||||||
| 43 | 一种1,3-N,N-二乙基-加洛糖胺的合成方法 | CN202311801989.1 | 2023-12-26 | CN117866019A | 2024-04-12 | 王晓霞; 毛菊红; 李培鹏 |
| 本发明涉及一种1,3‑N,N‑二乙基‑加洛糖胺的合成方法，本发明所述的制备方法，包括以下步骤：称取硫酸依替米星，加入反应瓶中，加入H2O溶解，加入二茂铁，滴加过氧化氢，加热回流，反应后，加入甲醇淬灭反应，抽滤除去不溶的二茂铁，滤液完全旋干后，加入适量甲醇并用稀盐酸调节pH至2‑3溶解，溶液呈红棕色，抽滤除去沉淀，滤液旋干后得棕色油状物，采用硅胶柱色谱纯化1‑N‑乙基加洛糖胺，称取1‑N‑乙基加洛糖胺，加入反应瓶中，加入甲醇溶解，低温条件下滴加乙酸后，滴加乙醛溶液，加入NaBH4，常温反应，反应结束后，滴加盐酸溶液淬灭反应，旋干反应液，加适量甲醇溶解，抽滤除去不溶的盐，滤液旋干得淡黄色固体，采用硅胶柱色谱纯化1,3‑N,N‑二乙基‑加洛糖胺。 | ||||||
| 44 | 一种核酸药物给药系统及其制备方法和应用 | CN202311826880.3 | 2023-12-28 | CN117860702A | 2024-04-12 | 乐飚; 傅小聪; 袁曾津; 陈佳雷; 于亭亭; 杨邓玉 |
| 本发明公开了一种核酸药物给药系统，包括核酸药物和包裹核酸药物的脂质体纳米颗粒，其中，脂质体纳米颗粒表面带有甘露糖脂修饰，甘露糖脂是通过还原反应将甘露三糖或甘露五糖与1,2‑双(二苯膦)乙烷偶联制备而成。本申请的给药系统靶向性强，是巨噬细胞摄取的最佳候选化合物。 | ||||||
| 45 | 甲钴胺的合成和精制纯化方法 | CN202011339974.4 | 2020-11-25 | CN114539331B | 2024-04-12 | 刘新宇; 杨昆; 申明亮; 秦研; 毕荣生; 王立家; 侯伯男 |
| 本发明公开了一种甲钴胺的合成和精制纯化方法，包括：(1)以维生素B12为原料，六水合硫酸亚铁(Ⅱ)铵‑水为反应液，加入硼氢化钠进行还原反应；(2)以甲基磷酸酯作为甲基化试剂，在碱性条件下用卤代亚铜盐作为催化剂进行甲基化反应；(3)反应产物初步分离处理得到甲钴胺粗品；(4)将粗品精制纯化得到纯品。本发明使用成本低廉、反应条件温和、活性高且毒性小的甲基磷酸酯作为甲基化试剂，采用磷酸酯‑亚铜离子为催化体系，实现温和、低毒、安全、彻底的甲基化反应，极大改善了甲钴胺粗品品质。本发明精制纯化工艺有效去除生产工艺过程中引入的杂质，有关物质最大单总杂小于0.1％，总杂小于0.2％，保证了产品质量的可控性。 | ||||||
| 46 | 一种糖基供体及其制备方法和用途 | CN202080048873.3 | 2020-07-21 | CN114375295B | 2024-04-12 | 钮大文; 张霞; 万立强; 张晨; 谢德盟 |
| 本发明公开了一种新的糖基供体及其制备方法和用途。具体提供了一种式I所示的糖基供体及其制备方法，以及式I所示的糖基供体在制备式III所示的硫苷、式IV所示的氧苷、式V所示的碳苷类化合物中的用途。本发明提供的糖基供体结构新颖，制备方法简单；本发明还以上述糖基供体为原料，利用自由基反应，制备得到了氧苷、硫苷、碳苷类化合物，其中大部分具有特殊的α构型，该制备方法简单、反应条件温和、收率高，具有非常好的应用前景。#imgabs0# | ||||||
| 47 | 一种糖基供体及其在制备糖苷中的用途 | CN202010819734.8 | 2020-08-14 | CN114075255B | 2024-04-12 | 钮大文; 张霞; 尚卫东; 时荣 |
| 本发明公开了一种糖基供体及其在制备糖苷中的用途。具体提供了式I所示的糖基供体、或其盐、或其立体异构体、或其旋光异构体。该糖基供体结构新颖，制备方法简单；以本发明的糖基供为原料，可以制备得到具有特殊α构型的糖苷(比如碳苷)，而且该制备方法简单、反应条件温和、收率高，具有非常好的应用前景。#imgabs0# | ||||||
| 48 | 一种黄酮糖苷的制备及应用 | CN202311773961.1 | 2023-12-21 | CN117843695A | 2024-04-09 | 张志朋; 张冬; 龚明福; 周春宇; 张皖苏; 张亮; 孙涛; 刘旭; 谢谦; 赵悦; 杨孝风; 王苗苗 |
| 本发明公开了一种黄酮糖苷的制备及应用，属于药物合成技术领域；包括以黄酮苷元芹菜素为起始原料，经过酰化、糖苷化及脱保护基三步反应得到目标黄酮糖苷芹菜素‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖苷；原料廉价易得、反应条件温和、收率良好，色谱纯度>98％，且可实现克级规模的放大反应，具备工业化应用前景；同时反应均避开过渡金属的使用，不会造成金属离子对周围环境的污染，符合绿色环保、绿色化学的宗旨。此外，本发明还公开此黄酮糖苷在降糖方面的应用，为黄酮苷元衍生化及新药开发提供了有效策略。 | ||||||
| 49 | 一种A2A腺苷受体激动剂的制备方法 | CN202010620425.8 | 2020-06-30 | CN113943334B | 2024-04-09 | 钱军; 蒋艳君; 刘昕; 王海东 |
| 本发明公开了一种A2A腺苷受体激动剂的制备方法，①将2‑氯腺苷和乙酸酐以乙酸钠为催化剂反应制得式(1)化合物；②将式(1)化合物和水合肼以甲醇为反应介质，反应制得式(2)化合物；③将式(2)化合物与2‑甲酰基‑3‑氧代丙酸乙酯反应制得式(3)化合物；④将式(3)化合物与甲胺水溶液反应制得A2A腺苷受体激动剂。本发明以2‑氯腺苷作为起始原料，先使用AC保护基保护羟基及氨基,有效避免了相关杂质的形成；本发明制备方法大大降低了基因毒性试剂水合肼的用量，并以过量的2‑甲酰基‑3‑氧代丙酸乙酯与基因毒性警示结构式(2)化合物反应，将式(2)化合物残留控制在相当低水平，最终得到了较高纯度的瑞加德松产品。 | ||||||
| 50 | 唾液酸修饰地塞米松棕榈酸酯脂质体及其制备和应用 | CN202010515302.8 | 2020-06-08 | CN113827738B | 2024-04-09 | 邓意辉; 胡玲; 王硕; 宋艳志; 刘欣荣 |
| 本发明属于医药技术领域，涉及唾液酸修饰地塞米松棕榈酸酯脂质体及其制备方法和应用。本发明所述的唾液酸衍生物修饰的地塞米松棕榈酸酯脂质体包括唾液酸衍生物、磷脂、胆固醇和地塞米松棕榈酸酯。所述的唾液酸衍生物选自唾液酸‑胆固醇、唾液酸‑硬脂酸、唾液酸‑2‑(十六烷氧基)乙酸或唾液酸‑2‑(十八烷氧基)乙酸中的一种。所述的唾液酸衍生物修饰的地塞米松棕榈酸酯脂质体中，唾液酸衍生物占脂质体总重的1％‑50％，优选为10‑30％。其中，磷脂为50～90％；胆固醇为0～40％；地塞米松棕榈酸酯为5～20％。本发明的唾液酸能够提高脂质体的体内外细胞靶向性。 | ||||||
| 51 | 一种槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷接姜黄素化合物及其制备方法和应用 | CN202311849107.9 | 2023-12-28 | CN117820406A | 2024-04-05 | 张敏; 周鹏; 章晨润; 李飞; 陈亚辉; 黄婧; 朱海亮 |
| 本发明公开了一种具有抗病毒效果的槲皮素‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷接姜黄素化合物及其制备方法和应用，其结构式如式(I)所示： 本发明的槲皮素‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷接姜黄素化合物的制备方法，包括如下步骤： 本发明通过接入姜黄素增强槲皮素‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷的抗病毒效果，且槲皮素‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷和姜黄素作为天然药物生物毒性几乎为零，这大大增加了槲皮素‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷修饰物的市场前景。 | ||||||
| 52 | 从银杏叶提取物中制备酰化黄酮苷B的方法 | CN202311627053.1 | 2023-11-30 | CN117820394A | 2024-04-05 | 赵守明; 王青青; 金成庆; 吴依桐 |
| 本发明属于中草药领域，具体为从银杏叶提取物中制备酰化黄酮苷B(山柰酚‑3‑O‑[6″′‑O‑E‑p‑香豆酰基‑β‑D‑葡萄糖基‑(1→2)‑α‑L‑鼠李糖苷])的方法，该方法首先运用大孔吸附树脂对银杏叶提取物进行初步纯化，经活性白土进行脱色后，将脱色流份采用Flash中压制备色谱、硅胶柱色谱手段成功制备出大量的酰化黄酮苷B，分离得到的酰化黄酮苷B纯度达到UV≥98％、ELSD≥98％，回收率高，其中酰化黄酮苷B为75％；具有制备量大、稳定性高、重复性强、工艺步骤简单、分离获得单体化合物纯度高等优点，是一种理想的分离工艺，为后续工业放大生产奠定了基础。 | ||||||
| 53 | 一种催化糖苷化反应制备熊果苷的方法 | CN202311848529.4 | 2023-12-29 | CN117820391A | 2024-04-05 | 张少春; 王世潇; 刘晓然; 王喜成; 安迪; 牟新东 |
| 本发明公开了一种催化糖苷化反应制备熊果苷的方法，包括以下步骤：(1)以对苯二酚和β‑D‑五乙酰基葡萄糖为起始物料，在合适溶剂中，在催化剂存在下进行糖苷化反应，经后处理及纯化获得中间体I：4‑羟基苯基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑2,3,4,6‑四乙酸酯；(2)中间体I经碱脱乙酰基，调pH至中性，得熊果苷粗品；(3)粗品经溶剂重结晶获得纯度＞99％的熊果苷产物。本发明的方法分为两步法制备β‑熊果苷，其中糖苷化步骤直接采用对苯二酚与β‑D‑五乙酰基葡萄糖在阳离子树脂‑Lewis酸复合催化剂作用下效促进糖苷化反应，无需当量数催化剂的加入，糖苷化中间体4‑羟基苯基‑Β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑2,3,4,6‑四乙酸酯经脱乙酰基，析晶纯化即可获得β‑熊果苷产物。两步反应总收率＞75％，产物纯度＞99％，工艺可操作性强，生产成本低，具有工业应用潜力。 | ||||||
| 54 | 5'-O-DMTr-2'-O-MOE-5-甲基尿苷的制备方法 | CN202311778346.X | 2023-12-22 | CN117820389A | 2024-04-05 | 吴志民; 卢江平 |
| 本发明公开了5'‑O‑DMTr‑2'‑O‑MOE‑5‑甲基尿苷的制备方法，其包括以下步骤：依次向反应容器内加入甲苯、5’‑O‑DMTr‑5‑甲基环脲苷、乙二醇单甲醚镁盐、三(2‑甲氧基乙基)原硼酸酯，升温110℃，反应；反应完毕，降温25℃，加入水、乙酸调节pH为5‑7，分液；有机相洗涤，有机相干燥，浓缩干；所述甲苯、5’‑O‑DMTr‑5‑甲基环脲苷、乙二醇单甲醚镁盐、三(2‑甲氧基乙基)原硼酸酯的质量比为2.8‑8.6：1：0.17‑0.77：0.13‑1.04；本发明使用三(2‑甲氧基乙基)原硼酸酯，针对产品关键杂质甲氧基杂质进行了控制，能有效控制甲氧基杂质小于0.10％，满足放大需求，提高了产品的质量。 | ||||||
| 55 | 帽类似物及其合成方法和mRNA | CN202410052590.6 | 2024-01-15 | CN117567528B | 2024-04-05 | 李静简; 张健; 贺青朋; 宋艳民 |
| 本发明涉及化学合成技术领域，尤其涉及帽类似物及其合成方法和mRNA。帽类似物的合成方法包括以下步骤：S1、以鸟苷为原料，通过上甲基反应、磷酸化反应后，将得到的产物与咪唑反应获得中间产物，利用中间产物制备得到所述帽类似物。在合成过程中各个中间体稳定性较强，获得的帽类似物产品产量较高，将本发明的帽类似物应用于mRNA中，利于提高mRNA稳定性，进一步提高转录效率和加帽率。 | ||||||
| 56 | 一种2-腺苷N-吡唑的衍生物瑞加德松的制备方法 | CN202011008568.X | 2020-09-23 | CN114249785B | 2024-04-05 | U·M·R·昆达; 毛南 |
| 本发明公开了一种2‑腺苷N‑吡唑的衍生物瑞加德松的制备方法，其特征在于包括以下步骤：①将2‑氯腺苷（1）和对甲苯磺酸反应制得式（2）化合物；②将4‑吡唑甲酸乙酯和甲胺水溶液反应制得式（4）化合物；③将式（2）化合物与式（4）化合物在碳酸铯催化下反应制得式（5）化合物；④将式（5）化合物与高氯酸溶液反应制得瑞加德松。本发明的制备方法以2‑氯腺苷作为起始原料，合成过程不使用基因毒性试剂水合肼，仅使用弱碱及环境友好型反应介质，反应条件温和；最终得到了较高纯度的瑞加德松产品。 | ||||||
| 57 | On-DNA 2-硫代喹唑啉酮类化合物的合成方法 | CN202311755281.7 | 2023-12-19 | CN117802586A | 2024-04-02 | 李亦舟; 王辉宏; 方伟; 陈腾; 范晓红; 方贤富 |
| 本发明涉及On‑DNA 2‑硫代喹唑啉酮类化合物的合成方法，属于DNA编码化合物库技术领域。该合成方法包括如下步骤：首先，在1,1'‑硫碳酰二咪唑作用下将On‑DNA胺类化合物转化为On‑DNA异硫氰酸酯类化合物，然后将获得的On‑DNA异硫氰酸酯类化合物与靛红酸酐类化合物和过氧化氢叔丁醇在含水的溶剂体系中进行氧化加成反应，即可获得On‑DNA 2‑硫代喹唑啉酮类化合物。该合成方法对DNA破坏小，底物普适性好，产率高，成本低，适合于DNA编码化合物库的构建，有利于促进On‑DNA 2‑硫代喹唑啉酮类药物的开发。 | ||||||
| 58 | 一种葡萄糖基修饰的槲皮素衍生物的制备方法 | CN202211178278.9 | 2022-09-23 | CN117802189A | 2024-04-02 | 杨升平; 白雪冬; 赖志华; 费维成; 骆峰 |
| 本发明公开了一种葡萄糖基修饰的槲皮素衍生物的制备方法。本发明所提供的制备方法，其包括以下步骤，在溶剂中，在酶存在下，如式II所示的化合物和葡萄糖基供体发生如下式所示的反应，得到如式I所示的混合物，所述的溶剂为水和有机溶剂的混合溶剂。本发明提供的一种葡萄糖基修饰的槲皮素衍生物的制备方法具有如下优点的一个或多个，产物易于纯化、收率高、纯度高、适合产业化生产和产物可在食品中应用等优点。#imgabs0# | ||||||
| 59 | C4′-三氟甲硫基修饰核苷和C4′-三氟甲硫基修饰核酸的制备方法 | CN202210715090.7 | 2022-06-23 | CN115181147B | 2024-04-02 | 周传政; 范超超; 李强 |
| C4′‑三氟甲硫基修饰核苷和C4′‑三氟甲硫基修饰核酸的制备方法，公开C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷[式(1)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷亚磷酰胺单体[式(2)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷修饰的DNA、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷[式(3)]、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷亚磷酰胺单体[式(4)]、C4′‑三氟甲硫基尿苷修饰的RNA的制备方法。#imgabs0#式(2)和(4)中“DMTr‑”为二甲氧基三苯甲基；式(4)中“R1”为甲基或腈乙基，“R2”为乙基或异丙基,“TBDMS”为叔丁基二甲基氯硅烷。这些C4′‑三氟甲硫基取代核苷和核酸在核苷类药物和核酸的结构与功能研究方面有着广泛的应用前景。 | ||||||
| 60 | 一种绿色表面活性剂烷基糖苷的制备方法 | CN202210310105.1 | 2022-03-28 | CN114685570B | 2024-04-02 | 李唐; 张美军; 赵炯烽; 裘碧菡 |
| 本发明公开了一种新型绿色表面活性剂烷基糖苷的制备方法，属于表面活性剂技术领域。该制备方法包括以下步骤：S1、将高直链淀粉加入到混合脂肪醇中，搅拌使其均匀分散；向混合液中加入混合酸固载催化剂，继续搅拌均匀后，缓慢加热升温并抽真空置氮进行糖苷化反应；S2、反应完全后，降温，调节pH，过滤去除混合酸固载催化剂和副产物，即得烷基糖苷。本发明的制备方法工艺简单，通过以高直链淀粉和混合脂肪醇为原料并采用混合酸固载催化剂合成烷基糖苷，有效提高糖苷转化率且副反应少，所制得的烷基糖苷色泽浅，催化剂易于分离回收、可循环使用。 | ||||||
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