| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 101 | 基于pH敏感型连接单元的可逆终止核苷酸的合成及其用途 | CN202311526581.8 | 2023-11-15 | CN117567537A | 2024-02-20 | 沈玉梅; 王平阳; 汤博为 |
| 本发明提供了一种基于pH敏感型连接单元的可逆终止核苷酸的合成及其用途，所述pH敏感型可逆终止核苷酸的典型结构是：该结构式的特点为使用特定结构的pH敏感型三氮烯连接单元将dNTP(包含于 )和荧光素(R3)连接在一起形成可逆终止核苷酸。该可逆终止核苷酸在参与DNA链延伸后，仅需在酸性条件下即可快速发生断裂。断裂后，残留在碱基上的基团较小，有利于DNA合成测序的进行。实验表明该类可逆终止核苷酸具有很好的应用前景；在DNA合成测序及单分子测序中，连接单元断裂快速，反应干净彻底，几乎没有观察到副反应发生；且该类化合物合成简单方便，且可以大量合成，能够极大降低测序成本。 | ||||||
| 102 | 一种C4位氧糖苷四环素化合物及其合成方法 | CN202311449343.1 | 2023-11-02 | CN117567531A | 2024-02-20 | 陈隽楼; 彭广荣; 杨卫星; 陈刚; 吴贺 |
| 本发明提供一种C4位氧糖苷四环素化合物及其合成方法，所述C4位氧糖苷四环素化合物的结构式为：其中：R1为氢或甲基；R2为氢、卤素或二甲胺基；R3，R4，R5，R6，R7为氢或烷氧基，所述C4位氧糖苷四环素化合物的合成方法包括C4‑(S)‑羟基化合物的合成和C4氧苷化合物的合成。本发明首次实现一种C4羟基手性翻转及C4氧糖苷四环素的合成方法，该方法简单高效，适用范围广，易于规模化生产。 | ||||||
| 103 | 一种无保护糖合成N-糖苷的方法 | CN202311554074.5 | 2023-11-21 | CN117567525A | 2024-02-20 | 李微; 余秋涵; 杨旭东 |
| 本发明涉及化学合成技术领域，更具体的说是涉及一种无保护糖合成N‑糖苷的方法，其特征在于，在温度为‑78℃～25℃条件下，将无保护的糖基给体、受体和碱溶于水或者水和有机溶剂的混合溶剂中，加入促进剂，反应获得相应的糖苷，本发明合成了一系列DMC的类似物，该类似物无文献报道，属于新化合物，其可以介导受体为碱基的无保护糖糖苷化，同时也可以特异性结合受体的9位N。该方法避免了上下保护基的复杂操作，糖苷化反应的产物立体选择性高，大大降低了糖苷化合成操作的复杂性和合成成本。 | ||||||
| 104 | 一种链霉菌-芽孢杆菌共培养制备含硫吡喃萘醌类化合物的方法及其应用 | CN202311548533.9 | 2023-11-20 | CN117567424A | 2024-02-20 | 胡杨; 丁晓倩; 王吓长; 叶德宝; 朱友娟; 赵勉; 张静影; 卢志祥 |
| 本发明阐述一种利用玫瑰石斛内生链霉菌Streptomyces sp.MG‑F‑1(CGMCCNO:28777)与蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus共培养发酵，获得新型含硫吡喃萘醌类化合物的制备方法与应用。所述的含硫吡喃萘醌类化合物为从自然界首次分离得到。体外抗炎抑菌活性试验表明，本发明提供的含硫吡喃萘醌类化合物具有较好的抗炎抑菌活性。体内试验表明共培养发酵粗提物与石斛多糖组合物能够有效治疗金黄色葡萄球菌性小鼠乳腺炎。 | ||||||
| 105 | 一种含有核糖环或其衍生结构的GalNAc化合物及其寡核苷酸缀合物 | CN202311564213.2 | 2023-09-01 | CN117563009A | 2024-02-20 | 宋更申; 黄泽傲; 李振民; 田志康; 杨硕; 姚鹏; 高中才; 余晓文; 黄大卫; 庞雪; 侯宇华; 王杰; 林芳; 常亚男 |
| 本发明提供了一种含有核糖环或其衍生结构的GalNAc化合物及其寡核苷酸缀合物。由本发明中提供的寡核苷酸缀合物，可实现高效的肝靶向递送，提高了药物疗效。 | ||||||
| 106 | 一种连续化反应合成达格列净中间体的方法 | CN202311664348.6 | 2023-12-06 | CN117551153A | 2024-02-13 | 王兆伟; 姜海涛; 金鑫; 徐岩; 邱芳菊; 王巍; 赵秋生; 贾方聪; 李爽 |
| 一种连续化反应合成达格列净中间体的方法，它涉及药物化学领域，本发明解决现有技术制备达格列净的方法合成工艺路线繁琐、反应条件苛刻、导致得到的达格列净中间体收率不高且质量不稳定的问题。本发明将原料在盘管反应器内以连续流的方式进行达格列净药物中间体的方法工艺简单、反应条件温和，工业化生产上比以往微通道反应器成本低，操作简便，适合工业化生产。 | ||||||
| 107 | 一种利用固体酸制备氨基葡萄糖硫酸盐的工艺 | CN202311537641.6 | 2023-11-17 | CN117551148A | 2024-02-13 | 卢健行; 李贵伶; 吴静; 袁涛; 巩风英; 公栋; 林为惺 |
| 本发明公开了一种利用固体酸制备氨基葡萄糖硫酸盐的工艺，包括步骤：（1）固体酸制备：向硅溶胶中加入硫酸进行浸渍处理，然后分离出固体物，干燥后进行烧结处理，即得固体酸；（2）在含有N‑乙酰氨基葡萄糖的发酵液中加入硫酸钠，然后加入所述固体酸，并在加热条件下进行水解反应，完成后分离出所述固体酸，即得水解液；（3）将所述水解液浓缩后加入乙醇进行醇沉，然后分离出固体产物，得氨基葡萄糖硫酸盐粗品；（4）将所述粗品溶于水后依次进行脱色、脱蛋白、醇沉处理；最后分离出固体产物进行干燥，即得氨基葡萄糖硫酸盐。本发明采用的固体酸易于从水解液中分离出来后重复利用，避免了传统工艺中采用浓盐酸进行水解带来的不足。 | ||||||
| 108 | 一种胞磷胆碱的合成方法 | CN202210940141.6 | 2022-08-05 | CN117551147A | 2024-02-13 | 蒋达博; 李永东; 史凌洋; 李建科; 谢雷; 梁星; 张安玲; 黄芸枫 |
| 本发明提供了一种胞磷胆碱的合成方法，属于化工合成技术领域。本发明合成方法包括如下步骤：(1)溶剂中，在缩合剂存在条件下，胞苷酸和吗啉发生缩合反应，再加入钠盐成盐析晶，制备得到5’‑磷酰吗啉基胞苷钠；(2)将5’‑磷酰吗啉基胞苷钠与氯化磷酸胆碱钙盐在溶剂中，催化剂作用下进行缩合反应，制备得到胞磷胆碱钠；(3)将胞磷胆碱钠溶解于水中，再酸化析晶，得到胞磷胆碱。本发明合成方法副反应少、反应条件温和、适合放大生产、成本低、绿色环保；同时制备得到的胞磷胆碱收率高、纯度高，杂质含量符合各国药典标准甚至更低，产品质量高。本发明胞磷胆碱合成方法适合于工业化生产，具有广泛的应用前景。 | ||||||
| 109 | 基因编码化合物库起始头片段化合物及其在基因编码化合物库合成上的应用 | CN202110896391.X | 2021-08-05 | CN113636931B | 2024-02-13 | 胡允金; 杨珂新; 杨少光; 孙兆美; 肖凌倩; 薛丽俊; 张洁 |
| 本发明提供了基因编码化合物库起始头片段化合物及其在基因编码化合物库合成上的应用，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成，增加了基因编码化合物库中寡聚核酸与含有游离氨基类小分子化合物反应的底物类型，扩大了基因编码化合物库的多样性。 | ||||||
| 110 | 示踪衰老过程中β-半乳糖苷酶、溶酶体pH和活性氧的荧光探针及其合成方法与应用 | CN202311448712.5 | 2023-11-02 | CN117534718A | 2024-02-09 | 张鹏; 刘海红; 宋福想; 杨亚群; 张倩; 丁彩凤 |
| 本发明属于酶活性及活性氧含量检测技术领域，具体涉及一种示踪衰老过程中β‑半乳糖苷酶、溶酶体pH和活性氧的荧光探针。本发明公开了一种能够高效选择性识别β‑半乳糖苷酶、溶酶体pH和活性氧的荧光探针，并具有较高的灵敏度；且基于在细胞和生物水平的光谱学和成像研究表明该荧光探针可跟踪衰老过程，在灵敏度、抗干扰能力和成像方面具有良好的稳定性，这对于衰老的早期诊断具有良好的市场应用价值。 | ||||||
| 111 | 一种医药中间体N2-Ac-5'-O-DMT-2'-O-炔丙基鸟苷的合成方法 | CN202410024079.5 | 2024-01-08 | CN117510564A | 2024-02-06 | 陶鹏; 朱海生; 陆阳; 苗茹; 陆林海 |
| 本发明涉及一种医药中间体N2‑AC‑5’‑O‑DMT‑2’‑O‑炔丙基鸟苷的合成方法，本申请中选用了医药中间体2'‑O‑丙炔基‑鸟苷作为原材料，并设计了特定的工艺路线，高效合成了目标产物N2‑AC‑5’‑O‑DMT‑2’‑O‑炔丙基鸟苷，纯度高，产率高，且有利于产业化推广。 | ||||||
| 112 | 一种泰乐菌素衍生物及其制备方法与应用 | CN202311620626.8 | 2023-11-30 | CN117510561A | 2024-02-06 | 李秀波; 刘义明; 徐飞; 陈孝杰 |
| 本发明公开了一种泰乐菌素衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的泰乐菌素衍生物具有如式1所示的结构。本发明还提供含有该泰乐菌素衍生物的兽药组合物及药物制剂，及其在治疗或预防动物细菌感染病症中的用途。本发明还提供了一种饲料添加剂，其包括所述泰乐菌素衍生物。 | ||||||
| 113 | 海洋机械防锈剂的制备方法 | CN202211197151.1 | 2022-09-29 | CN117510558A | 2024-02-06 | 范斌磊 |
| 本发明公开了一种海洋机械防锈剂的制备方法，属于海洋机械防锈技术领域，具体涉及将有保护基保护的二丙酮‑D‑葡萄糖与酰化试剂反应生成酰化二丙酮‑D‑葡萄糖，然后通过脱去二丙酮保护处理得到酰化葡萄糖衍生物；酰化葡萄糖衍生物为海洋机械防锈剂；酰化试剂为邻苯二甲酰甘氨酰氯，邻苯二甲酰甘氨酰氯由邻苯二甲酰甘氨酸与氯化亚砜反应得到，邻苯二甲酰甘氨酸由苯酐和甘氨酸在甲苯溶液中反应得到。本发明制备得到的海洋机械防锈液的防锈性能好，单片锈蚀测试中钢材的锈蚀时间为46‑68h，耐盐水浸泡测试中的点蚀时间为150‑180min；并且本发明得到的海洋机械防锈液稳定性好。 | ||||||
| 114 | 一种蔗糖八硫酸酯盐的制备方法 | CN202311506762.4 | 2023-11-10 | CN117510556A | 2024-02-06 | 田佳; 魏丹; 张进东; 郝吉; 胡雅洁; 黄虎; 冉文华; 吴昊; 冯文; 唐玉蛟; 李盛; 曹金; 张阳洋 |
| 本发明公开了一种蔗糖八硫酸酯盐的制备方法，其包括以下步骤：S1.在相转移催化剂的催化作用下，将料液A和料液B在微通道反应器内进行反应，得到反应液；所述料液A包括蔗糖和第一溶剂，所述料液B包括吡啶三氧化硫和第二溶剂；S2.将所述反应液在碱溶液中萃取，得到萃取水相；S3.将所述萃取水相纯化。该方法采用微通道反应器，可避免人员暴露在开放的反应环境中，实现了产品的安全生产；并利用相转移催化剂与连续流反应的结合，使得反应效率非常高，停留时间短，目标产品仅停留数分钟，副反应更少，使得目标产品收率高、纯度高、杂质低、颜色更好，满足注射级要求。 | ||||||
| 115 | 核苷修饰物N2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法 | CN202311644676.X | 2023-12-04 | CN117343111B | 2024-02-06 | 牛俊杰; 卢江平 |
| 本发明公开了核苷修饰物N2‑异丁酰‑2'‑甲氧基鸟苷的制备方法，其包括以下步骤：（1）以2'‑O甲基胞苷为起始原料，在溶剂中，将所有活泼氢采用乙酰化试剂进行乙酰基保护，得到一种乙酰基保护的胞苷中间体A；（2）以中间体A为原料，在溶剂中与N2‑异丁酰‑鸟嘌呤进行碱基交换，得到中间体B；（3）以中间体B为原料，进行脱乙酰基保护操作，得到核苷修饰物N2‑异丁酰‑2'‑甲氧基鸟苷；本发明采用碱基交换，可以更有效直接的得到目标产物，工艺相对简单，适于工业化生产，并且提高整体收率和纯度。 | ||||||
| 116 | 一种非经典C-糖苷及其立体专一性合成方法和应用 | CN202311347581.1 | 2023-10-17 | CN117486955A | 2024-02-02 | 朱峰; 程国强 |
| 本发明提供了一种非经典C‑糖苷及其立体专一性合成方法和应用，所述合成方法包括：以非经典糖基锡烷为亲核试剂，卤代烃为亲电试剂，进行Stille交叉偶联反应，得到所述非经典C‑糖苷。本发明提供的一种非经典C‑糖苷及其立体专一性合成方法和应用，其合成方法不仅工艺简单，操作方便，收率高，而且官能团耐受性好，立体专一性强，同时糖底物范围广泛，可兼容无保护糖和水相体系；更进一步的是，所得非经典C‑糖苷不仅具有更优的抗菌活性，而且还可作为活性药物原料，推动药物合成工业和医药工业的技术进步。 | ||||||
| 117 | 一种葡萄糖催化氧化转化为高附加值化学品的方法 | CN202311426909.9 | 2023-10-31 | CN117486709A | 2024-02-02 | 杨昌军; 朱颖; 邓克俭; 张丙广 |
| 本发明涉及化工领域，具体公开了一种葡萄糖催化氧化转化为高附加值化学品的方法。本发明利用复合光催化剂Bi2O3/TiO2在常温常压下，通过光催化氧化的途径，将葡萄糖直接转化为高附加值化学品阿拉伯糖和甲酸。本发明的方法以绿色溶剂水为反应介质，其反应条件温和，且环境友好，在葡萄糖的高附加值利用领域具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 118 | 一种糖基环状磷酰胺衍生物、制备方法及阻燃剂 | CN202310043639.7 | 2023-01-29 | CN116120382B | 2024-02-02 | 谢唯佳; 寇博文; 丁莹; 何卓阳; 何晓松; 张光宇; 村冈修 |
| 本发明公开了一种糖基环状磷酰胺衍生物、制备方法及阻燃剂，属于化合物合成领域。所述的糖基环状磷酰胺衍生物是以D‑木糖为原料，经过三步反应得到目标产品。该制备方法产率高，工艺简单，原料成本较低，环境污染小，且制备出的糖基环状磷酰胺衍生物阻燃性能优异，易于实现工业化。 | ||||||
| 119 | 一种二苯乙烯苷二聚体类化合物及其制备方法和应用 | CN202210717390.9 | 2022-06-23 | CN115160390B | 2024-02-02 | 马双成; 康荣; 刘越; 杨建波 |
| 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种二苯乙烯苷二聚体类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的二苯乙烯苷二聚体类化合物能够用于制备预防与与治疗衰老及其引起的疾病的药物。同时本发明采用何首乌二苯乙烯苷类化合物2,3,5,4'‑四羟基二苯乙烯‑2‑O‑β‑D‑葡萄糖苷为原料，用三氯化铁与其进行氧化反应，并且采用柱层析分离法进行分离得到二苯乙烯苷二聚体类化合物。本发明原料易得，制备方法简单，可操作性强。 | ||||||
| 120 | 一种立体专一性合成2-烯醛、2-烯酮化合物及其氘代化合物的方法 | CN202011485720.3 | 2020-12-16 | CN114634407B | 2024-02-02 | 麻生明; 王维一; 于一博; 钱辉 |
| 本发明公开了一种立体专一性合成2‑烯醛和2‑烯酮化合物及其氘代化合物的方法，即通过2,3‑联烯醇与有机硼酸，在铑催化剂、铜催化剂、碱、空气(或氧气)的作用下，在有机溶剂中反应，立体专一性地一步合成2‑烯醛和2‑烯酮化合物及其氘代化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有立体专一性(单一构型)。本发明方法可以用于氘代2‑烯醛、氘代2‑烯酮的合成，以及药物分子、天然产物分子的结构改造。 | ||||||
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