| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 经取代的四氢呋喃-2-甲酰胺作为钠通道调节剂 | CN202280053993.1 | 2022-06-03 | CN117813302A | 2024-04-02 | E·M·拜克; R·布林; G·埃切巴里亚贾迪; D.司塔莫斯; Y·施密特; J·蓬蒂洛; S·A·汤姆森; D·M·肖; N·M·艾哈迈德; L·M·卡瓦略梅雷莱斯; S·斯卡拉特; S·S·哈迪达鲁阿; M·T·米勒; T·D·纽伯特; D·J·赫雷; 周竞兰; A·金兹勒; S·J·杜兰特; C·威伊; A·N·维拉尼; K·诺斯; J·多德; R·雅克; S·M·戈迪斯; B·珈兰; R·M·尼格泰尔; E·I·查迪克; J·L·潘德; B·A·苏萨; R·E·史蒂文斯; M·A·赖特; H·C·特温; J·J·B·牧伊 |
| 提供了可用作钠通道抑制剂的式I化合物和其药学上可接受的盐。还提供了包括所述化合物或所述药学上可接受的盐的药物组合物以及使用所述化合物、所述药学上可接受的盐和所述药物组合物治疗各种病症，包含疼痛的方法。#imgabs0# | ||||||
| 2 | 作为腺苷A2B受体拮抗剂的噻唑并嘧啶/吡啶脲衍生物 | CN200780018023.3 | 2007-05-08 | CN101448844B | 2012-07-25 | 约翰·A·布林克曼; 阿德里安·慧庆·张; 费利伯兹·菲罗厄兹尼亚; 凯文·理查德·格廷; 尼古拉斯·马尔科普罗斯; 齐莉达; 杰格迪什·库马尔·拉沙; 拉马凯斯·萨拉布; 珍妮·谭; 杰斐逊·赖特·蒂利 |
| 本发明提供下式的化合物或其药用盐，其中R1，R2，R3和R4如说明书和权利要求书中所定义，所述化合物或其药用盐是活性腺苷A2B受体拮抗剂，并且用于治疗糖尿病、糖尿病性视网膜病、哮喘和腹泻。 | ||||||
| 3 | 1,2,4-三噁茂烷抗疟药 | CN02816453.9 | 2002-06-21 | CN1545508B | 2012-06-06 | 乔纳森·L·文纳斯特罗姆; 雅克·肖莱; 董玉湘; 于格·马蒂勒; 马尼扬·帕德马尼拉炎; 唐元清; 威廉·N·查曼 |
| 本发明公开了使用螺或二螺1，2，4-三噁茂烷治疗疟疾、血吸虫病和癌症的方法。优选的1，2，4-三噁茂烷包括在三噁茂烷基团的一侧的螺金刚烷基团和在三噁茂烷基团的另一侧的螺环己基，其中螺环己基环优选在4-位被取代。与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物结构简单、易于合成、无毒，并且对疟疾寄生虫有效。 | ||||||
| 4 | 作为放射性药物的含氮大环共轭物 | CN200980156413.6 | 2009-12-02 | CN102300866A | 2011-12-28 | 史蒂芬·保罗·唐纳利; 特雷西·米歇尔·马; 伯纳德·丹尼斯·斯甘龙 |
| 本发明涉及用作金属配体、且其含有分子识别基团或者可与分子识别基团键合的化合物，以及制备该化合物的方法。一旦该含有分子识别部分的化合物与适当的金属放射性核素相配位，该配位化合物在放射治疗和诊断成像领域中可用作放射性药物。因此，本发明也涉及利用本发明放射性标记的化合物的诊断和治疗方法。 | ||||||
| 5 | 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 | CN200880019410.3 | 2008-04-09 | CN101679220A | 2010-03-24 | 皮埃尔·特西尔; 西尔瓦纳·利特; 戴维·斯米尔; 罗伯特·德齐尔; 阿兰·阿杰米恩; 伊维斯·A·钱蒂格尼; 西莉亚·多明格斯 |
| 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供式(I)化合物及其N-氧化物、水合物、溶剂合物、可药用的盐、前体药物和复合物，及其外消旋混合物和呈比例混合物、非对映异构体和对映异构体，其中基团L、M、X及Y均如本说明书中的定义。 | ||||||
| 6 | 作为腺苷A2B受体拮抗剂的噻唑并嘧啶/吡啶脲衍生物 | CN200780018023.3 | 2007-05-08 | CN101448844A | 2009-06-03 | 约翰·A·布林克曼; 阿德里安·慧庆·张; 费利伯兹·菲罗厄兹尼亚; 凯文·理查德·格廷; 尼古拉斯·马尔科普罗斯; 齐莉达; 杰格迪什·库马尔·拉沙; 拉马凯斯·萨拉布; 珍妮·谭; 杰斐逊·赖特·蒂利 |
| 本发明提供下式的化合物或其药用盐，其中R1，R2，R3和R4如说明书和权利要求书中所定义，所述化合物或其药用盐是活性腺苷A2B受体拮抗剂，并且用于治疗糖尿病、糖尿病性视网膜病、哮喘和腹泻。 | ||||||
| 7 | 用作抗肿瘤剂的苯甲酰基磺酰胺类化合物和磺酰基苄脒类化合物 | CN02811510.4 | 2002-05-24 | CN100475787C | 2009-04-08 | T·H·科尔贝特; C·S·格罗斯曼; K·L·罗布; C·施; P·A·希普斯金德; H·-S·林 |
| 本发明提供了一种式(I)的抗肿瘤化合物，以及抗肿瘤方法。 | ||||||
| 8 | 生产纯化的1,3－取代咪唑盐的方法 | CN200480020939.9 | 2004-06-30 | CN100404515C | 2008-07-23 | M·马斯; K·马松内 |
| 公开了一种通过使下面的通式(II)的1，3-取代咪唑鎓盐与强碱在20至250℃下反应并同时蒸出所形成的1，3-取代咪唑-2-亚基而制备下面的通式(I)的纯化的1，3-取代咪唑鎓盐的方法。根据本发明方法，使馏出的1，3-取代咪唑-2-亚基以气态与质子酸HaA(III)接触和/或将馏出的1，3-取代咪唑-2-亚基以气体或冷凝态通入包含质子酸HaA(III)的接受器中。 | ||||||
| 9 | 嘧啶、其生产方法及其用途 | CN200480003641.7 | 2004-01-28 | CN100357297C | 2007-12-26 | B·米勒; T·格尔特; C·布莱特纳; M·格韦尔; W·格拉门奥斯; A·吉普瑟; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; J·托尔莫艾布拉斯科; O·瓦格纳; M·舍勒尔; S·施特拉特曼; U·舍夫尔; R·施蒂尔勒 |
| 本发明涉及式(I)的嘧啶，其中Ln如说明书所定义且取代基R1、R2和R3如下所定义：R1为C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C12环烷基、C3-C10环烯基、苯基或经由碳键合且含有1-4个选自O、N或S的杂原子的5-10元饱和、部分不饱和或芳族杂环；R2为卤素、氰基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C3-C4链烯氧基或C3-C4炔氧基，其中R2的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代；R3为含有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或芳族单-或双环杂环。还公开了制备所述化合物的方法和中间体、包含本发明化合物的物质及其在防治植物病原性真菌中的用途。 | ||||||
| 10 | 可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物 | CN01817427.2 | 2001-09-14 | CN100355750C | 2007-12-19 | D·拜宾顿; H·宾奇; R·克奈格泰尔; J·M·C·戈里克; S·帕泰尔; J-D·凯瑞尔; D·凯; R·戴维斯; 李磐; M·范纳梅克; C·弗罗斯特; A·皮尔斯 |
| 本发明描述新颖的式IV吡唑化合物，其中环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry独立地选自T-R3，或者与介于其间的原子一起构成稠合、不饱和或部分不饱和的5-8元环，具有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子；R2、R2’、T和R3是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。 | ||||||
| 11 | 咪唑并[1,2－а]嘌呤衍生物及其制备方法和用途 | CN200510110537.4 | 2005-11-18 | CN1966505A | 2007-05-23 | 肖旭华; 马维勇; 孙文劼 |
| 本发明公开了一种咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐，本发明的咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物的结构如式I所示，式I其中，R1为氢、取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代C2～8炔基、取代或未取代C3～6环烷基、取代或未取代3～6元杂环基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基；R2为取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基。本发明还公开了本发明的咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。 | ||||||
| 12 | 生产纯化的1,3－取代咪唑鎓盐的方法 | CN200480020939.9 | 2004-06-30 | CN1826326A | 2006-08-30 | M·马斯; K·马松内 |
| 公开了一种通过使下面的通式(II)的1，3－取代咪唑鎓盐与强碱在20至250℃下反应并同时蒸出所形成的1，3－取代咪唑－2－亚基而制备下面的通式(I)的纯化的1，3－取代咪唑鎓盐的方法。根据本发明方法，使馏出的1，3－取代咪唑－2－亚基以气态与质子酸HaA(III)接触和/或将馏出的1，3－取代咪唑－2－亚基以气体或冷凝态通入包含质子酸HaA(III)的接受器中。 | ||||||
| 13 | 杀虫剂(二卤代丙烯基)苯基烷基取代的苯并噁唑和苯并噻唑衍生物 | CN200480011460.9 | 2004-04-28 | CN1780619A | 2006-05-31 | G·西奥多里迪斯; E·J·巴容; D·P·苏亚雷斯; L·Y·张; P·丁; J·W·利加; M·P·怀特赛德 |
| 一些新颖的(二卤代丙烯基)苯基烷基取代的苯并噁唑和苯并噻唑衍生物具有出人意料的杀虫活性。这些由化学式I表示：其中R至R11，包括端点，x、A、B、y、D、E和G在本文中有充分的描述。本发明的优选化合物是其中苯并稠环部分在5位或6位连接到分子的其余部分，其中R11是C1－C3烷基或卤代C1－C3烷基。此外，还公开了包含杀虫有效量的至少一种化学式I化合物，和任选的杀虫有效量的至少一种第二化合物，与至少一种杀虫剂相容的载体的组合物；以及将所述组合物施用在有昆虫出没或者认为有昆虫出没的地方的防治昆虫的方法。 | ||||||
| 14 | 新型杂芳基取代的丙酮衍生物作为磷脂酶A2的抑制剂 | CN200480007073.8 | 2004-02-06 | CN1761649A | 2006-04-19 | 马赛厄斯·莱尔; 乔基姆·路德维格 |
| 本发明涉及新型杂芳基取代的丙酮衍生物，其抑制酶磷脂酶A2，本发明还涉及含有所述化合物的药物制剂以及制备所述化合物的方法。 | ||||||
| 15 | 新氮杂环乙炔基衍生物 | CN03810184.X | 2003-05-06 | CN1649884A | 2005-08-03 | D·彼得斯; G·M·奥尔森; E·O·尼尔森; T·D·卓根森; P·K·哈灵 |
| 本发明涉及新氮杂环乙炔基衍生物，发现它们为烟碱性乙酰胆碱受体上的胆碱能配体以及单胺受体和转运蛋白的调节剂。本发明的化合物因其药理学分布而可以用于治疗各种不同的疾病或失调、与那些涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或失调、与平滑肌收缩相关的疾病或失调、内分泌疾病或失调、与神经变性相关的疾病或失调、与炎症相关的疾病或失调、疼痛和因终止滥用化学物质导致的脱瘾症状。 | ||||||
| 16 | 取代的喹唑啉－4－基胺类似物作为辣椒辣素调节剂 | CN03802452.7 | 2003-01-17 | CN1627944A | 2005-06-15 | R·巴克萨瓦奇阿拉姆; C·A·布卢姆; H·L·布里尔曼; T·M·考德威尔; S·德隆贝特; K·J·霍杰茨; T·允; X·郑 |
| 总的来说本发明是有关经取代的喹唑啉－4－基胺类似物，其为辣椒辣素受体调节剂，以及关于使用此种化合物治疗辣椒辣素受体活化相关疾病的用途。本发明进一步是关于使用此种化合物作为探针来检测与定位辣椒辣素受体。 | ||||||
| 17 | 顺式－2,4,5－三苯基－咪唑啉及其在肿瘤治疗中的应用 | CN02825540.2 | 2002-12-09 | CN1606439A | 2005-04-13 | 诺尔曼·孔; 埃米莉·爱军·刘; 宾哈·坦·乌 |
| 本发明提供具有此处提供的名称的结构式I和结构式II化合物及其可药用的盐和酯，这些化合物抑制MDM2蛋白和p53－类似多肽的相互作用并具有抗增殖活性。 | ||||||
| 18 | 用作神经激肽－1受体拮抗剂的4－苯基－吡啶衍生物 | CN01813286.3 | 2001-07-20 | CN1192032C | 2005-03-09 | T·霍夫曼; P·施尼德; H·斯泰德勒 |
| 本发明涉及通式(IA)或(IB)的化合物及其可药用的酸加成盐，其中R1是(a)、(b)、(c)、(d)，或者是-NH(CH2)2OH、-NR3C(O)CH3或-NR3C(O)-环丙基；R2是甲基或氯；R3是氢或甲基；R是氢或-(CH2)2OH；且n是1或2。这些化合物对NK-1受体具有良好的亲和性，因此，它们可用于治疗或预防与该受体有关的疾病。 | ||||||
| 19 | 作为CXC趋化因子受体拮抗剂的3.4－二－取代环丁烯－1,2－二酮类化合物 | CN02804517.3 | 2002-02-01 | CN1575273A | 2005-02-02 | A·G·塔维拉斯; C·J·阿基; R·W·邦德; J·朝; M·德怀尔; J·A·费雷拉; J·帕赫特尔; J·J·鲍德温; B·凯泽; G·李; J·R·梅里特; K·H·小内尔森; L·L·罗科斯兹 |
| 本发明公开了式(I)化合物、其前药、或者所述化合物或前药的可药用盐、溶剂化物或异构体，其中变量A和B为权利要求中定义的芳基或杂芳基；其能够用于治疗趋化因子－介导的疾病，例如急性和慢性炎症和癌症。 | ||||||
| 20 | 吡啶类基质金属蛋白酶抑制剂 | CN02804945.4 | 2002-02-04 | CN1537101A | 2004-10-13 | N·C·巴维安; D·T·康纳; P·M·奥布赖恩; D·F·奥尔特温; W·C·帕特; K·R·舒勒; M·W·威尔逊 |
| 选择性MMP－13抑制剂是式(I)的吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2独立地是氢、卤代、羟基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、NO2、NR4R5、CN或CF3；E独立地是O或S；A和B独立地是OR4或NR4R5；R4和R5独立地是H、C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、(CH2)n芳基、(CH2)n环烷基、(CH2)n杂芳基，或者R4和R5与它们所连接的氮一起构成3至8元环，含有碳原子，可选地含有选自O、S或NH的杂原子，并且可选地是取代或未取代的；n是0至6的整数。 | ||||||
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