| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 作为MCH拮抗剂的(1-吖嗪酮)-取代的吡啶并吲哚 | CN200980105529.7 | 2009-01-09 | CN101945872B | 2014-07-23 | P·古佐; M·D·叙尔曼; A·J·亨德森; M·X·蒋; M·哈登; J·格拉鲍夫斯基; A·尤夏廷斯基 |
| 掺入用于治疗多种疾病的药物组合物的取代的吡啶并吲哚对应式(I)：，其中R1是H或任选地取代的烷基；R2、R3、R4各自独立地选自：H、-O-烷基、-S-烷基、烷基、卤代、-CF3和-CN；G是-CR12R13-NR5-或-NR5-CR12R13；R5是H、任选地取代的烷基、任选地取代的杂环、-C(＝O)-R6、-C(＝O)-O-R7或-C(＝O)-NR19R20；R6和R7各自是任选地取代的烷基或任选地取代的杂环；R8、R9、R10、R11、R12、R13、R19和R20各自独立地选自H或任选地取代的烷基；R14和R15各自独立地是H或卤素；Y是CH或N；L是-CH2-O-、-CH2CH2-、-CH＝CH-或键；且B是芳基或杂芳基或环烷基；条件是，当L是直连键时，B不可以是未取代的杂芳基或用氟单取代的杂芳基。 | ||||||
| 82 | 低聚萘衍生物，和使用低聚萘衍生物的发光元件和发光设备 | CN200510128374.2 | 2005-10-28 | CN1769251B | 2011-03-02 | 中岛晴惠; 川上祥子; 野村亮二 |
| 本发明提供一种能够实现优异蓝色纯度的新型材料，使用该新型材料的发光元件和发光设备。本发明提供表示为结构式(1)的低聚萘衍生物。本发明的低聚萘衍生物具有非常大的带隙，可发出具有非常短波长的光，和可发出具有有利色纯度的蓝光。另外，可表现出优异色纯度的发光元件可通过将该材料应用于发光元件或发光设备而得到；因此可提供具有优异颜色再现性的发光元件。 | ||||||
| 83 | 作为MCH拮抗剂的(1-吖嗪酮)-取代的吡啶并吲哚 | CN200980105529.7 | 2009-01-09 | CN101945872A | 2011-01-12 | P·古佐; M·D·叙尔曼; A·J·亨德森; M·X·蒋; M·哈登; J·格拉鲍夫斯基 |
| 掺入用于治疗多种疾病的药物组合物的取代的吡啶并吲哚对应式(I)：其中R1是H或任选地取代的烷基；R2、R3、R4各自独立地选自：H、-O-烷基、-S-烷基、烷基、卤代、-CF3和-CN；G是-CR12R13-NR5-或-NR5-CR12R13；R5是H、任选地取代的烷基、任选地取代的杂环、-C(＝O)-R6、-C(＝O)-O-R7或-C(＝O)-NR19R20；R6和R7各自是任选地取代的烷基或任选地取代的杂环；R8、R9、R10、R11、R12、R13、R19和R20各自独立地选自H或任选地取代的烷基；R14和R15各自独立地是H或卤素；L是-CH2-O-、-CH2CH2-、-CH＝CH-或键；且B是芳基或杂芳基或环烷基；条件是，当L是直连键时，B不可以是未取代的杂芳基或用氟单取代的杂芳基。 | ||||||
| 84 | 用作抗肿瘤剂的法呢基蛋白质转移酶抑制剂 | CN03804720.9 | 2003-02-25 | CN100537542C | 2009-09-09 | H·Y·朱; F·G·恩乔洛吉; A·B·库珀; T·J·古兹; D·F·拉恩; K·P·米诺尔; R·J·多尔; V·M·吉利加法拉布汗; B·圣珊纳; P·A·平托; B·维布尔巴汉; K·M·基尔堤卡; C·S·阿尔瓦雷兹; J·J·包德温; 李格; 黄家育; R·A·詹姆士; W·R·比肖普; J·J·-S·王; J·A·德塞 |
| 本发明公开了以式(1.0)表示的新三环化合物：及其药学上可接受的盐或溶剂合物。此化合物可用于抑制法呢基蛋白质转移酶。本发明还公开了包含式1.0化合物的药物组合物。本发明也公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。 | ||||||
| 85 | 氮杂环乙炔基衍生物 | CN03810184.X | 2003-05-06 | CN100522976C | 2009-08-05 | D·彼得斯; G·M·奥尔森; E·O·尼尔森; T·D·卓根森; P·K·哈灵 |
| 本发明涉及新氮杂环乙炔基衍生物，发现它们为烟碱性乙酰胆碱受体上的胆碱能配体以及单胺受体和转运蛋白的调节剂。本发明的化合物因其药理学分布而可以用于治疗各种不同的疾病或失调：与那些涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或失调、与平滑肌收缩相关的疾病或失调、内分泌疾病或失调、与神经变性相关的疾病或失调、与炎症相关的疾病或失调、疼痛和因终止滥用化学物质导致的脱瘾症状。 | ||||||
| 86 | 杂芳基取代的丙酮衍生物作为磷脂酶A2的抑制剂 | CN200480007073.8 | 2004-02-06 | CN100513392C | 2009-07-15 | 马赛厄斯·莱尔; 乔基姆·路德维格 |
| 本发明涉及新型杂芳基取代的丙酮衍生物，其抑制酶磷脂酶A2，本发明还涉及含有所述化合物的药物制剂以及制备所述化合物的方法。 | ||||||
| 87 | 咪唑并[1,2-а]嘌呤衍生物及其制备方法和用途 | CN200510110537.4 | 2005-11-18 | CN100500664C | 2009-06-17 | 肖旭华; 马维勇; 孙文劼 |
| 本发明公开了一种咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐，本发明的咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物的结构如式I所示：式I，其中，R1为氢、取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代C2～8炔基、取代或未取代C3～6环烷基、取代或未取代3～6元杂环基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基；R2为取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基。本发明还公开了本发明的咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。 | ||||||
| 88 | 顺式-2,4,5-三苯基-咪唑啉及其在肿瘤治疗中的应用 | CN02825540.2 | 2002-12-09 | CN100486969C | 2009-05-13 | 诺尔曼·孔; 埃米莉·爱军·刘; 宾哈·坦·乌 |
| 本发明提供具有此处提供的名称的结构式I和结构式II化合物及其可药用的盐和酯，这些化合物抑制MDM2蛋白和p53-类似多肽的相互作用并具有抗增殖活性。 | ||||||
| 89 | 低聚萘衍生物，和使用低聚萘衍生物的发光元件和发光设备 | CN200510128374.2 | 2005-10-28 | CN1769251A | 2006-05-10 | 中岛晴惠; 川上祥子; 野村亮二 |
| 本发明提供一种能够实现优异蓝色纯度的新型材料，使用该新型材料的发光元件和发光设备。本发明提供表示为结构式(1)的低聚萘衍生物。本发明的低聚萘衍生物具有非常大的带隙，可发出具有非常短波长的光，和可发出具有有利色纯度的蓝光。另外，可表现出优异色纯度的发光元件可通过将该材料应用于发光元件或发光设备而得到；因此可提供具有优异颜色再观性的发光元件。 | ||||||
| 90 | 环状脲衍生物、其制备方法以及作为激酶抑制剂的药物用途 | CN200480008835.6 | 2004-01-28 | CN1768054A | 2006-05-03 | M·帕特克; A·奈尔; A·希蒂格; C·内梅切克; D·邦德; G·哈洛; H·布沙尔; J·莫热; J-L·马勒罗; M·巴勒莫; F·阿尔-奥贝迪; T·法伊特格; H·斯特罗贝尔; S·鲁夫; K·里特; Y·埃尔-艾哈迈德; D·莱叙斯; D·贝纳尔德 |
| 本发明涉及式(I)的新化合物，其中p表示0至2，R和R1表示O或NH，R2和R3表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环基团，所有这些基团均任选地被取代，A1表示单键、烷基或烯丙基或丙炔基，Y和Y1表示H、OCF3、S(O)nCF3、S(O)nAlk、SO2CHF2、SO2CF2CF3、－O－CF2－CHF2、－O－CHF2、－O－CH2－CF3、SF5和SO2NR5R6，其中R5和R6选自氢、烷基、链烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基，这些基团可以任选地被取代，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成杂环基团，A2表示A1、CO和SO2，B2表示杂环基团，其任选地被一个或多个选自Y2的取代基所取代，Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、O－链烯基、O－炔基、O－环烷基、S(O)n－烷基、S(O)n－链烯基、S(O)n－炔基、S(O)n－环烷基、COOR13、OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n－NR5R6、－NR10－CO－R13、－NR10－SO2－R13、NH－SO2－NR5R6、－NR10－CO－NR5R6、－NR10－CS－NR5R6、－NR10－COOR13，所有这些基团均任选地被取代，n表示0至2的整数。上述化合物及其所有的异构体形式和盐可用作药物。 | ||||||
| 91 | 嘧啶、其生产方法及其用途 | CN200480003641.7 | 2004-01-28 | CN1747958A | 2006-03-15 | B·米勒; T·格尔特; C·布莱特纳; M·格韦尔; W·格拉门奥斯; A·吉普瑟; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; J·托尔莫艾布拉斯科; O·瓦格纳; M·舍勒尔; S·施特拉特曼; U·舍夫尔; R·施蒂尔勒 |
| 本发明涉及式(I)的嘧啶，其中Ln如说明书所定义且取代基R1、R2和R3如下所定义：R1为C1－C10烷基、C2－C10链烯基、C2－C10炔基、C3－C12环烷基、C3－C10环烯基、苯基或经由碳键合且含有1－4个选自O、N或S的杂原子的5－10元饱和、部分不饱和或芳族杂环；R2为卤素、氰基、C1－C4烷基、C2－C4链烯基、C2－C4炔基、C1－C4烷氧基、C3－C4链烯氧基或C3－C4炔氧基，其中R2的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C1－C2烷氧基或C1－C4烷氧羰基取代；R3为含有1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或芳族单－或双环杂环。还公开了制备所述化合物的方法和中间体、包含本发明化合物的物质及其在防治植物病原性真菌中的用途。 | ||||||
| 92 | 作为催产素拮抗剂的吡咯烷衍生物 | CN03820401.0 | 2003-07-04 | CN1678576A | 2005-10-05 | C·乔兰德-勒布伦; J·德拜斯; A·夸特罗帕尼; M·施瓦茨; D·瓦洛格尼斯 |
| 本发明涉及新颖的式(I)吡咯烷衍生物、其几何异构体、其对映体、非对映体、它们的混合物外消旋体的光学异构体形式、以及其盐，其中R1选自H、C1－C6－烷基，用于预防和/或治疗流产、早产和痛经。 | ||||||
| 93 | 作为抗真菌剂的唑类衍生物 | CN02829699.0 | 2002-09-12 | CN1671717A | 2005-09-21 | M·萨尔曼; J·A·萨特杰里; R·卡托齐; S·塞斯; A·拉坦 |
| 本发明涉及作为潜在抗真菌剂的式I的新型唑类衍生物。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防哺乳动物优选人类真菌感染中的应用。 | ||||||
| 94 | 制备1,2,3,9－四氢－9－甲基－3－[(2－甲基－1H－咪唑－1－基)甲基]－4H－咔唑－4－酮的方法 | CN03815468.4 | 2003-04-29 | CN1665823A | 2005-09-07 | S·莫尔纳; C·绍博; E·梅斯扎洛斯索斯; S·萨尔伊; T·塔马斯 |
| 本发明提供了一种通过昂丹司琼结构类似物的氨基转移而用于制备昂丹司琼的方法，所述浓缩物可适宜的通过Mannich反应而制成。该方法由于其快速速率，选择性和产物可从反应混合物中分离时的容易性而相对通过氨基转移用于制造昂丹司琼的已知方法存在改进。 | ||||||
| 95 | 作为抗真菌剂的2,2,4－三取代的四氢呋喃衍生物 | CN02829110.7 | 2002-04-12 | CN1628119A | 2005-06-15 | M·萨尔曼; A·K·弗马; S·马尔霍特拉; A·拉坦 |
| 本发明涉及作为潜在抗真菌剂的2，2，4－三取代的四氢呋喃衍生物。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防哺乳动物，尤其是人类，真菌感染中的应用。 | ||||||
| 96 | 作为基质金属蛋白酶抑制剂的2,3,4,5－四氢－1H－[1,4]苯并二氮杂草－3－异羟肟酸 | CN00803135.5 | 2000-01-27 | CN1197849C | 2005-04-20 | J·D·阿尔布赖特; E·G·迪洛斯桑托斯; J·I·莱文; J·M·陈 |
| 具有式(1)的化合物可用于治疗基质金属蛋白酶和TACE介导的疾病状况如肿瘤生长、骨关节炎、类风湿性关节炎和退行性软骨损失。 | ||||||
| 97 | 制备离子液体的方法 | CN02824172.X | 2002-11-29 | CN1606561A | 2005-04-13 | W·伯拉斯; J-M·莱韦克; J-L·吕什; C·彼得里耶 |
| 本发明涉及一种通过使提供适当阳离子成分的季铵、鏻、咪唑鎓或吡啶鎓卤化物与提供适当阴离子成分的酸或其盐进行阴离子交换反应而制备离子液体的方法，该方法涉及在超声化下进行所述反应。离子液体属于已知的一类化合物，可用作有机合成的溶剂；就离子液体代替经典溶剂并避免与这类经典溶剂相关的毒性和处理问题的能力而言，对离子液体具有特别的兴趣。 | ||||||
| 98 | 用作抗肿瘤剂的苯甲酰基磺酰胺类化合物和磺酰基苄脒类化合物 | CN02811510.4 | 2002-05-24 | CN1514824A | 2004-07-21 | T·H·科尔贝特; C·S·格罗斯曼; K·L·罗布; C·施; P·A·希普斯金德; H·-S·林 |
| 本发明提供了一种式(I)的抗肿瘤化合物，以及抗肿瘤方法。 | ||||||
| 99 | 具有IKB－激酶(IKK－β)抑制活性的吡啶衍生物 | CN01819220.3 | 2001-09-10 | CN1476442A | 2004-02-18 | 村田俊树; 梅田雅臣; 榊原佐知子; 吉野孝; 佐藤浩树; 桝田努; 郡山雄二; 岛田满之; 新谷拓也; 楞野浩司; K·B·茨格尔鲍尔; 渕上欣司; 小村弘; T·B·罗温格尔 |
| 通式(I)的吡啶化合物，其中－R1为，其中R11为氢、C1－6烷基、卤素、羟基、C1－12烷氧基、硝基、氨基、C1－6烷基磺酰氨基、C1－6烷氧基羰基、C1－6烷基氨基、二(C1－6烷基)氨基、C1－6烷酰基氨基、苯基C1－6烷基氨基、苯基磺酰基氨基或－O－(CH2)n－R111；R2为氢或卤素；R3为氢、－CR31R32R33或－NR34R35；R4为氢、氨基甲酰基、CN、羧基等；R5为氨基、C1－6烷基氨基、二C1－6烷基氨基等，或它们的盐。所述化合物具有优异的抗炎活性以及其它生物活性。 | ||||||
| 100 | 可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物 | CN01817433.7 | 2001-09-14 | CN1473161A | 2004-02-04 | R·戴维斯; D·拜宾顿; H·宾齐; R·克奈格泰尔; J·M·C·格莱克; S·帕泰尔; J-D·凯瑞尔; D·凯 |
| 本发明描述新颖的式III吡唑化合物，其中环D是5－7元单环或8－10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry与介于其间的原子一起构成稠合、不饱和或部分不饱和的5－8元碳环并环；R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora－2和GSK－3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。 | ||||||
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