| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 取代的乙烯基吡啶衍生物和含有它们的药物 | CN97191492.3 | 1997-09-22 | CN1169792C | 2004-10-06 | 山崎和応; 小川阳一郎; 神谷英彦; 三上忠; 川本德行; 盐入纪明; 长谷川博司; 佐藤进 |
| 下式(1)所表示的取代的乙烯基吡啶衍生物：(其中R1代表氢原子、烷基等；R2代表烷基；R3和R4彼此不同，一个代表氢原子，另一个代表氰基；R5代表芳基或杂芳基；X代表氧原子等；Q1、Q2和Q3中有一个代表氮原子，另外两个代表CH)；该衍生物的盐；含有所述衍生物或盐作为活性成分的药物。由于其强的PDE抑制作用和TNF-α的产生的抑制作用，该衍生物、盐和药物可用于预防和治疗各种炎症疾病和自身免疫性疾病。 | ||||||
| 22 | 用于治疗神经疾病的磺酰基吡咯烷衍生物 | CN01812061.X | 2001-06-22 | CN1440405A | 2003-09-03 | V·穆泰尔; J·维希曼 |
| 本发明涉及通式(I)所代表的化合物，其中R1、R2、R3和n如说明书所述。本发明还涉及含有这些化合物的药物及其制备方法。所述化合物对代谢型谷氨酸受体具有亲和力，因此可以用于治疗或预防急性和/或慢性神经疾病。 | ||||||
| 23 | 吡咯基烷基－噁(二)唑基吡(嘧)啶衍生物、它们的制备方法以及其作为杀虫剂的应用 | CN00817553.5 | 2000-12-08 | CN1413216A | 2003-04-23 | W·夏普; H·M·M·巴斯逖安斯; S·哈姆森; U·杜勒; J·逖比斯; D·詹斯; W·罕佩尔; U·圣夫特; M-T·瑟尼森 |
| 本发明涉及一种式(I)的吡咯基烷基噁唑和－噁二唑衍生物，其中的符号和标记的定义如下，R1是(C1－C4)卤烷基，尤其是(C1－C4)氟烷基；R2是氢、卤素、(C1－C4)烷基、(C3－C8)环烷基或(C1－C4)卤烷基；A，A’可以是相同或不同的基团，分别是CH或N；n是0或1；X是支链或直链(C1－C8)亚烷基单元，其中的一个C－C单键可以选择性地被一个双键或三键所取代，此外，其中的一个或多个CH2基团可以被羰基或杂原子如氧、S(O)x、或NR3所取代，其中所说的S(O)x中的x＝0，1或2，所说的NR3中的R3＝H、(C1－C4)烷基、C3－或C4－烯基或－炔基、(C1－C4)烷基磺酰基、(C1－C4)烷酰基、(C1－C4)烷氧羰基、或二甲基甲硅烷基，此外，其中进行如上所述的选择性修饰的烃基另外的3至8个原子可以形成一个环。Az是一个如式(II)所示的基团，由于植物对该物质有很好的耐受性，且该物质对温血动物有有助的毒性，该物质很适用于防治动物害虫如昆虫、蜘蛛、线虫、蠕虫和软体动物，还适于防治兽医药领域的体内及体外寄生虫。 | ||||||
| 24 | 整联蛋白αvβ3的抑制剂 | CN00811880.9 | 2000-08-04 | CN1370146A | 2002-09-18 | A·荣茨克; O·沙德特; S·古德曼 |
| 本发明涉及在生物学上具有作为αvβ3整联蛋白配体活性的新的下式化合物,X－Y－Z－R1－CH2－R2(R4)－CH2－CO－R5,其中X、Y、Z、R1、R2、R4和R5具有权利要求(1)所述的含义。本发明还涉及其生理可接受的盐和溶剂化物。 | ||||||
| 25 | 作为基质金属蛋白酶抑制剂的2,3,4,5－四氢－1H－[1,4]苯并二氮杂草－3－异羟肟酸 | CN00803135.5 | 2000-01-27 | CN1337952A | 2002-02-27 | J·D·阿尔布赖特; E·G·迪洛斯桑托斯; J·I·莱文; J·M·陈 |
| 具有式(1)的化合物可用于治疗基质金属蛋白酶和TACE介导的疾病状况如肿瘤生长、骨关节炎、类风湿性关节炎和退行性软骨损失。 | ||||||
| 26 | 喹诺酮－及二氮杂萘酮羧酸衍生物 | CN95102552.X | 1995-10-04 | CN1063747C | 2001-03-28 | U·彼得森; T·申克; K·-D·布伦姆; R·恩达曼 |
| 本发明涉及新的喹诺酮-及二氮杂萘酮羧酸衍生物，它们的7位被二不饱和双环胺基取代，涉及它们的盐，它们的制备方法，以及含这些化合物的药用组合物。 | ||||||
| 27 | 抑制剂、治疗神经系统或心血管组织损伤的方法和药物组合物">聚(ADP－核糖)聚合酶("PARP")抑制剂、治疗神经系统或心血管组织损伤的方法和药物组合物 | 抑制剂、治疗神经系统或心血管组织损伤的方法和药物组合物">CN98810582.9 | 1998-09-02 | 抑制剂、治疗神经系统或心血管组织损伤的方法和药物组合物">CN1277613A | 2000-12-20 | J·H·李; J·张; P·F·杰克森; K·M·麦林 |
| 本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其可药用盐、水合物、前药、或它们的混合物,含有式(Ⅰ)化合物的药物组合物以及使用式(Ⅰ)化合物的方法,其中:Y是卤代烷基、烷基－CO－G、COG、一个直接键、C=O、O、NR11、或CR8;G是NR11R16、OR9、SR9、或R10;Z是O、S、或NR11;X是NR16、O、S、CR12R13、C=O、一个键、－CR12=CR13－、或－C(R12R13)C(R14R15)－;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、R12、R13、R14、或R15独立地为:氢、卤素、卤代烷基、羟基、C1－C9直链或支链烷基、C2－C9直链或支链链烯基、C3－C8环烷基、C5－C7环烯基、芳基、氨基、烷基氨基、硝基、亚硝基、羧基、或芳烷基;R9为:氢、羟基、C1－C9直链或支链烷基、C2－C9直链或支链链烯基、C3－C8环烷基、C5－C7环烯基、芳基、氨基、烷基氨基、羧基、或芳烷基;R11;或R16独立地为:氢、卤素、卤代烷基、羟基、C1－C9直链或支链烷基、C2－C9直链或支链链烯基、C3－C8环烷基、C5－C7,环烯基、芳基、氨基、烷基氨基、羧基、或芳烷基。 | ||||||
| 28 | 杂双环衍生物、含有它们的药物组合物及其制备方法与用途 | CN95194959.4 | 1995-07-10 | CN1051548C | 2000-04-19 | 岛崎宪彦; 泽田昭彦; 渡边真也; 逸见惠次 |
| 下式杂二环衍生物及其药物上可接受的盐可用作药物，其中R1是可以含有适当取代基的芳基，可以含有适当取代基的芳(低级)烷基，卤代(低级)烷基，保护的羧基(低级)烷基，酰基(低级)烷基，杂环基或可以含有适当取代基的杂环(低级)烷基，R2是可以含有适当取代基的芳基或杂环基，及R3是氢，低级烷氧基或芳硫基。 | ||||||
| 29 | 硝酸灵衍生物 | CN97180100.2 | 1997-09-22 | CN1238759A | 1999-12-15 | 池田和仁; 龙野彻; 小河宏城; 增本秀治; 藤林达也; 永田龙 |
| 一种由式：[式中，Ar代表任选取代的苯基或任选取代的芳香族杂环基；n代表0、1或2；W代表－CH2NH－或－CH=N(O)－；R1、R2及R3各自独立，代表任选取代的烷基、羧基或烷氧羰基；但R1、R2及R3中任二者可相互结合而与和它们相结合的碳原子一同形成环烷环，或R1、R2及R3三者可相互结合而与和它们相结合的碳原子一同形成二环烷环或三环烷环；其中该环烷环、该二环烷环或该三环烷环可以被取代；R4及R5各自独立，代表氢原子或任选取代的烷基]所表示的化合物或其药学上可接受的盐类，其可用作为视网膜病变疾病等神经病变疾病的治疗剂。 | ||||||
| 30 | 双(氨基羰基萘酚)衍生物 | CN97192058.3 | 1997-10-09 | CN1210516A | 1999-03-10 | 上野隆三; 北山雅也; 南宪次; 若森浩之; 谷川胜则; 谷川真理子 |
| 用脂肪或芳香二胺将2－羟基萘－3,6－羧酸分子中的一个羧基进行双酰胺化(bismaleimidated)得到新的双(氨基羧基萘酚)衍生物,该化合物用作偶氮颜料的起始原料。 | ||||||
| 31 | 苯并咪唑化合物及其用作GABAA受体复合物调节器的用途 | CN96193421.2 | 1996-04-19 | CN1182425A | 1998-05-20 | L·托伊伯; F·瓦廷; 福田芳正; 后田修; 佐佐木锐郎 |
| 本专利申请公开了式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或其氧化物,其中R3是(Ⅱ),其中A,B和D分别是CH,或A,B和D中的一个或两个是N而其它的是CH;R11是苯基,苯并咪唑基,或单环杂芳基,它们可被选自烷基,烷氧基,卤素,CF3,氨基,硝基,氰基,酰氨基,酰基,苯基和单环杂芳基的取代基取代一次或多次;且R6和R7之一是氢且另一个是－CR′=NOR″其中R′和R″各自独立地为卤素,烷基,链烯基,炔基或苯基。此化合物用于治疗各种中枢神经系统疾病如癫痫,和其它惊厥疾病,焦虑,睡眠障碍和记忆障碍。 | ||||||
| 32 | 新的胺衍生物，制备它们的方法和它们作为抗心律失常药的应用 | CN95195135.1 | 1995-06-07 | CN1169141A | 1997-12-31 | 郑侑燮; 金学烨; 郑敬允; 闵在基; 田边秀 |
| 一种新的下列通式(I)的胺衍生物或其盐：其中A可以表示-(CH2)-O-，-(CH2)2-O-或-(CH2)2-NH-；B可以表示-(CH2)2-；R1可以表示氢原子，卤原子，硝基，1-吡咯基，乙酰氨基，氨基或二甲氨基；R2可以表示氢原子或硝基；R3和R4可以表示氢原子；R8a和R8b相同，可以表示氯原子或甲氧基；R9可以表示氢原子或氨基；R可以表示甲基；和X可以表示甲磺酰氨基，1-咪唑基或硝基，这种胺衍生物可以用作抗心律失常药。 | ||||||
| 33 | 四氢呋喃抗真菌剂 | CN94195025.5 | 1994-12-20 | CN1142828A | 1997-02-12 | A·K·莎森纳; V·M·吉力扎瓦拉汉; R·G·罗韦; R·E·派克; H·Y·王; Y·T·刘; A·K·甘古利; F·本内特 |
| 公开了式(I)的化合物，其醚或酯(如聚醚酯或磷酸酯)、其药物可接受的盐、其用于治疗和/或预防真菌感染的药物组合物，其中X独立地都是F或都是Cl，或者一个X独立地为F的另一个独立地为Cl；R1是被一个或2个羟基基团取代的直链或支链C3-C8烷基。 | ||||||
| 34 | 喹诺酮-及二氮杂萘酮羧酸衍生物 | CN95102552.X | 1995-10-04 | CN1126211A | 1996-07-10 | U·彼得森; T·申克; K·-D·布伦姆; R·恩达曼 |
| 本发明涉及新的喹诺酮-及二氮杂萘酮羧酸衍生物，它们的7位被二不饱和双环胺基取代，涉及它们的盐，它们的制备方法，以及含这些化合物的药用组合物。 | ||||||
| 35 | 咪唑并吡啶 | CN93107194.1 | 1993-06-17 | CN1082545A | 1994-02-23 | W·米德斯基; D·多德; N·贝尔; P·谢林; I·鲁斯; K·O·明克; M·奥施沃德 |
| 新的式I的咪唑并吡啶衍生物及其盐，R1、R2、R3、R4、X和Y的定义见说明书，这些化合物显示出对抗血管紧张肽II的性能，可以用来治疗高血压，醛甾酮过多症、心机能不全和眼内压升高，以及中枢神经系统紊乱。 | ||||||
| 36 | 二氮杂类抗变应性药剂 | CN90101559.8 | 1990-03-23 | CN1045783A | 1990-10-03 | 凯尔文·库帕; 乔纳森·迈克尔·弗雷 |
| 式(I)、(II)或(III)的血小板聚集因子拮抗剂，其中A为任意取代的苯、吡啶、萘、喹啉、噻吩、苯并噻吩、吡唑或异噻唑，X为O、S或NH，Y为1，4-亚苯基或式基团，R1为H或任意取代的C1-C4烷基，R2和R3为H或C1-C4烷基，B为任意稠合的含氮原子的五元或六元环，Het为任意取代的含氮原子的五元杂环或吡啶环，该环可与苯或含氮杂环任意稠合。 | ||||||
| 37 | 新化合物 | CN201980037789.9 | 2019-06-05 | CN112236433B | 2023-04-04 | J·利德勒; A·L·沃克; G·V·怀特; A·德尼; N·多迪克; M-H·福歇; A·布里约 |
| 本发明涉及4‑(1‑羟基‑3,4‑二氢‑1H‑苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已‑3‑基)苄脒衍生物及其在治疗由异常高水平的蛋白酶活性(特别是丝氨酸蛋白酶，如激肽释放酶)引起的皮肤疾病和病症中的用途(例如Netherton综合征、酒渣鼻、特应性皮炎、银屑病和瘙痒)。此外，本发明涉及含有该衍生物的组合物及其制备方法。 | ||||||
| 38 | 新化合物 | CN201980037789.9 | 2019-06-05 | CN112236433A | 2021-01-15 | J·利德勒; A·L·沃克; G·V·怀特 |
| 本发明涉及4‑(1‑羟基‑3,4‑二氢‑1H‑苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已‑3‑基)苄脒衍生物及其在治疗由异常高水平的蛋白酶活性(特别是丝氨酸蛋白酶，如激肽释放酶)引起的皮肤疾病和病症中的用途(例如Netherton综合征、酒渣鼻、特应性皮炎、银屑病和瘙痒)。此外，本发明涉及含有该衍生物的组合物及其制备方法。 | ||||||
| 39 | 作为放射性药物的含氮大环共轭物 | CN200980156413.6 | 2009-12-02 | CN102300866B | 2015-08-26 | 史蒂芬·保罗·唐纳利; 特雷西·米歇尔·马; 伯纳德·丹尼斯·斯甘龙 |
| 本发明涉及用作金属配体、且其含有分子识别基团或者可与分子识别基团键合的化合物，以及制备该化合物的方法。一旦该含有分子识别部分的化合物与适当的金属放射性核素相配位，该配位化合物在放射治疗和诊断成像领域中可用作放射性药物。因此，本发明也涉及利用本发明放射性标记的化合物的诊断和治疗方法。 | ||||||
| 40 | 利用碳酸二烷基酯季铵化来合成杂离子化合物 | CN201280024726.8 | 2012-06-18 | CN103547584A | 2014-01-29 | C·A·弗里森; D·沃尔菲; P·B·约翰森 |
| 本发明公开了利用碳酸二烷基酯作为主要的季铵化反应剂，从杂原子化合物的硫酸氢盐制备杂离子络合物、和离子液体的方法。还公开了包含所述离子液体的电化学电池的制造方法，以及包含碱性电解质和杂离子络合物添加剂的电化学电池。 | ||||||
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